SA07280169B1 - أملاح سترونتيوم جديدة من أحماض السلفونيك، وعملية لتحضيرها ، وتركيبات صيدلانية تشتمل عليها - Google Patents
أملاح سترونتيوم جديدة من أحماض السلفونيك، وعملية لتحضيرها ، وتركيبات صيدلانية تشتمل عليها Download PDFInfo
- Publication number
- SA07280169B1 SA07280169B1 SA7280169A SA07280169A SA07280169B1 SA 07280169 B1 SA07280169 B1 SA 07280169B1 SA 7280169 A SA7280169 A SA 7280169A SA 07280169 A SA07280169 A SA 07280169A SA 07280169 B1 SA07280169 B1 SA 07280169B1
- Authority
- SA
- Saudi Arabia
- Prior art keywords
- strontium
- group
- straight
- picked
- groups
- Prior art date
Links
- 159000000008 strontium salts Chemical class 0.000 title claims abstract description 17
- 239000002253 acid Substances 0.000 title claims abstract description 10
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims description 22
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims description 7
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims description 7
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 title abstract description 7
- 229910006069 SO3H Inorganic materials 0.000 claims abstract description 12
- 125000000732 arylene group Chemical group 0.000 claims abstract description 11
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 claims abstract description 11
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims abstract description 9
- 125000000020 sulfo group Chemical group O=S(=O)([*])O[H] 0.000 claims abstract description 8
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 claims abstract description 4
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims abstract description 3
- 229910052712 strontium Inorganic materials 0.000 claims description 20
- CIOAGBVUUVVLOB-UHFFFAOYSA-N strontium atom Chemical compound [Sr] CIOAGBVUUVVLOB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 18
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 12
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims description 7
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims description 5
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims description 5
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 claims description 5
- BDHFUVZGWQCTTF-UHFFFAOYSA-N sulfonic acid Chemical compound OS(=O)=O BDHFUVZGWQCTTF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 4
- 125000000843 phenylene group Chemical group C1(=C(C=CC=C1)*)* 0.000 claims description 4
- ICOFCANNRMHHLX-UHFFFAOYSA-L strontium;2-aminobenzenesulfonate Chemical compound [Sr+2].NC1=CC=CC=C1S([O-])(=O)=O.NC1=CC=CC=C1S([O-])(=O)=O ICOFCANNRMHHLX-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 4
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims description 3
- GIAOVQGMYJPJJS-UHFFFAOYSA-L strontium;2-oxopropane-1,3-disulfonate Chemical compound [Sr+2].[O-]S(=O)(=O)CC(=O)CS([O-])(=O)=O GIAOVQGMYJPJJS-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 3
- MYMVHKBMJLRIRY-UHFFFAOYSA-L strontium;3-aminobenzenesulfonate Chemical compound [Sr+2].NC1=CC=CC(S([O-])(=O)=O)=C1.NC1=CC=CC(S([O-])(=O)=O)=C1 MYMVHKBMJLRIRY-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 3
- DVDWNHLUGORLLI-UHFFFAOYSA-L strontium;4-aminobenzenesulfonate Chemical compound [Sr+2].NC1=CC=C(S([O-])(=O)=O)C=C1.NC1=CC=C(S([O-])(=O)=O)C=C1 DVDWNHLUGORLLI-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 3
- UANICQLZECNOSI-UHFFFAOYSA-L strontium;hydroxymethanesulfonate Chemical compound [Sr+2].OCS([O-])(=O)=O.OCS([O-])(=O)=O UANICQLZECNOSI-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 3
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 2
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 claims description 2
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 claims description 2
- 229910001631 strontium chloride Inorganic materials 0.000 claims description 2
- AHBGXTDRMVNFER-UHFFFAOYSA-L strontium dichloride Chemical compound [Cl-].[Cl-].[Sr+2] AHBGXTDRMVNFER-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 2
- UUCCCPNEFXQJEL-UHFFFAOYSA-L strontium dihydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[Sr+2] UUCCCPNEFXQJEL-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 2
- 229910001866 strontium hydroxide Inorganic materials 0.000 claims description 2
- WBHZIVSNCIWYNB-UHFFFAOYSA-L strontium;ethane-1,2-disulfonate Chemical compound [Sr+2].[O-]S(=O)(=O)CCS([O-])(=O)=O WBHZIVSNCIWYNB-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 2
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 7
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 5
- 150000003437 strontium Chemical class 0.000 claims 3
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 2
- PWJNDVAKQLOWRZ-UHFFFAOYSA-N 1-hydroxynaphthalene-2-sulfonic acid Chemical compound C1=CC=C2C(O)=C(S(O)(=O)=O)C=CC2=C1 PWJNDVAKQLOWRZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims 1
- ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N Potassium Chemical compound [K] ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 claims 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 claims 1
- 239000000701 coagulant Substances 0.000 claims 1
- 125000004957 naphthylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 1
- 229910052700 potassium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011591 potassium Substances 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- XDGBJDMTNFSTAC-UHFFFAOYSA-N propane-1-sulfonic acid;hydrochloride Chemical compound Cl.CCCS(O)(=O)=O XDGBJDMTNFSTAC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 claims 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 1
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 claims 1
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 claims 1
- MDFFNEOEWAXZRQ-UHFFFAOYSA-N aminyl Chemical compound [NH2] MDFFNEOEWAXZRQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 abstract 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 11
- 239000000047 product Substances 0.000 description 11
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- 210000000845 cartilage Anatomy 0.000 description 10
- UJPWWRPNIRRCPJ-UHFFFAOYSA-L strontium;dihydroxide;octahydrate Chemical compound O.O.O.O.O.O.O.O.[OH-].[OH-].[Sr+2] UJPWWRPNIRRCPJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 10
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 6
- 210000000988 bone and bone Anatomy 0.000 description 5
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 4
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 241000283690 Bos taurus Species 0.000 description 3
- 102000008186 Collagen Human genes 0.000 description 3
- 108010035532 Collagen Proteins 0.000 description 3
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 208000001132 Osteoporosis Diseases 0.000 description 3
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 3
- 229920001436 collagen Polymers 0.000 description 3
- 238000006731 degradation reaction Methods 0.000 description 3
- 239000001963 growth medium Substances 0.000 description 3
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 description 3
- CXKWCBBOMKCUKX-UHFFFAOYSA-M methylene blue Chemical compound [Cl-].C1=CC(N(C)C)=CC2=[S+]C3=CC(N(C)C)=CC=C3N=C21 CXKWCBBOMKCUKX-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 239000002244 precipitate Substances 0.000 description 3
- DKGMNRWBKULWBY-UHFFFAOYSA-L strontium;propane-1,3-disulfonate Chemical compound [Sr+2].[O-]S(=O)(=O)CCCS([O-])(=O)=O DKGMNRWBKULWBY-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 3
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 3
- 102000004140 Oncostatin M Human genes 0.000 description 2
- 108090000630 Oncostatin M Proteins 0.000 description 2
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 2
- -1 alkali metal salts Chemical class 0.000 description 2
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 2
- VYVRIXWNTVOIRD-LRHBOZQDSA-N ciguatoxin CTX1B Chemical compound C([C@@]12[C@@H](C)[C@@H]([C@@H]3[C@H]([C@H]([C@H](C)[C@H]4O[C@H]5C[C@@H](C)C[C@H]6O[C@@]7(C)[C@H](O)C[C@H]8O[C@H]9C=C[C@H]%10O[C@H]%11C[C@@H]%12[C@H]([C@@H]([C@H]%13O[C@H](C=CC[C@@H]%13O%12)\C=C\[C@H](O)CO)O)O[C@@H]%11C=C[C@@H]%10O[C@@H]9C\C=C/C[C@@H]8O[C@@H]7C[C@@H]6O[C@@H]5C[C@@H]4O3)O)O2)C)[C@H](O)CO1 VYVRIXWNTVOIRD-LRHBOZQDSA-N 0.000 description 2
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 2
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 2
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 description 2
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 2
- 229960000907 methylthioninium chloride Drugs 0.000 description 2
- 239000011707 mineral Substances 0.000 description 2
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 2
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 2
- 208000007442 rickets Diseases 0.000 description 2
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 description 2
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 description 2
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 2
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 2
- JMUANDMOOFVTRU-UHFFFAOYSA-L strontium;3-amino-4-hydroxy-4-oxobutane-1-sulfonate;chloride Chemical compound [Cl-].[Sr+2].OC(=O)C(N)CCS([O-])(=O)=O JMUANDMOOFVTRU-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- DEISDMOLTFLQIE-UHFFFAOYSA-L strontium;6-hydroxynaphthalene-2-sulfonate Chemical compound [Sr+2].C1=C(S([O-])(=O)=O)C=CC2=CC(O)=CC=C21.C1=C(S([O-])(=O)=O)C=CC2=CC(O)=CC=C21 DEISDMOLTFLQIE-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- HZYFYFKEXQSWDY-UHFFFAOYSA-L strontium;6-sulfonatohexanoate Chemical compound [Sr+2].[O-]C(=O)CCCCCS([O-])(=O)=O HZYFYFKEXQSWDY-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- LEIIAVXNPUPUTD-UHFFFAOYSA-L strontium;benzene-1,2-disulfonate Chemical compound [Sr+2].[O-]S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1S([O-])(=O)=O LEIIAVXNPUPUTD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- XGAQTEHWDQUSCB-UHFFFAOYSA-L strontium;methanedisulfonate Chemical compound [Sr+2].[O-]S(=O)(=O)CS([O-])(=O)=O XGAQTEHWDQUSCB-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 2
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 2
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 2
- LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N (2r,3r,4s,5r,6s)-4,5-dimethoxy-2-(methoxymethyl)-3-[(2s,3r,4s,5r,6r)-3,4,5-trimethoxy-6-(methoxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-[(2r,3r,4s,5r,6r)-4,5,6-trimethoxy-2-(methoxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxane Chemical compound CO[C@@H]1[C@@H](OC)[C@H](OC)[C@@H](COC)O[C@H]1O[C@H]1[C@H](OC)[C@@H](OC)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](OC)[C@H](OC)O[C@@H]2COC)OC)O[C@@H]1COC LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N 0.000 description 1
- ZMCHBSMFKQYNKA-UHFFFAOYSA-N 2-aminobenzenesulfonic acid Chemical compound NC1=CC=CC=C1S(O)(=O)=O ZMCHBSMFKQYNKA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- TVZRAEYQIKYCPH-UHFFFAOYSA-N 3-(trimethylsilyl)propane-1-sulfonic acid Chemical compound C[Si](C)(C)CCCS(O)(=O)=O TVZRAEYQIKYCPH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SNKZJIOFVMKAOJ-UHFFFAOYSA-N 3-Aminopropanesulfonate Chemical compound NCCCS(O)(=O)=O SNKZJIOFVMKAOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KNILZINKISHVIQ-UHFFFAOYSA-N 4-azaniumylbutane-1-sulfonate Chemical compound NCCCCS(O)(=O)=O KNILZINKISHVIQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920001817 Agar Polymers 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 241000416162 Astragalus gummifer Species 0.000 description 1
- 206010003694 Atrophy Diseases 0.000 description 1
- 208000006386 Bone Resorption Diseases 0.000 description 1
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000014653 Carica parviflora Nutrition 0.000 description 1
- 241001432959 Chernes Species 0.000 description 1
- 241000243321 Cnidaria Species 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 description 1
- 238000002965 ELISA Methods 0.000 description 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 1
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- 229920002683 Glycosaminoglycan Polymers 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 description 1
- 102000005741 Metalloproteases Human genes 0.000 description 1
- 108010006035 Metalloproteases Proteins 0.000 description 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 1
- PLXBWHJQWKZRKG-UHFFFAOYSA-N Resazurin Chemical compound C1=CC(=O)C=C2OC3=CC(O)=CC=C3[N+]([O-])=C21 PLXBWHJQWKZRKG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- 108700012920 TNF Proteins 0.000 description 1
- 241001664469 Tibicina haematodes Species 0.000 description 1
- 229920001615 Tragacanth Polymers 0.000 description 1
- YKTSYUJCYHOUJP-UHFFFAOYSA-N [O--].[Al+3].[Al+3].[O-][Si]([O-])([O-])[O-] Chemical compound [O--].[Al+3].[Al+3].[O-][Si]([O-])([O-])[O-] YKTSYUJCYHOUJP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JOBBRIRILCAFIA-UHFFFAOYSA-N ac1l9md0 Chemical compound O.O.O.O.O.O.O.O.O JOBBRIRILCAFIA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000008272 agar Substances 0.000 description 1
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 description 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 description 1
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 description 1
- 150000004781 alginic acids Chemical class 0.000 description 1
- 229910052783 alkali metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 210000001188 articular cartilage Anatomy 0.000 description 1
- 238000003556 assay Methods 0.000 description 1
- 230000037444 atrophy Effects 0.000 description 1
- JXLHNMVSKXFWAO-UHFFFAOYSA-N azane;7-fluoro-2,1,3-benzoxadiazole-4-sulfonic acid Chemical compound N.OS(=O)(=O)C1=CC=C(F)C2=NON=C12 JXLHNMVSKXFWAO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- WRUAHXANJKHFIL-UHFFFAOYSA-N benzene-1,3-disulfonic acid Chemical compound OS(=O)(=O)C1=CC=CC(S(O)(=O)=O)=C1 WRUAHXANJKHFIL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 description 1
- 239000000090 biomarker Substances 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 230000024279 bone resorption Effects 0.000 description 1
- 239000011575 calcium Substances 0.000 description 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 1
- 159000000007 calcium salts Chemical class 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 125000002057 carboxymethyl group Chemical group [H]OC(=O)C([H])([H])[*] 0.000 description 1
- 230000008355 cartilage degradation Effects 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 210000001612 chondrocyte Anatomy 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 1
- 239000013078 crystal Substances 0.000 description 1
- 238000012258 culturing Methods 0.000 description 1
- 230000003412 degenerative effect Effects 0.000 description 1
- 239000008121 dextrose Substances 0.000 description 1
- WUERIJJOLNKVMO-UHFFFAOYSA-L dipotassium;benzene-1,2-disulfonate Chemical compound [K+].[K+].[O-]S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1S([O-])(=O)=O WUERIJJOLNKVMO-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- ZOBVTNKJBCYUPU-UHFFFAOYSA-L disodium;hexane-1,6-disulfonate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S(=O)(=O)CCCCCCS([O-])(=O)=O ZOBVTNKJBCYUPU-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- POPFDXHLIUYQRL-UHFFFAOYSA-L disodium;pentane-1,5-disulfonate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S(=O)(=O)CCCCCS([O-])(=O)=O POPFDXHLIUYQRL-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 231100000673 dose–response relationship Toxicity 0.000 description 1
- 239000008298 dragée Substances 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- 238000001914 filtration Methods 0.000 description 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 1
- 239000012634 fragment Substances 0.000 description 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 1
- 230000013632 homeostatic process Effects 0.000 description 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 1
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 239000007937 lozenge Substances 0.000 description 1
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 description 1
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 description 1
- HCWCAKKEBCNQJP-UHFFFAOYSA-N magnesium orthosilicate Chemical compound [Mg+2].[Mg+2].[O-][Si]([O-])([O-])[O-] HCWCAKKEBCNQJP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000391 magnesium silicate Substances 0.000 description 1
- 235000019792 magnesium silicate Nutrition 0.000 description 1
- 229910052919 magnesium silicate Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 description 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 description 1
- 238000002844 melting Methods 0.000 description 1
- 230000008018 melting Effects 0.000 description 1
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000002184 metal Substances 0.000 description 1
- 150000002739 metals Chemical class 0.000 description 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 description 1
- 238000004452 microanalysis Methods 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 1
- 230000003287 optical effect Effects 0.000 description 1
- 230000011164 ossification Effects 0.000 description 1
- 210000000963 osteoblast Anatomy 0.000 description 1
- 210000002997 osteoclast Anatomy 0.000 description 1
- 230000007170 pathology Effects 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- XAEFZNCEHLXOMS-UHFFFAOYSA-M potassium benzoate Chemical compound [K+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 XAEFZNCEHLXOMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- MGNVWUDMMXZUDI-UHFFFAOYSA-N propane-1,3-disulfonic acid Chemical compound OS(=O)(=O)CCCS(O)(=O)=O MGNVWUDMMXZUDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000021075 protein intake Nutrition 0.000 description 1
- 239000011541 reaction mixture Substances 0.000 description 1
- 238000010992 reflux Methods 0.000 description 1
- 238000007634 remodeling Methods 0.000 description 1
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 description 1
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 description 1
- LADXKQRVAFSPTR-UHFFFAOYSA-M sodium;2-hydroxyethanesulfonate Chemical compound [Na+].OCCS([O-])(=O)=O LADXKQRVAFSPTR-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 1
- 230000006641 stabilisation Effects 0.000 description 1
- 238000011105 stabilization Methods 0.000 description 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- XXUZFRDUEGQHOV-UHFFFAOYSA-J strontium ranelate Chemical compound [Sr+2].[Sr+2].[O-]C(=O)CN(CC([O-])=O)C=1SC(C([O-])=O)=C(CC([O-])=O)C=1C#N XXUZFRDUEGQHOV-UHFFFAOYSA-J 0.000 description 1
- 229940079488 strontium ranelate Drugs 0.000 description 1
- ZKIIERXPZXHMMH-UHFFFAOYSA-L strontium;2-aminoethanesulfonate Chemical compound [Sr+2].NCCS([O-])(=O)=O.NCCS([O-])(=O)=O ZKIIERXPZXHMMH-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- PQVRGTMMZOEJBL-UHFFFAOYSA-L strontium;2-hydroxyethanesulfonate Chemical compound [Sr+2].OCCS([O-])(=O)=O.OCCS([O-])(=O)=O PQVRGTMMZOEJBL-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- CWHVRCRHPGBHEI-UHFFFAOYSA-L strontium;2-sulfonatoacetate Chemical compound [Sr+2].[O-]C(=O)CS([O-])(=O)=O CWHVRCRHPGBHEI-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- MOVCIHUQJHSLNX-UHFFFAOYSA-L strontium;4-aminobutane-1-sulfonate Chemical compound [Sr+2].NCCCCS([O-])(=O)=O.NCCCCS([O-])(=O)=O MOVCIHUQJHSLNX-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- SPMNJRGFDUVMOV-UHFFFAOYSA-L strontium;aminomethanesulfonate Chemical group [Sr+2].NCS([O-])(=O)=O.NCS([O-])(=O)=O SPMNJRGFDUVMOV-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- YSNQLECUJYHVOW-UHFFFAOYSA-L strontium;benzene-1,3-disulfonate Chemical compound [Sr+2].[O-]S(=O)(=O)C1=CC=CC(S([O-])(=O)=O)=C1 YSNQLECUJYHVOW-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- ZILGRAGVVXEIMZ-UHFFFAOYSA-L strontium;hexane-1,6-disulfonate Chemical compound [Sr+2].[O-]S(=O)(=O)CCCCCCS([O-])(=O)=O ZILGRAGVVXEIMZ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- CJFBXUCEMMHRMO-UHFFFAOYSA-L strontium;naphthalene-1,6-disulfonate Chemical compound [Sr+2].[O-]S(=O)(=O)C1=CC=CC2=CC(S(=O)(=O)[O-])=CC=C21 CJFBXUCEMMHRMO-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- ZGPRKSXCXHZFHJ-UHFFFAOYSA-L strontium;pentane-1,5-disulfonate Chemical compound [Sr+2].[O-]S(=O)(=O)CCCCCS([O-])(=O)=O ZGPRKSXCXHZFHJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000006190 sub-lingual tablet Substances 0.000 description 1
- 238000007920 subcutaneous administration Methods 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 150000003460 sulfonic acids Chemical class 0.000 description 1
- 150000003467 sulfuric acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 1
- XOAAWQZATWQOTB-UHFFFAOYSA-N taurine Chemical compound NCCS(O)(=O)=O XOAAWQZATWQOTB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000004448 titration Methods 0.000 description 1
- 231100000820 toxicity test Toxicity 0.000 description 1
- 239000000196 tragacanth Substances 0.000 description 1
- 235000010487 tragacanth Nutrition 0.000 description 1
- 229940116362 tragacanth Drugs 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F17/00—Metallocenes
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C309/00—Sulfonic acids; Halides, esters, or anhydrides thereof
- C07C309/01—Sulfonic acids
- C07C309/28—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
- C07C309/29—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton of non-condensed six-membered aromatic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C309/00—Sulfonic acids; Halides, esters, or anhydrides thereof
- C07C309/01—Sulfonic acids
- C07C309/02—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C309/00—Sulfonic acids; Halides, esters, or anhydrides thereof
- C07C309/01—Sulfonic acids
- C07C309/02—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms
- C07C309/03—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
- C07C309/05—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton containing at least two sulfo groups bound to the carbon skeleton
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C309/00—Sulfonic acids; Halides, esters, or anhydrides thereof
- C07C309/01—Sulfonic acids
- C07C309/02—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms
- C07C309/03—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
- C07C309/13—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton containing nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the carbon skeleton
- C07C309/14—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton containing nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the carbon skeleton containing amino groups bound to the carbon skeleton
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C309/00—Sulfonic acids; Halides, esters, or anhydrides thereof
- C07C309/01—Sulfonic acids
- C07C309/02—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms
- C07C309/03—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
- C07C309/17—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton containing carboxyl groups bound to the carbon skeleton
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C309/00—Sulfonic acids; Halides, esters, or anhydrides thereof
- C07C309/01—Sulfonic acids
- C07C309/28—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
- C07C309/45—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton containing nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the carbon skeleton
- C07C309/46—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton containing nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the carbon skeleton having the sulfo groups bound to carbon atoms of non-condensed six-membered aromatic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F19/00—Metal compounds according to more than one of main groups C07F1/00 - C07F17/00
Landscapes
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Immunology (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Investigating Or Analysing Biological Materials (AREA)
Abstract
الملخص يتعلق الاختراع الحالي بـ املاح strontium من أحماض sulphonic لها الصيغة (I): A-B-SO3H (I), حيث: - A تمثل مجموعة يتم انتقاؤها من OH، وNH2، وSO3H، وCO2H، - B تمثل مجموعة arylene أو سلسلة C1‑C12alkylene مستقيمة أو متفرعة بها استبدال اختياري؛ حيث تكون واحدة أو أكثر من ذرات الكربون الموجودة فيها بها استبدال اختياري بذرة oxygen atom ، أو بذرة nitrogen atom ، أو بمجموعة SO2.
Description
- y= أملاح سترونتيوم جديدة من أحماض السلفونيك؛ وعملية لتحضيرها؛ وتركيبات صيدلانية تشتمل عليها
New strontium salts of sulphonic acids, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them الوصف الكامل خلفية الاختراع يتعلق الاختراع الحالي ب أملاح 0 جديدة من أحماض sulphonic وعملية لتحضيرهاء وتركيبات صيدلانية تشتمل عليها. هناك عدد كبير من الأملاح المعدنية والعضوية mineral and organic salts من ال strontium © المعروفة بالفعل من المراجع. ومن بين مركبات : sulphonate) strontium bis « sulphonic acid - 20110007601806)؛ واستخدامه في الأوراق البيانية الضوئية papers عناصة:01010؛ والتي تم وصفها بالفعل في البراءة الأمريكية رقم .4.419 . وقد تم وصف ملح strontium methanedisulphonate في المنشور : ‘Recueil : Journal of the Royal Netherlands Chemical Society 1981, 100(12), 449-452. : في المنشور strontium m-benzenedisulphonate وقد تم وصف Ve .J Phys. Chern. 1963, 67, 337-339 وقد تم وصف strontium 6-sulphonatohexanoate في المنشور 1642-48 ,53 ,1897 Berichie وقد تم وصف : -Acta Cryst. 2001, 57 (4), 520-530. المنشور Strontium 1,5-naphtalenedisulphonate : في المنشور strontium 1 ;6-naphthalenedisulphonate وقد تم رصف
دس Helv.
Chim, Acta 1923, 60), 1133-1146 وقد تم وصف: strontium bis (6-hydroxy-2-naphthalenesulphonate) في المنشور : Helv.
Chim, Actal925, 8(1), 229-241 وقد تم وصف : strontium 2-oxo-1,3-propanedisulphonate في المنشور : Therm.
Anal. 1980, 6th, Vol 2, 425-430 © وقد تم وصف : strontium hydroxymethanesulphonate في مواصفة البراءة اليابانية TV 10 T وقد تم وصف strontium bis(4-aminobenzenesulphonate) في المنشورات : Applied Polymer Sc. 2000, 77(11), 2363-69 and I Prakt, Chem. 1934, 245-253 .1. وقد تم وصف : strontium bis(2-aminobenzenesulphonate) and strontium bis(3-aminobenzenesulphonate) Ye في المنتشضور J Prakt.Chem,6-10 وقد تم وصف strontium 1,2-ethanedisulphonate في المنشور 502 ,51 ,1913 Kristallogr.
Kristallgeom.
Kristallciem. وقد تم وصف : Strontium 3-amino-3-carboxy-1 -propanesulphonate chloride في المنشور : Inorg.
Chem, 2005, 1 t), 3890-95 وقد شكل استخدام املاح strontium للأغراض العلاجية therapeutic purposes ٠ بالفعل موضوع المنشورات والبراءات. على سبيل (JUall تصف البراءة الأمريكية رقم 22197.41 أملاح فلزية قلوية alkali metal salts يمكن استخدامها في علاج الالتهابات 10118001121100. ويقدم الطلب الدولي رقم 14/9979 معقدات سولفات sulphate complexes للعديد من الفلزات metals التي تكون فعالة في علاج اضطرابات الجلد «skin disorders وتوضح أعمال :
- Olle Svensson et al (Acta Path.
Microbiol.
Immunol.
Scand., Sect.
A, 1985, 93, 115-1 20) أن ملح strontium يلعب دورا في بعض حالات كساح ٠ rickets cases وقد تم وصف strontium ranelate واستخدامه في علاج مسامية العظام osteoporosis في مواصفة البراءة الأوروبية رقم 4197886 ٠ . © الوصف العام للاختراع يتعلق الاختراع الحالي ب املاح strontium جديدة من sulphonic acids واستخدامها في علاج التهاب المفاصل العظمي osteoarthritis ومسامية العظام ٠ osteoporosis وتعتبر مسامية العظام بمثابة نقص في معادن calcium mineralisation في الهيكل العظمي .skeleton Vo مثل fren الأنسجة الحية cliving tissue يكون العظم معرضا إلى عملية cali وإعادة بناء متواصلة : أي إعادة تشكيل العظام . وهي تتميز بادئ ذي بدء بطور ارتشاف منظومة العظم القديم old bone عن طريق الخلايا الناقضة للعظم matrix by osteoclasts » ويلي ذلك طور إصلاح بتشكيل منظومة البروتين protein matrix عن طريق WAN بانية العظم ls « osteoblasts يتم تزويدها بالمعادن Lad mineralised بعد. وفي الشخص الشاب + تتم Adee توازن العظم bone Ss ¢ equilibrium Ye مع التقدم في العمر » يحدث التوازن بين ارتشاف العظم bone resorption وتكوين العظم bone formation على حساب الأخير. ويعتبر مرض التهاب المفاصل العظمي osteoarthritis عرض مرضي ضموري degenerative pathology يؤثر على الغضاريف المفصلية cartilage 811100187 في أكثر من 8560 7 من سكان العالم الذي تزيد أعمارهم على 0
— م _ ويتميز دائما باتحلال degradation المنظومة الغضروفية cartilaginous matrix التي تحيط LDL الغضروفية. في الحلات غير المرضية ؛ تضمن تلك الخلايا الاتزان البدني للغضروف ensure the homeostasis of cartilage 19ل86. ومن ناحية أخرى»؛ تحت تأثير عدد معين من العوامل (ميكانيكية حيوية biomechanical و أو كيميائية حيوية (biochemical تكون الخلايا © الغضروفية عند أصل الضمور origin degradation لذلك النسيج المحيط surrounding tissue لأنه في (Jie هذه الحالات تفرز إنزيمات emetalloproteases والذي يحلل النوع ¥ من collagen و eproteoglycans ومكونات الطبقة المميزة للغضاريف. وبمزيد من التحديد؛ يتعلق الاختراع الحالي ب املاح strontium من sulphonic acids لها الصيغة )0: ٠١ A-B-SO3H (I), حيث: A - تمثل مجموعة يتم انتقاؤها من «CO2H 5 «SO3H 5 (NH; 5 «OH B - تمثل arylene group أو سلسلة Cp-Cpaalkylene مستقيمة أو متفرعة بها استبدال اختياري بمجموعة واحدة أو أكثر يتم انتقاؤها من ال chydroxy أو مف amino sf أر 5 «SO3H رتل0 ؛ ٠ حيث تكون واحدة أو أكثر من ذرات الكربون الموجودة Led بها استبدال اختياري بذرة oxygen أو 3,4 0100860 أو بمجموعة 502. باستثنا is strontium bis(aminomethanesulphonate), strontium methanedisulphonate, strontium 1,3- benzenedisulphonate, strontium 6-sulphonatohexanoate, strontium 1 ,5-
+ - naphthalenedisulphonate, strontium 1,6-naphthalenedisulphonate, strontium bis (6- hydroxy-2-naphthalenesulphonate), strontium 2-oxo-1 ,3-propanedisulphonate, strontium hydroxymethanesulphonate, strontium bis(4-aminobenzenesulphonate), strontium bis(2- aminobenzenesulphonate), strontium bis(3-aminobenzenesulphonate), strontium 1,2- cthafedisulphonate and strontium 3-amino-3-carboxy-1 -propanesulphonate chloride. ويكون من المفهوم أن arylene يكون biphenylylene sf «phenylene أو enaphthylene بحيث يكون بكل من هذه المجموعات استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من المجموعات المتطابقة أو المختلفة التي يتم انتقازجها من alkyl C1-Cg مستقيم أو متفرع أر 011 ريتللة 5 «SOsH ولاور0. ٠ ويعنى أحد نماذج الاختراع الحالي ب املاح strontium من المركبات التي لها الصيغة A dua (I) NH, Ji أو .SOsH ويعنى نموذج آخر من الاختراع الحالي ب املاح strontium من المركيات التي لها الصيغة (I) حيث 8 تمثل سلسلة 1!01806ةم©-,© مستقيمة أو متفرعة بها استبدال أو ليس بها استبدال. ويعنى نموذج آخر من الاختراع الحالي ب املاح strontium من المركبات التي لها الصيغة )1( Vo حيث 8 تمثل سلسلة ©160و811م0-:© مستقيمة أو متفرعة بها استبدال أو ليس بها استبدال. ويعنى نموذج آخر من الاختراع الحالي ب املاح strontium من sulphonic acids التي لها الصيغة (ه1)؛ حيث تمثل Ala خاصة من sulphonic acids التي لها الصيغة (1): (la), 3-5011 حيث: A - Yo تمثل مجموعة يتم انتقاؤها من 1112 و11ر0ق؛
VY _ _ - 8 تمثل سلسلة C3-Coalkylene مستقيمة أو متفرعة ليس بها استبدال. ويعنى نموذج AT من الاختراع الحالي ب املاح 987001010 التالية: strontium 1,3-propanedisulphonate; - strontium bis(3-amino-1-propanesulphonate); - strontium sulphonatoacetate; © strontium bis(2-amino-1-ethanesulphonate); - strontium 1,4-butanedisulphonate; - J strontium 1,2-benzenedisulphonate. - ٠ كما يتعلق الاختراع بعملية أولى لتحضير املاح strontium وفقا للاختراع عن طريق تفاعل حمض sulphonic الذي له الصيغة (1): A-B-SO;H (1), حيث A و3[ تكون وفقا لما تم تعريفه فيما سبق؛ مع strontium hydroxide ؛ Lis ذلك عزل ملح ال strontium الذي تم الحصول عليه بهذه Vo الطريقة. كما يتعلق الاختراع بعملية ثانية لتحضير املاح strontium وفقا للاختراع بتفاعل ملح ال sodium أو ملح ال (potassium حمض sulphonic له الصيغة )1(: yaya
A — — A-B-SO3H (I), حيث: حيث لم و3 تكون وفقا لما تم تعريفه Lad سبق» باستخدام strontium chloride ؛ وتلى ذلك Jie ملح ال strontium الذي تم الحصول عليه بهذه الطريقة. © كما يتعلق الاختراع بتركيبات صيدلانية تشتمل على المكون الفعال من ملح ال strontium وفقا للاختراع باستخدام واحد أو أكشر من السواغات الخاملة excipients inert غير السامة non-toxic المناسبة ؛ Jie مواد مخففة cdiluents أو مواد مزلقة lubricants أو مواد رابطة binders أو عوامل تفكيك «disintegrating agents أو مواد امتصاص cabsorbers أو مواد Lisle «colorants أو عوامل تحلية esweetening agents الخ. ٠ وعلى سبيل المثال؛ وبدون تضمين أي قيود يمكن أن تذكر: © بالنسبة لمواد التخفيف diluents : lactose, dextrose, sucrose, mannitol, sorbitol, cellulose, glycerol, © بالنسبة للمواد المزلقة lubricants : silica, talc, stearic acid and magnesium and calcium salts thereof, polyethylene glycol, yo © بالنسبة للمواد الرابطة tbinders aluminium silicate, magnesium silicate, starch, gelatin, tragacanth, methyl cellulose, sodium carboxymethylcellulose, carboxymethyl starch and polyvinylpyrrolidone, Yaya
q — _ © بالنسبة لعوامل التفكيك ‘disintegrating agents agar, alginic acid and its sodium salt, effervescent mixtures. ومن بين التركيبات الصيدلانية وفقا للاختراع يمكن أن نذكر؛ بمزيد من التحديد؛ تلك التي تكون مناسبة Uae DU عن طريق الفم coral أو عن غير طريق غير القناة الهضمية parenteral (في © الوريد intravenous أو تحت الجلد (subcutaneous أو إعطاء عن طريق الأنف nasal وأقراإص tablets أو ملبسات «dragées وأقراص تحت اللسان sublingual tablets وكبسولات جيلاتينية cgelatin capsules ومستحلبات 0260865 ومعلقات csuppositories وكريمات ccreams ومراهم cointments وجلات جلدية «dermal gels مستحضرات قابلة للحقن injectable preparations ومعلقات قابلة للشرب -drinkable suspensions ل ١ وتتفاوت الجرعة المفيدة وفقا لجنس 6 أو Re 6 أو وزن المريض 6 وطريقة | لإعطا ع 6 وطبيعة الاضطراب disorder و العلاجات مرتبطة بذلك؛ إن وجدت؛ ونتراوح من © مجم إلى ؟ جرام في YE ساعة؛ على سبيل المثال من ٠٠١ مجم إلى ؟ جرام لكل YE ساعة. الوصف التفصيلي: وتوضح الأمثلة التالية الاختراع. ve المثال رقم : Strontium 1,3-propanedisulphonate تم تسخين خليط من YYY جرام من 1,3-propanedisulphonic acid 7 V+ في ماء VY) مول) ١ ©) strontium hydroxide octahydrate (ye aly You. € مول) في ٠ مل من الماء عن ارتجاع لمدة ؟* ساعات. وتم ترشيح خليط التفاعل وهو ساخن وتم بعد ذلك تبريده إلى 4 م. Ch J) إزالة المادة المترسبة المتكونة عن طريق الترشيح وتمت إضافة Cow مل من 5 7 Yaya
و١ - ethanol إلى المادة المترشحة. وثم ترشيح المادة المترسبة - YOu مل من Te / 7٠١ خليط ethanol / ماء وتم تجفيفها للحصول على 14 جرام من منتج بلوري أبيض white crystalline من 1,3-propanedisulphonic acid strontium salt (حصيلة إنتاج 1 %( . نقطة الاتصهار Yo. > : Melting point ثم © التحليل الدقيق العنصري relemental microanalysis ae | عا 5 A المثال رقم Strontium bis(3-amino-1-propanesulphonate) : Y تم الحصول على المنتج المتوقع عن طريق تفاعل 3-amino-1-propanesulphonic acid باستخدام hydroxide octahydrate 00 وفقا للإجراء من المثال رقم .١ ٠ المثال رقم ؟: Strontium sulphonatoacetate تم الحصول على المنتج المتوقع عن طريق تفاعل sulphoacetic باستخدام strontium hydroxide octahydrate وفقا للإجراء من المثال رقم ١١ نقطة Melting point lea! : > 7 ثم
التحليل الدقيق العنصري ‘Elemental microanalysis ae | اج | ءا A ! ’ ¢ ! المثال رقم ¢ : strontium bis(2-amino-1-ethanesulphonatc) تم الحصول على المنتج المتوقع عن طريق تفاعل 2-amino-1-ethanesulphonic acid باستخدام strontium hydroxide octahydrate © وفقا للإجراء من المثال رقم .١ المثال رقم ©: 0731م 1501 4-118060, 1 strontium تمت إذابة ٠.78 مول من ٠.7/5 5 strontium chloride hexahydrate من : disodium 1,4-butanedisulphonate في ٠ مل من الماء. وبعد التقليب لمدة ساعة؛ تمت إضافة ١ لتر من 576 7 من ال ethanol . ٠١ وتم ترشيح المادة المترسبة التي ela oh وتم شطفها باستخدام ٠٠ مل من خليط ولا / Ye ethanol وتم تجفيفها للحصول على المنتج المتوقع. المثال رقم 1 strontium 1,2-benzenedisulphonate تم الحصول على المنتج المتوقع عن طريق تفاعل dipotassium 1,2-benzenedisulphonate باستخدام strontium hydroxide octahydrate وفقا للإجراء من المثال رقم 1.
المثال رقم strontium bis(2-hydroxyethanesulphonate) :V تم الحصول على المنتج المتوقع عن طريق تفاعل sodium 2-hydroxyethanesulphonate باستخدام strontium hydroxide octahydrate وفقا للإجراء من المثال رقم 6. المثال رقم distrontium 2,2-bis(sulphonatomethyl)-1 .3-propanedisulphonate :A © تم الحصول على gid المتوقع عن طريق تفاعل : 2,2-bis(sulphomethyl)-1 ,3-propanedisulphonic باستخدام strontium hydroxide octahydrate وفقا للإجراء من المثال رقم .١ المثال رقم 4: strontium 1,5-pentanedisulphonate ثم الحصول على المنتج المتوقع عن طريق disodium 1,5-pentanedisulphonate Je باستخدام strontium hydroxide octahydrate ٠ وفقا للإجراء من المثال رقم 6. المثال رقم strontium 1,6-hexanedisulphonate : ٠ تم الحصول على المنتج المتوقع عن طريق تفاعل disodium 1,6-hexanedisulphonate باستخدام strontium hydroxide octahydrate وفقا للإجراء من المثال رقم 1. المثال رقم 1 : strontium bis(4-amino-1 -butanesulphonate) Yo ثم الحصول على المنتج المتوقع عن طريق تفاعل 4-amino-1-butanesulphonic acid باستخدام strontium hydroxide octahydrate وفقا للإجراء من المثال رقم .١ المثال رقم 7 : strontium bis(1-amino-2-benzenesulphonate) تم الحصول على المنتج المتوقع عن طريق تفاعل 1-amino-2-benzenesulphonic acid باستخدام strontium hydroxide octahydrate وفقا للإجراء من المثال رقم .١
دس — الدراسة الدوائية ‘pharmacological Study JU) رقم ؟١1: دراسة في الكائن الحي لتثبيط (asi غضاريف بقرية inhibition of bovine cartilage catabolism بواسطة مركب من المثال رقم ١١ البروتوكول : © تم إجراء الدراسة على أجزاء من الغضاريف البقرية bovine cartilage في وسط المزرعة culture medium (طبق به 96 عينا)؛ والتي تم تحفيز انحلالها وكل من 12170 و oncostatin M وفقا لم تم aig عنه بواسطة : (Schaller, S., Henriksen, K., Hoegh-Andersen, P., Sondergaard, B.C., Sumer, E.U., Tanko, L.B., Qvist, P., Karsdal, M.A. ٠ في الوسائل العلاجية في انبوب الاختبار وفي خارج الجسم الحي وفي الجسم الحي الخاصة بدراسة الاهداف العلاجية لهشاشة العظام وامراض المفاصل الانتكاسية وكيفية قيام المؤشرات البيولوجية في المساعدة في المعايرة » دورية )2005( 553-580 ,3 -Assay.
Drug Dev.
Technol. وكانت مدة فترة الاستتبات YY cultivation period يوما (تم تغيير وسط المزرعة كل يومين). وكانت المجموعة التي تم علاجها ب oncostatin M 5 TNFa تشكل مجموعة المقارنة. VO وتم علاج خمس مجموعات من أجزاء الغضاريف المحفزة stimulated cartilage بمركب من المثال رقم ١ كل منها عند جرعة مختلفة: col) eel) ١؛ ؟؛ و ٠١ ملي مولار. وتم إجراء خمس في اليوم ١٠9 تم قياس تركيز 11 CTX (جزء من النوع الثاني من ال collagen الناتج عن انحلال collagen بواسطة إنزيمات (metalloproteases في وسط المزرعة باستخدام تقنية ‘ELISA وتم ٠١ - التعبير عن ذلك المتغير بمقدار نانو جرام / مل / مجم من الغضاريف. Yad
- ١ عند نهاية الاستتبات cartilage remaining تم قياس ما يلي في الغضاريف المتبقية 7١ وفي اليوم : cultivation بالنسبة للمجموعات التي تم Biorad كمية البروتينات ؛ باستخدام طقم يتم تسويقه من قبل - علاجها باستخدام مركب من المثال رقم ١ء تم التعبير عن النتائج الخاصة بهذا المتغير في صورة في غضاريف degradation proteins من انحلال البروتينات inhibition النسبة المثوية للتثبيط © مجموعة المقارنة التي لم يتم علاجها؛ colorimetric | باستخدام تقنية اللونية cglycosaminoglycans (GAGs) وكمية مركبات - وتم التعبير عن ذلك المتغير كذلك methylene blue (DMB) باستخدام أزرق ميثيلين technique التي تم تقييمها في المجموعة المقارنة GAGS انحلال inhibition في صورة نسبة مئوية لتثبيط يوما. YY لمدة culturing بعد استتبات ٠ النتائج على النحو التالي: ١ وكانت نتائج العلاج باستخدام مركب من المثال رقم في CTX 1] ذات دلالة إحصائية (م < )+ 0-+( والتثبيط المعتمد على الجرعة من الملح من - ملي مولار)؛ .5 = IC50) culture medium وسط المسنتبت ملي ١ بدء من جرعة بمقدار components cartilage الحماية ضد انحلال مكونات الغضاريف - No مولار: المكونات SP | ها ٠..ا<0:#*#* el v0 << p:*
Vo — - وثم علاوة على ما سيق احتمال العلاج بواسطة الخلايا لمدة أ يوما من الاستنبات cultivation (اختبار السمية toxicity test المستخدم : alamar blue - سالب مهما كانت الجرعة المستخدمة) : وتوضح تلك النتائج أن المركب من المثال رقم ١ يقدم حماية ذات دلالة إحصائية ضد انحلال المكونات التي تمثل خاصية مميزة للغضاريف عن طريق تثبيط نشاط حال -collagenolytic
© المثال رقم :١4 التركيب الصيد لاني pharmaceutical composition
تحضير الصيغة ١ J جرام من قرص يحتوي على جرعة Ons مجم : مركب من المثل رقم ١
Claims (1)
- - ١1 - عناصر_الحماية :)1( لها الصيغة sulphonic من احماض strontium املاح -١ ١ A-B-SOsH (1),Y حيث: A - Y تمثل مجموعة يتم انتقاؤها من «CO2H 5 «<SO3H 5 «NH; 5 «OH ؛ — B تمتل مجموعة arylene أو سلسلة Ci-Cioalkylene مستقيمة أو متفرعة بها استبدال © اختياري؛ حيث تكون واحدة أو أكثر من ذرات الكربون الموجودة فيها بها استبدال اختياري بذرة oxygen 1 أو بذرة 0100860؛ أو بمجموعة «SO; ١ باستثاء : strontium bis(aminomethanesulphonate), strontium methanedisulphonate, strontium A 1,3-benzenedisulphonate, strontium 6-sulphonatohexanoate, strontium 1,5- 1 naphthalenedisulphonate, strontium 1 ,6-naphthalenedisulphonate, strontium bis(6- Ve hydroxy-2-naphthalenesulphonate), strontium 2-oxo-1 ,3-propanedisulphonate, ١ strontium hydroxymethanesulphonate, strontium bis(4-aminobenzenesulphonate), VY strontium bis(2-aminobenzenesulphonate), strontium bis(3-aminobenzenesulphonate), Ww strontium 1,2-ethanedisulphonate and strontium 3-amino-3-carboxy-1- Ve propanesulphonate chloride, Yeo VT ويكون من المفهوم أن arylene يكون <phenylene أو biphenylylene أو cnaphthylene بحيث VY يكون JS من هذه المجموعات استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من المجموعات المتطابقة أو ٠8 _المختلفة التي يتم انتقاؤها من اازوالدم©-,© مستقيم أو متفرع» أو OH ودتال SOsHs YQ رتاونن.Yaya- ١١١ ؟- املاح strontium » وفقا لعنصر الحماية رقم ١٠ حيث A تمثل NH, أو 11و50.١ *- املاح strontium ¢ وفقا لعنصر الحماية رقم ١ أو oY حيث 8 تمثل arylene group أو ¥ سلسلة €)-Coaalkylene مستقيمة أو متفرعة بها استبدال اختياري؛ حيث تكون واحدة أو أكثر من ¥ ذرات الكربون الموجودة فيها بها استبدال اختياري بذرة coxygen أو بذرة enitrogen أو بمجموعة SO, ¢Ci-Cealkylene تمثل سلسلة B Cus وفقا لعنصر الحماية رقم ؟؛ ¢ strontium ؛- املاح ١ أو chydroxy مستقيمة أو متفرعة بها استبدال اختياري بمجموعة واحدة أو أكثر يتم انتقاؤها من ال ¥ ؛ حيث تكون واحدة أو أكثر من ذرات الكربون الموجودة COLH 5 أو و80,11؛ amino ملم أو T .50, أو بمجموعة cnitrogen أو بذرة oxygen ؛ فيها بها استبدال اختياري بذرة' oCs-Cealkylene تمثل سلسلة B Cus ¢& وفقا لعنصر الحماية رقم + strontium املاح -# ١ chydroxy مستقيمة أو متفرعة بها استبدال اختياري بمجموعة واحدة أو أكثر يتم انتقاؤها من ال Y و11ٍ0© ؛ حيث تكون واحدة أو أكثر من ذرات الكربون SOsH أو amino أو coxo أو TF .SO; أو بذرة 100 أو بمجموعة oxygen ؛ الموجودة فيها بها استبدال اختياري بذرة2١ “- املاح strontium ¢ وفقا لعنصر الحماية رقم 0 حيث A تمثل مجموعة يتم انتقاؤها من «NH, ¥ و6011 « و 8 Jui سلسلة 1606والهم0-,0 مستقيمة أو متفرعة ليس بها استبدال.١ 7- ملح «strontium وفقا لعنصر الحماية رقم ١؛ حيث يتم انتقاؤها من:- strontium 1,3-propanedisulphonate; ¥- ١8 - strontium bis(3-amino-1-propanesulphonate); ¥ - strontium sulphonatoacetate; ¢ - strontium bis(2-amino-1-ethanesulphonate); © - strontium 1,4-butanedisulphonate; and 1 - strontium 1,2-benzenedisulphonate. v عن طريق تفاعل حمض ١ وفقا لعنصر الحماية رقم ¢ strontium عملية لتحضير ملح -+ ١ :)[( الذي له الصيغة sulphonic ¥ A-B-SO;H ب( و3 تكون وفقا لما تم تعريفه فيما سبق؛ A ؛ حيث الذي تم الحصول عليه بهذه strontium ذلك عزل ملح ال Lis » strontium hydroxide مع © الطريقة. عن طريق تفاعل ملح ال ١ وفقا لعنصر الحماية رقم «strontium لتحضير ملح Adee -4 ١ :)[( الذي له الصيغة sulphonic من حمض potassium أو ال sodium ¥ A-B-SOsH (I), 1 سبق؛ Lad ؛ حيث لم و3[ تكون وفقا لما تم تعريفه الذي تم الحصول عليه بهذه strontium ذلك عزل ملح ال Ls » strontium chloride ه باستخدام الطريقة. n له sulphonic acid كمكون فعال من strontium تركيبة صيدلانية تشتمل على ملح ال -٠١ ١- ١و " الصيغة (1): A-B-SO;H (I), ¥ ؛ dus A - © تمثل مجموعة يتم انتقاؤها من 011 5 «COH 5 ¢SO3H 5 {NHy B - 1 تمثل arylene group أى سلسلة عد واافن0-:© مستقيمة أو متفرعة بها استبدال اختياري ا بمجموعة واحدة أو أكثر يتم انتقاؤها من ال ب«ملنيطء أو و« amino sl أو CO,H 5 <SO3H A ؛ حيث تكون واحدة أو أكثر من ذرات الكربون الموجودة فيها بها استبدال اختياري بذرة coxygen 4 أو بذرة 1000 أو بمجموعة «SO, ٠ في توليفة مع واحدة أو أكثر من المواد الناقلة الخاملة غير السامة inert non-toxic carriers ١ المقبولة صيدلانيا ¢ VY ويكون من المفهوم أن arylene يكون عد الجصعطاو أو biphenylylene أو enaphthylene بحيث VY يكون بكل من هذه المجموعات استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من المجموعات المتطابقة أو 4 المختلفة التي يتم انتقاؤها من ١وللةم0-,0 مستقيم أو متفرع NH 5 «OH sf رللرو0ق؛.COHy ٠ :)1( له الصيغة sulphonic acid من strontium استخدام ملح -١١ ١ A-B-SO;H (1), y ¥ حيث: ؛ — A تمثل مجموعة يتم انتقاؤها من 011 5 «CO;H 5 ¢SO3H 5 (NH, هم - 8 تمثل arylene group أو سلسلة C-Caalkylene مستقيمة أو متفرعة بها استبدال اختياري بمجموعة واحدة أو أكثر يتم انتقاؤها من ال hydroxy أو oxo أو amino أر 5 «SO3H و 011 ؛ حيث تكون واحدة أو أكثر من ذرات الكربون الموجودة فيها بها استبدال اختياري بذرة «oxygen١.«SO; أو بمجموعة enitrogen أو بذرة Aفي تصنيع أدوية للاستخدام في منع أو علاج التهاب المفاصل العظمي osteoarthritis « ٠ ويكون من المفهوم أن arylene يكون <phenylene أى biphenylylene أى enaphthylene بحيث ١١ يكون بكل من هذه المجموعات استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من المجموعات المتطابقة أو ٠ المختلفة التي يتم انتقاؤها من Cy-Caalkyl مستقيم أو متفرع؛ أو NHy 5 «OH و11و50؛ و1لو0. YY:)1( له الصيغة sulphonic من حمض strontium استخدام ملح -١١“ ١A-B-SO3H (I), v as FV«COH 5 <SOsH 5 NH; 5 OH تمثل مجموعة يتم انتقاؤها من A - 4هه - 8 arylene group Jui أو سلسلة عوابوالق0- ب مستقيمة أو متفرعة بها استبدال اختياري بمجموعة واحدة أو أكثر يتم انتقاؤها من ال chydroxy أو «oxo أو amino أر SO;Hs " و11ء0©؛ حيث تكون واحدة أو أكثر من ذرات الكربون الموجودة فيها بها استبدال اختياري بذرة coxygen A أو بذرة 60ع01008؛ أو بمجموعة SO;4 في تصنيع أدوية للاستخدام في منع أو علاج التهاب المفاصل العظمي osteoarthritis ؛٠ ويكون من المفهوم أن arylene يكون «phenylene أى biphenylylene أو naphthylene بحيث ١١ يكون بكل من هذه المجموعات استبدال اختياري بواحدة أو أكثر من المجموعات المتطابقة أو ٠ المختلفة التي يتم انتقاؤها من انوللهم6-,© مستقيم أو متفرع» أو OH ولال و50:11؛ ٠“ ولاو0.Ya
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR0603224A FR2899895B1 (fr) | 2006-04-12 | 2006-04-12 | Nouveaux sels de strontium d'acides sulfoniques, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| SA07280169B1 true SA07280169B1 (ar) | 2011-04-05 |
Family
ID=37487610
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SA7280169A SA07280169B1 (ar) | 2006-04-12 | 2007-04-10 | أملاح سترونتيوم جديدة من أحماض السلفونيك، وعملية لتحضيرها ، وتركيبات صيدلانية تشتمل عليها |
Country Status (32)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7999009B2 (ar) |
| EP (1) | EP1845082A1 (ar) |
| JP (1) | JP4584952B2 (ar) |
| KR (1) | KR100878100B1 (ar) |
| CN (1) | CN101054352B (ar) |
| AP (1) | AP2133A (ar) |
| AR (1) | AR060426A1 (ar) |
| AU (1) | AU2007201607A1 (ar) |
| BR (1) | BRPI0701535A (ar) |
| CA (1) | CA2584083C (ar) |
| CO (1) | CO5840250A1 (ar) |
| CR (1) | CR9021A (ar) |
| EA (1) | EA011440B1 (ar) |
| FR (1) | FR2899895B1 (ar) |
| GE (1) | GEP20094657B (ar) |
| GT (1) | GT200700030A (ar) |
| HK (1) | HK1108315A1 (ar) |
| IL (1) | IL182458A0 (ar) |
| MA (1) | MA28990B1 (ar) |
| MX (1) | MX2007004291A (ar) |
| MY (1) | MY146821A (ar) |
| NO (1) | NO20071857L (ar) |
| NZ (1) | NZ554433A (ar) |
| PE (1) | PE20080128A1 (ar) |
| SA (1) | SA07280169B1 (ar) |
| SG (1) | SG136883A1 (ar) |
| TN (1) | TNSN07116A1 (ar) |
| TW (1) | TW200815327A (ar) |
| UA (1) | UA96120C2 (ar) |
| UY (1) | UY30261A1 (ar) |
| WO (1) | WO2007116149A1 (ar) |
| ZA (1) | ZA200703012B (ar) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2010054485A1 (en) * | 2008-11-14 | 2010-05-20 | Bellus Health (International) Limited | Organic nutrient salts, methods of preparation and uses |
| FR2953139B1 (fr) | 2009-11-27 | 2012-04-13 | Servier Lab | Composition pharmaceutique comprenant un sel de strontium, de la vitamine d et une cyclodextrine |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3236708A (en) * | 1963-04-24 | 1966-02-22 | Fmc Corp | Etching of metals |
| CA1111050A (en) * | 1977-06-23 | 1981-10-20 | Feike De Jong | Macrocyclic polyether complexes |
| JPH0822985B2 (ja) * | 1987-10-16 | 1996-03-06 | 東洋インキ製造株式会社 | グラビアインキ用アゾ顔料組成物 |
| JPH01282313A (ja) * | 1988-05-10 | 1989-11-14 | Asahi Chem Ind Co Ltd | 炭素繊維の製造方法 |
| FR2651497B1 (fr) * | 1989-09-01 | 1991-10-25 | Adir | Nouveaux sels de metaux bivalents de l'acide n, n-di (carboxymethyl)amino-2 cyano-3 carboxymethyl-4 carboxy-5 thiophene, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant. |
| FR2749759B1 (fr) * | 1996-06-17 | 1999-11-26 | Adir | Utilisation de sels de strontium pour l'obtention de compositions pharmaceutiques destinees au traitement de l'arthrose |
| CA2215647A1 (en) * | 1996-10-24 | 1998-04-24 | Eli Lilly And Company | Naphthyl compounds, compositions, and methods |
| PT1051393E (pt) * | 1998-01-27 | 2004-02-27 | Merck Sante Sas | Novos derivados de acidos aminoalcano sulfonico fosfonicos e fosfinicos sua preparacao e sua utilizacao como medicamentos |
| ATE271540T1 (de) * | 1999-01-27 | 2004-08-15 | Wyeth Corp | Acetylenische arylsulfonamid- und phosphinsäureamid-hydroxamsäure-derivate als tace inhibitoren |
| JP2002234868A (ja) * | 2001-02-08 | 2002-08-23 | Rekkutekku Laboratories Kk | アシルタウリン塩の製造方法 |
| DK2266584T3 (da) * | 2003-05-07 | 2013-01-02 | Osteologix As | Sammensætning med strontium og D-vitamin til profylakse og/eller behandling af brusk- og knogletilstande |
| US7335686B2 (en) * | 2003-10-20 | 2008-02-26 | Council Of Scientific And Industrial Research | Method and composition for treating osteoporosis |
-
2006
- 2006-04-12 FR FR0603224A patent/FR2899895B1/fr not_active Expired - Fee Related
-
2007
- 2007-03-26 PE PE2007000341A patent/PE20080128A1/es not_active Application Discontinuation
- 2007-03-26 AP AP2007003954A patent/AP2133A/en active
- 2007-03-28 GT GT200700030A patent/GT200700030A/es unknown
- 2007-03-28 CR CR9021A patent/CR9021A/es not_active Application Discontinuation
- 2007-03-28 TN TNP2007000116A patent/TNSN07116A1/fr unknown
- 2007-04-03 CO CO07033651A patent/CO5840250A1/es not_active Application Discontinuation
- 2007-04-05 SG SG200702555-4A patent/SG136883A1/en unknown
- 2007-04-06 MA MA29807A patent/MA28990B1/fr unknown
- 2007-04-09 UY UY30261A patent/UY30261A1/es not_active Application Discontinuation
- 2007-04-09 US US11/784,642 patent/US7999009B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-04-10 SA SA7280169A patent/SA07280169B1/ar unknown
- 2007-04-10 MY MYPI20070551A patent/MY146821A/en unknown
- 2007-04-11 MX MX2007004291A patent/MX2007004291A/es active IP Right Grant
- 2007-04-11 AR ARP070101522A patent/AR060426A1/es unknown
- 2007-04-11 EP EP07290439A patent/EP1845082A1/fr not_active Withdrawn
- 2007-04-11 WO PCT/FR2007/000605 patent/WO2007116149A1/fr active Application Filing
- 2007-04-11 NZ NZ554433A patent/NZ554433A/en not_active IP Right Cessation
- 2007-04-11 EA EA200700618A patent/EA011440B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2007-04-11 TW TW096112765A patent/TW200815327A/zh unknown
- 2007-04-11 GE GEAP20079979A patent/GEP20094657B/en unknown
- 2007-04-11 IL IL182458A patent/IL182458A0/en unknown
- 2007-04-11 UA UAA200704028A patent/UA96120C2/ru unknown
- 2007-04-12 CA CA2584083A patent/CA2584083C/fr not_active Expired - Fee Related
- 2007-04-12 KR KR1020070035930A patent/KR100878100B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2007-04-12 CN CN2007100904970A patent/CN101054352B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2007-04-12 AU AU2007201607A patent/AU2007201607A1/en not_active Abandoned
- 2007-04-12 BR BRPI0701535-6A patent/BRPI0701535A/pt not_active IP Right Cessation
- 2007-04-12 ZA ZA200703012A patent/ZA200703012B/xx unknown
- 2007-04-12 JP JP2007104472A patent/JP4584952B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2007-04-12 NO NO20071857A patent/NO20071857L/no not_active Application Discontinuation
- 2007-12-13 HK HK07113616.0A patent/HK1108315A1/xx not_active IP Right Cessation
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US9493511B2 (en) | Cyclosporin analogs | |
| AU2011329215B2 (en) | Lipoyl compounds and their use for treating ischemic injury | |
| CN108472281B (zh) | 用于治疗铜相关疾病的手段和方法 | |
| CN112739351A (zh) | 用于肾病症的草酸钙结晶抑制剂 | |
| AU2006291439B2 (en) | 2-(aminomethyl)-5-chlorobenzylamide derivatives and their use as inhibitors of the clotting factor Xa | |
| SA07280169B1 (ar) | أملاح سترونتيوم جديدة من أحماض السلفونيك، وعملية لتحضيرها ، وتركيبات صيدلانية تشتمل عليها | |
| ES2971319T3 (es) | Compuestos y composiciones para inducir la condrogénesis | |
| US9173946B2 (en) | Bifunctional hydroxy-bisphosphonic acid derivatives | |
| Vloon et al. | Synthesis and biological properties of side-chain-modified bleomycins | |
| CZ419397A3 (cs) | Mono- a disulfo-substituované antrachinony a jejich použití pro léčbu onemocnění kostní matrix | |
| Omran et al. | Synthesis and in vitro evaluation of novel pro-drugs for the treatment of nephropathic cystinosis | |
| CA2436601A1 (en) | Perturbed membrane-binding compounds | |
| US5994563A (en) | Arylmethylphosphonic acid derivatives useful in treating bone wasting diseases | |
| ES2908999T3 (es) | Inhibidores de catepsina | |
| KR20190032423A (ko) | 신경성 장애 치료용 판테테인 유도체 | |
| FI106554B (fi) | Menetelmä terapeuttisesti käyttökelpoisten WS7622A-mono- tai disulfaatin valmistamiseksi | |
| EP0885608A1 (en) | Remedies for brain diseases | |
| Lehninger | The possible role of mitochondria and phosphocitrate in biological calcification | |
| CS244105B2 (en) | Method of beta-lactams production | |
| US20050256055A1 (en) | Compounds and methods for reducing undesired toxicity of chemotherapeutic agents | |
| ES2596630B1 (es) | Derivados de 5-arilpirido [2,3-e][1,4]tiazepinona con actividad bloqueante del intercambiador sodio/calcio mitocondrial | |
| JP2011157342A (ja) | がんの予防または治療剤 | |
| ITMI932679A1 (it) | Derivati metallorganici degli acidi s-acil-2-(s)-(2-pirrolidon-5-(s)carbonilamido)-3-mercapto propionici con magnesio, procedimento per la loro preparazione e composizioni farmaceutiche che li contengono. | |
| JP2012062282A (ja) | 前立腺肥大症の予防または治療剤 |