SA06270253B1 - صورة متبلرة iii جديدة من اجوميلاتين وعملية لتحضيرها وتركيبات صيدلانية تشتمل عليها - Google Patents

صورة متبلرة iii جديدة من اجوميلاتين وعملية لتحضيرها وتركيبات صيدلانية تشتمل عليها Download PDF

Info

Publication number
SA06270253B1
SA06270253B1 SA06270253A SA06270253A SA06270253B1 SA 06270253 B1 SA06270253 B1 SA 06270253B1 SA 06270253 A SA06270253 A SA 06270253A SA 06270253 A SA06270253 A SA 06270253A SA 06270253 B1 SA06270253 B1 SA 06270253B1
Authority
SA
Saudi Arabia
Prior art keywords
disorders
agomelatine
crystalline form
treatment
diseases
Prior art date
Application number
SA06270253A
Other languages
English (en)
Inventor
جين كلود سوفي
جولى لينول
جيرارد كوكيوريل
Original Assignee
لي لابوراتوريز سيرفيير
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by لي لابوراتوريز سيرفيير filed Critical لي لابوراتوريز سيرفيير
Publication of SA06270253B1 publication Critical patent/SA06270253B1/ar

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C231/00Preparation of carboxylic acid amides
    • C07C231/22Separation; Purification; Stabilisation; Use of additives
    • C07C231/24Separation; Purification
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06Antimigraine agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08Antiepileptics; Anticonvulsants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20Hypnotics; Sedatives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22Anxiolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/06Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00Carboxylic acid amides
    • C07C233/01Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C233/16Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C07C233/17Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom
    • C07C233/18Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom having the carbon atom of the carboxamide group bound to a hydrogen atom or to a carbon atom of an acyclic saturated carbon skeleton
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2602/00Systems containing two condensed rings
    • C07C2602/02Systems containing two condensed rings the rings having only two atoms in common
    • C07C2602/04One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring
    • C07C2602/10One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring the other ring being six-membered, e.g. tetraline

Abstract

الملخـــص يتعلق الاختراع الحالي بصورة متبلرة III لمركب له الصيغة (I):حيث يتم تحديد سماتها بواسطة مخطط حيود أشعة إكس في المسحوق تستخدم كأدوية.

Description

‎Y —‏ — صورة متبلرة 111 جديدة من اجوميلاتين وعملية لتحضيرها وتركيبات صيدلانية تشتمل عليها ‎New Crystalline form III of Agomelatine, a Process for its Preparation‏ ‎and Pharmaceutical Compositions Containing it‏ الوصف الكامل 313 2 الْأَحْت ا َ يتعلق الاختراع الحالي بصورة متبلرة 111 جديدة من ‎agomelatine‏ « أو : ‎(N-[2-(7-methoxy-1-naphthyl)ethyl]acetamide‏ لمركب له الصيغة (1): ‎NHCOMe‏ ‎MeO‏ ‎oe 1‏ م وعملية لتحضيرها وتركيبات صيدلانية تشتمل عليها. ويكون لذ ‎agomelatine‏ أى ‎N-[2-(7-methoxy-1-naphthyl)ethyl]acetamide‏ خواص _دوائية نافعة. وفى حقيقة الأمر يكون لل ‎agomelatine‏ سمة مزدوجة؛ فمن ناحية»؛ يعد ال ‎agomelatine‏ عبارة عن ‎Ve‏ مساعد لمستقبلات جهاز ‎melatoninergic‏ الفعل و؛ من ناحية أخري؛ مضاد لمستقبل 0ل5-1112. وتقوم تلك الخواص بتنشيط الجهاز العصبي المركزي و؛ بشكل أكثر تحديدًا؛ في علاج الاكتئاب الحاد ‎severe depression‏ ؛ والاضطرابات العاطفية الموسمية ‎seasonal affective disorders‏ « واضطرابات النوم ‎sleep disorders‏ » والأمراض الوعائية القلبية ‎cardiovascular pathologies‏ « ‎alls‏ الجهاز الهضمي ‎pathologies of the digestive system‏ و الأرق والتعب الناتج عن فرق مأ
التوقيت ‎insomnia and fatigue resulting from jetlag‏ ¢ واضطرابات فقد الشهية ‎appetite‏ ‎obesity 4iawlly disorders‏ . وقد تم وصف تحضير ال ‎agomelatine‏ واستخدامه العلاجي في وثيقة براءة الاختراع الأوربية 576 + . ‎(ey ©‏ حيث الفائدة الصيدلانية لهذا المركب؛ فمن المهم الحصول علية بدرجة نقاء ‎Alle‏ وكذلك في
صورة بلورية محددة؛ يمكن إعادتها بشكل تام؛ مما يؤدي إلي إظهار خواص نافعة بدلالة تركيبه وكونه مستقر بدرجة كافية تسمح بتخزينه لفترات طويلة دون متطلبات محددة تتعلق بدرجة الحرارة؛ أو ‎ce gall‏ أو الرطوبة؛ أو نسبة ‎oxygen‏ . تصف وثيقة براءة ‎J‏ لاختراع الأوربية مغ انر تحضير ال ‎agomelatine‏ في ثمان خطوات»
‎٠‏ بدءًا من ‎7-methoxy-1-tetralone‏ علي الرغم من ذلك؛ لا تحدد الوثيقة ظروف الحصول علي ال ‎agomelatine‏ في الصورة التي تظهر تلك الخواص بطريقة يمكن إعادتها. الوصف العام للاختراع وقد قام مقدم الطلب بتطوير عملية تخليقية جديدة تسمح بالحصول علي ال ‎agomelatine‏ في صورة متبلرة محددة؛ ويمكن إعادتها بشكل تام وتُظهر بصورة خاصة الخواص النافعة لتركيبه.
‎: ‏الوصف التفصيلي‎ VO ‏لمركب له الصيغة (1)؛ حيث يتم‎ TT ‏وبشكل أكثر تحديدًاء يتعلق الاختراع الحالي بالصورة المتبلرة‎ ‏باستخدام‎ auld ‏تحديد سماتها بواسطة مخطط حيود أشعة إكس في المسحوق التالي؛ والذي يتم‎ ‏(نظير القطب السلبي المصنوع من النحاس) ويتم التعبير‎ Siemens 05005 ‏جهاز قياس الحيود‎
‏م
ع - عنه بدلالة المسافة الأفقية البينية 0؛ وزاوية براغ ‎BEY‏ وبدلالة الشدة والشدة النسبية (يتم التعبير عنها كنسبة مئوية للشعاع الأكثر شدة):
Vo TRY ٠.7 1 AEA 7.7 oy LAY ١٠١.١٠٠ 19 °.+4V ‏احا‎ 6 حا 11 5
YY 7774 ٠6د‎ ay 114 ٠١.٠
Ya £.87. ١4
Y¢ £.711 Y..¥Y
Yi 5 ٠.٠
V1 7 ‏ف‎
Yy Y.AY. Yv.a1 jo 7.٠ "7.١ vy ٠ 6
Yo Y.UYA ٠.0١ oq Y.ov1 ٠ ‏لل‎ 4 8 Yo..V يض ا 8 ‎Wy‏
YY A Y1.A
Ye ١ Yv.ay 7.51 4م 31 يتعلق الاختراع الحالي أيضنًا بعملية لتحضير الصورة المتبلرة ]11 لمركب له الصيغة (1)؛ وتتميز هذه العملية بأنه يتم تسخين ال ‎agomelatine‏ عند ‎٠١١‏ “م حيت يتم الانصهار ثم تبريده ببطء الا
اجن - حتى تكتمل عملية التبلر. ومن مميزات الحصول علي تلك الصورة المتبلرة أنها تسمح بتحضير تركيبات صيدلانية يكون لها تركيبة متجانسة ويمكن إعادتهاء ويكون ذلك ميزة بصفة خاصة عندما تستخدم التركيبات للإعطاء عن طريق الفم. وأشارت دراسة دوائية للصورة ]11 تم إجراؤها أن الصورة ‎TIT‏ تتميز بنشاط أساسي ‎Leg‏ يتعلق بالجهاز © العصبي المركزي وما يتعلق بدورة الأوعية الدقيقة؛ وبناءًا علي هذا يتأكد أن الصورة 111 لل ‎agomelatine‏ نافعة في علاج الإجهاد؛ و0:90:06:5 ‎sleep‏ ؛ والقلق ‎anxiety‏ ؛ والاكتئاب الحاد ‎١ severe depression‏ والاضطرابات العاطفية الموسمية ‎seasonal affective disorders‏ ¢ والأمراض الوعائية القلبية ‎cardiovascular pathologies‏ » وأمراض الجهاز الهيضمي ‎pathologies‏ ‎of the digestive system‏ « والأرق والتعب الناتج عن فرق التوقيت ‎insomnia and fatigue due to‏ ‎jetlag ٠‏ ¢ والفصام العقلي ‎schizophrenia‏ ¢ ونوبات الصرع ‎panic attacks‏ ¢ وداء السوداء ‎melancholia‏ « واضطرابات الشهية ‎appetite disorders‏ » والسمنة ‎obesity‏ + والأرق ‎insomnia‏ « والألم ‎pain‏ » والإضرابات الذُهانية ‎epilepsy § alls » psychotic disorders‏ + والسكر ‎diabetes‏ ‎٠‏ وأمراض الشلل الرعاش ‎Parkinson's disease‏ ؛ واختلال العقل الشيخوخي ‎senile dementia‏ واضطرابات عديدة مرتبطة بالتقدم العادي أو المرضي في العمرء والصداع النصفي؛ وفقدان ‎Vo‏ الذاكرة». ومرض الزهايمر ‎Alzheimer's disease‏ ¢ واضطرابات الدورة المخية ‎cerebral circulation‏ 65 . ومن ناحية أخري للنشاط»؛ يبدو أنه يمكن استخدام الصورة ‎II‏ المتبلرة لل ‎agomelatine‏ ‏في ‎dallas‏ اختلال الوظيفة الجنسية؛ وذلك حيث أن لديها القدرة علي تثبيط التبويض وخواص تعديل المناعة وتستخدم ‎Wad‏ في معالجة الأورام السرطانية. ويفضل استخدام الصورة المتبلرة 111 في معالجة الاكتئاب الحاد ‎severe depression‏ « ‎٠‏ والاضطرابات العاطفية الموسمية ‎seasonal affective disorders‏ واضطرابات النوم ‎sleep‏ ‏م7
— 4+ _ ‎«disorders‏ والأمراض الوعائية القلبية؛ و الأرق والتعب الناتج عن فرق التوقيت» واضطرابات الشهية ‎cappetite disorders‏ والسمنة ‎obesity‏ . يتعلق الاختراع ‎Wal‏ بتركيبات صيدلانية تشتمل علي مكون فعال من الصورة المتبلرة ]11 لل ‎agomelatine‏ مع واحد أو أكثر من سواغات غير سامة خاملة مناسبة؛. ومن التركيبات الصيدلانية ‎Ga, ©‏ للاختراع الحالي يمكن ذكر؛ بشكل أكثر تحديدًاء التركيبات التي تكون مناسبة للإعطاء عبر الفم ‎oral‏ ؛ أو بالحقن ‎parenteral‏ (في الوريد أو تحت الجلد ‎(intravenous or subcutaneous‏ أو الإعطاء عن طريق الأنف ‎nasal‏ أو أقراص أو ملبسات ‎dragées‏ » أو حبيبات ‎granules‏ « أو أقراص تحت اللسان ‎sublingual tablets‏ » أو كبسولات حيلاتينية ‎gelatin capsules‏ » أو أقراص استحلاب ‎٠ lozenges‏ أو تحاميل ‎suppositories‏ ¢ أو كريمات ‎creams‏ + أو مراهم ‎ointments‏ ¢ ‎٠‏ أو جل للجلد ‎dermal gels‏ ¢ أو تحضيرات للحقن 005تا1ةتددن7م ‎injectable‏ » أو معلقات للشرب ‎drinkable suspensions‏ أو معاجين مفككة ‎-disintegrable pastes‏ ويمكن تهيئة الجرعة النافعة ‎Gy‏ لطبيعة وشدة الاضطراب؛ وطريقة الإعطاء وعمر ووزن المريض. وتتراوح الجرعة من ‎١٠‏ مجم إلي ‎١‏ جم يوميًا في مرة إعطاء واحدة أو أكثر. الأمثلة التالية توضح الاختراع ولكن لا تكون مقيدة له علي أية حال.
N-[2-(7-methoxy-1-naphthyl)ethylJacetamide ‏ل‎ III ‏:الصورة المتبلرة‎ ١ ‏مثال‎ ٠ dua duals ‏في‎ N-[2-(7-methoxy-1 -naphthyl)ethyl]acetamide ‏جم من‎ ٠٠١ ‏يتم تسخين‎ ‏“م حتى يكتمل الانصهارء ثم يتم التبريد ببطء حتى تكتمل عملية التبلر وتتميز‎ ١١١ ‏التهوية عند‎ ‏الصورة المتبلرة 111 التي يتم الحصول عليها بمخطط حيود أشعة إكس في المسحوق التالي؛ والتي‎ ‏(نظير القطب السلبي المصنوع من‎ Siemens 15005 ‏يتم قياسه باستخدام جهاز قياس الحيود‎ ا
د - النحاس) ويتم التعبير عنه بدلالة المسافة الأفقية البينية 0» وزاوية براغ 7 ثيتاء وبدلالة الشدة والشدة النسبية (يتم التعبير عنها كنسبة مئوية للشعاع الأكثر شدة):
Yoo Ato ٠٠.7 2 ‏مكتخا‎ ١.7 oy 8.7 11.00 14 ‏ب‎ ١/.م‎ a 1 ‏6ح‎ ‎YY 7748 YA.00 ay 7 ١.٠
Ye. 8 ١4 : Y¢ £711 Yo. TY 95 2.2 ٠ ١4 67 ١.١
Yy Y.AY. ١.3 io Y.AY. ١7.١١ ry ال٠‎ 76
Yo 7.1 ٠.07 oq Y.ov Yi. AA لاي 6 4 +1١ 6 17١
YY YA 1.1 ٠١ ‏اخ‎ Yv.av 31 4 71.21
لم - مثال؟ : تركيبة صيدلانية صيغة لتحضير ‎٠٠٠١‏ قرص يحتوي كل قرص علي جرعة ‎YO‏ مجم مركب المثال ‎YY‏ تيم يمي © ؟ جم ‎Lactose monohydrate‏ ملعم ممم وميه 1 جم ‎Magnesium stearate ©‏ ممم مم ييه ك١‏ جم ‎Ly‏ الذرة ص ‎Bx de ......Maltodextrines‏ ‎Silica, colloidal anhydrous‏ لابب( ‎Sodium starch glycolate‏ النوع ‎PAE LA‏ ‎Stearic acid) »‏ ممما ءا جم ض مثال ؟ : تركيبة صيدلانية صيغة لتحضير ‎٠٠٠١‏ قرص يحتوي كل فرص علي جرعة ‎TO‏ مجم مركب المثال ‎YG)‏ تيمم ميم يمي يمي ؟ جم ‎Lactose monohydrate‏ ممم ا ألجم ‎Ba NY Magnesium stearate ٠‏ ‎Ba de ....Povidone‏ ‎Silica, colloidal anhydrous‏ نهآ جم ‎Sodium cellulose glycolate‏ ...ممم مم مم ممه م ممه ممم م ممه ممه ممم عم ممعم ‎٠‏ جم ‎Stearic acid‏ ممما جم

Claims (1)

  1. ‏عناصر الحماية‎ :)1( ‏لمركب له الصيغة‎ agomelatine ‏الصورة المتبلرةٍ 111 لل‎ -١ ١ NHCOMe MeO ‏حيث يتم تحديد سماتها بواسطة مخطط حيود أشعة إكس في المسحوق والذي يتم قياسه‎ 7 ‏(نظير القطب السلبي المصنوع من‎ Siemens 05005 ‏قياس الحيود‎ lea ‏؛ باستخدام‎ ‏وزاوية براغ ؟ ثيتاء وبدلالة‎ od ‏المسافة الأفقية البينية‎ AVY ‏النحاس) ويتم التعبير عنه‎ ٠ ‏الشدة والشدة النسبية (يتم التعبير عنها كنسبة مئوية للشعاع الأكثر شدة):‎ 1 Yeo Ago ٠١7 A
    4 T.ALA ١.7 9 : oy 0.¢AY ٠.5 ٠١ 14 0.«4Y ‏.ايا‎ ١١
    £.47A ‏كل ايا‎ VY YY £.Yv4 YA.00 VY av ‏اي‎ ١٠.٠ ١ Ye £67. Y4.A14 yo 9 11 ٠.. 7 71 971 5 ٠.١٠ ‏فا‎ ‎1 6.7 YY. A YA Yy Y.AY. "7.7 4 0 ٠ Yy.vy Y. yy 77 YY.A¢ 7 Yo 1. ١.07 YY eq Y.ov1 YE.AA YY qu Y.00. Yo..v Y¢ 1) 8 ٠.7 Yo YY Y. 1 Y1.A1 91 ١ ‏ا‎ Yv.av ‏ل‎
    ‎٠. 1.501 YA YoY i
    - ١١.
    ؛٠ ‏لعنصر الحماية‎ Gy (1) ‏عملية لتحضير الصورة البلورية 111 لمركب له الصيغة‎ -” ١ ‏م حتى تكتمل عملية الانصهار؛ ثم يتم‎ * ٠١١ ‏عند‎ agomelatine ‏وتتميز بتسخين ال‎ ‏التبلر.‎ Adee ‏التبريد ببطء حتى تكتمل‎ y
    «Jad ‏كمكون‎ cagomelatine ‏تركيبات صيدلانية تشتمل علي الصورة المتبلرة 111 لل‎ -*“ ١ ‏لعنصر الحماية )0 في توليفة مع واحدة أو أكثر من المواد الخاملة المقبولة صيدلانيًا.‎ Ga, r
    ‎١‏ ؛- تركيبات صيدلانية ‎Gy‏ لعنصر الحماية ‎oF‏ للاستخدام في تصنيع دواء لمعالجة " الاضطرابات ميلاتونينة الفعل.
    ‎١‏ #- تركيبات صيدلانية ‎Gy‏ لعنصر الحماية ‎oF‏ للاستخدام في تصنيع دواء لمعالجة ‎Y‏ اضطرابات النوم ‎sleep disorders‏ » والاجهاد؛ والقلق ‎anxiety‏ ؛ والاضطرابات العاطفية ‎seasonal affective disordersdiamsadl ¥‏ ؛ والاكتئاب الحاد ‎severe depression‏ ¢ والأمراض ¢ الوعائية القلبية ‎cardiovascular pathologies‏ وأمراض الجهاز الهيضمي ‎pathologies of‏ ‎digestive system ©‏ عط » و الأرق والتعب الناتج عن فرق التوقيت ‎insomnia and fatigue‏ ‎resulting from jetlag‏ ؛ والفصام العقلي ‎«schizophrenia‏ ونوبات الصرع ‎panic‏ ‎lag « attacks ١‏ ء السوداء ‎melancholia‏ » واضطرابات الشهية ‎appetite disorders‏ « ‎A‏ والسمنة ‎obesity‏ ¢ والأرق ‎«insomnia‏ والإضرابات ‎psychotic disorders Ala Al‏ «¢ 4 والصرع ‎epilepsy‏ « والسكر ‎diabetes‏ ؛ وأمراض الشلل ‎Parkinson's disease (ile ll‏ « ‎٠‏ «اختلال العقل الشيخوخي ‎senile dementia‏ واضطرابات عديدة مرتبطة التقدم العادي أو ‎١١‏ المرضي في العمرء والصداع النصفي؛ وفقدان الذاكرة؛ ومرض الزهايمر ‎Alzheimer's‏ ‎disease VY‏ ¢ واضطرابات الدورة المخية ‎cerebral circulation disorders‏ وأيضًا في معالجة
    ‎Yiov
    _— \ \ — ‎Dual ٠“‏ الوظيفة الجنسية؛ وذلك كمثبطات للتبويض ومعدلات للمناعة ومعالجة الأورام ‎٠‏ السرطانئية. م7
SA06270253A 2005-08-03 2006-08-01 صورة متبلرة iii جديدة من اجوميلاتين وعملية لتحضيرها وتركيبات صيدلانية تشتمل عليها SA06270253B1 (ar)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR0508276A FR2889521B1 (fr) 2005-08-03 2005-08-03 Nouvelle forme cristalline iii de l'agomelatine, son procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui la contiennent

Publications (1)

Publication Number Publication Date
SA06270253B1 true SA06270253B1 (ar) 2011-05-14

Family

ID=36587257

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
SA06270253A SA06270253B1 (ar) 2005-08-03 2006-08-01 صورة متبلرة iii جديدة من اجوميلاتين وعملية لتحضيرها وتركيبات صيدلانية تشتمل عليها

Country Status (36)

Country Link
EP (3) EP1752445A1 (ar)
JP (1) JP4580370B2 (ar)
CN (1) CN100450995C (ar)
AR (1) AR057713A1 (ar)
AU (1) AU2006203336B2 (ar)
BR (1) BRPI0603074A (ar)
CA (1) CA2555117A1 (ar)
CY (1) CY1118637T1 (ar)
DK (1) DK2210872T3 (ar)
EA (1) EA011031B1 (ar)
ES (1) ES2614934T3 (ar)
FR (1) FR2889521B1 (ar)
GE (1) GEP20094576B (ar)
GT (1) GT200600347A (ar)
HK (1) HK1098130A1 (ar)
HR (1) HRP20170095T1 (ar)
HU (1) HUE030506T2 (ar)
JO (1) JO3360B1 (ar)
LT (1) LT2210872T (ar)
MA (1) MA28449B1 (ar)
ME (1) ME02689B (ar)
MX (1) MXPA06008790A (ar)
MY (1) MY142856A (ar)
NO (1) NO337010B1 (ar)
NZ (1) NZ548862A (ar)
PE (1) PE20070213A1 (ar)
PL (1) PL2210872T3 (ar)
PT (1) PT2210872T (ar)
RS (1) RS55499B1 (ar)
SA (1) SA06270253B1 (ar)
SG (1) SG130112A1 (ar)
SI (1) SI2210872T1 (ar)
TW (1) TWI389873B (ar)
UA (1) UA83719C2 (ar)
WO (1) WO2007015003A2 (ar)
ZA (1) ZA200606454B (ar)

Families Citing this family (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2934856B1 (fr) * 2008-08-05 2010-08-13 Servier Lab Nouveau procede d'obtention de la forme cristalline v de l'agomelatine
CN101585779B (zh) * 2009-03-10 2014-04-02 上海医药工业研究院 阿戈美拉汀的晶型vi及其制备方法和应用
WO2011006387A1 (zh) * 2009-07-11 2011-01-20 浙江华海药业股份有限公司 阿戈美拉汀的制备方法、阿戈美拉汀晶形及其制备方法
CN102001959B (zh) * 2009-09-01 2014-07-02 北京本草天源药物研究院 一种药物晶体及其制备方法和用途
CN102050755B (zh) * 2009-10-29 2014-11-05 重庆医药工业研究院有限责任公司 阿戈美拉汀的晶型及其制备方法
CN101709036B (zh) * 2009-12-17 2012-07-04 天津药物研究院 阿戈美拉汀中间体2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺的制备
CN101781226B (zh) 2009-12-23 2012-03-28 天津泰普药品科技发展有限公司 阿戈美拉汀及其药物组合物
CN101774937B (zh) * 2010-02-05 2014-01-08 天津市汉康医药生物技术有限公司 N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺及其组合物
CL2011001405A1 (es) 2010-06-10 2012-03-30 Gador S A Conicet Procedimiento para la preparacion de n-[2-(7-metoxi-1-naftil)etil]acetamida, agometalina.
CZ303787B6 (cs) * 2011-01-21 2013-05-02 Zentiva, K.S. Metastabilní krystalové formy agomelatinu a jejich farmaceutické kompozice
CN102690210A (zh) * 2011-03-23 2012-09-26 上海医药工业研究院 阿戈美拉汀的新晶型ⅶ、其制备方法、应用和包含其的药物组合物
CN102690209A (zh) * 2011-03-23 2012-09-26 上海医药工业研究院 阿戈美拉汀的混晶(形式-ⅷ)、其制备方法、应用和包含其的药物组合物
FR2978916B1 (fr) 2011-08-10 2013-07-26 Servier Lab Composition pharmaceutique solide pour administration buccale d'agomelatine
ES2634243T3 (es) 2011-11-30 2017-09-27 Ratiopharm Gmbh Complejo de agomelatina-urea y formas cristalinas del mismo
CZ2012108A3 (en) 2012-02-15 2013-02-27 Zentiva Ks A method for the manufacture of a polymorphously stable pharmaceutical composition containing agomelatine
WO2014096373A1 (en) 2012-12-21 2014-06-26 Laboratorios Lesvi, S. L. Process for prepararing n-(2-(7-methoxy-1-naphthalenyl)ethyl) acetamide and solid forms thereof
FR3001894A1 (fr) 2013-02-08 2014-08-15 Servier Lab Composition pharmaceutique solide pour administration buccale d'agomelatine
PT2810656T (pt) 2013-06-06 2017-11-13 Zentiva As Formulações de agomelatina compreendendo agomelatina na forma de cocristais
EP2810647A1 (en) 2013-06-06 2014-12-10 Zentiva, a.s. Pharmaceutical formulations comprising agomelatine in the form of agomelatine co-crystal with an organic acid
CZ2013621A3 (cs) 2013-08-13 2015-02-25 Zentiva, K.S. Termodynamicky stabilní tuhý roztok agomelatinu pro použití ve farmaceutické formulaci
WO2015124496A1 (en) 2014-02-19 2015-08-27 Synthon B.V. Pharmaceutical composition comprising amorphous agomelatine
EP3075724B1 (en) 2015-03-31 2023-07-12 F.I.S.- Fabbrica Italiana Sintetici S.p.A. Solid form of agomelatine

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2658818B1 (fr) * 1990-02-27 1993-12-31 Adir Cie Nouveaux derives a structure naphtalenique, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
FR2866335B1 (fr) * 2004-02-13 2006-05-26 Servier Lab Nouveau procede de synthese de l'agomelatine
FR2866336B1 (fr) * 2004-02-13 2006-03-24 Servier Lab Nouveau procede de synthese du (7-methoxy-3,4-dihydro-1-naphtalenyl) acetonitrile et application a la synthese de l'agomelatine

Also Published As

Publication number Publication date
HRP20170095T1 (hr) 2017-03-24
WO2007015003A2 (fr) 2007-02-08
NZ548862A (en) 2008-03-28
PE20070213A1 (es) 2007-05-06
CY1118637T1 (el) 2017-07-12
SI2210872T1 (sl) 2017-03-31
ES2614934T3 (es) 2017-06-02
SG130112A1 (en) 2007-03-20
MY142856A (en) 2011-01-14
ME02689B (me) 2017-10-20
EA011031B1 (ru) 2008-12-30
MXPA06008790A (es) 2008-02-04
UA83719C2 (ru) 2008-08-11
TWI389873B (zh) 2013-03-21
TW200736197A (en) 2007-10-01
RS55499B1 (sr) 2017-05-31
ZA200606454B (en) 2007-12-27
BRPI0603074A (pt) 2007-08-14
EA200601274A1 (ru) 2007-02-27
NO337010B1 (no) 2015-12-21
EP2210872A1 (fr) 2010-07-28
PL2210872T3 (pl) 2017-07-31
LT2210872T (lt) 2017-01-10
EP1752445A1 (fr) 2007-02-14
JP2007051140A (ja) 2007-03-01
CN1907959A (zh) 2007-02-07
GEP20094576B (en) 2009-01-12
JP4580370B2 (ja) 2010-11-10
DK2210872T3 (en) 2017-02-20
HUE030506T2 (en) 2017-05-29
MA28449B1 (fr) 2007-03-01
GT200600347A (es) 2007-02-28
HK1098130A1 (en) 2007-07-13
EP2008993A1 (fr) 2008-12-31
EP2210872B1 (fr) 2016-11-16
WO2007015003A3 (fr) 2007-04-05
JO3360B1 (ar) 2019-03-13
FR2889521B1 (fr) 2007-12-28
NO20063516L (no) 2007-02-05
FR2889521A1 (fr) 2007-02-09
PT2210872T (pt) 2016-12-01
CN100450995C (zh) 2009-01-14
CA2555117A1 (fr) 2007-02-03
AU2006203336B2 (en) 2012-07-12
AR057713A1 (es) 2007-12-12
AU2006203336A1 (en) 2007-02-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
SA06270253B1 (ar) صورة متبلرة iii جديدة من اجوميلاتين وعملية لتحضيرها وتركيبات صيدلانية تشتمل عليها
AU2008243132B2 (en) New crystalline form VI of agomelatine, a process for its preparation and pharmaceutical compositions containing it
AU2006203340B2 (en) New crystalline form IV of agomelatine, a process for its preparation and pharmaceutical compositions containing it
CN100448843C (zh) 阿戈美拉汀的新晶形ⅴ、它的制备方法和包含它的药物组合物
US20060270877A1 (en) Crystalline form V of agomelatine, a process for its preparation and pharmaceutical compositions containing it
US7910625B2 (en) Crystalline form IV of agomelatine, a process for its preparation and pharmaceutical compositions containing it
US7635721B2 (en) Crystalline form III of agomelatine, a process for its preparation and pharmaceutical compositions containing it
KR100904116B1 (ko) 아고멜라틴의 ⅴ 결정형, 이의 제조 방법 및 이를 함유하는 약제 조성물
KR20070017020A (ko) 아고멜라틴의 결정질 형태 ⅳ, 이의 제조 방법 및 이를함유하는 약제 조성물
KR20070017019A (ko) 아고멜라틴의 결정질 형태 ⅲ, 이의 제조 방법 및 이를함유하는 약제 조성물