RU2000123404A - Новое соединение - Google Patents
Новое соединениеInfo
- Publication number
- RU2000123404A RU2000123404A RU2000123404/04A RU2000123404A RU2000123404A RU 2000123404 A RU2000123404 A RU 2000123404A RU 2000123404/04 A RU2000123404/04 A RU 2000123404/04A RU 2000123404 A RU2000123404 A RU 2000123404A RU 2000123404 A RU2000123404 A RU 2000123404A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- substituted
- suitable substituents
- phenyl
- alkyl
- alkoxy
- Prior art date
Links
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 18
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 16
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000001589 carboacyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 12
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 12
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 12
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000003236 benzoyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C(*)=O 0.000 claims 10
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 10
- -1 heptylnaphthoyl Chemical group 0.000 claims 7
- 125000001113 thiadiazolyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000003435 aroyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004433 nitrogen atoms Chemical group N* 0.000 claims 4
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 3
- 125000002911 monocyclic heterocycle group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000001769 aryl amino group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 2
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000005936 piperidyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 229920001184 polypeptide Polymers 0.000 claims 2
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004434 sulfur atoms Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 244000052616 bacterial pathogens Species 0.000 claims 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 1
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 201000009910 diseases by infectious agent Diseases 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 238000005755 formation reaction Methods 0.000 claims 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 125000004573 morpholin-4-yl group Chemical group N1(CCOCC1)* 0.000 claims 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 1
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N oxygen Chemical compound O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutic aid Substances 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic Effects 0.000 claims 1
Claims (9)
1. Полипептидное соединение следующей общей формулы [I]
где R1 обозначает водород; ариламино(низший)алканоил, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный арилом, имеющим высший алкил; ароил, замещенный арилом, имеющим низший алкил; арил (С2-С6) алканоил, замещенный арилом, имеющим низший алкил; низший алканоил, замещенный ненасыщенной конденсированной гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный пиридилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; аминозащитную группу; гептилнафтоил; гексилнафтоил; ароил, замещенный гетероциклилкарбамоилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный цикло(низший)алкилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный тиенилом, имеющим гетероциклическую группу, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; или низший алкеноил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей;
R2 обозначает водород или гидрокси,
R3 обозначает гидрокси, гидроксисульфонилокси или низший алкокси и
R4 обозначает гидрокси или низший алкокси, или его соль.
где R1 обозначает водород; ариламино(низший)алканоил, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный арилом, имеющим высший алкил; ароил, замещенный арилом, имеющим низший алкил; арил (С2-С6) алканоил, замещенный арилом, имеющим низший алкил; низший алканоил, замещенный ненасыщенной конденсированной гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный пиридилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; аминозащитную группу; гептилнафтоил; гексилнафтоил; ароил, замещенный гетероциклилкарбамоилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный цикло(низший)алкилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный тиенилом, имеющим гетероциклическую группу, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; или низший алкеноил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей;
R2 обозначает водород или гидрокси,
R3 обозначает гидрокси, гидроксисульфонилокси или низший алкокси и
R4 обозначает гидрокси или низший алкокси, или его соль.
2. Соединение по п. 1, где R1 обозначает ароил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей.
3. Соединение по п. 2, где R1 обозначает бензоил, замещенный ненасыщенной 3-8-членной гетеромоноциклической группой, содержащей 1 или 2 атома серы и 1-3 атома азота, имеющей фенил, который имеет подходящий заместитель, выбранный из группы, состоящей из насыщенной 3-8-членной гетеромоноциклической группы, содержащей 1-4 атома азота, которая может иметь цикло(низший)алкил, имеющий ди(низший) алкил, низший алкокси(низший)алкокси, низший алкокси(высший)алкокси, и фенила, замещенного насыщенной 3-8-членной гетеромоноциклической группой, содержащей 1 или 2 атома кислорода и 1-3 атома азота, имеющей ди(низший)алкил; или бензоил, замещенный ненасыщенной конденсированной гетероциклической группой, содержащей 1 или 2 атома серы и 1-3 атома азота, имеющей фенил, который имеет низший алкокси.
4. Соединение по п. 3, где R1 обозначает бензоил, замещенный тиадиазолилом, который имеет фенил, имеющий пиперидил, бензоил, замещенный тиадиазолилом, который имеет фенил, имеющий низший алкокси(низший)алкокси, бензоил, замещенный тиадиазолилом, который имеет фенил, имеющий низший алкокси(высший)алкокси, бензоил, замещенный тиадиазолилом, имеющим фенил, который имеет пиперазинил, замещенный циклогексилом, бензоил, замещенный тиадиазолилом, имеющим фенил, замещенный фенилом, который имеет морфолиногруппу, имеющую ди(низший)алкил, или бензоил, замещенный имидазотиадиазолилом, имеющим фенил, который имеет низший алкокси.
5. Соединение по п. 4, где R1 обозначает бензоил, замещенный тиадиазолилом, который имеет фенил, имеющий пиперидил, или бензоил, замещенный тиадиазолилом, который имеет фенил, имеющий низший алкокси(высший)алкокси, R3 обозначает гидроксисульфонилокси, и R4 обозначает гидрокси.
6. Способ получения полипептидного соединения [I] по п. 1 или его соли который предусматривает
i) взаимодействие соединения [Ib] формулы
где R2, R3 и R4 имеют определенные в п. 1 значения, или его реакционноспособного производного по аминогруппе или его соли, с соединением [III] формулы
Ra 1-OH [III]
где Ra 1 обозначает ариламино(низший)алканоил, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный арилом, имеющим высший алкил; ароил, замещенный арилом, имеющим низший алкил; арил(С2-С6) алканоил, замещенный арилом, имеющим низший алкил; низший алканоил, замещенный ненасыщенной конденсированной гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный пиридилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; аминозащитную группу; гептилнафтоил; гексилнафтоил; ароил, замещенный гетероциклилкарбамоилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный цикло(низший)-алкилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный тиенилом, имеющим гетероциклическую группу, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; или низший алкеноил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей;
или его реакционноспособным производным по карбоксигруппе или его солью, с образованием соединения [Iа] формулы
где R2, R3 и R4 имеют определенные в п. 1 значения, и Ra 1 имеет определенные выше значения, или его соли, или
ii) восстановление соединения [II] формулы
где R1а, R3 и R4 имеют определенные выше значения, или его соли,
с образованием соединения [Iа] формулы
где R2, R3 и R4 имеют определенные в п. 1 значения, и Ra 1 имеет определенные выше значения, или его соли, или
iii) восстановление соединения [IV] формулы
где R3 и R4 имеют определенные в п. 1 значения, или его соли,
с образованием соединения [Ib] формулы
где R2, R3 и R4 имеют определенные в п. 1 значения, или его соли.
i) взаимодействие соединения [Ib] формулы
где R2, R3 и R4 имеют определенные в п. 1 значения, или его реакционноспособного производного по аминогруппе или его соли, с соединением [III] формулы
Ra 1-OH [III]
где Ra 1 обозначает ариламино(низший)алканоил, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный арилом, имеющим высший алкил; ароил, замещенный арилом, имеющим низший алкил; арил(С2-С6) алканоил, замещенный арилом, имеющим низший алкил; низший алканоил, замещенный ненасыщенной конденсированной гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный пиридилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; аминозащитную группу; гептилнафтоил; гексилнафтоил; ароил, замещенный гетероциклилкарбамоилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный цикло(низший)-алкилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный тиенилом, имеющим гетероциклическую группу, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; или низший алкеноил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей;
или его реакционноспособным производным по карбоксигруппе или его солью, с образованием соединения [Iа] формулы
где R2, R3 и R4 имеют определенные в п. 1 значения, и Ra 1 имеет определенные выше значения, или его соли, или
ii) восстановление соединения [II] формулы
где R1а, R3 и R4 имеют определенные выше значения, или его соли,
с образованием соединения [Iа] формулы
где R2, R3 и R4 имеют определенные в п. 1 значения, и Ra 1 имеет определенные выше значения, или его соли, или
iii) восстановление соединения [IV] формулы
где R3 и R4 имеют определенные в п. 1 значения, или его соли,
с образованием соединения [Ib] формулы
где R2, R3 и R4 имеют определенные в п. 1 значения, или его соли.
7. Фармацевтическая композиция, которая содержит в качестве активного ингредиента соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемую соль в смеси с фармацевтически приемлемыми носителем или наполнителями.
8. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства.
9. Способ профилактического и/или терапевтического лечения инфекционных заболеваний, вызываемых патогенными микроорганизмами, который предусматривает введение соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли человеку или животному.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
AUPP1728A AUPP172898A0 (en) | 1998-02-09 | 1998-02-09 | New compound |
AUPP1728 | 1998-02-09 | ||
AUPP3138 | 1998-04-23 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2000123404A true RU2000123404A (ru) | 2002-08-27 |
RU2219185C2 RU2219185C2 (ru) | 2003-12-20 |
Family
ID=3805997
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2000123404/04A RU2219185C2 (ru) | 1998-02-09 | 1999-02-05 | Новое полипептидное соединение |
Country Status (3)
Country | Link |
---|---|
AU (1) | AUPP172898A0 (ru) |
RU (1) | RU2219185C2 (ru) |
ZA (1) | ZA99985B (ru) |
Families Citing this family (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
ES2464723T3 (es) * | 2008-03-14 | 2014-06-03 | Astellas Pharma Inc. | Compuesto cíclico y sal del mismo |
-
1998
- 1998-02-09 AU AUPP1728A patent/AUPP172898A0/en not_active Abandoned
-
1999
- 1999-02-05 RU RU2000123404/04A patent/RU2219185C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1999-02-08 ZA ZA9900985A patent/ZA99985B/xx unknown
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU97107338A (ru) | Новые соединения | |
RU2003116059A (ru) | Арилэфирзамещенные имидазохинолины | |
GB9900334D0 (en) | Tricylic vascular damaging agents | |
AU2003225617A1 (en) | Thiadiazolylpiperazine derivatives useful for treating or preventing pain | |
KR950031074A (ko) | 비-펩티드 타키키닌 수용체 길항물질 | |
RU2003134544A (ru) | Амиды антраниловой кислоты, способы их получения, их применение в качестве антиаритмических средств, а также содержащие их фармацевтические композиции | |
RU2000102359A (ru) | Фармацевтическая композиция, обладающая улучшенным противораковым действием и/или сниженными побочными эффектами, содержащая противораковый агент и производное гидроксамовой кислоты | |
BR0010366A (pt) | Composto, composição farmacêutica, método de preparar um composto, e, composto para uso em terapia | |
GEP20002032B (en) | (54) Pyrido[2,3-d]Pyrimidines and Pharmaceutically Acceptable Salts Thereof, Pharmaceutical Composition Comprising Them and Methods of Treatment | |
KR930019694A (ko) | 사이클릭 펩타이드 항진균제 및 그의 제조방법 | |
JP2005506352A5 (ru) | ||
RU2001117519A (ru) | Цефемовые производные, содержащие имидазол[4,5-l]пиридинийметил, обладающие широким спектром антибактериальной активности | |
RU94044436A (ru) | Способы подавления атрофии кожи и влагалища | |
KR890701587A (ko) | 골 손실에 관련된 질병 치료용 이미다조(1,2-a)(피리 | |
JP2004502732A5 (ru) | ||
ES8106499A1 (es) | Un procedimiento para la preparacion de nuevos derivados de 4-(3-fenilpropil)piperidina | |
MA23639A1 (fr) | Derives pyrrocarbazole, leur preparation, les compositions pharmaceutiques les contenant, leur utilisation dans le traitement des tumeurs malignes. | |
MY111702A (en) | 5-amino-8-methyl-7-pyrrolidinylquinoline-3-carboxylic acid derivative | |
RU2005101349A (ru) | Производные-[(индол-3-ил) карбонил] пиперазина | |
RU2003134629A (ru) | Соединения цефема | |
AU2868689A (en) | Use of 1,4-disubstituted-piperidinyl compounds in the manufacture of a medicament for the treatment of insomnia | |
ES2111352T3 (es) | Uso de diester fosfato para el tratamiento de enfermedades retinianas. | |
GB0310726D0 (en) | Therapeutic agents | |
HUT70531A (en) | Arylmorpholine derivatives, pharmaceutical compositions containing them as active agent and process for preparing them | |
RU94044357A (ru) | Применение 2-фенил-3-ароилбензотиофенов для ингибирования увеличения веса, индуцирования снижения веса или ингибирования аппетита |