RU2018141595A

RU2018141595A - Новые соединения и их смеси, влияющие на воспалительные состояния

Info

Publication number: RU2018141595A
Application number: RU2018141595A
Authority: RU
Inventors: Вероника СОМОСА; Катарина ЗАКОВШЕК; Йоахим ХАНС; Якоб ЛЭЙ
Original assignee: Симрайз Аг
Priority date: 2016-04-28
Filing date: 2016-04-28
Publication date: 2019-02-12
Also published as: AU2016405258A1; EP3448373A1; JP2019514841A; CN109310649A; EP3448373B1; US20220226261A1; KR20190021194A; CN109310649B; US11759435B2; JP6802849B2; BR112018013588A2; ES2911338T3; PH12018501804A1; WO2017186298A1

Claims

1. Соединение формулы (I) или любая соль соединения формулы (I)

где R1 является водородом, метилом, этилом, 1-пропилом, 2-пропилом, 1-бутилом, 2-бутил- или 2-метилпроп-2-илом, R2 является водородом, гидроксилом или метокси, этокси, 1-пропокси, 2-пропокси, 1-бутокси, 2-бутокси- или 2-метилпроп-2-окси; и A является -NH- или -CH₂-; и

где если A является -NH-, по крайней мере, один из остатков R3, R4, R5 является гидроксилом, и два остальных остатка R3, R4, R5 независимо друг от друга выбирают из группы, включающей гидрокси или водород; и

где если A является -CH₂-, по крайней мере, два остатка R3, R4 или R5 являются гидроксилом, и один из остатков R3, R4, R5 является гидроксилом или водородом,

для применения в профилактике и/или лечении воспаления и/или воспалительного заболевания.

2. Соединение по п. 1, выбранное из формулы (Ia) или (Ib):

где R1 является водородом, метилом, этилом, 1-пропилом, 2-пропилом, 1-бутилом, 2-бутил- или 2-метилпроп-2-илом, R2 является водородом, гидроксилом или метокси, этокси, 1-пропокси, 2-пропокси, 1-бутокси, 2-бутокси- или 2-метилпроп-2-окси; и R3 в формуле (Ia) является водородом или гидроксилом, и R4 в формуле (Ib) является водородом или гидроксилом.

3. Соединение по п. 2, где соединение (Ia) выбирают из

или смеси (Ia') и (Ia''), где R3 является водородом или гидроксилом.

4. Соединение по п. 2, где соединением (Ib) является соединение (Ib'):

где R4 является водородом или гидроксилом.

5. Соединение по любому из представленных выше пп. 1-4, где производные выбирают из группы, включающей:

2,4-дигидрокси-3-(4-гидроксифенил)пропан-2-он (соединение 1);

2,4-дигидрокси-3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пропан-2-он (соединение 2);

2,4-дигидрокси-3-(3-гидрокси-4-метоксифенил)пропан-2-он (соединение 3);

2,4,6-тригидрокси-3-(4-гидроксифенил)пропан-2-он (соединение 4);

2,4,6-тригидрокси-3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пропан-2-он (соединение 5);

2,4,6-тригидрокси-3-(3-гидрокси-4-метоксифенил)пропан-2-он (соединение 6);

4-гидроксибензойной кислоты N-(4-гидрокси-3-метоксибензил)амид (соединение 7);

2,4-дигидроксибензойной кислоты N-(4-гидрокси-3-метоксибензил)амид (соединение 8).

6. Фармацевтический или косметический препарат, содержащий, по крайней мере, одно соединение формулы (I) по любому из представленных выше пунктов 1-5 или фармацевтически или косметически приемлемую соль соединения формулы (I) или смесь, содержащую две или более из этих соединений или их солей, для применения в профилактике и/или лечении воспаления.

7. Фармацевтический или косметический препарат, содержащий, по крайней мере, одно соединение формулы (I) по любому из представленных выше пп. 1-5 или фармацевтически или косметически приемлемую соль соединения формулы (I) или смесь, содержащую две или более из этих соединений или их солей, для применения в профилактике и/или лечении заболеваний, связанных с выделением

(a) ФНО-альфа, и/или

(b) интерлейкина, предпочтительно, ИЛ-1, ИЛ-6 и/или ИЛ-8, и/или

(c) простагландина, предпочтительно, PGE2, и/или

(d) интерферона-гамма и/или NF-κB.

8. Фармацевтический или косметический препарат, содержащий, по крайней мере, одно соединение формулы (I) по любому из представленных выше пп. 1-5 или фармацевтически или косметически приемлемую соль соединения формулы (I) или смесь, содержащую две или более из этих соединений или их солей и фармацевтически или косметически приемлемый носитель, растворитель, адъювант или разбавитель.

9. Фармацевтический или косметический препарат по любому из представленных выше пп. 6-8, где препаратом является пероральная композиция, выбранная из конфет, прессованных таблеток, жевательных резинок, зубных паст и ополаскивателей рта.

10. Фармацевтический или косметический препарат по п. 9, где препарат предназначен для перорального или местного применения.

11. Применение соединения по любому из представленных выше пп. 1-5 для производства фармацевтического или косметического препарата для применения в профилактике и/или лечении заболеваний, связанных с выделением

(a) ФНО-альфа, и/или

(d) интерферона-гамма и/или NF-κB.

12. Применение соединения по любому из представленных выше пп. 1-5 для производства фармацевтического или косметического препарата

(a) укрепления поврежденной или неповрежденной кожи, в частности, слизистой рта,

(b) восстановления или стабилизации функции кожи, в частности, слизистой рта,

(c) снижения повреждения ткани, в частности, повреждения ткани в кишечнике,

(d) восстановления нормальной клеточной композиции в кишечнике.

13. Применение по п. 11, где применение предназначено для профилактики и/или лечения воспаления или воспалительных заболеваний.

14. Применение по п. 13, где указанные воспалительные заболевания выбирают из хронических воспалительных заболеваний.