RU2220714C2 - Единичная твердая дозированная форма рапамицина для орального применения (варианты), способ ее получения - Google Patents

Единичная твердая дозированная форма рапамицина для орального применения (варианты), способ ее получения Download PDF

Info

Publication number
RU2220714C2
RU2220714C2 RU98104946/15A RU98104946A RU2220714C2 RU 2220714 C2 RU2220714 C2 RU 2220714C2 RU 98104946/15 A RU98104946/15 A RU 98104946/15A RU 98104946 A RU98104946 A RU 98104946A RU 2220714 C2 RU2220714 C2 RU 2220714C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amount
contained
sugar
rapamycin
outer coating
Prior art date
Application number
RU98104946/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU98104946A (ru
Inventor
Арвиндер Сингх НАГИ (US)
Арвиндер Сингх НАГИ
Original Assignee
Американ Хоум Продактс Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Американ Хоум Продактс Корпорейшн filed Critical Американ Хоум Продактс Корпорейшн
Publication of RU98104946A publication Critical patent/RU98104946A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2220714C2 publication Critical patent/RU2220714C2/ru

Links

Images

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/282—Organic compounds, e.g. fats
    • A61K9/2826—Sugars or sugar alcohols, e.g. sucrose; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/436—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having oxygen as a ring hetero atom, e.g. rapamycin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2853—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyethylene oxide, poloxamers, poly(lactide-co-glycolide)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2893—Tablet coating processes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/16—Central respiratory analeptics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)

Abstract

Изобретение относится к единичной дозированной твердой форме рапамицина для орального применения, которая содержит сердцевину и сахарное защитное покрытие, причем указанное сахарное защитное покрытие содержит рапамицин, один или более агентов, модифицирующих поверхность, один или более сахаров, а также необязательно одно или более связующих веществ. Предложен также способ ее получения. Изобретение предназначено для применения рапамицина в подходящей дозированной твердой лекформе, как в клинических, так и в неклинических условиях. 4 с. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

Description

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)г

Claims (24)

1. Единичная твердая дозированная форма рапамицина для орального применения, содержащая сердцевину и сахарное внешнее покрытие, причем сахарное внешнее покрытие содержит: (а) рапамицин (б) одно или более средств, модифицирующих поверхность, и (в) один или более сахаров.
2. Единичная дозированная форма по п.1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит одно или более связующих веществ.
3. Единичная твердая дозированная форма рапамицина для орального применения, содержащая сердцевину и сахарное внешнее покрытие, причем сахарное внешнее покрытие включает: (а) рапамицин в количестве от примерно 0,05 до 20 мг, (б) Pluronic F68 в количестве от примерно 0,008 до 10 мг и (в) сахарозу в количестве до 99 мг из расчета на 100 мг сахарного внешнего покрытия.
4. Дозированная форма по п.3, отличающаяся тем, что сахароза содержится в количестве примерно 40-99 мг из расчета на 100 мг сахарного внешнего покрытия.
5. Единичная твердая дозированная форма рапамицина для орального применения, содержащая сердцевину и сахарное внешнее покрытие, причем сахарное внешнее покрытие содержит: (а) рапамицин в количестве от примерно 0,05 до 20 мг, (б) Pluronic F68 в количестве от примерно 0,008 до 10 мг, (в) повидон в интервале от примерно 0,2 до 1,0 мг из расчета на 100 мг указанного сахарного внешнего покрытия, (г) микрокристаллическую целлюлозу в количестве от примерно 0,1 до 3 мг из расчета на 100 мг указанного сахарного внешнего покрытия и (д) сахарозу в интервале от примерно 35 до 99 мг из расчета на 100 мг указанного сахарного внешнего покрытия.
6. Дозированная форма по п.5, отличающаяся тем, что Pluronic F68 содержится в количестве от примерно 0,25 до 10 мг.
7. Дозированная форма по п.6, отличающаяся тем, что повидон содержится в количестве примерно 0,5 мг из расчета на каждые 100 мг указанного сахарного внешнего покрытия.
8. Дозированная форма по п.7, отличающаяся тем, что микрокристаллическая целлюлоза составляет около 1 мг из расчета на 100 мг указанного сахарного внешнего покрытия.
9. Дозированная форма по п.5, отличающаяся тем, что (а) рапамицин содержится в количестве около 1 мг, (б) Pluronic F68 содержится в количестве около 0,5 мг, (в) повидон содержится в количестве около 0,5 мг из расчета на 100 мг сахарного внешнего покрытия, (г) микрокристаллическая целлюлоза содержится в количестве около 1 мг из расчета на 100 мг сахарного внешнего покрытия и (д) сахароза содержится в количестве от примерно 95 до 99 мг из расчета на 100 мг сахарного внешнего покрытия.
10. Дозированная форма по п.5, отличающаяся тем, что (а) рапамицин содержится в количестве около 0,5 мг, (б) Pluronic F68 содержится в количестве около 0,25 мг, (в) повидон содержится в количестве около 0,5 мг из расчета на 100 мг сахарного внешнего покрытия, (г) микрокристаллическая целлюлоза содержится в количестве около 1 мг из расчета на 100 мг сахарного внешнего покрытия и (д) содержание сахарозы составляет величину в интервале примерно от 96 до 99 мг из расчета на 100 мг сахарного внешнего покрытия.
11. Дозированная форма по п.5, отличающаяся тем, что (а) рапамицин содержится в количестве около 3 мг, (б) Pluronic F68 содержится в количестве около 1,5 мг, (в) повидон содержится в количестве около 0,5 мг из расчета на 100 мг сахарного внешнего покрытия, (г) микрокристаллическая целлюлоза содержится в количестве около 1 мг из расчета на 100 мг сахарного внешнего покрытия и (д) количество сахарозы составляет величину в интервале примерно 90-96 мг из расчета на 100 мг сахарного внешнего покрытия.
12. Дозированная форма по п.5, отличающаяся тем, что (а) рапамицин содержится в количестве около 5 мг, (б) Pluronic F68 содержится в количестве около 2,5 мг, (в) повидон содержится в количестве около 0,5 мг из расчета на 100 мг сахарного внешнего покрытия, (г) микрокристаллическая целлюлоза содержится в количестве около 1 мг из расчета на 100 мг сахарного внешнего покрытия и (д) количество сахарозы составляет величину в интервале от примерно 80 до 96 мг из расчета на 100 мг сахарного внешнего покрытия.
13. Дозированная форма по п.5, отличающаяся тем, что (а) рапамицин содержится в количестве около 7,5 мг, (б) Pluronic F68 содержится в количестве около 3,75 мг, (в) повидон содержится в количестве около 0,5 мг из расчета на 100 мг сахарного внешнего покрытия, (г) микрокристаллическая целлюлоза содержится в количестве около 1 мг из расчета на 100 мг сахарного внешнего покрытия и (д) сахароза содержится в количестве примерно от 75 до 90 мг из расчета на 100 мг сахарного внешнего покрытия.
14. Дозированная форма по п.5, отличающаяся тем, что (а) рапамицин содержится в количестве около 10 мг, (б) Pluronic F68 содержится в количестве около 5 мг, (в) повидон содержится в количестве около 0,5 мг из расчета на 100 мг сахарного внешнего покрытия, (г) микрокристаллическая целлюлоза содержится в количестве около 1 мг из расчета на 100 мг сахарного внешнего покрытия и (д) сахароза содержится в количестве примерно от 65 до 90 мг из расчета на 100 мг сахарного внешнего покрытия.
15. Способ получения единичной твердой дозированной формы рапамицина для орального применения, включающий приготовление сахарного покрытия с использованием следующих стадий: (а) приготовление рапамициновой дисперсии в одном или более средствах, модифицирующих поверхность, (б) добавление одного или более сахаров в дисперсию и ее перемешивание до растворения, (в) введение в смесь воды и перемешивание смеси до растворения и напыление покрытия на сердцевину с последующей сушкой до распыления на сердцевине желаемого количества рапамицина.
16. Способ по п.15, отличающийся тем, что дополнительно включает добавление одного или более связующих веществ в дисперсию либо до, либо после добавления в дисперсию сахара.
17. Способ по п.16, отличающийся тем, что средство, модифицирующее поверхность, представляет собой Pluronic F68.
18. Способ по п.17, отличающийся тем, что соотношение между рапамицином и Pluronic F68 имеет значение от примерно 2:1 до примерно 6:1 по весу.
19. Способ по п.18, отличающийся тем, что соотношение между рапамицином и Pluronic F68 составляет около 2:1 по весу.
20. Способ по п.19, отличающийся тем, что сахар представляет собой сахарозу.
21. Способ по п.20, отличающийся тем, что связующие вещества представляют собой повидон и микрокристаллическую целлюлозу.
22. Способ по п.21, отличающийся тем, что количество сахарозы составляет примерно 35-99 мг из расчета на 100 мг высушенного покрытия.
23. Способ по п.22, отличающийся тем, что количество повидона составляет примерно 0,2-1 мг из расчета на 100 мг высушенного покрытия.
24. Способ по п.23, отличающийся тем, что количество микрокристаллической целлюлозы составляет примерно 0,1-3 мг из расчета на 100 мг высушенного покрытия.
RU98104946/15A 1997-03-14 1998-03-13 Единичная твердая дозированная форма рапамицина для орального применения (варианты), способ ее получения RU2220714C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US81501597A 1997-03-14 1997-03-14
US08/815,015 1997-03-14

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU98104946A RU98104946A (ru) 2000-01-27
RU2220714C2 true RU2220714C2 (ru) 2004-01-10

Family

ID=25216622

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU98104946/15A RU2220714C2 (ru) 1997-03-14 1998-03-13 Единичная твердая дозированная форма рапамицина для орального применения (варианты), способ ее получения

Country Status (25)

Country Link
EP (1) EP0868911B1 (ru)
JP (2) JP4616426B2 (ru)
KR (1) KR100513919B1 (ru)
CN (1) CN1140268C (ru)
AR (1) AR012069A1 (ru)
AT (1) ATE223705T1 (ru)
AU (1) AU723943B2 (ru)
BR (1) BR9801120B1 (ru)
CA (1) CA2230748C (ru)
CY (1) CY2313B1 (ru)
CZ (1) CZ292949B6 (ru)
DE (1) DE69807768T2 (ru)
DK (1) DK0868911T3 (ru)
ES (1) ES2183287T3 (ru)
HK (1) HK1015677A1 (ru)
HU (1) HU224701B1 (ru)
IL (1) IL123525A (ru)
NZ (1) NZ329976A (ru)
PT (1) PT868911E (ru)
RU (1) RU2220714C2 (ru)
SG (1) SG63824A1 (ru)
SI (1) SI0868911T1 (ru)
TW (1) TW550091B (ru)
UA (1) UA56143C2 (ru)
ZA (1) ZA982112B (ru)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CH686761A5 (de) 1993-05-27 1996-06-28 Sandoz Ag Galenische Formulierungen.
ATE283687T1 (de) * 1997-06-13 2004-12-15 Wyeth Corp Rapamycin-formulierungen zur oralen verabreichung
JP4969747B2 (ja) * 2001-01-19 2012-07-04 武田薬品工業株式会社 錠剤フィルムコーティング用組成物
US20040077677A1 (en) * 2002-09-17 2004-04-22 Wyeth Oral formulations
CA2599758A1 (en) * 2005-03-08 2006-09-14 Lifecycle Pharma A/S Pharmaceutical compositions comprising sirolimus and/or an analogue thereof
ES2748432T3 (es) * 2006-09-26 2020-03-16 Novartis Ag Composiciones farmacéuticas que comprenden un modulador de S1P
MX2009004960A (es) * 2006-11-07 2009-06-05 Wyeth Corp Revestimientos de azucar y metodos para los mismos.
US20080138405A1 (en) * 2006-12-06 2008-06-12 Raheja Praveen Sirolimus nanodispersion
EP1952807A1 (en) * 2007-01-24 2008-08-06 LEK Pharmaceuticals D.D. Sirolimus formulation
FR2943539B1 (fr) 2009-03-31 2011-07-22 Ethypharm Sa Composition pharmaceutique comprenant un macrolide immunosuppresseur de la famille des limus.
US8912215B2 (en) * 2011-12-13 2014-12-16 Everon Biosciences, Inc. Rapamycin composition
HUP1400075A2 (hu) 2014-02-14 2015-08-28 Druggability Technologies Ip Holdco Jersey Ltd Sirolimus és származékainak komplexei, elõállítása és gyógyszerészeti kompozíciói
CN107847491A (zh) 2015-05-20 2018-03-27 诺华公司 依维莫司(everolimus)与达托里昔布(dactolisib)的医药组合
CA3044355A1 (en) 2016-11-23 2018-05-31 Novartis Ag Methods of enhancing immune response with everolimus, dactolisib or both
WO2019157516A1 (en) 2018-02-12 2019-08-15 resTORbio, Inc. Combination therapies
CN110585159B (zh) * 2019-09-12 2021-11-02 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 一种含有西罗莫司的片剂

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH04234812A (ja) * 1990-03-16 1992-08-24 Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd 持続性製剤用顆粒
US5223268A (en) * 1991-05-16 1993-06-29 Sterling Drug, Inc. Low solubility drug-coated bead compositions
EP0525960B1 (en) * 1991-06-18 1996-03-20 American Home Products Corporation Use of rapamycin for the treatment of adult T-cell leukemia/lymphoma
CH686761A5 (de) * 1993-05-27 1996-06-28 Sandoz Ag Galenische Formulierungen.
GB2278780B (en) * 1993-05-27 1998-10-14 Sandoz Ltd Macrolide formulations
US5352783A (en) * 1993-06-09 1994-10-04 Merck & Co., Inc. Microbial transformation product having immunosuppressive activity
IL111004A (en) * 1993-09-30 1998-06-15 American Home Prod Oral formulations of rapamycin
SE9402422D0 (sv) * 1994-07-08 1994-07-08 Astra Ab New beads for controlled release and a pharmaceutical preparation containing the same
US5547948A (en) * 1995-01-17 1996-08-20 American Home Products Corporation Controlled release of steroids from sugar coatings
BE1009856A5 (fr) * 1995-07-14 1997-10-07 Sandoz Sa Composition pharmaceutique sous la forme d'une dispersion solide comprenant un macrolide et un vehicule.

Also Published As

Publication number Publication date
JPH10259131A (ja) 1998-09-29
CN1140268C (zh) 2004-03-03
AR012069A1 (es) 2000-09-27
JP4616426B2 (ja) 2011-01-19
TW550091B (en) 2003-09-01
EP0868911A3 (en) 2000-12-06
JP2009298823A (ja) 2009-12-24
HU224701B1 (en) 2006-01-30
CZ292949B6 (cs) 2004-01-14
AU723943B2 (en) 2000-09-07
KR100513919B1 (ko) 2006-02-28
ZA982112B (en) 1999-09-13
SI0868911T1 (en) 2002-12-31
EP0868911A2 (en) 1998-10-07
HK1015677A1 (en) 1999-10-22
NZ329976A (en) 1999-10-28
EP0868911B1 (en) 2002-09-11
DE69807768T2 (de) 2003-02-06
IL123525A (en) 2002-03-10
HUP9800573A3 (en) 2000-01-28
PT868911E (pt) 2002-12-31
CA2230748C (en) 2010-08-03
CN1197639A (zh) 1998-11-04
HUP9800573A2 (hu) 1999-06-28
IL123525A0 (en) 1998-10-30
CY2313B1 (en) 2003-11-14
SG63824A1 (en) 1999-03-30
CZ77198A3 (cs) 1998-09-16
CA2230748A1 (en) 1998-09-14
BR9801120A (pt) 2000-01-11
KR19980080222A (ko) 1998-11-25
ATE223705T1 (de) 2002-09-15
HU9800573D0 (en) 1998-05-28
ES2183287T3 (es) 2003-03-16
DK0868911T3 (da) 2003-01-20
UA56143C2 (ru) 2003-05-15
DE69807768D1 (de) 2002-10-17
BR9801120B1 (pt) 2009-12-01
AU5838398A (en) 1998-09-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2220714C2 (ru) Единичная твердая дозированная форма рапамицина для орального применения (варианты), способ ее получения
US4415547A (en) Sustained-release pharmaceutical tablet and process for preparation thereof
US5326570A (en) Advanced drug delivery system and method of treating psychiatric, neurological and other disorders with carbamazepine
CA1307205C (en) Sustained release formulations
US20070196472A1 (en) Phenylephrine tannate and pyrilamine tannate salts in pharmaceutical compositions
ES2203989T3 (es) Esferoides, procedimiento de preparacion y composiciones farmaceuticas.
CZ291637B6 (cs) Farmaceutický prostředek
JP2000515871A (ja) トラマドール複式ユニット製剤
WO2002030398A2 (en) Delayed release pharmaceutical formulations
NO175351B (no) Fremgangsmåte ved fremstilling av legemiddelformer for oral bruk inneholdende 9-deokso-11-deoksy-9,11-(imino(2-(2-metoksyetoksy) etyliden)-oksy)-(9S)-erytromycin
BG60753B2 (bg) Indометнасin с депо излъчване
JP2013063982A (ja) バルデナフィル塩酸塩三水和物を含む薬剤
JP2006528699A (ja) 抗生物質組成物
UA77145C2 (en) Extended release dosage formulation
RU98104946A (ru) Композиции рапамицина для перорального применения
JPS5826816A (ja) 球形顆粒からなる持続性複合顆粒剤
US20080125453A1 (en) Phenylephrine tannate, pyrilamine tannate and dextromethorphan tannate salts in pharmaceutical compositions
NO157204B (no) Fremgangsmaate for fremstilling av galenisk preparat med konstant virkefrigjoering.
JPH10504295A (ja) 医薬処方
US20120213825A1 (en) Antibiotic product, use and formulation thereof
US20070154550A1 (en) Pharmaceutical composition comprising anticonvulsant with taste mask coating
KR20050009983A (ko) 트라마돌의 서방성 제제
EP0546846A1 (en) Programmed-release pharmaceutical compositions
JP2005526059A (ja) 抗生物質組成物
CA2533178C (en) Antibiotic product, use and formulation thereof