RU2017133107A - Способ получения нового азотсодержащего соединения или его соли и получение его промежуточного соединения - Google Patents
Способ получения нового азотсодержащего соединения или его соли и получение его промежуточного соединения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017133107A RU2017133107A RU2017133107A RU2017133107A RU2017133107A RU 2017133107 A RU2017133107 A RU 2017133107A RU 2017133107 A RU2017133107 A RU 2017133107A RU 2017133107 A RU2017133107 A RU 2017133107A RU 2017133107 A RU2017133107 A RU 2017133107A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- formula
- integer
- group
- hydrogen atom
- salt
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims 22
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 title claims 22
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 11
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 24
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 23
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 7
- 239000002184 metal Substances 0.000 claims 6
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 5
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 3
- 102000006495 integrins Human genes 0.000 claims 3
- 108010044426 integrins Proteins 0.000 claims 3
- NAWXUBYGYWOOIX-SFHVURJKSA-N (2s)-2-[[4-[2-(2,4-diaminoquinazolin-6-yl)ethyl]benzoyl]amino]-4-methylidenepentanedioic acid Chemical compound C1=CC2=NC(N)=NC(N)=C2C=C1CCC1=CC=C(C(=O)N[C@@H](CC(=C)C(O)=O)C(O)=O)C=C1 NAWXUBYGYWOOIX-SFHVURJKSA-N 0.000 claims 2
- 125000004454 (C1-C6) alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004391 aryl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 2
- 238000010511 deprotection reaction Methods 0.000 claims 2
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000003993 interaction Effects 0.000 claims 2
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 2
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000002285 radioactive effect Effects 0.000 claims 2
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 claims 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 1
- 231100000433 cytotoxic Toxicity 0.000 claims 1
- 230000001472 cytotoxic effect Effects 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 229910021645 metal ion Inorganic materials 0.000 claims 1
- 231100000065 noncytotoxic Toxicity 0.000 claims 1
- 230000002020 noncytotoxic effect Effects 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/145—Amines having sulfur, e.g. thiurams (>N—C(S)—S—C(S)—N< and >N—C(S)—S—S—C(S)—N<), Sulfinylamines (—N=SO), Sulfonylamines (—N=SO2)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
- A61K31/22—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin
- A61K31/223—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin of alpha-aminoacids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/27—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carbamic or thiocarbamic acids, meprobamate, carbachol, neostigmine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/555—Heterocyclic compounds containing heavy metals, e.g. hemin, hematin, melarsoprol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/74—Synthetic polymeric materials
- A61K31/785—Polymers containing nitrogen
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K49/00—Preparations for testing in vivo
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
- A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
- A61K51/04—Organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B59/00—Introduction of isotopes of elements into organic compounds ; Labelled organic compounds per se
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D255/00—Heterocyclic compounds containing rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D249/00 - C07D253/00
- C07D255/02—Heterocyclic compounds containing rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D249/00 - C07D253/00 not condensed with other rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D257/00—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D257/02—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F1/00—Compounds containing elements of Groups 1 or 11 of the Periodic Table
- C07F1/005—Compounds containing elements of Groups 1 or 11 of the Periodic Table without C-Metal linkages
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F1/00—Compounds containing elements of Groups 1 or 11 of the Periodic Table
- C07F1/08—Copper compounds
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F5/00—Compounds containing elements of Groups 3 or 13 of the Periodic Table
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F5/00—Compounds containing elements of Groups 3 or 13 of the Periodic Table
- C07F5/003—Compounds containing elements of Groups 3 or 13 of the Periodic Table without C-Metal linkages
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
- Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
- Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
- Y02P20/55—Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Physics & Mathematics (AREA)
- Optics & Photonics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Claims (124)
1. Способ получения соединения, представленного формулой [11], или его соли, включающий:
(1) стадию взаимодействия соединения, представленного формулой [1], или его соли:
(в формуле R1 представляет атом водорода или аминозащитную группу; R2 представляет карбоксилзащитную группу; L1 представляет группу формулы [2a]
(в формуле R3a, R4a, R5a и R6a являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода или C1-6 алкильную группу; p1 представляет целое число от 1 до 3; q1 представляет целое число от 0 до 3; и r1 представляет целое число от 1 до 6); и L2 представляет группу формулы [2b]
(в формуле R3b, R4b, R5b и R6b являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода или C1-6 алкильную группу; p2 представляет целое число от 1 до 3; q2 представляет целое число от 0 до 3; и r2 представляет целое число от 1 до 6)), с соединением, представленным формулой [3], или его солью
(в формуле L3 представляет группу формулы [2c]):
(в формуле R3c, R4c, R5c и R6c являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода или C1-6 алкильную группу; p3 представляет целое число от 1 до 3; q3 представляет целое число от 0 до 3; и r3 представляет целое число от 1 до 6); A1 представляет любую из групп формул [4]-[9]
(в формулах * представляет положение связывания; и R7 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют карбоксилзащитную группу); и m представляет целое число от 1 до 3)), с получением тем самым соединения, представленного формулой [10], или его соли;
(в формуле R1, R2, L1, L2, L3, A1 и m имеют те же значения, определенные выше для R1, R2, L1, L2, L3, A1 и m); и
(2) стадию снятия защиты с соединения, представленного формулой [10], или его соли,
(в формуле А2 представляет любую из групп формул [12]-[17]:
(в формулах * обозначает положение связывания); и L1, L2, L3 и m имеют те же значения, определенные выше для L1, L2, L3 и m).
2. Способ получения по п. 1,
где R2 представляет C1-6 алкильную группу, которая может быть замещена, или бензильную группу, которая может быть замещена.
3. Способ получения по пп. 1 или 2,
где L3 представляет группу формулы [18c]
(в формуле R5c и R6c могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода или C1-6 алкильную группу; и r3 представляет целое число от 1 до 6).
4. Способ получения по любому из пп. 1-3,
где L1 представляет группу формулы [18a]
(в формуле R5a и R6a являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода или C1-6 алкильную группу; и r1 представляет целое число от 1 до 6).
5. Способ получения по любому из пп. 1-4,
где L2 представляет группу формулы [18b]
(в формуле R5b и R6b являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода или C1-6 алкильную группу; и r2 представляет целое число от 1 до 6).
6. Способ получения по любому из пп. 1-5,
где R1 представляет атом водорода, C1-6 алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена, арилсульфонильную группу, которая может быть замещена, или гетероциклическую сульфонильную группу, которая может быть замещена.
7. Способ получения по любому из пп. 1-6,
где R7 представляет C1-6 алкильную группу, которая может быть замещена, или бензильную группу, которая может быть замещена.
8. Способ получения по любому из пп. 1-7,
где стадия снятия защиты является стадией снятия защиты с использованием кислоты.
9. Способ получения комплекса металла, включающий:
стадию взаимодействия соединения, представленного формулой [11], или его соли, полученных способом получения по любому из пп. 1-7, с ионом металла.
10. Соединение, представленное формулой [19], или его соль
(в формуле R1 представляет атом водорода или аминозащитную группу; R8 представляет C2-6 алкильную группу, которая может быть замещена, или бензильную группу, которая может быть замещена; R9 представляет атом водорода, аминозащитную группу или группу формулы [20]
(в формуле * представляет положение связывания; R10 представляет гидроксильную группу или группу формулы [21]
(в формуле * представляет положение связывания, L3 представляет группу формулы [2c]
(в формуле R3c, R4c, R5c и R6c являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода или C1-6 алкильную группу; p3 представляет целое число от 1 до 3; q3 представляет целое число от 0 до 3; и r3 представляет целое число от 1 до 6); A1 представляет любую из групп формул [4]-[9]
(в формулах * представляет положение связывания; и R7 представляет карбоксилзащитную группу); и m представляет целое число от 1 до 3); L2 представляет группу формулы [2b]
(в формуле R3b, R4b, R5b и R6b являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода или C1-6 алкильную группу; p2 представляет целое число от 1 до 3; q2 представляет целое число от 0 до 3; и r2 представляет целое число от 1 до 6); и L1 представляет группу формулы [2a]
(в формуле R3a, R4a, R5a и R6a являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода или C1-6 алкильную группу; p1 представляет целое число от 1 до 3; q1 представляет целое число от 0 до 3; и r1 представляет целое число от 1 до 6)).
11. Соединение по п. 10 или его соль,
где R8 представляет C2-6 алкильную группу, которая может быть замещена.
12. Соединение по пп. 10 или 11 или его соль,
где L3 представляет группу формулы [18c]
(в формуле R5c и R6c являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода или C1-6 алкильную группу; и r3 представляет целое число от 1 до 6).
13. Соединение по любому из пп. 10-12 или его соль,
где L1 представляет группу формулы [18a]
(в формуле R5a и R6a являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода или C1-6 алкильную группу; и r1 представляет целое число от 1 до 6).
14. Соединение по любому из пп. 10-13 или его соль,
где L2 представляет группу формулы [18b]
(в формуле R5b и R6b являются такими же или отличными друг от друга и представляют атом водорода или C1-6 алкильную группу; и r2 представляет целое число от 1 до 6).
15. Соединение по любому из пп. 10-14 или его соль,
где R1 представляет атом водорода, C1-6 алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена, арилсульфонильную группу, которая может быть замещена, или гетероциклическую сульфонильную группу, которая может быть замещена.
16. Соединение по любому из пп. 10-15 или его соль,
где R7 представляет C1-6 алкильную группу, которая может быть замещена, или бензильную группу, которая может быть замещена.
17. Соединение, представленное формулой [3], или его соль
(в формуле L3 представляет группу формулы [2c])
(в формуле R3c, R4c, R5c и R6c являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода или C1-6 алкильную группу; p3 представляет целое число от 1 до 3; q3 представляет целое число от 0 до 3; и r3 представляет целое число от 1 до 6); A1 представляет любую из групп формул [4]-[9]
(в формулах * представляет положение связывания; и R7 представляет карбоксилзащитную группу); и m представляет целое число от 1 до 3).
18. Соединение по п. 17 или его соль,
где R7 представляет C1-6 алкильную группу, которая может быть замещена, или бензильную группу, которая может быть замещена.
19. Соединение, представленное формулой [11], или его соль
(в формуле
L1 представляет группу формулы [2a]
(в формуле R3a, R4a, R5a и R6a являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода или C1-6 алкильную группу; p1 представляет целое число от 1 до 3; q1 представляет целое число от 0 до 3; и r1 представляет целое число от 1 до 6); и
L2 представляет группу формулы [2b]
(в формуле R3b, R4b, R5b и R6b являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода или C1-6 алкильную группу; p2 представляет целое число от 1 до 3; q2 представляет целое число от 0 до 3; и r2 представляет целое число от 1 до 6); и
L3 представляет группу формулы [2c]
(в формуле R3c, R4c, R5c и R6c являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода или C1-6 алкильную группу; p3 представляет целое число от 1 до 3; q3 представляет целое число от 0 до 3; и r3 представляет целое число от 1 до 6); и
A2 представляет любую из групп формул [12]-[17]
(в формулах * представляет положение связывания);
m представляет целое число от 1 до 3))
20. Соединение по п.19 или его соль,
где L3 представляет группу формулы [18c]
(в формуле R5c и R6c являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода или C1-6 алкильную группу; и r3 представляет целое число от 1 до 6).
21. Соединение по п.19 или 20 или его соль,
где L1 представляет группу формулы [18a]
(в формуле R5a и R6a являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода или C1-6 алкильную группу; и r1 представляет целое число от 1 до 6).
22. Соединение по любому из пп.19-21 или его соль,
где L2 представляет группу формулы [18b]
(в формуле R5b и R6b являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода или C1-6 алкильную группу; и r2 представляет целое число от 1 до 6).
23. Соединение, представленное формулой [38], или его соль
24. Соединение по любому из пп.19-23, которое получают способом по любому из пп.1-8.
25. Комплекс соединения по п.19-24 или соль с металлом.
26. Комплекс по п.25, где металл представляет собой цитотоксический радиоактивный металл.
27. Фармацевтическая композиция, содержащая комплекс по п.26.
28. Фармацевтическая композиция по п.27, где фармацевтическая композиция является агентом для лечения заболевания, связанного с интегрином.
29. Комплекс по п.25, в котором металл представляет собой нецитотоксический радиоактивный металл.
30. Фармацевтическая композиция, содержащая комплекс по п.29.
31. Фармацевтическая композиция по п.30, где фармацевтическая композиция является агентом для диагностики заболевания, связанного с интегрином.
32. Фармацевтическая композиция по п.28 или 31, где заболевание, связанное с интегрином, представляет собой опухоль.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2015-062306 | 2015-03-25 | ||
JP2015062306 | 2015-03-25 | ||
PCT/JP2016/059729 WO2016153054A1 (ja) | 2015-03-25 | 2016-03-25 | 新規な含窒素化合物またはその塩の製造方法およびそれらの製造中間体 |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2020115068A Division RU2767398C2 (ru) | 2015-03-25 | 2016-03-25 | Применение комплекса азотсодержащего соединения с металлом для диагностики или лечения опухолей с экспрессией интегрина |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2017133107A3 RU2017133107A3 (ru) | 2019-04-25 |
RU2017133107A true RU2017133107A (ru) | 2019-04-25 |
RU2720989C2 RU2720989C2 (ru) | 2020-05-15 |
Family
ID=56977546
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2020115068A RU2767398C2 (ru) | 2015-03-25 | 2016-03-25 | Применение комплекса азотсодержащего соединения с металлом для диагностики или лечения опухолей с экспрессией интегрина |
RU2017133107A RU2720989C2 (ru) | 2015-03-25 | 2016-03-25 | Способ получения нового азотсодержащего соединения или его соли и получение его промежуточного соединения |
Family Applications Before (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2020115068A RU2767398C2 (ru) | 2015-03-25 | 2016-03-25 | Применение комплекса азотсодержащего соединения с металлом для диагностики или лечения опухолей с экспрессией интегрина |
Country Status (24)
Country | Link |
---|---|
US (3) | US20180008583A1 (ru) |
EP (3) | EP3275883B1 (ru) |
JP (1) | JP6411634B2 (ru) |
KR (1) | KR102029746B1 (ru) |
CN (2) | CN111171026B (ru) |
AU (4) | AU2016237099C1 (ru) |
BR (1) | BR112017020484B1 (ru) |
CA (1) | CA2980268C (ru) |
CO (1) | CO2017010806A2 (ru) |
CY (1) | CY1124387T1 (ru) |
DK (1) | DK3275883T3 (ru) |
ES (1) | ES2877707T3 (ru) |
HR (1) | HRP20211031T1 (ru) |
HU (1) | HUE059670T2 (ru) |
IL (4) | IL254532B (ru) |
LT (1) | LT3275883T (ru) |
MX (3) | MX2017012184A (ru) |
PL (1) | PL3275883T3 (ru) |
PT (1) | PT3275883T (ru) |
RS (1) | RS62165B1 (ru) |
RU (2) | RU2767398C2 (ru) |
SG (2) | SG11201707899SA (ru) |
SI (1) | SI3275883T1 (ru) |
WO (1) | WO2016153054A1 (ru) |
Families Citing this family (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
PT3929196T (pt) | 2013-09-24 | 2023-09-11 | Fujifilm Corp | Composição farmacêutica de um novo composto contendo azoto ou seu sal, ou seu complexo de metal |
WO2018160522A1 (en) | 2017-02-28 | 2018-09-07 | Lazuli, Inc. | Inhibitors of (alpha-v)(beta-6) integrin |
CA3054604A1 (en) | 2017-02-28 | 2018-09-07 | Morphic Therapeutic, Inc. | Inhibitors of .alpha.v.beta.6 integrin |
TW202035400A (zh) | 2018-08-29 | 2020-10-01 | 美商莫菲克醫療股份有限公司 | 抑制αvβ6整合素 |
TW202028179A (zh) | 2018-10-08 | 2020-08-01 | 美商普萊恩醫療公司 | 胺基酸化合物及使用方法 |
CN113853220A (zh) * | 2019-03-11 | 2021-12-28 | 生物相容英国有限公司 | 用于中枢神经系统肿瘤治疗的放射性微球 |
GB202010626D0 (en) | 2020-07-10 | 2020-08-26 | Univ Nottingham | Compound |
CA3202908A1 (en) | 2020-12-21 | 2022-06-30 | Valeria Muzio | Radiolabelled alpha-v beta-3 and/or alpha-v beta-5 integrins antagonist for use as theragnostic agent |
Family Cites Families (17)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS5941386B2 (ja) | 1977-01-14 | 1984-10-06 | 株式会社紀文 | 高蛋白水産練製品様食品の製法 |
DE19534177A1 (de) | 1995-09-15 | 1997-03-20 | Merck Patent Gmbh | Cyclische Adhäsionsinhibitoren |
US6130231A (en) | 1996-11-27 | 2000-10-10 | Dupont Pharmaceuticals | Integrin receptor antagonists |
IL136495A0 (en) * | 1997-12-17 | 2001-06-14 | Merck & Co Inc | Integrin receptor antagonists |
US6048861A (en) * | 1997-12-17 | 2000-04-11 | Merck & Co., Inc. | Integrin receptor antagonists |
ES2288040T3 (es) * | 1998-12-18 | 2007-12-16 | Bristol-Myers Squibb Pharma Company | Medicamentos antagonistas del receptor de la vitronectina. |
CA2727746A1 (en) * | 1998-12-18 | 2000-06-22 | Bristol-Myers Squibb Pharma Company | Quinolone vitronectin receptor antagonist pharmaceuticals |
EP1254116A4 (en) | 2000-01-24 | 2003-04-23 | Merck & Co Inc | ALPHA V INTEGRIN RECEPTOR ANTAGONISTS |
WO2001098294A2 (en) * | 2000-06-21 | 2001-12-27 | Bristol-Myers Squibb Pharma Company | Vitronectin receptor antagonist pharmaceuticals for use in combination therapy |
CA2436130A1 (en) * | 2001-01-29 | 2002-08-08 | 3-Dimensional Pharmaceuticals, Inc. | Substituted indoles and their use as integrin antagonists |
KR101383655B1 (ko) | 2010-05-24 | 2014-04-10 | 주식회사 바이오이미징코리아 | 트리카르보닐 테크네슘-99m 또는 레늄-188 표지 고리 알지디 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 신생혈관 관련 질환의 진단 또는 치료용 약학적 조성물 |
FR2968999B1 (fr) * | 2010-12-20 | 2013-01-04 | Guerbet Sa | Nanoemulsion de chelate pour irm |
FR2980364B1 (fr) * | 2011-09-26 | 2018-08-31 | Guerbet | Nanoemulsions et leur utilisation comme agents de contraste |
WO2013048996A1 (en) | 2011-09-30 | 2013-04-04 | Ge Healthcare Limited | Method for the purification of a peptide-based imaging agent precursor |
CA2870264C (en) * | 2012-04-17 | 2016-11-08 | Fujifilm Corporation | Nitrogen-containing heterocyclic compound or salt thereof |
FR3001154B1 (fr) * | 2013-01-23 | 2015-06-26 | Guerbet Sa | Magneto-emulsion vectorisee |
PT3929196T (pt) * | 2013-09-24 | 2023-09-11 | Fujifilm Corp | Composição farmacêutica de um novo composto contendo azoto ou seu sal, ou seu complexo de metal |
-
2016
- 2016-03-25 SG SG11201707899SA patent/SG11201707899SA/en unknown
- 2016-03-25 MX MX2017012184A patent/MX2017012184A/es unknown
- 2016-03-25 KR KR1020177026236A patent/KR102029746B1/ko active IP Right Grant
- 2016-03-25 JP JP2017508476A patent/JP6411634B2/ja active Active
- 2016-03-25 SI SI201631232T patent/SI3275883T1/sl unknown
- 2016-03-25 WO PCT/JP2016/059729 patent/WO2016153054A1/ja active Application Filing
- 2016-03-25 RU RU2020115068A patent/RU2767398C2/ru active
- 2016-03-25 HU HUE16768957A patent/HUE059670T2/hu unknown
- 2016-03-25 CN CN202010084360.XA patent/CN111171026B/zh active Active
- 2016-03-25 AU AU2016237099A patent/AU2016237099C1/en active Active
- 2016-03-25 CN CN201680018240.1A patent/CN107428755B/zh active Active
- 2016-03-25 SG SG10201902609TA patent/SG10201902609TA/en unknown
- 2016-03-25 EP EP16768957.9A patent/EP3275883B1/en active Active
- 2016-03-25 ES ES16768957T patent/ES2877707T3/es active Active
- 2016-03-25 LT LTEPPCT/JP2016/059729T patent/LT3275883T/lt unknown
- 2016-03-25 BR BR112017020484-3A patent/BR112017020484B1/pt active IP Right Grant
- 2016-03-25 PT PT167689579T patent/PT3275883T/pt unknown
- 2016-03-25 DK DK16768957.9T patent/DK3275883T3/da active
- 2016-03-25 EP EP21168086.3A patent/EP3872079A1/en not_active Withdrawn
- 2016-03-25 RU RU2017133107A patent/RU2720989C2/ru active
- 2016-03-25 EP EP22170836.5A patent/EP4059936A1/en active Pending
- 2016-03-25 PL PL16768957T patent/PL3275883T3/pl unknown
- 2016-03-25 CA CA2980268A patent/CA2980268C/en active Active
- 2016-03-25 RS RS20210779A patent/RS62165B1/sr unknown
-
2017
- 2017-09-17 IL IL254532A patent/IL254532B/en unknown
- 2017-09-22 US US15/712,815 patent/US20180008583A1/en not_active Abandoned
- 2017-09-25 MX MX2023005703A patent/MX2023005703A/es unknown
- 2017-09-25 MX MX2023005704A patent/MX2023005704A/es unknown
- 2017-10-24 CO CONC2017/0010806A patent/CO2017010806A2/es unknown
-
2019
- 2019-10-10 AU AU2019246859A patent/AU2019246859B2/en active Active
-
2020
- 2020-09-29 US US17/037,103 patent/US20210015802A1/en not_active Abandoned
- 2020-10-02 AU AU2020244578A patent/AU2020244578B2/en active Active
- 2020-10-02 AU AU2020244580A patent/AU2020244580B2/en active Active
-
2021
- 2021-05-18 IL IL283224A patent/IL283224B/en unknown
- 2021-05-19 IL IL283288A patent/IL283288B/en unknown
- 2021-05-19 IL IL283289A patent/IL283289B/en unknown
- 2021-06-29 HR HRP20211031TT patent/HRP20211031T1/hr unknown
- 2021-07-02 CY CY20211100591T patent/CY1124387T1/el unknown
-
2023
- 2023-02-21 US US18/112,423 patent/US20240108607A1/en active Pending
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2017133107A (ru) | Способ получения нового азотсодержащего соединения или его соли и получение его промежуточного соединения | |
CY1124239T1 (el) | Ενωσεις αμινο-τριαζολοπυριδινης και χρηση αυτων στην αγωγη του καρκινου | |
CA2750413A1 (en) | Hydroxamic acid derivatives | |
EP4365179A3 (en) | Novel rapamycin derivatives | |
RU2018111201A (ru) | Фунгицидная композиция для применения в сельском хозяйстве и садоводстве | |
EA201790389A1 (ru) | Пирролопиримидиновые соединения, используемые в качестве агониста tlr7 | |
JP2015520143A5 (ru) | ||
JP2018531941A5 (ru) | ||
MX2020002924A (es) | Lactamas fusionadas de arilo y heteroarilo. | |
SI2934145T1 (en) | Histone demethyllase inhibitors | |
AR067896A1 (es) | Procedimiento para sintetizar compuestos utiles para tratar hepatitis c | |
BR122013028012B8 (pt) | composto de ciclopentano de pirimidila hidroxilado e metoxilado, sua composição farmacêutica e seu método de preparação | |
EA201692114A1 (ru) | Замещенные дигидроизохинолиноновые соединения | |
EA201691590A1 (ru) | Бензимидазол-2-амины в качестве ингибиторов midhi | |
EA200970171A1 (ru) | Производные n-(аминогетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии | |
EA201891063A1 (ru) | Производные дигидроимидазопиразинона, применимые в лечении рака | |
EA200971104A1 (ru) | Производные бензимидазола | |
EA201691136A1 (ru) | Производное на основе 1,2-нафтохинона и способ его получения | |
TN2019000204A1 (en) | Novel heterocyclic compound, its preparation method, and pharmaceutical composition comprising the same | |
JP2017511321A5 (ru) | ||
EA201791535A1 (ru) | Новое соединение 4'-тионуклеозида, а также способ его получения, его фармацевтическая композиция и применение | |
JP2016513696A5 (ru) | ||
EA201490756A1 (ru) | Разагилина цитрамид | |
RU2018101431A (ru) | Ингибиторы индоламин-2,3-диоксигеназы | |
EA201792425A1 (ru) | Трициклические соединения и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстераз |