RU2023134190A - Суспензия эдаравона для перорального введения - Google Patents
Суспензия эдаравона для перорального введения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2023134190A RU2023134190A RU2023134190A RU2023134190A RU2023134190A RU 2023134190 A RU2023134190 A RU 2023134190A RU 2023134190 A RU2023134190 A RU 2023134190A RU 2023134190 A RU2023134190 A RU 2023134190A RU 2023134190 A RU2023134190 A RU 2023134190A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- suspension
- edaravone
- suspension according
- paragraphs
- dispersant
- Prior art date
Links
- 239000000725 suspension Substances 0.000 title claims 24
- QELUYTUMUWHWMC-UHFFFAOYSA-N edaravone Chemical compound O=C1CC(C)=NN1C1=CC=CC=C1 QELUYTUMUWHWMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims 18
- 229950009041 edaravone Drugs 0.000 title claims 18
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 claims 12
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 9
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 8
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims 6
- 241000282412 Homo Species 0.000 claims 5
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 claims 5
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 claims 4
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 claims 4
- 229940100692 oral suspension Drugs 0.000 claims 3
- 238000002347 injection Methods 0.000 claims 2
- 239000007924 injection Substances 0.000 claims 2
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 claims 2
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 claims 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims 2
- 239000000230 xanthan gum Substances 0.000 claims 2
- 235000010493 xanthan gum Nutrition 0.000 claims 2
- 229920001285 xanthan gum Polymers 0.000 claims 2
- 229940082509 xanthan gum Drugs 0.000 claims 2
- 241000416162 Astragalus gummifer Species 0.000 claims 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 claims 1
- 229920001615 Tragacanth Polymers 0.000 claims 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 claims 1
- 238000007922 dissolution test Methods 0.000 claims 1
- 230000001747 exhibiting effect Effects 0.000 claims 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 claims 1
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 229960003943 hypromellose Drugs 0.000 claims 1
- 229950008882 polysorbate Drugs 0.000 claims 1
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 claims 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 1
- 238000007127 saponification reaction Methods 0.000 claims 1
- 239000008247 solid mixture Substances 0.000 claims 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims 1
- -1 sucrose fatty acid ester Chemical class 0.000 claims 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 claims 1
- 239000012085 test solution Substances 0.000 claims 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims 1
- 239000000196 tragacanth Substances 0.000 claims 1
- 235000010487 tragacanth Nutrition 0.000 claims 1
- 229940116362 tragacanth Drugs 0.000 claims 1
- 238000002834 transmittance Methods 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Claims (28)
1. Суспензия эдаравона для перорального введения человеку, содержащая:
частицы эдаравона;
диспергирующее вещество; и
воду.
2. Суспензия по п. 1, в которой диспергирующее вещество представляет собой диспергирующее вещество, демонстрирующее интенсивность пропускания рассеянного света 1% или более.
3. Суспензия по п. 1, в которой диспергирующее вещество представляет собой диспергирующее вещество, имеющее угол смачивания 80 градусов или менее.
4. Суспензия по п. 1, в которой диспергирующее вещество представляет собой одно или более диспергирующих вещества, выбранных из поливинилового спирта, метилцеллюлозы, гипромеллозы, сложного эфира сахарозы и жирных кислот, и полисорбата.
5. Суспензия по п. 4, в которой диспергирующее вещество представляет собой одно или два диспергирующих вещества, выбранных из поливинилового спирта и метилцеллюлозы.
6. Суспензия по п. 4 или 5, в которой диспергирующее вещество представляет собой поливиниловый спирт.
7. Суспензия по любому из пп. 4-6, в которой поливиниловый спирт имеет степень омыления 86,5-89,0, а его 4% водный раствор имеет кинематическую вязкость от 3 мм2/ с до 55,7 мм2/с при 20°С.
8. Суспензия по любому из пп. 1-7, в которой добавляемое количество диспергирующего вещества составляет от 0,001% (мас./об.) до 1,0% (мас./об.).
9. Суспензия по любому из пп. 1-8, дополнительно содержащая загущающий агент.
10. Суспензия по п. 9, в которой загущающий агент представляет собой один или два загущающих агента, выбранных из ксантановой камеди и порошка трагаканта.
11. Суспензия по п. 9 или 10, в которой загущающий агент представляет собой ксантановую камедь.
12. Суспензия по любому из пп. 9-11, в которой добавляемое количество загущающего агента составляет 0,1% (мас./об.) - 1,2% (мас./об.).
13. Суспензия по любому из пп. 1-12, в которой частицы эдаравона в суспензии имеют размер частиц D50 от 10 до 100 мкм и размер частиц D90 от 50 до 300 мкм.
14. Суспензия по любому из пп. 1-13, в которой добавляемое количество частиц эдаравона составляет 0,06% (мас./об.) - 36% (мас./об.).
15. Суспензия по любому из пп. 1-14, дополнительно содержащая одну или несколько добавок, выбранных из подсластителя, стабилизатора и регулятора pH.
16. Суспензия по любому из пп. 1-15, имеющая вязкость от 50 до 1750 мПа⋅с.
17. Суспензия по любому из пп.1-16, имеющая плотность от 1 г/мл до 1,5 г/мл.
18. Суспензия по любому из пп. 1-17, в которой, когда тест растворения (тестируемый раствор: первый раствор; и скорость вращения лопастей: 50 об/мин) проводят в соответствии с Японской фармакопеей, скорость растворения эдаравона через 30 минут после начала теста 80% и более.
19. Набор для приготовления суспензии эдаравона для перорального введения человеку, содержащий:
(A) твердую композицию, содержащую частицы эдаравона; а также
(B) раствор диспергатора.
20. Суспензия эдаравона для перорального введения человеку, при этом когда суспензию, содержащую 90-120 мг эдаравона, перорально вводят человеку, эдаравон в плазме демонстрирует среднее значение Cmax 500-2500 нг/мл и среднее значение AUC0-∞ 1000 - 2500 ч⋅нг/мл.
21. Суспензия эдаравона для перорального введения человеку, при этом, когда перекрестное исследование, в котором суспензию, содержащую 90-120 мг эдаравона, перорально вводят человеку, выполняют с использованием инъекции эдаравона в качестве контрольного лекарственного препарата, нижний предел 90% доверительного интервала отношения среднего геометрического значения Cmax относительно контрольного лекарственного препарата и нижний предел 90% доверительного интервала отношения среднего геометрического значения AUC0-∞ относительно контрольного лекарственного препарата, оба, превышают 0,8.
22. Суспензия эдаравона для перорального введения человеку, при этом, когда перекрестное исследование, в котором суспензию, содержащую 90-120 мг эдаравона, вводят перорально человеку, выполняют с использованием инъекции эдаравона в качестве контрольного лекарственного препарата, отношение геометрического среднего значения Cmax к контрольному лекарственному препарату и отношение среднего геометрического значения AUC0-∞ к контрольному лекарственному препарату, оба, находятся в диапазоне 0,8-1,25.
23. Терапевтический агент ALS, где доза лекарственного препарата на одно пероральное введение составляет 1-20 мл, и доза содержит 50-210 мг эдаравона.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2018-207646 | 2018-11-02 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2021115473A Division RU2810789C2 (ru) | 2018-11-02 | 2019-11-01 | Суспензия эдаравона для перорального введения |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2023134190A true RU2023134190A (ru) | 2024-01-09 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JPWO2020091036A5 (ru) | ||
| JP2012518008A (ja) | 非晶質ｃｄｄｏ−ｍｅを含有する遅延放出性経口投薬組成物 | |
| CN108689942A (zh) | 含氮双环化合物及其制备方法和用途 | |
| JP2018516266A5 (ru) | ||
| JP2009197015A (ja) | ハードシェルカプセル剤のためのイブプロフェン溶液 | |
| EA027720B1 (ru) | Способ получения пленки, содержащей свободное основание силденафила | |
| JP2016164204A (ja) | アリピプラゾール組成物 | |
| TW201501730A (zh) | 用於口服投藥之包含非晶型托伐普坦（Ｔｏｌｖａｐｔａｎ）的懸浮液 | |
| CA3207801A1 (en) | Oily suspensions of microparticulate isotretinoin with improved oral bioavailability | |
| TW201427669A (zh) | 包含有光學活性托伐普坦（ｔｏｌｖａｐｔａｎ）之可注射的補給配方，及其製造方法 | |
| EA033893B1 (ru) | Лекарственная форма в виде пленки, содержащей свободное основание тадалафила и полимер на основе полиэтиленгликоля и/или полимер на основе винилпирролидона в качестве агента, стабилизирующего дисперсию, раствор для получения пленки и способ получения пленки | |
| CN1895233A (zh) | 控释活性化合物的药物制剂 | |
| JP2021513568A (ja) | 医薬製剤、医薬製剤の製造方法、およびそれを含む医薬品 | |
| CA2995132C (en) | Method for treating pulmonary fibrosis comprising application of dimethylamino micheliolide | |
| TWI780270B (zh) | 固體分散體 | |
| RU2023134190A (ru) | Суспензия эдаравона для перорального введения | |
| RU2021115473A (ru) | Суспензия эдаравона для перорального введения | |
| JP2808378B2 (ja) | 水性懸濁液剤の製造法 | |
| TWI382857B (zh) | A pharmaceutical composition that improves the solubility of the oxazole compound to water | |
| RU2021102950A (ru) | Твердые фармацевтические композиции для лечения вируса гепатита с | |
| CN101347620B (zh) | 一种药物组合物及其在制备治疗青光眼的药物中的应用 | |
| JP2013227300A (ja) | ２−アミノ−３−（４−ブロモベンゾイル）フェニル酢酸含有水性組成物 | |
| WO2021074284A1 (fr) | Utilisation de nictotinamide mononucléotide (nmn) pour la prevention et/ou le traitement de la polyarthrite rhumatoïde et compositions correspondantes | |
| JPH02256618A (ja) | 懸濁型ピレノキシン点眼剤 | |
| KR101096429B1 (ko) | 안정성이 향상된 아세클로페낙의 경구용 연질캅셀제 |