RU97118134A - Новые противовирусные гомокарбоциклические нуклеозидные производные замещенных пиримидиндионов, способы их получения и композиции, содержащие их в качестве активных ингредиентов - Google Patents
Новые противовирусные гомокарбоциклические нуклеозидные производные замещенных пиримидиндионов, способы их получения и композиции, содержащие их в качестве активных ингредиентовInfo
- Publication number
- RU97118134A RU97118134A RU97118134/04A RU97118134A RU97118134A RU 97118134 A RU97118134 A RU 97118134A RU 97118134/04 A RU97118134/04 A RU 97118134/04A RU 97118134 A RU97118134 A RU 97118134A RU 97118134 A RU97118134 A RU 97118134A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- substituted
- atom
- alkyl
- independently represent
- group
- Prior art date
Links
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 title claims 2
- ISAKRJDGNUQOIC-UHFFFAOYSA-N Uracil Chemical class O=C1C=CNC(=O)N1 ISAKRJDGNUQOIC-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 230000002155 anti-virotic Effects 0.000 title 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title 1
- 150000003833 nucleoside derivatives Chemical class 0.000 title 1
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims 6
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 6
- 125000004029 hydroxymethyl group Chemical group [H]OC([H])([H])* 0.000 claims 6
- 125000004430 oxygen atoms Chemical group O* 0.000 claims 6
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 6
- 125000004434 sulfur atoms Chemical group 0.000 claims 6
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000004391 aryl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 5
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 3
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 3
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 3
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 3
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 3
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 3
- 125000001181 organosilyl group Chemical group [SiH3]* 0.000 claims 3
- 125000005309 thioalkoxy group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004001 thioalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004417 unsaturated alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 2
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 2
- 125000006552 (C3-C8) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims 1
- 230000000996 additive Effects 0.000 claims 1
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 claims 1
- -1 dissolution aids Substances 0.000 claims 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 claims 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims 1
- 239000003883 ointment base Substances 0.000 claims 1
- 239000003002 pH adjusting agent Substances 0.000 claims 1
- 239000002304 perfume Substances 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims 1
- 0 CC1CC(CO*)C(CO)C1 Chemical compound CC1CC(CO*)C(CO)C1 0.000 description 2
Claims (3)
1. Соединение общей формулы (I) и его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.
где R1, R2 и R3 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-C10 алкил, C1-C10 тиоалкил, необязательно замещенный циклический С8-С8 алкил, ненасыщенный алкил, замещенный алкилгидроксил, арилгидроксил, C1-C10 алкиламино, нитро, низший C1-C4 сложный эфир, низший C1-C4 алкокси, низший C1-C4 тиоалкокси;
Z представляет атом кислорода, атом серы, атом углерода и карбонильную группу;
Х представляет атом кислорода, атом серы;
n равно целому числу 1-3
и (суб)циклоалк(ен)ил представляет
где
представляет
где R4 и R5 независимо представляют атом водорода, гидроксиметил, защищенный гидроксиметил, бензил, замещенный карбонил, замещенный алкилсульфонил или арилсульфонил, замещенный силил или тому подобное.
2. Способ получения соединения общей формулы (I), определенного в п. 1, заключающийся во взаимодействии соединения формулы (а) и соединения формулы (b)
где R1, R2 и R3 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-C10 алкил, C1-C10 тиоалкил, необязательно замещенный циклический С3-С8 алкил, ненасыщенный алкил, замещенный алкилгидроксил или арилгидроксил, C1-C10 алкиламино, нитро, низший C1-C4 сложный эфир, низший C1-C4 алкокси, низший C1-C4 тиоалкокси;
Z представляет атом кислорода, атом серы, атом углерода и карбонильную группу;
Х представляет атом кислорода, атом серы;
n равно целому числу 1-3
и (суб)циклоалк(ен)ил представляет
где
представляет
где R4 и R5 независимо представляют атом водорода, гидроксиметил, защищенный гидроксиметил, бензил, замещенный карбонил, замещенный алкилсульфонил, арилсульфонил, замещенный силил или тому подобное,
Lie представляет уходящую группу, например галоген, алкилсульфонильную или арилсульфонильную группу.
где R1, R2 и R3 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-C10 алкил, C1-C10 тиоалкил, необязательно замещенный циклический С3-С8 алкил, ненасыщенный алкил, замещенный алкилгидроксил или арилгидроксил, C1-C10 алкиламино, нитро, низший C1-C4 сложный эфир, низший C1-C4 алкокси, низший C1-C4 тиоалкокси;
Z представляет атом кислорода, атом серы, атом углерода и карбонильную группу;
Х представляет атом кислорода, атом серы;
n равно целому числу 1-3
и (суб)циклоалк(ен)ил представляет
где
представляет
где R4 и R5 независимо представляют атом водорода, гидроксиметил, защищенный гидроксиметил, бензил, замещенный карбонил, замещенный алкилсульфонил, арилсульфонил, замещенный силил или тому подобное,
Lie представляет уходящую группу, например галоген, алкилсульфонильную или арилсульфонильную группу.
3. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента эффективное количество соединения общей формулы (I) или его кислотно-аддитивной соли и одно или несколько вспомогательных средств, выбранных из группы, включающей наполнители, связующее вещество, разрыхляющий агент, смазывающее вещество, растворяющий агент, вспомогательные средства для растворения, стабилизатор, основу для мази, агент для рН-регулирования, отдушку или тому подобное
где R1, R2 и R3 независимо представляют атом водорода, атом галогена, С1-С10алкил, С1-С10 тиоалкил, необязательно замещенный С3-С8 циклоалкил, ненасыщенный алкил, замещенный алкилгидроксил или арилгидроксил, C1-C10 алкиламино, нитро, C1-C4 низший сложный эфир, C1-C4 низшая алкокси, C1-C4 низшая тиоалкокси;
Z представляет атом кислорода, атом серы, атом углерода и карбонильную группу;
Х представляет атом кислорода, атом серы;
n равно целому числу 1-3
и (суб)циклоалк(ен)ил представляет
где
представляет
где R4 и R5 независимо представляют атом водорода, гидроксиметил, защищенный гидроксиметил, бензил, замещенный карбонил, замещенный алкилсульфонил, арилсульфонил, замещенный силил или тому подобное:
Lie представляет уходящую группу, например галоген, алкилсульфонильную или арилсульфонильную группу.
где R1, R2 и R3 независимо представляют атом водорода, атом галогена, С1-С10алкил, С1-С10 тиоалкил, необязательно замещенный С3-С8 циклоалкил, ненасыщенный алкил, замещенный алкилгидроксил или арилгидроксил, C1-C10 алкиламино, нитро, C1-C4 низший сложный эфир, C1-C4 низшая алкокси, C1-C4 низшая тиоалкокси;
Z представляет атом кислорода, атом серы, атом углерода и карбонильную группу;
Х представляет атом кислорода, атом серы;
n равно целому числу 1-3
и (суб)циклоалк(ен)ил представляет
где
представляет
где R4 и R5 независимо представляют атом водорода, гидроксиметил, защищенный гидроксиметил, бензил, замещенный карбонил, замещенный алкилсульфонил, арилсульфонил, замещенный силил или тому подобное:
Lie представляет уходящую группу, например галоген, алкилсульфонильную или арилсульфонильную группу.
Applications Claiming Priority (9)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| KR19960004189 | 1996-02-22 | ||
| KR1996-4189 | 1996-02-22 | ||
| KR19960025441 | 1996-06-28 | ||
| KR1996-25441 | 1996-06-28 | ||
| KR1019960047458A KR100197791B1 (ko) | 1996-02-22 | 1996-10-22 | 신규 항바이러스성 6위치에 치환된 피리미딘디온호모 카보사이 클릭 뉴클레오시드 유도체 및 그의 제조방법 |
| KR1996-47459 | 1996-10-22 | ||
| KR1996-47458 | 1996-10-22 | ||
| KR1019960047459A KR100197792B1 (ko) | 1996-06-28 | 1996-10-22 | 신규 항바이러스성 2-비스 (하이드록시메틸) 사이클로프로판-1- 메틸 피리미딘디온 유도체 및 그의 제조방법 |
| PCT/KR1996/000265 WO1997030979A1 (en) | 1996-02-22 | 1996-12-30 | New antiviral substituted pyrimidinedione homocarbocyclic nucleoside derivatives and methods for the preparation thereof and compositions containing the same as active ingredients |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU97118134A true RU97118134A (ru) | 1999-07-10 |
| RU2138487C1 RU2138487C1 (ru) | 1999-09-27 |
Family
ID=27483113
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU97118134A RU2138487C1 (ru) | 1996-02-22 | 1996-12-30 | Новые противовирусные гомокарбоциклические нуклеозидные производные замещенных пиримидиндионов, способ их получения и композиция, содержащая их в качестве активных ингредиентов |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5922727A (ru) |
| EP (1) | EP0827498B1 (ru) |
| JP (1) | JP3049095B2 (ru) |
| CN (1) | CN1092647C (ru) |
| AT (1) | ATE243202T1 (ru) |
| AU (1) | AU710490B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI9604907B8 (ru) |
| CA (1) | CA2217026C (ru) |
| DE (1) | DE69628750T2 (ru) |
| ID (1) | ID15963A (ru) |
| MX (1) | MX9708110A (ru) |
| RU (1) | RU2138487C1 (ru) |
| TW (1) | TW494098B (ru) |
| WO (1) | WO1997030979A1 (ru) |
Families Citing this family (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE19826517B4 (de) * | 1998-06-15 | 2006-03-23 | Baxter Healthcare S.A. | Verfahren zur Herstellung von Filmtabletten mit Cyclophosphamid als Wirkstoff und daraus hergestellte Cyclophosphamid-Filmtablette |
| JP2002538144A (ja) * | 1999-03-04 | 2002-11-12 | コリア・リサーチ・インスティテュート・オブ・ケミカル・テクノロジー | 抗ウイルス性２，４−ピリミジンジオン誘導体およびその製造方法 |
| KR100311949B1 (ko) | 1999-03-10 | 2001-11-02 | 최승주 | 1-[(사이클로펜트-3-엔-1-일)메틸]-5-에틸-6-(3,5-다이메틸벤조일)-2,4-피리미딘다이온의제조방법 |
| KR20000065885A (ko) * | 1999-04-10 | 2000-11-15 | 최승주 | 항바이러스성 피리미딘다이온 유도체 및 그 제조방법 |
| KR101237312B1 (ko) | 2006-02-10 | 2013-03-04 | 삼진제약주식회사 | 피리미딘다이온 유도체를 포함하는 ｃ형 간염의 예방 및치료용 약학 조성물 |
| NZ573793A (en) * | 2006-07-24 | 2012-01-12 | Korea Res Inst Chem Tech | Hiv reverse transcriptase inhibitors |
| BRPI0813269A2 (pt) * | 2007-06-29 | 2014-12-30 | Korean Res Inst Of Chemical Technology | Inibidores de hiv transcriptase reversa |
| US8354421B2 (en) * | 2007-06-29 | 2013-01-15 | Korea Research Insitute Of Chemical Technology | HIV reverse transcriptase inhibitors |
| WO2009085797A1 (en) * | 2007-12-21 | 2009-07-09 | Gilead Sciences, Inc. | Processes for preparing hiv reverse transcriptase inhibitors |
| CN102603652A (zh) * | 2011-12-27 | 2012-07-25 | 河南师范大学 | 5-甲酰基嘧啶碳环核苷及制备方法 |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4730001A (en) * | 1986-01-22 | 1988-03-08 | Southern Research Institute | Carbocyclic analogues of amino and azido thymidines |
| HU205917B (en) * | 1989-09-29 | 1992-07-28 | Mitsubishi Chem Ind | Process for producing 6-substituted pyrimidine derivatives and antiviral pharmaceutical compositions containing them as active components |
| EP0449726B1 (en) * | 1990-03-29 | 1997-06-11 | Mitsubishi Chemical Corporation | Pyrimidine nucleoside derivative and antiviral agent containing the derivative as active ingredient |
| WO1993002044A1 (en) * | 1991-07-22 | 1993-02-04 | Baker Cummins Pharmaceuticals, Inc. | Acyclic 6-phenylselenenyl pyrimidine nucleosides |
| KR950011530A (ko) * | 1993-10-21 | 1995-05-15 | 도바 다다스 | 사이클로프로판 유도체 및 이를 함유하는 항바이러스제 |
| KR0151811B1 (ko) * | 1993-12-21 | 1998-10-15 | 강박광 | 신규한 항바이러스성 2,4-피리미딘디온 유도체 및 그의 제조방법 |
-
1996
- 1996-12-30 CA CA002217026A patent/CA2217026C/en not_active Expired - Lifetime
- 1996-12-30 AT AT96943370T patent/ATE243202T1/de not_active IP Right Cessation
- 1996-12-30 DE DE69628750T patent/DE69628750T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1996-12-30 EP EP96943370A patent/EP0827498B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1996-12-30 JP JP9530013A patent/JP3049095B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1996-12-30 AU AU12124/97A patent/AU710490B2/en not_active Expired
- 1996-12-30 RU RU97118134A patent/RU2138487C1/ru active
- 1996-12-30 WO PCT/KR1996/000265 patent/WO1997030979A1/en active IP Right Grant
- 1996-12-30 CN CN96193400A patent/CN1092647C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1996-12-30 US US08/945,121 patent/US5922727A/en not_active Expired - Lifetime
- 1996-12-30 BR BRPI9604907A patent/BRPI9604907B8/pt active IP Right Grant
-
1997
- 1997-02-19 ID IDP970469A patent/ID15963A/id unknown
- 1997-02-20 TW TW086102026A patent/TW494098B/zh not_active IP Right Cessation
- 1997-10-21 MX MX9708110A patent/MX9708110A/es unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| BR9916790A (pt) | Uso de um composto, composto, processo para amanufatura do mesmo, composição farmacêtica, e,método para produzir um efeito de dano vascularem um animal de sangue quente | |
| DE69808463T2 (de) | Selbstemulgierende formulierung enthaltend saure lipophile verbindungen | |
| RU97118134A (ru) | Новые противовирусные гомокарбоциклические нуклеозидные производные замещенных пиримидиндионов, способы их получения и композиции, содержащие их в качестве активных ингредиентов | |
| ATE369187T1 (de) | Stabilisierung kosmetischer oder dermatologischer zubereitungen, welche repellent-wirkstoffe enthalten | |
| EP0671390A3 (en) | Antithrombotic agents | |
| KR930016436A (ko) | 4, 13-디옥사바이사이클로[8.2.1]트리데세논유도체와 그의 제조방법, 그의 제조를 위한 중간체 및 이화합물이 함유된 약학조성물 | |
| ATE342266T1 (de) | 1-methylcarbapenemderivate | |
| BR9604907A (pt) | Derivados de nucleosideos hamocarbociclico de pirimidinodiona substituida aniviral e métodos de preparo dos mesmos e composiçoes contendo tais derivados como principios ativos | |
| KR950701329A (ko) | 벤조티아졸술폰아미드 유도체, 그의 제조법 및 그 용도(Benzothiazolesulfornamide derivative, method for preparing the same, and use thereof) | |
| ATE23995T1 (de) | Pyridin-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen. | |
| IL148196A0 (en) | Heterocyclic compounds and pharmaceutical compositions containing the same | |
| ATE28632T1 (de) | Piperidin-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen. | |
| RU95107147A (ru) | Производные циклогексанкарбоновой кислоты, смесь их изомеров или отдельные изомеры и физиологически переносимые соли и фармацевтическая композиция с тормозящей ферментный комплекс глюкоза-6-фосфатазы печени активностью | |
| EP0283271A3 (en) | Pyridazinone derivative, process for producing thereof and insecticide, acaricide and fungicide containing said derivative as active ingredient | |
| RU96120092A (ru) | Новые производные пиперазина и способы их получения и содержащие их композиции | |
| KR970061875A (ko) | 신규 항바이러스성 6위치에 치환된 피리미딘디온 호모 카보사이클릭 뉴클레오시드 유도체 및 그의 제조 방법 | |
| KR910004632A (ko) | 신규한 1-옥사-2-옥소-8-아자스피로[4,5]데칸 유도체와 그들을 포함하는 약제학적 조성물 및 그 제조방법 | |
| KR960703600A (ko) | 활성제로서 이소플라본 유도체 또는 그것의 염을 포함하는 제약학적인 조성물(pharmaceutical compositions containing as active agent isoflavone derivatives or salts thereof) | |
| KR980002032A (ko) | 신규 항바이러스성2-비스(하이드록시메틸)사이클로프로판-1-메틸 피리미딘디온 유도체 및 그의 제조 방법 | |
| ATE26271T1 (de) | Benzhydrylpiperazine-derivate, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen. | |
| KR960040156A (ko) | 3-이소티아졸론 수용액의 안정화 조성물 및 그 제조방법 | |
| KR970027070A (ko) | 신규 피페라진 유도체 및 그 제조방법 | |
| SE8405332L (sv) | 2h-azeto (2,1-a)-isokinolinderivat, forfarande for deras framstellning och farmaceutiska kompositioner innehallande dem |