RU97104120A - Фармацевтические композиции, содержащие производные эстра-1,3,5(10)-триена - Google Patents

Фармацевтические композиции, содержащие производные эстра-1,3,5(10)-триена

Info

Publication number
RU97104120A
RU97104120A RU97104120/14A RU97104120A RU97104120A RU 97104120 A RU97104120 A RU 97104120A RU 97104120/14 A RU97104120/14 A RU 97104120/14A RU 97104120 A RU97104120 A RU 97104120A RU 97104120 A RU97104120 A RU 97104120A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
trien
sulfamate
hydroxy
estra
dimethyl
Prior art date
Application number
RU97104120/14A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2179442C2 (ru
Inventor
Эльгер Вальтер
Шварц Зигфрид
Зиман Ханс-Иоахим
Реддерсен Гудрун
Шнайдер Биргитт
Original Assignee
Йенафарм Гмбх Унд Ко. Кг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from DE4429398A external-priority patent/DE4429398C2/de
Application filed by Йенафарм Гмбх Унд Ко. Кг filed Critical Йенафарм Гмбх Унд Ко. Кг
Publication of RU97104120A publication Critical patent/RU97104120A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2179442C2 publication Critical patent/RU2179442C2/ru

Links

Claims (5)

1. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента производные эстра-1,3,5(10)-триена, несущие в их С3-положении группу общей формулы
R-SO2-O-,
где R обозначает группу R1R2N, в которой R1 и R2 не зависят друг от друга и обозначают атом водорода, С15алкильный радикал или вместе с атомом азота обозначают полиметилениминогруппу, содержащую 4-6 атомов углерода, или морфолиногруппу.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что она содержит активный ингредиент общей формулы I
Figure 00000001
(I)
где R обозначает группу R1R2N, в которой R1 и R2 не зависят друг от друга и обозначают атом водорода, С15алкильный радикал или вместе с атомом азота обозначают полиметилениминогруппу, содержащую 4-6 атомов углерода, или морфолиногруппу;
R3 обозначает атом водорода, гидроксильную группу или алкоксигруппу, содержащую 1-5 атомов углерода;
R4 обозначает атом водорода или С15алкильный радикал;
R5 обозначает атом водорода, гидроксильную группу, этерифицированную гидроксильную группу, галоидалкил- или алкоксигруппу, содержащую 1-5 атомов углерода;
R6 и R7 обозначают атомы водорода или вместе образуют метиленовую группу;
R8, R9 и R10 не зависят друг от друга и обозначают атом водорода или гидроксильную группу,
причем кольцо В необязательно содержит одну или две двойные связи, или необязательно R9 обозначает алкинильный радикал, содержащий до 5 атомов углерода, или R9 и R10 вместе обозначают атом кислорода, или R6 и R9 обозначают виниленовую или этиленовую группу.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что она содержит
17β-гидроксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
17β-гидроксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-ил-N, N-диэтилсульфамат,
17β-гидpoкcиэcтpa-l, 3,5(10)-тpиeн-3-ил-N, N-димeтилcульфaмaт,
17β-гидроксиэстра-1,3,5(10),7-тeтpaeн-3-ил-N, N-диэтилcульфaмaт,
17β-гидроксиэстра-1,3,5(10),6,8-пентаен-3-ил-N, N-диметилсульфамат,
17-оксоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
17-оксоэстра-1,3,5(10)-тpиeн-3-ил-N, N-димeтилcульфaмaт,
17-оксоэстра-1,3,5(10)-тpиeн-3-ил-N, N-диэтилcульфaмaт,
16α, 17β-дигидроксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
16α, 17β-дигидроксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-ил-N, N-диметилсульфамат,
16α, 17β-дигидроксиэстра-1,3,5(10)-тpиeн-3-ил-N, N-диэтилcульфaмат,
2, 17β-дигидроксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-ил-N, N-диметилсульфамат, 2-метокси-17β-гидроксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-ил-N, N-диэтилсульфамат,
17β-гидрокси-19-нор-17α-прегна-1,3,5(10)-триен-20-ин-3-илсульфамат,
17β-гидрокси-19-нор-17α-прегна-1,3,5(10)-триен-20-ин-3-ил-N-метилсульфамат,
17β-гидрокси-19-нор-17α-прегна-1,3,5(10)-триен-20-ин-3-ил-N, N-диметилсульфамат,
17β-гидpoкcи-19-нoр-17α-прегна-1,3,5(10)-триен-20-ин-3-ил-N, N-диэтилсульфамат,
17β-гидpoкcи-19-нop-17α-пpeгнa-l, 3,5(10)-тpиeн-20-ин-3-илпирролидинсульфонат,
17β-гидpoкcи-14α, 15α-мeтилeнэcтpa-l, 3,5(10)-триен-3-ил-N, N-диметилсульфамат,
17β-гидрокси-14α, 15α-метиленэстра-1,3,5(10)-триен-3-ил-N, N-диэтилсульфамат,
17β-гидрокси-14α, 15α-метиленэстра-1,3,5(10)-триен-3-илпирролидинсульфонат,
17β-гидрокси-14α, 15α-метиленэстра-1,3,5(10)-триен-3-илморфолинсульфонат,
17β-гидрокси-14α, 15α-метиленэстра-1,3,5(10)-триен-3-ил-N-метилсульфамат,
17β-гидрокси-14α, 15α-метиленэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
17β-гидрокси-14α, 15α-метиленэстра-1,3,5(10), 7-тетраен-3-ил-N,N,-диметилсульфамат,
17β-гидрокси-14α, 15α-метиленэстра-1,3,5(10),6,8-пентаен-3-ил-N,N-диэтилсульфамат,
17β-гидрокси-14α, 15α-метиленэстра-1,3,5(10),8-тетраен-3-ил-N,N -диметилсульфамат,
11β-хлорметил-17β-гидроксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-ил-N,N-диметилсульфамат,
17β-гидрокси-14α, 17α-виниленэстра-1,3,5(10)-триен-3-ил-N,N-диэтилсульфамат,
14α, 17α-этилен-17β-гидроксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-илпирролидинсульфонат,
16α, 17β-дигидрокси
Figure 00000002
этиленэстра-1,3,5(10)-триен-3-ил-N,N-диэтилсульфамат,
17β-гидpoкcи-7α-мeтилэcтpa-l, 3,5(10)-тpиен-3, 11β-диил-3-N, N- диметилсульфамат-11-нитрат или
17β-гидpoкcи-11β-мeтoкcи-19-нoр-17α-пpeгнa-l, 3,5(10)-триен-20-ин-3-ил-N, N-диметилсульфамат.
4. Фармацевтическая композиция, содержащая производное эстра-1,3,5(10)-триена по пп. 1-3 в виде таблеток, таблеток с регулируемым высвобождением, пастилок, пилюль, капсул, таблеток с пленочным покрытием и таблеток с пленочным покрытием с регулируемым высвобождением.
5. Фармацевтическая композиция по одному из предыдущих пунктов, предназначенная для гормональной контрацепции, заместительной терапии гормона менопаузы и для лечения гинекологических и андрологических заболеваний, таких, как карциномы молочной железы и предстательной железы.
RU97104120/14A 1994-08-09 1995-07-03 Фармацевтические композиции, содержащие производные эстра-1,3,5(10)-триена RU2179442C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE4429398A DE4429398C2 (de) 1994-08-09 1994-08-09 Verwendung von Estra-1,3,5(10)-trien-Derivaten zur hormonalen Kontrazeption
DEP4429398.4 1994-08-09

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU97104120A true RU97104120A (ru) 1999-04-20
RU2179442C2 RU2179442C2 (ru) 2002-02-20

Family

ID=6526061

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU97104120/14A RU2179442C2 (ru) 1994-08-09 1995-07-03 Фармацевтические композиции, содержащие производные эстра-1,3,5(10)-триена

Country Status (23)

Country Link
US (2) US6569844B1 (ru)
EP (1) EP0775156B1 (ru)
JP (1) JP4023820B2 (ru)
KR (1) KR100243537B1 (ru)
CN (1) CN1160404A (ru)
AT (1) ATE248853T1 (ru)
AU (1) AU2974295A (ru)
BG (1) BG63273B1 (ru)
BR (1) BR9508868A (ru)
CA (1) CA2196678A1 (ru)
CZ (1) CZ289452B6 (ru)
DE (4) DE4447715C2 (ru)
DK (1) DK0775156T3 (ru)
ES (1) ES2206515T3 (ru)
IL (1) IL114780A0 (ru)
MY (1) MY114394A (ru)
NO (1) NO970569L (ru)
PL (1) PL181636B1 (ru)
PT (1) PT775156E (ru)
RU (1) RU2179442C2 (ru)
SK (1) SK283644B6 (ru)
UA (1) UA48143C2 (ru)
WO (1) WO1996005217A1 (ru)

Families Citing this family (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9625334D0 (en) * 1996-12-05 1997-01-22 Imperial College Compound
US6642220B1 (en) 1996-12-05 2003-11-04 Sterix Limited Compounds that inhibit oestrone sulphatase; compositions thereof; and methods employing the same
DE19712488A1 (de) 1997-03-25 1998-10-01 Knoell Hans Forschung Ev Steroidsulfamate, Verfahren zu ihrer Herstellung und Anwendung derselben
DE19753363A1 (de) * 1997-12-02 1999-06-10 Jenapharm Gmbh 15-Methyl-cyclopropanosteroide und Verfahren zu ihrer Herstellung
DE19821831A1 (de) * 1998-05-15 1999-11-18 Jenapharm Gmbh Pharmazeutische Präparate zur gezielten Substitution des Estrogenmangels im Zentralnervensystem
CN1240387C (zh) * 1998-04-17 2006-02-08 奥索一麦克尼尔药品公司 含有叶酸的药用组合物及其用途和给药系统
DE19834931A1 (de) * 1998-07-28 2000-02-24 Jenapharm Gmbh Verwendung von biogenen Estrogenen zur Hormonsubstitutionstherapie
DE19906152B4 (de) 1999-02-10 2005-02-10 Jenapharm Gmbh & Co. Kg Wirkstoffhaltige Laminate für Transdermalsysteme
CO5190694A1 (es) 1999-08-31 2002-08-29 Jenapharm Gmbh And Co Kg Mesoprogestinas (moduladores de receptores de progesterona) como componentes de anticonceptivos femeninos
DE10027887A1 (de) * 2000-05-31 2001-12-13 Jenapharm Gmbh Verbindungen mit einer Sulfonamidgruppe und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen
GB0025788D0 (en) * 2000-10-20 2000-12-06 Sterix Ltd Use
WO2003006027A1 (en) * 2001-07-13 2003-01-23 Schering Aktiengesellschaft Combination of drospirenone and an estrogen sulphamate for hrt
DE10139494A1 (de) * 2001-08-13 2003-03-06 Jenapharm Gmbh Antitumor wirksame 2-Alkoxyestradiolsulfamate
US8026229B2 (en) * 2001-08-13 2011-09-27 Sterix Limited Antitumor-active 2-alkoxyestradiol sulfamates
TWI252111B (en) * 2001-12-14 2006-04-01 Solvay Pharm Gmbh Matrix film tablet with controlled release of a natural mixture of conjugated estrogens
EP1358882A1 (en) * 2002-04-30 2003-11-05 Schering Aktiengesellschaft Use of estriol sulfamate prodrugs for the treatment of autoimmune diseases
DE10307103A1 (de) 2003-02-19 2004-09-09 Schering Ag Antitumor wirksame 2-substituierte D-Homostra-1,3,5(10)-trien-3-yl sulfamate
DE10307105A1 (de) * 2003-02-19 2004-09-09 Schering Ag Antitumor wirksame 2-substituierte 18a-Homoestra-1,3,5(10)-trien-3-yl sulfamate
DE10307104A1 (de) * 2003-02-19 2004-09-23 Schering Ag Antitumor wirksame 2-substituierte Estra-1,3,5(10)-trien-3-yl sulfamate
EP1603933A2 (en) * 2003-03-13 2005-12-14 Nitromed, Inc. Nitrosated and nitrosylated compounds, compositions and methods of use
US7534780B2 (en) * 2004-05-21 2009-05-19 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Estradiol prodrugs
US20050277625A1 (en) * 2004-05-21 2005-12-15 Ralf Wyrwa Estriol and estetrol prodrugs
US20070197488A1 (en) * 2005-11-29 2007-08-23 Olaf Peters Prodrugs of ERbeta-selective substances, process for their production, and pharmaceutical compositions that contain these compounds
US20070123500A1 (en) * 2005-11-29 2007-05-31 Gerd Mueller Prodrugs of ERbeta-selective substances, processes for their preparation and pharmaceutical compositions comprising these compounds
US20070135375A1 (en) * 2005-11-30 2007-06-14 Ralf Wyrwa Sulfamoyl sulfonate prodrugs
US20070135399A1 (en) * 2005-11-30 2007-06-14 Ralf Wyrwa Heteroaromatic sulphonamide prodrugs
AU2014287049B2 (en) 2013-07-11 2019-09-26 Evestra, Inc. Pro-drug forming compounds
CN105753924B (zh) * 2016-02-03 2017-11-10 中国药科大学 新型甾体类选择性雌激素受体调节剂、其制备方法及其医药用途
PE20210155A1 (es) 2017-10-19 2021-01-26 Evestra Inc Anticonceptivos de profarmacos de progestina de accion mas prolongada

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE114806C (ru) *
DE207447C (ru) *
FR2133484A2 (en) * 1969-04-29 1972-12-01 Jenapharm Veb 3-17 and 21-sulphonyloxy-steroids - with androgenic anabolic progestogenic and oestrogen activity of long duration
GB1317373A (en) * 1971-03-11 1973-05-16 Jenapharm Veb Steroid esters
GB1398026A (en) * 1972-11-10 1975-06-18 Jenapharm Veb Steroid esters
DE2426777A1 (de) * 1974-05-31 1975-12-18 Schering Ag 1.3-oxygenierte 8 alpha-oestratriene
US3911841A (en) * 1974-07-24 1975-10-14 Singer Co Looptaker drive for a sewing machine
DD114806A1 (ru) * 1974-10-11 1975-08-20
DD145919B1 (de) * 1978-06-28 1982-06-30 Kurt Ponsold Verfahren zur herstellung von 14,1 -methylenderivaten der oestranreihe
DD201143B1 (de) * 1981-11-17 1986-12-17 Jenapharm Veb Verfahren zur herstellung von 9,11-tritiummarkierten gonatriensulfonaten
DD207447A3 (de) * 1982-04-02 1984-02-29 Jenapharm Veb Mittel zur chemosterilisation von schadnagetieren
US4970205A (en) * 1988-12-23 1990-11-13 Smithkline Beecham Corporation Sulfonic acid substituted aromatic steroids as inhibitors of steroid 5-α-reductase
RU2087479C1 (ru) * 1989-11-29 1997-08-20 Шеринг Аг Эстратриены, содержащие мостик
GB9118478D0 (en) * 1991-08-29 1991-10-16 Imperial College Steroid sulphatase inhibitors
JP2700595B2 (ja) * 1992-05-21 1998-01-21 呉羽化学工業株式会社 アゾール誘導体を含有する抗アロマターゼ剤
DE4222316A1 (de) * 1992-07-03 1994-01-05 Schering Ag Verfahren zur Herstellung von Etheno- und Ethano-16â,17µ-Steroiddiolen und deren Derivaten

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU97104120A (ru) Фармацевтические композиции, содержащие производные эстра-1,3,5(10)-триена
KR970704771A (ko) 에스트라-1,3,5(10)-트리엔 유도체를 함유한 약제학적 조성물(Pharmaceutical compositions containing Estra-1,3,5(10)-triene Derivatives)
DK1272505T3 (da) 8beta-substituerede-11beta-pentyl- og 11beta-hexyl-estra-1,3,5(10)-trienderivater
ES2174629T3 (es) 14,15-ciclopropano-esteroides de la serie de los 19-nor-androstanos, procedimiento para su preparacion y formulaciones farmaceuticas que contienen estos compuestos.
MX9301525A (es) Esteriodes substituidos en la posicion 17 y composicion farmaceutica que los contiene.
CA2321427A1 (en) Combination preparation of estrogen and anti-estrogen
MX9304541A (es) Esteriodes de 17-espirometileno.
HUP0301460A2 (hu) Antiprogresztinek használata hormonfüggő betegségek megelőzésére és kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállításához
RU2001101892A (ru) Производное тестостерона
ZA200500217B (en) 9-Alpha-substituted estratienes as selectively active estrogen
PL342449A1 (en) S-substituted thiole esters of 11beta-benzaldoxime-estra-4,9-diene carbonic acid, method of obtaining them and pharmacological compositions containing such compounds
YU57201A (sh) 16-hidroksiestratrieni kao selektivno aktivni estrogeni
ES2355379T3 (es) Estra-1,3,5(10)-trien-3-ilsulfamatos 2-sustituidos con efecto antitumoral.
ES2286042T3 (es) 18-nor-esteroides como estrogenos eficaces selectivamente.
ES2164400T3 (es) Esteroides con actividad anticonceptiva y antiosteoporotica.
EA200501739A1 (ru) Композиция, содержащая антагонисты рецептора прогестерона и чистые антиэстрогены, предназначенные для профилактики и лечения гормонзависимых заболеваний
AU2002210470B2 (en) 4-halogenated 17-methylene steroids, method for the production thereof and pharmaceutical compositions containing these compounds
DK1090028T3 (da) Umættede 14,15-cyclopropano-androstaner, fremgangsmåde til deres fremstilling og farmaceutiske præparater indeholdende disse forbindelser
TH20172A (th) สารสำเร็จรูปในทางเภสัชกรรมที่มีอนุพันธ์เอสทรา-1,3,5(10)-ไทรอีน
AR034194A1 (es) Un compuesto esteroide, su uso, una composicion farmaceutica que lo comprende y un kit para la anticoncepcion masculina
US3816406A (en) O-aryl oximes of 3-keto steroids
ES468967A1 (es) Un procedimiento para la preparacion de d-homoesteroides
KR20080072087A (ko) Er-베타 선택적 물질의 전구약물, 그의 제조 방법 및그것을 포함하는 제약 조성물
NO20022712L (no) Umettede 14,15-syklopropanandrostaner, fremgangsmåte for deres fremstilling, og farmasöytiske preparater som inneholderdisse forbindelsene
TH21226A (th) อนุพันธ์เอสทรา-1,3,5(10)-ไทรเอน กรรมวิธีการเตรียมสารเหล่านี้และสารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารประกอบเหล่านี้