RU2504550C2 - Длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4 - Google Patents

Длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4 Download PDF

Info

Publication number
RU2504550C2
RU2504550C2 RU2010149474/04A RU2010149474A RU2504550C2 RU 2504550 C2 RU2504550 C2 RU 2504550C2 RU 2010149474/04 A RU2010149474/04 A RU 2010149474/04A RU 2010149474 A RU2010149474 A RU 2010149474A RU 2504550 C2 RU2504550 C2 RU 2504550C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ethoxy
acetylamino
acetyl
seq
butyrylamino
Prior art date
Application number
RU2010149474/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2010149474A (ru
Inventor
Сёрен ЭСТЕРГААРД
Санне Мёллер КНУДСЕН
Яне СПЕТСЛЕР
Расмус ЙОРГЕНСЕН
Якоб КОФЁД
Original Assignee
Ново Нордиск А/С
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ново Нордиск А/С filed Critical Ново Нордиск А/С
Publication of RU2010149474A publication Critical patent/RU2010149474A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2504550C2 publication Critical patent/RU2504550C2/ru

Links

Images

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/575—Hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/54—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic compound
    • A61K47/542—Carboxylic acids, e.g. a fatty acid or an amino acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение относится к производному пептидов PYY или РР или их аналогу, модифицированному одной или более связывающимися с сывороточным альбумином боковыми цепями, содержащими дистальную тетразольную группу или группу карбоновой кислоты. Кроме того, изобретение относится к их композициям и способам лечения состояний, чувствительных к модулированию Y-рецепторов. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 12 ил., 15 табл., 11 пр.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
Figure 00000182
Figure 00000183
Figure 00000184
Figure 00000185
Figure 00000186
Figure 00000187
Figure 00000188

Claims (13)

1. Производное пептидов PYY или РР или их аналог, где по меньшей мере один аминокислотный остаток и/или N- и/или С-конец пептидного остова модифицирован связывающейся с сывороточным альбумином боковой цепью, обозначенной как A-B-C-D- или A-C-D-, где
А- представляет собой
Figure 00000189

где p выбран из группы, состоящей из 10, 11, 12, 13, 14, 15 и 16, и d выбран из группы, состоящей из 0, 1, 2, 3, 4 и 5,
и -В- отсутствует
или А- представляет собой
Figure 00000190

где n выбран из группы, состоящей из 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18 и 19, и -В- выбран из группы, состоящей из
Figure 00000191
,
Figure 00000192
,
Figure 00000193
,
Figure 00000194
и
Figure 00000195

где x выбран из группы, состоящей из 0, 1, 2, 3 и 4; и
-C- представляет собой
Figure 00000196

где b и e каждый независимо выбран из группы, состоящей из 0, 1 и 2, и с и f каждый независимо выбран из группы, состоящей из 0, 1 и 2, при условии, что, когда
с равно 0, тогда b равно 1 или 2,
с равно 1 или 2, тогда b равно 0,
f равно 0, тогда e равно 1 или 2,
f равно 1 или 2, тогда е равно 0, и
при условии, что, когда А- представляет собой
Figure 00000189
, - С- может быть удален; и
-D- присоединен к указанному аминокислотному остатку и представляет собой спейсер, содержащий одну или более молекул 8-амино-3,6-диоксаоктановой кислоты (Oeg) и
где пептид выбран из группы, состоящей из аналога PP, соответствующего формуле I,
Figure 00000197

где
Z представляет собой боковую цепь A-B-C-D- или A-C-D-, присоединенную к N-концевой аминогруппе, или отсутствует, когда A-B-C-D-, A-C-D-, А-В-С-, А-C-присоединена к боковой цепи аминокислоты, Ala в положении 1 может быть делетирован,
Xaa10 представляет собой Asp, Asn, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,
Xaa11 представляет собой Asp, Asn, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,
Xaa12 представляет собой Ala, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,
Xaa13 представляет собой Thr, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,
Xaa14 представляет собой Pro или гидроксипролин,
Xaa15 представляет собой Glu, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,
Xaa16 представляет собой Gln, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,
Xaa17 представляет собой Leu, Val, Ile, гомолейцин, норлейцин, (1-аминоциклопентил)карбоновую кислоту, (1-аминоциклогексил)карбоновую кислоту или 1-аминомасляную кислоту,
Xaa18 представляет собой Ala, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,
Xaa19 представляет собой Gln, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,
Xaa20 представляет собой Tyr, Phe или 3-пиридилаланин,
Xaa21 представляет собой Ala, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,
Xaa22 представляет собой Ala, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,
Xaa23 представляет собой Asp, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,
Xaa24 представляет собой Leu, Val, Ile, гомолейцин, норлейцин, (1-аминоциклопентил)карбоновую кислоту, (1-аминоциклогексил)карбоновую кислоту или 1-аминомасляную кислоту,
Xaa25 представляет собой Arg, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,
Xaa26 представляет собой Arg, His, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,
Xaa27 представляет собой Tyr, Phe, гомо-Phe или 3-пиридилаланин,
Xaa28 представляет собой Ile, Val, Leu, гомолейцин, норлейцин, (1-аминоциклопентил)карбоновую кислоту, (1-аминоциклогексил)карбоновую кислоту или 1-аминомасляную кислоту,
Xaa29 представляет собой Asn, Gln или Lys,
Xaa30 представляет собой Met, Leu, Val, Ile, гомолейцин, норлейцин, (1-аминоциклопентил)карбоновую кислоту, (1-аминоциклогексил)карбоновую кислоту или 1-аминомасляную кислоту,
Xaa31 представляет собой Leu, Val, Ile, гомолейцин, норлейцин, (1-аминоциклопентил)карбоновую кислоту, (1-аминоциклогексил)карбоновую кислоту или 1-аминомасляную кислоту, Arg в положении 33 может быть заменен на Lys,
Xaa34 представляет собой Gln, Asn или His,
Arg в положении 35 может быть заменен на Lys,
Xaa36 представляет собой Tyr, 3-пиридилаланин;
аналога PYY, соответствующего формуле II:
Figure 00000198

где
Z представляет собой боковую цепь A-B-C-D- или A-C-D-, присоединенную к N-концевой аминогруппе, или отсутствует, когда A-B-C-D- или A-C-D- присоединена к боковой цепи аминокислоты,
Tyr-Pro в положении 1 и 2 может быть делегирован,
Tyr в положении 1 может быть заменен на Ala или может быть делегирован,
Xaa3 представляет собой Ile, Val, Leu, (1-аминоциклопентил)карбоновую кислоту, (1-аминоциклогексил)карбоновую кислоту или 1-аминомасляную кислоту,
Xaa4 представляет собой Glu, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,
Glu в положении 6 может быть заменен на Val,
Ala в положении 7 может быть заменен на Tyr,
Xaa10 представляет собой Glu, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,
Xaa11 представляет собой Asp, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,
Xaa12 представляет собой Ala, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,
Xaa13 представляет собой Ser, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,
Xaa14 представляет собой Pro, гидроксипролин или Lys,
Xaa15 представляет собой Glu, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,
Xaa16 представляет собой Glu, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,
Xaa17 представляет собой Leu, Val, Ile, гомолейцин, норлейцин, (1-аминоциклопентил)карбоновую кислоту, (1-аминоциклогексил)карбоновую кислоту или 1-аминомасляную кислоту,
Xaa18 представляет собой Asn, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,
Xaa19 представляет собой Arg, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,
Xaa20 представляет собой Tyr, Phe, 3-пиридилаланин, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,
Xaa21 представляет собой Tyr, Phe, 3-пиридилаланин, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,
Xaa22 представляет собой Asp, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,
Xaa23 представляет собой Ala, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,
Xaa24 представляет собой Leu, Ile, Val, гомолейцин, норлейцин, (1-аминоциклопентил)карбоновую кислоту, (1-аминоциклогексил)карбоновую кислоту, 1-аминомасляную кислоту или Lys,
Xaa25 представляет собой Arg, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,
Xaa26 представляет собой His, Arg, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,
Xaa27 представляет собой Tyr, Phe, гомо-Phe или 3-пиридилаланин,
Xaa28 представляет собой Ile, Val, Leu, гомолейцин, норлейцин, (1-аминоциклопентил)карбоновую кислоту, (1-аминоциклогексил)карбоновую кислоту, 1-аминомасляную кислоту или Lys,
Xaa29 представляет собой Asn, Gln или Lys,
Xaa30 представляет собой Met, Leu, Val, Ile, гомолейцин, норлейцин, (1-аминоциклопентил)карбоновую кислоту, (1-аминоциклогексил)карбоновую кислоту, 1-аминомасляную кислоту или Lys,
Xaa31 представляет собой Leu, Val, Ile, гомолейцин, норлейцин, (1-аминоциклопентил)карбоновую кислоту, (1-аминоциклогексил)карбоновую кислоту, 1-аминомасляную кислоту или Lys,
Thr в положении 32 может быть заменен на Lys,
Xaa34 представляет собой Gln, Asn или His,
Xaa36 представляет собой Tyr, 3-пиридилаланин или Lys;
2. Производное пептидов PYY или РР или их аналог по п.1, где связывающаяся с сывороточным альбумином боковая цепь присоединена к аминогруппе боковой цепи аминокислоты пептидного остова, выбранной из группы, состоящей из 2,3-диаминопропионовой кислоты, 2,4-диаминомасляной кислоты, орнитина и Lys.
3. Производное пептидов PYY или РР или их аналог по п.1, где указанное производное селективно к Y2- и/или Y4-рецепторам в большей степени, чем к Y1-рецептору.
4. Производное пептидов PYY или РР или их аналог по п.1, где указанное производное селективно к Y2- и/или Y4-рецепторам в большей степени, чем к Y5-рецептору.
5. Производное пептидов PYY или РР или их аналог по п.1, где указанное производное показывает улучшенный ФК профиль по сравнению с человеческим PYY, PYY(3-36) или РР.
6. Производное пептидов PYY или РР или их аналог по п.1, где указанное производное демонстрирует пролонгированные свойства по сравнению с человеческим PYY, PYY(3-36) или РР.
7. Производное пептидов PYY или РР или их аналог по п.1, где указанное производное показывает улучшенный период полувыведения in vivo по сравнению с человеческим PYY, PYY(3-36) или РР.
8. Производное пептидов PYY или РР или их аналог по п.1, выбранные из группы, состоящей из соединений:
N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys13]hPYY(3 -36)
Figure 00000199

(SEQ ID NO:3);
N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys13, Leu17, Leu30, Gln34]hPP(1-36)
Figure 00000200

(SEQ ID NO:4);
N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)-ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys13]hPYY(3-36)
Figure 00000201

(SEQ ID NO:5);
N-эпсилон 10-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys10, Leu17, Leu30]hPР(2-36)
Figure 00000202

(SEQ ID NO:6);
N-эпсилон10-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси} этокси)ацетил][Lys10, Leu17, Leu30]hPP(2-36)
Figure 00000203

(SEQ ID NO:7);
N-эпсилон11-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys11]hPYY(3-36)
Figure 00000204

(SEQ ID NO:8);
N-эпсилон11-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys11]hPYY(3-36)
Figure 00000205

(SEQ ID NO:9);
N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys13, Leu17, Nle30, Gln34]hPP(1-36)
Figure 00000206

(SEQ ID NO:10);
N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys13]hPYY(2-36)
Figure 00000207

(SEQ ID NO:11);
N-эпсилон4-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил]hPYY(3-36)
Figure 00000208

(SEQ ID NO:12);
N-эпсилон4-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил]hPYY(3-36)
Figure 00000209

(SEQ ID NO:13);
N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Asn10, Asp11, Lys13, Leul7, Leu30, Val31]hPP(1-36)
Figure 00000210

(SEQ ID NO:14);
N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys13, Leu17, Leu28, Val30, Gln34]hPP(1-36)
Figure 00000211

(SEQ ID NO:15);
N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys13, Leu17, Val28, Leu30, Gln34]hPP(1-36)
Figure 00000212

(SEQ ID NO:16);
N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys13, Leu17, Val30, Gln34]hPP(1-36)
Figure 00000213

(SEQ ID NO:17);
N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys13, Leu17, Gln29, Leu30]hPP(1-36)
Figure 00000214

(SEQ ID NO:18);
N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys13, Arg26]hPYY(3-36)
Figure 00000215

(SEQ ID NO:19);
N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Ala1, Leu3, Glu4, Val6, Tyr7, Lys13, Arg26]hPYY(1-36)
Figure 00000216

(SEQ ID NO:20);
N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Ala1, Gly4, Lys13, Arg26]hPYY(1-36)
Figure 00000217

(SEQ ID NO:21);
N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Ala1, Glu4, Tyr7, Lys13, Arg26]hPYY(1-36)
Figure 00000218

(SEQ ID NO:22);
N-альфа-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил]hPPY(3-36)
Figure 00000219

(SEQ ID NO:23);
N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys13]hPP(1-36)
Figure 00000220

(SEQ ID NO:24);
N-эпсилон4-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys4]hPYY(3-36)
Figure 00000221

(SEQ ID NO:25);
N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys13,Gln34]hPP(1-36)
Figure 00000222

(SEQ ID NO:26);
N-эпсилон11-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys11]hPYY(3-36)
Figure 00000223

(SEQ ID NO:27);
N-эпсилон11-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys11]hPYY(3-36)
Figure 00000204

(SEQ ID NO:28);
N-эпсилон11-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys11, Leu17, Leu30]hPP(2-36)
Figure 00000224

(SEQ ID NO:29);
N-эпсилон11-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил] [Lys11, Leu17, Leu 30]hPP(2-36)
Figure 00000203

(SEQ ID NO:30);
N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys13]hPP(1-36)
Figure 00000225

(SEQ ID NO:31);
N-эпсилон18-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys18, Leu17, Leu30]hPP(2-36)
Figure 00000226

(SEQ ID NO:32);
N-альфа-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил]hPYY(18-36)
Figure 00000227

(SEQ ID NO:33);
N-эпсилон25-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys25]hPYY(3-36)
Figure 00000228

(SEQ ID NO:34);
N-эпсилон24-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys24]hPYY(3-36)
Figure 00000229

(SEQ ID NO:35);
N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys13, Leu17, Leu30]hPP(1-36)
Figure 00000230

(SEQ ID NO:36);
N-эпсилон25-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Leu17, Lys25, Leu30]hPP(1-36)
Figure 00000231

(SEQ ID NO:37);
N-эпсилон15-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys15, Leu17, Leu30]hPP(1-36)
Figure 00000232

(SEQ ID NO:38);
N-эпсилон10-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys10, Leu17, Leu30, Gln34]hPP(2-36)
Figure 00000233

(SEQ ID NO:39);
N-эпсилон19-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys19]hPYY(3-36)
Figure 00000234

(SEQ ID NO:40);
N-эпсилон33-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Leu17, Leu30, Lys33]hPP(2-36)
Figure 00000235

(SEQ ID NO:41);
N-эпсилон33-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Leu17, Leu30, Lys33]hPP(2-36)
Figure 00000236

(SEQ ID NO:42);
N-эпсилон18-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Leu17, Lys18, Leu30]hPP(2-36)
Figure 00000237

(SEQ ID NO:43);
N-эпсилон29-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Leu17, Lys29, Leu30]hPP(2-36)
Figure 00000238

(SEQ ID NO:44);
N-эпсилон26-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Leu17, Lys26, Leu30]hPP(2-36)
Figure 00000239

(SEQ ID NO:45);
N-эпсилон26-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Leu17, Lys26, Leu30]hPP(2-36)
Figure 00000240

(SEQ ID NO:46);
N-эпсилон35-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Leu17, Leu30, Lys35]hPP(2-36)
Figure 00000241

(SEQ ID NO:47);
N-эпсилон35-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Leu17, Leu30, Lys35]hPP(2-36)
Figure 00000242

(SEQ ID NO:48);
N-эпсилон25-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Leu17, Lys25, Leu30]hPP(2-36)
Figure 00000243

(SEQ ID NO:49);
N-эпсилон-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Leu17, Lys25, Leu30]hPP(2-36)
Figure 00000244

(SEQ ID NO:50);
N-эпсилон13-[4-(16-(1Н-тетразол-5-ил)гексадеканоилсульфамоил)бутирил]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys13]PYY(3-36)
Figure 00000245

(SEQ ID NO:51);
N-эпсилон25-[4-(16-(1Н-тетразол-5-ил)гексадеканоилсульфамоил)бутирил]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys25]PYY(3-36)
Figure 00000246

(SEQ ID NO:52);
N-альфа-[4-(16-(1Н-тетразол-5-ил)гексадеканоилсульфамоил)бутирил]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил]PYY(3-36)
Figure 00000247

(SEQ ID NO:53);
N-альфа-[4-(16-(1Н-тетразол-5-ил)гексадеканоилсульфамоил)бутирил]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил]PYY(3-36)
Figure 00000248

(SEQ ID NO:54);
N-альфа-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Leu17, Leu30]hPP(2-36)
Figure 00000249

(SEQ ID NO:55);
N-альфа-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Leu17, Leu30]hPP(2-36)
Figure 00000250

(SEQ ID NO:56);
N-эпсилон18-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys18]PYY(3-36)
Figure 00000251

(SEQ ID NO:57);
М-эпсилон22-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys22]PYY(3-36)
Figure 00000252

(SEQ ID NO:58);
N-эпсилон26-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys26]PYY(3-36)
Figure 00000253

(SEQ ID NO:59);
N-эпсилон29-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys29]PYY(3-36)
Figure 00000254

(SEQ ID NO:60);
N-эпсилон36-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys36]PYY(3-36)
Figure 00000255

(SEQ ID NO:61);
N-эпсилон21-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys21]PYY(3-36)
Figure 00000256

(SEQ ID NO:62);
N-эпсилон30-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys30]PYY(3-36)
Figure 00000257

(SEQ ID NO:63);
N-эпсилон31-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys31]PYY(3-36)
Figure 00000258

(SEQ ID NO:64);
N-эпсилон14-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys14]PYY(3-36)
Figure 00000259

(SEQ ID NO:65);
N-эпсилон15-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys15]PYY(3-36)
Figure 00000260

(SEQ ID NO:66);
N-эпсилон16-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys16]PYY(3-36)
Figure 00000261

(SEQ ID NO:67);
N-эпсилон20-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys20]PYY(3-36)
Figure 00000262

(SEQ ID NO:68);
N-эпсилон28-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys28]PYY(3-36)
Figure 00000263

(SEQ ID NO:69);
N-эпсилон32-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys32]PYY(3-36)
Figure 00000264

(SEQ ID NO:70);
N-эпсилон25-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Leu17, Lys25, Leu30]PP(1-36)
Figure 00000265

(SEQ ID NO:71);
N-эпсилон15-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Leu17, Lys15, Leu30]PP(1-36)
Figure 00000266

(SEQ ID NO:72);
N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Leu17, Lys13, Leu30, Gln34]PP(1-36) кислота
Figure 00000267

(SEQ ID NO:74); и
N-альфа-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Leu17, Leu30]PP(1-36)
Figure 00000268

(SEQ ID NO:75).
9. Фармацевтическая композиция, обладающая способностью модулировать Y-рецепторы и содержащая производное пептидов PYY или РР или их аналог, которые определены в любом из пп.1-8, в эффективном количестве и один или более фармацевтических эксципиентов.
10. Способ лечения состояния, чувствительного к модулированию Y-рецепторов, посредством введения производного пептидов PYY или РР или их аналога, которые определены в любом из пп.1-8.
11. Способ лечения по п.10, где состоянием, чувствительным к модулированию Y-рецепторов, является ожирение.
12. Способ лечения по любому из пп.10 или 11, где режим введения выбран из группы, состоящей из введения один раз в сутки, один раз в неделю, два раза в месяц или один раз в месяц.
13. Применение производного пептидов PYY или РР или их аналога, которые определены в любом из пп.1-8, для изготовления лекарственного средства для лечения состояния, чувствительного к модулированию Y-рецепторов, такого как ожирение или ассоциированные с ожирением заболевания, например, сниженное всасывание пищи.
RU2010149474/04A 2008-05-16 2009-05-18 Длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4 RU2504550C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP08156360.3 2008-05-16
EP08156360 2008-05-16
EP09154461 2009-03-05
EP09154461.9 2009-03-05
PCT/EP2009/055989 WO2009138511A1 (en) 2008-05-16 2009-05-18 Long-acting y2 and/or y4 receptor agonists

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010149474A RU2010149474A (ru) 2012-06-27
RU2504550C2 true RU2504550C2 (ru) 2014-01-20

Family

ID=40934036

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010149474/04A RU2504550C2 (ru) 2008-05-16 2009-05-18 Длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4

Country Status (12)

Country Link
US (1) US20110275559A1 (ru)
EP (1) EP2279204A1 (ru)
JP (1) JP2011520847A (ru)
KR (1) KR20110017874A (ru)
CN (1) CN102027007A (ru)
AU (1) AU2009248041B2 (ru)
BR (1) BRPI0912615A2 (ru)
CA (1) CA2723855A1 (ru)
IL (1) IL208836A0 (ru)
MX (1) MX2010011845A (ru)
RU (1) RU2504550C2 (ru)
WO (1) WO2009138511A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2678312C1 (ru) * 2013-11-15 2019-01-25 Ново Нордиск А/С Селективные соединения пептида yy и их применения

Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9260500B2 (en) 2009-07-02 2016-02-16 Takeda Pharmaceutical Company Limited Peptide and use thereof
JP2013505221A (ja) * 2009-09-18 2013-02-14 ノヴォ ノルディスク アー／エス 長時間作用性ｙ２受容体アゴニスト
EP2498800A1 (en) * 2009-11-13 2012-09-19 Novo Nordisk A/S Long-acting y2 receptor agonists
GB201001333D0 (en) * 2010-01-27 2010-03-17 Imp Innovations Ltd Novel compounds and their effects on feeding behaviour
EP2600887A4 (en) 2010-07-09 2014-01-22 Amylin Pharmaceuticals Llc MICROCRYSTALLINE AGONISTS OF Y-RECEPTORS
DK2651398T3 (en) 2010-12-16 2018-03-12 Novo Nordisk As Solid compositions comprising a GLP-1 agonist and a salt of N- (8- (2-hydroxybenzyl) amino) caprylic acid
RS57727B1 (sr) 2012-03-22 2018-12-31 Novo Nordisk As Kompozicije glp-1 peptida i njihovo dobijanje
EP2842965A1 (en) 2013-09-03 2015-03-04 Gubra ApS Neuromedin U analogs comprising serum albumin binding amino acid residue
US10583172B2 (en) 2013-11-15 2020-03-10 Novo Nordisk A/S HPYY(1-36) having a beta-homoarginine substitution at position 35
US9085637B2 (en) 2013-11-15 2015-07-21 Novo Nordisk A/S Selective PYY compounds and uses thereof
WO2015073878A1 (en) * 2013-11-15 2015-05-21 Ur Diet, Llc Real-time satiety biofeedback
JP6653654B2 (ja) 2014-01-17 2020-02-26 レプリゲン・コーポレイションＲｅｐｌｉｇｅｎ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ クロマトグラフィーカラムの滅菌
US20240100450A9 (en) * 2014-01-17 2024-03-28 Repligen Corporation Sterilizing chromatography columns
WO2015179635A2 (en) * 2014-05-21 2015-11-26 President And Fellows Of Harvard College Ras inhibitory peptides and uses thereof
JP6731958B2 (ja) * 2015-06-12 2020-07-29 ノヴォ ノルディスク アー／エス 選択的ｐｙｙ化合物及びその使用
WO2019149880A1 (en) 2018-02-02 2019-08-08 Novo Nordisk A/S Solid compositions comprising a glp-1 agonist, a salt of n-(8-(2-hydroxybenzoyl)amino)caprylic acid and a lubricant
TW202208410A (zh) 2018-11-01 2022-03-01 美商美國禮來大藥廠 蛋白質酪胺酸-酪胺酸類似物及其使用方法
GB201908426D0 (en) * 2019-06-12 2019-07-24 Imp College Innovations Ltd Appetite suppressing compounds
AU2022263996A1 (en) 2021-04-27 2023-11-02 Aardvark Therapeutics, Inc. Combination of bitter receptor agonist and gut-signaling compound

Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2005027978A2 (en) * 2003-09-19 2005-03-31 Novo Nordisk A/S Albumin-binding derivatives of therapeutic peptides
WO2005077094A2 (en) * 2004-02-11 2005-08-25 Amylin Pharmaceuticals, Inc. Pancreatic polypeptide family motifs and polypeptides comprising the same
WO2005089786A2 (en) * 2004-03-17 2005-09-29 7Tm Pharma A/S Y4 selective receptor agonists for therapeutic interventions
WO2006005667A2 (en) * 2004-07-08 2006-01-19 Novo Nordisk A/S Polypeptide protracting tags comprising a tetrazole moiety
RU2275207C2 (ru) * 2000-12-14 2006-04-27 Амилин Фармасьютикалз, Инк. Способ снижения доступности питательного вещества, способ подавления аппетита
WO2007009894A2 (en) * 2005-07-18 2007-01-25 Novo Nordisk A/S Peptides for use in the treatment of obesity

Patent Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2275207C2 (ru) * 2000-12-14 2006-04-27 Амилин Фармасьютикалз, Инк. Способ снижения доступности питательного вещества, способ подавления аппетита
WO2005027978A2 (en) * 2003-09-19 2005-03-31 Novo Nordisk A/S Albumin-binding derivatives of therapeutic peptides
WO2005077094A2 (en) * 2004-02-11 2005-08-25 Amylin Pharmaceuticals, Inc. Pancreatic polypeptide family motifs and polypeptides comprising the same
WO2005089786A2 (en) * 2004-03-17 2005-09-29 7Tm Pharma A/S Y4 selective receptor agonists for therapeutic interventions
WO2006005667A2 (en) * 2004-07-08 2006-01-19 Novo Nordisk A/S Polypeptide protracting tags comprising a tetrazole moiety
WO2007009894A2 (en) * 2005-07-18 2007-01-25 Novo Nordisk A/S Peptides for use in the treatment of obesity

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2678312C1 (ru) * 2013-11-15 2019-01-25 Ново Нордиск А/С Селективные соединения пептида yy и их применения

Also Published As

Publication number Publication date
EP2279204A1 (en) 2011-02-02
RU2010149474A (ru) 2012-06-27
CA2723855A1 (en) 2009-11-19
MX2010011845A (es) 2010-11-22
KR20110017874A (ko) 2011-02-22
JP2011520847A (ja) 2011-07-21
AU2009248041A1 (en) 2009-11-19
US20110275559A1 (en) 2011-11-10
WO2009138511A1 (en) 2009-11-19
AU2009248041B2 (en) 2013-10-03
BRPI0912615A2 (pt) 2016-01-26
IL208836A0 (en) 2011-01-31
CN102027007A (zh) 2011-04-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2504550C2 (ru) Длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4
JP2011520847A5 (ru)
AU2014241743B2 (en) Insulin-incretin conjugates
JP2011524420A5 (ru)
FI120586B (fi) Menetelmä PTH:n ja PTHRP:n analogien valmistamiseksi, ja niiden käyttö osteoporoosin hoitoon
JP5476304B2 (ja) グルカゴン様ペプチド−１誘導体及びそれらの医薬用途
JP2016512213A5 (ru)
RU2434019C2 (ru) Ацилированные glp-1 соединения
US9657079B2 (en) Truncated GLP-1 derivatives and their therapeutical use
JP2010538049A5 (ru)
JP5606314B2 (ja) Ａ−ｂ−ｃ−ｄ−で誘導体化されたペプチドとその治療用途
JP2014502252A5 (ru)
JP2016526012A5 (ru)
JP2011502155A5 (ru)
AU2010216372B2 (en) Cytotoxic conjugates having neuropeptide Y receptor binding compound
JP2011524418A5 (ru)
JP2015180649A (ja) アミド系グルカゴンスーパーファミリーペプチドプロドラッグ
US20120121591A1 (en) SELECTIVE AND POTENT PEPTIDE INHIBITORS OF Kv1.3
JP2018505146A5 (ru)
JP2011526886A5 (ru)
JP2018526333A5 (ru)
US20220002373A1 (en) Single-chain insulin analogues with poly-alanine c-domain sub-segments
EP3204410A2 (en) Biphasic single-chain insulin analogues
AR071990A1 (es) Compuesto de insulina lispro pegilada, su uso para la manufactura de un medicamento util para el tratamiento de hipoglicemia o diabetes , composicion farmaceutica que lo comprende y proceso para elaborar dicho compuesto
RU2015146600A (ru) Стабильные совместные агонисты рецептора глюкагоноподобного пептида-1/глюкагона пролонгированного действия для медицинского применения

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20150519