RU2017114924A - Низкодозовая фармацевтическая композиция изотретиноина для перорального введения - Google Patents
Низкодозовая фармацевтическая композиция изотретиноина для перорального введения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017114924A RU2017114924A RU2017114924A RU2017114924A RU2017114924A RU 2017114924 A RU2017114924 A RU 2017114924A RU 2017114924 A RU2017114924 A RU 2017114924A RU 2017114924 A RU2017114924 A RU 2017114924A RU 2017114924 A RU2017114924 A RU 2017114924A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- oral administration
- microns
- less
- dose pharmaceutical
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 40
- 229960005280 isotretinoin Drugs 0.000 title claims 23
- SHGAZHPCJJPHSC-NUEINMDLSA-N Isotretinoin Chemical group OC(=O)C=C(C)/C=C/C=C(C)C=CC1=C(C)CCCC1(C)C SHGAZHPCJJPHSC-NUEINMDLSA-N 0.000 title 1
- SHGAZHPCJJPHSC-XFYACQKRSA-N isotretinoin Chemical compound OC(=O)/C=C(/C)\C=C\C=C(/C)\C=C\C1=C(C)CCCC1(C)C SHGAZHPCJJPHSC-XFYACQKRSA-N 0.000 claims 24
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 18
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims 17
- 239000003921 oil Substances 0.000 claims 9
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 claims 9
- 208000002874 Acne Vulgaris Diseases 0.000 claims 6
- 206010000496 acne Diseases 0.000 claims 6
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 6
- -1 polyoxyethylene Polymers 0.000 claims 6
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 claims 5
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 4
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 4
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims 3
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims 3
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims 3
- 235000012054 meals Nutrition 0.000 claims 3
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims 3
- 206010014561 Emphysema Diseases 0.000 claims 2
- 206010016936 Folliculitis Diseases 0.000 claims 2
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims 2
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 claims 2
- 208000034578 Multiple myelomas Diseases 0.000 claims 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 206010029260 Neuroblastoma Diseases 0.000 claims 2
- 208000008469 Peptic Ulcer Diseases 0.000 claims 2
- 206010051246 Photodermatosis Diseases 0.000 claims 2
- 206010035226 Plasma cell myeloma Diseases 0.000 claims 2
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 claims 2
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims 2
- 208000006311 Pyoderma Diseases 0.000 claims 2
- 208000000453 Skin Neoplasms Diseases 0.000 claims 2
- 229940059473 absorica Drugs 0.000 claims 2
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 2
- 210000002808 connective tissue Anatomy 0.000 claims 2
- 208000029824 high grade glioma Diseases 0.000 claims 2
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims 2
- 208000032839 leukemia Diseases 0.000 claims 2
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000020816 lung neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 201000011614 malignant glioma Diseases 0.000 claims 2
- 210000002346 musculoskeletal system Anatomy 0.000 claims 2
- 208000011906 peptic ulcer disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000008845 photoaging Effects 0.000 claims 2
- 230000000306 recurrent effect Effects 0.000 claims 2
- 201000004700 rosacea Diseases 0.000 claims 2
- 201000000849 skin cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000024719 uterine cervix neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- CKQAOGOZKZJUGA-UHFFFAOYSA-N 1-nonyl-4-(4-nonylphenoxy)benzene Chemical class C1=CC(CCCCCCCCC)=CC=C1OC1=CC=C(CCCCCCCCC)C=C1 CKQAOGOZKZJUGA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IIZPXYDJLKNOIY-JXPKJXOSSA-N 1-palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCC\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/CCCCC IIZPXYDJLKNOIY-JXPKJXOSSA-N 0.000 claims 1
- KUXGUCNZFCVULO-UHFFFAOYSA-N 2-(4-nonylphenoxy)ethanol Chemical class CCCCCCCCCC1=CC=C(OCCO)C=C1 KUXGUCNZFCVULO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000019489 Almond oil Nutrition 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical class OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 claims 1
- 241001071917 Lithospermum Species 0.000 claims 1
- 235000019482 Palm oil Nutrition 0.000 claims 1
- 235000021314 Palmitic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 235000019483 Peanut oil Nutrition 0.000 claims 1
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 claims 1
- 235000019485 Safflower oil Nutrition 0.000 claims 1
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 206010042135 Stomatitis necrotising Diseases 0.000 claims 1
- 235000019486 Sunflower oil Nutrition 0.000 claims 1
- 239000008168 almond oil Substances 0.000 claims 1
- 125000000129 anionic group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003945 anionic surfactant Substances 0.000 claims 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims 1
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 claims 1
- 239000000828 canola oil Substances 0.000 claims 1
- 235000019519 canola oil Nutrition 0.000 claims 1
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 claims 1
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 claims 1
- 125000002091 cationic group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003093 cationic surfactant Substances 0.000 claims 1
- 239000003240 coconut oil Substances 0.000 claims 1
- 235000019864 coconut oil Nutrition 0.000 claims 1
- 235000005687 corn oil Nutrition 0.000 claims 1
- 239000002285 corn oil Substances 0.000 claims 1
- 235000012343 cottonseed oil Nutrition 0.000 claims 1
- 239000002385 cottonseed oil Substances 0.000 claims 1
- 208000004921 cutaneous lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 1
- 235000019329 dioctyl sodium sulphosuccinate Nutrition 0.000 claims 1
- YHAIUSTWZPMYGG-UHFFFAOYSA-L disodium;2,2-dioctyl-3-sulfobutanedioate Chemical compound [Na+].[Na+].CCCCCCCCC(C([O-])=O)(C(C([O-])=O)S(O)(=O)=O)CCCCCCCC YHAIUSTWZPMYGG-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 230000001815 facial effect Effects 0.000 claims 1
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 claims 1
- 235000013305 food Nutrition 0.000 claims 1
- 210000004907 gland Anatomy 0.000 claims 1
- ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N glycerol triricinoleate Natural products CCCCCC[C@@H](O)CC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCC=CC[C@@H](O)CCCCCC)OC(=O)CCCCCCCC=CC[C@H](O)CCCCCC ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N 0.000 claims 1
- 239000008169 grapeseed oil Substances 0.000 claims 1
- 239000000787 lecithin Substances 0.000 claims 1
- 235000010445 lecithin Nutrition 0.000 claims 1
- 229940067606 lecithin Drugs 0.000 claims 1
- 206010025135 lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 1
- 201000008585 noma Diseases 0.000 claims 1
- 239000002736 nonionic surfactant Substances 0.000 claims 1
- 229920000847 nonoxynol Polymers 0.000 claims 1
- 235000021313 oleic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 150000002889 oleic acids Chemical class 0.000 claims 1
- 239000004006 olive oil Substances 0.000 claims 1
- 235000008390 olive oil Nutrition 0.000 claims 1
- 239000002540 palm oil Substances 0.000 claims 1
- IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N palmitic acid group Chemical group C(CCCCCCCCCCCCCCC)(=O)O IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000312 peanut oil Substances 0.000 claims 1
- 229920001983 poloxamer Polymers 0.000 claims 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims 1
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 claims 1
- 229940068965 polysorbates Drugs 0.000 claims 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims 1
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims 1
- 235000005713 safflower oil Nutrition 0.000 claims 1
- 239000003813 safflower oil Substances 0.000 claims 1
- 239000008159 sesame oil Substances 0.000 claims 1
- 235000011803 sesame oil Nutrition 0.000 claims 1
- 201000010106 skin squamous cell carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 claims 1
- 235000012424 soybean oil Nutrition 0.000 claims 1
- 239000003549 soybean oil Substances 0.000 claims 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 claims 1
- 239000002600 sunflower oil Substances 0.000 claims 1
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/20—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids
- A61K31/202—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids having three or more double bonds, e.g. linolenic
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
- A61K31/07—Retinol compounds, e.g. vitamin A
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/20—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids
- A61K31/203—Retinoic acids ; Salts thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4875—Compounds of unknown constitution, e.g. material from plants or animals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/08—Antiseborrheics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/10—Anti-acne agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Zoology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Botany (AREA)
- Hematology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Oncology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (47)
1. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая изотретиноин и фармацевтически приемлемый эксципиент.
2. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая изотретиноин и фармацевтически приемлемый эксципиент, где указанная композиция при пероральном введении обеспечивает эквивалентную эффективность при более низкой дозе изотретиноина по сравнению с представленными на рынке капсулами Absorica®, где указанная доза по меньшей мере на 10% ниже.
3. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая изотретиноин и фармацевтически приемлемый эксципиент, где указанная композиция при пероральном введении обеспечивает эквивалентную эффективность при более низкой дозе изотретиноина по сравнению с представленными на рынке капсулами Absorica®, где указанная доза по меньшей мере на 20% ниже.
4. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно пп. 1, 2 или 3, где указанная композиция меньше подвержена влиянию пищи, о чем свидетельствуют сопоставимые значения Cmax и AUC натощак и после еды.
5. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно п. 4, где указанная композиция имеет среднее значение Cmax после еды приблизительно 451,38 нг/мл и среднее значение Cmax натощак приблизительно 454,92 нг/мл.
6. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно п. 4, где указанная композиция имеет среднее значение AUC после еды приблизительно 6514,86 нг×ч/мл и среднее значение AUC натощак приблизительно 5566,90 нг×ч/мл.
7. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно п. 4, где композиция, при пероральном введении имеет среднее отношение AUC после еды/натощак приблизительно 1,17 и среднее отношение Cmax после еды/натощак приблизительно 0,99.
8. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно пп. 1, 2 или 3, где указанная композиция содержит:
(а) изотретиноин и
(б) масляный носитель.
9. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно п. 8, где изотретиноин присутствует в количестве приблизительно от 1 мг до 100 мг, от 5 мг до 50 мг, от 10 мг до 40 мг, от 9 мг до 36 мг или от 8 мг до 32 мг.
10. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно п. 9, где изотретиноин присутствует в количестве приблизительно от 9 мг до 36 мг.
11. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно п. 9, где изотретиноин присутствует в количестве приблизительно от 8 мг до 32 мг.
12. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно п. 9, где изотретиноин присутствует в количестве приблизительно 16 мг.
13. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно п. 9, где- изотретиноин присутствует в количестве приблизительно 32 мг.
14. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно п. 9, где композиция содержит изотретиноин в количестве приблизительно 8 мг, 16 мг, 20 мг, 24 мг, 28 мг или 32 мг.
15. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно п. 8, где композиция находится в форме дисперсии, которой дополнительно заполняют капсулы.
16. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно п. 8, где масляный носитель включает арахисовое масло, оливковое масло, соевое масло, косточковое масло, миндальное масло, сафлоровое мало, подсолнечное масло, пальмовое масло, кунжутное масло, масло канолы, кукурузное масло, касторовое масло, кокосовое масло, масло из семян хлопка, масло из виноградных косточек и их комбинации, но не ограничивается ими.
17. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно п. 16, где масляный носитель присутствует в количестве от приблизительно 1% мас/мас до приблизительно 99% мас/мас от общей массы композиции.
18. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно п. 17, где масляный носитель присутствует в количестве приблизительно от 71% мас/мас приблизительно до 95% мас/мас от общей массы композиции.
19. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно п. 8, где отношение изотретиноина к масляному носителю варьирует от приблизительно 1:99 до приблизительно 99:1.
20. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно п. 8, где указанная композиция дополнительно содержит поверхностно-активное вещество.
21. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно п. 20, где поверхностно-активное вещество выбрано из группы, состоящей из анионных, катионных или неионных поверхностно-активных веществ, сложных эфиров сорбита и жирной кислоты; полисорбатов, полученных из лауриновой, пальмитиновой, стеариновой и олеиновой кислот; моно-нонилфениловых эфиров полиэтиленгликолей, таких как ноноксинолы; полиоксиэтиленовых моноэфиров, таких как полиоксиэтилэтилена моностеарат, полиоксиэтилена монолаурат и полиоксиэтилена моноолеат; диоктила натрия сульфосукцината; натрия лаурилсульфата; лецитина; сложных эфиров жирных кислот и пропиленгликоля; сложных эфиров жирных кислот и глицерина; полоксамеров и их смесей, но не ограничивается ими.
22. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно п. 20, где поверхностно-активное вещество присутствует в количестве приблизительно от 0,05% мас/об приблизительно до 10,0% мас/об от общей массы композиции.
23. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно п. 8, где указанная композиция дополнительно содержит антиоксидант, консервант, щелочной стабилизатор или их комбинации.
24. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно п. 8, где композиция не содержит воска.
25. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно п. 8, где гранулометрический состав частиц изотретиноина такой, что D90 составляет менее 60 мкм, менее 55 мкм, менее 50 мкм, менее 45 мкм, менее 40 мкм, менее 35 мкм, менее 30 мкм, менее 25 мкм, менее 20 мкм, менее 15 мкм или менее 10 мкм.
26. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно п. 25, где гранулометрический состав частиц изотретиноина такой, что D90 составляет менее 30 мкм.
27. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно п. 8, где гранулометрический состав частиц изотретиноина такой, что D50 составляет менее 40 мкм, менее 35 мкм, менее 30 мкм, менее 25 мкм, менее 20 мкм, менее 15 мкм, менее 10 мкм или менее 5 мкм.
28. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно п. 27, где гранулометрический состав частиц изотретиноина такой, что D50 составляет менее 15 мкм.
29. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно п. 8, где гранулометрический состав частиц изотретиноина такой, что D10 составляет менее 20 мкм, менее 18 мкм, менее 17 мкм, менее 15 мкм, менее 12 мкм, менее 10 мкм, менее 8 мкм, менее 7 мкм, менее 5 мкм или менее 2 мкм.
30. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно п. 29, где гранулометрический состав частиц изотретиноина такой, что D10 составляет менее 7 мкм.
31. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно п. 8, где гранулометрический состав частиц изотретиноина такой, что D90 составляет менее 60 мкм и D50 составляет менее 40 мкм.
32. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно п. 8, где гранулометрический состав частиц изотретиноина такой, что D90 составляет менее 60 мкм, D50 составляет менее 40 мкм и D10 составляет менее 20 мкм.
33. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно пп. 1, 2 или 3, где указанная фармацевтическая композиция для перорального введения стабильна при хранении при 40°С и относительной влажности 75% или при 25°С и относительной влажности 60% в течение периода времени по меньшей мере три месяца.
34. Способ получения низкодозовой фармацевтической композиции для перорального введения согласно пп. 1, 2 или 3, где указанный способ включает:
(а) диспергирование изотретиноина в масляном носителе;
(б) размол дисперсии для достижения желаемого размера частиц;
(в) добавление одного или нескольких эксципиентов к вышеупомянутой дисперсии;
(г) возможно, добавление масляного носителя к дисперсии стадии (в) и
(д) заполнение дисперсией капсул.
35. Способ согласно п. 34, где масляный носитель, используемый на стадии (а), присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 25% мас/мас от общего количества масляного носителя.
36. Низкодозовая фармацевтическая композиция, получаемая способом согласно п. 34.
37. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно пп. 1, 2 или 3, где указанную композицию применяют для лечения акне, воспалений костно-мышечной системы и соединительной ткани, эмфиземы, язвенных болезней, опухолей шейки матки у ВИЧ-положительных женщин, рака легкого у курильщиков, рака кожи, нейробластомы, рецидивирующего рака предстательной железы, лейкоза, глиомы высокой степени злокачественности, злокачественных новообразований головы и шеи, множественной миеломы, грам-отрицательного фолликулита, трудно поддающейся лечению розацеа, пиодермии лица, псориаза, кожной красной волчанки, молниеносных угрей, плоскоклеточной карциномы или фотостарения кожи.
38. Низкодозовая фармацевтическая композиция для перорального введения согласно п. 37, где указанную композицию применяют для лечения акне.
39. Способ лечения акне, воспалений костно-мышечной системы и соединительной ткани, эмфиземы, язвенных болезней, опухолей шейки матки у ВИЧ-положительных женщин, рака легкого у курильщиков, рака кожи, нейробластомы, рецидивирующего рака предстательной железы, лейкоза, глиомы высокой степени злокачественности, злокачественных новообразований головы и шеи, множественной миеломы, грам-отрицательного фолликулита, трудно поддающейся лечению розацеа, пиодермии лица, псориаза, кожной красной волчанки, молниеносных угрей, плоскоклеточной карциномы или фотостарения кожи, включающий введение терапевтически эффективного количества низкодозовой фармацевтической композиции для перорального введения согласно пп. 1, 2 или 3.
40. Способ согласно п. 39, где пациент имеет акне.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IN2827DE2014 | 2014-10-01 | ||
| IN2827/DEL/2014 | 2014-10-01 | ||
| PCT/IB2015/054080 WO2016051288A1 (en) | 2014-10-01 | 2015-05-29 | Low dose oral pharmaceutical composition of isotretinoin |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2017114924A true RU2017114924A (ru) | 2018-11-02 |
| RU2017114924A3 RU2017114924A3 (ru) | 2019-01-16 |
| RU2707753C2 RU2707753C2 (ru) | 2019-11-29 |
Family
ID=55629490
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017114924A RU2707753C2 (ru) | 2014-10-01 | 2015-05-29 | Низкодозовая фармацевтическая композиция изотретиноина для перорального введения |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20160128962A1 (ru) |
| EP (1) | EP3200877A4 (ru) |
| JP (1) | JP6707532B2 (ru) |
| AU (1) | AU2015326489A1 (ru) |
| BR (1) | BR112017006779A2 (ru) |
| CA (2) | CA2963206C (ru) |
| MA (1) | MA40781A (ru) |
| MX (2) | MX2017004312A (ru) |
| RU (1) | RU2707753C2 (ru) |
| WO (1) | WO2016051288A1 (ru) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2017106013A (ru) * | 2014-07-31 | 2018-08-28 | Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед | Фармацевтическая композиция изотретиноина для перорального приема |
| US10517846B2 (en) | 2016-05-26 | 2019-12-31 | Dr. Reddy's Laboratories Ltd. | Pharmaceutical compositions for treating acne |
| WO2018073751A1 (en) * | 2016-10-17 | 2018-04-26 | Sun Pharmaceutical Industries Limited | Method of treating acne |
| US10716774B1 (en) | 2018-01-05 | 2020-07-21 | Yale Pharmaceuticals LLC | Pharmaceutical compositions containing isotretinoin with improved dissolution profile and enhanced stability |
| WO2023080189A1 (ja) * | 2021-11-04 | 2023-05-11 | 興和株式会社 | 医薬品 |
| TW202320776A (zh) * | 2021-11-04 | 2023-06-01 | 日商興和股份有限公司 | 膠囊劑 |
| WO2024006748A1 (en) | 2022-07-01 | 2024-01-04 | Acrotech Biopharma Inc. | Pharmaceutical compositions comprising isotretinoin and processes for preparation and uses thereof |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| PE20001227A1 (es) * | 1998-10-30 | 2000-11-06 | Hoffmann La Roche | Procesos para producir una composicion de isotretinoina |
| US7374779B2 (en) * | 1999-02-26 | 2008-05-20 | Lipocine, Inc. | Pharmaceutical formulations and systems for improved absorption and multistage release of active agents |
| FR2807662A1 (fr) * | 2000-04-12 | 2001-10-19 | Cll Pharma | Procede pour stabiliser la granulometrie d'un principe actif verulent disperse dans un liquide et ses applications |
| DE60104206T2 (de) * | 2000-09-22 | 2005-09-22 | Galephar M/F | Halbfeste arzneizubereitung enthaltend isotretinoin |
| EP1455730A4 (en) * | 2001-12-06 | 2006-01-18 | Ranbaxy Lab Ltd | NANOTEHOUS ISOTRETINOINE COMPOSITIONS |
| WO2012053013A2 (en) * | 2010-10-21 | 2012-04-26 | Cadila Healthcare Limited | Pharmaceutical compositions of anti-acne agents |
| WO2012103039A1 (en) * | 2011-01-24 | 2012-08-02 | Anterios, Inc. | Surfactant compositions |
| US9078925B2 (en) * | 2012-06-18 | 2015-07-14 | Galephar Pharmaceutical Research, Inc. | Pharmaceutical semi-solid composition of isotretinoin |
| JP2018520114A (ja) * | 2015-05-25 | 2018-07-26 | サン ファーマシューティカル インダストリーズ リミテッドＳｕｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓ Ｌｔｄ． | イソトレチノインの１日１回経口医薬組成物 |
-
2015
- 2015-05-28 MA MA040781A patent/MA40781A/fr unknown
- 2015-05-29 CA CA2963206A patent/CA2963206C/en active Active
- 2015-05-29 CA CA3207801A patent/CA3207801A1/en active Pending
- 2015-05-29 BR BR112017006779-0A patent/BR112017006779A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2015-05-29 JP JP2017517643A patent/JP6707532B2/ja active Active
- 2015-05-29 WO PCT/IB2015/054080 patent/WO2016051288A1/en active Application Filing
- 2015-05-29 EP EP15845766.3A patent/EP3200877A4/en not_active Withdrawn
- 2015-05-29 RU RU2017114924A patent/RU2707753C2/ru active
- 2015-05-29 MX MX2017004312A patent/MX2017004312A/es active IP Right Grant
- 2015-05-29 AU AU2015326489A patent/AU2015326489A1/en not_active Abandoned
- 2015-12-03 US US14/958,467 patent/US20160128962A1/en not_active Abandoned
-
2017
- 2017-03-31 MX MX2020009444A patent/MX2020009444A/es unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BR112017006779A2 (pt) | 2018-01-09 |
| MX2020009444A (es) | 2020-10-08 |
| WO2016051288A1 (en) | 2016-04-07 |
| EP3200877A4 (en) | 2018-05-23 |
| US20160128962A1 (en) | 2016-05-12 |
| JP2017530149A (ja) | 2017-10-12 |
| MA40781A (fr) | 2017-08-08 |
| RU2707753C2 (ru) | 2019-11-29 |
| CA2963206C (en) | 2023-09-26 |
| MX2017004312A (es) | 2017-07-07 |
| EP3200877A1 (en) | 2017-08-09 |
| JP6707532B2 (ja) | 2020-06-10 |
| CA3207801A1 (en) | 2016-04-07 |
| RU2017114924A3 (ru) | 2019-01-16 |
| AU2015326489A1 (en) | 2017-04-27 |
| CA2963206A1 (en) | 2016-04-07 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2017114924A (ru) | Низкодозовая фармацевтическая композиция изотретиноина для перорального введения | |
| US20130122051A1 (en) | Methods of preparing progesterone pharmaceutical compositions | |
| EP2616053B1 (en) | Pharmaceutical compositions of curcumin | |
| RU2016150868A (ru) | Пероральная фармацевтическая композиция изотретиноина | |
| US20180193299A1 (en) | Oral pharmaceutical composition of isotretinoin | |
| US9700535B2 (en) | Oral pharmaceutical composition of isotretinoin | |
| US9750711B2 (en) | Low dose oral pharmaceutical composition of isotretinoin | |
| SG193349A1 (en) | Formulation comprising phenylaminopyrimidine derivative as active agent | |
| RU2017144222A (ru) | Фармацевтическая пероральная композиция изотретиноина | |
| JP2016523849A5 (ru) | ||
| JP2016514706A5 (ru) | ||
| RU2020123908A (ru) | Пероральная фармацевтическая композиция антагониста nk-1 | |
| KR101200169B1 (ko) | 플루비프로펜을 함유하는 고체 자가 유화 약물 전달 조성물 |