RU2020127989A - Кристаллическая форма соединения 1h-имидазо[4,5-b]пиридин-2(3h)-она и способ ее получения - Google Patents
Кристаллическая форма соединения 1h-имидазо[4,5-b]пиридин-2(3h)-она и способ ее получения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020127989A RU2020127989A RU2020127989A RU2020127989A RU2020127989A RU 2020127989 A RU2020127989 A RU 2020127989A RU 2020127989 A RU2020127989 A RU 2020127989A RU 2020127989 A RU2020127989 A RU 2020127989A RU 2020127989 A RU2020127989 A RU 2020127989A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- crystalline form
- compound
- solvent
- water
- obtaining
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Immunology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Claims (34)
1. Кристаллическая Форма A соединения 1, где
кристаллическая Форма A характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой, имеющей характеристические дифракционные пики при следующих углах 2Ɵ: 14,10±0,2°, 19,07±0,2°, 21,79±0,2°.
Соединение 1.
2. Кристаллическая Форма A соединения 1 по п. 1, где
кристаллическая Форма A характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой, имеющей характеристические дифракционные пики при следующих углах 2Ɵ: 10,69±0,2°, 12,31±0,2°, 13,45±0,2°, 14,10±0,2°, 14,62±0,2°, 19,07±0,2°, 20,33±0,2°, 21,79±0,2°.
3. Кристаллическая Форма A соединения 1 по п. 2, где
кристаллическая Форма A характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой, имеющей характеристические дифракционные пики при следующих углах 2Ɵ: 6,25±0,2°, 8,93±0,2°, 10,69±0,2°, 12,31±0,2°, 13,45±0,2°, 14,10±0,2°, 14,62±0,2°, 18,16±0,2°, 19,07±0,2°, 20,33±0,2°, 21,79±0,2°.
4. Кристаллическая Форма A соединения 1 по п. 3, где
кристаллическая Форма A характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой, показанной на Фиг. 1.
5. Кристаллическая Форма A соединения 1 по любому из пп. 1-4, где
кристаллическая Форма A характеризуется кривой дифференциальной сканирующей калориметрии, имеющую точку начала эндотермического пика при 201,70°C±2°C.
6. Кристаллическая Форма A соединения 1 по п. 5, где
кристаллическая Форма A характеризуется кривой DSC, показанной на Фиг. 2.
7. Кристаллическая Форма A соединения 1 по любому из пп. 1-4, где
кристаллическая Форма A характеризуется кривой термогравиметрического анализа, где потеря массы при 100,00±2°C составляет 0,02039%.
8. Кристаллическая Форма A соединения 1 по п. 7, где
кристаллическая Форма A характеризуется кривой TGA, показанную на Фиг. 3.
9. Способ получения кристаллической Формы A соединения 1, включающий
добавление соединения 1 в спиртовой растворитель, кетоновый растворитель, эфирный растворитель, смешанный растворитель, состоящий из спиртового растворителя и воды, смешанный растворитель, состоящий из кетонового растворителя и воды, или смешанный растворитель, состоящий из эфирного растворителя и воды;
нагревание для растворения и затем охлаждение для кристаллизации с получением кристаллической Формы A.
10. Способ получения кристаллической Формы A соединения 1 по п. 9, где
спиртовой растворитель выбран из группы, состоящей из метанола, этанола и изопропанола.
11. Способ получения кристаллической Формы A соединения 1 по п. 9, где
кетоновый растворитель выбран из группы, состоящей из ацетона и бутанона.
12. Способ получения кристаллической Формы A соединения 1 по п. 9, где
эфирный растворитель выбран из группы, состоящей из диметилового эфира гликоля.
13. Способ получения кристаллической Формы A соединения 1 по п. 9, где
смешанный растворитель, состоящий из спиртового растворителя и воды, выбран из группы, состоящей из смешанного растворителя, состоящего из этанола и воды.
14. Способ получения кристаллической Формы A соединения 1 по п. 13, где
в смешанном растворителе, состоящем из спиртового растворителя и воды, объемное отношение спиртового растворителя к воде выбрано из группы, состоящей из 1:0,2-1,5.
15. Применение кристаллической формы A соединения 1 по любому из пп. 1-8 для получения лекарственного средства для лечения заболевания, связанного с PDE4 рецептором.
16. Применение по п. 15, где
заболевание, связанное с PDE4, включает псориаз, псориатический артрит, хроническую обструктивную пневмонию, анкилозирующий спондилит, воспалительное заболевание кишечника.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201810085704 | 2018-01-29 | ||
| CN201810085704.1 | 2018-01-29 | ||
| PCT/CN2019/073701 WO2019144970A1 (zh) | 2018-01-29 | 2019-01-29 | 一种1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2(3H)-酮类化合物的晶型及其制备方法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020127989A true RU2020127989A (ru) | 2022-02-28 |
| RU2784538C2 RU2784538C2 (ru) | 2022-11-28 |
Family
ID=
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA3089414A1 (en) | 2019-08-01 |
| EP3747884B1 (en) | 2022-11-02 |
| AU2019211931B2 (en) | 2023-08-10 |
| JP7237973B2 (ja) | 2023-03-13 |
| WO2019144970A1 (zh) | 2019-08-01 |
| EP3747884A4 (en) | 2021-09-01 |
| EP3747884A1 (en) | 2020-12-09 |
| JP2021512076A (ja) | 2021-05-13 |
| CN111683949B (zh) | 2023-03-21 |
| CN111683949A (zh) | 2020-09-18 |
| US11325907B2 (en) | 2022-05-10 |
| AU2019211931A1 (en) | 2020-08-20 |
| US20210198253A1 (en) | 2021-07-01 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| HRP20210252T1 (hr) | Heterociklički amidi kao inhibitori kinaze | |
| RU2012137495A (ru) | Полиморфы и сольваты гидрохлорида 4-[2-[[5-метил-1-(2-нафталинил)-1н-пиразол-3-ил]окси]этил]морфолина | |
| CN102367253B (zh) | 一种制备他达拉非晶型a的方法 | |
| Thakuria et al. | 7.03-Hydrogen bonding in molecular crystals | |
| JP2018520178A5 (ru) | ||
| JP2008133452A5 (ru) | ||
| RU2010152758A (ru) | Кристаллическая форма и тозилат соединения тетрациклина, кристаллическая форма указанного тозилата и ее полиморфная модификация, способ получения тозилата соединения тетрациклина, полиморфная модификация, полученная указанным способом, и фармацевтические композиции на основе вышеуказанных кристаллической формы и полиморфной модификации | |
| HRP20140520T1 (hr) | Deuterirani derivati izoindolin-1,3-diona kao inhibitori pde4 i tnf-alfa | |
| RU2013137753A (ru) | Твердые формы ингибитора гиразы (r)-1-этил-3-[5-[2-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиримидин-5-ил]-7-(тетрагидрофуран-2-ил)-1н-бензимидазол-2-ил]мочевины | |
| RU2007134583A (ru) | Новые способы получения бензофурана | |
| CN105085517A (zh) | 一种结晶型帕博西尼游离碱水合物及其制备方法 | |
| RU2020127989A (ru) | Кристаллическая форма соединения 1h-имидазо[4,5-b]пиридин-2(3h)-она и способ ее получения | |
| HRP20161187T1 (hr) | Optimirana sinteza čistih nepolimorfnih kristalnih žučnih kiselina definirane veličine čestica | |
| RU2011108663A (ru) | Способы получения метилового эфира 4-оксооктагидроиндол-1-карбоновой кислоты и ее производные | |
| BR112018073348B1 (pt) | Métodos para preparar 6-aril-4-aminopicolinatos e 2-aril-6- aminopirimidina-4-carboxilatos por acoplamento direto de suzuki | |
| JP2013227563A5 (ru) | ||
| JP2018510131A5 (ru) | ||
| JP2013531058A5 (ru) | ||
| RU2016134404A (ru) | КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА α МОНОБЕНЗОАТА СОЕДИНЕНИЯ А, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩАЯ ЕЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ | |
| TWI308994B (en) | Basic compound, resist composition and patterning process | |
| CN102863386A (zh) | 一种塞来昔布的制备方法 | |
| RU2017117180A (ru) | Полиморфы гидрохлорида ревапразана и способ их получения | |
| JP2010043203A (ja) | ５−ヒドロキシメチルフルフラールを原料としたバイオマスベースポリマー | |
| CN101200435B (zh) | 他米巴罗汀ⅱ型结晶的制备方法 | |
| JPWO2019188508A1 (ja) | 増粘安定剤、及びそれを用いた電子デバイス製造用溶剤組成物 |