RU2018127922A - Фармацевтическая композиция, включающая бициклозамещенное азопроизводное пиразолона или его соль, и способ их получения - Google Patents

Фармацевтическая композиция, включающая бициклозамещенное азопроизводное пиразолона или его соль, и способ их получения Download PDF

Info

Publication number
RU2018127922A
RU2018127922A RU2018127922A RU2018127922A RU2018127922A RU 2018127922 A RU2018127922 A RU 2018127922A RU 2018127922 A RU2018127922 A RU 2018127922A RU 2018127922 A RU2018127922 A RU 2018127922A RU 2018127922 A RU2018127922 A RU 2018127922A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
composition according
cellulose
lactose
excipient
Prior art date
Application number
RU2018127922A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2018127922A3 (ru
RU2733844C2 (ru
Inventor
Юнь ЛУ
Синьхуа ЧЖАН
Даймэй ЧЖАН
Original Assignee
Цзянсу Хэнжуй Медицин Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Цзянсу Хэнжуй Медицин Ко., Лтд. filed Critical Цзянсу Хэнжуй Медицин Ко., Лтд.
Publication of RU2018127922A publication Critical patent/RU2018127922A/ru
Publication of RU2018127922A3 publication Critical patent/RU2018127922A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2733844C2 publication Critical patent/RU2733844C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4151,2-Diazoles
    • A61K31/41551,2-Diazoles non condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/655Azo (—N=N—), diazo (=N2), azoxy (>N—O—N< or N(=O)—N<), azido (—N3) or diazoamino (—N=N—N<) compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38Cellulose; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2059Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4858Organic compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4866Organic macromolecular compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2095Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4833Encapsulating processes; Filling of capsules
    • YGENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02ATECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Claims (13)

1. Фармацевтическая композиция, включающая (Z)-5-(2-гидрокси-3-(2-(3-метил-5-оксо-1-(5,6,7,8-тетрагидронафтален-2-ил)-1Н-пиразол-4(5Н)-илиден)гидразино)фенил)фуран-2-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль и наполнитель, где наполнитель является по меньшей мере одним наполнителем, выбранным из группы, состоящей из целлюлозы, микрокристаллической целлюлозы, лактозы и крахмала.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где наполнитель является по меньшей мере двумя наполнителями, выбранными из группы, состоящей из целлюлозы, микрокристаллической целлюлозы, лактозы и крахмала.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, где наполнитель представляет собой комбинированный вспомогательный материал, приготовленный предварительным смешиванием по меньшей мере двух материалов, выбранных из группы, состоящей из целлюлозы, микрокристаллической целлюлозы, лактозы и крахмала, при этом наполнитель предпочтительно представляет собой по меньшей мере один наполнитель, выбранный из группы, состоящей из целлюлозы-лактозы, микрокристаллической целлюлозы-лактозы и лактозы-микрокристаллической целлюлозы-крахмала, более предпочтительно, целлюлозы-лактозы и микрокристаллической целлюлозы-лактозы и, наиболее предпочтительно, целлюлозы-лактозы.
4. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-3, где наполнитель присутствует в количестве от 4 до 95 мас. %, предпочтительно, от 60 до 92 мас. % и, более предпочтительно, от 70 до 90 мас. %, относительно массы фармацевтической композиции.
5. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, где фармацевтическая композиция также включает разрыхлитель.
6. Фармацевтическая композиция по п. 5, где разрыхлитель представляет собой разрыхлитель, не содержащий металла, предпочтительно, по меньшей мере один разрыхлитель, выбранный из группы, состоящей из сухого крахмала, предварительно желатинированного крахмала, адипиновой кислоты, альгиновой кислоты, желатинированного крахмала, гидратированного диоксида кремния, сшитого поливинилпирролидона и гидроксипропилцеллюлозы с низкой степенью замещения, и, более предпочтительно, по меньшей мере один разрыхлитель, выбранный из группы, состоящей из предварительно желатинированного крахмала и гидроксипропилцеллюлозы с низкой степенью замещения.
7. Фармацевтическая композиция по п. 5 или 6, где разрыхлитель присутствует в количестве от 5 до 30 мас. % и, предпочтительно, от 8 до 20 мас. %, от общей массы фармацевтической композиции.
8. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-7, где размер D90 частиц (Z)-5-(2-гидрокси-3-(2-(3-метил-5-оксо-1-(5,6,7,8-тетрагидронафтален-2-ил)-1Н-пиразол-4(5Н)-илиден)гидразино)фенил)фуран-2-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли составляет от 10 до 100 мкм и, предпочтительно, от 10 до 50 мкм.
9. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-8, где размер D50 частиц (Z)-5-(2-гидрокси-3-(2-(3-метил-5-оксо-1-(5,6,7,8-тетрагидронафтален-2-ил)-1Н-пиразол-4(5Н)-илиден)гидразино)фенил)фуран-2-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли составляет от 1 до 20 мкм и, предпочтительно, от 3 до 20 мкм.
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-9, где фармацевтически приемлемая соль (Z)-5-(2-гидрокси-3-(2-(3-метил-5-оксо-1-(5,6,7,8-тетрагидронафтален-2-ил)-1Н-пиразол-4(5Н)-илиден)гидразино)фенил)фуран-2-карбоновой кислоты является этаноламиновой солью, холиновой солью, меглуминовой солью или трометаминовой солью и, предпочтительно, диэтаноламиновой солью.
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-10, где фармацевтическая композиция также включает по меньшей мере одно вспомогательное вещество, необязательно выбранное из группы, состоящей из связывающего вещества, смазывающего вещества, поверхностно-активного вещества и скользящего вещества.
12. Способ получения фармацевтической композиции по любому из пп. 1-11, включающий стадии: а) смешивания (Z)-5-(2-гидрокси-3-(2-(3-метил-5-оксо-1-(5,6,7,8-тетрагидронафтален-2-ил)-1Н-пиразол-4(5Н)-илиден)гидразино)фенил)фуран-2-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли с наполнителем, разрыхлителем и по меньшей мере одним вспомогательным веществом, необязательно выбранным из группы, состоящей из связывающего вещества, смазывающего вещества, поверхностно-активного вещества и скользящего вещества; b) грануляции смеси, полученной на стадии а), и последующего прессования или прямого прессования с получением таблеток.
13. Способ по п. 12, где способ также включает стадию смешивания гранул, полученных на стадии b), со смазывающим веществом для получения таблеток или заполнения капсул.
RU2018127922A 2016-01-22 2017-01-16 Фармацевтическая композиция, включающая бициклозамещенное азопроизводное пиразолона или его соль, и способ их получения RU2733844C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201610046767 2016-01-22
CN201610046767.7 2016-01-22
PCT/CN2017/071219 WO2017124983A1 (zh) 2016-01-22 2017-01-16 一种含有双环取代吡唑酮偶氮类衍生物或其盐的药物组合物及其制备方法

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2018127922A true RU2018127922A (ru) 2020-02-25
RU2018127922A3 RU2018127922A3 (ru) 2020-05-15
RU2733844C2 RU2733844C2 (ru) 2020-10-07

Family

ID=59361374

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018127922A RU2733844C2 (ru) 2016-01-22 2017-01-16 Фармацевтическая композиция, включающая бициклозамещенное азопроизводное пиразолона или его соль, и способ их получения

Country Status (13)

Country Link
US (1) US11116752B2 (ru)
EP (1) EP3375442A4 (ru)
JP (1) JP6913684B2 (ru)
KR (1) KR20180103056A (ru)
CN (2) CN112220766B (ru)
AU (1) AU2017209224A1 (ru)
BR (1) BR112018013297A2 (ru)
CA (1) CA3008036A1 (ru)
HK (1) HK1243359A1 (ru)
MX (1) MX2018008342A (ru)
RU (1) RU2733844C2 (ru)
TW (1) TW201726129A (ru)
WO (1) WO2017124983A1 (ru)

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ECSP077628A (es) * 2007-05-03 2008-12-30 Smithkline Beechman Corp Nueva composición farmacéutica
CN101481352A (zh) * 2008-01-10 2009-07-15 上海恒瑞医药有限公司 双环取代吡唑酮偶氮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
CN101921232A (zh) * 2009-06-11 2010-12-22 上海恒瑞医药有限公司 双环取代吡唑酮偶氮类衍生物的盐,其制备方法及其在医药上的应用
CN102423485B (zh) * 2011-12-08 2014-08-06 赵联华 含有醋酸去氨加压素的口服组合物及其制备方法
CN104844582A (zh) * 2015-04-24 2015-08-19 江苏恒瑞医药股份有限公司 一种血小板生成素模拟物的二乙醇胺盐的结晶形式及其制备方法

Also Published As

Publication number Publication date
JP2019506371A (ja) 2019-03-07
JP6913684B2 (ja) 2021-08-04
CN107249585B (zh) 2020-12-08
AU2017209224A1 (en) 2018-07-26
HK1243359A1 (zh) 2018-07-13
EP3375442A1 (en) 2018-09-19
KR20180103056A (ko) 2018-09-18
WO2017124983A1 (zh) 2017-07-27
CN107249585A (zh) 2017-10-13
MX2018008342A (es) 2019-01-31
US20190022065A1 (en) 2019-01-24
RU2018127922A3 (ru) 2020-05-15
CN112220766A (zh) 2021-01-15
US11116752B2 (en) 2021-09-14
BR112018013297A2 (pt) 2018-12-11
TW201726129A (zh) 2017-08-01
CA3008036A1 (en) 2017-07-27
CN112220766B (zh) 2023-08-11
RU2733844C2 (ru) 2020-10-07
EP3375442A4 (en) 2018-12-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2009235073A5 (ru)
JP2011098964A5 (ru)
RU2016128216A (ru) Покрытая пленкой таблетка, содержащая холина альфосцерат, и способ ее изготовления
RU2011112362A (ru) Твердые препаративные формы оспемифена
PE20161072A1 (es) Formulacion compuesta para administracion oral que comprende ezetimibe y rosuvastatina
HRP20110125T1 (hr) Farmaceutski sastavi koji sadrže rosuvastatin-kalcij
RU2014145557A (ru) Комбинированный состав, содержащий многокомпонентную сфероидальную таблетку (мкст), заключенную в твердую капсулу, и способ его приготовления
SI2729130T1 (en) Combined formulations of darunavir
JP2016536285A (ja) アムロジピン及びバルサルタンを含む安定な医薬組成物
RU2016117186A (ru) Комбинированная композиция, содержащая тадалафил и амлодипин
RU2015102553A (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая фимасартан и гидрохлортиазид
RU2019132494A (ru) Фармацевтические таблетки с элтромбопагом оламина
RU2015117523A (ru) Комбинированный препарат, содержащий гемиглиптин и метформин, и способ его получения
RU2016106336A (ru) Противотуберкулезная композиция, содержащая рифампицин, изониазид, этамбутол и пиразинамид, и способ ее получения
HRP20191217T1 (hr) Čvrsti farmaceutski sastav citizina i postupak pripreme istog
RU2018127922A (ru) Фармацевтическая композиция, включающая бициклозамещенное азопроизводное пиразолона или его соль, и способ их получения
RU2017102990A (ru) Твёрдая дисперсия аллисартана изопроксила и фармацевтическая композиция
RU2009135981A (ru) Фармацевтические композиции, содержащие ирбесартан
TR201616998A1 (en) DELAYED RELEASE DOSING FORMS WITH DIMETHYL FUMARATE
EP3261624A1 (en) Process for granulating sevelamer carbonate
JP6076406B2 (ja) カンデサルタンシレキセチル製剤
JP2020094025A5 (ru)
JP5755382B2 (ja) 口腔内崩壊錠
RU2007133793A (ru) Составы с контролируемым высвобождением альфузозина
RU2018100755A (ru) Комбинированный препарат мозаприда и рабепразола