RU96100758A - Новые активные соединения - Google Patents

Новые активные соединения

Info

Publication number
RU96100758A
RU96100758A RU96100758/04A RU96100758A RU96100758A RU 96100758 A RU96100758 A RU 96100758A RU 96100758/04 A RU96100758/04 A RU 96100758/04A RU 96100758 A RU96100758 A RU 96100758A RU 96100758 A RU96100758 A RU 96100758A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound according
compounds
paragraphs
treatment
compound
Prior art date
Application number
RU96100758/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2142454C1 (ru
Inventor
Ингемар Старке Карл
Original Assignee
Астра Актиеболаг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from SE9302005A external-priority patent/SE9302005D0/xx
Priority claimed from SE9303970A external-priority patent/SE9303970D0/xx
Application filed by Астра Актиеболаг filed Critical Астра Актиеболаг
Priority claimed from PCT/SE1994/000552 external-priority patent/WO1994029274A1/en
Publication of RU96100758A publication Critical patent/RU96100758A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2142454C1 publication Critical patent/RU2142454C1/ru

Links

Claims (20)

1. Соединение общей формулы I
Figure 00000001

или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, отличающееся тем, что
R1 - (а) С16 алкил, (б) С36 циклоалкил, или (в) С36, С16 циклоалкилалкил;
R2 - (а) Н, (б) С16 алкил, (в) С16 алкокси, или (г) галоген;
R3 - С16 алкил;
R4 - (а) Н, (б) С14 алкил, (в) галоген, или (г) ОН;
m - целое число 2 или 3;
n - целое число 0, 1 или 2.
2. Соединение по п. 1, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, отличающееся тем, что в нем
R1 - CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, CH(CH3)2, циклопропил или циклопропилметил;
R2 - CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, CH(CH3)2, CH(CH3)CH2CH3, OCH3, OCH2CH3, или галоген;
R3 - CH3, CH2CH3, CH(CH3)2, или CH2CH2CH3; и
R4 - H, CH3, CH2CH3, галоген или ОН.
3. Соединение по п. 2, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, отличающееся тем, что в нем
R1 - CH2CH3 или CH2CH2CH3;
R2 - CH3, CH2CH3, CH(CH3)2, OCH3 или Cl;
R3 - CH3, CH2CH3, или CH2CH2CH3; и
R4 - H, CH3, F, Cl или ОН.
4. Соединение по п. 3, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, которое представляет собой одно из соединений, указанных в таблице на с.
5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что им является 3-бутирил-4-(2-метилфениламино)-8-(2-метилсульфинилэтокси)хинолин или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Способ получения соединения, как заявлено в любом из пп.1 - 5, отличающийся тем, что проводят
(а) реакцию соединения общей формулы II
Figure 00000002

в которой R2 и R4 имеют те же значения, что в п.1, с соединением общей формулы III
Figure 00000003

в которой R1, R3, m и n - имеют те же значения, что в п.1;
Х - уходящая группа, такая, как галид, тозилокси или мезилокси; или
(б) получение соединения формулы 1, в которой R1, R2, R3, R4 и m - те же, что в п.1, n - 1 или 2, окислением соединения формулы I, в которой R1, R2, R3, R4 и m - те же, что определены в п.1, n = 0.
7. Способ по п. 6, отличающийся тем, что указанную стадию окисления проводят
(i) с использованием окислительного агента, в результате чего окисление происходит в растворителе, таком, как галогенированные углеводороды, спирты, эфиры или кетоны; или
(ii) проведением окисления энзиматически использованием окислительного фермента; или
(iii) проведением окисления микробиотически использованием подходящего микроорганизма.
8. Соединение по любому из пп.1 - 5 для использования в лечении.
9. Соединение по любому из пп. 1 - 5 для использования в торможении секреции желудочной кислоты и/или для лечения желудочно-кишечных воспалительных заболеваний.
10. Фармацевтический препарат, содержащий соединение по любому из пп.1 - 5, в качестве активного ингредиента.
11. Применение соединения по любому из пп.1 - 5 для получения лекарственного средства для торможения секреции желудочной кислоты.
12. Применение соединения по любому из пп.1 - 5 и 11 для получения лекарственного средства для лечения желудочно-кишечных воспалительных заболеваний.
13. Применение соединения по любому из пп.1 - 5 и 11 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики состояний, включающих заражение Helicobacter pylori слизистой желудка человека, причем указанное соединение назначают в комбинации с одним или несколькими противомикробными агентами.
14. Способ торможения секреции желудочной кислоты, включающий назначение млекопитающему, включая людей, нуждающимся в таком торможении, эффективного количества соединения по любому из пп.1 - 5.
15. Способ лечения желудочно-кишечных воспалительных заболеваний, включающий назначение млекопитающему, включая людей, нуждающихся в таком лечении, эффективного количества соединения по любому из пп.1 - 5.
16. Способ лечения или профилактики состояний по п.15, включающих заражение Helicobacter pylori слизистой желудка человека, включающий назначение млекопитающему, включая людей, нуждающихся в таком лечении, эффективного количества соединения по любому из пп.1 - 5, отличающийся тем, что указанное соединение назначается в комбинации с одним или несколькими противомикробными агентами.
17. Фармацевтический препарат по п.10 для использования в торможении секреции желудочной кислоты, отличающийся тем, что активным ингредиентом является соединение по любому из пп.1 - 5.
18. Фармацевтический препарат по п.17 для использования в лечении желудочно-кишечных воспалительных заболеваний, отличающийся тем, что активным ингредиентом является соединение по любому из пп.1 - 5.
19. Фармацевтический препарат по п. 17 для применения в лечении или профилактике состояний, вовлекающих заражение Helicobacter pylori слизистой желудка человека, отличающийся тем, что активным ингредиентом является соединение по любому из пп.1 - 5 в сочетании с одним или несколькими противомикробными агентами.
20. Соединение общей формулы III
Figure 00000004

в которой R1 - С16-алкил;
R3 - С16-алкил;
m = 2 или 3;
n = 0, 1 или 2;
Х - удаляемая группа, такая, как галид, тозилокси или мезилокси.
RU96100758A 1993-06-11 1994-06-08 Производные 4-амино-3-ацилхинолина, способ их получения, фармацевтический препарат на их основе, способ получения фармацевтического препарата и промежуточное соединение RU2142454C1 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SE9302005A SE9302005D0 (sv) 1993-06-11 1993-06-11 New active compounds
SE9303970A SE9303970D0 (sv) 1993-11-30 1993-11-30 New active compounds
SE9302005-5 1993-11-30
SE9303970-9 1993-11-30
PCT/SE1994/000552 WO1994029274A1 (en) 1993-06-11 1994-06-08 New active compounds

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU96100758A true RU96100758A (ru) 1998-03-27
RU2142454C1 RU2142454C1 (ru) 1999-12-10

Family

ID=26661770

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU96100758A RU2142454C1 (ru) 1993-06-11 1994-06-08 Производные 4-амино-3-ацилхинолина, способ их получения, фармацевтический препарат на их основе, способ получения фармацевтического препарата и промежуточное соединение

Country Status (25)

Country Link
US (1) US5889021A (ru)
EP (1) EP0702672B1 (ru)
JP (1) JP3623794B2 (ru)
CN (1) CN1045955C (ru)
AT (1) ATE196134T1 (ru)
AU (1) AU680516B2 (ru)
BR (1) BR9406772A (ru)
CA (1) CA2164875A1 (ru)
CZ (1) CZ326095A3 (ru)
DE (1) DE69425823T2 (ru)
EE (1) EE03123B1 (ru)
EG (1) EG20435A (ru)
ES (1) ES2150494T3 (ru)
FI (1) FI955896A0 (ru)
HU (1) HUT75122A (ru)
IL (1) IL109685A (ru)
IS (1) IS4164A (ru)
NO (1) NO305799B1 (ru)
NZ (1) NZ267740A (ru)
PL (1) PL177766B1 (ru)
RU (1) RU2142454C1 (ru)
SG (1) SG47820A1 (ru)
SK (1) SK154995A3 (ru)
TW (1) TW261613B (ru)
WO (1) WO1994029274A1 (ru)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5556863A (en) * 1993-06-11 1996-09-17 Astra Aktiebolag Compound for gastric acid secretion inhibition
US6077850A (en) * 1997-04-21 2000-06-20 G.D. Searle & Co. Substituted benzopyran analogs for the treatment of inflammation
AU2002950217A0 (en) 2002-07-16 2002-09-12 Prana Biotechnology Limited 8- Hydroxy Quinoline Derivatives
WO2017114453A1 (zh) * 2015-12-31 2017-07-06 上海医药集团股份有限公司 喹啉类化合物及其盐的晶型、制备方法、组合物与应用

Family Cites Families (39)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US509804A (en) * 1893-11-28 Hoof-weight
US3470186A (en) * 1967-06-02 1969-09-30 American Cyanamid Co Substituted 4-anilino-3-quinolinecarboxylic acids and esters
US4042702A (en) * 1973-08-16 1977-08-16 Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh Halogen pyrazole derivatives, a method for producing these halogen pyrazole derivatives, medicaments containing and methods of using them
LU69428A1 (ru) * 1974-02-20 1975-12-09
US4120972A (en) * 1975-02-03 1978-10-17 Smith Kline & French Laboratories Limited Imidazolylmethylthio-ethyl isothiourea compounds
NO760996L (ru) * 1975-03-25 1976-09-28 Byk Gulden Lomberg Chem Fab
FR2367750A1 (fr) * 1976-10-14 1978-05-12 Byk Gulden Lomberg Chem Fab Acid
LU78804A1 (de) * 1977-12-30 1979-07-20 Byk Gulden Lomberg Chem Fab N-substituierte w-aminoalkanoyl-w-aminoalkansaeuren,ihre verwendung und verfahren zu ihrer herstellung sowie diese verbindungen enthaltende arzneimittel
US4243678A (en) * 1977-12-30 1981-01-06 Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh Acylhydrocarbylaminoalkanoic acids, compositions and uses
YU118379A (en) * 1978-05-24 1983-02-28 Byk Gulden Lomberg Chemischefa Process for preparing phenylaminothiophene acetic acid
US4343804A (en) * 1979-03-26 1982-08-10 A. H. Robins Company, Inc. 4-Amino-3-quinolinecarboxylic acids and esters-antisecretory anti-ulcer compounds
NO802326L (no) * 1979-08-03 1981-02-04 Byk Gulden Lomberg Chem Fab Fremgangsmaate ved fremstilling av substituerte tetraazatricyklen
EP0024638A1 (en) * 1979-08-30 1981-03-11 Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik GmbH Substituted quinolinone-alkanecarboxylic acids, their preparation, and medicaments containing them
DE3063144D1 (en) * 1979-09-07 1983-06-16 Byk Gulden Lomberg Chem Fab Substituted oxirane carboxylic acids, process for their preparation, their use and medicines containing them
ES8202780A1 (es) * 1979-10-31 1982-03-01 Byk Gulden Lomberg Chem Fab Procedimiento para la preparacion de acidos oxocarboxilicos sustituidos
US4381301A (en) * 1980-05-07 1983-04-26 Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh Substituted tricyclic thieno compounds, their synthesis, their use, their compositions and their medicaments
US4337267A (en) * 1980-08-25 1982-06-29 Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh Phenalkoxyalkyl- and phenoxyalkyl-substituted oxiranecarboxylic acids, their use and medicaments containing them
EP0046961B1 (de) * 1980-08-29 1985-02-13 Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik GmbH Epoxi-cycloalkylalkancarbonsäuren, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung sowie sie enthaltende Arzneimittel
DE3262922D1 (en) * 1981-02-02 1985-05-15 Byk Gulden Lomberg Chem Fab Tricyclic pyrrols, process for their preparation, their use and compositions containing them
US4578381A (en) * 1982-07-05 1986-03-25 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Carbostyril derivatives
EP0187977B1 (en) * 1984-12-18 1990-08-29 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Tetrahydroquinoline derivatives, process for preparing the same and anti-peptic ulcer compositions containg the same
US5250527A (en) * 1985-10-24 1993-10-05 Smithkline & French Laboratories Limited Pyridyl containing benzimidazoles, compositions and use
GB8621425D0 (en) * 1986-09-05 1986-10-15 Smith Kline French Lab Compounds
GB8717644D0 (en) * 1987-07-24 1987-09-03 Smithkline Beckman Intercredit Compounds
GB8804448D0 (en) * 1988-02-25 1988-03-23 Smithkline Beckman Intercredit Compounds
GB8804446D0 (en) * 1988-02-25 1988-03-23 Smithkline Beckman Intercredit Compounds
GB8804447D0 (en) * 1988-02-25 1988-03-23 Smithkline Beckman Intercredit Compounds
US5049567A (en) * 1988-02-25 1991-09-17 Smithkline Beckman Intercredit B.V. Substituted 4-aminoquinazoline derivatives and method of use
GB8804443D0 (en) * 1988-02-25 1988-03-23 Smithkline Beckman Intercredit Compounds
GB8804444D0 (en) * 1988-02-25 1988-03-23 Smithkline Beckman Intercredit Compounds
GB8804445D0 (en) * 1988-02-25 1988-03-23 Smithkline Beckman Intercredit Compounds
CA2011086A1 (en) * 1989-03-17 1990-09-17 Karl-Heinz Geiss 2-alkyl-4-arylmethylaminoquinolines, the use thereof and drugs prepared therefrom
GB8908229D0 (en) * 1989-04-12 1989-05-24 Smithkline Beckman Intercredit Compounds
GB8910722D0 (en) * 1989-05-10 1989-06-28 Smithkline Beckman Intercredit Compounds
DE3917233A1 (de) * 1989-05-26 1990-11-29 Basf Ag 8-substituierte 4-(heterocyclylmethylamino)-chinoline, ihre verwendung und daraus hergestellte arzneimittel
GB8918265D0 (en) * 1989-08-10 1989-09-20 Smithkline Beckman Intercredit Compounds
WO1991014677A1 (fr) * 1990-03-28 1991-10-03 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Derive de quinoline, medicament anti-ulcereux contenant ce derive et production de ce derive
HUT67609A (en) * 1991-01-29 1995-04-28 Smithkline Beecham Intercredit Salts of a 4-amino-3-acyl-quinoline derivative, their preparation and pharmaceutical compositions comprising them
GB9126438D0 (en) * 1991-12-12 1992-02-12 Smithkline Beecham Intercredit New quinoline derivatives

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU99120178A (ru) Соединения для ингибирования секреции желудочной кислоты
JP3133345B2 (ja) Hivに対して活性な連結環状ポリアミン
RU2000127019A (ru) Производные имидазопиридина, которые ингибируют секрецию желудочной кислоты
TWI417098B (zh) (阿伐s,貝他r)-6-溴-阿伐-〔2-(二甲胺基)乙基〕-2-甲氧基-阿伐-1-萘-貝他-苯基-3-喹啉乙醇
HK1089749A1 (en) Use of a pharmaceutical composition containing a para-aminophenyl acetic acid derivative for treating inflammatory conditions of the gastrointestinal tract
NO154582C (no) Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive difenyl-dibutylpiperazinkarboksamider.
RU95116579A (ru) Фармацевтическая композиция (варианты), способ профилактики или лечения (варианты), композиция для предупреждения радиационного и химического поражения, клетка млекопитающего, синтетические каталитические акцепторы свободных радикалов, используемые в качестве антиоксидантов для предупреждения и лечения заболеваний
RU99100397A (ru) Новые соединения
RU2002131886A (ru) Азабициклические карбаматы и их применение в качестве агонистов альфа-7 никотинового ацетилхолинового рецептора
RU2001119054A (ru) Калиевая соль (S)-омепразола
JP2004517843A5 (ru)
RU2001107149A (ru) Тауролидин и/или таурултам против инфекционной язвенной болезни или инфекционного гастрита
RU95110937A (ru) Хинолоновые и акридиноновые соединения, способ их получения, фармацевтическая композиция и промежуточные соединения
RU2003130644A (ru) Производные ркарболина и их фармацевтическое применение против дипрессии и страха
EP2175850B1 (en) Treatment of anxiety
RU96100758A (ru) Новые активные соединения
EP0544760B1 (en) Pharmaceutical compositions containing 5-difluoromethoxy-2- (3,4-dimethoxy-2-pyridyl) methylsulfinyl] benzimidazole and an anti-helicobacter agent for the treatment of gastrointestinal disorders
EP0437128A2 (fr) Utilisation des dérivés des fluoroquinolones pour le traitement de la pneumonie à Pneumocystis carinii
RU2222541C2 (ru) Оптически активные производные пирролопиридазина, способы их получения, фармацевтическая композиция и агент на их основе, способ лечения или профилактики язвенной болезни
RU98103388A (ru) (r)-5-бром-n-(1-этил-4-метилгексагидро-1н-1,4-диазепин-6-ил)-2-метокси-6-м етиламино-3-пиридинкарбоксамид, способ его получения и фармацевтическая композиция, содержащая указанное соединение
JP3877807B2 (ja) 口内炎治療・予防剤
OA08237A (fr) Nouveaux dérivés du triazole leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant
RU98102187A (ru) Применение аллиламиновых производных, таких как тербинафин, в изготовлении лекарственного средства для лечения инфекции helicobacter pylori или ассоциированных заболеваний
RU2191593C1 (ru) Средство профилактики и лечения язв желудочно-кишечного тракта, способ лечения и способ профилактики язв желудочно-кишечного тракта
JPH05163145A (ja) 脳血管性痴呆改善剤