RU2219185C2 - Новое полипептидное соединение - Google Patents
Новое полипептидное соединение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2219185C2 RU2219185C2 RU2000123404/04A RU2000123404A RU2219185C2 RU 2219185 C2 RU2219185 C2 RU 2219185C2 RU 2000123404/04 A RU2000123404/04 A RU 2000123404/04A RU 2000123404 A RU2000123404 A RU 2000123404A RU 2219185 C2 RU2219185 C2 RU 2219185C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- substituted
- suitable substituents
- alkyl
- phenyl
- heterocyclic group
- Prior art date
Links
- 0 CCC(*)CC(**)C(*C(C(C)*)C(*(CC(C)C1)C1C(*C(C1*)C(*C(C(*)CC(*)=C)C(*(C)(CC(C2*)N)C2C(C)=O)=C)=*C1c1cc(*)c(*)cc1)=O)=O)=C Chemical compound CCC(*)CC(**)C(*C(C(C)*)C(*(CC(C)C1)C1C(*C(C1*)C(*C(C(*)CC(*)=C)C(*(C)(CC(C2*)N)C2C(C)=O)=C)=*C1c1cc(*)c(*)cc1)=O)=O)=C 0.000 description 1
Images
Classifications
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
- Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
- Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
- Y02P20/55—Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups
Landscapes
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
Изобретение относится к новым полипептидным соединениям общей формулы [I]
где R1 - водород; ариламино(низший)алканоил, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный арилом, имеющим высший алкил; ароил, замещенный арилом, имеющим низший алкил; арил(С2-С6)алканоил, замещенный арилом, имеющим низший алкил; низший алканоил, замещенный ненасыщенной конденсированной гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный пиридилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; аминозащитная группа; гексилнафтоил; ароил, замещенный гетероциклилкарбамоилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный цикло(низшим)алкилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный тиенилом, имеющим гетероциклическую группу, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; или низший алкеноил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; R2 - водород или гидрокси; R3 - гидрокси, гидроксисульфонилокси или низший алкокси; R4 - гидрокси или низший алкокси, или их солям, обладающим противогрибковой активностью; двум способам получения соединений общей формулы I; фармацевтической композиции, обладающей противогрибковой активностью, и способу профилактического и/или терапевтического лечения инфекционных заболеваний, вызванных грибками. 5 с. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл.
где R1 - водород; ариламино(низший)алканоил, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный арилом, имеющим высший алкил; ароил, замещенный арилом, имеющим низший алкил; арил(С2-С6)алканоил, замещенный арилом, имеющим низший алкил; низший алканоил, замещенный ненасыщенной конденсированной гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный пиридилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; аминозащитная группа; гексилнафтоил; ароил, замещенный гетероциклилкарбамоилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный цикло(низшим)алкилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный тиенилом, имеющим гетероциклическую группу, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; или низший алкеноил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; R2 - водород или гидрокси; R3 - гидрокси, гидроксисульфонилокси или низший алкокси; R4 - гидрокси или низший алкокси, или их солям, обладающим противогрибковой активностью; двум способам получения соединений общей формулы I; фармацевтической композиции, обладающей противогрибковой активностью, и способу профилактического и/или терапевтического лечения инфекционных заболеваний, вызванных грибками. 5 с. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл.
Description
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)
Claims (10)
1. Полипептидное соединение следующей общей формулы [I]
где R1 - водород; ариламино(низший)алканоил, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный арилом, имеющим высший алкил; ароил, замещенный арилом, имеющим низший алкил; арил(С2-С6)алканоил, замещенный арилом, имеющим низший алкил; низший алканоил, замещенный ненасыщенной конденсированной гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный пиридилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; аминозащитная группа; гептилнафтоил; гексилнафтоил; ароил, замещенный гетероциклилкарбамоилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный цикло(низшим)алкилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный тиенилом, имеющим гетероциклическую группу, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей, или низший алкеноил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей;
R2 - водород или гидрокси;
R3 - гидрокси, гидроксисульфонилокси или низший алкокси;
R4 - гидрокси или низший алкокси,
или его соль.
2. Соединение по п.1, где R1 - ароил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей.
3. Соединение по п.2, где R1 - бензоил, замещенный ненасыщенной 3-8-членной гетеромоноциклической группой, содержащей 1 или 2 атома серы и 1-3 атома азота, имеющий фенил, который имеет подходящий заместитель, выбранный из группы, состоящей из насыщенной 3-8-членной гетеромоноциклической группы, содержащей 1-4 атома азота, которая может иметь цикло(низший)алкил, имеющий ди(низший)алкил, низшего алкокси(низший)алкокси, низшего алкокси(высший)алкокси, и фенила, замещенного насыщенной 3-8-членной гетеромоноциклической группой, coдepжащей 1 или 2 атома кислорода и 1-3 атома азота, имеющей ди(низший)алкил; или бензоил, замещенный ненасыщенной конденсированной гетероциклической группой, содержащей 1 или 2 атома серы и 1-3 атома азота, имеющей фенил, который имеет низший алкокси.
4. Соединение по п.3, где R1 - бензоил, замещенный тиадиазолилом, который имеет фенил, имеющий пиперидил; бензоил, замещенный тиадиазолилом, который имеет фенил, имеющий низший алкокси(низший)алкокси; бензоил, замещенный тиадиазолилом, который имеет фенил, имеющий низший алкокси(высший)алкокси; бензоил, замещенный тиадиазолилом, имеющим фенил, который имеет пиперазинил, замещенный циклогексилом; бензоил, замещенный тиадиазолилом, имеющим фенил, замещенный фенилом, который имеет морфолиногруппу, имеющую ди(низший)алкил, или бензоил, замещенный имидазотиадиазолилом, имеющим фенил, который имеет низший алкокси.
5. Соединение по п.4, где R1 - бeнзоил, замещенный тиадиазолилом, который имеет фенил, имеющий пиперидил, или бензоил, замещенный тиадиазолилом, который имеет фенил, имеющий низший алкокси(высший)алкокси;
R3 означает гидроксисульфонилокси;
R4 - гидрокси.
6. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, обладающие противогрибковой активностью, пригодные для применения в качестве лекарственного средства.
7. Способ получения полипептидного соединения [I] по п.1 или его соли, который предусматривает i) восстановление соединения формулы [IV]
где R3 и R4 имеют определенные в п.1 значения,
или его соли с образованием соединения формулы [Ib]
где R2, R3 и R4 имеют определенные в п.1 значения,
или его соли, и/или
реакцию соединения формулы [Ib]
где R2, R3 и R4 имеют определенные в п.1 значения,
или его реакционноспособного производного при аминогруппе, или его соли, с соединением формулы
где 
- ариламино(низший)алканоил, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный арилом, имеющим высший алкил; ароил, замещенный арилом, имеющим низший алкил; арил(C2-C6)алканоил, замещенный арилом, имеющим низший алкил; низший алканоил, замещенный ненасыщенной конденсированной гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный пиридилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; аминозащитная группа; гептилнафтоил; гексилнафтоил; ароил, замещенный гетероциклилкарбамоилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный цикло(низший)алкилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный тиенилом, имеющим гетероциклическую группу, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; или низший алкеноил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей;
или его реакционно-способным производным при карбоксигруппе, или его солью с образованием соединения формулы [Iа] 
где R2, R3 и R4 имеют определенные в п.1 значения;
или его соли.
8. Способ получения полипептидного соединения [I] по п.1 или его соли, который предусматривает восстановление соединения формулы [II]
где R1а, R3 и R4 имеют определенные в п.7 значения,
или его соли, с образованием соединения формулы [Ia]
где R2, R3 и R4 имеют определенные в п.1 значения;
или его соли.
9. Фармацевтическая композиция, обладающая противогрибковой активностью, отличающаяся тем, что содержит в качестве активного ингредиента соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в терапевтически эффективном количестве в смеси с фармацевтически приемлемыми носителем или наполнителями.
10. Способ профилактического и/или терапевтического лечения инфекционных заболеваний, вызываемых грибками, который предусматривает введение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли человеку или животному.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| AUPP1728A AUPP172898A0 (en) | 1998-02-09 | 1998-02-09 | New compound |
| AUPP1728 | 1998-02-09 | ||
| AUPP3138 | 1998-04-23 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2000123404A RU2000123404A (ru) | 2002-08-27 |
| RU2219185C2 true RU2219185C2 (ru) | 2003-12-20 |
Family
ID=3805997
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2000123404/04A RU2219185C2 (ru) | 1998-02-09 | 1999-02-05 | Новое полипептидное соединение |
Country Status (3)
| Country | Link |
|---|---|
| AU (1) | AUPP172898A0 (ru) |
| RU (1) | RU2219185C2 (ru) |
| ZA (1) | ZA99985B (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2482130C2 (ru) * | 2008-03-14 | 2013-05-20 | Астеллас Фарма Инк. | Циклическое соединение и его соль |
-
1998
- 1998-02-09 AU AUPP1728A patent/AUPP172898A0/en not_active Abandoned
-
1999
- 1999-02-05 RU RU2000123404/04A patent/RU2219185C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1999-02-08 ZA ZA9900985A patent/ZA99985B/xx unknown
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2482130C2 (ru) * | 2008-03-14 | 2013-05-20 | Астеллас Фарма Инк. | Циклическое соединение и его соль |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| ZA99985B (en) | 1999-08-10 |
| AUPP172898A0 (en) | 1998-03-05 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2744057B2 (ja) | 頭髪の生長を誘発及び刺激しそして頭髪の損失を減らすための、ピリミジン誘導体及びサリチル酸誘導体の組み合わせ物 | |
| RU97107338A (ru) | Новые соединения | |
| KR950031074A (ko) | 비-펩티드 타키키닌 수용체 길항물질 | |
| GB9900334D0 (en) | Tricylic vascular damaging agents | |
| CY1107850T1 (el) | Παραγωγα θειαδιαζολυλοπιπεραζiνης mε χρησιμοτητα στην αποτροπη ή στην αγωγη εναντι tου αλγους | |
| RU2003101319A (ru) | Фармацевтическая композиция, обладающая улучшенным противоопухолевым действием и/или сниженными побочными эффектами, содержащая противоопухолевый агент и производное гидроксамовой кислоты | |
| RU2001117519A (ru) | Цефемовые производные, содержащие имидазол[4,5-l]пиридинийметил, обладающие широким спектром антибактериальной активности | |
| BR9709823B1 (pt) | "compostos de amidas de ácido alqueno piridílico e alquino piridílico, métodos de preparação e uso dos mesmos, bem como medicamento". | |
| RU2000102359A (ru) | Фармацевтическая композиция, обладающая улучшенным противораковым действием и/или сниженными побочными эффектами, содержащая противораковый агент и производное гидроксамовой кислоты | |
| RU2008116674A (ru) | Новые циклические пептидные соединения | |
| RU98108553A (ru) | Фармацевтические композиции, содержащие производные гидроксимикоевой кислоты | |
| RU2005101349A (ru) | Производные-[(индол-3-ил) карбонил] пиперазина | |
| RU2003134629A (ru) | Соединения цефема | |
| EP0337136A3 (en) | Piperidine derivatives in the treatment of extrapyramidal side effects associated with neuroleptic therapy | |
| EP1857442A3 (en) | Novel antimycobacterial compounds | |
| RU2219185C2 (ru) | Новое полипептидное соединение | |
| JPS62501558A (ja) | 毛髪成長におけるピリミジン硫酸塩の使用 | |
| KR900017577A (ko) | 폴리아민 유도체를 사용하여 세포- 중재의 면역성을 상승시키는 방법 | |
| JP3470901B2 (ja) | Ｅｌｆ５Ａ生合成の抑制方法 | |
| EP0044090A3 (en) | Lysosomotropic detergent therapeutic agents, compositions containing them and their uses | |
| RU2224765C1 (ru) | Полипептидное соединение, способы его получения, фармацевтическая композиция и способ профилактики или лечения грибковых заболеваний | |
| RU2004121687A (ru) | Композиции, содержащие эпотилоны, и их применение для лечения карциноидного синдрома | |
| US7691864B2 (en) | Anti-hypertensive composition and methods of treatment | |
| US3051626A (en) | Aminoiminomethane sulfinic acid tumorinhibitory process and pharmaceutical composition | |
| US20020143056A1 (en) | Derivatives of butyric acid and uses thereof |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20060206 |