RU2019116385A - Составы для радиотерапии и диагностической визуализации - Google Patents

Составы для радиотерапии и диагностической визуализации Download PDF

Info

Publication number
RU2019116385A
RU2019116385A RU2019116385A RU2019116385A RU2019116385A RU 2019116385 A RU2019116385 A RU 2019116385A RU 2019116385 A RU2019116385 A RU 2019116385A RU 2019116385 A RU2019116385 A RU 2019116385A RU 2019116385 A RU2019116385 A RU 2019116385A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
salt
formula
ion
solution
aqueous composition
Prior art date
Application number
RU2019116385A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2019116385A3 (ru
RU2788581C2 (ru
Inventor
Мэттью Джон ХАРРИС
Эллен Марианне ВАН ДАМ
Чармейн Мари ДЖЕФФРИ
Original Assignee
Клэрити Фармасьютикалз Лтд
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from AU2016904515A external-priority patent/AU2016904515A0/en
Application filed by Клэрити Фармасьютикалз Лтд filed Critical Клэрити Фармасьютикалз Лтд
Publication of RU2019116385A publication Critical patent/RU2019116385A/ru
Publication of RU2019116385A3 publication Critical patent/RU2019116385A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2788581C2 publication Critical patent/RU2788581C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04—Organic compounds
    • A61K51/0474—Organic compounds complexes or complex-forming compounds, i.e. wherein a radioactive metal (e.g. 111In3+) is complexed or chelated by, e.g. a N2S2, N3S, NS3, N4 chelating group
    • A61K51/0485—Porphyrins, texaphyrins wherein the nitrogen atoms forming the central ring system complex the radioactive metal
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/12—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by a special physical form, e.g. emulsion, microcapsules, liposomes, characterized by a special physical form, e.g. emulsions, dispersions, microcapsules
    • A61K51/121—Solutions, i.e. homogeneous liquid formulation
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/02—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/20—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing sulfur, e.g. dimethyl sulfoxide [DMSO], docusate, sodium lauryl sulfate or aminosulfonic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/025—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus inorganic Tc complexes or compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04—Organic compounds
    • A61K51/0497—Organic compounds conjugates with a carrier being an organic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04—Organic compounds
    • A61K51/08—Peptides, e.g. proteins, carriers being peptides, polyamino acids, proteins
    • A61K51/083—Peptides, e.g. proteins, carriers being peptides, polyamino acids, proteins the peptide being octreotide or a somatostatin-receptor-binding peptide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04—Organic compounds
    • A61K51/08—Peptides, e.g. proteins, carriers being peptides, polyamino acids, proteins
    • A61K51/088—Peptides, e.g. proteins, carriers being peptides, polyamino acids, proteins conjugates with carriers being peptides, polyamino acids or proteins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Optics & Photonics (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Claims (76)

1. Водный состав для парентерального введения, содержащий соединение формулы (I), или его соль, в комплексе с ионом Cu
Figure 00000001
Формула (I),
дополнительно содержащий:
от примерно 7 до примерно 13% (об/об) этанола;
от примерно 0,3 до примерно 1,2% (масс/об) хлорида натрия; и
от примерно 0,02 до примерно 0,1% (масс/об) гентизиновой кислоты, или ее соли;
при этом состав имеет значение pH от примерно 4 до примерно 8.
2. Водный состав по п.1, при этом состав содержит:
примерно 10% (об/об) этанола;
примерно 0,9% (масс/об) хлорида натрия;
примерно 0,06% (масс/об) гентизиновой кислоты, или ее соли;
при этом состав содержит ацетатную соль; и
при этом состав имеет значение pH примерно 6,0.
3. Водный состав для парентерального введения, содержащий соединение формулы (I), или его соль, в комплексе с ионом Cu
Figure 00000002
Формула (I),
дополнительно содержащий:
от примерно 7 до примерно 13% (об/об) этанола;
от примерно 0,3 до примерно 1,2% (масс/об) хлорида натрия;
от примерно 0,02 до примерно 0,1% (масс/об) гентизиновой кислоты, или ее соли; и
от примерно 1,0 до примерно 4,0 мг/мл L-метионина, или его соли;
при этом состав имеет значение pH от примерно 4 до примерно 8.
4. Водный состав по п.3, при этом состав содержит:
примерно 10% (об/об) этанола;
примерно 0,9% (масс/об) хлорида натрия;
примерно 0,06% (масс/об) гентизиновой кислоты, или ее соли; и
примерно 2,5 мг/мл L-метионина, или его соли;
при этом состав содержит ацетатную соль; и
при этом состав имеет значение pH примерно 6,0.
5. Водный состав по любому из пп.1-4, в котором соединение формулы (I) находится в форме ацетатной соли.
6. Водный состав по любому из пп.1-5, в котором состав содержит ацетатную соль в качестве буферного средства.
7. Водный состав по любому из пп.1-6, в котором соль гентизиновой кислоты представляет собой гентизат натрия.
8. Водный состав по любому из пп.1-7, в котором концентрация гентизиновой кислоты или ее соли, составляет не более 0,056% (масс/об).
9. Водный состав по любому из пп.1-7, в котором ион Cu представляет собой радиоизотоп Cu.
10. Водный состав по п.9, в котором радиоизотоп Cu выбирают из группы, состоящей из 60Cu, 61Cu, 64Cu и 67Cu.
11. Способ получения водного состава, содержащего соединение формулы (I) в комплексе с ионом Cu, включающий стадии:
i) приготовления буферного раствора ацетатной соли, при этом буферный раствор дополнительно содержит этанол и гентизиновую кислоту или ее соль;
ii) растворения соединения формулы (I), или его соли, в буферном растворе, полученном на стадии i);
iii) добавления раствора иона Cu к раствору, полученному на стадии ii);
iv) фильтрования раствора, полученного на стадии iii), на стационарной фазе; и
v) промывания стационарной фазы со стадии iv) этанолом и солевым раствором;
с получением водного состава, содержащего соединение формулы (I), или его соль, в комплексе с ионом Cu.
12. Способ получения водного состава, содержащего соединение формулы (I) в комплексе с ионом Cu, включающий стадии:
i) приготовления буферного раствора ацетатной соли, при этом буферный раствор дополнительно содержит этанол и гентизиновую кислоту или ее соль;
ii) растворения соединения формулы (I), или его соли, в буферном растворе, полученном на стадии i);
iii) добавления раствора иона Cu к раствору, полученному на стадии ii);
iv) фильтрования раствора, полученного на стадии iii), на стационарной фазе; и
v) промывания стационарной фазы со стадии iv) этанолом и солевым раствором в раствор L-метионина;
с получением водного состава, содержащего соединение формулы (I), или его соль, в комплексе с ионом Cu.
13. Способ по п.11 или 12, в котором ацетатная соль буферного раствора представляет собой ацетат аммония.
14. Способ по любому из пп.11-13, в котором концентрация буферного раствора ацетатной соли составляет примерно 0,1 моль/л.
15. Способ по любому из пп.11-14, в котором этанол присутствует в буферном растворе в концентрации от примерно 4% до примерно 10% (об/об).
16. Способ по любому из пп.11-15, в котором буферный раствор содержит гентизат натрия.
17. Способ по любому из пп.11-16, в котором раствор иона Cu представляет собой раствор в соляной кислоте.
18. Способ по п.17, в котором концентрация раствора соляной кислоты составляет от примерно 0,01 до примерно 0,10 моль/л.
19. Способ по п.17 или 18, в котором концентрация раствора соляной кислоты составляет примерно 0,02 моль/л.
20. Способ по любому из пп.11-19, в котором ион Cu представляет собой радиоизотоп Cu, выбранный из группы, состоящей из 60Cu, 61Cu, 64Cu и 67Cu.
21. Способ по любому из пп.11-20, в котором ион Cu получен из хлоридной соли иона Cu.
22. Способ по п.12, в котором концентрация раствора L-метионина составляет примерно 2,5 мг/мл.
23. Водный состав, полученный способом по любому из пп.11-22.
24. Набор для получения водного состава для парентерального введения, содержащего соединение формулы (I), или его соль, в комплексе с ионом Cu, включающий:
Figure 00000003
Формула (I)
контейнер, содержащий лиофилизированное соединение формулы (I) или его соль;
контейнер, содержащий раствор иона Cu; и
инструкции по получению водного состава по любому из пп.1-10, включающие добавление буферного раствора этанола, хлорида натрия и гентизиновой кислоты, или ее соли.
25. Набор для получения водного состава для парентерального введения, содержащего соединение формулы (I), или его соль, в комплексе с ионом Cu, включающий:
Figure 00000004
Формула (I)
контейнер, содержащий лиофилизированное соединение формулы (I) или его соль;
контейнер, содержащий раствор иона Cu;
контейнер, содержащий буферный раствор этанола, хлорида натрия и гентизиновой кислоты, или ее соли; и
инструкции по получению водного состава по любому из пп.1-10, включающие добавление буферного раствора этанола, хлорида натрия и гентизиновой кислоты, или ее соли.
26. Набор по п.24 или 25, в котором контейнер, содержащий буферный раствор этанола, хлорида натрия и гентизиновой кислоты, дополнительно содержит L-метионин, или его соль.
27. Способ лучевой визуализации, диагностирования или лечения рака, включающий введение субъекту, который нуждается в этом, водного состава по любому из пп.1-10.
RU2019116385A 2016-11-04 2017-11-02 Составы для радиотерапии и диагностической визуализации RU2788581C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
AU2016904515A AU2016904515A0 (en) 2016-11-04 Formulations for Radiotherapy and Diagnostic Imaging
AU2016904515 2016-11-04
PCT/AU2017/051205 WO2018081860A1 (en) 2016-11-04 2017-11-02 Formulations for radiotherapy and diagnostic imaging

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2019116385A true RU2019116385A (ru) 2020-12-04
RU2019116385A3 RU2019116385A3 (ru) 2021-02-12
RU2788581C2 RU2788581C2 (ru) 2023-01-23

Family

ID=

Also Published As

Publication number Publication date
AU2017354941B2 (en) 2021-02-11
AU2017354941A1 (en) 2019-05-16
KR102484725B1 (ko) 2023-01-06
KR20190094160A (ko) 2019-08-12
US20210402013A1 (en) 2021-12-30
KR102445956B1 (ko) 2022-09-22
CA3042737A1 (en) 2018-05-11
RU2019116385A3 (ru) 2021-02-12
BR112019009172A2 (pt) 2019-07-16
KR20220132033A (ko) 2022-09-29
EP3534969A1 (en) 2019-09-11
JP2019533728A (ja) 2019-11-21
EP3534969A4 (en) 2020-07-01
CN110139677A (zh) 2019-08-16
WO2018081860A1 (en) 2018-05-11
JP7242538B2 (ja) 2023-03-20
US20190282715A1 (en) 2019-09-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2015535243A5 (ru)
RU2019142507A (ru) Композиции, способы и системы для синтеза и применение визуализирующих средств
HRP20221355T1 (hr) Liofilizirani pripravak citotoksičnih dipeptida
RU2016106124A (ru) Соли дасатиниба в аморфной форме
JP6671305B2 (ja) Ｎ−アセチルノイラミン酸アンモニウム塩・無水和物の結晶及びその製造方法
EA201490175A1 (ru) Составы дезоксихолевой кислоты и ее солей
JP2019535723A5 (ru)
RU2017104163A (ru) Порошкообразные составы пероральных суспензий антибактериальных агентов
RU2014143717A (ru) Кристалл циклопептида высокой чистоты, а также способ его получения и его применение
JP2018197268A (ja) マルトール第二鉄の結晶形態
JP5325779B2 (ja) 医薬組成物
UA124818C2 (uk) Композиція для ін'єкції
TWI564010B (zh) 羥乙基澱粉、製造彼之方法及其用途
RU2019116385A (ru) Составы для радиотерапии и диагностической визуализации
RU2568888C1 (ru) СПОСОБ И СОСТАВ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ РЕАГЕНТА ДЛЯ РАДИОНУКЛИДНОЙ ДИАГНОСТИКИ НА ОСНОВЕ МЕЧЕННОЙ ТЕХНЕЦИЕМ-99m 5-ТИО-D-ГЛЮКОЗЫ
TW202120483A (zh) 放射性金屬錯合體之製造方法
JP6450356B2 (ja) 液状医薬製剤
CA3137773A1 (en) Formulations of psma imaging agents
CN106727618B (zh) 复方磺胺甲噁唑口服混悬剂及其制备方法
JP2013227300A (ja) ２−アミノ−３−（４−ブロモベンゾイル）フェニル酢酸含有水性組成物
JP2019505571A5 (ru)
CN104402833B (zh) 含有环丁烷取代基的吡嗪类化合物及其组合物及用途
JP2019510831A (ja) ホスファプラチン液体製剤
RU2016151263A (ru) Противоопухолевая композиция на основе гиалуроновой кислоты и неорганических наночастиц, способ ее получения и ее применение
CN104447583B (zh) 含有环丁烷取代基的吡嗪类化合物及其组合物及用途