RU2017126229A - Композиции и способы лечения гиперкалиемии - Google Patents

Композиции и способы лечения гиперкалиемии Download PDF

Info

Publication number
RU2017126229A
RU2017126229A RU2017126229A RU2017126229A RU2017126229A RU 2017126229 A RU2017126229 A RU 2017126229A RU 2017126229 A RU2017126229 A RU 2017126229A RU 2017126229 A RU2017126229 A RU 2017126229A RU 2017126229 A RU2017126229 A RU 2017126229A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
paragraphs
binding polymer
microns
cross
potassium binding
Prior art date
Application number
RU2017126229A
Other languages
English (en)
Inventor
Доминик ЧАРМОТ
Джеймс П. ДЭВИДСОН
Фанлин ЛИН
Джеффри У. ДЖЕКОБС
Наталья БЛИНОВА
Эрик ЛАБОНТЕ
Ингрид ЛАНГСЕТМО
Роберт К. БЛАНКС
Original Assignee
Арделикс, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Арделикс, Инк. filed Critical Арделикс, Инк.
Publication of RU2017126229A publication Critical patent/RU2017126229A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/74—Synthetic polymeric materials
    • A61K31/745—Polymers of hydrocarbons
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/74—Synthetic polymeric materials
    • A61K31/795—Polymers containing sulfur
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
    • A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1611—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/1623—Sugars or sugar alcohols, e.g. lactose; Derivatives thereof; Homeopathic globules
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/08—Plasma substitutes; Perfusion solutions; Dialytics or haemodialytics; Drugs for electrolytic or acid-base disorders, e.g. hypovolemic shock
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B01—PHYSICAL OR CHEMICAL PROCESSES OR APPARATUS IN GENERAL
    • B01J—CHEMICAL OR PHYSICAL PROCESSES, e.g. CATALYSIS OR COLLOID CHEMISTRY; THEIR RELEVANT APPARATUS
    • B01J39/00—Cation exchange; Use of material as cation exchangers; Treatment of material for improving the cation exchange properties
    • B01J39/08—Use of material as cation exchangers; Treatment of material for improving the cation exchange properties
    • B01J39/16—Organic material
    • B01J39/18—Macromolecular compounds
    • B01J39/20—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving unsaturated carbon-to-carbon bonds
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08F—MACROMOLECULAR COMPOUNDS OBTAINED BY REACTIONS ONLY INVOLVING CARBON-TO-CARBON UNSATURATED BONDS
    • C08F212/00—Copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by an aromatic carbocyclic ring
    • C08F212/02—Monomers containing only one unsaturated aliphatic radical
    • C08F212/04—Monomers containing only one unsaturated aliphatic radical containing one ring
    • C08F212/06—Hydrocarbons
    • C08F212/08—Styrene
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08F—MACROMOLECULAR COMPOUNDS OBTAINED BY REACTIONS ONLY INVOLVING CARBON-TO-CARBON UNSATURATED BONDS
    • C08F212/00—Copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by an aromatic carbocyclic ring
    • C08F212/02—Monomers containing only one unsaturated aliphatic radical
    • C08F212/04—Monomers containing only one unsaturated aliphatic radical containing one ring
    • C08F212/14—Monomers containing only one unsaturated aliphatic radical containing one ring substituted by heteroatoms or groups containing heteroatoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08F—MACROMOLECULAR COMPOUNDS OBTAINED BY REACTIONS ONLY INVOLVING CARBON-TO-CARBON UNSATURATED BONDS
    • C08F220/00—Copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and only one being terminated by only one carboxyl radical or a salt, anhydride ester, amide, imide or nitrile thereof
    • C08F220/02—Monocarboxylic acids having less than ten carbon atoms; Derivatives thereof
    • C08F220/10—Esters
    • C08F220/22—Esters containing halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08F—MACROMOLECULAR COMPOUNDS OBTAINED BY REACTIONS ONLY INVOLVING CARBON-TO-CARBON UNSATURATED BONDS
    • C08F257/00—Macromolecular compounds obtained by polymerising monomers on to polymers of aromatic monomers as defined in group C08F12/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08F—MACROMOLECULAR COMPOUNDS OBTAINED BY REACTIONS ONLY INVOLVING CARBON-TO-CARBON UNSATURATED BONDS
    • C08F8/00—Chemical modification by after-treatment
    • C08F8/34—Introducing sulfur atoms or sulfur-containing groups
    • C08F8/36—Sulfonation; Sulfation
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08F—MACROMOLECULAR COMPOUNDS OBTAINED BY REACTIONS ONLY INVOLVING CARBON-TO-CARBON UNSATURATED BONDS
    • C08F8/00—Chemical modification by after-treatment
    • C08F8/44—Preparation of metal salts or ammonium salts
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08F—MACROMOLECULAR COMPOUNDS OBTAINED BY REACTIONS ONLY INVOLVING CARBON-TO-CARBON UNSATURATED BONDS
    • C08F2800/00—Copolymer characterised by the proportions of the comonomers expressed
    • C08F2800/10—Copolymer characterised by the proportions of the comonomers expressed as molar percentages

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Addition Polymer Or Copolymer, Post-Treatments, Or Chemical Modifications (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Processes Of Treating Macromolecular Substances (AREA)
  • Treatment Of Water By Ion Exchange (AREA)
  • Compositions Of Macromolecular Compounds (AREA)

Claims (581)

1. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер, что является кальциевой солью, имеющего структуру Формулы (I):
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль,
где:
каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из Н, замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила, замещенного или незамещенного (С6-С18)арила, -S(O)2OH, -OS(O)2OH, -С(O)ОН, -РО(ОН)2, -ОР(ОН)3, и -NHS(O)2OH;
каждый R2 независимо выбран из группы, состоящей из Н, замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила, замещенного или незамещенного (С6-С18)арила, -S(O)2OH, -OS(O)2OH, -С(O)ОН, -РО(ОН)2, -ОР(ОН)3, и -NHS(O)2OH;
каждый R3 независимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила, замещенного или незамещенного (С6-С18)арила, -S(O)2OH, -OS(O)2OH, -С(O)ОН, -РО(ОН)2, -ОР(ОН)3, и -NHS(O)2OH;
каждый X как отсутствует, так и независимо выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила и замещенного или незамещенного (С6-С18)арила;
каждый Y независимо выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила и замещенного или незамещенного (С6-С18)арила; и
мольное соотношение m к n равно от около 120:1 до около 40:1; и
при этом поперечно-сшитый связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечным сшиванием, равным менее, чем 5%.
2. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по п. 1, отличающийся тем, что соотношение m к n равно от около 70:1 до около 50:1.
3. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по п. 1 или 2, отличающийся тем, что соотношение m к n равно от около 70:1 до около 60:1.
4. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 1-3, где соотношение m к n равно около 68:1.
5. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 1-4, где Y представляет собой фенил.
6. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 1-5, где X отсутствует или представляет собой фенил.
7. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 1-6, где X отсутствует и R1 представляет собой Н, когда XR1 присоединен к атому углерода, замещенному Y.
8. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 1-7, где R3 представляет собой Н.
9. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 1-6 и 8, где R1 и R2, каждый независимо, представляет собой Н или -S(O)2OH.
10. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 1-9, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен от около 3 граммов воды на грамм полимера до около 8 граммов воды на грамм полимера.
11. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 1-10, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен от около 3 граммов воды на грамм полимера до около 4,5 грамма воды на грамм полимера.
12. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 1-11, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен около 3,3 грамма воды на грамм полимера.
13. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 1-11, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен около 4,3 граммов воды на грамм полимера.
14. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 1-13, отличающийся тем, что связывающий калий полимер дополнительно содержит существенно сферические частицы, имеющие медианный диаметр от около 5 мкм до около 130 мкм.
15. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по п. 14, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,9) от около 80 мкм до около 130 мкм.
16. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по п. 14 или 15, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,9) от около 90 мкм до около 120 мкм.
17. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по п. 14, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,9) от около 40 мкм до около 70 мкм.
18. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по п. 14 или 17, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,9) от около 50 мкм до около 60 мкм.
19. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 14-18, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,5) от около 60 мкм до около 90 мкм.
20. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 14-19, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,5) от около 70 мкм до около 80 мкм.
21. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 14-18, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,5) от около 20 мкм до около 50 мкм.
22. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 14-18 и 21, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,5) от около 30 мкм до около 40 мкм.
23. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 14-22, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,1) от около 20 мкм до около 70 мкм.
24. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 14-23, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,1) от около 30 мкм до около 60 мкм.
25. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 14-22, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,1) от около 5 мкм до около 30 мкм.
26 Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 14-22 и 25, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,1) от около 6 мкм до около 23 мкм.
27. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 1-26, отличающийся тем, что соотношение Dv(0,9):Dv(0,5) равно около двух или менее и соотношение Dv(0,5):Dv(0,1) равно около пяти или менее.
28. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 1-27, отличающийся тем, что соотношение Dv(0,9):Dv(0,5) и соотношение Dv(0,5):Dv(0,1), каждое независимо, равно около двух или менее.
29. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 1-28, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет ионообменную способность для калия от около 1 мг-экв до около 4 мг-экв на грамм связывающего калий полимера.
30. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 1-29, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 3,5.
31. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 1-30, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 4,5.
32. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 1-31, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 5,0.
33. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 1-32, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно менее, чем 3%.
34. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 1-33, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно около 1,8%, причем термин около означает ±20%.
35. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 1-33, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно около 1,8%, причем термин около означает ±10%.
36. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 1-33, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно около 1,8%, причем термин около означает ±5%.
37. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 1-33, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно 1,8%.
38. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер, что является кальциевой солью, имеющего структуру Формулы (I):
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемая соль,
где:
каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из Н, замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила, замещенного или незамещенного (С6-С18)арила, -S(O)2OH, -OS(O)2OH, -С(O)ОН, -РО(ОН)2, -ОР(ОН)3, и -NHS(O)2OH;
каждый R2 независимо выбран из группы, состоящей из Н, замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила, замещенного или незамещенного (С6-С18)арила, -S(O)2OH, -OS(O)2OH, -С(O)ОН, -РО(ОН)2, -ОР(ОН)3, и -NHS(O)2OH;
каждый R3 независимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила, замещенного или незамещенного (С6-С18)арила, -S(O)2OH, -OS(O)2OH, -С(O)ОН, -РО(ОН)2, -ОР(ОН)3, и -NHS(O)2OH;
каждый X как отсутствует, так и независимо выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила и замещенного или незамещенного (С6-С18)арила;
каждый Y независимо выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила и замещенного или незамещенного (С6-С18)арила; и
мольное соотношение m к n равно от около 120:1 до около 40:1; и
причем поперечно-сшитый связывающий калий полимер содержит существенно сферические частицы, имеющие медианный диаметр от около 5 мкм до около 130 мкм и при этом поперечно-сшитый связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно около 1,8%, причем термин около означает ±10%.
39. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по п. 38, отличающийся тем, что соотношение m к n равно от около 70:1 до около 50:1.
40. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по п. 38 или 39, отличающийся тем, что соотношение m к n равно от около 70:1 до около 60:1.
41. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 38-40, отличающийся тем, что соотношение m к n равно около 68:1.
42. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 38-41, где Y представляет собой фенил.
43. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 38-42, где X отсутствует или представляет собой фенил.
44. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 38-43, где X отсутствует и R1 представляет собой Н, когда XR1 присоединен к атому углерода, замещенному Y.
45. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 38-44, где R3 представляет собой Н.
46. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 38-43 и 45, где R1 и R2, каждый независимо, представляет собой Н или -S(O)2OH.
47. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 38-46, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен от около 3 граммов воды на грамм полимера до около 8 граммов воды на грамм полимера.
48. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 38-47, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен от около 3 граммов воды на грамм полимера до около 4,5 граммов воды на грамм полимера.
49. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 38-48, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен около 4,3 грамма воды на грамм полимера.
50. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 38-49, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,9) от около 80 мкм до около 130 мкм.
51. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 38-50, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,9) от около 90 мкм до около 120 мкм.
52. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 38-49, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,9) от около 40 мкм до около 70 мкм.
53. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 38-49 и 52, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,9) от около 50 мкм до около 60 мкм.
54. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 38-53, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,5) от около 60 мкм до около 90 мкм.
55. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 38-54, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,5) от около 70 мкм до около 80 мкм.
56. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 38-53, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,5) от около 20 мкм до около 50 мкм.
57. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 38-53 и 56, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,5) от около 30 мкм до около 40 мкм.
58. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 38-57, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,1) от около 20 мкм до около 70 мкм.
59. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 38-58, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,1) от около 30 мкм до около 60 мкм.
60. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 38-57, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,1) от около 5 мкм до около 30 мкм.
61. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 38-57 и 60, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,1) от около 6 мкм до около 23 мкм.
62. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 38-61, отличающийся тем, что соотношение Dv(0,9):Dv(0,5) равно около двух или менее и соотношение Dv(0,5):Dv(0,1) равно около пяти или менее.
63. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 38-62, отличающийся тем, что соотношение Dv(0,9):Dv(0,5) и соотношение Dv(0,5):Dv(0,1), каждое независимо, равно около двух или менее.
64. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 38-63, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет ионообменную способность для калия от около 1 мг-экв до около 4 мг-экв на грамм связывающего калий полимера.
65. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 38-64, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 3,5.
66. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 38-65, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 4,5.
67. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 38-66, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 5,0.
68. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер, что является кальциевой солью, имеющего структуру Формулы (I):
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемая соль,
где:
каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из Н, замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила, замещенного или незамещенного (С6-С18)арила, -S(O)2OH, -OS(O)2OH, -С(O)ОН, -РО(ОН)2, -ОР(ОН)3, и -NHS(O)2OH;
каждый R2 независимо выбран из группы, состоящей из Н, замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила, замещенного или незамещенного (С6-С18)арила, -S(O)2OH, -OS(O)2OH, -С(O)ОН, -РО(ОН)2, -ОР(ОН)3, и -NHS(O)2OH;
каждый R3 независимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила, замещенного или незамещенного (С6-С18)арила, -S(O)2OH, -OS(O)2OH, -С(O)ОН, -РО(ОН)2, -ОР(ОН)3, и -NHS(O)2OH;
каждый X как отсутствует, так и независимо выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила и замещенного или незамещенного (С6-С18)арила;
каждый Y независимо выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила и замещенного или незамещенного (С6-С18)арила; и
мольное соотношение m к n равно от около 120:1 до около 40:1; и
причем поперечно-сшитый связывающий калий полимер содержит существенно сферические частицы, имеющие медианный диаметр от около 25 мкм до около 125 мкм и при этом поперечно-сшитый связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно около 1,8%, причем термин около означает ±10%.
69. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по п. 68, отличающийся тем, что соотношение m к n равно от около 70:1 до около 50:1.
70. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по п. 68 или 69, отличающийся тем, что соотношение m к n равно от около 70:1 до около 60:1.
71. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 68-70, отличающийся тем, что соотношение m к n равно около 68:1.
72. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 68-71, где Y представляет собой фенил.
73. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 68-72, где X отсутствует или представляет собой фенил.
74. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 68-73, где X отсутствует и R1 представляет собой Н, когда XR1 присоединен к атому углерода, замещенному Y.
75. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 68-74, где R3 представляет собой Н.
76. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 68-73 и 75, где R1 и R2, каждый независимо, представляет собой Н или -S(O)2ОН.
77. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 68-76, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен от около 3 граммов воды на грамм полимера до около 8 грамм воды на грамм полимера.
78. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 68-77, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен от около 3 граммов воды на грамм полимера до около 4,5 грамма воды на грамм полимера.
79. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 68-78, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен около 4,3 грамма воды на грамм полимера.
80. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 68-79, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,9) от около 80 мкм до около 130 мкм.
81. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 68-80, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,9) от около 90 мкм до около 120 мкм.
82. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 68-81, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,5) от около 60 мкм до около 90 мкм.
83. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 68-82, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,5) от около 70 мкм до около 80 мкм.
84. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 68-83, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,1) от около 20 мкм до около 70 мкм.
85. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 68-84, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,1) от около 30 мкм до около 60 мкм.
86. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 68-85, отличающийся тем, что соотношение Dv(0,9):Dv(0,5) равно около двух или менее и соотношение Dv(0,5):Dv(0,1) равно около пяти или менее.
87. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 68-86, отличающийся тем, что соотношение Dv(0,9):Dv(0,5) и соотношение Dv(0,5):Dv(0,1), каждое независимо, равно около двух или менее.
88. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 68-87, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет ионообменную способность для калия от около 1 мг-экв до около 4 мг-экв на грамм связывающего калий полимера.
89. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 68-88, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 3,5.
90. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 68-89, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 4,5.
91. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 68-90, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 5,0.
92. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер, что является кальциевой солью, имеющего структуру Формулы (I):
Figure 00000004
или его фармацевтически приемлемая соль,
где:
каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из Н, замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила, замещенного или незамещенного (С6-С18)арила, -S(O)2OH, -OS(O)2OH, -С(O)ОН, -РО(ОН)2, -ОР(ОН)3, и -NHS(O)2OH;
каждый R2 независимо выбран из группы, состоящей из Н, замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила, замещенного или незамещенного (С6-С18)арила, -S(O)2OH, -OS(O)2OH, -С(O)ОН, -РО(ОН)2, -ОР(ОН)3, и -NHS(O)2OH;
каждый R3 независимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила, замещенного или незамещенного (С6-С18)арила, -S(O)2OH, -OS(O)2OH, -С(O)ОН, -РО(ОН)2, -ОР(ОН)3, и -NHS(O)2OH;
каждый X как отсутствует, так и независимо выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила и замещенного или незамещенного (С6-С18)арила;
каждый Y независимо выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила и замещенного или незамещенного (С6-С18)арила; и
мольное соотношение m к n равно от около 120:1 до около 40:1; и
причем поперечно-сшитый связывающий калий полимер содержит существенно сферические частицы, имеющие медианный диаметр от около 5 мкм до около 70 мкм и при этом поперечно-сшитый связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно около 1,8%, причем термин около означает ±10%.
93. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по п. 92, отличающийся тем, что соотношение m к n равно от около 70:1 до около 50:1.
94. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по п. 92 или 93, отличающийся тем, что соотношение m к n равно от около 70:1 до около 60:1.
95. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 92-94, отличающийся тем, что соотношение m к n равно около 68:1.
96. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 92-95, где Y представляет собой фенил.
97. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 92-96, где X отсутствует или представляет собой фенил.
98. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 92-97, где X отсутствует и R1 представляет собой Н, когда XR1 присоединен к атому углерода, замещенному Y.
99. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 92-98, где R3 представляет собой Н.
100. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 92-97 и 99, где R1 и R2, каждый независимо, представляет собой Н или -S(O)2OH.
101. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 92-100, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен от около 3 грамм воды на грамм полимера до около 8 грамм воды на грамм полимера.
102. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 92-101, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен от около 3 грамм воды на грамм полимера до около 4,5 грамм воды на грамм полимера.
103. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 92-102, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен около 4,3 грамм воды на грамм полимера.
104. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 92-103, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,9) от около 40 мкм до около 70 мкм.
105. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 92-104, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,9) от около 50 мкм до около 60 мкм.
106. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 92-105, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,5) от около 20 мкм до около 50 мкм.
107. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 92-106, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,5) от около 30 мкм до около 40 мкм.
108. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 92-107, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,1) от около 5 мкм до около 25 мкм.
109. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 92-108, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,1) от около 6 мкм до около 23 мкм.
110. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 92-109, отличающийся тем, что соотношение Dv(0,9):Dv(0,5) равно около двух или менее и соотношение Dv(0,5):Dv(0,1) равно около пяти или менее.
111. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 92-110, отличающийся тем, что соотношение Dv(0,9):Dv(0,5) и соотношение Dv(0,5):Dv(0,1), каждое независимо, равно около двух или менее.
112. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 92-111, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет ионообменную способность для калия от около 1 мг-экв до около 4 мг-экв на грамм связывающего калий полимера.
113. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 92-112, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 3,5.
114. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 92-113, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 4,5.
115. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 92-114, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 5,0.
116. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер, что является кальциевой солью, имеющего структуру Формулы (I):
Figure 00000005
или его фармацевтически приемлемая соль,
где:
каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из Н, замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила, замещенного или незамещенного (С6-С18)арила, -S(O)2OH, -OS(O)2OH, -С(O)ОН, -РО(ОН)2, -ОР(ОН)3, и -NHS(O)2OH;
каждый R2 независимо выбран из группы, состоящей из Н, замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила, замещенного или незамещенного (С6-С18)арила, -S(O)2OH, -OS(O)2OH, -С(O)ОН, -РО(ОН)2, -ОР(ОН)3, и -NHS(O)2OH;
каждый R3 независимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила, замещенного или незамещенного (С6-С18)арила, -S(O)2OH, -OS(O)2OH, -С(O)ОН, -РО(ОН)2, -ОР(ОН)3, и -NHS(O)2OH;
каждый X как отсутствует, так и независимо выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила и замещенного или незамещенного (С6-С18)арила;
каждый Y независимо выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила и замещенного или незамещенного (С6-С18)арила; и
мольное соотношение m к n равно от около 120:1 до около 40:1; и
причем поперечно-сшитый связывающий калий полимер содержит существенно сферические частицы, имеющие медианнiй диаметр от около 20 мкм до около 130 мкм, причем связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 3,5, и при этом поперечно-сшитый связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно около 1,8%, причем термин около означает ±10%.
117. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по п. 116, отличающийся тем, что соотношение m к n равно от около 70:1 до около 50:1.
118. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по п. 116 или 117, отличающийся тем, что соотношение m к n равно от около 70:1 до около 60:1.
119. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 116-118, отличающийся тем, что соотношение m к n равно около 68:1.
120. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 116-119, где Y представляет собой фенил.
121. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 116-120, где X отсутствует или представляет собой фенил.
122. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 116-121, где X отсутствует и R1 представляет собой Н, когда XR1 присоединен к атому углерода, замещенному Y.
123. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 116-122, где R3 представляет собой Н.
124. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 116-121 и 123, где R1 и R2, каждый независимо, представляет собой Н или -S(O)2ОН.
125. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 116-124, причем связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен от около 3 грамм воды на грамм полимера до около 8 грамм воды на грамм полимера.
126. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 116-125, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен от около 3 грамм воды на грамм полимера до около 4,5 грамм воды на грамм полимера.
127. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 116-126, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен около 4,3 грамм воды на грамм полимера.
128. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 116-127, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,9) от около 80 мкм до около 130 мкм.
129. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 116-128, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,9) от около 90 мкм до около 120 мкм.
130. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 116-129, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,5) от около 60 мкм до около 90 мкм.
131. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 116-130, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,5) от около 70 мкм до около 80 мкм.
132. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 116-131, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,1) от около 20 мкм до около 70 мкм.
133. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 116-132, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,1) от около 30 мкм до около 60 мкм.
134. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 116-133, отличающийся тем, что соотношение Dv(0,9):Dv(0,5) равно около двух или менее и соотношение Dv(0,5):Dv(0,1) равно около пяти или менее.
135. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 116-134, отличающийся тем, что соотношение Dv(0,9):Dv(0,5) и соотношение Dv(0,5):Dv(0,1), каждое независимо, равно около двух или менее.
136. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 116-135, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет ионообменную способность для калия от около 1 мг-экв до около 4 мг-экв на грамм связывающего калий полимера.
137. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 116-136, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 4,5.
138. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 116-137, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 5,0.
139. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер, что является кальциевой солью, имеющего структуру Формулы (I):
Figure 00000006
или его фармацевтически приемлемая соль,
где:
каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из Н, замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила, замещенного или незамещенного (С6-С18)арила, -S(O)2OH, -OS(O)2OH, -С(O)ОН, -РО(ОН)2, -ОР(ОН)3, и -NHS(O)2OH;
каждый R2 независимо выбран из группы, состоящей из Н, замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила, замещенного или незамещенного (С6-С18)арила, -S(O)2OH, -OS(O)2OH, -С(O)ОН, -РО(ОН)2, -ОР(ОН)3, и -NHS(O)2OH;
каждый R3 независимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила, замещенного или незамещенного (С6-С18)арила, -S(O)2OH, -OS(O)2OH, -С(O)ОН, -РО(ОН)2, -ОР(ОН)3, и -NHS(O)2OH;
каждый X как отсутствует, так и независимо выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила и замещенного или незамещенного (С6-С18)арила;
каждый Y независимо выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила и замещенного или незамещенного (С6-С18)арила; и
мольное соотношение m к n равно от около 120:1 до около 40:1; и
причем поперечно-сшитый связывающий калий полимер содержит существенно сферические частицы, имеющие медианный диаметр от около 5 мкм до около 70 мкм, причем связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 3,5, и при этом поперечно-сшитый связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно около 1,8%, причем термин около означает ±10%.
140. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по п. 139, отличающийся тем, что соотношение m к n равно от около 70:1 до около 50:1.
141. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по п. 139 или 140, отличающийся тем, что соотношение m к n равно от около 70:1 до около 60:1.
142. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 139-141, отличающийся тем, что соотношение m к n равно около 68:1.
143. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 139-142, где Y представляет собой фенил.
144. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 139-143, где X отсутствует или представляет собой фенил.
145. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 139-144, где X отсутствует и R1 представляет собой Н, когда XR1 присоединен к атому углерода, замещенному Y.
146. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 139-145, где R3 представляет собой Н.
147. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 139-144 и 146, где R1 и R2, каждый независимо, представляет собой Н или -S(O)2OH.
148. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 139-147, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен от около 3 грамм воды на грамм полимера до около 8 грамм воды на грамм полимера.
149. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 139-148, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен от около 3 грамм воды на грамм полимера до около 4,5 грамм воды на грамм полимера.
150. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 139-149, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен около 4,3 грамм воды на грамм полимера.
151. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 139-150, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,9) от около 40 мкм до около 70 мкм.
152. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 139-151, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,9) от около 50 мкм до около 60 мкм.
153. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 139-152, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,5) от около 20 мкм до около 50 мкм.
154. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 139-153, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,5) от около 30 мкм до около 40 мкм.
155. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 139-154, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,1) от около 5 мкм до около 25 мкм.
156. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 139-155, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,1) от около 6 мкм до около 23 мкм.
157. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 139-156, отличающийся тем, что соотношение Dv(0,9):Dv(0,5) равно около двух или менее и соотношение Dv(0,5):Dv(0,1) равно около пяти или менее.
158. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 139-157, отличающийся тем, что соотношение Dv(0,9):Dv(0,5) и соотношение Dv(0,5):Dv(0,1), каждое независимо, равно около двух или менее.
159. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 139-158, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет ионообменную способность для калия от около 1 мг-экв до около 4 мг-экв на грамм связывающего калий полимера.
160. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 139-159, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 4,0.
161. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 139-160, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 4,5.
162. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 139-161, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 5,0.
163. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер, что является каьциевой солью, имеющего структуру Формулы (I):
Figure 00000007
или его фармацевтически приемлемая соль,
где:
каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из Н, -S(O)2OH, -OS(O)2OH, -С(O)ОН, -РО(ОН)2, -ОР(ОН)3, и -NHS(O)2OH;
каждый R2 независимо выбран из группы, состоящей из Н, замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила, замещенного или незамещенного (С6-С18)арила, -S(O)2OH, -OS(O)2OH, -С(O)ОН, -РО(ОН)2, -ОР(ОН)3, и -NHS(O)2OH;
каждый R3 представляет собой Н;
каждый X как отсутствует, так и представляет собой замещенный или незамещенный (С6-С18)арил;
каждый Y независимо выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила и замещенного или незамещенного (С6-С18)арила; и
мольное соотношение m к n равно от около 120:1 до около 40:1; и
причем поперечно-сшитый связывающий калий полимер содержит существенно сферические частицы, имеющие медианный диаметр от около 20 мкм до около 130 мкм и где поперечно-сшитый связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно около 1,8%, причем термин около означает ±10%.
164. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по п. 163, отличающийся тем, что соотношение m к n равно от около 70:1 до около 50:1.
165. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по п. 163 или 164, отличающийся тем, что соотношение m к n равно от около 70:1 до около 60:1.
166. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 163-165, отличающийся тем, что соотношение m к n равно около 68:1.
167. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 163-166, где Y представляет собой фенил.
168. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 163-167, где X отсутствует или представляет собой фенил.
169. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 163-168, где X отсутствует и R1 представляет собой Н, когда XR1 присоединен к атому углерода, замещенному Y.
170. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 163-168, где R1 и R2, каждый независимо, представляет собой Н или -S(O)2OH.
171. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 163-170, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен от около 3 грамм воды на грамм полимера до около 8 грамм воды на грамм полимера.
172. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 163-171, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен от около 3 грамм воды на грамм полимера до около 4,5 грамм воды на грамм полимера.
173. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 163-172, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен около 4,3 грамм воды на грамм полимера.
174. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 163-173, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,9) от около 80 мкм до около 130 мкм.
175. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 163-174, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,9) от около 90 мкм до около 120 мкм.
176. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 163-175, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,5) от около 60 мкм до около 90 мкм.
177. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 163-176, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,5) от около 70 мкм до около 80 мкм.
178. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 163-177, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,1) от около 20 мкм до около 70 мкм.
179. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 163-178, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,1) от около 30 мкм до около 60 мкм.
180. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 163-179, отличающийся тем, что соотношение Dv(0,9):Dv(0,5) равно около двух или менее и соотношение Dv(0,5):Dv(0,1) равно около пяти или менее.
181. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 163-180, отличающийся тем, что соотношение Dv(0,9):Dv(0,5) и соотношение Dv(0,5):Dv(0,1), каждое независимо, равно около двух или менее.
182. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 163-181, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет ионообменную способность для калия от около 1 мг-экв до около 4 мг-экв на грамм связывающего калий полимера.
183. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 163-182, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 3,5.
184. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 163-183, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 4,5.
185. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 163-184, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 5,0.
186. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер, что является кальциевой солью, имеющего структуру Формулы (I):
Figure 00000008
или его фармацевтически приемлемая соль,
где:
каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из Н, -S(O)2OH, -OS(O)2OH, -С(O)ОН, -РО(ОН)2, -ОР(ОН)3, и -NHS(O)2OH;
каждый R2 независимо выбран из группы, состоящей из Н, замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила, замещенного или незамещенного (С6-С18)арила, -S(O)2OH, -OS(O)2OH, -С(O)ОН, -РО(ОН)2, -ОР(ОН)3, и -NHS(O)2OH;
каждый R3 представляет собой Н;
каждый X как отсутствует, так и представляет собой замещенный или незамещенный (С6-С18)арил;
каждый Y независимо выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила и замещенного или незамещенного (С6-С18)арила; и
мольное соотношение m к n равно от около 120:1 до около 40:1; и
причем поперечно-сшитый связывающий калий полимер содержит существенно сферические частицы, имеющие медианный диаметр от около 5 мкм до около 70 мкм и где поперечно-сшитый связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно около 1,8%, причем термин около означает ±10%.
187. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по п. 186, отличающийся тем, что соотношение m к n равно от около 70:1 до около 50:1.
188. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по п. 186 или 187, отличающийся тем, что соотношение m к n равно от около 70:1 до около 60:1.
189. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 186-188, отличающийся тем, что соотношение m к n равно около 68:1.
190. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 186-189, где Y представляет собой фенил.
191. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 186-190, где X отсутствует или представляет собой фенил.
192. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 186-191, где X отсутствуети R1 представляет собой Н, когда XR1 присоединен к атому углерода, замещенному Y.
193. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 186-191, где R1 и R2, каждый независимо, представляет собой Н или -S(O)2OH.
194. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 186-193, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен от около 3 грамм воды на грамм полимера до около 8 грамм воды на грамм полимера.
195. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 186-194, причем связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен от около 3 грамм воды на грамм полимера до около 4,5 грамм воды на грамм полимера.
196. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 186-195, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен около 4,3 грамм воды на грамм полимера.
197. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 186-196, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,9) от около 40 мкм до около 70 мкм.
198. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 186-197, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,9) от около 50 мкм до около 60 мкм.
199. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 186-198, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,5) от около 20 мкм до около 50 мкм.
200. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 186-199, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,5) от около 30 мкм до около 40 мкм.
201. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 186-200, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,1) от около 5 мкм до около 25 мкм.
202. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 186-201, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,1) от около 6 мкм до около 23 мкм.
203. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 186-202, отличающийся тем, что соотношение Dv(0,9):Dv(0,5) равно около двух или менее и соотношение Dv(0,5):Dv(0,1) равно около пяти или менее.
204. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 186-203, отличающийся тем, что соотношение Dv(0,9):Dv(0,5) и соотношение Dv(0,5):Dv(0,1), каждое независимо, равно около двух или менее.
205. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 186-204, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет ионообменную способность для калия от около 1 мг-экв до около 4 мг-экв на грамм связывающего калий полимера.
206. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 186-205, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 3,5.
207. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 186-206, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 4,5.
208. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 186-207, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 5,0.
209. Фармацевтическая композиция, содержащая поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 1-208 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.
210. Фармацевтическая композиция, содержащая кальциевую соль поперечно-сшитого связывающего калий полимера, который имеет ионообменную способность для калия от около 1 мг-экв до около 4 мг-экв на грамм связывающего калий полимера и фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или эксципиента, причем связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде находится от около 3 граммами воды на грамм полимера до около 8 граммами воды на грамм полимера и поперечное сшивание равно менее, чем 5% и при этом полимер содержит существенно сферические частицы и по существу не содержит эндотоксин.
211. Композиция по п. 210, отличающаяся тем, что существенно сферические частицы имеют медианный диаметр, равный от около 1 мкм до около 130 мкм, когда указанные частицы находятся в форме их кальциевой соли и набухают в воде.
212. Композиция по п. 211, отличающаяся тем, что медианный диаметр равен от около 60 мкм до около 90 мкм.
213. Композиция по п. 211 или 212, отличающаяся тем, что частицы имеют медианный диаметр равный от около 70 мкм до около 80 мкм.
214. Композиция по любому из пп. 211-213, отличающаяся тем, что медианный диаметр равен около 75 мкм.
215. Композиция по п. 211 или 212, отличающаяся тем, что медианный диаметр равен от около 20 мкм до около 50 мкм.
216. Композиция по п. 215, отличающаяся тем, что медианный диаметр равен от около 30 мкм до около 40 мкм.
217. Композиция по п. 215 или 216, отличающаяся тем, что медианный диаметр равен около 35 мкм.
218. Композиция по любому из пп. 210-217, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно менее, чем 3%.
219. Композиция по любому из пп. 210-218, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно около 1,8%, причем термин около означает ±20%.
220. Композиция по любому из пп. 210-218, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно около 1,8%, причем термин около означает ±10%.
221. Композиция по любому из пп. 210-218, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно около 1,8%, причем термин около означает ±5%.
222. Композиция по любому из пп. 210-218, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно 1,8%.
223. Композиция по любому из пп. 210-222, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 4,5.
224. Композиция по любому из пп. 210-223, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 5,0.
225. Фармацевтическая композиция, содержащая кальциевую соль поперечно-сшитого связывающего калий полимера, который имеет ионообменную способность для калия от около 1 мг-экв до около 4 мг-экв на грамм связывающего калий полимера и фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или эксципиента, причем связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде находится от около 3 граммами воды на грамм полимера до около 8 граммами воды на грамм полимера и поперечное сшивание равно менее, чем 5%.
226. Композиция по п. 225, отличающаяся тем, что полимер содержит существенно сферические частицы.
227. Композиция по п. 226, отличающаяся тем, что существенно сферические частицы имеют средний диаметр, равный от около 1 мкм до около 130 мкм, когда указанные частицы находятся в форме их кальциевой соли и набухают в воде.
228. Композиция по п. 227, отличающаяся тем, что медианный диаметр равен от около 60 мкм до около 90 мкм.
229. Композиция по п. 227 или 228, отличающаяся тем, что частицы имеют медианный диаметр равный от около 70 мкм до около 80 мкм.
230. Композиция по любому из пп. 227-229, отличающаяся тем, что медианный диаметр равен около 75 мкм.
231. Композиция по п. 227 или 228, отличающаяся тем, что медианный диаметр равен от около 20 мкм до около 50 мкм.
232. Композиция по п. 231, отличающаяся тем, что медианный диаметр равен от около 30 мкм до около 40 мкм.
233. Композиция по п. 231 или 232, отличающаяся тем, что медианный диаметр равен около 35 мкм.
234. Композиция по любому из пп. 225-233, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно менее, чем 3%.
235. Композиция по любому из пп. 225-234, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно около 1,8%, причем термин около означает ±20%.
236. Композиция по любому из пп. 225-234, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно около 1,8%, причем термин около означает ±10%.
237. Композиция по любому из пп. 225-234, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно около 1,8%, причем термин около означает ±5%.
238. Композиция по любому из пп. 225-234, причем связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно 1,8%.
239. Композиция по любому из пп. 225-238, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 4,5.
240. Композиция по любому из пп. 225-239, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 5,0.
241. Фармацевтическая композиция, содержащая кальциевую соль поперечно-сшитого связывающего калий полимера, который имеет ионообменную способность для калия от около 1 мг-экв до около 4 мг-экв на грамм связывающего калий полимера и фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или эксципиента, причем связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно менее, чем 5% и коэффициент набухания в воде равен от около 3 грамм воды на грамм полимера до около 8 грамм воды на грамм полимера.
242. Композиция по п. 241, отличающаяся тем, что полимер содержит существенно сферические частицы.
243. Композиция по п. 242, отличающаяся тем, что существенно сферические частицы имеют медианный диаметр равный от около 1 мкм до около 130 мкм, когда указанные частицы находятся в форме их кальциевой соли и набухают в воде.
244. Композиция по п. 243, отличающаяся тем, что медианный диаметр равен от около 60 мкм до около 90 мкм.
245. Композиция по п. 243 или 244, отличающаяся тем, что частицы имеют медианный диаметр, равный от около 70 мкм до около 80 мкм.
246. Композиция по любому из пп. 243-245, отличающаяся тем, что медианный диаметр равен около 75 мкм.
247. Композиция по п. 243 или 244, отличающаяся тем, что медианный диаметр равен от около 20 мкм до около 50 мкм.
248. Композиция по п. 247, отличающаяся тем, что медианный диаметр равен от около 30 мкм до около 40 мкм.
249. Композиция по п. 247 или 248, отличающаяся тем, что медианный диаметр равен около 35 мкм.
250. Композиция по любому из пп. 241-249, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно около 1,8%, причем термин около означает ±10%.
251. Композиция по любому из пп. 241-250, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 4,5.
252. Композиция по любому из пп. 231-251, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 5,0.
253. Фармацевтическая композиция, содержащая кальциевую соль поперечно-сшитого связывающего калий полимера, который имеет ионообменную способность для калия от около 1 мг-экв до около 4 мг-экв на грамм связывающего калий полимера и фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или эксципиента, причем связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно менее, чем 5% и при этом медианный диаметр равен от около 1 мкм до около 130 мкм, когда указанные частицы находятся в форме их кальциевой соли и набухают в воде.
254. Композиция по п. 253, отличающаяся тем, что полимер содержит существенно сферические частицы.
255. Композиция по п. 254, отличающаяся тем, что существенно сферические частицы имеют средний диамет от около 1 мкм до около 120 мкм, когда указанные частицы находятся в форме их кальциевой соли и набухают в воде.
256. Композиция по п. 255, отличающаяся тем, что медианный диаметр равен от около 60 мкм до около 90 мкм.
257. Композиция по п. 255 или 256, отличающаяся тем, что медианный диаметр от около 70 мкм до около 80 мкм.
258. Композиция по любому из пп. 255-257, отличающаяся тем, что медианный диаметр равен около 75 мкм.
259. Композиция по п. 255 или 256, отличающаяся тем, что медианный диаметр равен от около 20 мкм до около 50 мкм.
260. Композиция по п. 259, отличающаяся тем, что медианный диаметр равен от около 30 мкм до около 40 мкм.
261. Композиция по п. 259 или 260, отличающаяся тем, что медианный диаметр равен около 35 мкм.
262. Композиция по любому из пп. 253-261, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно менее, чем 2%.
263. Композиция по любому из пп. 253-262, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно около 1,8%, причем термин около означает ±10%.
264. Композиция по любому из пп. 253-263, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 4,5.
265. Композиция по любому из пп. 253-264, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 5,0.
266. Фармацевтическая композиция, содержащая кальциевую соль поперечно-сшитого связывающий калий полимер и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент, где поперечно-сшитый связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно менее, чем 5% и причем медианный диаметр равен от около 1 мкм до около 130 мкм, когда указанные частицы находятся в форме их кальциевой соли и набухают в воде.
267. Композиция по п. 266, отличающаяся тем, что набухнув, композиция содержит между 3 и 5 грамм воды на грамм полимера.
268. Композиция по любому из пп. 210-267, отличающаяся тем, что заявленный полимер представляет собой стирольный полимер.
269. Композиция по любому из пп. 210-268, отличающаяся тем, что заявленный полимер сшивают с дивинилбензолом.
270. Композиция по п. 269, отличающаяся тем, что дивинилбензол представляет собой дивинилбензолсульфонат.
271. Композиция по любому из пп. 210-270, отличающаяся тем, что заявленный полимер представляет собой поперечно-сшитый полистиролсульфонат.
272. Композиция по любому из пп. 210-271, отличающаяся тем, что заявленная композиция дополнительно активна для связывания фосфата.
273. Композиция по п. 272, отличающаяся тем, что заявленный полимер обладает способностью увеличивать выведение фосфора с калом у субъекта.
274. Композиция по п. 272, отличающаяся тем, что заявленный полимер обладает способностью понижать выведение фосфора с мочой у субъекта.
275. Способ удаления калия из желудочно-кишечного тракта пациента, показывающего клинические признаки гиперкалиемии или подозреваемого в наличии гиперкалиемии, включающий введение кальциевой соли поперечно-сшитого связывающего калий полимера или его соли пациенту, причем связывающий калий полимер содержит по меньшей мере один мономер и один сшивающий агент, содержащий от около 1% моль до около 3% моль связывающего калий полимера и при этом связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно менее, чем 5%.
276. Способ по п. 275, отличающийся тем, что по меньшей мере один сшивающий агент содержит от около 1,5% моль до около 2,0% моль связывающего калий полимера.
277. Способ по п. 276, отличающийся тем, что по меньшей мере один сшивающий агент содержит от около 1,5% моль до около 1,6% моль связывающего калий полимера.
278. Способ по п. 275, отличающийся тем, что по меньшей мере один сшивающий агент содержит около 1,5% моль связывающего калий полимера.
279. Способ по любому из пп. 275-278, отличающийся тем, что по меньшей мере один сшивающий агент представляет собой дивинилбензолсульфонат.
280. Способ по любому из пп. 275-279, отличающийся тем, что по меньшей мере один мономер представляет собой стиролсульфонат.
281. Способ по любому из пп. 275-280, отличающийся тем, что связывающий калий полимер представляет собой соль поперечно-сшитого полистиролсульфоната.
282. Способ по любому из пп. 275-281, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен от около 3 грамм воды на грамм полимера до 4,5 грамм воды на грамм полимера.
283. Способ по любому из пп. 275-282, отличающийся тем, что связывающий калий полимер дополнительно содержит существенно сферические частицы, имеющие медианный диаметр от около 1 мкм до около 120 мкм, когда указанные частицы находятся в форме их кальциевой соли и набухают в воде.
284. Способ по п. 283, отличающийся тем, что медианный диаметр равен от около 60 мкм до около 90 мкм.
285. Способ по п. 283 или 284, отличающийся тем, что медианный диаметр от около 70 мкм до около 80 мкм.
286. Способ по любому из пп. 283-285, отличающийся тем, что медианный диаметр равен около 75 мкм.
287. Способ по п. 283 или 284, отличающийся тем, что медианный диаметр равен от около 20 мкм до около 50 мкм.
288. Способ по п. 287, отличающийся тем, что медианный диаметр равен от около 30 мкм до около 40 мкм.
289. Способ по п. 287 или 288, отличающийся тем, что медианный диаметр равен около 35 мкм.
290. Способ по любому из пп. 275-289, отличающийся тем, что соотношение Dv(0,9):Dv(0,5) равно около двух или менее и соотношение Dv(0,5):Dv(0,1) равно около пяти или менее.
291. Способ по любому из пп. 275-290, отличающийся тем, что соотношение Dv(0,9):Dv(0,5) и соотношение Dv(0,5):Dv(0,1), каждое независимо, равно около двух или менее.
292. Способ по любому из пп. 275-291, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет ионообменную способность для калия от около 1 мг-экв до около 4 мг-экв на грамм связывающего калий полимера.
293. Способ по любому из пп. 275-292, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно менее, чем 2%.
294. Способ по любому из пп. 275-292, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно около 1,8%, причем термин около означает ±10%
295. Способ по любому из пп. 275-294, отличающийся тем, что у пациента имеется гиперкалиемия.
296. Способ по любому из пп. 275-295, отличающийся тем, что пациент представляет собой человека.
297. Способ удаления калия из желудочно-кишечного тракта пациента, показывающего клинические признаки гиперкалиемии или подозреваемого в наличии гиперкалиемии, включающий введение кальциевой соли поперечно-сшитого связывающего калий полимера или его соли пациенту, причем связывающий калий полимер содержит по меньшей мере один мономер и один сшивающий агент при том, что связывающий калий полимер содержит существенно сферические частицы, имеющие медианный диаметр от около 1 мкм до около 25 мкм, и при этом поперечно-сшитый связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно менее, чем 5%.
298. Способ по п. 297, отличающийся тем, что медианный диаметр равен от около 10 мкм до около 20 мкм.
299. Способ по п. 297 или 298, отличающийся тем, что медианный диаметр равен около 15 мкм.
300. Способ по любому из пп. 297-299, отличающийся тем, что соотношение Dv(0,9):Dv(0,5) равно около двух или менее и соотношение Dv(0,5):Dv(0,1) равно около пяти или менее.
301. Способ по любому из пп. 297-300, отличающийся тем, что соотношение Dv(0,9):Dv(0,5) и соотношение Dv(0,5):Dv(0,1), каждое независимо, равно около двух или менее.
302. Способ по любому из пп. 297-301, отличающийся тем, что по меньшей мере один сшивающий агент содержит от около 1% моль до около 11% моль связывающего калий полимера.
303. Способ по любому из пп. 297-301, отличающийся тем, что по меньшей мере один сшивающий агент содержит от около 1% моль до около 7% моль связывающего калий полимера.
304. Способ по любому из пп. 297-301, отличающийся тем, что по меньшей мере один сшивающий агент содержит от около 1% моль до около 3% моль связывающего калий полимера.
305. Способ по любому из пп. 297-301, отличающийся тем, что по меньшей мере один сшивающий агент содержит от около 1,5% моль до около 2,0% моль связывающего калий полимера.
306. Способ по любому из пп. 297-301, отличающийся тем, что по меньшей мере один сшивающий агент содержит от около 1,5% моль до около 1,6% моль связывающего калий полимера.
307. Способ по любому из пп. 297-301, отличающийся тем, что по меньшей мере один сшивающий агент содержит около 1,5% моль связывающего калий полимера.
308. Способ по любому из пп. 297-307, отличающийся тем, что по меньшей мере один сшивающий агент представляет собой дивинилбензолсульфонат.
309. Способ по любому из пп. 297-308, отличающийся тем, что по меньшей мере один мономер представляет собой стиролсульфонат.
310. Способ по любому из пп. 297-309, отличающийся тем, что связывающий калий полимер представляет собой соль поперечно-сшитого полистиролсульфоната.
311. Способ по любому из пп. 297-310, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен от около 3 грамм воды на грамм полимера до 4,5 грамм воды на грамм полимера.
312. Способ по любому из пп. 297-311, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет ионообменную способность для калия от около 1 мг-экв до около 4 мг-экв на грамм связывающего калий полимера.
313. Способ по любому из пп. 297-312, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно менее, чем 2%.
314. Способ по любому из пп. 297-312, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно около 1,8%, причем термин около означает ±10%
315. Способ по любому из пп. 297-314, отличающийся тем, что у пациента имеется гиперкалиемия.
316. Способ по любому из пп. 297-315, отличающийся тем, что пациент представляет собой человека.
317. Способ удаления калия из желудочно-кишечного тракта пациента, показывающего клинические признаки гиперкалиемии или подозреваемого в наличии гиперкалиемии, включающий введение кальциевой соли связывающего калий полимера или ее соли пациенту, где поперечно-сшитый связывающий калий полимер имеет структуру Формулы (I):
Figure 00000009
где:
каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из Н, замещенного или незамещенного (C1-С6)алкила, замещенного или незамещенного (С6-C18)арила, -S(O)2OH, -OS(O)2OH, -С(O)ОН, -РО(ОН)2, -ОР(ОН)3, и -NHS(O)2OH;
каждый R2 независимо выбран из группы, состоящей из Н, замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила, замещенного или незамещенного (С6-С18)арила, -S(O)2OH, -OS(O)2OH, -С(O)ОН, -РО(ОН)2, -ОР(ОН)3, и -NHS(O)2OH;
каждый R3 независимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила, замещенного или незамещенного (С6-С18)арила, -S(O)2OH, -OS(O)2OH, -С(O)ОН, -РО(ОН)2, -ОР(ОН)3, и -NHS(O)2OH;
каждый X как отсутствует, так и независимо выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила и замещенного или незамещенного (С6-С18)арила;
каждый Y независимо выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила и замещенного или незамещенного (С6-С18)арила; и
мольное соотношение m к n равно от около 120:1 до около 40:1
причем поперечно-сшитый связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно менее, чем 5%.
318. Способ по п. 317, отличающийся тем, что соотношение m к n равно от около 70:1 до около 50:1.
319. Способ по п. 317 или 318, отличающийся тем, что соотношение m к n равно от около 70:1 до около 60:1.
320. Способ по любому из пп. 317-319, отличающийся тем, что соотношение m к n равно около 68:1.
321. Способ по любому из пп. 317-320, где Y представляет собой фенил.
322. Способ по любому из пп. 317-321, где X отсутствует или представляет собой фенил.
323. Способ по любому из пп. 317-322, где X отсутствует и R1 представляет собой Н, когда XR1 присоединен к атому углерода, замещенному Y.
324. Способ по любому из пп. 317-323, где R1 и R2 представляют собой -S(O)2OH.
325. Способ по любому из пп. 317-324, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен от около 3 грамм воды на грамм полимера до около 8 грамм воды на грамм полимера.
326. Способ по любому из пп. 317-325, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен от около 3 грамм воды на грамм полимера до около 4,5 грамм воды на грамм полимера.
327. Способ по любому из пп. 317-326, отличающийся тем, что связывающий калий полимер дополнительно содержит существенно сферические частицы, имеющие медианный диаметр от около 1 мкм до около 130 мкм.
328. Способ по п. 327, отличающийся тем, что медианный диаметр равен от около 60 мкм до около 90 мкм.
329. Способ по п. 327 или 328, отличающийся тем, что медианный диаметр от около 70 мкм до около 80 мкм.
330. Способ по любому из пп. 327-329, отличающийся тем, что медианный диаметр равен около 75 мкм.
331. Способ по п. 327, отличающийся тем, что медианный диаметр равен от около 20 мкм до около 50 мкм.
332. Способ по п. 327 или 331, отличающийся тем, что медианный диаметр равен от около 30 мкм до около 40 мкм.
333. Способ по любому из пп. 327, 331 и 332, отличающийся тем, что медианный диаметр равен около 35 мкм.
334. Способ по любому из пп. 317-333, отличающийся тем, что соотношение Dv(0,9):Dv(0,5) равно около двух или менее и соотношение Dv(0,5):Dv(0,1) равно около пяти или менее.
335. Способ по любому из пп. 317-334, отличающийся тем, что соотношение Dv(0,9):Dv(0,5) и соотношение Dv(0,5):Dv(0,1), каждое независимо, равно около двух или менее.
336. Способ по любому из пп. 317-335, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет ионообменную способность для калия от около 1 мг-экв до около 4 мг-экв на грамм связывающего калий полимера.
337. Способ по любому из пп. 317-336, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно менее, чем 2%.
338. Способ по любому из пп. 317-337, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно около 1,8%, причем термин около означает ±10%
339. Способ по любому из пп. 317-338, отличающийся тем, что у пациента имеется гиперкалиемия.
340. Способ по любому из пп. 317-339, отличающийся тем, что пациент представляет собой человека.
341. Способ удаления калия из желудочно-кишечного тракта пациента, показывающего клинические признаки гиперкалиемии или подозреваемого в наличии гиперкалиемии, включающий введение пациенту поперечно-сшитого связывающего калий полимера или его соли по любому из пп. 1, 38, 68, 92, 116, 139, 163 и 186.
342. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер, что является кальциевой солью, имеющего следующую структуру:
Figure 00000010
или его фармацевтически приемлемая соль,
причем мольное соотношение m к n равно от около 120:1 до около 40:1; и
причем поперечно-сшитый связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно менее, чем 5%.
343. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по п. 342, отличающийся тем, что соотношение m к n равно от около 70:1 до около 50:1.
344. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по п. 342 или 343, отличающийся тем, что соотношение m к n равно от около 70:1 до около 60:1.
345. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 342-344, отличающийся тем, что соотношение m к n равно около 68:1.
346. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 342-345, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен от около 3 грамм воды на грамм полимера до около 8 грамм воды на грамм полимера.
347. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 342-346, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен от около 3 грамм воды на грамм полимера до около 4,5 грамм воды на грамм полимера.
348. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 342-347, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен около 3,3 грамм воды на грамм полимера.
349. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 342-347, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен около 4,3 грамм воды на грамм полимера.
350. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 342-349, отличающийся тем, что связывающий калий полимер дополнительно содержит существенно сферические частицы, имеющие медианный диаметр от около 5 мкм до около 130 мкм.
351. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по п. 350, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,9) от около 80 мкм до около 130 мкм.
352. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по п. 350 или 351, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,9) от около 90 мкм до около 120 мкм.
353. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по п. 350, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,9) от около 40 мкм до около 70 мкм.
354. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по п. 350 или 353, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,9) от около 50 мкм до около 60 мкм.
355. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 350-354, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,5) от около 60 мкм до около 90 мкм.
356. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 350-355, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,5) от около 70 мкм до около 80 мкм.
357. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 350-354, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,5) от около 20 мкм до около 50 мкм.
358. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 350-354 и 357, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,5) от около 30 мкм до около 40 мкм.
359. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 350-358, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,1) от около 20 мкм до около 70 мкм.
360. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 350-359, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,1) от около 30 мкм до около 60 мкм.
361. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 350-358, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,1) от около 5 мкм до около 30 мкм.
362 Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 350-358 и 361, отличающийся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,1) от около 6 мкм до около 23 мкм.
363. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 342-362, отличающийся тем, что соотношение Dv(0,9):Dv(0,5) равно около двух или менее и соотношение Dv(0,5):Dv(0,1) равно около пяти или менее.
364. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 342-363, отличающийся тем, что соотношение Dv(0,9):Dv(0,5) и соотношение Dv(0,5):Dv(0,1), каждое независимо, равно около двух или менее.
365. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 342-364, причем связывающий калий полимер имеет ионообменную способность для калия от около 1 мг-экв до около 4 мг-экв на грамм связывающего калий полимера.
366. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 342-365, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 3,5.
367. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 342-366, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 4,5.
368. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 342-367, отличающийся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 5,0.
369. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 342-368, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно менее, чем 3%.
370. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 342-368, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно около 1,8%, причем термин около означает ±20%.
371. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 342-368, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно около 1,8%, причем термин около означает ±10%.
372. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 342-368, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно около 1,8%, причем термин около означает ±5%.
373. Поперечно-сшитый связывающий калий полимер по любому из пп. 342-368, отличающийся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно 1,8%.
374. Фармацевтическая композиция, содержащая:
i) около 86,5% до около 91% кальциевой соли поперечно-сшитого связывающего калий полимера, имеющего структуру:
Figure 00000011
или его фармацевтически приемлемая соль,
причем мольное соотношение m к n равно от около 120:1 до около 40:1; и
при этом поперечно-сшитый связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно менее, чем 5%;
ii) от около 2,0% до около 3,0% тетрагидрата цитрата кальция;
iii) от около 2,0% до около 3,0% безводной лимонной кислоты;
iv) от около 0,1% до около 1,0% сукралозы;
v) от около 2,0% до около 3,0% порошка с искусственным ароматом апельсина; и
vi) от около 2,5% до около 3,5% метилцеллюлозы А4С.
375. Фармацевтическая композиция, содержащая:
i) от около 86,5% до около 91% кальциевой соли поперечно-сшитого связывающего калий полимера Формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли;
ii) от около 2,0% до около 3,0% тетрагидрата цитрата кальция;
iii) от около 2,0% до около 3,0% безводной лимонной кислоты;
iv) от около 0,1% до около 1% сукралозы;
v) от около 2,0% до около 3,0% порошка с искусственным ароматом апельсина; и
vi) от около 2,5% до около 3,5% метилцеллюлозы А4С.
376. Фармацевтическая композиция, содержащая:
i) от около 89% до около 94,5% кальциевой соли поперечно-сшитого связывающего калий полимера, имеющего структуру:
Figure 00000012
или его фармацевтически приемлемая соль,
причем мольное соотношение m к n равно от около 120:1 до около 40:1; и
при этом поперечно-сшитый связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно менее, чем 5%;
ii) от около 0,6% до около 1,6% тетрагидрата цитрата кальция;
iii) от около 0,02% до около 0,5% безводной лимонной кислоты;
iv) от около 0,1% до около 1% сукралозы;
v) от около 0,6% до около 1,6% порошка ванилина;
vi) от около 2,5% до около 3,5% метилцеллюлозы А4С; и
vii) от около 1,6% до около 2,6% диоксида титана.
377. Фармацевтическая композиция, содержащая:
i) от около 89% до около 94,5% кальциевой соли поперечно-сшитого связывающего калий полимера Формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли;
ii) от около 0,6% до около 1,6% тетрагидрата цитрата кальция;
iii) от около 0,02% до около 0,5% безводной лимонной кислоты;
iv) от около 0,1% до около 1% сукралозы;
v) от около 0,6% до около 1,6% порошка ванилина;
vi) от около 2,5% до около 3,5% метилцеллюлозы А4С; и
vii) от около 1,6% до около 2,6% диоксида титана.
378. Фармацевтическая композиция, содержащая:
i) от около 10% до около 26% кальциевой соли поперечно-сшитого связывающего калий полимера, имеющего структуру:
Figure 00000013
или его фармацевтически приемлемая соль,
причем мольное соотношение m к n равно от около 120:1 до около 40:1; и
при этом поперечно-сшитый связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно менее, чем 5%;
ii) от около 0,1% до около 1,0% тетрагидрата цитрата кальция;
iii) от около 0,015% до около 0,15% безводной бензойной кислоты;
iv) от около 0,1% до около 1% безводной лимонной кислоты;
v) от около 0,015% до около 0,15% сукралозы;
vi) от около 0,1% до около 1,0% натурального ароматизатора апельсина WONF FV7466;
vii) от около 0,1% до около 1,0% ксантановой камеди ср; и
viii) от около 73,7% до около 85,57% воды.
379. Фармацевтическая композиция, содержащая:
i) от около 10% до около 26% кальциевой соли поперечно-сшитого связывающего калий полимера Формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли;
ii) от около 0,1% до около 1,0% тетрагидрата цитрата кальция;
iii) от около 0,015% до около 0,15% безводной бензойной кислоты;
iv) от около 0,1% до около 1% безводной лимонной кислоты;
v) от около 0,015% до около 0,15% сукралозы;
vi) от около 0,1% до около 1,0% натурального ароматизатора апельсина WONF FV7466;
vii) от около 0,1% до около 1,0% ксантановой камеди ср; и
viii) от около 73,7% до около 85,57% воды.
380. Фармацевтическая композиция, содержащая:
i) от около 10% до около 26% кальциевой соли поперечно-сшитого связывающего калий полимера, имеющего структуру:
Figure 00000014
или его фармацевтически приемлемая соль,
причем мольное соотношение m к n равно от около 120:1 до около 40:1; и
при этом поперечно-сшитый связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно менее, чем 5%;
ii) от около 0,01% до около 0,5% тетрагидрата цитрата кальция;
iii) от около 0,01% до около 0,1% сорбиновой кислоты;
iv) от около 0,001% до около 0,1% безводной лимонной кислоты;
v) от около 0,05% до около 0,15% сукралозы;
vi) от около 0,1% до около 1,0% искусственного ванилина SuperVan VM36;
vii) от около 0,1% до около 1,0% ксантановой камеди ср;
viii) от около 0,1% до около 1,0% диоксида титана; и
ix) от около 73,2% до около 86,65% воды.
381. Фармацевтическая композиция, содержащая:
i) от около 10% до около 26% кальциевой соли поперечно-сшитого связывающего калий полимера Формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли;
ii) от около 0,01% до около 0,5% тетрагидрата цитрата кальция;
iii) от около 0,01% до около 0,1% сорбиновой кислоты;
iv) от около 0,001% до около 0,1% безводной лимонной кислоты;
v) от около 0,05% до около 0,15% сукралозы;
vi) от около 0,1% до около 1,0% искусственного ванилина SuperVan VM36;
vii) от около 0,1% до около 1,0% ксантановой камеди ср;
viii) от около 0,1% до около 1,0% диоксида титана; и
ix) от около 73,2% до около 86,65% воды.
382. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374-381, отличающаяся тем, что соотношение m к n равно от около 70:1 до около 50:1.
383. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374-382, отличающаяся тем, что соотношение m к n равно от около 70:1 до около 60:1.
384. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374-383, отличающаяся тем, что соотношение m к n равно около 68:1.
385. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374-384, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен от около 3 грамм воды на грамм полимера до около 8 грамм воды на грамм полимера.
386. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374-385, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен от около 3 грамм воды на грамм полимера до около 4,5 грамм воды на грамм полимера.
387. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374-386, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен около 3,3 грамм воды на грамм полимера.
388. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374-386, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что коэффициент набухания в воде равен около 4,3 грамм воды на грамм полимера.
389. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374-388, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер дополнительно содержит существенно сферические частицы, имеющие медианный диаметр от около 5 мкм до около 130 мкм.
390. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374-389, отличающаяся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,9) от около 80 мкм до около 130 мкм.
391. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374-390, отличающаяся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,9) от около 90 мкм до около 120 мкм.
392. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374-388, отличающаяся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,9) от около 40 мкм до около 70 мкм.
393. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374-388 и 392, отличающаяся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,9) от около 50 мкм до около 60 мкм.
394. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374-393, отличающаяся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,5) от около 60 мкм до около 90 мкм.
395. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374-394, отличающаяся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,5) от около 70 мкм до около 80 мкм.
396. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374-393, отличающаяся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,5) от около 20 мкм до около 50 мкм.
397. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374-393 и 396, отличающаяся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,5) от около 30 мкм до около 40 мкм.
398. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374-397, отличающаяся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,1) от около 20 мкм до около 70 мкм.
399. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374-398, отличающаяся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,1) от около 30 мкм до около 60 мкм.
400. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374-397, отличающаяся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,1) от около 5 мкм до около 30 мкм.
401 Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374-397 и 400, отличающаяся тем, что частицы имеют средний размер Dv(0,1) от около 6 мкм до около 23 мкм.
402. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374-401, отличающаяся тем, что соотношение Dv(0,9):Dv(0,5) равно около двух или менее и соотношение Dv(0,5):Dv(0,1) равно около пяти или менее.
403. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374-402, отличающаяся тем, что соотношение Dv(0,9):Dv(0,5) и соотношение Dv(0,5):Dv(0,1), каждое независимо, равно около двух или менее.
404. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374-403, причем связывающий калий полимер имеет ионообменную способность для калия от около 1 мг-экв до около 4 мг-экв на грамм связывающего калий полимера.
405. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374-404, причем связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 3,5.
406. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374-405, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 4,5.
407. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374-406, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер имеет балл вкусовых ощущений более 5,0.
408. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374-407, причем связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно менее, чем 3%.
409. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374-408, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно около 1,8%, причем термин около означает ±20%.
410. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374-408, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно около 1,8%, причем термин около означает ±10%.
411. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374- 408, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно около 1,8%, причем термин около означает ±5%.
412. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 374- 408, отличающаяся тем, что связывающий калий полимер характеризуется тем, что поперечное сшивание равно 1,8%.
RU2017126229A 2014-12-23 2015-12-22 Композиции и способы лечения гиперкалиемии RU2017126229A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201462096447P 2014-12-23 2014-12-23
US62/096,447 2014-12-23
PCT/US2015/067460 WO2016111855A1 (en) 2014-12-23 2015-12-22 Compositions and methods for treating hyperkalemia

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2017126229A true RU2017126229A (ru) 2019-01-28

Family

ID=55229846

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017126229A RU2017126229A (ru) 2014-12-23 2015-12-22 Композиции и способы лечения гиперкалиемии

Country Status (16)

Country Link
US (2) US9655921B2 (ru)
EP (1) EP3236940B1 (ru)
JP (3) JP6821571B2 (ru)
CN (1) CN107406548B (ru)
AR (1) AR103250A1 (ru)
AU (1) AU2015375390B2 (ru)
BR (1) BR112017013264A2 (ru)
CA (1) CA2971725C (ru)
ES (1) ES2800167T3 (ru)
IL (1) IL252603A0 (ru)
MX (1) MX2017007603A (ru)
NZ (1) NZ732542A (ru)
RU (1) RU2017126229A (ru)
TW (1) TW201628631A (ru)
WO (1) WO2016111855A1 (ru)
ZA (1) ZA201703771B (ru)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9433640B2 (en) 2014-12-23 2016-09-06 Ardelyx, Inc. Compositions and methods for treating hyperkalemia
MX2017007603A (es) * 2014-12-23 2017-10-19 Ardelyx Inc Composiciones y metodos para tratar hiperpotasemia.
EA202090438A1 (ru) 2017-08-04 2020-06-15 Арделикс, Инк. Производные глицерретиновой кислоты для лечения гиперкалиемии
AU2020218255A1 (en) 2019-02-07 2021-09-09 Ardelyx, Inc. Glycyrrhetinic acid derivatives for use in treating hyperkalemia

Family Cites Families (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3785864A (en) 1970-07-23 1974-01-15 Boehringer Mannheim Gmbh Process for the chromatographic separation of multi-component mixtures containing glucose
GB1561395A (en) * 1976-02-26 1980-02-20 Beecham Group Ltd -lactam antibiotic
CA1166413A (en) 1980-10-30 1984-05-01 Edward E. Timm Process and apparatus for preparing uniform size polymer beads
JPS57193414A (en) * 1981-05-25 1982-11-27 Sekisui Chem Co Ltd Preparation of remedy for hypercalcemia
WO1999020285A1 (fr) 1997-10-16 1999-04-29 Sanwa Kagaku Kenkyusho Co., Ltd. Preparations de gels contenant un polystyrenesulfonate
US6280717B1 (en) 1998-07-31 2001-08-28 Nikken Chemicals Co., Ltd. Cation exchange resin preparation
JP3596742B2 (ja) * 1998-07-31 2004-12-02 日研化学株式会社 陽イオン交換樹脂製剤
US6270755B1 (en) * 1999-05-13 2001-08-07 Geltex Pharmaceuticals, Inc. Anionic polymers as toxin binders
US8192758B2 (en) * 2004-03-30 2012-06-05 Relypsa, Inc. Ion binding compositions
US20080081072A1 (en) * 2006-09-30 2008-04-03 Cherukuri S R Resin-complex granulation for water-soluble drugs and associated methods
DE102007050971B4 (de) * 2007-03-14 2014-12-31 BLüCHER GMBH Verfahren zur Herstellung von Hochleistungsadsorbentien auf der Basis von Aktivkohle mit hoher Meso- und Makroporosität, Hochleistungsadsorbentien und deren Verwendung
US20100104527A1 (en) * 2008-08-22 2010-04-29 Relypsa, Inc. Treating hyperkalemia with crosslinked cation exchange polymers of improved physical properties
FI3431094T3 (fi) * 2008-08-22 2023-03-20 Vifor Int Ltd Silloitettuja kationinvaihtopolymeerejä, koostumuksia ja käyttö hyperkalemian hoidossa
US20110028412A1 (en) 2009-08-03 2011-02-03 Cappellos, Inc. Herbal enhanced analgesic formulations
ES2364683B1 (es) * 2009-12-29 2012-08-08 Bioibérica S.A. Disacáridos sulfatados para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas y/o neurovasculares.
EP2663291A1 (en) * 2011-01-10 2013-11-20 Sorbent Therapeutics, Inc. Compositions comprising crosslinked cation- binding polymers and calcium and/or magnesium cations, and uses thereof
TWI605837B (zh) 2011-01-27 2017-11-21 Kowa Co Ltd Pharmaceutical composition containing water-insoluble drug and pharmaceutical preparation
ES2441468B1 (es) * 2012-08-03 2014-11-13 Laboratorios Rubió, S.A. Composición farmacéutica sólida de resina de intercambio catiónico.
ES2471340B1 (es) * 2012-12-21 2015-08-17 Laboratorios Rubió, S.A. Composición farmacéutica oral para fármacos de elevada posología
MX2017007603A (es) * 2014-12-23 2017-10-19 Ardelyx Inc Composiciones y metodos para tratar hiperpotasemia.

Also Published As

Publication number Publication date
JP2018505262A (ja) 2018-02-22
WO2016111855A1 (en) 2016-07-14
AU2015375390B2 (en) 2021-06-24
EP3236940A1 (en) 2017-11-01
CN107406548B (zh) 2021-03-02
JP6821571B2 (ja) 2021-01-27
BR112017013264A2 (pt) 2018-02-27
ZA201703771B (en) 2020-11-25
US9655921B2 (en) 2017-05-23
US20180064751A1 (en) 2018-03-08
CN107406548A (zh) 2017-11-28
KR20170098259A (ko) 2017-08-29
JP2020172662A (ja) 2020-10-22
NZ732542A (en) 2023-02-24
CA2971725A1 (en) 2016-07-14
ES2800167T3 (es) 2020-12-28
JP2023027355A (ja) 2023-03-01
TW201628631A (zh) 2016-08-16
EP3236940B1 (en) 2020-02-05
AR103250A1 (es) 2017-04-26
AU2015375390A1 (en) 2017-06-29
IL252603A0 (en) 2017-07-31
CA2971725C (en) 2024-05-14
JP7254748B2 (ja) 2023-04-10
US20160346318A1 (en) 2016-12-01
MX2017007603A (es) 2017-10-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017126229A (ru) Композиции и способы лечения гиперкалиемии
AU2005231424B2 (en) Ion binding polymers and uses thereof
JP2017218454A5 (ru)
PL117208B1 (en) Process for preparing novel inclusion complexes of cyclodextrin and indometacineodekstrina i indometacina
US2914444A (en) Cellulosic hemostatic composition
JPH0678425B2 (ja) 重合体の新規製造法
McAlister et al. The effect of some contrast agents in the lung: an experimental study in the rat and dog
JP3885130B2 (ja) グアニジノ化合物低下剤並びに水分及びカリウムイオン吸着剤
AU2018206706B2 (en) Ion binding polymers and uses thereof
SHACKELFORD et al. The aberrantly positioned thymus: a cause of mediastinal or neck masses in children
JP2009543869A (ja) アミンデンドリマー
JP2018505262A5 (ru)
Stewart Pleural effusion localized in an interlobar space: Report of a case of heart failure together with autopsy
US5427777A (en) Ingestible polymeric phosphonium salts, composition thereof and method of treating hypercholesterolemia
CN115279802A (zh) 用于结合小分子的大分子组合物
JPH0352409B2 (ru)
WO2014071819A1 (zh) 醋酸镧或其水合物治疗血磷酸盐过多症的用途
AU604721B2 (en) Proceeding for the production of pharmaceutical preparations of high gastric acid binding capacity, of retarded effect and of increased bioavailability
EP4171582B1 (en) Polymer medicament for treating hyperkalemia and preparation method thereof
JP2003226648A (ja) 高リン血症治療剤
SU1169660A1 (ru) Рентгеноконтрастное средство
WO2016116759A1 (en) Lanthanum thiosulfate and methods of preparation of the same
JP5277964B2 (ja) 架橋セルロース誘導体の金属塩
CN107257682B (zh) 基于磁赤铁矿用于同时减少胃肠道钠重吸收和磷酸盐重吸收的医药产品
Sigstad et al. TERTIARY HYPERPARATHYROIDISM: Report of a Case