RU98122210A - Производные андростена - Google Patents

Claims (1)

1. Соединение, имеющее формулу

где R₁ представляет С₁-C₄алкил, который является незамещенным, или который несет один заместитель, выбранный из группы, включающей хлор, фтор, С₁-C₄алкоксил, С₁-C₄алкилтио, С₁-C₄ алкилсульфинил или С₁-C₄алкилсульфонил; R₃ представляет водород, α-гидрокси, β-гидрокси, α-метил, β-метил, =СН₂,

R₄ представляет водород, фтор или хлор;
R₅ представляет водород, фтор, хлор или метил,
Х представляет -О- или -S-;
Z представляет карбонил, β-гидроксиметилен или β-хлорметилен;
и пунктирная линия в кольце А указывает, что 1,2-связь является насыщенной или ненасыщенной.

2. Соединение по п. 1, имеющее одну или несколько из следующих характеристик:
(а) R₃ представляет водород, α-метил, β-метил, α-гидрокси, β-гидрокси, α-OCOCHCl₂ или β-ОСОСНСl₂;
(b) R₄ представляет водород или фтор,
(с) R₅ представляет водород или фтор;
(d) R₁ представляет незамещенный C₁-C₄алкил или хлорметил;
(е) Х представляет -О-;
(f) Z представляет β-гидроксиметилен;
(д) 1,2-связь является ненасыщенной.

3. Соединение по п. 1, имеющее формулу

где R₁, R₃, R₄, R₅ и пунктирная линия указаны в п. 1; предпочтительно, когда R₃ представляет водород, α-метил, β-метил, α-гидрокси, β-гидрокси, α-OCOCHCl₂ или β-OCOCHCl₂, R₄ представляет водород или фтор и R₅ представляет водород, фтор или метил; наиболее предпочтительно, когда 1,2-связь является ненасыщенной.

4. Соединение по п. 1, имеющее формулу

где R₁₁ представляет незамещенный С₁-С₄алкил или хлорметил.

5. Соединение по п. 1, которое представляет собой:
метил 17α-дихлорацетокси-11β-гидроксиандроста-1,4-диен-3-он-17β-карбоксилат;
этил 17α-дихлорацетокси-11β-гидроксиандроста-1,4-диен-3-он-17β-карбоксилат;
изопропил 17α-дихлорацетокси-11β-гидроксиандроста-1,4-диен-3-он-17β-карбоксилат;
хлорметил17α-дихлорацетокси-11β-гидроксиандроста-1,4-диен-3-он-17β-карбоксилат.

6. Соединение по п. 1, имеющее формулу

где R₁₁ представляет незамещенный С₁-С₄алкил или хлорметил;
R₄₁ представляет водород или фтор;
R₅₁ представляет водород или фтор.

7. Соединение по п. 6, которое представляет собой
метил17α-дихлорацетокси-9α-фтор-11β-гидрокси-16α-метиландроста-1,4-диен-3-он-17β-карбоксилат;
этил17α-дихлорацетокси-9α-фтор-11β-гидрокси-16α-метиландроста-1,4-диен-3-он-17β-карбоксилат; или
хлорметил17α-дихлорацетокси-9α-фтор-11β-гидрокси-16α-метиландроста-1,4-диен-3-он-17β-карбоксилат.

8. Соединение, имеющее формулу

где R₃ представляет водород, α-гидрокси, β-гидрокси, α-метил, β-метил, = СН₂,

.

R₄ представляет водород, фтор или хлор;
R₅ представляет водород, фтор, хлор или метил;
Z представляет карбонил, β-гидроксиметилен или β-хлорметилен;
и пунктирная линия в кольце А показывает, что 1,2-связь является насыщенной или ненасыщенной.

9. Соединение по п. 8, где Z представляет β-гидроксиметилен и/или где R₄ представляет водород или фтор, и R₅ представляет водород, фтор или метил.

10. Соединение по п. 8, имеющее формулу

где Z указан в п. 8.

11. Соединение по п. 8, имеющее формулу

где Z указан в п. 8;
R₃₁ представляет α-CH₃ или β-CH₃;
R₄₁ представляет водород или фтор;
R₅₁ представляет водород или фтор.

12. Соединение по п. 10, являющееся 17α-дихлорацетокси-11β-гидаоксиандроста-1,4-диен-3-он-17β-карбоновой кислотой.

13. Соединение по п. 11, где Z представляет β-гидроксиметилен.

14. Соединение по п. 13, являющееся 17α-дихлорацетокси-9α-фтор-11β-гидрокси-16α-метиландроста-1,4-диен-3-он-17β-карбоновой кислотой.

15. Фармацевтическая композиция, содержащая противовоспалительное эффективное количество соединения по п. 1 и нетоксичный фармацевтически приемлемый носитель, пригодный для наружного или другого местного применения
16. Фармацевтическая композиция по п. 15, предназначенная для офтальмологического использования.

17. Соединение по п. 1 при приготовлении медикамента для лечения наружного или другого местного воспаления, в частности, для лечения офтальмологического воспаления.