RU2017106013A - Фармацевтическая композиция изотретиноина для перорального приема - Google Patents
Фармацевтическая композиция изотретиноина для перорального приема Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017106013A RU2017106013A RU2017106013A RU2017106013A RU2017106013A RU 2017106013 A RU2017106013 A RU 2017106013A RU 2017106013 A RU2017106013 A RU 2017106013A RU 2017106013 A RU2017106013 A RU 2017106013A RU 2017106013 A RU2017106013 A RU 2017106013A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- less
- microns
- pharmaceutical composition
- oral administration
- administration according
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 32
- SHGAZHPCJJPHSC-NUEINMDLSA-N Isotretinoin Chemical group OC(=O)C=C(C)/C=C/C=C(C)C=CC1=C(C)CCCC1(C)C SHGAZHPCJJPHSC-NUEINMDLSA-N 0.000 title claims 17
- 229960005280 isotretinoin Drugs 0.000 title claims 17
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 23
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims 16
- 208000002874 Acne Vulgaris Diseases 0.000 claims 6
- 206010000496 acne Diseases 0.000 claims 6
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 6
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 5
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims 5
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims 3
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 claims 3
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 claims 3
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 3
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 claims 3
- 235000013305 food Nutrition 0.000 claims 3
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims 3
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 claims 2
- 206010014561 Emphysema Diseases 0.000 claims 2
- 206010016936 Folliculitis Diseases 0.000 claims 2
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims 2
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 claims 2
- 208000034578 Multiple myelomas Diseases 0.000 claims 2
- 206010029260 Neuroblastoma Diseases 0.000 claims 2
- 208000008469 Peptic Ulcer Diseases 0.000 claims 2
- 206010051246 Photodermatosis Diseases 0.000 claims 2
- 206010035226 Plasma cell myeloma Diseases 0.000 claims 2
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims 2
- ZTHYODDOHIVTJV-UHFFFAOYSA-N Propyl gallate Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 ZTHYODDOHIVTJV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 claims 2
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims 2
- 208000006311 Pyoderma Diseases 0.000 claims 2
- 208000000453 Skin Neoplasms Diseases 0.000 claims 2
- 210000002808 connective tissue Anatomy 0.000 claims 2
- 239000006184 cosolvent Substances 0.000 claims 2
- 208000004921 cutaneous lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 2
- GHVNFZFCNZKVNT-UHFFFAOYSA-N decanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCC(O)=O GHVNFZFCNZKVNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- POULHZVOKOAJMA-UHFFFAOYSA-N dodecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCC(O)=O POULHZVOKOAJMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N hexadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims 2
- 208000032839 leukemia Diseases 0.000 claims 2
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000020816 lung neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 235000012054 meals Nutrition 0.000 claims 2
- 210000002346 musculoskeletal system Anatomy 0.000 claims 2
- 208000011906 peptic ulcer disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000008845 photoaging Effects 0.000 claims 2
- 230000000306 recurrent effect Effects 0.000 claims 2
- 201000004700 rosacea Diseases 0.000 claims 2
- 201000000849 skin cancer Diseases 0.000 claims 2
- GEHJYWRUCIMESM-UHFFFAOYSA-L sodium sulfite Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S([O-])=O GEHJYWRUCIMESM-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 2
- 208000024719 uterine cervix neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N (E)-8-Octadecenoic acid Natural products CCCCCCCCCC=CCCCCCCC(O)=O WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 20:1omega9c fatty acid Natural products CCCCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 9-Heptadecensaeure Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NLZUEZXRPGMBCV-UHFFFAOYSA-N Butylhydroxytoluene Chemical compound CC1=CC(C(C)(C)C)=C(O)C(C(C)(C)C)=C1 NLZUEZXRPGMBCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000005632 Capric acid (CAS 334-48-5) Substances 0.000 claims 1
- WWZKQHOCKIZLMA-UHFFFAOYSA-N Caprylic acid Natural products CCCCCCCC(O)=O WWZKQHOCKIZLMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000005635 Caprylic acid (CAS 124-07-2) Substances 0.000 claims 1
- IELOKBJPULMYRW-NJQVLOCASA-N D-alpha-Tocopheryl Acid Succinate Chemical compound OC(=O)CCC(=O)OC1=C(C)C(C)=C2O[C@@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C IELOKBJPULMYRW-NJQVLOCASA-N 0.000 claims 1
- 206010018338 Glioma Diseases 0.000 claims 1
- QAQJMLQRFWZOBN-LAUBAEHRSA-N L-ascorbyl-6-palmitate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O QAQJMLQRFWZOBN-LAUBAEHRSA-N 0.000 claims 1
- 239000011786 L-ascorbyl-6-palmitate Substances 0.000 claims 1
- 239000005642 Oleic acid Substances 0.000 claims 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N Oleic acid Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000021314 Palmitic acid Nutrition 0.000 claims 1
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 206010042135 Stomatitis necrotising Diseases 0.000 claims 1
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 claims 1
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 claims 1
- 235000010385 ascorbyl palmitate Nutrition 0.000 claims 1
- CZBZUDVBLSSABA-UHFFFAOYSA-N butylated hydroxyanisole Chemical compound COC1=CC=C(O)C(C(C)(C)C)=C1.COC1=CC=C(O)C=C1C(C)(C)C CZBZUDVBLSSABA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 claims 1
- 229940099418 d- alpha-tocopherol succinate Drugs 0.000 claims 1
- GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N d-alpha-tocopherol Natural products OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XXJWXESWEXIICW-UHFFFAOYSA-N diethylene glycol monoethyl ether Chemical compound CCOCCOCCO XXJWXESWEXIICW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940075557 diethylene glycol monoethyl ether Drugs 0.000 claims 1
- 235000019329 dioctyl sodium sulphosuccinate Nutrition 0.000 claims 1
- YHAIUSTWZPMYGG-UHFFFAOYSA-L disodium;2,2-dioctyl-3-sulfobutanedioate Chemical compound [Na+].[Na+].CCCCCCCCC(C([O-])=O)(C(C([O-])=O)S(O)(=O)=O)CCCCCCCC YHAIUSTWZPMYGG-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 125000005456 glyceride group Chemical group 0.000 claims 1
- 229940087068 glyceryl caprylate Drugs 0.000 claims 1
- 208000029824 high grade glioma Diseases 0.000 claims 1
- QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N isooleic acid Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCCC(O)=O QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000036210 malignancy Effects 0.000 claims 1
- 201000011614 malignant glioma Diseases 0.000 claims 1
- WQEPLUUGTLDZJY-UHFFFAOYSA-N n-Pentadecanoic acid Natural products CCCCCCCCCCCCCCC(O)=O WQEPLUUGTLDZJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 201000008585 noma Diseases 0.000 claims 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002446 octanoic acid Drugs 0.000 claims 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 claims 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N oleic acid Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N 0.000 claims 1
- 235000021313 oleic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 229920001983 poloxamer Polymers 0.000 claims 1
- 229940068917 polyethylene glycols Drugs 0.000 claims 1
- 229920001451 polypropylene glycol Polymers 0.000 claims 1
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 claims 1
- 229940068965 polysorbates Drugs 0.000 claims 1
- 239000000473 propyl gallate Substances 0.000 claims 1
- 235000010388 propyl gallate Nutrition 0.000 claims 1
- 229940075579 propyl gallate Drugs 0.000 claims 1
- GHBFNMLVSPCDGN-UHFFFAOYSA-N rac-1-monooctanoylglycerol Chemical compound CCCCCCCC(=O)OCC(O)CO GHBFNMLVSPCDGN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HRZFUMHJMZEROT-UHFFFAOYSA-L sodium disulfite Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S(=O)S([O-])(=O)=O HRZFUMHJMZEROT-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 claims 1
- 229940001584 sodium metabisulfite Drugs 0.000 claims 1
- 235000010262 sodium metabisulphite Nutrition 0.000 claims 1
- 229940001482 sodium sulfite Drugs 0.000 claims 1
- 235000010265 sodium sulphite Nutrition 0.000 claims 1
- AKHNMLFCWUSKQB-UHFFFAOYSA-L sodium thiosulfate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S([O-])(=O)=S AKHNMLFCWUSKQB-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 229940001474 sodium thiosulfate Drugs 0.000 claims 1
- 235000019345 sodium thiosulphate Nutrition 0.000 claims 1
- 206010041823 squamous cell carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 claims 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 claims 1
- 235000010384 tocopherol Nutrition 0.000 claims 1
- 229930003799 tocopherol Natural products 0.000 claims 1
- 229960001295 tocopherol Drugs 0.000 claims 1
- 239000011732 tocopherol Substances 0.000 claims 1
- GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N α-tocopherol Chemical compound OC1=C(C)C(C)=C2O[C@@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/20—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids
- A61K31/202—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids having three or more double bonds, e.g. linolenic
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
- A61K31/07—Retinol compounds, e.g. vitamin A
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/20—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids
- A61K31/203—Retinoic acids ; Salts thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/44—Oils, fats or waxes according to two or more groups of A61K47/02-A61K47/42; Natural or modified natural oils, fats or waxes, e.g. castor oil, polyethoxylated castor oil, montan wax, lignite, shellac, rosin, beeswax or lanolin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4833—Encapsulating processes; Filling of capsules
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4858—Organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4866—Organic macromolecular compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/10—Anti-acne agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Physiology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Oncology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Claims (41)
1. Фармацевтическая композиция для перорального приема, содержащая изотретиноин, при этом указанная композиция меньше подвержена влиянию пищи.
2. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 1, где указанная композиция меньше подвержена влиянию пищи по сравнению с представленными на рынке капсулами Epuris™, как показывают более высокие значения показателей Cmax и площади под кривой (AUC) натощак.
3. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 1, где указанная композиция демонстрирует среднее значение Cmax натощак, которое приблизительно в 1,9 раз выше, чем Cmax капсул Epuris™ натощак.
4. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 1, где указанная композиция демонстрирует среднее значение AUC натощак, которое приблизительно в 1,7 раз выше, чем AUC капсул Epuris™ натощак.
5. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 1, где указанная композиция, при пероральном введении имеет среднее отношение AUC после еды/натощак приблизительно 1,26 и среднее отношение Cmax после еды/натощак приблизительно 1,10.
6. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 1, где указанная композиция содержит:
а) изотретиноин;
б) один или несколько поверхностно-активных веществ, имеющих значение гидрофильно-липофильного баланса (ГЛБ) равное 10 или выше; и
в) один или несколько со-растворителей,
где указанная композиция по существу не содержит масла.
7. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 5, где указанная композиция содержит изотретиноин в количестве приблизительно от 1 мг до 100 мг, от 5 мг до 50 мг, от 10 мг до 40 мг, от 9 мг до 36 мг или от 8 мг до 32 мг.
8. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 7, где указанная композиция содержит изотретиноин в количестве приблизительно 40 мг.
9. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 7, где указанная композиция содержит изотретиноин в количестве приблизительно 36 мг.
10. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 7, где указанная композиция содержит изотретиноин в количестве приблизительно 32 мг.
11. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 7, где указанная композиция содержит изотретиноин в количестве приблизительно 16 мг.
12. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 6, где поверхностно-активное вещество выбрано из группы, состоящей из полисорбатов, полученных из лауриновой, пальмитиновой, стеариновой и олеиновой кислоты; полиоксиэтилированных моноэфиров; полиоксиэтилированных касторовых масел; полиэтиленгликоля глицеридов; полиэтиленгликоля витамин Е сукцината; диоктила натрия сульфосукцината; натрия лаурилсульфата; полоксамеров и их смесей.
13. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 12, где поверхностно-активное вещество присутствует в количестве приблизительно от 1% мас/мас приблизительно до 99% мас/мас от общей массы композиции.
14. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 13, где поверхностно-активное вещество присутствует в количестве приблизительно от 30% мас/мас приблизительно до 80% мас/мас от общей массы композиции.
15. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 6, где со-растворитель выбран из группы, состоящей из пропиленгликоля, полипропиленгликоля, полиэтиленгликолей, диэтиленгликоля моноэтилового эфира, глицерилкаприлата, глицерида каприновой/каприловой кислот и их смесей.
16. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 6, где указанная композиция дополнительно содержит антиоксидант.
17. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 16, где антиоксидант выбран из группы, состоящей из бутилгидроксианизола, бутилгидрокситолуола, токоферола, аскорбилпальмитата, аскорбиновой кислоты, натрия метабисульфита, натрия сульфита, натрия тиосульфата, пропилгаллата и их смесей.
18. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 6, где указанная композиция находится в форме дисперсии, которая дополнительно заполняется в капсулы.
19. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 1, где гранулометрический состав частиц изотретиноина такой, что D90 составляет менее 60 мкм, менее 55 мкм, менее 50 мкм, менее 45 мкм, менее 40 мкм, менее 35 мкм, менее 30 мкм, менее 25 мкм, менее 20 мкм, менее 15 мкм или менее 10 мкм.
20. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 19, где гранулометрический состав частиц изотретиноина такой, что D90 составляет менее 30 мкм.
21. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 1, где гранулометрический состав частиц изотретиноина такой, что D50 составляет менее 40 мкм, менее 35 мкм, менее 30 мкм, менее 25 мкм, менее 20 мкм, менее 15 мкм, менее 10 мкм или менее 5 мкм.
22. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 21, где гранулометрический состав частиц изотретиноина такой, что D50 составляет менее 15 мкм.
23. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 1, где гранулометрический состав частиц изотретиноина такой, что D10 составляет менее 20 мкм, менее 18 мкм, менее 17 мкм, менее 15 мкм, менее 12 мкм, менее 10 мкм, менее 8 мкм, менее 7 мкм, менее 5 мкм или менее 2 мкм.
24. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 23, где гранулометрический состав частиц изотретиноина такой, что D10 составляет менее 7 мкм.
25. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 1, где гранулометрический состав частиц изотретиноина такой, что D90 составляет менее 60 мкм и D50 составляет менее 40 мкм.
26. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 1, где гранулометрический состав частиц изотретиноина такой, что D90 составляет менее 60 мкм, D50 составляет менее 40 мкм и D10 составляет менее 20 мкм.
27. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 1, где указанная композиция стабильна при хранении при 40°С и относительной влажности 75% или при 25°С и относительной влажности 60% в течение периода времени по меньшей мере три месяца.
28. Способ получения фармацевтической композиции для перорального приема, меньше подверженной влиянию пищи, где способ включает:
а) добавление одного или нескольких поверхностно-активных веществ в со-растворитель или смесь со-растворителей;
б) диспергирование изотретиноина в растворе стадии (а);
в) размол дисперсии стадии (б) в размалывающем аппарате; и
г) заполнение капсулы размолотой дисперсией стадии (в).
29. Способ по п. 28, где на стадии (а) способа добавляют антиоксидант.
30. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 1, где указанную композицию применяют для лечения акне, воспалений костно-мышечной системы и соединительной ткани, эмфиземы, язвенных болезней, опухолей шейки матки у ВИЧ-положительных женщин, рака легкого у курильщиков, рака кожи, нейробластомы, рецидивирующего рака предстательной железы, лейкоза, глиомы высокой степени злокачественности, злокачественных новообразований головы и шеи, множественной миеломы, грам-отрицательного фолликулита, трудно поддающейся лечению розацеа, пиодермии лица, псориаза, кожной красной волчанки, молниеносных угрей, плоскоклеточной карциномы или фотостарения кожи.
31. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 30, где указанную композицию применяют для лечения акне.
32. Способ лечения акне, воспалений костно-мышечной системы и соединительной ткани, эмфиземы, язвенных болезней, опухолей шейки матки у ВИЧ-положительных женщин, рака легкого у курильщиков, рака кожи, нейробластомы, рецидивирующего рака предстательной железы, лейкоза, глиомы высокой степени злокачественности, злокачественных новообразований головы и шеи, множественной миеломы, грам-отрицательного фолликулита, трудно поддающейся лечению розацеа, пиодермии лица, псориаза, кожной красной волчанки, молниеносных угрей, плоскоклеточной карциномы или фотостарения кожи, включающий введение терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции для перорального приема по п. 1.
33. Способ по п. 32, где пациент имеет акне.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IN2158DE2014 | 2014-07-31 | ||
| IN2158/DEL/2014 | 2014-07-31 | ||
| PCT/IB2015/054101 WO2016016742A1 (en) | 2014-07-31 | 2015-05-29 | Oral pharmaceutical composition of isotretinoin |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2017106013A true RU2017106013A (ru) | 2018-08-28 |
| RU2017106013A3 RU2017106013A3 (ru) | 2018-11-14 |
Family
ID=55216820
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017106013A RU2017106013A (ru) | 2014-07-31 | 2015-05-29 | Фармацевтическая композиция изотретиноина для перорального приема |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US9700535B2 (ru) |
| EP (1) | EP3174601A4 (ru) |
| JP (1) | JP2017521470A (ru) |
| AU (1) | AU2015294993A1 (ru) |
| BR (1) | BR112017001963A2 (ru) |
| CA (1) | CA2956831A1 (ru) |
| MA (1) | MA40447A (ru) |
| MX (1) | MX2017001331A (ru) |
| RU (1) | RU2017106013A (ru) |
| WO (1) | WO2016016742A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201700843B (ru) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2017203365A1 (en) | 2016-05-26 | 2017-11-30 | Dr. Reddy's Laboratiories Ltd. | Pharmaceutical compositions for treating acne |
| US10716774B1 (en) | 2018-01-05 | 2020-07-21 | Yale Pharmaceuticals LLC | Pharmaceutical compositions containing isotretinoin with improved dissolution profile and enhanced stability |
| WO2022091140A1 (en) * | 2020-11-01 | 2022-05-05 | Idrs Labs Pvt Ltd | Oral liquid pharmaceutical compositions of isotretinoin |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5993858A (en) * | 1996-06-14 | 1999-11-30 | Port Systems L.L.C. | Method and formulation for increasing the bioavailability of poorly water-soluble drugs |
| PE20001227A1 (es) * | 1998-10-30 | 2000-11-06 | Hoffmann La Roche | Procesos para producir una composicion de isotretinoina |
| DE60104206T2 (de) | 2000-09-22 | 2005-09-22 | Galephar M/F | Halbfeste arzneizubereitung enthaltend isotretinoin |
| BR0117191A (pt) * | 2001-12-06 | 2005-05-10 | Ranbaxy Lab Ltd | Composições nanoparticuladas de isotretinoina |
| SE0303135D0 (sv) * | 2003-11-25 | 2003-11-25 | Lipocore Holding Ab | Controlled food effect composition |
| EP2143421A1 (en) * | 2008-07-07 | 2010-01-13 | Almirall Hermal GmbH | Topical composition for the treatment of actinic keratosis |
| MX2011012232A (es) * | 2009-05-20 | 2012-04-10 | Ranbaxy Lab Ltd | Formas de dosificacion liquidas de isotretinoina. |
| US10028972B2 (en) * | 2010-10-21 | 2018-07-24 | Cadila Healthcare Limited | Pharmaceutical compositions of anti-acne agents |
| US9078925B2 (en) * | 2012-06-18 | 2015-07-14 | Galephar Pharmaceutical Research, Inc. | Pharmaceutical semi-solid composition of isotretinoin |
| RU2016150863A (ru) * | 2014-05-29 | 2018-07-03 | Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед | Пероральная фармацевтическая композиция изотретиноина |
| MA40781A (fr) * | 2014-10-01 | 2017-08-08 | Sun Pharmaceutical Ind Ltd | Composition pharmaceutique d'isotrétinoïne à faible dosage destinée à la voie orale |
| JP2018520114A (ja) * | 2015-05-25 | 2018-07-26 | サン ファーマシューティカル インダストリーズ リミテッドＳｕｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓ Ｌｔｄ． | イソトレチノインの１日１回経口医薬組成物 |
-
2015
- 2015-05-29 BR BR112017001963A patent/BR112017001963A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2015-05-29 RU RU2017106013A patent/RU2017106013A/ru not_active Application Discontinuation
- 2015-05-29 EP EP15827289.8A patent/EP3174601A4/en not_active Withdrawn
- 2015-05-29 AU AU2015294993A patent/AU2015294993A1/en not_active Abandoned
- 2015-05-29 CA CA2956831A patent/CA2956831A1/en not_active Abandoned
- 2015-05-29 MA MA040447A patent/MA40447A/fr unknown
- 2015-05-29 JP JP2017504680A patent/JP2017521470A/ja active Pending
- 2015-05-29 WO PCT/IB2015/054101 patent/WO2016016742A1/en active Application Filing
- 2015-05-29 MX MX2017001331A patent/MX2017001331A/es unknown
- 2015-12-03 US US14/958,398 patent/US9700535B2/en active Active
-
2017
- 2017-02-02 ZA ZA2017/00843A patent/ZA201700843B/en unknown
- 2017-05-24 US US15/603,741 patent/US20170258748A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20160081964A1 (en) | 2016-03-24 |
| MX2017001331A (es) | 2017-05-23 |
| MA40447A (fr) | 2016-02-04 |
| EP3174601A4 (en) | 2018-01-10 |
| ZA201700843B (en) | 2018-04-25 |
| EP3174601A1 (en) | 2017-06-07 |
| US20170258748A1 (en) | 2017-09-14 |
| JP2017521470A (ja) | 2017-08-03 |
| BR112017001963A2 (pt) | 2017-11-21 |
| AU2015294993A1 (en) | 2017-02-16 |
| RU2017106013A3 (ru) | 2018-11-14 |
| US9700535B2 (en) | 2017-07-11 |
| WO2016016742A1 (en) | 2016-02-04 |
| CA2956831A1 (en) | 2016-02-04 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2707753C2 (ru) | Низкодозовая фармацевтическая композиция изотретиноина для перорального введения | |
| RU2016150868A (ru) | Пероральная фармацевтическая композиция изотретиноина | |
| EP2616053B1 (en) | Pharmaceutical compositions of curcumin | |
| JP2013177454A5 (ru) | ||
| RU2017106013A (ru) | Фармацевтическая композиция изотретиноина для перорального приема | |
| JP2012525387A5 (ru) | ||
| CN103479595B (zh) | 一种含有度他雄胺的软胶囊 | |
| ES2554927T3 (es) | Formulación que comprende un derivado de fenilaminopirimidina como agente activo | |
| US9750711B2 (en) | Low dose oral pharmaceutical composition of isotretinoin | |
| RU2017144222A (ru) | Фармацевтическая пероральная композиция изотретиноина | |
| RU2016150863A (ru) | Пероральная фармацевтическая композиция изотретиноина | |
| RU2430718C2 (ru) | Фармацевтическая композиция для перорального введения | |
| CN106456598B (zh) | 外用药物组合物 | |
| MX2020005921A (es) | Formulaciones y metodos para el suministro vaginal de antiprogestinas. | |
| RU2020123908A (ru) | Пероральная фармацевтическая композиция антагониста nk-1 | |
| ES2629211T3 (es) | (1R,4R)-6'-fluor-(N-metil- o N,N-dimetil-)-4-fenil-4',9'-dihidro-3'H-espiro[ciclohexano-1,1'-pirano[3,4,b]indol]-4-amina para el tratamiento de la fibromialgia y el síndrome de fatiga crónica | |
| WO2022116987A1 (zh) | 阿昔替尼的自微乳组合物 | |
| Meier | 6.3 Manuscript 3 Foscan and Foslip based photodynamic therapy in osteosarcoma in vitro and in intratibial mouse models |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20190411 |