RU2019140828A - ЛИГАНДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ α7-НИКОТИНОВОГО АЦЕТИЛХОЛИНОВОГО РЕЦЕПТОРА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ - Google Patents

ЛИГАНДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ α7-НИКОТИНОВОГО АЦЕТИЛХОЛИНОВОГО РЕЦЕПТОРА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ Download PDF

Info

Publication number
RU2019140828A
RU2019140828A RU2019140828A RU2019140828A RU2019140828A RU 2019140828 A RU2019140828 A RU 2019140828A RU 2019140828 A RU2019140828 A RU 2019140828A RU 2019140828 A RU2019140828 A RU 2019140828A RU 2019140828 A RU2019140828 A RU 2019140828A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
acetylcholine receptor
ligand compound
nicotinic acetylcholine
dementia
halogen
Prior art date
Application number
RU2019140828A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2756604C2 (ru
RU2019140828A3 (ru
Inventor
Хуабэй ЧЖАН
Хуань ВАН
Юй ФАН
Цзяньпин ЛЮ
Шуся ВАН
Original Assignee
Пекинский Педагогический Университет
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Пекинский Педагогический Университет filed Critical Пекинский Педагогический Университет
Publication of RU2019140828A3 publication Critical patent/RU2019140828A3/ru
Publication of RU2019140828A publication Critical patent/RU2019140828A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2756604C2 publication Critical patent/RU2756604C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04—Organic compounds
    • A61K51/041—Heterocyclic compounds
    • A61K51/044—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
    • A61K51/0468—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/501—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K49/00—Preparations for testing in vivo
    • A61K49/06—Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations
    • A61K49/08—Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations characterised by the carrier
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04—Organic compounds
    • A61K51/041—Heterocyclic compounds
    • A61K51/044—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
    • A61K51/0455—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04—Organic compounds
    • A61K51/041—Heterocyclic compounds
    • A61K51/044—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
    • A61K51/0459—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins having six-membered rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, e.g. piperazine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B59/00—Introduction of isotopes of elements into organic compounds ; Labelled organic compounds per se
    • C07B59/002—Heterocyclic compounds
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Optics & Photonics (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Radiology & Medical Imaging (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (18)

1. Лигандное соединение α7-никотинового ацетилхолинового рецептора, представленное любой из следующих общих формул
Figure 00000001
,
где
(1) X представляет собой
Figure 00000002
или
Figure 00000003
R1 представляет собой
Figure 00000004
R7 представляет собой галоген;
(2) R2 представляет собой водород, и R3 представляет собой галоген или аминогруппу; или R3 представляет собой водород, и R2 представляет собой галоген или аминогруппу;
(3) R6 представляет собой водород, и R4 и R5 объединены в
Figure 00000005
или R4 представляет собой водород, и R5 и R6 объединены в
Figure 00000006
R8 представляет собой галоген;
(4) Y представляет собой азот или углерод; Z представляет собой
Figure 00000007
каждый R9 и R10 представляет собой водород.
2. Лигандное соединение α7-никотинового ацетилхолинового рецептора по п. 1, где галоген является меченным радиоактивным изотопом или является немеченным радиоактивным изотопом.
3. Лигандное соединение α7-никотинового ацетилхолинового рецептора по п. 2, где галоген представляет собой F или 18F.
4. Лигандное соединение α7-никотинового ацетилхолинового рецептора по п. 3, где его структурная формула является следующей:
Figure 00000008
5. Лигандное соединение α7-никотинового ацетилхолинового рецептора по любому из пп. 1-4, где лигандное соединение применяется в качестве агониста α7-никотинового ацетилхолинового рецептора.
6. Лигандное соединение α7-никотинового ацетилхолинового рецептора по любому из пп. 1-4, где лигандное соединение применяется в качестве частичного агониста α7-никотинового ацетилхолинового рецептора.
7. Применение лигандного соединения α7-никотинового ацетилхолинового рецептора по любому из пп. 1-4 для получения лекарственного препарата для профилактики или лечения когнитивных расстройств.
8. Применение лигандного соединения α7-никотинового ацетилхолинового рецептора по п. 4 в качестве средства визуализации ПЭТ.
9. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения когнитивных расстройств, содержащая терапевтически эффективное количество лигандного соединения α7-никотинового ацетилхолинового рецептора по любому из пп. 1-4 и фармацевтически приемлемый носитель.
10. Фармацевтическая композиция по п. 9, где когнитивные расстройства представляют собой по меньшей мере одно, выбранное из группы, состоящей из: пресенильной деменции, пресенильной болезни Альцгеймера, сенильной деменции, деменции альцгеймеровского типа, деменции с тельцами Леви, обусловленной микроинфарктами деменции, связанной со СПИДом деменции, связанной с ВИЧ деменцией, связанной с тельцами Леви деменции, связанной с синдромом Дауна деменции, болезни Пика, умеренного когнитивного расстройства, связанного с возрастом нарушения памяти, нарушения краткосрочной памяти, связанного с возрастом когнитивного расстройства, связанного с лекарственными препаратами когнитивного расстройства, связанного с синдром иммунодефицита когнитивного расстройства, связанного с сосудистыми заболеваниями когнитивного расстройства, шизофрении, синдрома дефицита внимания, синдрома дефицита внимания с гиперактивностью (ADHD) и дефицита научения.
RU2019140828A 2017-05-27 2017-06-06 ЛИГАНДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ α7-НИКОТИНОВОГО АЦЕТИЛХОЛИНОВОГО РЕЦЕПТОРА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ RU2756604C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201710395513.0 2017-05-27
CN201710395513.0A CN107188900B (zh) 2017-05-27 2017-05-27 α7烟碱型乙酰胆碱受体的配体化合物及其应用
PCT/CN2017/087339 WO2018218696A1 (zh) 2017-05-27 2017-06-06 α7烟碱型乙酰胆碱受体的配体化合物及其应用

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2019140828A3 RU2019140828A3 (ru) 2021-06-11
RU2019140828A true RU2019140828A (ru) 2021-06-11
RU2756604C2 RU2756604C2 (ru) 2021-10-04

Family

ID=59876106

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019140828A RU2756604C2 (ru) 2017-05-27 2017-06-06 ЛИГАНДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ α7-НИКОТИНОВОГО АЦЕТИЛХОЛИНОВОГО РЕЦЕПТОРА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Country Status (8)

Country Link
US (1) US20200147243A1 (ru)
EP (1) EP3632918B1 (ru)
JP (1) JP6912602B2 (ru)
KR (1) KR102356040B1 (ru)
CN (1) CN107188900B (ru)
AU (1) AU2017416647B2 (ru)
RU (1) RU2756604C2 (ru)
WO (1) WO2018218696A1 (ru)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN108676007B (zh) * 2018-06-22 2020-06-26 厦门大学 放射性核素标记的苯并蝶啶类衍生物及其制备方法和应用
CN109988173A (zh) * 2019-04-03 2019-07-09 北京师范大学 芴酮类α7烟碱型乙酰胆碱受体的配体化合物及其应用
WO2022255915A1 (en) * 2021-06-01 2022-12-08 Agneta Nordberg Pet radiotracers
CN113387867B (zh) * 2021-07-15 2023-03-14 南华大学 一种氨基甲酸酯类邻氨基苯甲酸色胺衍生物及其制备与应用
CN114804990B (zh) * 2022-04-18 2023-07-28 北京师范大学 一种季铵盐类化合物及其制备方法和应用

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20020086871A1 (en) * 2000-12-29 2002-07-04 O'neill Brian Thomas Pharmaceutical composition for the treatment of CNS and other disorders
US7399765B2 (en) * 2003-09-19 2008-07-15 Abbott Laboratories Substituted diazabicycloalkane derivatives
US20050065178A1 (en) * 2003-09-19 2005-03-24 Anwer Basha Substituted diazabicycloakane derivatives
US7365193B2 (en) * 2004-02-04 2008-04-29 Abbott Laboratories Amino-substituted tricyclic derivatives and methods of use
US20050171079A1 (en) * 2004-02-04 2005-08-04 Schrimpf Michael R. Amino-substituted tricyclic derivatives and methods of use
SE0400970D0 (sv) * 2004-04-14 2004-04-14 Astrazeneca Ab Nicotinic acetylcholine receptor ligands
WO2006051413A1 (en) * 2004-11-15 2006-05-18 Pfizer Inc. Azabenoxazoles for the treatment of cns disorders
EP1814888A1 (en) * 2004-11-15 2007-08-08 Pfizer Products Incorporated Azabenzoxazoles for the treatment of cns disorders
JP2008519820A (ja) * 2004-11-15 2008-06-12 ファイザー・プロダクツ・インク Ｃｎｓ障害の治療のためのアザベンゾオキサゾール
WO2007017750A1 (en) * 2005-08-08 2007-02-15 Pfizer Products Inc. Benzoate salt of 4-(5-methyl-oxazolo[4,5-b]pyridin-2-yl)-1,4-diaza-bicyclo[3.2.2]nonane
CN101370809A (zh) * 2006-02-14 2009-02-18 神经研究公司 新颖的二氮杂双环烷烃衍生物和它们的医药用途
EA034964B1 (ru) * 2011-10-20 2020-04-13 Новартис Аг Биомаркеры, имеющие прогностическое значение в отношении ответа на лечение активатором альфа 7 никотиновых ацетилхолиновых рецепторов
CN104262348B (zh) * 2014-08-15 2017-12-15 北京师范大学 一种α7烟碱型乙酰胆碱受体配体及其制备方法
US20160235869A1 (en) * 2015-02-13 2016-08-18 The Johns Hopkins University DERIVATIVES OF DIBENZOTHIOPHENE IMAGING OF alpha-7 NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTORS

Also Published As

Publication number Publication date
CN107188900A (zh) 2017-09-22
RU2756604C2 (ru) 2021-10-04
JP2020523292A (ja) 2020-08-06
KR20200013702A (ko) 2020-02-07
CN107188900B (zh) 2019-09-06
US20200147243A1 (en) 2020-05-14
WO2018218696A1 (zh) 2018-12-06
EP3632918C0 (en) 2023-12-20
JP6912602B2 (ja) 2021-08-04
RU2019140828A3 (ru) 2021-06-11
AU2017416647B2 (en) 2020-10-15
EP3632918A1 (en) 2020-04-08
EP3632918A4 (en) 2020-07-29
EP3632918B1 (en) 2023-12-20
KR102356040B1 (ko) 2022-01-26
AU2017416647A1 (en) 2020-01-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2019140828A (ru) ЛИГАНДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ α7-НИКОТИНОВОГО АЦЕТИЛХОЛИНОВОГО РЕЦЕПТОРА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ
DE602004010787T2 (de) 3-substitutierte-2(arylalkyl)-1-azabicycloalkane und methoden zu deren verwendung
ES2606752T3 (es) Método para la preparación de (2S,3R)-N-(2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il)benzofuran-2- carboxamida
CL2018000036A1 (es) Derivados etinilo
JP2020507602A5 (ru)
UY29421A1 (es) Nuevos compuestos de n-(n-sulfonilaminoarilmetil) ciclopropanocarboxanida sustituidos, comoposiciones farmacéuticas que los contienen a aplicaciones.
ATE455776T1 (de) Nikotinische alpha-7-rezeptorliganden gegen erkrankungen des zns
CO5031253A1 (es) Antagonistas receptores y5 de neuropeptidos composiciones farmaceuticas que las contienen
CR9459A (es) Derivados benzodioxano y benzodioxolano y usos de los mismos
SG162732A1 (en) Phenoxypropylpiperidines and -pyrrolidines and their use as histamine h3 - receptor ligands
UY29389A1 (es) Derivados sustituidos del ácido1-((4-((((3,3-dimetil-2-oxo-2,3-dihidro-1h-indol-1-il)carbonil)amino)metil)piperidin-1-il)metil)ciclobutanocarboxílico, sales farmaceuticamente aceptables, composiciones que los contienen y aplicaciones.
UY28961A1 (es) Derivados de ácido carboxílico de bencimidazolona antecedentes de la invención
US9403761B2 (en) Aminocarbonylcarbamate compounds
RU2396264C2 (ru) Производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт рецептора
MX2020012827A (es) Compuestos tetrahidro-1h-pirazino[2,1-a]isoindolilquinolina para el tratamiento de enfermedades autoinmunes.
JP2009538910A5 (ru)
DE69903333T2 (de) Crf rezeptor-antagonisten und darauf bezogene methoden
DE60312226T2 (de) Tetrazyklische 3-substituierte indole mit serotoninrezeptoraffinität
KR920006357A (ko) 면역억제제로서 유용한 카르보시클릭 아데노신 동족체
JPH0262883A (ja) 新規スピローオキサチオラン／キヌクリジン化合物、それらの化合物を含有する薬剤組成物およびそれらを使用する中枢神経系の病気の治療法
JP2015531764A5 (ru)
EA200701856A1 (ru) Тетрагидропиридоазепин-8-оны и родственные соединения для лечения шизофрении
MX2010004300A (es) Ligandos de (1,4-diaza-biciclo [3,2,2]non-6-en-4-il)-heterociclil- metanona para receptores nicotinicos de acetilcolina, utiles para el tratamiento de enfermedad.
DE60317333T2 (de) Tetracyklische arylsulfonylindole mit affinität zum serotonin rezeptor
JP2021519330A5 (ru)