RU97104003A - Производные эстра-1,3,5(10)-триена, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции - Google Patents

Производные эстра-1,3,5(10)-триена, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции

Info

Publication number
RU97104003A
RU97104003A RU97104003/04A RU97104003A RU97104003A RU 97104003 A RU97104003 A RU 97104003A RU 97104003/04 A RU97104003/04 A RU 97104003/04A RU 97104003 A RU97104003 A RU 97104003A RU 97104003 A RU97104003 A RU 97104003A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
trien
hydroxy
ylsulfamate
estra
triene
Prior art date
Application number
RU97104003/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2139885C1 (ru
Inventor
Шварц Зигфрид
Эльгер Вальтер
Зиман Ханс-Иоахим
Реддерсен Гудрун
Шнайдер Биргитт
Original Assignee
Йенафарм Гмбх Унд Ко. Кг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from DE4429397A external-priority patent/DE4429397C2/de
Application filed by Йенафарм Гмбх Унд Ко. Кг filed Critical Йенафарм Гмбх Унд Ко. Кг
Publication of RU97104003A publication Critical patent/RU97104003A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2139885C1 publication Critical patent/RU2139885C1/ru

Links

Claims (4)

1. Производные эстра-1,3,5(10)-триена общей формулы I
Figure 00000001

где R обозначает группу R1R2N, где R1 и R2 независимо друг от друга обозначают атом водорода, С1 - С5 алкильную группу или вместе с атомом азота образуют полиметилениминогруппу, содержащую 4 - 6 атомов углерода, или морфолиногруппу;
R3 обозначает атом водорода или С1 - С5-алкильную группу;
R4 обозначает атом водорода, гидроксильную группу, этерифицированную гидроксильную группу, галоидалкильную группу, содержащую 1 - 5 атомов углерода, или алкоксигруппу, содержащую 1 - 5 атомов углерода;
R5 и R6 обозначает атом воорода или вместе представляют собой метиленовую группу:
R7, R8 R9 независимо друг от друга представляют собой атом водорода или гидроксильную группу и
кольцо В может содержать одну или две двойные связи,
или R8 обозначает алкинильный остаток, содержащий до 5 атомов углерода, или R8 и R9 вместе могут представлять собой атом кислорода, или R5 и R8 могут представлять собой виниленовую или этиленовую группу.
2. Производные эстра-1,3,5(10)-триена по п.1, представляющие собой
17β-гидрокси-14α, 15α-метиленэстра-1,3,5(10)-триен-3-ил-N, N-диметилсульфамат,
17β-гидрокси-14α, 15α-метиленэстра-1,3,5(10)-триен-3-ил-N, N-диэтилсульфамат,
17β-гидрокси-14α, 15α-метиленэстра-1,3,5(10)-триен-3-ил-пирролидинсульфонат,
17β-гидрокси-14α, 15α-метиленэстра-1,3,5(10)-триен-3-ил-морфолинсульфонат,
17β-гидрокси-14α, 15α-метиленэстра-1,3,5(10)-триен-3-ил-N-метилсульфамат,
17β-гидрокси-14α, 15α-метиленэстра-1,3,5(10)-триен-3-ил-илсульфамат,
17β-гидрокси-14α, 15α-метиленэстра-1,3,5(10),7-тетраен-3-ил-N,N-диметилсульфамат,
17β-гидрокси-14α, 15α-метиленэстра-1,3,5(10), 6,8-пентаен-3-ил-N,N,-диэтилсульфамат,
17β-гидрокси-14α, 15α-метиленэстра-1,3,5(10),8-тетраен-3-ил-N,N,-диметилсульфамат,
11β-хлорметокси-17β-гидроксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-ил-N, N-диметилсульфамат,
17β-гидрокси-14α, 17α-виниленэстра-1,3,5(10)-триен-3-ил-N, N-диметилсульфамат,
14α, 15α- этилен-17β-гидроксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-илпирролидинсульфонат,
16α, 17β-дигидрокси-14α, 17α-этиленэстра-1,3,5(10)-триен-3-ил-N, N,-диэтилсульфамат,
17β-гидрокси-7α-метилэстра-1,3,5(10)-триен-3,11β-диил-3-N, N-диметилсульфамат-11-нитрат,
17β-гидрокси-11β-метокси-19-нор-17α-прегн-1,3,5(10)-триен-3-ин-3-ил-N, N-диметилсульфамат,
17β-гидрокси-19-нор-17α-прегн-1,3,5(10)триен-20-ин-3-илсульфамат,
17β-гидрокси-19-нор-17α-прегн-1,3,5(10)-триен-20-ин-3-ил-N-метилсульфамат,
17β-гидроксиэстра-1,3,5(10),7-тетраен-3-ил-N,N-диэтилсульфамат,
17β-гидроксиэстра-1,3,5(10),6,8-пентаен-3-ил-N,N-диметилсульфамат,
17α-гидрокси-14α, 15α-метиленэстра-1,3,5(10),8-тетраен-3-илсульфамат,
17-оксоэстра-1,3,5(10)-триен-3-ил-N-метилсульфамат,
17-оксоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
11β-метокси-17-оксоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
17β-гидроксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-ил-N-метилсульфамат,
17β-гидроксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
17β-гидроксиэстра-1,3,5(10),6,8-пентаен-3-илсульфамат,
17α-гидроксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
эстра-1,3,5(10)-триен-3,17β-диил-3-сульфамат, 17-пентаноат,
эстра-1,3,5(10)-триен-3,17β-диил-3,17-диамидосульфонат,
16α, 17β-дигидроксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-ил-N,N-диэтилсульфамат,
16α, 17β-дигидроксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-ил-N,N,-диметилсульфамат,
16α, 17β-дигидроксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-илморфолинсульфонат,
16α, 17β-дигидроксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-ил-N-метилсульфамат,
16α, 17β-дигидроксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
11β-хлорметокси-17β-гидроксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
17β-гидрокси-14α, 17α-виниленэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
14α, 17α-этилен-17β-гидроксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-ил-N-метилсульфамат,
16α, 17β-дигидрокси-14α, 17α-этиленэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
17β-гидрокси-7α-метилэстра-1,3,5(10)-триен-3,11β-диил-3-сульфамат-11-нитрат,
17β-гидрокси-11β-метокси-19-нор-17α-прегн-1,3,5(10)-триен-20-ин-3-илсульфамат.
3. Способ получения производных эстра-1,3,5(10)-триена по п.1 или 2, отличающийся тем, что производное эстра-1,3,5(10)-триена и соответствующим образом замещенный амидосульфонилхлорид подвергают взаимодействию известным способом, сопровождающимся этерификацией 3-ОН группы производного эстра-1,3,5(10)-триена.
4. Фармацевтическая композиция, содержащая производное эстра-1,3,5(10)-триена по п.1 или 2, которое может быть объединено с фармацевтически безопасными адъювантами или носителями.
RU97104003/04A 1994-08-09 1995-07-03 Производные эстра-1,3,5(10)-триена, способ их получения, фармацевтическая композиция RU2139885C1 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE4429397A DE4429397C2 (de) 1994-08-09 1994-08-09 Estra-1,3,5(10)-trien-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen
DEP4429397.6 1994-08-09
PCT/DE1995/000877 WO1996005216A1 (de) 1994-08-09 1995-07-03 Estra-1,3,5(10)-trien-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU97104003A true RU97104003A (ru) 1999-05-10
RU2139885C1 RU2139885C1 (ru) 1999-10-20

Family

ID=6526060

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU97104003/04A RU2139885C1 (ru) 1994-08-09 1995-07-03 Производные эстра-1,3,5(10)-триена, способ их получения, фармацевтическая композиция

Country Status (21)

Country Link
US (1) US6080735A (ru)
EP (3) EP1273590A3 (ru)
JP (1) JP3814292B2 (ru)
CN (1) CN1057305C (ru)
AT (2) ATE482968T1 (ru)
AU (1) AU699701B2 (ru)
BR (1) BR9508864A (ru)
CA (1) CA2196694A1 (ru)
CZ (1) CZ288762B6 (ru)
DE (3) DE4429397C2 (ru)
DK (1) DK0775155T3 (ru)
ES (1) ES2220932T3 (ru)
FI (1) FI970526A (ru)
HU (1) HUT77610A (ru)
IL (1) IL114779A (ru)
NZ (1) NZ289793A (ru)
PL (1) PL186185B1 (ru)
PT (1) PT775155E (ru)
RU (1) RU2139885C1 (ru)
SG (1) SG47348A1 (ru)
WO (1) WO1996005216A1 (ru)

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19712488A1 (de) 1997-03-25 1998-10-01 Knoell Hans Forschung Ev Steroidsulfamate, Verfahren zu ihrer Herstellung und Anwendung derselben
DE19753363A1 (de) * 1997-12-02 1999-06-10 Jenapharm Gmbh 15-Methyl-cyclopropanosteroide und Verfahren zu ihrer Herstellung
PL342313A1 (en) * 1998-02-20 2001-06-04 Jenapharm Gmbh Pharmacological preparations for selectively supplementing deficiency of oestrogens in the central nervous system
US6245756B1 (en) 1998-02-27 2001-06-12 Jenapharm Gmbh & Co. Kg Pharmaceutical preparations for treatment of estrogen deficiency in the central nervous system
DE19834931A1 (de) * 1998-07-28 2000-02-24 Jenapharm Gmbh Verwendung von biogenen Estrogenen zur Hormonsubstitutionstherapie
DE19906152B4 (de) 1999-02-10 2005-02-10 Jenapharm Gmbh & Co. Kg Wirkstoffhaltige Laminate für Transdermalsysteme
MXPA02002186A (es) 1999-08-31 2002-09-02 Jenapharm Gmbh Mesoprogestinas (moduladores del receptor de progesterona) como un componente de los anticonceptivos femeninos.
US7335650B2 (en) 2000-01-14 2008-02-26 Sterix Limited Composition
US6653298B2 (en) 2000-01-14 2003-11-25 Sterix Limited Composition
DE10027887A1 (de) * 2000-05-31 2001-12-13 Jenapharm Gmbh Verbindungen mit einer Sulfonamidgruppe und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen
GB0020498D0 (en) 2000-08-18 2000-10-11 Sterix Ltd Compound
ES2287184T3 (es) * 2000-11-03 2007-12-16 Washington University Estructuras aromaticas modificadas con sustituyentes hidroxi-, que tienen actividad citoprotectora.
WO2002040032A2 (en) * 2000-11-17 2002-05-23 Washington University Cytoprotective estrogen derivatives
DE10139494A1 (de) * 2001-08-13 2003-03-06 Jenapharm Gmbh Antitumor wirksame 2-Alkoxyestradiolsulfamate
US8026229B2 (en) 2001-08-13 2011-09-27 Sterix Limited Antitumor-active 2-alkoxyestradiol sulfamates
DE10307103A1 (de) * 2003-02-19 2004-09-09 Schering Ag Antitumor wirksame 2-substituierte D-Homostra-1,3,5(10)-trien-3-yl sulfamate
DE10307104A1 (de) * 2003-02-19 2004-09-23 Schering Ag Antitumor wirksame 2-substituierte Estra-1,3,5(10)-trien-3-yl sulfamate
DE10307105A1 (de) * 2003-02-19 2004-09-09 Schering Ag Antitumor wirksame 2-substituierte 18a-Homoestra-1,3,5(10)-trien-3-yl sulfamate
EP1603933A2 (en) * 2003-03-13 2005-12-14 Nitromed, Inc. Nitrosated and nitrosylated compounds, compositions and methods of use
US7534780B2 (en) 2004-05-21 2009-05-19 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Estradiol prodrugs
US20060183725A1 (en) * 2005-02-15 2006-08-17 Thomas Graeser Pharmaceutical preparation for oral contraception
EP2149371A1 (en) * 2008-07-28 2010-02-03 PregLem S.A. Use of steroid sulfatase inhibitors for the treatment of preterm labor
GB201302368D0 (en) * 2013-02-11 2013-03-27 Univ Bath Compound
EP3019172B1 (en) 2013-07-11 2019-09-25 Evestra, Inc. Pro-drug forming compounds
CN105753924B (zh) * 2016-02-03 2017-11-10 中国药科大学 新型甾体类选择性雌激素受体调节剂、其制备方法及其医药用途
WO2019078983A1 (en) 2017-10-19 2019-04-25 Evestra, Inc. CONTRACEPTIVES OF PROGESTINE PRODRANT WITH EXTENDED ACTION

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2133484A2 (en) * 1969-04-29 1972-12-01 Jenapharm Veb 3-17 and 21-sulphonyloxy-steroids - with androgenic anabolic progestogenic and oestrogen activity of long duration
GB1317373A (en) * 1971-03-11 1973-05-16 Jenapharm Veb Steroid esters
US3697558A (en) * 1971-03-24 1972-10-10 Lilly Co Eli Preparation of 17alpha-ethynylestriol
GB1398026A (en) * 1972-11-10 1975-06-18 Jenapharm Veb Steroid esters
DD114806A1 (ru) * 1974-10-11 1975-08-20
DD145919B1 (de) * 1978-06-28 1982-06-30 Kurt Ponsold Verfahren zur herstellung von 14,1 -methylenderivaten der oestranreihe
DD201143B1 (de) * 1981-11-17 1986-12-17 Jenapharm Veb Verfahren zur herstellung von 9,11-tritiummarkierten gonatriensulfonaten
DD207447A3 (de) * 1982-04-02 1984-02-29 Jenapharm Veb Mittel zur chemosterilisation von schadnagetieren
FR2533570B1 (fr) * 1982-09-23 1985-07-12 Centre Nat Rech Scient Complexes organometalliques d'oestrogenes et leur application au dosage des recepteurs hormonaux
RU2087479C1 (ru) * 1989-11-29 1997-08-20 Шеринг Аг Эстратриены, содержащие мостик
GB9118478D0 (en) * 1991-08-29 1991-10-16 Imperial College Steroid sulphatase inhibitors
DE4222316A1 (de) * 1992-07-03 1994-01-05 Schering Ag Verfahren zur Herstellung von Etheno- und Ethano-16â,17µ-Steroiddiolen und deren Derivaten

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU97104003A (ru) Производные эстра-1,3,5(10)-триена, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
RU97104120A (ru) Фармацевтические композиции, содержащие производные эстра-1,3,5(10)-триена
LV12618A (en) Use of sulphamate derivatives as steroid sulphatase inhibitors
MX9301525A (es) Esteriodes substituidos en la posicion 17 y composicion farmaceutica que los contiene.
HUT47927A (en) Process for producing 1-square brackets open pyrimidin-2-yl-(aminoalkyl) square brackets closed-piperidine derivatives and pharmaceuticals comprising same
AU527592B2 (en) 3,20-dioxo-4,9-diene-21-hydroxyl steroid derivatives
RU98109708A (ru) Сульфаматные производные производных 1,3,5(10)-эстратриена, способ их получения и фармацевтические составы, содержащие эти соединения
AU5791190A (en) New peptide derivatives, process for preparing them and pharmaceutical compositions containing them
DE3465201D1 (en) 1-alkyl-androsta-1,4-diene-3,17-diones, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
ATE44282T1 (de) 6-oder-7-methylenandrosta-1,4-dien-3,17-dionderivate und verfahren zu ihrer herstellung.
ATE27817T1 (de) Phenylpiperazin-derivate und verfahren zu deren herstellung.
YU222590A (sh) Steroidi
ES536649A0 (es) Procedimiento para la preparacion de derivados de estrano y androstano
DK420985A (da) Fremgangsmaade til fremstilling af pregnanderivater
ES478125A1 (es) Procedimiento para la obtencion de compuestos esteroides de la serie pregnano.
SE7705213L (sv) Antikonceptionellt medel
FI102902B1 (fi) Menetelmä terapeuttisesti käyttökelpoisten 14 ,17 -silloitettujen estratrieenien valmistamiseksi
ES8405033A1 (es) Procedimiento para la obtencion de esteroides dihalogenados.
IE780933L (en) Pregnene derivatives
ATE71106T1 (de) Verfahren zur herstellung von 1-methyl-androsta- 1,4-dien-3,17-dion und die neuen zwischenprodukte fuer dieses verfahren.
EP0139907A3 (en) Estrane derivatives
ATE3298T1 (de) 17-amino-16-hydroxy-steroide der androstan- und estran-reihen und ihre derivate, verfahren zu ihrer herstellung und pharmazeutische zusammensetzungen.
WO1990015067A3 (fr) NOUVEAUX PROCEDES D'OBTENTION DE 6-METHYL 19-NOR STEROIDES ET LEUR CONVERSION EN 19-NOR PREGNADIENES 17α-SUBSTITUES
ES473646A1 (es) Un procedimiento para la preparacion de nuevos esteroides dela serie del pregnano
DE3582742D1 (de) Neue carbacycline, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als arzneimittel.