RU2017145919A - Производное ксантина - Google Patents

Claims (26)

1. Производное ксантина, представленное формулой I, и его сольваты или их фармацевтически приемлемые соли,

формула I,

где

R выбран из ;

R¹ выбран из циано или метоксикарбонила;

R² выбран из водорода, атомов галогена, линейной или разветвленной C_1-6алкильной группы, которая является замещенной или незамещенной 1-5 атомами галогена, линейной или разветвленной C_1-6алкоксигруппы, которая является замещенной или незамещенной 1-5 атомами галогена;

каждый из X и Y независимо выбран из C или N;

n равняется 0, 1, 2, 3 или 4.

2. Производные ксантина и их сольваты или их фармацевтически приемлемые соли по п. 1, где R² выбран из водорода, атомов галогена, метила, этила, изопропила, метоки, этокси, трифторметила или трифторметокси; n равняется 0, 1 или 2.

3. Производные ксантина и их сольваты или их фармацевтически приемлемые соли по п. 2, где R² выбран из водорода, атома хлора, атома фтора, атома брома, метила или метокси.

4. Производные ксантина и их сольваты или их фармацевтически приемлемые соли по п. 3, где R² выбран из водорода или атома фтора.

5. Производные ксантина и их сольваты или их фармацевтически приемлемые соли по п. 4, где производное ксантина выбрано из:

I-1, или

I-2, или

I-3, или

I-4.

6. Производные ксантина и их сольваты или их фармацевтически приемлемые соли по любому из пп. 1-5, где фармацевтически приемлемые соли представляют собой соли, образованные производными ксантина или их сольватами с кислотами, выбранными из следующих: хлористоводородная кислота, п-толуолсульфоновая кислота, винная кислота, малеиновая кислота, молочная кислота, метансульфоновая кислота, серная кислота, фосфорная кислота, лимонная кислота, уксусная кислота или трифторуксусная кислота; при этом фармацевтически приемлемые соли предпочтительно представляют собой соли, образованные производными ксантина или их сольватами и кислотами, выбранными из следующих: толуолсульфоновая кислота, хлористоводородная кислота, винная кислота или трифторуксусная кислота.

7. Фармацевтическая композиция, содержащая производные ксантина и их сольваты или их фармацевтически приемлемые соли по любому из пп. 1-5 в качестве активных ингредиентов, где активные ингредиенты составляют 0,1-99,9% от общего веса фармацевтической композиции.

8. Препарат, полученный из производных ксантина и их сольватов или их фармацевтически приемлемых солей по любому из пп. 1-5 с фармацевтически приемлемыми носителями, где фармацевтически приемлемые носители составляют 0,1-99,9% по весу от общего веса препарата.

9. Применение производных ксантина и их сольватов или их фармацевтически приемлемых солей по любому из пп. 1-5 в получении лекарственных средств для лечения заболеваний, связанных с дипептидилпептидазой IV.

10. Применение по п. 9, где заболевания, связанные с дипептидилпептидазой IV, выбраны из: диабета II типа или нарушения толерантности к глюкозе.