RU2199321C1 - Смесевая лекарственная форма на основе фторпиримидинового антиметаболита и способ ее получения - Google Patents
Смесевая лекарственная форма на основе фторпиримидинового антиметаболита и способ ее получения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2199321C1 RU2199321C1 RU2002104583/14A RU2002104583A RU2199321C1 RU 2199321 C1 RU2199321 C1 RU 2199321C1 RU 2002104583/14 A RU2002104583/14 A RU 2002104583/14A RU 2002104583 A RU2002104583 A RU 2002104583A RU 2199321 C1 RU2199321 C1 RU 2199321C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- fluorouracil
- sodium salt
- deoxyribonucleic acid
- medicinal form
- conjugate
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Смесевая лекарственная форма содержит 5-фторурацил в виде конъюгата с биологически активным веществом - водным раствором натриевой соли дезоксирибонуклеиновой кислоты. Весовое соотношении 5-фторурацила и натриевой соли дезоксирибонуклеиновой кислоты составляет от 3,3 до 25. Согласно способу получения смесевой лекарственной формы 5-фторурацил растворяют в воде при температуре от 4 до 25oС в темноте, раствор 5-фторурацила гомогенизируют с биологически активным веществом в виде водного раствора натриевой соли дезоксирибонуклеиновой кислоты с получением конъюгата. Новая смесевая лекарственная форма обладает избирательностью действия на опухолевую ткань и низкой токсичностью. Может применяться среди декомпенсированных пожилых больных в стадии генерализации опухолевого процесса, имеющих тяжелую сопутствующую патологию. 2 с.п. ф-лы, 1 табл.
Description
Смесевая лекарственная форма на основе фторпиримидинового антиметаболита и способ ее получения относятся к медицине и фармакологии и с учетом составляющих ее частей могут быть применены в онкологии.
Известна лекарственная форма для внутривенных инъекций на основе фторпиримидинового антиметаболита, состоящая из водного раствора 5-фторурацила заданной концентрации (см. ФС 0046-0087-00).
Однако короткое время полужизни препарата и его высокая токсичность в отношении здоровых тканей не позволяет вводить препарат продолжительно, кроме того, из-за некротических осложнений в тканях его нельзя вводить больным внутримышечно, лекарство приходится вводить ограниченными дозами только внутривенно.
Известен способ получения смесевой лекарственной формы на основе фторпиримидинового антиметаболита, заключающийся в растворении 5-фторурацила в воде в темноте, при температуре окружающей среды от +4oС и не выше +25oС (см. ФС0046-0087-00).
Но получение лекарственной формы осложнено плохой растворимостью 5-фторурацила в воде, при изменении условий приготовления, например при отклонении от диапазона температур, он выпадает в осадок. Получение лекарственной формы препарата известным способом определяет высокую токсичность 5-фторурацила к здоровым тканям.
Задача, на решение которой направлена заявляемая группа изобретений, заключается в создании модифицированной лекарственной формы 5-фторурацила, обладающей избирательностью воздействия на опухолевую ткань, предназначенной для внутримышечного введения ослабленным больным с целью уменьшения количества осложнений.
Результат, достигаемый при использовании группы изобретений, заключается в создании пролонгированной, внутримышечно депонируемой лекарственной формы 5-фторурацила, обеспечивающей направленную противоопухолевую активность препарата при его низкой токсичности к здоровым тканям.
Решение задачи достигается путем создания смесевой лекарственной формы в виде конъюгата, состоящего из 5-фторурацила и натрия дезоксирибонуклеата.
Сущность изобретения по объекту - смесевая лекарственная форма на основе фторпиримидинового антиметаболита, включающая водный раствор 5-фторурацила, заключается в том, что согласно изобретению лекарственная форма содержит 5-фторурацил в виде конъюгата с биологически активным веществом - водным раствором натриевой соли дезоксирибонуклеиновой кислоты при весовом соотношении 5-фторурацила и натриевой соли дезоксирибонуклеиновой кислоты от 3,3 до 25.
Наличие 5-фторурацила в смеси в виде конъюгата с биологически активным веществом снижает его токсичность к здоровым тканям и позволяет использовать его для внутримышечного и/или микроклизменного введения.
Весовое соотношение 5-фторурацила и натриевой соли дезоксирибонуклеиновой кислоты от 3,3 до 25 позволяет образовать стабильную структуру смеси, не обладающую при этом признаками новой субстанции.
Указанный единый результат при осуществлении группы изобретений по объекту - способу создания смесевой лекарственной формы на основе фторпиримидинового антиметаболита заключающемуся в том, что растворяют 5-фторурацил в воде при температуре от +4 и не выше +25 градусов Цельсия в темноте, достигается тем, что, согласно изобретению не менее чем за час до введения пациенту раствор 5-фторурацила гомогенизируют с биологически активным веществом в виде водного раствора натриевой соли дезоксирибонуклеиновой кислоты при весовом соотношении 5-фторурацила и натриевой соли дезоксирибонуклеиновой кислоты от 3,3 до 25 до получения конъюгата.
Гомогенизация раствора 5-фторурацила с биологически активным веществом позволяет получить смесевую лекарственную форму в виде конъюгата.
Получение конъюгата 5-фторурацила и натриевой соли дезоксирибонуклеиновой кислоты за счет изменения ионных связей 5-фторурацила позволяет модифицировать его фармакобиологические цитостатические свойства, а именно: нейтрализовать антибактериальные свойства 5-фторурацила и усилить его избирательное воздействие на клетки опухоли, при этом образования новой субстанции не происходит.
Весовое соотношение 5-фторурацила и натриевой соли дезоксирибонуклеиновой кислоты от 3,3 до 25 позволяет образовать однородную смесь в растворе, обладающую стабильной структурой, низкой токсичностью, с возможностью ее внутримышечного и/или микроклизменного введения в организм больного.
Создание лекарственной формы в виде гомогенного раствора не менее чем за час до применения позволяет получить конъюгат биологически активного вещества с 5-фторурацилом и сохранить в стабильном состоянии до момента введения пациенту.
Проведенный заявителем анализ уровня техники, включающий поиск по патентным и научно-техническим источникам информации, и выявление источников, содержащих сведения об аналогах заявляемой группы изобретений как для объекта - способа, так и для объекта - лекарственной формы, позволил установить, что заявитель не обнаружил аналоги, характеризующиеся признаками, тождественными всем существенным признакам как способа, так и лекарственной формы, что соответствует критерию "новизна". Результаты поиска показали также, что заявляемая группа изобретений соответствует критерию "изобретательский уровень", т.к. совокупность отличительных признаков не вытекает для специалиста явным образом из известного уровня техники.
Примеры конкретного выполнения фиксированной смеси 5-фторурацнла и дезоксирибонуклеата натрия.
1. Для получения смесевой лекарственной формы на основе фторпиримидинового антиметаболита не менее чем за час до введения больному пациенту при комнатной температуре в затененном помещении в стерильных условиях гомогенизируют заданную дозу стандартных растворов (в соответствии с ФС 0046-0087-00, ФС 42-2286-94) 5-фторурацила (5-FU) и натриевой соли дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) путем набора в шприц и легкого его встряхивания (см. таблицу).
Для лечения рака предложен новый смесевой препарат, содержащий 5-фторурацил и натрия дезоксирибонуклеат, не носящий признаки новой субстанции, обладающий стабильной однородной структурой и низкой токсичностью, с возможностью внутримышечного и/или микроклизменного пути введения в организм больного.
В силу низкой токсичности препарата появляется возможность его широкого применения среди декомпенсированных пожилых больных в стадии генерализации опухолевого процесса, имеющих тяжелую сопутствующую патологию.
Claims (2)
1. Смесевая лекарственная форма на основе водного раствора фторпиримидинового антиметаболита, включающая 5-фторурацил, отличающаяся тем, что она содержит 5-фторурацил в виде конъюгата с биологически активным веществом - водным раствором натриевой соли дезоксирибонуклеиновой кислоты при весовом соотношении 5-фторурацила к натриевой соли дезоксирибонуклеиновой кислоты от 3,3 до 25.
2. Способ создания смесевой лекарственной формы на основе фторпиримидинового антиметаболита, заключающийся в том, что растворяют 5-фторурацил в воде при температуре от 4 и не выше 25oC, в темноте, отличающийся тем, что раствор 5-фторурацила гомогенизируют с биологически активным веществом в виде водного раствора натриевой соли дезоксирибонуклеиновой кислоты при весовом соотношении 5-фторурацила к натриевой соли дезоксирибонуклеиновой кислоты от 3,3 до 25 и создают, тем самым, конъюгат.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2002104583/14A RU2199321C1 (ru) | 2002-02-20 | 2002-02-20 | Смесевая лекарственная форма на основе фторпиримидинового антиметаболита и способ ее получения |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2002104583/14A RU2199321C1 (ru) | 2002-02-20 | 2002-02-20 | Смесевая лекарственная форма на основе фторпиримидинового антиметаболита и способ ее получения |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2199321C1 true RU2199321C1 (ru) | 2003-02-27 |
Family
ID=20255318
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2002104583/14A RU2199321C1 (ru) | 2002-02-20 | 2002-02-20 | Смесевая лекарственная форма на основе фторпиримидинового антиметаболита и способ ее получения |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2199321C1 (ru) |
-
2002
- 2002-02-20 RU RU2002104583/14A patent/RU2199321C1/ru not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Медицина, 1986, ч. 2, с. 455. Энциклопедия лекарств, РЛС России. - Москва, 2000, с. 278. * |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
DE69233169T2 (de) | Cisplatin und Topotecan enthaltende Zusammensetzung als antitumor. | |
AU2002352105B2 (en) | Platinum derivative pharmaceutical formulations | |
RU2260429C2 (ru) | Составы моксифлоксацина, содержащие поваренную соль | |
CA1288346C (en) | Use of n-acetylglucosamine for the therapy of degenerative joint disease and related diseases | |
BG60934B2 (bg) | Терапевтични състави,съдържащи антрациклинови глюкозиди | |
JPH01287041A (ja) | 徐放性製剤 | |
WO2018167627A1 (en) | Pharmaceutical composition of oral suspension of anti-neoplastic alkylating agents | |
DE102004063347A1 (de) | Gebrauchsfertige Gemcitabinlösungen und Gemcitabinlösungskonzentrate | |
RU2398578C2 (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая производное таксана, которая предназначена для приготовления инфузионного раствора, способ его приготовления и использование | |
ES2409884T3 (es) | Formulaciones orales de cladribina | |
RU2199321C1 (ru) | Смесевая лекарственная форма на основе фторпиримидинового антиметаболита и способ ее получения | |
AU662883B2 (en) | Use of trinitrobenzenes or carminic acid in the treatment of cancer or viral diseases | |
JPS63253022A (ja) | バクロフエン外用製剤 | |
JP2688057B2 (ja) | 抗腺がん剤 | |
BG110926A (bg) | Antitoumorno lekarstvo, metod za polouchavaneto mou i metod za stabiliziraneto mou | |
TWI291874B (ru) | ||
ES2339263T3 (es) | Uso de trifluoroacetato de calcio par ala preparacion de medicamentos con efecto antiangiogenico. | |
JP2001163776A (ja) | 安定化された液剤 | |
RU2473349C1 (ru) | Фармацевтическая композиция для лечения ожогов | |
ES2300758T3 (es) | Composicion de liberacion sostenida que contiene cinc, su preparacion y procedimiento para producir la misma. | |
CN1147321C (zh) | 一种制备左旋苏糖酸盐化合物或络合物的方法 | |
WO1984001506A1 (en) | Pharmaceutical preparations for use in antitumour therapy | |
JP2002504517A (ja) | 低用量の細胞傷害性タンパク質の経口組成物 | |
RU2071772C1 (ru) | Лекарственное средство для лечения рассеянного склероза | |
Wright et al. | CLINICAL DRUG DOSAGES AND DURATION OF THERAPY OF THE CANCER CHEMOTHERAPEUTIC AGENTS¹ |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20040221 |