RU2018127922A - Фармацевтическая композиция, включающая бициклозамещенное азопроизводное пиразолона или его соль, и способ их получения - Google Patents
Фармацевтическая композиция, включающая бициклозамещенное азопроизводное пиразолона или его соль, и способ их получения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018127922A RU2018127922A RU2018127922A RU2018127922A RU2018127922A RU 2018127922 A RU2018127922 A RU 2018127922A RU 2018127922 A RU2018127922 A RU 2018127922A RU 2018127922 A RU2018127922 A RU 2018127922A RU 2018127922 A RU2018127922 A RU 2018127922A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- composition according
- cellulose
- lactose
- excipient
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/415—1,2-Diazoles
- A61K31/4155—1,2-Diazoles non condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/655—Azo (—N=N—), diazo (=N2), azoxy (>N—O—N< or N(=O)—N<), azido (—N3) or diazoamino (—N=N—N<) compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
- A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4858—Organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4866—Organic macromolecular compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4833—Encapsulating processes; Filling of capsules
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Hematology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Claims (13)
1. Фармацевтическая композиция, включающая (Z)-5-(2-гидрокси-3-(2-(3-метил-5-оксо-1-(5,6,7,8-тетрагидронафтален-2-ил)-1Н-пиразол-4(5Н)-илиден)гидразино)фенил)фуран-2-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль и наполнитель, где наполнитель является по меньшей мере одним наполнителем, выбранным из группы, состоящей из целлюлозы, микрокристаллической целлюлозы, лактозы и крахмала.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где наполнитель является по меньшей мере двумя наполнителями, выбранными из группы, состоящей из целлюлозы, микрокристаллической целлюлозы, лактозы и крахмала.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, где наполнитель представляет собой комбинированный вспомогательный материал, приготовленный предварительным смешиванием по меньшей мере двух материалов, выбранных из группы, состоящей из целлюлозы, микрокристаллической целлюлозы, лактозы и крахмала, при этом наполнитель предпочтительно представляет собой по меньшей мере один наполнитель, выбранный из группы, состоящей из целлюлозы-лактозы, микрокристаллической целлюлозы-лактозы и лактозы-микрокристаллической целлюлозы-крахмала, более предпочтительно, целлюлозы-лактозы и микрокристаллической целлюлозы-лактозы и, наиболее предпочтительно, целлюлозы-лактозы.
4. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-3, где наполнитель присутствует в количестве от 4 до 95 мас. %, предпочтительно, от 60 до 92 мас. % и, более предпочтительно, от 70 до 90 мас. %, относительно массы фармацевтической композиции.
5. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, где фармацевтическая композиция также включает разрыхлитель.
6. Фармацевтическая композиция по п. 5, где разрыхлитель представляет собой разрыхлитель, не содержащий металла, предпочтительно, по меньшей мере один разрыхлитель, выбранный из группы, состоящей из сухого крахмала, предварительно желатинированного крахмала, адипиновой кислоты, альгиновой кислоты, желатинированного крахмала, гидратированного диоксида кремния, сшитого поливинилпирролидона и гидроксипропилцеллюлозы с низкой степенью замещения, и, более предпочтительно, по меньшей мере один разрыхлитель, выбранный из группы, состоящей из предварительно желатинированного крахмала и гидроксипропилцеллюлозы с низкой степенью замещения.
7. Фармацевтическая композиция по п. 5 или 6, где разрыхлитель присутствует в количестве от 5 до 30 мас. % и, предпочтительно, от 8 до 20 мас. %, от общей массы фармацевтической композиции.
8. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-7, где размер D90 частиц (Z)-5-(2-гидрокси-3-(2-(3-метил-5-оксо-1-(5,6,7,8-тетрагидронафтален-2-ил)-1Н-пиразол-4(5Н)-илиден)гидразино)фенил)фуран-2-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли составляет от 10 до 100 мкм и, предпочтительно, от 10 до 50 мкм.
9. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-8, где размер D50 частиц (Z)-5-(2-гидрокси-3-(2-(3-метил-5-оксо-1-(5,6,7,8-тетрагидронафтален-2-ил)-1Н-пиразол-4(5Н)-илиден)гидразино)фенил)фуран-2-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли составляет от 1 до 20 мкм и, предпочтительно, от 3 до 20 мкм.
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-9, где фармацевтически приемлемая соль (Z)-5-(2-гидрокси-3-(2-(3-метил-5-оксо-1-(5,6,7,8-тетрагидронафтален-2-ил)-1Н-пиразол-4(5Н)-илиден)гидразино)фенил)фуран-2-карбоновой кислоты является этаноламиновой солью, холиновой солью, меглуминовой солью или трометаминовой солью и, предпочтительно, диэтаноламиновой солью.
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-10, где фармацевтическая композиция также включает по меньшей мере одно вспомогательное вещество, необязательно выбранное из группы, состоящей из связывающего вещества, смазывающего вещества, поверхностно-активного вещества и скользящего вещества.
12. Способ получения фармацевтической композиции по любому из пп. 1-11, включающий стадии: а) смешивания (Z)-5-(2-гидрокси-3-(2-(3-метил-5-оксо-1-(5,6,7,8-тетрагидронафтален-2-ил)-1Н-пиразол-4(5Н)-илиден)гидразино)фенил)фуран-2-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли с наполнителем, разрыхлителем и по меньшей мере одним вспомогательным веществом, необязательно выбранным из группы, состоящей из связывающего вещества, смазывающего вещества, поверхностно-активного вещества и скользящего вещества; b) грануляции смеси, полученной на стадии а), и последующего прессования или прямого прессования с получением таблеток.
13. Способ по п. 12, где способ также включает стадию смешивания гранул, полученных на стадии b), со смазывающим веществом для получения таблеток или заполнения капсул.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN201610046767 | 2016-01-22 | ||
CN201610046767.7 | 2016-01-22 | ||
PCT/CN2017/071219 WO2017124983A1 (zh) | 2016-01-22 | 2017-01-16 | 一种含有双环取代吡唑酮偶氮类衍生物或其盐的药物组合物及其制备方法 |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2018127922A true RU2018127922A (ru) | 2020-02-25 |
RU2018127922A3 RU2018127922A3 (ru) | 2020-05-15 |
RU2733844C2 RU2733844C2 (ru) | 2020-10-07 |
Family
ID=59361374
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2018127922A RU2733844C2 (ru) | 2016-01-22 | 2017-01-16 | Фармацевтическая композиция, включающая бициклозамещенное азопроизводное пиразолона или его соль, и способ их получения |
Country Status (13)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US11116752B2 (ru) |
EP (1) | EP3375442A4 (ru) |
JP (1) | JP6913684B2 (ru) |
KR (1) | KR20180103056A (ru) |
CN (2) | CN112220766B (ru) |
AU (1) | AU2017209224A1 (ru) |
BR (1) | BR112018013297A2 (ru) |
CA (1) | CA3008036A1 (ru) |
HK (1) | HK1243359A1 (ru) |
MX (1) | MX2018008342A (ru) |
RU (1) | RU2733844C2 (ru) |
TW (1) | TW201726129A (ru) |
WO (1) | WO2017124983A1 (ru) |
Family Cites Families (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
ECSP077628A (es) * | 2007-05-03 | 2008-12-30 | Smithkline Beechman Corp | Nueva composición farmacéutica |
CN101481352A (zh) * | 2008-01-10 | 2009-07-15 | 上海恒瑞医药有限公司 | 双环取代吡唑酮偶氮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 |
CN101921232A (zh) * | 2009-06-11 | 2010-12-22 | 上海恒瑞医药有限公司 | 双环取代吡唑酮偶氮类衍生物的盐,其制备方法及其在医药上的应用 |
CN102423485B (zh) * | 2011-12-08 | 2014-08-06 | 赵联华 | 含有醋酸去氨加压素的口服组合物及其制备方法 |
CN104844582A (zh) * | 2015-04-24 | 2015-08-19 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 一种血小板生成素模拟物的二乙醇胺盐的结晶形式及其制备方法 |
-
2017
- 2017-01-16 AU AU2017209224A patent/AU2017209224A1/en not_active Abandoned
- 2017-01-16 CA CA3008036A patent/CA3008036A1/en not_active Abandoned
- 2017-01-16 BR BR112018013297-7A patent/BR112018013297A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2017-01-16 EP EP17741014.9A patent/EP3375442A4/en not_active Withdrawn
- 2017-01-16 TW TW106101388A patent/TW201726129A/zh unknown
- 2017-01-16 RU RU2018127922A patent/RU2733844C2/ru active
- 2017-01-16 WO PCT/CN2017/071219 patent/WO2017124983A1/zh active Application Filing
- 2017-01-16 MX MX2018008342A patent/MX2018008342A/es unknown
- 2017-01-16 CN CN202011218917.0A patent/CN112220766B/zh active Active
- 2017-01-16 KR KR1020187019560A patent/KR20180103056A/ko unknown
- 2017-01-16 CN CN201780000874.9A patent/CN107249585B/zh active Active
- 2017-01-16 US US16/070,388 patent/US11116752B2/en active Active
- 2017-01-16 JP JP2018532117A patent/JP6913684B2/ja active Active
-
2018
- 2018-03-02 HK HK18103055.6A patent/HK1243359A1/zh unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP2019506371A (ja) | 2019-03-07 |
JP6913684B2 (ja) | 2021-08-04 |
CN107249585B (zh) | 2020-12-08 |
AU2017209224A1 (en) | 2018-07-26 |
HK1243359A1 (zh) | 2018-07-13 |
EP3375442A1 (en) | 2018-09-19 |
KR20180103056A (ko) | 2018-09-18 |
WO2017124983A1 (zh) | 2017-07-27 |
CN107249585A (zh) | 2017-10-13 |
MX2018008342A (es) | 2019-01-31 |
US20190022065A1 (en) | 2019-01-24 |
RU2018127922A3 (ru) | 2020-05-15 |
CN112220766A (zh) | 2021-01-15 |
US11116752B2 (en) | 2021-09-14 |
BR112018013297A2 (pt) | 2018-12-11 |
TW201726129A (zh) | 2017-08-01 |
CA3008036A1 (en) | 2017-07-27 |
CN112220766B (zh) | 2023-08-11 |
RU2733844C2 (ru) | 2020-10-07 |
EP3375442A4 (en) | 2018-12-26 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP2009235073A5 (ru) | ||
JP2011098964A5 (ru) | ||
RU2016128216A (ru) | Покрытая пленкой таблетка, содержащая холина альфосцерат, и способ ее изготовления | |
RU2011112362A (ru) | Твердые препаративные формы оспемифена | |
PE20161072A1 (es) | Formulacion compuesta para administracion oral que comprende ezetimibe y rosuvastatina | |
HRP20110125T1 (hr) | Farmaceutski sastavi koji sadrže rosuvastatin-kalcij | |
RU2014145557A (ru) | Комбинированный состав, содержащий многокомпонентную сфероидальную таблетку (мкст), заключенную в твердую капсулу, и способ его приготовления | |
SI2729130T1 (en) | Combined formulations of darunavir | |
JP2016536285A (ja) | アムロジピン及びバルサルタンを含む安定な医薬組成物 | |
RU2016117186A (ru) | Комбинированная композиция, содержащая тадалафил и амлодипин | |
RU2015102553A (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая фимасартан и гидрохлортиазид | |
RU2019132494A (ru) | Фармацевтические таблетки с элтромбопагом оламина | |
RU2015117523A (ru) | Комбинированный препарат, содержащий гемиглиптин и метформин, и способ его получения | |
RU2016106336A (ru) | Противотуберкулезная композиция, содержащая рифампицин, изониазид, этамбутол и пиразинамид, и способ ее получения | |
HRP20191217T1 (hr) | Čvrsti farmaceutski sastav citizina i postupak pripreme istog | |
RU2018127922A (ru) | Фармацевтическая композиция, включающая бициклозамещенное азопроизводное пиразолона или его соль, и способ их получения | |
RU2017102990A (ru) | Твёрдая дисперсия аллисартана изопроксила и фармацевтическая композиция | |
RU2009135981A (ru) | Фармацевтические композиции, содержащие ирбесартан | |
TR201616998A1 (en) | DELAYED RELEASE DOSING FORMS WITH DIMETHYL FUMARATE | |
EP3261624A1 (en) | Process for granulating sevelamer carbonate | |
JP6076406B2 (ja) | カンデサルタンシレキセチル製剤 | |
JP2020094025A5 (ru) | ||
JP5755382B2 (ja) | 口腔内崩壊錠 | |
RU2007133793A (ru) | Составы с контролируемым высвобождением альфузозина | |
RU2018100755A (ru) | Комбинированный препарат мозаприда и рабепразола |