RU2019144001A - Комбинации с низкой дозой бримонидина и их применение - Google Patents

Комбинации с низкой дозой бримонидина и их применение Download PDF

Info

Publication number
RU2019144001A
RU2019144001A RU2019144001A RU2019144001A RU2019144001A RU 2019144001 A RU2019144001 A RU 2019144001A RU 2019144001 A RU2019144001 A RU 2019144001A RU 2019144001 A RU2019144001 A RU 2019144001A RU 2019144001 A RU2019144001 A RU 2019144001A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
composition
concentration
glaucoma
brimonidine
drug
Prior art date
Application number
RU2019144001A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2801221C2 (ru
RU2019144001A3 (ru
Inventor
Джеральд ХОРН
Original Assignee
Ай Терапиз, Ллк
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ай Терапиз, Ллк filed Critical Ай Терапиз, Ллк
Publication of RU2019144001A publication Critical patent/RU2019144001A/ru
Publication of RU2019144001A3 publication Critical patent/RU2019144001A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2801221C2 publication Critical patent/RU2801221C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/498—Pyrazines or piperazines ortho- and peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinoxaline, phenazine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/38—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
    • A61K31/382—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having six-membered rings, e.g. thioxanthenes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/407—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. ketorolac, physostigmine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4535—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a heterocyclic ring having sulfur as a ring hetero atom, e.g. pizotifen
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5355—Non-condensed oxazines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/557—Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins
    • A61K31/5575—Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins having a cyclopentane, e.g. prostaglandin E2, prostaglandin F2-alpha
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/02—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08—Solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/14—Decongestants or antiallergics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00

Claims (34)

1. Офтальмологическая композиция для лечения аллергии, содержащая от около 0,005% до около 0,050% мас./об. бримонидина и эффективное количество антагониста гистамина, при этом мас./об. обозначает массу от общего объема композиции.
2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что указанный антагонист гистамина выбран из группы, состоящей из нафазолина, антазолина, азеластина, карбиноксамина, ципрогептадина, эмедастина, гидроксизина, левокабастина, бромфенирамина, хлорфенирамина, клемастина, дифенгидрамина, кетотифена, лоратадина, деслоратадина, цетиризина, фексофенадина, олопатадина, акривастина, эбастина, норастемизола, левоцетиризина, мизоластина, фенирамина, их фармацевтически приемлемых солей и их комбинаций.
3. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что указанный антагонист гистамина находится в концентрации от около 0,025% до около 0,7% мас./об.
4. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая неионогенное поверхностно-активное вещество, гидроксипропилметилцеллюлозу, буфер и, необязательно, сорбат.
5. Способ лечения или предотвращения аллергического ответа, включающий введение композиции по п. 1 нуждающемуся в этом субъекту.
6. Офтальмологическая композиция для лечения глаукомы, содержащая от около 0,01% до около 0,050% мас./об. бримонидина и эффективное количество второго лекарственного средства от глаукомы, при этом мас./об. обозначает массу от общего объема композиции.
7. Композиция по п. 6, отличающаяся тем, что второе лекарственное средство от глаукомы выбрано из группы, состоящей из простагландина, бета-блокатора, ингибитора rho киназы и ингибитора карбоангидразы.
8. Композиция по п. 6, отличающаяся тем, что второй лекарственный препарат от глаукомы выбирают из группы, состоящей из латанопроста, биматопроста, травапроста, тафлупроста, нетарсудила, картеолола, тимоптика, тимолола, беталоксола, левобунолола, метипранолола, бринзоламида, дорзоламида, ацетазоламида, метазоламида и их фармацевтически приемлемых солей.
9. Композиция по п. 7, отличающаяся тем, что указанное второе лекарственное средство от глаукомы представляет собой простагландин в концентрации от около 0,001% до около 0,1% мас./об. или ингибитор rho киназы в концентрации от около 0,01% до около 1,0% мас./об. ил бета-блокатор в концентрации от около 0,1% до около 1,0% мас./об. или ингибитор карбоангидразы в концентрации от около 0,5% до около 5% мас./об.
10. Композиция по п. 6, отличающаяся тем, что бримонидин имеет концентрацию около 0,050% мас./об., а указанное второе лекарственное средство от глаукомы представляет собой латанопрост в концентрации около 0,005% мас./об.
11. Композиция по п. 6, дополнительно содержащая неионогенное поверхностно-активное вещество, усилитель вязкости, буфер и, необязательно, сорбат.
12. Способ лечения глаукомы, включающий введение композиции по п. 6 нуждающемуся в этом субъекту.
13. Офтальмологическая композиция для уменьшения воспаления, содержащая от около 0,005% до около 0,050% мас./об. бримонидина и эффективное количество нестероидного противовоспалительного лекарственного препарата (НПВП), при этом мас./об. обозначает массу от общего объема композиции.
14. Композиция по п. 13, отличающаяся тем, что НПВП выбран из группы, состоящей из кеторолака, аспирина, целекоксиба, дифлунизала, этодолака, ибупрофена, индометацина, кетопрофена, набуметона, напроксена, оксапрозина, сальсалата, сулиндака, толметина и их фармацевтически приемлемых солей и их комбинаций.
15. Композиция по п. 14, отличающаяся тем, что указанный НПВП представляет собой кеторолак.
16. Композиция по п. 13, дополнительно содержащая неионогенное поверхностно-активное вещество, усилитель вязкости, буфер и, необязательно, сорбат.
17. Композиция по п. 16, отличающаяся тем, что указанное неионогенное поверхностно-активное вещество представляет собой полисорбат в концентрации от около 1% до около 5% мас./об.
18. Способ уменьшения воспаления, включающий введение композиции по п. 13 нуждающемуся в этом субъекту.
19. Композиция для лечения глаукомы, содержащая:
около 0,001% мас./об. латанопроста или 0,05% мас./об. тимолола;
около 0,050% мас./об. бримонидина;
около 2,5% мас./об. полисорбата;
около 1,2% мас./об. гидроксипропилметилцеллюлозы;
около 5 миллимолярную борную кислоту; и
необязательно, около 0,1% мас./об. сорбата,
при этом указанная композиция имеет рН около 7,4.
20. Композиция для лечения аллергического конъюнктивита, содержащая:
около 0,0035% мас./об. фумарата кетотифена;
около 0,035% мас./об. бримонидина;
около 2,5% мас./об. полисорбата;
от около 0,1% до около 1,2% мас./об. гидроксипропилметилцеллюлозы;
около 4 миллимолярный цитратный буфер; и
необязательно, около 0,1% мас./об. сорбата,
при этом указанная композиция имеет рН около 6,5.
RU2019144001A 2017-06-08 2018-06-07 Комбинации с низкой дозой бримонидина и их применение RU2801221C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201762516931P 2017-06-08 2017-06-08
US62/516,931 2017-06-08
US201862621082P 2018-01-24 2018-01-24
US62/621,082 2018-01-24
PCT/US2018/036440 WO2018226942A1 (en) 2017-06-08 2018-06-07 Low-dose brimonidine combinations and uses thereof

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2019144001A true RU2019144001A (ru) 2021-07-09
RU2019144001A3 RU2019144001A3 (ru) 2022-03-05
RU2801221C2 RU2801221C2 (ru) 2023-08-03

Family

ID=

Also Published As

Publication number Publication date
MX2019014748A (es) 2020-08-03
BR112019025987A2 (pt) 2020-06-30
EP3634415A1 (en) 2020-04-15
JP2020523312A (ja) 2020-08-06
CL2019003572A1 (es) 2020-04-24
AU2018279074A1 (en) 2020-01-16
CN110996954A (zh) 2020-04-10
EP3634415A4 (en) 2021-03-17
SG11201911750RA (en) 2020-01-30
WO2019236148A1 (en) 2019-12-12
CL2022002566A1 (es) 2023-05-26
MX2022008479A (es) 2022-08-02
MX2022008478A (es) 2022-08-02
AU2023282222A1 (en) 2024-01-04
US20180353504A1 (en) 2018-12-13
RU2019144001A3 (ru) 2022-03-05
CN117122600A (zh) 2023-11-28
AU2018279074B2 (en) 2023-12-14
KR20200018580A (ko) 2020-02-19
JP2023055823A (ja) 2023-04-18
WO2018226942A1 (en) 2018-12-13
CL2022002564A1 (es) 2023-05-26
CA3066398A1 (en) 2018-12-13
US20220233524A1 (en) 2022-07-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2459811C2 (ru) Ингибиторы гистоновой деацетилазы
RU2433997C2 (ru) Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
US20220233524A1 (en) Low-dose brimonidine combinations and uses thereof
PE20090423A1 (es) Compuestos moduladores de sirtuina
RU2017139870A (ru) Новые агонисты npr-b
HRP20160678T1 (hr) Derivati 2-(1,2,3-triazol-2-il)benzamida i 3-(1,2,3-triazol-2-il)pikolinamida kao antagonisti receptora oreksina
AR054445A1 (es) Formulaciones de un inhibidor de src/abl
RU2007132262A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
PE20060823A1 (es) Compuestos de arilsulfonamida como moduladores de receptores cck1/cck2
PE20091556A1 (es) Derivado heterociclico fusionado y su uso
JP2011529037A5 (ru)
RU2008129723A (ru) Ингибиторы ccr9 активности
JP2014062126A5 (ru)
SI2315587T1 (en) A therapeutic composition comprising macitentan
EA200400311A1 (ru) Кристаллы производных гидроксинорэфедрина
RU2015130950A (ru) Агонисты рецептора окситоцина для лечения заболеваний центральной нервной системы
MA31204B1 (fr) Sels d'addition acides, hydrates et polymorphes d'ethylamide d'acide 5-(2,4-dihydroxy-5-isopropyl-phenyl) -4-(4-morpholin-4-ylmethyl-phenyl)-isoxazole-3-carboxylique et preparations comprenant ces formes
PE20070702A1 (es) COMPUESTOS DERIVADOS DE (TRIFLUOROMETOXI-FENIL)-ETILAMINO COMO INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA Y ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ADRENALINA alfa1
EA201071299A1 (ru) 5-[5-[2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-2-метилпропаноилметиламино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)]-2-пиридинил-2-алкилпролинамиды в качестве антагонистов рецептора nk1
JP2005521705A5 (ru)
PT2056799E (pt) Composições e métodos para tratamento ou prevenção do glaucoma ou da sua progressão
RU2015126293A (ru) Производные тиазола в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона
KR20090050076A (ko) 알레르기를 치료, 관리, 경감, 개선 또는 예방하기 위한 조성물 및 방법
RU2010119459A (ru) Тризамещенные 1,2,4-триазолы
PE20001596A1 (es) Derivados de morfolina