RU2022102355A - Кристаллические формы 5-бром-2,6-ди(1h-пиразол-1-ил)пиримидин-4- амина и новых солей - Google Patents
Кристаллические формы 5-бром-2,6-ди(1h-пиразол-1-ил)пиримидин-4- амина и новых солей Download PDFInfo
- Publication number
- RU2022102355A RU2022102355A RU2022102355A RU2022102355A RU2022102355A RU 2022102355 A RU2022102355 A RU 2022102355A RU 2022102355 A RU2022102355 A RU 2022102355A RU 2022102355 A RU2022102355 A RU 2022102355A RU 2022102355 A RU2022102355 A RU 2022102355A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- amino acid
- acid sequence
- seq
- combination
- cancer
- Prior art date
Links
- ATFXVNUWQOXRRU-UHFFFAOYSA-N taminadenant Chemical compound BrC=1C(N)=NC(N2N=CC=C2)=NC=1N1C=CC=N1 ATFXVNUWQOXRRU-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims 3
- 125000003275 alpha amino acid group Chemical group 0.000 claims 58
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 19
- 239000002955 immunomodulating agent Substances 0.000 claims 10
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 6
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 6
- FWMNVWWHGCHHJJ-SKKKGAJSSA-N 4-amino-1-[(2r)-6-amino-2-[[(2r)-2-[[(2r)-2-[[(2r)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]hexanoyl]piperidine-4-carboxylic acid Chemical compound C([C@H](C(=O)N[C@H](CC(C)C)C(=O)N[C@H](CCCCN)C(=O)N1CCC(N)(CC1)C(O)=O)NC(=O)[C@H](N)CC=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 FWMNVWWHGCHHJJ-SKKKGAJSSA-N 0.000 claims 2
- 102000008096 B7-H1 Antigen Human genes 0.000 claims 2
- 108010074708 B7-H1 Antigen Proteins 0.000 claims 2
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 claims 2
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000020816 lung neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- 238000000634 powder X-ray diffraction Methods 0.000 claims 2
- 101150051188 Adora2a gene Proteins 0.000 claims 1
- 206010061424 Anal cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000007860 Anus Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000004736 B-Cell Leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000003950 B-cell lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000028564 B-cell non-Hodgkin lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 201000009030 Carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010008342 Cervix carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010009944 Colon cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000001333 Colorectal Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000000461 Esophageal Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000008839 Kidney Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000030289 Lymphoproliferative disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010030155 Oesophageal carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010061902 Pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010035226 Plasma cell myeloma Diseases 0.000 claims 1
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010038389 Renal cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000005718 Stomach Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N Sulfuric acid Chemical group OS(O)(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010042971 T-cell lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000027585 T-cell non-Hodgkin lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000024770 Thyroid neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000006105 Uterine Cervical Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 201000011165 anus cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000010881 cervical cancer Diseases 0.000 claims 1
- 229950009791 durvalumab Drugs 0.000 claims 1
- 201000004101 esophageal cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010017758 gastric cancer Diseases 0.000 claims 1
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 claims 1
- 201000010536 head and neck cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000014829 head and neck neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 201000005787 hematologic cancer Diseases 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 229960005386 ipilimumab Drugs 0.000 claims 1
- 201000010982 kidney cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000007270 liver cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000014018 liver neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000015486 malignant pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000000050 myeloid neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 229960003301 nivolumab Drugs 0.000 claims 1
- 208000002154 non-small cell lung carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000002528 pancreatic cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000008443 pancreatic carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 229960002621 pembrolizumab Drugs 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 229950010773 pidilizumab Drugs 0.000 claims 1
- 230000005855 radiation Effects 0.000 claims 1
- 201000011549 stomach cancer Diseases 0.000 claims 1
- 150000003467 sulfuric acid derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- 201000002510 thyroid cancer Diseases 0.000 claims 1
- 229950007217 tremelimumab Drugs 0.000 claims 1
- 208000029729 tumor suppressor gene on chromosome 11 Diseases 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
- A61K39/395—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
- A61K39/39533—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals
- A61K39/3955—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals against proteinaceous materials, e.g. enzymes, hormones, lymphokines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K16/00—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies
- C07K16/18—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans
- C07K16/28—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans against receptors, cell surface antigens or cell surface determinants
- C07K16/2803—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans against receptors, cell surface antigens or cell surface determinants against the immunoglobulin superfamily
- C07K16/2818—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans against receptors, cell surface antigens or cell surface determinants against the immunoglobulin superfamily against CD28 or CD152
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K16/00—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies
- C07K16/18—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans
- C07K16/28—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans against receptors, cell surface antigens or cell surface determinants
- C07K16/2803—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans against receptors, cell surface antigens or cell surface determinants against the immunoglobulin superfamily
- C07K16/2827—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans against receptors, cell surface antigens or cell surface determinants against the immunoglobulin superfamily against B7 molecules, e.g. CD80, CD86
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
- A61K2039/505—Medicinal preparations containing antigens or antibodies comprising antibodies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
- A61K2039/545—Medicinal preparations containing antigens or antibodies characterised by the dose, timing or administration schedule
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K2317/00—Immunoglobulins specific features
- C07K2317/50—Immunoglobulins specific features characterized by immunoglobulin fragments
- C07K2317/56—Immunoglobulins specific features characterized by immunoglobulin fragments variable (Fv) region, i.e. VH and/or VL
- C07K2317/565—Complementarity determining region [CDR]
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Immunology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Mycology (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
Claims (33)
1. Кристаллическая форма сульфатной соли 5-бром-2,6-ди(1H–пиразол–1–ил)пиримидин-4-амина, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой (XRPD), предусматривающей характеристический пик, выраженный в значениях °2θ, при значении °2θ, составляющем 9,4±0,2, при измерении с применением излучения CuKα с длиной волны, составляющей 1,5418 Å, и при температуре, составляющей приблизительно 22°C.
2. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическую форму по п. 1 и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
3. Фармацевтическая комбинация, содержащая терапевтически эффективное количество кристаллической формы по п. 1 и одно или несколько иммунотерапевтических средств.
4. Способ лечения рака у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества кристаллической формы по п. 1 отдельно или в комбинации с одним или несколькими иммунотерапевтическими средствами.
5. Применение кристаллической формы по п. 1 отдельно или в комбинации с одним или несколькими иммунотерапевтическими средствами для лечения рака.
6. Кристаллическая форма по п. 1 для применения в лечении рака.
7. Комбинация кристаллической формы по п. 1 и одного или нескольких иммунотерапевтических средств для применения в лечении рака.
8. Способ подавления аденозинового рецептора A2a у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества кристаллической формы по п. 1.
9. Способ по п. 4, применение по п. 5, кристаллическая форма для применения по п. 6 или комбинация для применения по п. 7, где рак выбран из рака легкого, меланомы, рака почки, рака печени, миеломы, рака предстательной железы, рака молочной железы, колоректального рака, рака поджелудочной железы, рака головы и шеи, рака анального канала, рака желудка и пищевода, рака щитовидной железы, рака шейки матки, лимфопролиферативного заболевания или гематологического рака, T-клеточной лимфомы, B-клеточной лимфомы, неходжкинской лимфомы или лейкоза.
10. Способ, применение или комбинация для применения по п. 9, где рак представляет собой виды карциномы, конкретно рак легкого и более конкретно немелкоклеточный рак легкого.
11. Способ по пп. 4, 9 или 10, применение по пп. 5, 9 или 10 или комбинация для применения по пп. 7, 9 или 10, где одно или несколько иммунотерапевтических средств выбраны из группы, состоящей из антител к CTLA4, антител к PD-1 и антител к PD-L1.
12. Способ по пп. 4, 9 или 10, применение по пп. 5, 9 или 10 или комбинация для применения по пп. 7, 9 или 10, где иммунотерапевтическое средство выбрано из группы, состоящей из ипилимумаба, тремелимумаба, ниволумаба, пембролизумаба, пидилизумаба (CT-011), AMP-224, AMP-514 (MEDI0680-Medimmune), MPDL3280A (Genentech Roche), MEDI4736, MSB0010718C (Merck Serono), YW243.55.S70 и MDX-1105.
13. Способ по пп. 4, 9 или 10, применение по пп. 5, 9 или 10 или комбинация для применения по пп. 7, 9 или 10, где иммунотерапевтические средства представляют собой антитело к PD-1.
14. Способ, применение или комбинация для применения по п. 13, где антитело к PD-1 содержит:
(a) вариабельную область тяжелой цепи (VH), содержащую аминокислотную последовательность VHCDR1 под SEQ ID NO: 4, аминокислотную последовательность VHCDR2 под SEQ ID NO: 5 и аминокислотную последовательность VHCDR3 под SEQ ID NO: 3; и вариабельную область легкой цепи (VL), содержащую аминокислотную последовательность VLCDR1 под SEQ ID NO: 13, аминокислотную последовательность VLCDR2 под SEQ ID NO: 14 и аминокислотную последовательность VLCDR3 под SEQ ID NO: 15;
(b) VH, содержащую аминокислотную последовательность VHCDR1 под SEQ ID NO: 1; аминокислотную последовательность VHCDR2 под SEQ ID NO: 2 и аминокислотную последовательность VHCDR3 под SEQ ID NO: 3; и VL, содержащую аминокислотную последовательность VLCDR1 под SEQ ID NO: 10, аминокислотную последовательность VLCDR2 под SEQ ID NO: 11 и аминокислотную последовательность VLCDR3 под SEQ ID NO: 12;
(c) VH, содержащую аминокислотную последовательность VHCDR1 под SEQ ID NO: 41, аминокислотную последовательность VHCDR2 под SEQ ID NO: 5 и аминокислотную последовательность VHCDR3 под SEQ ID NO: 3; и VL, содержащую аминокислотную последовательность VLCDR1 под SEQ ID NO: 13, аминокислотную последовательность VLCDR2 под SEQ ID NO: 14 и аминокислотную последовательность VLCDR3 под SEQ ID NO: 15; или
(d) VH, содержащую аминокислотную последовательность VHCDR1 под SEQ ID NO: 41; аминокислотную последовательность VHCDR2 под SEQ ID NO: 2 и аминокислотную последовательность VHCDR3 под SEQ ID NO: 3; и VL, содержащую аминокислотную последовательность VLCDR1 под SEQ ID NO: 10, аминокислотную последовательность VLCDR2 под SEQ ID NO: 11 и аминокислотную последовательность VLCDR3 под SEQ ID NO: 12.
15. Способ, применение или комбинация для применения по п. 13, где антитело к PD-1 содержит VH, содержащую аминокислотную последовательность под SEQ ID NO: 6, и VL, содержащую аминокислотную последовательность под SEQ ID NO: 20.
16. Способ, применение или комбинация для применения по п. 13, где антитело к PD-1 содержит тяжелую цепь, содержащую аминокислотную последовательность под SEQ ID NO: 8, и легкую цепь, содержащую аминокислотную последовательность под SEQ ID NO: 22.
17. Способ, применение или комбинация для применения по п. 13, где антитело к PD-1 содержит VH, содержащую аминокислотную последовательность под SEQ ID NO: 6, и VL, содержащую аминокислотную последовательность под SEQ ID NO: 16.
18. Способ, применение или комбинация для применения по п. 13, где антитело к PD-1 содержит тяжелую цепь, содержащую аминокислотную последовательность под SEQ ID NO: 8, и легкую цепь, содержащую аминокислотную последовательность под SEQ ID NO: 18.
19. Способ, применение или комбинация для применения по любому из пп. 13-25, где молекула антитела к PD-1 вводится в дозе, составляющей приблизительно 300 мг, один раз в три недели.
20. Способ, применение или комбинация для применения по любому из пп. 13-25, где молекула антитела к PD-1 вводится в дозе, составляющей приблизительно 400 мг, один раз в четыре недели.
21. Способ по пп. 4, 9 или 10, применение по пп. 5, 9 или 10 или комбинация для применения по пп. 7, 9 или 10, где иммунотерапевтические средства представляют собой антитело к PD-L1.
22. Способ, применение или комбинация для применения по п. 21, где молекула антитела к PD-L1 содержит:
(a) вариабельную область тяжелой цепи (VH), содержащую аминокислотную последовательность VHCDR1 под SEQ ID NO: 47, аминокислотную последовательность VHCDR2 под SEQ ID NO: 48 и аминокислотную последовательность VHCDR3 под SEQ ID NO: 46; и вариабельную область легкой цепи (VL), содержащую аминокислотную последовательность VLCDR1 под SEQ ID NO: 52, аминокислотную последовательность VLCDR2 под SEQ ID NO: 53 и аминокислотную последовательность VLCDR3 под SEQ ID NO: 54;
(b) VH, содержащую аминокислотную последовательность VHCDR1 под SEQ ID NO: 44; аминокислотную последовательность VHCDR2 под SEQ ID NO: 45 и аминокислотную последовательность VHCDR3 под SEQ ID NO: 46; и VL, содержащую аминокислотную последовательность VLCDR1 под SEQ ID NO: 49, аминокислотную последовательность VLCDR2 под SEQ ID NO: 50 и аминокислотную последовательность VLCDR3 под SEQ ID NO: 51;
(c) VH, содержащую аминокислотную последовательность VHCDR1 под SEQ ID NO: 63, аминокислотную последовательность VHCDR2 под SEQ ID NO: 48 и аминокислотную последовательность VHCDR3 под SEQ ID NO: 46; и VL, содержащую аминокислотную последовательность VLCDR1 под SEQ ID NO: 52, аминокислотную последовательность VLCDR2 под SEQ ID NO: 53 и аминокислотную последовательность VLCDR3 под SEQ ID NO: 54; или
(d) VH, содержащую аминокислотную последовательность VHCDR1 под SEQ ID NO: 63; аминокислотную последовательность VHCDR2 под SEQ ID NO: 45 и аминокислотную последовательность VHCDR3 под SEQ ID NO: 46; и VL, содержащую аминокислотную последовательность VLCDR1 под SEQ ID NO: 49, аминокислотную последовательность VLCDR2 под SEQ ID NO: 50 и аминокислотную последовательность VLCDR3 под SEQ ID NO: 51.
23. Способ, применение или комбинация для применения по п. 21, где молекула антитела к PD-L1 содержит вариабельный домен тяжелой цепи, содержащий аминокислотную последовательность под SEQ ID NO: 55, и вариабельный домен легкой цепи, содержащий аминокислотную последовательность под SEQ ID NO: 58.
24. Способ, применение или комбинация для применения по любому из пп. 11-23, где иммунотерапевтическое средство вводится совместно в одной композиции или вводится раздельно в двух или более различных формах композиций.
25. Способ, применение или комбинация для применения по любому из пп. 11-23, где иммунотерапевтическое средство вводится одновременно с кристаллической формой свободной формы или сульфатной соли 5-бром-2,6-ди(1H-пиразол-1-ил)пиримидин-4-амина, до или после нее.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN2017086624 | 2017-05-31 | ||
| CNPCT/CN2017/086624 | 2017-05-31 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2019138329A Division RU2019138329A (ru) | 2017-05-31 | 2018-05-30 | Кристаллические формы 5-бром-2,6-ди(1н-пиразол-1-ил)пиримидин-4-амина и новых солей |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2022102355A true RU2022102355A (ru) | 2022-03-30 |
Family
ID=62778954
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2019138329A RU2019138329A (ru) | 2017-05-31 | 2018-05-30 | Кристаллические формы 5-бром-2,6-ди(1н-пиразол-1-ил)пиримидин-4-амина и новых солей |
| RU2022102355A RU2022102355A (ru) | 2017-05-31 | 2018-05-30 | Кристаллические формы 5-бром-2,6-ди(1h-пиразол-1-ил)пиримидин-4- амина и новых солей |
Family Applications Before (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2019138329A RU2019138329A (ru) | 2017-05-31 | 2018-05-30 | Кристаллические формы 5-бром-2,6-ди(1н-пиразол-1-ил)пиримидин-4-амина и новых солей |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US10933064B2 (ru) |
| EP (1) | EP3630751B1 (ru) |
| JP (1) | JP7273732B2 (ru) |
| KR (1) | KR20200018503A (ru) |
| CN (1) | CN110944995B (ru) |
| AR (1) | AR111906A1 (ru) |
| AU (1) | AU2018277241B2 (ru) |
| BR (1) | BR112019025149A2 (ru) |
| CA (1) | CA3065475A1 (ru) |
| CL (2) | CL2019003468A1 (ru) |
| IL (2) | IL270795B2 (ru) |
| JO (1) | JOP20190279A1 (ru) |
| MX (1) | MX2021014104A (ru) |
| RU (2) | RU2019138329A (ru) |
| TW (1) | TWI814725B (ru) |
| WO (1) | WO2018220546A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201907610B (ru) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2019503349A (ja) * | 2015-12-17 | 2019-02-07 | ノバルティス アーゲー | Ｐｄ−１に対する抗体分子およびその使用 |
| JOP20190279A1 (ar) * | 2017-05-31 | 2019-11-28 | Novartis Ag | الصور البلورية من 5-برومو -2، 6-داي (1h-بيرازول -1-يل) بيريميدين -4- أمين وأملاح جديدة |
Family Cites Families (38)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IL129299A0 (en) | 1999-03-31 | 2000-02-17 | Mor Research Applic Ltd | Monoclonal antibodies antigens and diagnosis of malignant diseases |
| ES2240449T3 (es) * | 2000-02-25 | 2005-10-16 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Moduladores receptores de adenosina. |
| IL149820A0 (en) | 2002-05-23 | 2002-11-10 | Curetech Ltd | Humanized immunomodulatory monoclonal antibodies for the treatment of neoplastic disease or immunodeficiency |
| PT2206517T (pt) | 2002-07-03 | 2023-11-07 | Tasuku Honjo | Composições de imunopotenciação contendo anticorpos anti-pd-l1 |
| ES2367430T3 (es) | 2002-12-23 | 2011-11-03 | Wyeth Llc | Anticuerpos contra pd-1 y sus usos. |
| CA2551944A1 (en) | 2003-12-15 | 2005-06-30 | Almirall Prodesfarma Ag | 2, 6 bisheteroaryl-4-aminopyrimidines as adenosine receptor antagonists |
| ES2427646T5 (es) | 2005-05-09 | 2017-08-22 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | Anticuerpos monoclonales humanos contra muerte programada 1 (PD1) y métodos para el tratamiento del cáncer mediante el uso de anticuerpos anti-PD-1 solos o combinados con otros agentes inmunoterapéuticos |
| MX2007015942A (es) | 2005-07-01 | 2008-03-07 | Medarex Inc | Anticuerpos monoclonales humanos para ligandos 1 (pd-l1) de muerte programada. |
| CA2644996A1 (en) * | 2006-03-02 | 2007-09-13 | Cv Therapeutics, Inc. | A2a adenosine receptor antagonists |
| WO2008110891A2 (en) | 2007-03-09 | 2008-09-18 | Orchid Research Laboratories Limited, | New heterocyclic compounds |
| US8153064B2 (en) | 2007-03-22 | 2012-04-10 | Doebler Ii Robert W | Systems and devices for isothermal biochemical reactions and/or analysis |
| RS53072B (en) | 2007-06-18 | 2014-04-30 | Merck Sharp & Dohme B.V. | HUMAN RECEPTOR ANTIBODIES PROGRAMMED DEATH PD-1 |
| EP2262837A4 (en) | 2008-03-12 | 2011-04-06 | Merck Sharp & Dohme | PD-1 BINDING PROTEINS |
| EP2328919A2 (en) | 2008-08-25 | 2011-06-08 | Amplimmune, Inc. | Pd-i antagonists and methods for treating infectious disease |
| AU2009290544B2 (en) | 2008-09-12 | 2015-07-16 | Oxford University Innovation Limited | PD-1 specific antibodies and uses thereof |
| PL2342226T3 (pl) | 2008-09-26 | 2017-01-31 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Ludzkie przeciwciała anty-PD-1, PD-L1 i PD-L2 oraz ich zastosowania |
| HUE034832T2 (hu) | 2008-12-09 | 2021-12-28 | Hoffmann La Roche | Anti-PD-L1 antitestek és alkalmazásuk T-sejt-funkció fokozására |
| US8741295B2 (en) | 2009-02-09 | 2014-06-03 | Universite De La Mediterranee | PD-1 antibodies and PD-L1 antibodies and uses thereof |
| US20130017199A1 (en) | 2009-11-24 | 2013-01-17 | AMPLIMMUNE ,Inc. a corporation | Simultaneous inhibition of pd-l1/pd-l2 |
| EP2545078A1 (en) | 2010-03-11 | 2013-01-16 | UCB Pharma, S.A. | Pd-1 antibody |
| ES2365960B1 (es) * | 2010-03-31 | 2012-06-04 | Palobiofarma, S.L | Nuevos antagonistas de los receptores de adenosina. |
| US8907053B2 (en) | 2010-06-25 | 2014-12-09 | Aurigene Discovery Technologies Limited | Immunosuppression modulating compounds |
| MX338353B (es) | 2011-04-20 | 2016-04-13 | Medimmune Llc | Anticuerpos y otras moleculas que se unen a b7 - h1 y pd - 1. |
| US8686119B2 (en) | 2011-07-24 | 2014-04-01 | Curetech Ltd. | Variants of humanized immunomodulatory monoclonal antibodies |
| JP6138813B2 (ja) | 2011-11-28 | 2017-05-31 | メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングＭｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ | 抗ｐｄ−ｌ１抗体及びその使用 |
| CN105339389B (zh) | 2013-05-02 | 2021-04-27 | 安奈普泰斯生物有限公司 | 针对程序性死亡-1(pd-1)的抗体 |
| CA3175360C (en) | 2013-05-31 | 2024-05-28 | Sorrento Therapeutics, Inc. | Antigen binding proteins that bind pd-1 |
| WO2014209804A1 (en) | 2013-06-24 | 2014-12-31 | Biomed Valley Discoveries, Inc. | Bispecific antibodies |
| JP6623353B2 (ja) | 2013-09-13 | 2019-12-25 | ベイジーン スウィッツァーランド ゲーエムベーハー | 抗ｐｄ−１抗体並びにその治療及び診断のための使用 |
| CN105026428B (zh) | 2013-12-12 | 2018-01-16 | 上海恒瑞医药有限公司 | PD‑l抗体、其抗原结合片段及其医药用途 |
| TWI681969B (zh) | 2014-01-23 | 2020-01-11 | 美商再生元醫藥公司 | 針對ｐｄ-１的人類抗體 |
| JOP20200094A1 (ar) | 2014-01-24 | 2017-06-16 | Dana Farber Cancer Inst Inc | جزيئات جسم مضاد لـ pd-1 واستخداماتها |
| TWI693232B (zh) | 2014-06-26 | 2020-05-11 | 美商宏觀基因股份有限公司 | 與pd-1和lag-3具有免疫反應性的共價結合的雙抗體和其使用方法 |
| UY36351A (es) | 2014-10-14 | 2016-06-01 | Novartis Ag | Moléculas de anticuerpo que se unen a pd-l1 y usos de las mismas |
| TWI595006B (zh) | 2014-12-09 | 2017-08-11 | 禮納特神經系統科學公司 | 抗ｐｄ－１抗體類和使用彼等之方法 |
| CN108348521B (zh) | 2015-08-11 | 2021-12-03 | 诺华股份有限公司 | 用于治疗癌症的5-溴-2,6-二-(1h-吡唑-1-基)嘧啶-4-胺 |
| HUE057337T2 (hu) * | 2017-02-10 | 2022-05-28 | Novartis Ag | 1-(4-amino-5-bróm-6-(1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-il)-1H-pirazol-4-ol és alkalmazása rák kezelésében |
| JOP20190279A1 (ar) * | 2017-05-31 | 2019-11-28 | Novartis Ag | الصور البلورية من 5-برومو -2، 6-داي (1h-بيرازول -1-يل) بيريميدين -4- أمين وأملاح جديدة |
-
2017
- 2017-06-16 JO JOP/2019/0279A patent/JOP20190279A1/ar unknown
-
2018
- 2018-05-30 EP EP18734945.1A patent/EP3630751B1/en active Active
- 2018-05-30 RU RU2019138329A patent/RU2019138329A/ru unknown
- 2018-05-30 JP JP2019565504A patent/JP7273732B2/ja active Active
- 2018-05-30 AU AU2018277241A patent/AU2018277241B2/en active Active
- 2018-05-30 IL IL270795A patent/IL270795B2/en unknown
- 2018-05-30 CA CA3065475A patent/CA3065475A1/en active Pending
- 2018-05-30 BR BR112019025149-9A patent/BR112019025149A2/pt unknown
- 2018-05-30 CN CN201880035190.7A patent/CN110944995B/zh active Active
- 2018-05-30 US US16/616,844 patent/US10933064B2/en active Active
- 2018-05-30 KR KR1020197038580A patent/KR20200018503A/ko not_active Application Discontinuation
- 2018-05-30 IL IL291721A patent/IL291721B1/en unknown
- 2018-05-30 RU RU2022102355A patent/RU2022102355A/ru unknown
- 2018-05-30 WO PCT/IB2018/053839 patent/WO2018220546A1/en active Application Filing
- 2018-05-31 TW TW107118638A patent/TWI814725B/zh active
- 2018-05-31 AR ARP180101452A patent/AR111906A1/es unknown
-
2019
- 2019-11-18 ZA ZA2019/07610A patent/ZA201907610B/en unknown
- 2019-11-27 MX MX2021014104A patent/MX2021014104A/es unknown
- 2019-11-27 CL CL2019003468A patent/CL2019003468A1/es unknown
-
2021
- 2021-01-25 US US17/156,785 patent/US11654144B2/en active Active
- 2021-10-12 CL CL2021002667A patent/CL2021002667A1/es unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| IL270795A (en) | 2020-01-30 |
| IL291721A (en) | 2022-05-01 |
| IL270795B2 (en) | 2023-12-01 |
| US20210145831A1 (en) | 2021-05-20 |
| TWI814725B (zh) | 2023-09-11 |
| CA3065475A1 (en) | 2018-12-06 |
| JP7273732B2 (ja) | 2023-05-15 |
| BR112019025149A2 (pt) | 2020-06-23 |
| US10933064B2 (en) | 2021-03-02 |
| US20200163963A1 (en) | 2020-05-28 |
| CL2019003468A1 (es) | 2020-08-14 |
| ZA201907610B (en) | 2021-10-27 |
| WO2018220546A1 (en) | 2018-12-06 |
| EP3630751B1 (en) | 2024-03-27 |
| RU2019138329A (ru) | 2021-07-01 |
| TW201920152A (zh) | 2019-06-01 |
| JP2020521774A (ja) | 2020-07-27 |
| CL2021002667A1 (es) | 2022-07-01 |
| JOP20190279A1 (ar) | 2019-11-28 |
| IL291721B1 (en) | 2024-03-01 |
| IL270795B1 (en) | 2023-08-01 |
| CN110944995B (zh) | 2024-03-12 |
| KR20200018503A (ko) | 2020-02-19 |
| MX2021014104A (es) | 2021-12-10 |
| EP3630751A1 (en) | 2020-04-08 |
| AU2018277241B2 (en) | 2021-03-04 |
| CN110944995A (zh) | 2020-03-31 |
| RU2019138329A3 (ru) | 2022-02-17 |
| AR111906A1 (es) | 2019-08-28 |
| US11654144B2 (en) | 2023-05-23 |
| AU2018277241A1 (en) | 2019-12-12 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN111801334B (zh) | 使用包含btk抑制剂的组合治疗惰性或侵袭性b-细胞淋巴瘤 | |
| AU2016306090B2 (en) | 5-bromo-2,6-di-(1H-pyrazol-l-yl)pyrimidin-4-amine for use in the treatment of cancer | |
| CA3069254C (en) | Checkpoint inhibitor bispecific antibodies | |
| TWI826828B (zh) | 抗her3抗體-藥物結合物及含有其之醫藥及醫藥組成物 | |
| HRP20190749T1 (hr) | Ljudska antitijela na pd-l1 | |
| RU2019138337A (ru) | Конъюгаты на основе антитела, содержащие агонист toll-подобного рецептора, и виды комбинированной терапии | |
| JP2018503365A5 (ru) | ||
| JP2023113893A5 (ru) | ||
| HRP20221226T1 (hr) | Protutijela protiv pd-1 i postupci njihove upotrebe | |
| CN111163798A (zh) | 用于抗lag-3抗体的给药方案及其用途 | |
| HRP20220436T1 (hr) | Protutijela koja se specifično vežu na pd-1 i njihove uporabe | |
| JP2017186337A5 (ru) | ||
| JP2018523652A (ja) | Ｐｄ−１アンタゴニストとｅｇｆｒ阻害剤の組み合わせ物 | |
| RU2018114523A (ru) | Анти-tigit антитела и способы применения | |
| IL263466B2 (en) | Anti-CD3 antibodies and methods of using them | |
| JP2022116269A5 (ru) | ||
| JP2020502147A5 (ru) | ||
| RU2022102355A (ru) | Кристаллические формы 5-бром-2,6-ди(1h-пиразол-1-ил)пиримидин-4- амина и новых солей | |
| JP2020521774A5 (ru) | ||
| RU2023129737A (ru) | Кристаллические формы 5"бром"2,6"ди(1h"пиразол"1"ил)пиримидин"4" амина и новых солей | |
| JP2020507569A5 (ru) | ||
| JPWO2020076799A5 (ru) | ||
| RU2019128199A (ru) | 1-(4-амино-5-бром-6-(1h-пиразол-1-ил)пиримидин-2-ил)-1h-пиразол-4-ол и его применение в лечении рака | |
| HRP20192192T1 (hr) | 5-bromo-2,6-di-(1h-pirazol-1-il)pirimidin-4-amin za uporabu u liječenju raka | |
| WO2024051762A1 (en) | Anti-trop2/egfr antibodies and uses thereof |