RU2016132574A - Органические соединения - Google Patents

Органические соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2016132574A
RU2016132574A RU2016132574A RU2016132574A RU2016132574A RU 2016132574 A RU2016132574 A RU 2016132574A RU 2016132574 A RU2016132574 A RU 2016132574A RU 2016132574 A RU2016132574 A RU 2016132574A RU 2016132574 A RU2016132574 A RU 2016132574A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
compound according
free form
disorder
formula
Prior art date
Application number
RU2016132574A
Other languages
English (en)
Inventor
Цян Чжан
Юи ПЭН
Пэн ЛИ
Дж. Дэвид БЕАРД
Лоуренс П. УЭННОГЛ
Джон ТОМЕШ
Original Assignee
Интра-Селлулар Терапиз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Интра-Селлулар Терапиз, Инк. filed Critical Интра-Селлулар Терапиз, Инк.
Publication of RU2016132574A publication Critical patent/RU2016132574A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/428—Thiazoles condensed with carbocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B59/00—Introduction of isotopes of elements into organic compounds ; Labelled organic compounds per se
    • C07B59/002—Heterocyclic compounds
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/24—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C07D235/30—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D277/62—Benzothiazoles
    • C07D277/68—Benzothiazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C07D277/82—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/05—Isotopically modified compounds, e.g. labelled

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (60)

1. Соединение, выбранное из следующего:
а) соединение формулы I
Figure 00000001
Формула I
в свободной форме или в форме соли, где:
(ii) R3 представляет собой галоген; и
(iii) R1 и R2 вместе образуют пиперазиновое кольцо, где указанный пиперазин необязательно замещен C1-6алкилом
b) соединение формулы II
Figure 00000002
Формула II
где
(i) R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из H, C1-6алкила и галогена;
(ii) A представляет собой C1-4алкилен;
(iii) B представляет собой моноциклический или бициклический арил или гетероарил, необязательно замещенные -N(H)(Ra), где Ra представляет собой -C(O)-C1-6алкил;
в свободной форме или в форме соли; и
c) соединение формулы III
Figure 00000003
Формула III
где
(i) R1a, R1b, R1c, R1d и R1e независимо выбраны из группы, состоящей из H, галогена, гидрокси и
-N(R4)(R5);
(ii) R2a, R2b, R2c и R2d независимо выбраны из группы, состоящей из H, C1-4алкила и C1-4алкилкарбонила , при условии, что R2a не представляет собой метил;
(iii) R3 выбран из группы, состоящей из H, гидрокси и -NH2;
(iv) R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из H, C1-4алкила и C1-4алкилкарбонила;
(v) при условии, что, когда R1a, R1b, R1c, R1d, R1e и R3 представляют собой H, R2a, R2b, R2c и R2d, независимо, представляют собой незамещенный C2-4алкил;
в свободной форме или в форме соли.
2. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой соединение формулы I в свободной форме или в форме соли.
3. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой соединение формулы I, где пиперазиновое кольцо замещено C1-6алкилом, например, 4-метилпиперазин-1-илом; и R3 представляет собой фтор;
в свободной форме или в форме соли.
4. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой
Figure 00000004
в свободной форме или в форме соли.
5. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой соединение формулы II в свободной форме или в форме соли.
6. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой соединение формулы II, в которой:
(i) R1, R2, R3 и R4 представляют собой H;
(ii) A представляет собой C1-4алкилен;
(iii) B представляет собой гетероарил (например, пиридил, например, пирид-3-ил);
в свободной форме или в форме соли.
7. Соединение по п.1, где указанное соединение выбрано из любого из следующих:
Figure 00000005
в свободной форме или в форме соли.
8. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой соединение формулы III в свободной форме или в форме соли.
9. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой соединение формулы III, в которой:
(i) R1a, R1b, R1d и R1e представляют собой H, и R1c представляет собой -N(R4)(R5);
(ii) R2a, R2b и R2d представляют собой H, и R2c представляет собой C1-4алкил;
(iii) R3 представляет собой H;
(iv) R4 представляет собой H и R5 представляет собой C1-4алкилкарбонил;
в свободной форме или в форме соли.
10. Соединение по п.1, 8 или 9, где указанное соединение выбрано из любого из следующих:
Figure 00000006
в свободной форме или в форме соли.
11. Соединение, включающее (i) соединение по любому из пп.1-10, в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли; и (ii) радионуклидную химическую связь с указанным соединением.
12. Соединение по п.11, где радионуклид выбран из углерода-11, фтора-18, технеция-99m, индия-111 и йода-123.
13. Соединение по п.12, выбранное из любого из следующих:
Figure 00000007
в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-13, в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли в комбинации или в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
15. Способ ингибирования активности CK1, в частности, активности CK1δ и CK1ε, включающий контактирование CK1, в частности CK1δ и CK1ε, с соединением по любому из пп.1-13 в свободной форме или в форме соли или с фармацевтической композицией по п.14.
16. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-13, в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, для применения (при изготовлении лекарственного средства) для лечения или профилактики, контроля течения или менеджмента болезни Альцгеймера, рака, синдрома дефицита внимания и гиперактивности (ADHD), расстройства, связанного с несинхронностью циркадных ритмов, например, расстройства сна (например, синдром фазового опережения сна или синдрома задержки фазы сна, синдром десинхронизации физиологических циклов после трансмеридиональных перелетов, расстройство сна, связанное со сменным режимом работы), расстройств настроения, депрессивных расстройств, например, депрессия, биполярное расстройство (биполярное расстройство I типа и биполярное расстройство II типа), или десинхронизации циркадных ритмов, связанных с болезнью Альцгеймера, деменции, синдрома Дауна, лобно-височной деменции с паркинсонизмом, связанным с хромосомой 17(FTDP-17), бокового амиотрофического склероза, кортикобазальной дегенерации, деменции боксеров, болезни Пика, деменции с преобладанием нейрофибриллярных клубков, острых неврологических и психических расстройств, таких как церебральная недостаточность вследствие шунтирования и трансплантации сердца, инсульта, церебральной ишемии, травмы спинного мозга, травмы головы, перинатальной гипоксии, остановки сердца, гипогликемического повреждения нейронов, слабоумия, вызванного СПИДом, сосудистой деменции, смешанных деменций, возрастного нарушения памяти, хореи Хантингтона, поражения зрения, ретинопатии, когнитивных расстройств, включая когнитивные расстройства, связанные с шизофренией и биполярными расстройствами, идиопатической и вызванной приемом лекарственных средств болезни Паркинсона, мышечных спазмов и расстройств, связанных с мышечной спастичностью, включая тремор, эпилепсии, судорог, мигрени, головной боли при мигрени, недержания мочи, переносимости веществ, синдрома отмены веществ, синдрома отмены опиатов, никотина, табачных продуктов, алкоголя, бензодиазепинов, кокаина, седативных и снотворных средств, психоза, умеренного когнитивного нарушения, амнестического когнитивного нарушения, мультидоменного когнитивного нарушения, ожирения, шизофрении, тревожного расстройства, генерализованного тревожного расстройства, социального тревожного расстройства, панического расстройства, посттравматического стрессового расстройства, обсессивно-компульсивного расстройства, расстройств настроения, депрессии, маниакального синдрома, биполярных расстройств, невралгии тройничного нерва, потери слуха, шума в ушах, дегенерации желтого пятна, рвоты, отека
мозга, боли, острых и хронических болезненных состояний, сильной боли, некупируемой боли, невропатической боли, посттравматической боли, поздней дискинезии, нарколепсии, аутизма, синдрома Аспергера и расстройства поведения у млекопитающего.
RU2016132574A 2014-01-09 2015-01-09 Органические соединения RU2016132574A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201461925608P 2014-01-09 2014-01-09
US61/925,608 2014-01-09
PCT/US2015/010901 WO2015106158A1 (en) 2014-01-09 2015-01-09 Organic compounds

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2016132574A true RU2016132574A (ru) 2018-02-12

Family

ID=53524387

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016132574A RU2016132574A (ru) 2014-01-09 2015-01-09 Органические соединения

Country Status (12)

Country Link
US (1) US9944648B2 (ru)
EP (1) EP3091982B1 (ru)
JP (1) JP6542236B2 (ru)
KR (1) KR20160101197A (ru)
CN (1) CN106029075A (ru)
AU (1) AU2015204566A1 (ru)
BR (1) BR112016016098A2 (ru)
CA (1) CA2935985A1 (ru)
ES (1) ES2728932T3 (ru)
MX (1) MX2016008968A (ru)
RU (1) RU2016132574A (ru)
WO (1) WO2015106158A1 (ru)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2015106158A1 (en) 2014-01-09 2015-07-16 Intra-Cellular Therapies, Inc. Organic compounds
US10647689B2 (en) * 2015-04-28 2020-05-12 Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute Apelin receptor agonists and methods of use thereof
EP4126878A4 (en) * 2020-03-27 2024-07-10 Gritscience Biopharmaceuticals Co Ltd COMPOUNDS USED AS CASEIN KINASE INHIBITORS
WO2021190616A1 (en) * 2020-03-27 2021-09-30 Gritscience Biopharmaceuticals Co., Ltd. Methods for inhibiting casein kinases

Family Cites Families (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4376110A (en) 1980-08-04 1983-03-08 Hybritech, Incorporated Immunometric assays using monoclonal antibodies
US4946778A (en) 1987-09-21 1990-08-07 Genex Corporation Single polypeptide chain binding molecules
JPH04503205A (ja) * 1988-05-02 1992-06-11 ナフッチィ，エヌ，エリック 神経学的活性化合物
US5530101A (en) 1988-12-28 1996-06-25 Protein Design Labs, Inc. Humanized immunoglobulins
US5770429A (en) 1990-08-29 1998-06-23 Genpharm International, Inc. Transgenic non-human animals capable of producing heterologous antibodies
US5625126A (en) 1990-08-29 1997-04-29 Genpharm International, Inc. Transgenic non-human animals for producing heterologous antibodies
US5661016A (en) 1990-08-29 1997-08-26 Genpharm International Inc. Transgenic non-human animals capable of producing heterologous antibodies of various isotypes
US5633425A (en) 1990-08-29 1997-05-27 Genpharm International, Inc. Transgenic non-human animals capable of producing heterologous antibodies
KR100272077B1 (ko) 1990-08-29 2000-11-15 젠팜인터내셔날,인코포레이티드 이종 항체를 생산할 수 있는 전이유전자를 가진 인간이외의 동물
US5789650A (en) 1990-08-29 1998-08-04 Genpharm International, Inc. Transgenic non-human animals for producing heterologous antibodies
US6060296A (en) 1991-07-03 2000-05-09 The Salk Institute For Biological Studies Protein kinases
US5157378A (en) 1991-08-06 1992-10-20 North-South Corporation Integrated firefighter safety monitoring and alarm system
US5932448A (en) 1991-11-29 1999-08-03 Protein Design Labs., Inc. Bispecific antibody heterodimers
US5880141A (en) 1995-06-07 1999-03-09 Sugen, Inc. Benzylidene-Z-indoline compounds for the treatment of disease
US5545580A (en) 1995-09-19 1996-08-13 United Microelectronics Corporation Multi-state read-only memory using multiple polysilicon selective depositions
US6506559B1 (en) 1997-12-23 2003-01-14 Carnegie Institute Of Washington Genetic inhibition by double-stranded RNA
US6288089B1 (en) 1998-12-21 2001-09-11 Michael Zawada Use of kinase inhibitors for treating neurodegenerative diseases
JP2002541253A (ja) 1999-04-09 2002-12-03 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション トリアリールイミダゾール
WO2000075669A1 (en) 1999-06-08 2000-12-14 Aventis Pharmaceuticals Inc. Screening methods for altering circadian rhythm proteins
DE69912808T2 (de) 1999-12-08 2004-09-30 Centre National De La Recherche Scientifique (C.N.R.S.) Verwendung von Hymenialdisin und dessen Derivaten zur Herstellung therapeutischer Mittel
US6448057B1 (en) 2001-03-22 2002-09-10 Applera Corporation Isolated human casein kinase proteins, nucleic acid molecules encoding human casein kinase proteins, and uses thereof
AU2002316279B2 (en) 2001-06-18 2007-08-23 The Rockefeller University Regulation of neuronal function through metabotropic glutamate receptor signaling pathways
AU2002324666B2 (en) 2001-08-10 2007-10-11 The Rockefeller University Compostions and methods for modulation of DARPP-32 phosphorylation
US7008666B2 (en) 2001-11-26 2006-03-07 Hormos Nutraceutical Oy Ltd. Method of inhibiting overactivity of phagocytes or lymphocytes in an individual
US7119200B2 (en) 2002-09-04 2006-10-10 Schering Corporation Pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors
GB0314943D0 (en) 2003-06-25 2003-07-30 Proteome Sciences Plc Screening methods
WO2005105987A1 (en) 2004-04-28 2005-11-10 Bayer Healthcare Ag Diagnostics and therapeutics for diseases associated with casein kinase 1, delta, isoform 2 (csnk1d iso 2)
EP2077838B1 (en) 2006-10-25 2013-04-03 The Rockefeller University Methods for the treatment of amyloid-beta related disorders and compositions therefor
FR2918061B1 (fr) * 2007-06-28 2010-10-22 Sanofi Aventis Derives de 6-cycloamino-3-(pyridin-4-yl)imidazo°1,2-b!- pyridazine,leur preparation et leur application en therapeutique.
FR2918986B1 (fr) * 2007-07-19 2009-09-04 Sanofi Aventis Sa Derives de 6-cycloamino-3-(pyridazin-4-yl)imidazo[1,2-b]- pyridazine, leur preparation et leur application en therapeutique
FR2940284B1 (fr) * 2008-12-19 2011-02-18 Sanofi Aventis Derives de 6-cycloamino-2,3-di-pyridinyl-imidazo°1,2-b!- pyridazine,leur preparation et leur application en therapeutique
EP2417138B1 (en) 2009-04-09 2019-11-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyrazolo[1, 5-a]pyrimidine derivatives as mtor inhibitors
US8633200B2 (en) * 2010-09-08 2014-01-21 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
EP2710018B8 (en) * 2011-05-19 2022-02-23 Fundación del Sector Público Estatal Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas Carlos III (F.S.P. CNIO) Macrocyclic compounds as protein kinase inhibitors
RU2637925C2 (ru) * 2012-01-10 2017-12-08 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Соединения тиенопиримидина
GB201205669D0 (en) * 2012-03-30 2012-05-16 Agency Science Tech & Res Bicyclic heterocyclic derivatives as mnk2 and mnk2 modulators and uses thereof
WO2015106158A1 (en) 2014-01-09 2015-07-16 Intra-Cellular Therapies, Inc. Organic compounds

Also Published As

Publication number Publication date
AU2015204566A1 (en) 2016-08-25
JP6542236B2 (ja) 2019-07-10
EP3091982B1 (en) 2019-04-17
WO2015106158A1 (en) 2015-07-16
US9944648B2 (en) 2018-04-17
CN106029075A (zh) 2016-10-12
ES2728932T3 (es) 2019-10-29
KR20160101197A (ko) 2016-08-24
BR112016016098A2 (pt) 2017-08-08
EP3091982A4 (en) 2017-10-18
JP2017502069A (ja) 2017-01-19
US20170190703A9 (en) 2017-07-06
MX2016008968A (es) 2016-10-26
EP3091982A1 (en) 2016-11-16
CA2935985A1 (en) 2015-07-16
US20160326179A1 (en) 2016-11-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR121661A2 (es) Esteroides neuroactivos, composiciones y usos de los mismos
JP2018505898A5 (ru)
RU2661156C2 (ru) Замещенные нафтиридиновые и хинолиновые соединения как ингибиторы мао
MX2017013483A (es) Compuestos y su uso como inhibidores de ?-secretasa 1 (bace1).
RU2016132574A (ru) Органические соединения
CU20130107A7 (es) IMIDAZO[5,1-f][1,2,4] TRIAZINAS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLÓGICOS
AR085219A1 (es) 6-cicloalquil-pirazolopirimidinonas para el tratamiento de trastornos del snc
RU2009147708A (ru) Производные оксадиазола и их применение в качестве потенцирующих средств метаботропных глутаматных рецепторов-842
RU2016131875A (ru) Производные n-фениллактама, способные стимулировать нейрогенез, и их применение при лечении заболеваний нервной системы
EA201691602A1 (ru) Комбинация баклофена, акампросата и среднецепочечных триглицеридов для лечения неврологических расстройств
JP2013544277A5 (ru)
JP2017502069A5 (ru)
US10738018B2 (en) Compounds for therapeutic use
EA201691831A1 (ru) Гетероароматические соединения и их применение в качестве допаминовых d1 лигандов
MX362532B (es) Derivados de 1,7-naftiridina.
EA201691788A1 (ru) Гетероароматические соединения и их применение в качестве допаминовых d1 лигандов
PH12016500605A1 (en) Pyrido[4,3-b]pyrazine-2-carboxamides as neurogenic agents for the treatment of neurodegenerative disorders
JP2014500885A5 (ru)
PH12015500059A1 (en) Pieprazino[1,2-a]indol-1-ones and [1,4]diazepino[1,2-a]indol-1-one
JP7033139B2 (ja) 障害の治療のためのヒドロキシノルケタミン誘導体
BR112015026484A2 (pt) tratamento ou prevenção de dano neuronal não inflamatório de trauma cerebral e acidentes vasculares cerebrais usando mentol, linalool e/ou icilin
AU2019268209A1 (en) Compounds for the treatment of seizures and other central nervous system disorders and conditions
FI3541784T3 (fi) Uudet atsetidiinijohdannaiset, jotka ovat hyödyllisiä kortikaalisen katekoliamiini-neurotransmission modulaattoreina
RU2018126187A (ru) Композиции полигидроксилированных бензофенонов и способы лечения нейродегенеративных расстройств
MX2015000629A (es) Moduladores de benzisoxasol de neurogenesis.