RU2020105706A - Соль и полиморф фенил-пиримидонового соединения, их фармацевтическая композиция и применение - Google Patents
Соль и полиморф фенил-пиримидонового соединения, их фармацевтическая композиция и применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020105706A RU2020105706A RU2020105706A RU2020105706A RU2020105706A RU 2020105706 A RU2020105706 A RU 2020105706A RU 2020105706 A RU2020105706 A RU 2020105706A RU 2020105706 A RU2020105706 A RU 2020105706A RU 2020105706 A RU2020105706 A RU 2020105706A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- crystalline form
- order
- following
- hydrochlorate
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
- C07D239/34—One oxygen atom
- C07D239/36—One oxygen atom as doubly bound oxygen atom or as unsubstituted hydroxy radical
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Claims (17)
1. Соединение формулы
представляющее собой кристаллическую форму А, которая характеризуется пиками при угле дифракции 26, равным 6,1°±0,2°, 9,3°±0,2°, 11,1°±0,2°, 12,2°±0,2°, 15,3°±0,2°, 16,7°±0,2°, 21,6°±0,2°, 22,9°±0,2°, на дифракционной рентгенограмме.
2. Соединение по п. 1, кристаллическая форма А которого характеризуется пиками, по меньшей мере, при 3482,81 см-1, 3405,67 см-1, 3293,82 см-1, 3046,98 см-1, 2967,91 см-1, 2871,49 см-1, 1656,55 см-1, 1604,48 см-1, 1579,41 см-1, 1494,56 см-1, 1226,50 см-1, 973,88 см-1, 813,81 см-1 в инфракрасном спектре поглощения, как это измерено с помощью методики гранул бромида калия.
3. Соединение по п. 1, кристаллическая форма А которого принадлежит к моноклинной кристаллической системе и пространственной группе Рс, при длине оси а=9,935(4)
, b=14,44(6), с=9,147(5) и угле плоскости решетки α=90°, β=106,47(5)°, γ=90°.
4. Способ получения соединения по п. 1, при этом данный способ осуществляется одним из следующих способов:
Способ I, состоящий из следующего: добавление соединения Z к спирту, добавление соляной кислоты, нагревание, дополнительное добавление активированного угля для обесцвечивания, добавление сложного эфира к полученному фильтрату, отстаивание или перемешивание с последующим отделением осажденного твердого вещества с целью получения кристаллической формы А соединения формулы (I-A);
Способ II, состоящий из следующего: добавление гидрохлората соединения Z к спирту, его растворение путем нагревания, охлаждение для осаждения твердого вещества с последующим отделением в целях получения кристаллической формы А гидрохлората соединения Z;
Способ III, состоящий из следующего: добавление гидрохлората соединения Z к смешанной системе из эфира и спирта, ее растворение путем нагревания, охлаждение для осаждения твердого вещества с последующим отделением в целях получения кристаллической формы А гидрохлората соединения Z.
5. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 1 и фармацевтически приемлемое вспомогательное лекарственное вещество.
6. Применение соединения по п. 1 для получения лекарственного средства для предупреждения или лечения заболеваний, связанных с ферментом ФДЭ5.
7. Применение по п. 6, при этом к заболеваниям, связанным с ферментом ФДЭ5, относят следующие: эректильная дисфункция, артериальная гипертензия легочной артерии, женская половая дисфункция, преждевременные роды, дисменорея, доброкачественная гипертрофия предстательной железы, обструкция выходного отверстия мочевого пузыря, недержание, нестабильная и вариантная стенокардия, артериальная гипертензия, острая сердечная недостаточность, почечная недостаточность, атеросклероз, инсульт, периферическое сосудистое заболевание, болезнь Рейно, воспалительное заболевание, бронхит, хроническая астма, аллергическая астма, аллергический ринит, глаукома или заболевания, характеризующиеся нарушениями перистальтики кишечника.
8. Способ по п. 4, в котором соединение Z получают следующим способом:
1) проведение реакции метилирования соединения Z-3 и диметилсульфата в присутствии основания в целях получения соединения Z-4;
2) проведение реакции соединения Z-4 и аммиака в целях получения соединения Z-5;
3) проведение реакции дегидратации и циклизации соединения Z-5 и метил-2-этил-3-оксопентаноата в присутствии основания в целях получения соединения Z
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201710551480 | 2017-07-07 | ||
| CN201710551480.4 | 2017-07-07 | ||
| PCT/CN2018/093965 WO2019007299A1 (zh) | 2017-07-07 | 2018-07-02 | 一种苯基嘧啶酮化合物的盐、多晶型物及其药物组合物和用途 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020105706A3 RU2020105706A3 (ru) | 2021-08-06 |
| RU2020105706A true RU2020105706A (ru) | 2021-08-06 |
| RU2761213C2 RU2761213C2 (ru) | 2021-12-06 |
Family
ID=64949734
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2020105706A RU2761213C2 (ru) | 2017-07-07 | 2018-07-02 | Соль и полиморф фенил-пиримидонового соединения, их фармацевтическая композиция и применение |
Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US11434226B2 (ru) |
| EP (1) | EP3650444B8 (ru) |
| JP (1) | JP7450842B2 (ru) |
| KR (1) | KR102323090B1 (ru) |
| CN (1) | CN109476610B (ru) |
| AU (1) | AU2018298154B2 (ru) |
| RU (1) | RU2761213C2 (ru) |
| WO (1) | WO2019007299A1 (ru) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN113402424A (zh) * | 2021-06-22 | 2021-09-17 | 上海泰初化工技术有限公司 | 一种氰基丙烯酸酯类化合物的合成方法 |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB9301192D0 (en) * | 1993-06-09 | 1993-06-09 | Trott Francis W | Flower shaped mechanised table |
| GB9315017D0 (en) * | 1993-07-20 | 1993-09-01 | Glaxo Lab Sa | Chemical compounds |
| CN100347174C (zh) * | 2004-09-10 | 2007-11-07 | 上海特化医药科技有限公司 | 杂环并嘧啶酮衍生物、制备方法和用途 |
| AR070454A1 (es) * | 2008-02-27 | 2010-04-07 | Nycomed Gmbh | Pirrolopirimidincarboxamidas y composiciones farmaceuticas que las comprenden |
| CN101747282A (zh) * | 2008-12-10 | 2010-06-23 | 上海特化医药科技有限公司 | 一类含有嘧啶酮苯基的化合物、其药物组合物及其制备方法和用途 |
-
2018
- 2018-07-02 CN CN201880002904.4A patent/CN109476610B/zh active Active
- 2018-07-02 RU RU2020105706A patent/RU2761213C2/ru active
- 2018-07-02 WO PCT/CN2018/093965 patent/WO2019007299A1/zh unknown
- 2018-07-02 KR KR1020207003446A patent/KR102323090B1/ko active IP Right Grant
- 2018-07-02 AU AU2018298154A patent/AU2018298154B2/en active Active
- 2018-07-02 EP EP18827841.0A patent/EP3650444B8/en active Active
- 2018-07-02 JP JP2020500605A patent/JP7450842B2/ja active Active
-
2020
- 2020-01-07 US US16/736,300 patent/US11434226B2/en active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2020529972A (ja) | 2020-10-15 |
| EP3650444A4 (en) | 2020-05-20 |
| JP7450842B2 (ja) | 2024-03-18 |
| WO2019007299A1 (zh) | 2019-01-10 |
| EP3650444A1 (en) | 2020-05-13 |
| CN109476610B (zh) | 2022-05-24 |
| RU2761213C2 (ru) | 2021-12-06 |
| AU2018298154A1 (en) | 2020-02-27 |
| AU2018298154B2 (en) | 2020-09-24 |
| KR102323090B1 (ko) | 2021-11-05 |
| RU2020105706A3 (ru) | 2021-08-06 |
| CN109476610A (zh) | 2019-03-15 |
| EP3650444B1 (en) | 2022-09-07 |
| US11434226B2 (en) | 2022-09-06 |
| US20200140415A1 (en) | 2020-05-07 |
| EP3650444B8 (en) | 2023-10-18 |
| KR20200024302A (ko) | 2020-03-06 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2006511563A5 (ru) | ||
| NZ625983A (en) | Method for producing methyl-{ 4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobenzyl)-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridino-3-yl]pyrimidino-5-yl} methyl carbamate and its purification for use thereof as pharmaceutical substance | |
| RU2007132438A (ru) | Циклопропил-(2,3-диметилбензил)амид 7-{4-[2-(2,6-дихлор-4-метилфенокси)этокси]фенил}-3,9-диазабицикло[3.3.1]нон-6-ен-6-карбоновой кислоты в качестве ингибиторов ренина для лечения артериальной гипертензии | |
| JP6779972B2 (ja) | 呼吸器合胞体ウイルス（ｒｓｖ）感染症の処置のためのｎ−［（３−アミノ−３−オキセタニル）メチル］−２−（２，３−ジヒドロ−１，１−ジオキシド−１，４−ベンゾチアゼピン−４（５ｈ）−イル）−６−メチル−４−キナゾリンアミンの結晶形 | |
| RU2020105706A (ru) | Соль и полиморф фенил-пиримидонового соединения, их фармацевтическая композиция и применение | |
| JP2010510253A5 (ru) | ||
| CN108569975B (zh) | 一种溴芬酸钠倍半水合物的制备方法 | |
| CN103232398B (zh) | 一种瑞舒伐他汀氨基酸盐及其制备方法和应用 | |
| JP2015512381A5 (ru) | ||
| JP2008260725A (ja) | ２−イミノ−４−チアゾリジノンの製造方法 | |
| ES2861434T3 (es) | Síntesis de compuestos terfenilo | |
| RU2672249C9 (ru) | Полиморф гидрохлорида йонкенафила, способ его получения, и композиция на его основе, и его применение | |
| CN103102306A (zh) | 一种塞来昔布的制备方法 | |
| RU2019106531A (ru) | Кристалл соли производного хиназолина | |
| EP2594570B1 (en) | Crystal of thienopyrimidine derivative | |
| JP5419894B2 (ja) | Ｔｒｐｖ３モジュレーターとしての縮合ピリミジン誘導体 | |
| CN101781311B (zh) | 一种抗血小板聚集化合物的制备方法 | |
| CN104193664A (zh) | 一种艾瑞昔布的合成方法 | |
| RU2011114776A (ru) | Этил 1,6-диарил-4-ароил-3-гидрокси-2-оксо-8-фенил-1,7-диазаспиро [4.4]нона-3,6,8-триен-9-карбоксилаты и способ их получения | |
| CN107793360B (zh) | 吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂与应用 | |
| Pramanik et al. | Visible light induced Biginelli reaction in fruit juice medium: A green strategy for synthesis of pharmaceutically active Dihydropyrimidinones | |
| CN105272984A (zh) | 吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮衍生物、其制备方法和应用 | |
| JP6621888B2 (ja) | ３−アリールオキシキノリン誘導体の製造方法 | |
| RU2342364C1 (ru) | Бис{3-фенил-1-[n-(3-пиридил)карбоксамидо]-1,3-пропандионато}кадмий, обладающий противовоспалительной активностью | |
| JP6604470B2 (ja) | アレルギー抑制剤、抗アレルギー用医薬組成物、及びＴｈ２サイトカイン阻害剤 |