RU2192848C1 - Противорвотное средство - Google Patents
Противорвотное средство Download PDFInfo
- Publication number
- RU2192848C1 RU2192848C1 RU2001129124/14A RU2001129124A RU2192848C1 RU 2192848 C1 RU2192848 C1 RU 2192848C1 RU 2001129124/14 A RU2001129124/14 A RU 2001129124/14A RU 2001129124 A RU2001129124 A RU 2001129124A RU 2192848 C1 RU2192848 C1 RU 2192848C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- starch
- antiemetic
- modified starch
- domperidone
- components
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтическим препаратам, используемым как противорвотные средства, блокаторам дофаминовых рецепторов. Данное противорвотное средство содержит в качестве активного компонента домперидон, а также целевые вспомогательные компоненты: крахмал, сахар молочный, целлюлозу микрокристаллическую, аэросил, поливинилпирролидон, стеариновую кислоту или ее соли и модифицированный крахмал или кроскармелозу при соответствующем соотношении компонентов. В качестве модифицированного крахмала может быть использован натрий карбоксиметилкрахмал, а количество модифицированного крахмала и/или кроскармелозы должно составлять 1-20% от необработанного крахмала. Технический результат изобретения заключается в обеспечении гарантированной распадаемости и быстром высвобождении лекарственного средства. 5 з.п.ф-лы.
Description
Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтическим препаратам, используемым как противорвотные средства, блокаторам дофаминовых рецепторов.
Одним из известных лекарственных средств, применяемых как противорвотное средство является домперидон. Данное лекарственное средство раскрыто в патенте Великобритании 1542514, МПК А61 К 31/445, публикация 21.03.1979 г. В патенте описаны различные способы получения активного вещества, указаны его фармакологические свойства и приведены возможные составы готовых лекарственных форм, в том числе в виде таблетки, покрытой оболочкой, содержащей в качестве активного компонента 0,001 г домперидона и целевые вспомогательные компоненты (лактоза, крахмал, поливинилпирролидон, микрокристаллическая целлюлоза, сульфат натрия и гидрогенизированное растительное масло).
Задача, на решение которой направлено изобретение, заключается в получении противорвотного средства, соответствующего всем фармакопейным требованиям, качественный и количественный состав которого обеспечит высокую технологичность изготовления этого лекарственного средства с использованием доступных компонентов при обеспечении гарантированной распадаемости и быстром высвобождении из него лекарственных веществ.
Поставленная задача решается за счет того, что противорвотное средство, содержащее в качестве активного компонента домперидон, а также целевые вспомогательные компоненты, согласно изобретению в качестве целевых вспомогательных компонентов содержит крахмал, сахар молочный, целлюлозу микрокристаллическую, аэросил, поливинилпирролидон, стеариновую кислоту или ее соли и модифицированный крахмал или кроскармелозу при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Домперидон - 5-15
Крахмал - 5-40
Целлюлоза микрокристаллическая - 3-50
Аэросил - 0,5-3
Поливинилпирролидон - 1-15
Стеариновая кислота или ее соли - 0,1-1,5
Модифицированный крахмал или кроскармеллоза - 1-8
Сахар молочный - Остальное
При этом в качестве модифицированного крахмала может быть использован натрий карбоксиметилкрахмал, а количество модифицированного крахмала и/или кроскармеллозы должно составлять 1-20% от крахмала необработанного.
Домперидон - 5-15
Крахмал - 5-40
Целлюлоза микрокристаллическая - 3-50
Аэросил - 0,5-3
Поливинилпирролидон - 1-15
Стеариновая кислота или ее соли - 0,1-1,5
Модифицированный крахмал или кроскармеллоза - 1-8
Сахар молочный - Остальное
При этом в качестве модифицированного крахмала может быть использован натрий карбоксиметилкрахмал, а количество модифицированного крахмала и/или кроскармеллозы должно составлять 1-20% от крахмала необработанного.
Предпочтительной формой противорвотного средства является таблетка, покрытая пленочной оболочкой.
В соответствии с фармакопейными требованиями твердая лекарственная форма должна содержать 0,001 г домперидона.
Подбор компонентов для заявленной лекарственной формы осуществлялся экспериментальным путем. Было обнаружено, что для обеспечения хороших показателей высвобождения действующих веществ в организме человека целесообразно использовать в качестве разрыхлителя сочетание необработанного крахмала (картофельный, кукурузный и т.п.) и модифицированного крахмала (например, карбоксиметилкрахмал) или кроскармелозы. Причем количество модифицированного крахмала или кроскармелозы может доходить до 20 мас.% от крахмала необработанного.
Пример 1:
В качестве примера может быть приведен следующий состав, г на одну таблетку противорвотного средства:
Домперидон - 0,0100
Крахмал - 0,0155
Сахар молочный - 0,0600
Целлюлоза микрокристаллическая - 0,0200
Аэросил - 0,0017
Поливинилпирролидон - 0,0075
Стеариновая кислота или ее соли (магний стеариновокислый) - 0,0013
Кроскармеллоза или модифицированный крахмал (натрий карбоксиметилкрахмал) - 0,0040
Масса ядра таблетки (без оболочки) - 0,1200
Компоненты пленочной оболочки:
Оксипропилцеллюлоза - 0,0024
Твин-80 - 0,0008
Титана диоксид - 0,0008
Масса таблетки с пленочной оболочкой - 0,1240
Противорвотное средство в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, получают по следующей технологии. В смеситель загружают просеянные порошки домперидона, сахара молочного, крахмала картофельного, натрия карбоксиметилкрахмала, целлюлозы и аэросила, тщательно перемешивают в течение 10-15 мин, увлажняют раствором поливинилпирролидона, повторно перемешивают до равномерного распределения влаги и гранулируют.
В качестве примера может быть приведен следующий состав, г на одну таблетку противорвотного средства:
Домперидон - 0,0100
Крахмал - 0,0155
Сахар молочный - 0,0600
Целлюлоза микрокристаллическая - 0,0200
Аэросил - 0,0017
Поливинилпирролидон - 0,0075
Стеариновая кислота или ее соли (магний стеариновокислый) - 0,0013
Кроскармеллоза или модифицированный крахмал (натрий карбоксиметилкрахмал) - 0,0040
Масса ядра таблетки (без оболочки) - 0,1200
Компоненты пленочной оболочки:
Оксипропилцеллюлоза - 0,0024
Твин-80 - 0,0008
Титана диоксид - 0,0008
Масса таблетки с пленочной оболочкой - 0,1240
Противорвотное средство в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, получают по следующей технологии. В смеситель загружают просеянные порошки домперидона, сахара молочного, крахмала картофельного, натрия карбоксиметилкрахмала, целлюлозы и аэросила, тщательно перемешивают в течение 10-15 мин, увлажняют раствором поливинилпирролидона, повторно перемешивают до равномерного распределения влаги и гранулируют.
Гранулы высушивают до остаточной влажности 2-3%, размалывают, опудривают магнием стеариновокислым, затем перемешивают до получения однородной массы. Полученную смесь таблетируют. Таблетки-ядра покрывают пленочной оболочкой, нанося суспензию титана диоксида в растворе оксипропилцеллюлозы и Твина-80 в воде.
Используемая фармацевтическая композиция, с заявленным соотношением компонентов, обеспечивает оптимальные физико-химические и технологические свойства лекарственной формы и высокую биодоступность лекарственного вещества.
Полученное противорвотное средство является антагонистом дофаминовых (Д 2) рецепторов. В отличие от метоклопрамида не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает поэтому экстрапирамидных расстройств. Применяют средство при функциональных расстройствах желудочно-дуоденальной области, гипотонии желудка, рефлюкс-эзофагите. Препарат смягчает диспепсические симптомы, связанные с понижением опорожнения желудка. Применяют также при рвоте разной этиологии.
Claims (5)
1. Противорвотное средство, содержащее в качестве активного компонента домперидон, а также целевые вспомогательные компоненты, отличающееся тем, что в качестве целевых вспомогательных компонентов оно содержит крахмал, сахар молочный, целлюлозу микрокристаллическую, аэросил, поливинилпирролидон, стеариновую кислоту или ее соли и модифицированный крахмал или кроскармелозу при следующем соотношении компонентов, мас. %:
Домперидон - 5 - 15
Крахмал - 5 - 40
Целлюлоза микрокристаллическая - 3 - 50
Аэросил - 0,5 - 3
Поливинилпирролидон - 1 - 15
Стеариновая кислота или ее соли - 0,1 - 1,5
Модифицированный крахмал или кроскармелоза - 1 - 8
Сахар молочный - Остальное
2. Противорвотное средство по п. 1, отличающееся тем, что в качестве модифицированного крахмала используется натрий карбоксиметилкрахмал.
Домперидон - 5 - 15
Крахмал - 5 - 40
Целлюлоза микрокристаллическая - 3 - 50
Аэросил - 0,5 - 3
Поливинилпирролидон - 1 - 15
Стеариновая кислота или ее соли - 0,1 - 1,5
Модифицированный крахмал или кроскармелоза - 1 - 8
Сахар молочный - Остальное
2. Противорвотное средство по п. 1, отличающееся тем, что в качестве модифицированного крахмала используется натрий карбоксиметилкрахмал.
3. Противорвотное средство по п. 1 или 2, отличающееся тем, что количество модифицированного крахмала и/или кроскармелозы составляет 1-20% от количества крахмала необработанного.
4. Противорвотное средство по пп. 1, 2 или 3, отличающееся тем, что оно выполнено в форме таблетки.
5. Противорвотное средство по пп. 1-3 или 4, отличающееся тем, что таблетка покрыта пленочной оболочкой.
6. Противорвотное средство по пп. 1-4 или 5, отличающееся тем, что оно содержит 0,001 г домперидона.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2001129124/14A RU2192848C1 (ru) | 2001-10-30 | 2001-10-30 | Противорвотное средство |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2001129124/14A RU2192848C1 (ru) | 2001-10-30 | 2001-10-30 | Противорвотное средство |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2192848C1 true RU2192848C1 (ru) | 2002-11-20 |
Family
ID=20254008
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2001129124/14A RU2192848C1 (ru) | 2001-10-30 | 2001-10-30 | Противорвотное средство |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2192848C1 (ru) |
-
2001
- 2001-10-30 RU RU2001129124/14A patent/RU2192848C1/ru not_active IP Right Cessation
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US6238695B1 (en) | Formulation of fast-dissolving efavirenz capsules or tablets using super-disintegrants | |
ES2940341T3 (es) | Formulación y proceso de compresión directa | |
US6656929B1 (en) | Pharmaceutical composition with a synthetic natural progesterone and oestradiol base and its preparation process | |
HU230395B1 (hu) | Levodopa /carbidopa/ entacapone tartalmú orálisan adagolható szilárd készítmény, eljárás ennek előállítására és ezt tartalmazó tabletta | |
US20060222703A1 (en) | Pharmaceutical composition and preparation method thereof | |
US20060240101A1 (en) | Orally disintegrating pharmaceutical tablet formulations of olanzapine | |
CZ314899A3 (cs) | Farmaceutický prostředek | |
PL236001B1 (pl) | Złożona kompozycja farmaceutyczna zawierająca kandesartan cyleksetylu oraz amlodypinę, sposób jej wytwarzania oraz jednostkowa postać dawkowania zawierająca tę kompozycję | |
US20130146496A1 (en) | Solid pharmaceutical formulations of ramipril and amlodipine besylate, and their preparation | |
WO2005051350A2 (en) | Water dispersible tablet | |
RU2192848C1 (ru) | Противорвотное средство | |
RU2441651C1 (ru) | Способ получения фармацевтической композиции клозапина в виде таблеток и фармацевтическая композиция | |
KR20210000569A (ko) | 라푸티딘 및 이르소글라딘을 함유하는 고형 약제학적 조성물 및 이의 제조방법 | |
JP6529822B2 (ja) | トリプタン系化合物を含有する口腔内崩壊錠 | |
EA005596B1 (ru) | Твёрдая лекарственная форма, включающая циталопрам | |
RU2818092C1 (ru) | Фармацевтическая композиция, включающая мелатонин и дифенгидрамин или его фармацевтически приемлемую соль, лекарственная форма на основе фармацевтической композиции, включающей мелатонин и дифенгидрамин или его фармацевтически приемлемую соль, способ получения и применение лекарственной формы на основе фармацевтической композиции, включающей мелатонин и дифенгидрамин или его фармацевтически приемлемую соль | |
CZ1398A3 (cs) | Terapeutické efervescentní kompozice, farmaceutické granuláty a prostředky, způsoby jejich přípravy a použití | |
KR960006061B1 (ko) | 약제학적 서방성 매트릭스 및 제조방법 | |
RU2376986C2 (ru) | Фармацевтическая композиция на основе ладастена | |
RU2286150C1 (ru) | Лекарственная форма пролонгированного действия, обладающая диуретической, вазодилатирующей и гипотензивной активностью, и способ ее изготовления | |
RU2221565C2 (ru) | Фармацевтическая композиция, обладающая противотуберкулезной активностью, и способ ее получения | |
RU2341254C1 (ru) | Стабильная фармацевтическая композиция, обладающая антигипертензивным действием | |
RU2174836C1 (ru) | Фармацевтическая композиция, обладающая анальгезирующим действием | |
CN107551257A (zh) | 一种抗高血压药物组合物 | |
EA013802B1 (ru) | Твердая дозированная форма комбинированного препарата и способ ее получения |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20051031 |