RU2130310C1 - Композиция - лекарственная форма противоартрозного средства глюкозамина гидрохлорида для внутреннего применения - Google Patents
Композиция - лекарственная форма противоартрозного средства глюкозамина гидрохлорида для внутреннего применения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2130310C1 RU2130310C1 RU96110610A RU96110610A RU2130310C1 RU 2130310 C1 RU2130310 C1 RU 2130310C1 RU 96110610 A RU96110610 A RU 96110610A RU 96110610 A RU96110610 A RU 96110610A RU 2130310 C1 RU2130310 C1 RU 2130310C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition
- tablets
- drug
- antiarthrosis
- glucosamine hydrochloride
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается противоартрозного средства в виде таблеток и гранул. Изобретение заключается в том, что лекарственная композиция содержит глюкозамин гидрохлорид и вспомогательные вещества, в случае представления в форме таблеток используют аэросил, крахмал, кислоту стеариновую, поливинилпирролидон высокомолекулярный и в форме гранул - пектин цитрусовый или яблочный, сахарную пудру, при определенном содержании компонентов. Изобретение обеспечивает устойчивость при изготовлении композиции. 2 з.п.ф-лы, 1 табл.
Description
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, производству лекарственных форм с определенным составом и соотношением компонентов в таблетках и гранулах для внутреннего применения. Действующим веществом разработанных композиций является лекарственное средство - Глюкозамин гидрохлорид, обладающий противоартрозной активностью и практически не токсичный /1/. Имеет формулу:
На способ получения Глюкозамина гидрохлорида нами получен патент Российской Федерации: (RU) N 2038095, 6 A 61 K 35/60 /2/.
На способ получения Глюкозамина гидрохлорида нами получен патент Российской Федерации: (RU) N 2038095, 6 A 61 K 35/60 /2/.
Разработанные нами лекарственные формы разрешены к практическому применению фармакологическим комитетом Российской Федерации /3/.
Известно, что D-глюкозамина сульфат, с аналогичным противоартрозным действием, мало устойчив, гигроскопичен, легко окисляется особенно во влажном состоянии. Для его стабилизации используют натрия хлорид два моля на один моль субстанции /1, 4/. Малая устойчивость D-глюкозамина сульфата не позволяет изготовление лекарственных форм для внутреннего применения. D-глюкозамина сульфат, а также его стабилизированная форма при приеме внутрь будут переходить в хлоридную форму после попадания в желудок, поскольку желудочный сок имеет сильную солянокислую среду с pH около 1,0 - 1,5.
D-Глюкозамина гидрохлорид является кристаллическим препаратом, не гигроскопичен, устойчив в обычных условиях (при комнатной температуре и влажности) и даже в водном растворе, что делает его более предпочтительным по сравнению с D-глюкозамином сульфатом. Устойчивость хлороводородной соли глюкозамина позволяет изготавливать лекарственную форму в таблетках и гранулах в сочетании с определенными компонентами, не влияющими на его стабильность. Однако, нами установлено, что при температурной обработке в слабо кислой, нейтральной и особенно в щелочной среде он разлагается. В последнем случае он переходит в основание и быстро приобретает коричневую окраску.
Целью изобретения является создание лекарственных форм для внутреннего применения, в которых лекарственное средство Глюкозамина гидрохлорид, в композициях с другими веществами, сохраняет устойчивость при изготовлении, хранении и имеет физиологическую переносимость при определенном сочетании и соотношении компонентов.
Поставленная цель достигается введением в композицию вспомогательных веществ, которые способствуют сохранению действующего вещества, не оказывают влияния на его устойчивость в композициях и облегчают изготовление лекарственных форм.
Примеры фармацевтических лекарственных композиций, содержащих Глюкозамин гидрохлорид, приводятся впервые и отличаются от композиций, описанных в патенте (UK Patent GB 2 101 585 A, INT CL53 C 07 H 5/06 A 61 K 31/70), который можно принять за прототип /4/.
В лекарственных формах таблетках и гранулах для внутреннего применения содержание компонентов указано по массе и в массовых (процентах) долях:
таблетки:
Глюкозамина гидрохлорида 0,3 г - 75%
Вспомогательных веществ 0,1 г - 25%
в том числе:
Аэросила 0,0260 г - 6,50%
Крахмала 0,0605 г - 15,12%
Кислоты стеариновой 0,0035 г - 0,88%
Поливинилпирролидона высокомолекулярного (ПВП) 0,01 г - 2,5%
до общей массы таблетки 0,4 г - 100,0%
Возможно варьирование количественного содержания компонентов вспомогательных веществ в пределах 15%.
таблетки:
Глюкозамина гидрохлорида 0,3 г - 75%
Вспомогательных веществ 0,1 г - 25%
в том числе:
Аэросила 0,0260 г - 6,50%
Крахмала 0,0605 г - 15,12%
Кислоты стеариновой 0,0035 г - 0,88%
Поливинилпирролидона высокомолекулярного (ПВП) 0,01 г - 2,5%
до общей массы таблетки 0,4 г - 100,0%
Возможно варьирование количественного содержания компонентов вспомогательных веществ в пределах 15%.
В смеситель загружают заданное количество растертого Глюкозамина гидрохлорида, затем аэросил, крахмал и перемешивают до однородного состояния. Смесь увлажняют 10%-ным раствором ПВП в спирте. Масса взятого раствора должна содержать расчетное количество ПВП. Увлажненную смесь вновь перемешивают до однородного состояния. Влажную массу гранулируют через сито с диаметром отверстий 3 мм. Гранулят сушат вначале при комнатной температуре в течение 3 часов, затем при 40oC до остаточной влажности не более 2%, опудривают расчетным количеством стеариновой кислоты и проводят сухое гранулирование через сито с диаметром отверстий 1 мм.
Гранулят загружают в бункер таблеточной машины и таблетируют. Получают таблетки цилиндрической формы с насечкой, белого цвета со средней массой 0,4 г, диаметром в пределах 10 мм, высотой в пределах 4 мм. Допускается слегка желтоватый оттенок в окраске таблеток, что связано со вспомогательными веществами. Таблетки по внешнему виду и своим характеристикам соответствуют требованиям Государственной Фармакопеи XI издания т. 2 /5/.
Не допускается использование стеарата магния или кальция вместо кислоты стеариновой, т. к. они взаимодействуют с хлороводородной солью глюкозамина, переводят его частично в основание, что приводит к возникновению мраморности таблеток за счет разложения глюкозамина основания.
Не желательно использовать воду для увлажнения смеси при гранулировании. Это приводит к частичному растворению и неравномерному распределению Глюкозамина гидрохлорида при гранулировании.
Рекомендуется принимать таблетки внутрь согласно инструкции по применению препарата при артрозах.
Гранулы (гранулированный порошок) с пролонгированным действием по 50 г:
Глюкозамина гидрохлорид 25,0 г - 50%
Пектин цитрусовый или яблочный 12,5 г - 25%
Сахарная пудра 12,5 г - 25%
В смеситель загружают расчетное количество компонентов в следующей последовательности: пектин цитрусовый или яблочный, предварительно просеянный, затем просеянную сахарную пудру (сито с диаметром отверстий 0,5 мм), измельченный глюкозамина гидрохлорид, перемешивают до однородного состояния, увлажняют 45%-ным этиловым спиртом из расчета 15% от общей массы загруженной смеси. Увлажненную смесь вновь перемешивают до однородного состояния в течение 20 минут, переносят в гранулятор и гранулируют через сито с диаметром отверстий 3 мм. Полученный гранулят сушат вначале на воздухе при комнатной температуре в течение 4 часов, а затем в сушильном шкафу при 40oC до остаточной влажности не более 6%. Нестандартные частицы отсеивают через сито с диаметром отверстий 0,1 мм.
Глюкозамина гидрохлорид 25,0 г - 50%
Пектин цитрусовый или яблочный 12,5 г - 25%
Сахарная пудра 12,5 г - 25%
В смеситель загружают расчетное количество компонентов в следующей последовательности: пектин цитрусовый или яблочный, предварительно просеянный, затем просеянную сахарную пудру (сито с диаметром отверстий 0,5 мм), измельченный глюкозамина гидрохлорид, перемешивают до однородного состояния, увлажняют 45%-ным этиловым спиртом из расчета 15% от общей массы загруженной смеси. Увлажненную смесь вновь перемешивают до однородного состояния в течение 20 минут, переносят в гранулятор и гранулируют через сито с диаметром отверстий 3 мм. Полученный гранулят сушат вначале на воздухе при комнатной температуре в течение 4 часов, а затем в сушильном шкафу при 40oC до остаточной влажности не более 6%. Нестандартные частицы отсеивают через сито с диаметром отверстий 0,1 мм.
Гранулированный порошок светло-коричневого цвета, кисло-сладкого вкуса, растворяется при взбалтывании в теплой воде с образованием коллоидного раствора бежевого цвета. Гранулы по своим характеристикам соответствуют требованиям Государственной фармакопеи XI, т. 2 /5/. Рекомендуется применять гранулы внутрь в растворенном виде согласно инструкции по применению препарата при артрозах.
Нельзя увлажнять смесь водой при гранулировании, т.к. это приводит к комкованию и склеиванию массы. Использование водного спирта с концентрацией ниже 45% приводит к аналогичному эффекту.
Список литературы
1. Дедух Н. В., Зупанец И.А., Черных В.Ф., Дроговоз С.М. Остеоартрозы, пути фармакологической коррекции. Харьков. Видавництво "Основа" при Харьковскому державному университету. - 1992. - С. 84 - 106.
1. Дедух Н. В., Зупанец И.А., Черных В.Ф., Дроговоз С.М. Остеоартрозы, пути фармакологической коррекции. Харьков. Видавництво "Основа" при Харьковскому державному университету. - 1992. - С. 84 - 106.
2. Патент Российской Федерации (RU) N 2038095, A 61 K 35/60.
3. Решение ФК МЗМП РФ о рекомендации к медицинскому применению Глюкозамина гидрохлорида - препарата, разработанного Пятигорской государственной академией и АО "Севрыбтехцентр" и АО "Севрыба", протокол N 14 от 16 июля 1995 г. //Информация о решениях фармакологического комитета МЗМП РФ: Новые лекарственные препараты. М.-1995.-Выпуск 5.-С. 54 - 55.-(ISSN 0132-8603).
4. (UK) Patent GB 2 101 585 A, INT CL53 C 07 H 5/06 A 61 K 31/70.
5. Государственная фармакопея СССР, изд. XI, т. 2. -С. 139, 154.
Claims (1)
1. Лекарственная композиция с противоартрозным действием в виде твердой лекарственной формы для внутреннего применения, содержащая производные глюкозамина, отличающаяся тем, что используют глюкозамина гидрохлорид при следующем содержании компонентов, мас.%:
Глюкозамин гидрохлорида - 50,0 - 75,0
Вспомогательные вещества - Остальное
2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что представляет собой форму таблеток и в качестве вспомогательных веществ используют аэросил, крахмал, кислоту стеариновую, поливинилпирролидон высокомолекулярный при следующем содержании компонентов, мас.%:
Глюкозамин гидрохлорида - 75,0
Аэросил - 6,5
Крахмал - 15,12
Кислота стеариновая - 0,88
Поливинилпирролидон высокомолекулярный - 2,5
3. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что представляет собой гранулы и в качестве вспомогательных веществ используют пектин цитрусовый или яблочный, сахарную пудру при следующем содержании компонентов, мас.%:
Глюкозамин гидрохлорида - 50,0
Пектин цитрусовый или яблочный - 25,0
Сахарная пудра - 25,0
Глюкозамин гидрохлорида - 50,0 - 75,0
Вспомогательные вещества - Остальное
2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что представляет собой форму таблеток и в качестве вспомогательных веществ используют аэросил, крахмал, кислоту стеариновую, поливинилпирролидон высокомолекулярный при следующем содержании компонентов, мас.%:
Глюкозамин гидрохлорида - 75,0
Аэросил - 6,5
Крахмал - 15,12
Кислота стеариновая - 0,88
Поливинилпирролидон высокомолекулярный - 2,5
3. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что представляет собой гранулы и в качестве вспомогательных веществ используют пектин цитрусовый или яблочный, сахарную пудру при следующем содержании компонентов, мас.%:
Глюкозамин гидрохлорида - 50,0
Пектин цитрусовый или яблочный - 25,0
Сахарная пудра - 25,0
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU96110610A RU2130310C1 (ru) | 1996-05-28 | 1996-05-28 | Композиция - лекарственная форма противоартрозного средства глюкозамина гидрохлорида для внутреннего применения |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU96110610A RU2130310C1 (ru) | 1996-05-28 | 1996-05-28 | Композиция - лекарственная форма противоартрозного средства глюкозамина гидрохлорида для внутреннего применения |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU96110610A RU96110610A (ru) | 1998-10-27 |
RU2130310C1 true RU2130310C1 (ru) | 1999-05-20 |
Family
ID=20181116
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU96110610A RU2130310C1 (ru) | 1996-05-28 | 1996-05-28 | Композиция - лекарственная форма противоартрозного средства глюкозамина гидрохлорида для внутреннего применения |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2130310C1 (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2697660C2 (ru) * | 2015-02-05 | 2019-08-16 | Борюн Фармасьютикал Ко., Лтд. | Таблетка и способ ее получения |
-
1996
- 1996-05-28 RU RU96110610A patent/RU2130310C1/ru not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (2)
Title |
---|
Вопросы ревматологии. - М.: Медицина, N 1, 1978, с.16 - 21. * |
Новые лекарственные препараты. - М., 1995, вып.5, с.54, 55. * |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2697660C2 (ru) * | 2015-02-05 | 2019-08-16 | Борюн Фармасьютикал Ко., Лтд. | Таблетка и способ ее получения |
US10420728B2 (en) | 2015-02-05 | 2019-09-24 | Boryung Pharmaceutical Co., Ltd. | Tablet and method of preparing the same |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
KR960009182B1 (ko) | 제약정제, 제약과립 및 그의 제조방법 | |
KR950008769B1 (ko) | 폴리카르보필 함유 조성물질 및 이의 제조방법 | |
RU2493831C2 (ru) | Фармацевтические композиции | |
CA2072513C (en) | Lozenge or chewable tablet | |
KR940002659B1 (ko) | 치료제 조성물의 제조방법 | |
JP2907299B2 (ja) | 胃酸を結合する薬学的製剤 | |
PT86212B (pt) | Processo para a preparacao de uma formulacao galenica | |
PT1128815E (pt) | Processo para a preparação de compostos de calcio orais | |
KR100311576B1 (ko) | 경구투여용 항균성 조성물 | |
EA001537B1 (ru) | Гранулят для получения быстрораспадающихся и быстрорастворяющихся композиций, содержащих большое количество лекарственного средства | |
JPH01313420A (ja) | 医薬咀しゃく錠組成物 | |
CZ170296A3 (en) | Organoleptic acceptable pharmaceutical preparation for peroral administration | |
US20050202084A1 (en) | Pharmaceutical compositions | |
RU2161033C2 (ru) | Комбинированные осмотические и объемобразующие слабительные средства | |
JPS58501590A (ja) | ビスマス含有組成物及び該組成物の製造方法 | |
SK279206B6 (sk) | Farmaceutický prípravok na liečbu chorôb žalúdka a | |
JP3699110B2 (ja) | 活性物質としてジクロロメチレンジホスホン酸を含む、改良された生物利用性を有する錠剤 | |
EP0415326B1 (en) | Composition for foaming preparation | |
RU2130310C1 (ru) | Композиция - лекарственная форма противоартрозного средства глюкозамина гидрохлорида для внутреннего применения | |
JP3596742B2 (ja) | 陽イオン交換樹脂製剤 | |
RU2240784C1 (ru) | Лекарственное средство на основе арбидола | |
JP4719899B2 (ja) | 口腔内速崩壊性錠剤 | |
US5204087A (en) | Composition for foaming preparation | |
US3131121A (en) | Highly acidic cation exchange resin containing amprotropine cations | |
JPH0564126B2 (ru) |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20080529 |