RU2019144070A - Радиофармацевтические средства, радиовизуализирующие средства и их применение - Google Patents

Радиофармацевтические средства, радиовизуализирующие средства и их применение Download PDF

Info

Publication number
RU2019144070A
RU2019144070A RU2019144070A RU2019144070A RU2019144070A RU 2019144070 A RU2019144070 A RU 2019144070A RU 2019144070 A RU2019144070 A RU 2019144070A RU 2019144070 A RU2019144070 A RU 2019144070A RU 2019144070 A RU2019144070 A RU 2019144070A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
salt
prodrug
solvate
isomer
complex
Prior art date
Application number
RU2019144070A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2019144070A3 (ru
RU2804297C2 (ru
Inventor
Николас Алан ЗИА
Пол Стефен ДОННЕЛЛИ
Original Assignee
Дзе Юниверсити Оф Мельбурн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from AU2017902151A external-priority patent/AU2017902151A0/en
Application filed by Дзе Юниверсити Оф Мельбурн filed Critical Дзе Юниверсити Оф Мельбурн
Publication of RU2019144070A publication Critical patent/RU2019144070A/ru
Publication of RU2019144070A3 publication Critical patent/RU2019144070A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2804297C2 publication Critical patent/RU2804297C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/08Bridged systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07KPEPTIDES
    • C07K5/00Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/02Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing at least one abnormal peptide link
    • C07K5/021Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing at least one abnormal peptide link containing the structure -NH-(X)n-C(=0)-, n being 5 or 6; for n > 6, classification in C07K5/06 - C07K5/10, according to the moiety having normal peptide bonds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/24Heavy metals; Compounds thereof
    • A61K33/34Copper; Compounds thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/06Tripeptides
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04Organic compounds
    • A61K51/0474Organic compounds complexes or complex-forming compounds, i.e. wherein a radioactive metal (e.g. 111In3+) is complexed or chelated by, e.g. a N2S2, N3S, NS3, N4 chelating group
    • A61K51/0482Organic compounds complexes or complex-forming compounds, i.e. wherein a radioactive metal (e.g. 111In3+) is complexed or chelated by, e.g. a N2S2, N3S, NS3, N4 chelating group chelates from cyclic ligands, e.g. DOTA
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04Organic compounds
    • A61K51/0497Organic compounds conjugates with a carrier being an organic compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04Organic compounds
    • A61K51/06Macromolecular compounds, carriers being organic macromolecular compounds, i.e. organic oligomeric, polymeric, dendrimeric molecules
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04Organic compounds
    • A61K51/08Peptides, e.g. proteins, carriers being peptides, polyamino acids, proteins
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04Organic compounds
    • A61K51/08Peptides, e.g. proteins, carriers being peptides, polyamino acids, proteins
    • A61K51/088Peptides, e.g. proteins, carriers being peptides, polyamino acids, proteins conjugates with carriers being peptides, polyamino acids or proteins
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/02Antineoplastic agents specific for leukemia
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F1/00Compounds containing elements of Groups 1 or 11 of the Periodic Table
    • C07F1/08Copper compounds
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F1/00Compounds containing elements of Groups 1 or 11 of the Periodic Table

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Optics & Photonics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Crystallography & Structural Chemistry (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Nuclear Medicine (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)

Claims (48)

1. Соединение формулы (I) или его соль, комплекс, изомер, сольват или пролекарство:
Figure 00000001
где X представляет собой группу, выбранную из Н, ОН, галогена, циано, NO2, NH2, необязательно замещенного C1-C12 алкила, необязательно замещенного амино, необязательно замещенного амида и необязательно замещенного арила;
Y представляет собой необязательно замещенную C1-C12 алкиленовую группу, где одна или несколько метиленовых групп в алкиленовой группе могут дополнительно необязательно замещены группой, выбранной из амида, карбонила, мочевины и тиомочевины;
m равно 0, 1 или 2; и
n равно 0, 1 или 2.
2. Соединение по п.1 или его соль, комплекс, изомер, сольват или пролекарство, где X представляет собой необязательно замещенный C1-C12 алкил.
3. Соединение по п.1 или его соль, комплекс, изомер, сольват или пролекарство, где X представляет собой необязательно замещенный амид.
4. Соединение по п.3 или его соль, комплекс, изомер, сольват или пролекарство, где Х представляет собой группу
Figure 00000002
5. Соединение по любому из пп. 1-4 или его соль, комплекс, изомер, сольват, или пролекарство, где Y представляет собой замещенную алкиленовую группу.
6. Соединение по любому из пп. 1-5 или его соль, комплекс, изомер, сольват, или пролекарство, где Y представляет собой алкиленовую группу, замещенную амидной группой.
7. Соединение по п. 6 или его соль, комплекс, изомер, сольват, или пролекарство, где Y представляет собой алкиленовую группу, дополнительно замещенную карбонильной группой.
8. Соединение по любому из пп. 1-7 или его соль, комплекс, изомер, сольват, или пролекарство, где
Y представляет собой группу
Figure 00000003
9. Соединение по любому из пп. 1-4 или его соль, комплекс, изомер, сольват, или пролекарство, где Y представляет собой незамещенную алкиленовую группу.
10. Соединение по п. 9 или его соль, комплекс, изомер, сольват, или пролекарство, где Y представляет собой C1 алкиленовую группу.
11. Соединение по п. 9 или 10 или его соль, комплекс, изомер, сольват, или пролекарство, где Y представляет собой метиленовую группу.
12. Соединение по любому из пп. 1-11 или его соль, комплекс, изомер, сольват, или пролекарство, где m равно 1.
13. Соединение по любому из пп. 1-12 или его соль, комплекс, изомер, сольват, или пролекарство, где n равно 1.
14. Соединение по п.1 или его соль, комплекс, изомер, сольват, или пролекарство, где соединение имеет формулу:
Figure 00000004
15. Соединение по п.1 или его соль, комплекс, изомер, сольват, или пролекарство, где соединение имеет формулу:
Figure 00000005
16. Соединение по п.1 или его соль, комплекс, изомер, сольват, или пролекарство, где соединение имеет формулу:
Figure 00000006
17. Соединение по п.1 или его соль, комплекс, изомер, сольват, или пролекарство, где соединение имеет формулу:
Figure 00000007
18. Соединение по п.1 или его соль, комплекс, изомер, сольват, или пролекарство, где соединение имеет формулу:
Figure 00000008
19. Соединение по п.1 или его соль, комплекс, изомер, сольват, или пролекарство, где соединение имеет формулу:
Figure 00000009
20. Соединение по любому из пп. 1-16 или его соль, комплекс, изомер, сольват, или пролекарство, где соединение координируется с ионом металла.
21. Соединение по п. 17 или его соль, комплекс, изомер, сольват, или пролекарство, где ион металла представляет собой ион Cu, Tc, Gd, Ga, In, Co, Re, Fe, Au, Mg, Ca, Ag, Rh, Pt, Bi, Cr, W, Ni, V, Ir, Zn, Cd, Mn, Ru, Pd, Hg, Ti, Lu, Sc и Y.
22. Соединение по п. 17 или 18, где ион металла представляет собой радионуклид.
23. Соединение по любому из пп. 17-19, где ион металла представляет собой ион меди.
24. Соединение по любому из пп.17-20, где ион металла выбран из группы, состоящей из 60Cu, 62Cu, 64Cu и 67Cu.
25. Композиция, включающая соединение по любому из пп. 1-24 и фармацевтически приемлемый эксципиент.
26. Водная композиция для парентерального введения, включающая соединение по любому из пп.1-24; где композиция дополнительно включает этанол, гентизиновую кислоту или ее соль и хлорид натрия.
27. Водная композиция по п.26, где соединение формулы (I) образует комплекс с ионом Cu.
28. Водная композиция по п. 27, где ион Cu выбран из группы, состоящей из 60Cu, 62Cu, 64Cu и 67Cu.
29. Водная композиция по любому из пп.26-28, где соединение формулы (I) представляет собой
Figure 00000010
30. Способ лечения или профилактики состояния у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-24 или композиции по любому из пп.25-29.
31. Способ по п. 30, где состояние представляет собой рак.
32. Способ по п. 30, где состояние выбрано из группы, состоящей из рака молочной железы, рака толстой кишки, рака легкого, рака яичников, рака предстательной железы, рака головы и/или шеи, рака почки, желудка, поджелудочной железы, рака головного мозга, гематологического злокачественного новообразования, лимфомы и лейкоза.
33. Способ по любому из пп. 30-31, где состояние представляет собой рак предстательной железы.
34. Способ радиовизуализации субъекта, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-24 или композиции по любому из пп.25-29.
RU2019144070A 2017-06-06 2018-06-05 Радиофармацевтические средства, радиовизуализирующие средства и их применение RU2804297C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
AU2017902151 2017-06-06
AU2017902151A AU2017902151A0 (en) 2017-06-06 Radiopharmaceuticals, radioimaging agents, and uses thereof
PCT/AU2018/050555 WO2018223180A1 (en) 2017-06-06 2018-06-05 Radiopharmaceuticals, radioimaging agents, and uses thereof

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2019144070A true RU2019144070A (ru) 2021-07-12
RU2019144070A3 RU2019144070A3 (ru) 2021-09-28
RU2804297C2 RU2804297C2 (ru) 2023-09-27

Family

ID=

Also Published As

Publication number Publication date
US20220041608A1 (en) 2022-02-10
JP7144451B2 (ja) 2022-09-29
US20230382918A1 (en) 2023-11-30
PL3634965T3 (pl) 2023-08-07
EP4209495A1 (en) 2023-07-12
MX2022002401A (es) 2022-03-22
PT3634965T (pt) 2023-04-20
CN115322244A (zh) 2022-11-11
EP3634965A4 (en) 2021-03-03
BR112019025881A2 (pt) 2020-06-30
KR20200011950A (ko) 2020-02-04
ES2943458T3 (es) 2023-06-13
RU2019144070A3 (ru) 2021-09-28
DK3634965T3 (da) 2023-05-01
WO2018223180A1 (en) 2018-12-13
AU2018280338B2 (en) 2021-07-15
JP7506121B2 (ja) 2024-06-25
JP2020522478A (ja) 2020-07-30
EP3634965A1 (en) 2020-04-15
CN110914274B (zh) 2022-08-26
MX2019014758A (es) 2022-02-28
US11970503B2 (en) 2024-04-30
US20220315596A1 (en) 2022-10-06
US20200095257A1 (en) 2020-03-26
EP3634965B1 (en) 2023-02-22
US10975089B2 (en) 2021-04-13
AU2018280338A1 (en) 2019-12-19
KR102644075B1 (ko) 2024-03-07
JP2022184952A (ja) 2022-12-13
CN110914274A (zh) 2020-03-24
FI3634965T3 (fi) 2023-05-04
CA3066525A1 (en) 2018-12-13
US11384088B2 (en) 2022-07-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
FI3634965T3 (fi) Radiofarmaseuttisia aineita, radiokuvantamisaineita ja niiden käyttötarkoituksia
JP2022017296A5 (ru)
JP2019519467A5 (ru)
JP2008506710A5 (ru)
ES2586655T3 (es) (-)-17-(ciclopropilmetil)-3,14beta-dihidroxi-4,5alfa-epoxi-6beta-[N-metil-trans-3-(3-furil)acrilamido]morfinano para su utilización en el tratamiento o prevención de la caquexia por cáncer
CA2479109A1 (en) Radiolabelled quinoline and quinolinone derivatives and their use as metabotropic glutamate receptor ligands
EA200800516A1 (ru) Производные n-фенил-2-пиримидинамина и процесс их получения
RU2015137617A (ru) Агенты, подавляющие андрогенные рецепторы, и их применение
JP2015517574A5 (ru)
WO2006020048B1 (en) Compounds and methods for treatment of cancer
JP2017503833A5 (ru)
JP2015091877A5 (ru)
RU2018145061A (ru) Хелатные соединения
CA3116731A1 (en) Combinations for immune-modulation in cancer treatment
KR102252540B1 (ko) 벤조사이아졸 유도체가 결합된 리간드-금속 복합체 및 이의 제조 방법
CA2485351A1 (en) Cyanoguanidine prodrugs
CA2448251C (en) Metal complexes and therapeutic uses thereof
Cao et al. α (N)-Heterocyclic thiosemicarbazones: iron chelators that are promising for revival of gallium in cancer chemotherapy
JP2009534449A (ja) 1,4−ナフトキノン系化合物、該化合物を含んでなる組成物、およびこれらの化合物の抗がん剤としての使用
JP2009534449A5 (ru)
HRP20100621T1 (hr) Etanolaminska sol od n-(metoksi-5-metilpirazin-2-il)-2-(4-[1,3,4-oksadiazol-2-il]fenil)piridin-3-sulfonamida
Gaizer et al. Protonation and complex formation equilibria of N-(phenylcarbamoylmethyl) iminodiacetic acid derivatives—I. The complexes of HIDA and diethylcarbamoyl-MIDA
US20160101177A1 (en) pH AND LIGHT ACTIVATED ANTI-CANCER DRUGS
WO2022086622A1 (en) Methods to sensitize tumors to treatment by immunotherapy
JPH10509159A (ja) 抗腫瘍活性を有する三核性カチオン性プラチナ錯体、及びそれらを含有する医薬組成物