RU2021115473A - Суспензия эдаравона для перорального введения - Google Patents
Суспензия эдаравона для перорального введения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2021115473A RU2021115473A RU2021115473A RU2021115473A RU2021115473A RU 2021115473 A RU2021115473 A RU 2021115473A RU 2021115473 A RU2021115473 A RU 2021115473A RU 2021115473 A RU2021115473 A RU 2021115473A RU 2021115473 A RU2021115473 A RU 2021115473A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- edaravone
- suspension
- suspension according
- paragraphs
- human
- Prior art date
Links
- 239000000725 suspension Substances 0.000 title claims 27
- QELUYTUMUWHWMC-UHFFFAOYSA-N Edaravone Chemical compound O=C1CC(C)=NN1C1=CC=CC=C1 QELUYTUMUWHWMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims 18
- 229950009041 edaravone Drugs 0.000 title claims 18
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 claims 12
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 9
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 8
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims 6
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 claims 5
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 claims 4
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 claims 4
- LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N (2R,3R,4S,5R,6S)-4,5-dimethoxy-2-(methoxymethyl)-3-[(2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trimethoxy-6-(methoxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-[(2R,3R,4S,5R,6R)-4,5,6-trimethoxy-2-(methoxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxane Chemical compound CO[C@@H]1[C@@H](OC)[C@H](OC)[C@@H](COC)O[C@H]1O[C@H]1[C@H](OC)[C@@H](OC)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](OC)[C@H](OC)O[C@@H]2COC)OC)O[C@@H]1COC LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N 0.000 claims 2
- 230000036917 MEAN CMAX Effects 0.000 claims 2
- 230000036170 Mean AUC Effects 0.000 claims 2
- 238000002347 injection Methods 0.000 claims 2
- 239000007924 injection Substances 0.000 claims 2
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 claims 2
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 claims 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims 2
- 239000000230 xanthan gum Substances 0.000 claims 2
- 229920001285 xanthan gum Polymers 0.000 claims 2
- 235000010493 xanthan gum Nutrition 0.000 claims 2
- 229940082509 xanthan gum Drugs 0.000 claims 2
- 230000035533 AUC Effects 0.000 claims 1
- 206010002026 Amyotrophic lateral sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 241000416162 Astragalus gummifer Species 0.000 claims 1
- 230000037242 Cmax Effects 0.000 claims 1
- 210000002381 Plasma Anatomy 0.000 claims 1
- 229950008882 Polysorbate Drugs 0.000 claims 1
- CZMRCDWAGMRECN-GDQSFJPYSA-N Sucrose Natural products O([C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](CO)O1)[C@@]1(CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-GDQSFJPYSA-N 0.000 claims 1
- 229920001615 Tragacanth Polymers 0.000 claims 1
- 229940116362 Tragacanth Drugs 0.000 claims 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims 1
- 230000005540 biological transmission Effects 0.000 claims 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 claims 1
- 238000007922 dissolution test Methods 0.000 claims 1
- 230000001747 exhibiting Effects 0.000 claims 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 claims 1
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 229960003943 hypromellose Drugs 0.000 claims 1
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 claims 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 1
- 238000007127 saponification reaction Methods 0.000 claims 1
- 239000008247 solid mixture Substances 0.000 claims 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims 1
- -1 sucrose fatty acid ester Chemical class 0.000 claims 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 claims 1
- 239000012085 test solution Substances 0.000 claims 1
- 239000000196 tragacanth Substances 0.000 claims 1
- 235000010487 tragacanth Nutrition 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Claims (25)
1. Суспензия эдаравона для перорального введения человеку, содержащая:
частицы эдаравона; диспергирующее вещество; и воду.
2. Суспензия по п. 1, в которой диспергирующее вещество представляет собой диспергирующее вещество, демонстрирующее интенсивность пропускания рассеянного света 1% или более.
3. Суспензия по п. 1, в которой диспергирующее вещество представляет собой диспергирующее вещество, имеющее угол смачивания 80 градусов или менее.
4. Суспензия по п. 1, в которой диспергирующее вещество представляет собой одно или два диспергирующих вещества, выбранных из поливинилового спирта, метилцеллюлозы, гипромеллозы, сложного эфира сахарозы и жирных кислот, и полисорбата.
5. Суспензия по п. 4, в которой диспергирующее вещество представляет собой одно или два диспергирующих вещества, выбранных из поливинилового спирта и метилцеллюлозы.
6. Суспензия по п. 4 или 5, в которой диспергирующее вещество представляет собой поливиниловый спирт.
7. Суспензия по любому из пп. 4-6, в которой поливиниловый спирт имеет степень омыления 86,5-89,0, а его 4% водный раствор имеет кинематическую вязкость от 3 мм2/ с до 55,7 мм2/с при 20°С.
8. Суспензия по любому из пп. 1-7, в которой добавляемое количество диспергтрующего вещества составляет от 0,001% (мас./об.) до 1,0% (мас./об.).
9. Суспензия по любому из пп. 1-8, дополнительно содержащая загущающий агент.
10. Суспензия по п. 9, в которой загущающий агент представляет собой один или два загущающих агента, выбранных из ксантановой камеди и порошка трагаканта.
11. Суспензия по п. 9 или 10, в которой загущающий агент представляет собой ксантановую камедь.
12. Суспензия по любому из пп. 9-11, в которой добавляемое количество загущающего агента составляет 0,1% (мас./об.) - 1,2% (мас./об.).
13. Суспензия по любому из пп. 1-12, в которой частицы эдаравона в суспензии имеют размер частиц D50 от 10 до 100 мкм и размер частиц D90 от 50 до 300 мкм.
14. Суспензия по любому из пп. 1-13, в которой добавляемое количество частиц эдаравона составляет 0,06% (мас./об.) - 36% (мас./об.).
15. Суспензия по любому из пп. 1-14, дополнительно содержащая одну или несколько добавок, выбранных из подсластителя, стабилизатора и регулятора pH.
16. Суспензия по любому из пп. 1-15, имеющая вязкость от 50 до 1750 МПа⋅с.
17. Суспензия по любому из пп.1-16, имеющая плотность от 1 г/мл до 1,5 г/мл.
18. Суспензия по любому из пп. 1-17, в которой, когда тест растворения (тестируемый раствор: первый раствор; и скорость вращения лопастей: 50 об/мин) проводят в соответствии с Японской фармакопеей, скорость растворения эдаравона через 30 минут после начала теста 80% и более.
19. Набор для приготовления суспензии эдаравона для перорального введения человеку, содержащий:
(A) твердую композицию, содержащую частицы эдаравона; а также (B) раствор диспергатора.
20. Суспензия эдаравона для перорального введения человеку, при этом когда суспензию, содержащую 90-120 мг эдаравона, перорально вводят человеку, эдаравон в плазме демонстрирует среднее значение Cmax 500-2500 нг/мл и среднее значение AUC0-∞ 1000 - 2500 ч⋅нг/мл.
21. Суспензия эдаравона для перорального введения человеку, при этом когда перекрестное исследование, в котором суспензию, содержащую 90-120 мг эдаравона, перорально вводят человеку, выполняют с использованием инъекции эдаравона в качестве контрольного лекарственного препарата, нижний предел 90% доверительного интервала отношения среднего геометрического значения Cmax относительно контрольного лекарственного препарата и нижний предел 90% доверительного интервала отношения среднего геометрического значения AUC0-∞ относительно контрольного лекарственного препарата, оба, превышают 0,8 .
22. Суспензия эдаравона для перорального введения человеку, при этом, когда перекрестное исследование, в котором суспензию, содержащую 90-120 мг эдаравона, вводят перорально человеку, выполняют с использованием инъекции эдаравона в качестве контрольного лекарственного препарата, отношение геометрического среднего значения Cmax к контрольному лекарственному препарату и отношение среднего геометрического значения AUC0-∞ к контрольному лекарственному препарату, оба, находятся в диапазоне 0,8–1,25.
23. Терапевтический агент ALS, где доза лекарственного препарата на одно пероральное введение составляет 1-20 мл, и доза содержит 50-210 мг эдаравона.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2018-207646 | 2018-11-02 |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2023134190A Division RU2023134190A (ru) | 2018-11-02 | 2019-11-01 | Суспензия эдаравона для перорального введения |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2021115473A true RU2021115473A (ru) | 2022-12-02 |
| RU2810789C2 RU2810789C2 (ru) | 2023-12-28 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JPWO2020091036A5 (ru) | ||
| WO2010093944A2 (en) | Delayed release, oral dosage compositions that contain amorphous cddo-me | |
| JPH04234817A (ja) | オメプラゾールの直腸投与組成物 | |
| CA2690488C (en) | Pharmaceutical formulations of naproxen for soft gel encapsulation and combinations thereof | |
| RU2013109138A (ru) | ЛЕКАРСТВЕННАЯ ДОЗИРОВАННАЯ ФОРМА, КОТОРАЯ СОДЕРЖИТ 6'-ФТОР-(N-МЕТИЛ-ИЛИ N,N-ДИМЕТИЛ-)-4-ФЕНИЛ-4',9'-ДИГИДРО-3'Н-СПИРО[ЦИКЛОГЕКСАН-1,1'-ПИРАНО[3,4,b]ИНДОЛ]-4-АМИН | |
| JP2009197015A (ja) | ハードシェルカプセル剤のためのイブプロフェン溶液 | |
| JP2021169504A (ja) | アプレピタント経口液体製剤 | |
| EA027720B1 (ru) | Способ получения пленки, содержащей свободное основание силденафила | |
| JP2018516266A5 (ru) | ||
| TW201501730A (zh) | 用於口服投藥之包含非晶型托伐普坦（Ｔｏｌｖａｐｔａｎ）的懸浮液 | |
| CA3207801A1 (en) | Oily suspensions of microparticulate isotretinoin with improved oral bioavailability | |
| EA033893B1 (ru) | Лекарственная форма в виде пленки, содержащей свободное основание тадалафила и полимер на основе полиэтиленгликоля и/или полимер на основе винилпирролидона в качестве агента, стабилизирующего дисперсию, раствор для получения пленки и способ получения пленки | |
| CN1895233A (zh) | 控释活性化合物的药物制剂 | |
| RU2021115473A (ru) | Суспензия эдаравона для перорального введения | |
| RU2023134190A (ru) | Суспензия эдаравона для перорального введения | |
| JPH0361644B2 (ru) | ||
| JP2808378B2 (ja) | 水性懸濁液剤の製造法 | |
| JPS639493B2 (ru) | ||
| RU2013109134A (ru) | ЛЕКАРСТВЕННАЯ ДОЗИРОВАННАЯ ФОРМА, КОТОРАЯ СОДЕРЖИТ 6'-ФТОР-(N-МЕТИЛ-ИЛИ N,N-ДИМЕТИЛ-)-4-ФЕНИЛ-4',9'-ДИГИДРО-3'Н-СПИРО[ЦИКЛОГЕКСАН-1,1'-ПИРАНО[3,4,b]ИНДОЛ]-4-АМИН | |
| KR101096429B1 (ko) | 안정성이 향상된 아세클로페낙의 경구용 연질캅셀제 | |
| TWI828471B (zh) | 醋酸阿比特龍的自微乳組合物和應用 | |
| JP2008189626A (ja) | 経口用グリチルリチン可溶化製剤及びその製造方法 | |
| CN102429886B (zh) | 一种吲哒帕胺渗透泵制剂及其制备方法 | |
| CN101461799B (zh) | 一种稳定的普伐他汀药物组合物及其制备方法 | |
| WO2006030851A1 (ja) | ピレノキシン懸濁型点眼剤 |