RU2019117364A - Способы лечения урологических нарушений с применением селективных модуляторов андрогеновых рецепторов - Google Patents

Claims (39)

1. Способ лечения, предотвращения, уменьшения или подавления стрессового недержания мочи или императивного недержания у субъекта женского пола; включающий введение этому субъекту фармацевтически эффективного количества соединения SARM, где указанное соединение SARM представлено структурой формулы IA

где R₂ представляет собой H, F, Cl, Br, I, CH₃, CF₃, OH, CN, NO₂, NHCOCH₃, NHCOCF₃, NHCOR, алкил, арилалкил, OR, NH₂, NHR, N(R)₂, или SR;

R₃ представляет собой H, F, Cl, Br, I, CN, NO₂, COR, COOH, CONHR, CF₃, Sn(R)₃, или R₃ вместе с бензольным кольцом, к которому он присоединен, образует систему конденсированных колец, представленную структурой

R представляет собой алкил, галогеналкил, дигалогеналкил, тригалогеналкил, CH₂F, CHF₂, CF₃, CF₂CF₃, арил, фенил, галоген, алкенил или OH;

Z представляет собой NO₂, CN, COR, COOH или CONHR;

Y представляет собой CF₃, F, Br, Cl, I, CN или Sn(R)₃;

Q представляет собой CN, алкил, галоген, N(R)₂, NHCOCH₃, NHCOCF₃, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, CONHR, NHCSCH₃, NHCSCF₃, NHCSR, NHSO₂CH₃, NHSO₂R, OR, COR, OCOR, OSO₂R, SO₂R или SR;

или Q вместе с бензольным кольцом, к которому он присоединен, представляет собой систему конденсированных колец, представленную структурой A, B или C

A B C

n представляет собой целое число в диапазоне 1-4; и

m представляет собой целое число в диапазоне 1-3;

или его оптического изомера, фармацевтически приемлемой соли, гидрата или любой их комбинации.

2. Способ по п. 1, где указанное соединение SARM, представлено структурой формулы IIA

,

IIA

где Z представляет собой NO₂, CN, COR, COOH или CONHR;

Y представляет собой I, CF₃, Br, Cl или Sn(R)₃;

Q представляет собой CN, алкил, галоген, N(R)₂, NHCOCH₃, NHCOCF₃, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, CONHR, NHCSCH₃, NHCSCF₃, NHCSR, NHSO₂CH₃, NHSO₂R, OR, COR, OCOR, OSO₂R, SO₂R или SR;

или Q вместе с бензольным кольцом, к которому он присоединен, представляет собой систему конденсированных колец, представленную структурой A, B или C

A B C

и R представляет собой алкил, галогеналкил, дигалогеналкил, тригалогеналкил, CH₂F, CHF₂, CF₃, CF₂CF₃, арил, фенил, галоген, алкенил или OH.

3. Способ по п. 1 или 2, где Q представляет собой CN или галоген.

4. Способ по п. 1 или 2, где Z представляет собой CN.

5. Способ по любому из пп. 1-4, где указанное соединение SARM представлено структурой формулы:

или

X

XI.

6. Способ по п.1, где указанное соединение SARM представлено структурой формулы

,

XIII

, или

XIV

.

XII

7. Способ по любому из пп. п. 1-6, где указанный субъект представляет собой женщину в постменопаузе.

8. Способ по любому из пп. 1-7, где указанное соединение SARM обеспечивает замещение андрогенов.

9. Способ по любому из пп. 1-8, где указанное введение предусматривает введение композиции, содержащей дневную дозу указанного соединения, равную 3 мг.