RU2019118993A - Производное азациклобутилтриазола с конденсированной кольцевой группой, способ его получения и его применение в медицине - Google Patents
Производное азациклобутилтриазола с конденсированной кольцевой группой, способ его получения и его применение в медицине Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019118993A RU2019118993A RU2019118993A RU2019118993A RU2019118993A RU 2019118993 A RU2019118993 A RU 2019118993A RU 2019118993 A RU2019118993 A RU 2019118993A RU 2019118993 A RU2019118993 A RU 2019118993A RU 2019118993 A RU2019118993 A RU 2019118993A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- formula
- group
- alkyl
- pharmaceutically acceptable
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/538—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Claims (70)
1. Соединение формулы (I)
или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер, диастереомер или их смесь, или его фармацевтически приемлемая соль,
где G выбран из группы, состоящей из С, СН и N;
кольцо А представляет собой арил или гетероарил;
кольцо В выбрано из группы, состоящей из циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила;
R1 представляет собой алкил, где алкил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкокси, галогена, галоалкила, галоалкокси, гидрокси, гидроксиалкила, циано, амино, нитро, циклоалкила, гетероциклила, гетероциклилокси, NHS(O)sR5, NHC(O)OR5, арила и гетероарила;
каждый R2 является одинаковым или различным и каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, алкила, алкокси, галоалкила, оксо, гидрокси, гидроксиалкила, циано, амино, нитро, циклоалкила, гетероциклила и -C(O)OR5;
каждый R3 является одинаковым или различным и каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, алкила, алкокси, галоалкила, гидрокси, гидроксиалкила, циано, амино, нитро, циклоалкила и гетероциклила;
каждый R4 является одинаковым или различным и каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, алкила, алкокси, галоалкила, оксо, гидрокси, гидроксиалкила, циано, амино, нитро, циклоалкила, гетероциклила и -C(O)OR5;
R5 выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, галоалкила, гидроксиалкила, циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила;
s представляет собой 0, 1 или 2;
n представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4;
m представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4; и
t представляет собой 0, 1, 2 или 3.
2. Соединение формулы (I) по п. 1, которое представляет собой соединение формулы (II)
или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер, диастереомер или их смесь или его фармацевтически приемлемую соль,
где 
представляет собой одинарную или двойную связь;
G выбран из группы, состоящей из С, СН и N;
G1 выбран из группы, состоящей из N, NH, С, СН, СН2, О и S;
G2 выбран из группы, состоящей из С, СН, СН2, N и NH;
х представляет собой 0 или 1;
у представляет собой 0 или 1; и
кольцо A, R1~R4, n, m и t являются такими, как определено в п. 1.
3. Соединение формулы (I) по п. 1 или 2, которое представляет собой соединение формулы (III)
или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер, диастереомер или их смесь или его фармацевтически приемлемую соль,
где:
G выбран из группы, состоящей из С, СН и N;
G1 выбран из группы, состоящей из N, NH, С, СН, СН2 и О;
R1~R4, n и t являются такими, как определено в п. 1.
4. Соединение формулы (I) по п. 1 или 2, которое представляет собой соединение формулы (IV):
или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер, диастереомер или их смесь, или его фармацевтически приемлемую соль, где:
G выбран из группы, состоящей из С, СН и N;
G1 выбран из группы, состоящей из N, NH, С, СН, СН2, О и S;
G2 выбран из группы, состоящей из С, СН, СН2, N и NH;
R1~R4, n и t являются такими, как определено в п. 1.
5. Соединение формулы (I) по п. 1 или 2, где кольцо А представляет собой пиридил или бензодиоксол; и предпочтительно 
6. Соединение формулы (I) по п. 1 или 5, где 
выбран из группы, состоящей из
где R2, R4, n и t являются такими, как определено в п. 1.
7. Соединение формулы (I) по любому из пп. 1-6, где R1 представляет собой алкил, где алкил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкокси, галогена, галоалкила, галоалкокси, гидрокси, NHS(O)sR5 и NHC(O)OR5; R5 представляет собой алкил; и s представляет собой 0, 1 или 2.
8. Соединение формулы (I) по любому из пп. 1-7, где каждый R2 является одинаковым или различным и каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, алкила и галоалкила.
9. Соединение формулы (I) по любому из пп. 1-8, где R3 представляет собой алкокси.
10. Соединение формулы (I) по любому из пп. 1-9, где каждый R4 является одинаковым или различным и каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, алкила, галоалкила, циано, оксо и -C(O)OR5; и R5 представляет собой алкил.
11. Соединение формулы (I) по любому из пп. 1-10, где n представляет собой 1 или 2; и m представляет собой 0 или 1.
12. Соединение формулы (I) по любому из пп. 1-11, которое выбрано из группы, состоящей из
13. Соединение формулы (I-A)
или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер, диастереомер или их смесь, или его фармацевтически приемлемая соль, где:
G выбран из группы, состоящей из С, СН и N;
кольцо А, кольцо В, R2~R4, n, m и t являются такими, как определено в п. 1.
14. Соединение формулы (I-А) по п. 13, которое выбрано из группы, состоящей из
15. Способ получения соединения формулы (I) по п. 1, включающий стадию
нагревания соединения формулы (I-А) и соединения формулы (I-В) или его гидрохлоридной соли в кислых условиях с получением соединения формулы (I),
где кольцо А, кольцо В, R1~R4, G, n, m и t являются такими, как определено в п. 1.
16. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) по любому из пп. 1-12 или его таутомера, мезомера, рацемата, энантиомера, диастереомера или их смеси, или его фармацевтически приемлемой соли, и один или более фармацевтически приемлемых носителей, разбавителей или эксципиентов.
17. Применение соединения формулы (I) по любому из пп. 1-12 или его таутомера, мезомера, рацемата, энантиомера, диастереомера или их смеси, или его фармацевтически приемлемой соли, или фармацевтической композиции по п. 16 для изготовления лекарственных средств для лечения или профилактики заболеваний или состояний, для которых известно или может быть показано, что ингибирование окситоцина оказывает благоприятное действие.
18. Применение по п. 17, где заболевания или состояния, для которых известно или может быть показано, что ингибирование окситоцина оказывает благоприятное действие, выбирают из группы, состоящей из сексуальной дисфункции, расстройства сниженного полового влечения, расстройства сексуального возбуждения, расстройства оргазма, сексуального болевого расстройства, преждевременной эякуляции, преждевременных родов, осложнений при родах, расстройств аппетита и питания, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, недонашивания, дисменореи, застойной сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, цирроза печени, нефротической гипертензии, глазной гипертензии, обсессивно-поведенческих расстройств и нервно-психических расстройств, и предпочтительно выбирают из группы, состоящей из сексуальной дисфункции, расстройства сексуального возбуждения, расстройства оргазма, сексуального болевого расстройства и преждевременной эякуляции.
19. Применение соединения формулы (I) по любому из пп. 1-12 или его таутомера, мезомера, рацемата, энантиомера, диастереомера или их смеси, или его фармацевтически приемлемой соли, или фармацевтической композиции по п. 16 для изготовления лекарственных средств для антагонизации окситоцина.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201611191169.5 | 2016-12-21 | ||
| CN201611191169 | 2016-12-21 | ||
| PCT/CN2017/117421 WO2018113694A1 (zh) | 2016-12-21 | 2017-12-20 | 稠环基氮杂环丁基三唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2019118993A3 RU2019118993A3 (ru) | 2021-01-22 |
| RU2019118993A true RU2019118993A (ru) | 2021-01-22 |
Family
ID=62624494
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2019118993A RU2019118993A (ru) | 2016-12-21 | 2017-12-20 | Производное азациклобутилтриазола с конденсированной кольцевой группой, способ его получения и его применение в медицине |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US10889569B2 (ru) |
| EP (1) | EP3560918A4 (ru) |
| JP (1) | JP2020502211A (ru) |
| KR (1) | KR20190094187A (ru) |
| CN (1) | CN108884071B (ru) |
| AU (1) | AU2017379024B2 (ru) |
| BR (1) | BR112019011758A2 (ru) |
| CA (1) | CA3047643A1 (ru) |
| MX (1) | MX2019007213A (ru) |
| RU (1) | RU2019118993A (ru) |
| TW (1) | TW201823230A (ru) |
| WO (1) | WO2018113694A1 (ru) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2019242642A1 (zh) * | 2018-06-20 | 2019-12-26 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 一种otr抑制剂的可药用盐、晶型及制备方法 |
| CN111094273B (zh) * | 2018-06-20 | 2022-04-12 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 催产素受体抑制剂的晶型及其制备方法 |
| CN113004250B (zh) * | 2019-12-19 | 2022-07-26 | 上海森辉医药有限公司 | 一种制备取代的三唑衍生物的方法 |
| WO2023114325A1 (en) * | 2021-12-15 | 2023-06-22 | Delix Therapeutics, Inc. | Constrained amine psychoplastogens and uses thereof |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1673355A1 (en) * | 2003-09-22 | 2006-06-28 | Pfizer Limited | Substituted triazole derivatives as oxytocin antagonists |
| WO2005082866A2 (en) | 2004-02-20 | 2005-09-09 | Pfizer Limited | Substituted 1, 2, 4- triazole derivatives as oxytocin antagonists |
| AP2007004047A0 (en) | 2005-01-20 | 2007-06-30 | Pfizer Ltd | Substituted triazole derivatives as oxtocin antagonists |
| GB0504556D0 (en) | 2005-03-04 | 2005-04-13 | Pfizer Ltd | Novel pharmaceuticals |
| EP1863484A1 (en) * | 2005-03-21 | 2007-12-12 | Pfizer Limited | Substituted triazole derivatives as oxytocin antagonists |
| DE602006003416D1 (de) | 2005-03-21 | 2008-12-11 | Pfizer Ltd | Substituierte triazolderivate als oxytocinantagonisten |
| WO2009065919A2 (de) | 2007-11-22 | 2009-05-28 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Organische verbindungen |
| KR101858292B1 (ko) | 2011-01-05 | 2018-05-15 | 바이오에너제닉스 | Ｐａｓｋ 억제용 헤테로시클릭 화합물 |
| KR20170012389A (ko) | 2014-05-28 | 2017-02-02 | 글락소스미스클라인 인털렉츄얼 프로퍼티 디벨로프먼트 리미티드 | 신규 화합물 |
-
2017
- 2017-12-20 RU RU2019118993A patent/RU2019118993A/ru not_active Application Discontinuation
- 2017-12-20 TW TW106144814A patent/TW201823230A/zh unknown
- 2017-12-20 EP EP17882608.7A patent/EP3560918A4/en not_active Withdrawn
- 2017-12-20 JP JP2019533464A patent/JP2020502211A/ja not_active Withdrawn
- 2017-12-20 CN CN201780020514.5A patent/CN108884071B/zh active Active
- 2017-12-20 KR KR1020197018652A patent/KR20190094187A/ko not_active Application Discontinuation
- 2017-12-20 CA CA3047643A patent/CA3047643A1/en not_active Abandoned
- 2017-12-20 US US16/471,069 patent/US10889569B2/en active Active
- 2017-12-20 AU AU2017379024A patent/AU2017379024B2/en not_active Ceased
- 2017-12-20 WO PCT/CN2017/117421 patent/WO2018113694A1/zh active Application Filing
- 2017-12-20 BR BR112019011758-0A patent/BR112019011758A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2017-12-20 MX MX2019007213A patent/MX2019007213A/es unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN108884071B (zh) | 2021-05-14 |
| TW201823230A (zh) | 2018-07-01 |
| US10889569B2 (en) | 2021-01-12 |
| KR20190094187A (ko) | 2019-08-12 |
| RU2019118993A3 (ru) | 2021-01-22 |
| CA3047643A1 (en) | 2018-06-28 |
| CN108884071A (zh) | 2018-11-23 |
| AU2017379024B2 (en) | 2021-03-04 |
| US20200017466A1 (en) | 2020-01-16 |
| AU2017379024A1 (en) | 2019-06-13 |
| JP2020502211A (ja) | 2020-01-23 |
| MX2019007213A (es) | 2019-08-16 |
| BR112019011758A2 (pt) | 2019-10-29 |
| EP3560918A4 (en) | 2020-05-20 |
| EP3560918A1 (en) | 2019-10-30 |
| WO2018113694A1 (zh) | 2018-06-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2019118993A (ru) | Производное азациклобутилтриазола с конденсированной кольцевой группой, способ его получения и его применение в медицине | |
| RU2018115569A (ru) | Оксаспиропроизводное, способ его получения и его применения в лекарственных средствах | |
| RU2018119173A (ru) | Производное бензофурана, способ его получения и его применение в медицине | |
| JP2018502877A5 (ru) | ||
| RU2017136715A (ru) | Производное имидазоизоиндола, способ его получения и медицинское применение | |
| MA38323A1 (fr) | Dérivés pyrimidone et leur utilisation dans le traitement, l'amélioration ou la prévention d'une maladie virale | |
| MX2018009944A (es) | Procedimiento para la preparacion del acido 4-fenil-5-alcoxicarbon il-2-tiazol-2-il-1,4-dihidropirimidin-6-il-[metil]3-oxo-5,6,8,8a- tetrahidro-1h-imidazo[1,5a]pirazin-2-il-carboxilico. | |
| EA201891091A1 (ru) | Соединения ингибитора jak киназы для лечения респираторного заболевания | |
| JP2017526727A5 (ru) | ||
| RU2012110882A (ru) | Производные 6-аминохиназолина или 3-цианохинолина, способы их получения и их фармацевтические применения | |
| JP2014521688A5 (ru) | ||
| JP2018516963A5 (ru) | ||
| RU2007143509A (ru) | Производные ацетилена | |
| RU2007143507A (ru) | Производные фенилацетилена, обладающие сродством к рецептору mglur 5 | |
| EA201592287A1 (ru) | Замещенные тетрагидрокарбазольные и карбазолкарбоксамидные соединения | |
| JP2019528259A5 (ru) | ||
| RU2018145808A (ru) | Производное фенилпропанамида, способ его получения и его фармацевтическое применение | |
| RU2017121460A (ru) | Производные пиридинкарбоксамида, способ их получения и их фармацевтическое применение | |
| EA201990902A1 (ru) | Ингибиторы тирозинкиназы брутона | |
| RU2017101829A (ru) | Пиразоловые соединения в качестве модуляторов fshr и пути их применения | |
| JP2018529690A5 (ru) | ||
| MX2015016771A (es) | Compuestos de carbazol carboxamida utiles como inhibidores de cinasa. | |
| RU2016131189A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[3,2-d]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНДУКТОРОВ ЧЕЛОВЕЧЕСКОГО ИНТЕРФЕРОНА | |
| RU2019141734A (ru) | Терапевтические соединения и композиции и способы их применения | |
| RU2016123144A (ru) | Сложноэфирное хиральное соединение (n-замещенный имидазол)-карбоновой кислоты, содержащее простую эфирную боковую цепь, его получение и применение |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20210505 |
|
| FZ9A | Application not withdrawn (correction of the notice of withdrawal) |
Effective date: 20210525 |
|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20211101 |