RU2020126590A - Замещенные 1,2-дигидро-3н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-оны - Google Patents

Замещенные 1,2-дигидро-3н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-оны Download PDF

Info

Publication number
RU2020126590A
RU2020126590A RU2020126590A RU2020126590A RU2020126590A RU 2020126590 A RU2020126590 A RU 2020126590A RU 2020126590 A RU2020126590 A RU 2020126590A RU 2020126590 A RU2020126590 A RU 2020126590A RU 2020126590 A RU2020126590 A RU 2020126590A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
unsubstituted
substituted
cancer
paragraphs
group
Prior art date
Application number
RU2020126590A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2812726C2 (ru
Inventor
Питер Циньхуа ХУАН
Кевин Дуэйн БАНКЕР
Брант Клейтон БОРЕН
Сайи Гаджанан ХЕГДЕ
Хуэй ЛЮ
Адитя Кришнан УННИ
Санни Абрахам
Чад Дэниел ХОПКИНС
Сунил ПАЛИВАЛ
Original Assignee
РЕКЬЮРИУМ АйПи ХОЛДИНГС, ЛЛС
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by РЕКЬЮРИУМ АйПи ХОЛДИНГС, ЛЛС filed Critical РЕКЬЮРИУМ АйПи ХОЛДИНГС, ЛЛС
Publication of RU2020126590A publication Critical patent/RU2020126590A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2812726C2 publication Critical patent/RU2812726C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D221/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
    • C07D221/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D221/04—Ortho- or peri-condensed ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Claims (76)

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, имеющее структуру:
Figure 00000001
(I),
где
R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и замещенного или незамещенного C1-C6 алкила;
кольцо А выбрано из группы, состоящей из замещенного или незамещенного фенила и замещенного или незамещенного 5-6-членного моноциклического гетероарила;
кольцо B выбрано из группы, состоящей из замещенного или незамещенного моноциклического 5-7-членного карбоциклила и замещенного или незамещенного 5-7-членного моноциклического гетероциклила;
R2 выбран из группы, состоящей из
Figure 00000002
,
Figure 00000003
и
Figure 00000004
;
m равно 0, 1, 2 или 3;
R3 выбран из группы, состоящей из галогена и замещенного или незамещенного C1-C6 алкила;
X выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, гидрокси, циано, замещенного или незамещенного 4-6-членного моноциклического гетероциклила, замещенного или незамещенного амин(C1-C6 алкила), замещенного или незамещенного -NH-(CH2)1-6-амина, монозамещенного амина, дизамещенного амина, амино, замещенного или незамещенного C1-C6 алкила, замещенного или незамещенного C1-C6 алкокси, замещенного или незамещенного C3-C6 циклоалкокси, замещенного или незамещенного (C1-C6 алкил)ацила, замещенного или незамещенного C-амидо, замещенного или незамещенного N-амидо, замещенного или незамещенного C-карбокси, замещенного или незамещенного O-карбокси, замещенного или незамещенного O-карбамила и замещенного или незамещенного N-карбамила;
Y представляет собой CH или N;
Y1 представляет собой CR4A или N;
Y2 представляет собой CR4B или N;
кольцо C выбрано из группы, состоящей из замещенного или незамещенного C6-C10 арила, замещенного или незамещенного моноциклического 5-10-членного гетероарила, замещенного или незамещенного моноциклического 5-7-членного карбоциклила, замещенного или незамещенного 5-7-членного моноциклического гетероциклила и замещенного или незамещенного 7-10-членного бициклического гетероциклила;
R4A и R4B независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и незамещенного C1-4 алкила; и
R5 представляет собой замещенный или незамещенный 5-7-членный моноциклический гетероциклил.
2. Соединение по п. 1, в котором R1 представляет собой галоген, незамещенный C1-C6 алкил, замещенный C1-C6 алкил или незамещенный C1-C6 галогеналкил.
3. Соединение по п. 2, в котором R1 представляет собой фтор, -CHF2, -CF3, -CF2CH3 или -CH2CF3.
4. Соединение по п. 1, в котором R1 представляет собой водород.
5. Соединение по любому из пп. 1-4, в котором кольцо A представляет собой замещенный или незамещенный 5-6-членный моноциклический гетероарил.
6. Соединение по любому из пп. 1-5, в котором кольцо А выбрано из группы, состоящей из замещенного или незамещенного пиррола, замещенного или незамещенного фурана, замещенного или незамещенного тиофена, замещенного или незамещенного имидазола, замещенного или незамещенного пиразола, замещенного или незамещенного оксазола, замещенного или незамещенного тиазола, замещенного или незамещенного пиридина, замещенного или незамещенного пиразина, замещенного или незамещенного пиримидина и замещенного или незамещенного пиридазина.
7. Соединение по любому из пп. 1-6, в котором
Figure 00000005
выбрано из группы, состоящей из:
Figure 00000006
причем каждая из указанных выше групп является замещенной или незамещенной.
8. Соединение по п. 7, в котором
Figure 00000005
представляет собой
Figure 00000007
9. Соединение по любому из пп. 1-8, в котором кольцо A является незамещенным.
10. Соединение по любому из пп. 1-8, в котором кольцо A является замещенным.
11. Соединение по любому из пп. 1-10, в котором кольцо B представляет собой замещенный или незамещенный моноциклический 5-7-членный карбоциклил.
12. Соединение по п. 11, в котором кольцо B представляет собой замещенный или незамещенный моноциклический 5-членный карбоциклил.
13. Соединение по п. 11, в котором кольцо B представляет собой замещенный или незамещенный моноциклический 6-членный карбоциклил.
14. Соединение по любому из пп. 1-13, в котором
Figure 00000005
выбрано из группы, состоящей из:
Figure 00000008
,
Figure 00000009
и
Figure 00000010
причем каждая из указанных выше групп является замещенной или незамещенной.
15. Соединение по любому из пп. 1-10, в котором кольцо B представляет собой замещенный или незамещенный моноциклический 5-7-членный гетероциклил.
16. Соединение по п. 15, в котором кольцо B представляет собой замещенный или незамещенный моноциклический 5-членный гетероциклил.
17. Соединение по п. 15, в котором кольцо B представляет собой замещенный или незамещенный моноциклический 6-членный гетероциклил.
18. Соединение по любому из пп. 15-17, в котором
Figure 00000005
выбрано из группы, состоящей из:
Figure 00000011
,
Figure 00000012
,
Figure 00000013
,
Figure 00000014
,
Figure 00000015
,
Figure 00000016
Figure 00000017
,
Figure 00000018
и
Figure 00000019
; причем каждая из указанных выше групп является замещенной или незамещенной.
19. Соединение по любому из пп. 1-18, в котором кольцо B является замещенным.
20. Соединение по п. 19, в котором кольцо B замещено 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, амино, незамещенного N-связанного амидо, незамещенного C1-C6 галогеналкила и замещенного или незамещенного C1-C6 алкила.
21. Соединение по п. 20, в котором кольцо B замещено 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из фтора, гидрокси, амино, -CF3, -CF2CH3, -CHF2, незамещенного метила, незамещенного этила и -NH(O)CH3.
22. Соединение по п. 21, в котором кольцо B замещено 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидрокси, незамещенного метила и незамещенного этила.
23. Соединение по любому из пп. 1-18, в котором кольцо B является незамещенным.
24. Соединение по любому из пп. 1-23, в котором R2 представляет собой
Figure 00000002
.
25. Соединение по п. 24, в котором Y представляет собой CH.
26. Соединение по любому из пп. 24-25, в котором X представляет собой замещенный или незамещенный 4-6-членный моноциклический гетероциклил.
27. Соединение по п. 26, в котором X выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного азетидина, замещенного или незамещенного оксетана, замещенного или незамещенного диазетидина, замещенного или незамещенного азаоксетана, замещенного или незамещенного пирролидина, замещенного или незамещенного тетрагидрофурана, замещенного или незамещенного имидазолина, замещенного или незамещенного пиразолидина, замещенного или незамещенного пиперидина, замещенного или незамещенного тетрагидропирана, замещенного или незамещенного пиперазина, замещенного или незамещенного морфолина и замещенного или незамещенного диоксана.
28. Соединение по п. 27, в котором X представляет собой замещенный или незамещенный пиперазин.
29. Соединение по любому из пп. 26-28, в котором X является замещенным.
30. Соединение по п. 29, в котором X замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, замещенного или незамещенного С1-С6 алкила, монозамещенного амина, дизамещенного амина, амино, замещенного или незамещенного амин(С1-С6 алкила) и замещенного или незамещенного (С1-С6 алкил)ацила.
31. Соединение по п. 30, в котором X замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из фтора, незамещенного С1-С6 алкила, незамещенного С1-С6 гидроксиалкила, незамещенного амин(С1-С6 алкила) и незамещенного (С1-С6 алкил)ацила.
32. Соединение по п. 31, в котором X замещен 1 раз незамещенным С1-С6 алкилом.
33. Соединение по любому из пп. 1-32, в котором R3 представляет собой галоген.
34. Соединение по любому из пп. 1-32, в котором R3 представляет собой замещенный C1-C6 алкил, незамещенный C1-C6 галогеналкил или незамещенный C1-C6 гидроксиалкил.
35. Соединение по п. 34, в котором R3 выбран из группы, состоящей из -CHF2, -CF3, -CF2CH3, -CH2CF3, -CH2OH, -CH2CH2OH, -CH(OH)CH3 и -C(OH)(CH3)2.
36. Соединение по любому из пп. 1-32, в котором R3 представляет собой незамещенный C1-C6 алкил.
37. Соединение по п. 36, в котором R3 выбран из группы, состоящей из незамещенного метила, незамещенного этила и незамещенного изопропила.
38. Соединение по любому из пп. 24-37, в котором m равно 0.
39. Соединение по любому из пп. 24-37, в котором m равно 1.
40. Соединение по любому из пп. 24-37, в котором m равно 2 или 3.
41. Соединение по любому из пп. 1-23, в котором R2 представляет собой
Figure 00000004
.
42. Соединение по п. 41, в котором R5 представляет собой замещенный 5-7-членный моноциклический гетероциклил.
43. Соединение по п. 42, в котором R5 замещен заместителем, выбранным из группы, состоящей из незамещенного C1-4 алкила, галогена, гидрокси и незамещенного C1-4 галогеналкила.
44. Соединение по п. 41, в котором R5 представляет собой незамещенный 5-7-членный моноциклический гетероциклил.
45. Соединение по любому из пп. 41-44, в котором R5 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из пиперидинила, пирролидинила и азепанила.
46. Соединение по любому из пп. 1-23, в котором R2 представляет собой
Figure 00000003
.
47. Соединение по п. 46, в котором R2 выбран из группы, состоящей из
Figure 00000020
,
Figure 00000021
,
Figure 00000022
,
Figure 00000023
,
Figure 00000024
,
Figure 00000025
,
Figure 00000026
и
Figure 00000027
; причем каждая из указанных выше групп является замещенной или незамещенной.
48. Соединение по п. 1, которое выбрано из группы, состоящей из:, ,
Figure 00000028
Figure 00000029
и или фармацевтически приемлемой соли любого из вышеуказанных соединений.
49. Соединение по п. 48, которое представляет собой
Figure 00000030
или его фармацевтически приемлемую соль.
50. Соединение по п. 48, которое представляет собой
Figure 00000031
или его фармацевтически приемлемую соль.
51. Соединение по п. 48, которое представляет собой
Figure 00000032
или его фармацевтически приемлемую соль.
52. Соединение по п. 48, которое представляет собой
Figure 00000033
или его фармацевтически приемлемую соль.
53. Соединение по п. 1, которое выбрано из группы, состоящей из:
Figure 00000034
Figure 00000034
Figure 00000035
и
Figure 00000036
или фармацевтически приемлемой соли любого из вышеуказанных соединений.
54. Соединение по п. 53, которое представляет собой
Figure 00000037
или его фармацевтически приемлемую соль.
55. Соединение по п. 53, которое представляет собой
Figure 00000038
или его фаомацевтически приемлемую соль.
56. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по любому из любого из пп. 1-55 или его фармацевтически приемлемой соли, и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, эксципиент или их комбинацию.
57. Способ ослабления или лечения рака, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-55, или его фармацевтически приемлемой соли, причем рак выбран из рака головного мозга, рака шейки матки, рака пищевода, рака щитовидной железы, мелкоклеточного рака, немелкоклеточного рака, рака молочной железы, рака легкого, рака желудка, рака желчного пузыря/желчных протоков, рака печени, рака поджелудочной железы, рака толстой кишки, рака прямой кишки, рака яичника, хориокарциномы, рака тела матки, рака матки и шейки матки, рака почечной лоханки/мочеточника, рака мочевого пузыря, рака простаты, рака полового члена, рака яичка, рака плода, опухоли Вильмса, рака кожи, злокачественной меланомы, нейробластомы, остеосаркомы, опухоли Юинга, саркомы мягких частей, острого лейкоза, хронического лимфолейкоза, хронического миелоцитарного лейкоза, истинной полицитемии, злокачественной лимфомы, множественной миеломы, ходжкинской лимфомы и неходжкинской лимфомы.
58. Способ ингибирования репликации злокачественного образования или опухоли, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-55, или его фармацевтически приемлемой соли, причем злокачественное образование или опухоль обусловлены раком, выбранным из рака головного мозга, рака шейки матки, рака пищевода, рака щитовидной железы, мелкоклеточного рака, немелкоклеточного рака, рака молочной железы, рака легкого, рака желудка, рака желчного пузыря/желчных протоков, рака печени, рака поджелудочной железы, рака толстой кишки, рака прямой кишки, рака яичника, хориокарциномы, рака тела матки, рака матки и шейки матки, рака почечной лоханки/мочеточника, рака мочевого пузыря, рака простаты, рака полового члена, рака яичка, рака плода, опухоли Вильмса, рака кожи, злокачественной меланомы, нейробластомы, остеосаркомы, опухоли Юинга, саркомы мягких частей, острого лейкоза, хронического лимфолейкоза, хронического миелоцитарного лейкоза, истинной полицитемии, злокачественной лимфомы, множественной миеломы, ходжкинской лимфомы и неходжкинской лимфомы.
59. Способ ослабления или лечения злокачественного образования или опухоли, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-55, или его фармацевтически приемлемой соли, причем злокачественное образование или опухоль обусловлены раком, выбранным из рака головного мозга, рака шейки матки, рака пищевода, рака щитовидной железы, мелкоклеточного рака, немелкоклеточного рака, рака молочной железы, рака легкого, рака желудка, рака желчного пузыря/желчных протоков, рака печени, рака поджелудочной железы, рака толстой кишки, рака прямой кишки, рака яичника, хориокарциномы, рака тела матки, рака матки и шейки матки, рака почечной лоханки/мочеточника, рака мочевого пузыря, рака простаты, рака полового члена, рака яичка, рака плода, опухоли Вильмса, рака кожи, злокачественной меланомы, нейробластомы, остеосаркомы, опухоли Юинга, саркомы мягких частей, острого лейкоза, хронического лимфолейкоза, хронического миелоцитарного лейкоза, истинной полицитемии, злокачественной лимфомы, множественной миеломы, ходжкинской лимфомы и неходжкинской лимфомы.
RU2020126590A 2018-03-09 2019-02-26 Замещенные 1,2-дигидро-3н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-оны RU2812726C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201862641149P 2018-03-09 2018-03-09
US62/641,149 2018-03-09
US201862755163P 2018-11-02 2018-11-02
US62/755,163 2018-11-02
PCT/US2019/019557 WO2019173082A1 (en) 2018-03-09 2019-02-26 Substituted l,2-dihydro-3h-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-ones

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2022116720A Division RU2022116720A (ru) 2018-03-09 2019-02-26 Замещенные 1,2-дигидро-3н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-оны

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2020126590A true RU2020126590A (ru) 2022-04-11
RU2812726C2 RU2812726C2 (ru) 2024-02-01

Family

ID=

Also Published As

Publication number Publication date
AU2019231551A8 (en) 2020-09-24
EP3762385A1 (en) 2021-01-13
JP2023113969A (ja) 2023-08-16
MX2023010806A (es) 2023-09-27
MX2020009372A (es) 2020-10-14
IL276802B2 (en) 2023-09-01
US20210139482A1 (en) 2021-05-13
CN111902413A (zh) 2020-11-06
IL302171A (en) 2023-06-01
WO2019173082A8 (en) 2019-10-17
AU2019231551A1 (en) 2020-08-20
TWI822733B (zh) 2023-11-21
CN117285532A (zh) 2023-12-26
JP7300460B2 (ja) 2023-06-29
TW202003512A (zh) 2020-01-16
IL276802B1 (en) 2023-05-01
EP3762385A4 (en) 2021-11-24
SG11202006906XA (en) 2020-09-29
AU2023251425A1 (en) 2023-11-09
AU2019231551B2 (en) 2023-08-03
CA3089746A1 (en) 2019-09-12
CN111902413B (zh) 2023-10-17
IL276802A (en) 2020-10-29
CN117720541A (zh) 2024-03-19
US20220024939A1 (en) 2022-01-27
KR20200130834A (ko) 2020-11-20
JP2021516242A (ja) 2021-07-01
US11261192B2 (en) 2022-03-01
BR112020018286A2 (pt) 2020-12-29
WO2019173082A1 (en) 2019-09-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
IL276802B2 (en) Transduced 2,1-dihydro-3h-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-3-ones
JPWO2019173082A5 (ru)
RU2403251C2 (ru) Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
RU2472797C2 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 2-[(2-(ФЕНИЛАМИНО)-1Н-ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИН-4-ИЛ)АМИНО]БЕНЗАМИДА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ IGF-1R ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА
ES2943542T3 (es) Moduladores del receptor de glucocorticoides de azadecalina condensada con octahidro
JP2020529993A5 (ru)
RU2497807C2 (ru) Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
JP6866967B2 (ja) サイクリン依存性キナーゼｃｄｋ９の新規阻害剤
RU2018138584A (ru) Соединения-ингибиторы egfr
RU2012148246A (ru) 5, 7- замещенные-имидазо[1, 2-с]пиримидины как ингибиторы jak-киназ
JP2008528467A5 (ru)
JP7371221B2 (ja) Ｉｒａｋ４キナーゼ阻害剤及びその調製方法
PH12015502114B1 (en) 2-aminopyrimidin-6-ones and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities
RU2014137402A (ru) Сульфонамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов tnap
RU2010154425A (ru) Новое урациловое соединение или его соль, обладающие ингибирующей активностью относительно дезоксиуридинтрифосфатазы человека
RU2019142795A (ru) Производное n-(азаарил)циклолактам-1-карбоксамида, метод его получения и его применение
ATE388147T1 (de) Thiazolderivate als a2b-antagonisten
AU2019414550A1 (en) Fak inhibitor and drug combination thereof
ES495412A0 (es) Procedimiento para la preparacion de derivados de n-fe- noxialcohilpiperidina
EA201071012A1 (ru) Производные азетидинов, способ их получения и применение их в терапии
IL297883A (en) acss2 inhibitors based on imidazole 3-oxide derivatives and methods for their use
RU2017131354A (ru) Замещенные амино шестичленные насыщенные гетероалициклы в качестве ингибиторов dpp-iv длительного действия
JP2005506290A5 (ru)
WO2015117547A1 (en) Substituted pyrimidines useful as egfr-t790m kinase inhibitors
RU2022116720A (ru) Замещенные 1,2-дигидро-3н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-оны