RU2016109410A - Аналоги кортистатина для лечения воспалительных и/или иммунопатологических заболеваний - Google Patents

Аналоги кортистатина для лечения воспалительных и/или иммунопатологических заболеваний Download PDF

Info

Publication number
RU2016109410A
RU2016109410A RU2016109410A RU2016109410A RU2016109410A RU 2016109410 A RU2016109410 A RU 2016109410A RU 2016109410 A RU2016109410 A RU 2016109410A RU 2016109410 A RU2016109410 A RU 2016109410A RU 2016109410 A RU2016109410 A RU 2016109410A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
lys
phe
cys
substituted
thr
Prior art date
Application number
RU2016109410A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2678315C2 (ru
RU2016109410A3 (ru
Inventor
ОБИОЛЬС Берта ПОНСАТИ
КАРНЕАДО Химена ФЕРНАНДЕС
Хосеп ФАРРЕРА-СИНФРЕУ
ДУЭНЬА Антонио ПАРЕНТЕ
Original Assignee
БКН Пептидес С.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by БКН Пептидес С.А. filed Critical БКН Пептидес С.А.
Publication of RU2016109410A publication Critical patent/RU2016109410A/ru
Publication of RU2016109410A3 publication Critical patent/RU2016109410A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2678315C2 publication Critical patent/RU2678315C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/10—Peptides having 12 to 20 amino acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/02—Drugs for disorders of the endocrine system of the hypothalamic hormones, e.g. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatin
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/575—Hormones
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/575—Hormones
    • C07K14/655—Somatostatins
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/575—Hormones
    • C07K14/655—Somatostatins
    • C07K14/6555—Somatostatins at least 1 amino acid in D-form
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
    • C07K7/08—Linear peptides containing only normal peptide links having 12 to 20 amino acids

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Birds (AREA)

Claims (63)

1. Соединение-аналог кортистатина с общей формулой (I),
Figure 00000001
его стереоизомеры, их смеси и/или его фармацевтически приемлемые соли, где:
AA1 представляет собой Asp или связь,
АА2 представляет собой Arg или связь,
АА3 представляет собой Met, или Ala, или связь,
АА4 представляет собой Pro или Gly,
АА5 представляет собой Lys или Arg,
АА6 представляет собой Ser или Thr,
АА7 представляет собой Lys или связь,
X, Y, Z представляют собой аминокислоты Phe, Phg, Msa, 3,4,5-триметилфенилаланин, Msg, 3,4,5-триметилфенилглицин и/или дигалогенфенилаланин, diW-Phe;
W выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br и I;
R1 выбран из группы, состоящей из Н, нециклической замещенной или незамещенной алифатической группы, замещенного или незамещенного алициклила, замещенного или незамещенного гетероциклила, замещенного или незамещенного гетероарилалкила, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного аралкила, полимера, полученного из полиэтиленгликоля, хелатообразующего средства и R5-CO-;
R2 выбран из группы, состоящей из -NR3R4, -OR3 и -SR3;
R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, нециклической замещенной или незамещенной алифатической группы, замещенного или незамещенного алициклила, замещенного или незамещенного гетероциклила, замещенного или незамещенного гетероарилалкила, замещенного или незамещенного арила и замещенного или незамещенного аралкила и полимера;
R5 выбран из группы, состоящей из Н, нециклической замещенной или незамещенной алифатической группы, замещенного или незамещенного алициклила, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного аралкила, замещенного или незамещенного гетероциклила и замещенного или незамещенного гетероарилалкила;
и при условии, что:
- по меньшей мере одна из аминокислот X, Y или Z представляет собой Msa, 3,4,5-триметилфенилаланин, Msg, 3,4,5-триметилфенилглицин и/или дигалогенфенилаланин, diW-Phe;
- если АА1 и АА2 представляют собой связи, АА3 представляет собой Ala, АА4 представляет собой Gly, АА5 представляет собой Lys, AA6 представляет собой Thr и АА7 представляет собой связь, то по меньшей мере одна из аминокислот X, Y или Z представляет собой дигалогенфенилаланин, diW-Phe.
2. Соединение по п. 1, где АА3 представляет собой Met или связь, а АА4 представляет собой Pro.
3. Соединение по любому из пп. 1-2, где по меньшей мере одна из аминокислот X, Y или Z представляет собой дигалогенфенилаланин, diW-Phe.
4. Соединение по п. 1, где по меньшей мере одна из аминокислот X, Y или Z представляет собой 3,5-дифторфенилаланин (Dfp).
5. Соединение по п. 1, где R5 выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного С1-С24алкильного радикала, замещенного или незамещенного С2-С24алкенила, замещенного или незамещенного С2-С24алкинила, замещенного или незамещенного С3-С24циклоалкила, замещенного или незамещенного С5-С24циклоалкенила, замещенного или незамещенного С8-С24циклоалкинила, замещенного или незамещенного С6-С30арила, замещенного или незамещенного С7-С24аралкила, замещенного или незамещенного гетероциклильного кольца из 3-10 членов и замещенного или незамещенного гетероарилалкила из 2-24 атомов углерода и 1-3 атомов, отличных от углерода, где алкильная цепь имеет от 1 до 6 атомов углерода.
6. Соединение по п. 1, где R1 выбран из Н, полимера, полученного из полиэтиленгликоля с молекулярной массой, составляющей от 200 до 35000 дальтон, ацетила, трет-бутаноила, пренила, гексаноила, 2-метилгексаноила, циклогексанкарбоксила, октаноила, деканоила, лауроила, миристоила, пальмитоила, стеароила, бегенила, олеоила и линолеоила.
7. Соединение по п. 1, где R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, замещенного или незамещенного С1-С24алкила, замещенного или незамещенного С2-С24алкенила, замещенного или незамещенного С2-С24алкинила, замещенного или незамещенного С3-С24циклоалкила, замещенного или незамещенного С5-С24циклоалкенила, замещенного или незамещенного С8-С24циклоалкинила, замещенного или незамещенного С6-С30арила, замещенного или незамещенного С7-С24аралкила, замещенного или незамещенного гетероциклильного кольца из 3-10 членов и замещенного или незамещенного гетероарилалкила из 2-24 атомов углерода и 1-3 атомов, отличных от углерода, где алкильная цепь имеет от 1 до 6 атомов углерода, и полимера, полученного из полиэтиленгликоля.
8. Соединение по п. 7, где R3 и R4 выбраны из группы, состоящей из Н, метила, этила, гексила, додецила или гексадецила.
9. Соединение по п. 1, выбранное из группы, состоящей из:
H-L-Ala-Gly-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Phe-L-Dfp-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-OH,
H-L-Ala-Gly-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Dfp-L-Phe-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-OH,
H-L-Ala-Gly-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Phe-L-Phe-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Dfp-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-OH,
H-L-Ala-Gly-c[L-Cys-L-Arg-L-Asn-L-Dfp-L-Phe-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Dfp-L-Ser-L-Ser-L-Cys]-OH,
H-L-Pro-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Msa-L-Phe-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-OH,
октаноил-L-Pro-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Msa-L-Phe-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-OH,
H-L-Pro-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Phe-L-Msa-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-OH,
октаноил-L-Pro-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Phe-L-Msa-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-OH,
Ac-L-Pro-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Phe-L-Dfp-L-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-NH2,
H-L-Pro-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Phe-L-Phe-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Msa-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-OH,
H-L-Pro-c[L-Cys-L-Arg-L-Asn-L-Msa-L-Phe-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Msa-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-OH,
H-L-Pro-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Dfp-L-Phe-L-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Msa-L-Ser-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-NH2,
H-L-Pro-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Msa-L-Phe-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-OH,
октаноил-L-Pro-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Msa-L-Phe-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-OH,
H-L-Pro-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Phe-L-Phe-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Dfp-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-OH,
H-L-Met-L-Pro-c[L-Cys-L-Arg-L-Asn-L-Msa-L-Phe-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Ser-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-OH,
H-L-Asp-L-Arg-L-Met-L-Pro-c[L-Cys-L-Arg-L-Asn-L-Msa-L-Phe-L-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-OH,
миристоил-L-Asp-L-Arg-L-Met-L-Pro-c[L-Cys-L-Arg-L-Asn-L-Msa-L-Phe-L-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-OH,
H-Asp-L-Arg-L-Met-L-Pro-c[L-Cys-L-Arg-L-Asn-L-Dfp-L-Phe-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-OH.
10. Способ получения соединения с общей формулой (I), его стереоизомеров, их смесей или его косметически или фармацевтически приемлемых солей по любому из пп. 1-9, который проводят с применением твердофазного синтеза или синтеза в растворе.
11. Способ по п. 10, включающий:
1. твердофазный синтез;
2. отщепление пептида от полимерного носителя;
3. циклизацию пептида в растворе;
4. удаление защитных групп;
или в качестве альтернативы,
1. твердофазный синтез;
2. твердофазную циклизацию;
3. отщепление пептида от полимерного носителя и одновременное удаление защитных групп, предпочтительно посредством обработки трифторуксусной кислотой.
12. Фармацевтическая композиция, которая содержит фармацевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения с общей формулой (I), его стереоизомеров, их смесей или его фармацевтически приемлемых солей по любому из пп. 1-9.
13. Фармацевтическая композиция по п. 12, где соединение с общей формулой (I), его стереоизомеры, их смеси или его фармацевтически приемлемые соли включены в систему доставки и/или фармацевтическую систему с замедленным высвобождением, выбранную из группы, состоящей из липосом, смешанных липосом, олеосом, ниосом, этосом, милличастиц, микрочастиц, наночастиц и твердых липидных наночастиц, наноструктурированных липидных носителей, губок, циклодекстринов, везикул, мицелл, смешанных мицелл на основе поверхностно-активных веществ, смешанных мицелл на основе поверхностно-активных веществ-фосфолипидов, миллисфер, микросфер и наносфер, липосфер, милликапсул, микрокапсул, нанокапсул, микроэмульсий и наноэмульсий.
14. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 12-13, где композиция дополнительно содержит другие терапевтические средства, выбранные из группы, состоящей из других противовоспалительных средств, иммунодепрессивных средств, метаболических ингибиторов и ингибиторов ферментов, нестероидных противовоспалительных средств, ибупрофена, тенидапа, напроксена, мелоксикама, месалазина, пироксикама, диклофенака, индометацина, сульфасалазина, кортикостероидов, преднизолона, гидрокортизона, беклометазона, будесонида, противовоспалительных лекарственных средств, подавляющих цитокины, ингибиторов синтеза нуклеотидов, метотрексата, лефлуномида, иммуносуппрессоров, циклоспорина, такролимуса, ингибиторов mTOR, сиролимуса или рапамицина и его производных, средств, ингибирующих фактор некроза опухоли TNFα, инфликсимаба, адалимумаба, этанерцепта, цертолизумаба, голимумаба, ингибиторов СОХ-2, целекоксиба, рофекоксиба, валдекоксиба и его вариантов, ингибиторов фосфодиэстеразы, ингибиторов фосфолипазы, аналогов трифторметилкетонов, ингибиторов фактора роста эндотелия сосудов, ингибиторов рецептора фактора роста, ингибиторов ангиогенеза, натализумаба, ритуксимаба, абатацепта, фостаматиниба, тоцилизумаба, анакинры, тофацитиниба, 6-меркаптопуринов, азатиоприна, балсалазида, сульфасалазина, месалазина, олсалазина, хлорохина, гидроксихлорохина, пеницилламина, ауранофина, ауротиомалата, азатиоприна, колхицина, агонистов бета-2-адренорецепторов, сальбутамола, тербуталина и сальметерола, ксантинов, теофиллина, аминофиллина, кромогликата, недокромила, кетотифена, ипратропия, окситропия, микофенолятмофетила, агонистов аденозина, антитромботических средств, пенициллина, ингибиторов комплемента и адренергических средств.
15. Фармацевтическая композиция по п. 12, которую применяют наружно, вводят энтеральным или парентеральным путями.
16. Соединение по п. 1 для применения в медицине.
17. Соединение по п. 1 для лечения, предупреждения и/или диагностики тех состояний, нарушений и/или патологий, при которых экспрессируются рецепторы соматостатина sstr1, sstr2, sstr3, sstr4 и/или sstr5, и/или рецептор грелина, и/или специфический рецептор кортистатина, или их комбинации.
18. Соединение по п. 17, где состояния, нарушения и/или патологии выбраны из группы, состоящей из заболеваний иммунной системы, воспалительных нарушений, опухолей, рака, нейродегенеративных заболеваний, глазных болезней, респираторных заболеваний, инфекций, боли, заживления ран, регенерации тканей, септических процессов и нарушений, связанных с имплантатами/трансплантатами органов или тканей, эндотоксемии, септического шока, синдрома токсического шока, сепсиса, воспалительного заболевания кишечника, болезни Крона, хронического колита, язвенного колита, аутоиммунного гастрита, артрита, ревматоидного артрита, остеоартрита, псориатического артрита, рассеянного склероза, акромегалии, симптоматического лечения гастроэнтеропанкреатических нейроэндокринных опухолей, диареи, диареи 3-4 степени, диареи, связанной с лучевой терапией и/или химиотерапией, симптоматического лечения карциноидного синдрома или випомы, эндокринного рака, рака поджелудочной железы, хронического панкреатита, акромегалии, симптоматического лечения гастроэнтеропанкреатических нейроэндокринных опухолей, варикозного расширения вен пищевода, гипертрофической легочной остеоартропатии и тиреотропной аденомы, колоректального рака, рака молочной железы, рака яичников, рака предстательной железы, рака щитовидной железы, рака легкого, рака желудка, гепатоцеллюлярной карциномы, болезни Альцгеймера, артрита, аллергий, волчанки, красной волчанки, лимфопролиферативного расстройства, диабетической ретинопатии, макулярного отека, эндокринологической офтальмопатии, синдрома Кушинга, нейропатической боли, рестеноза, ангиогенеза, гипертироидита, гипотироидита, гиперинсулинемии, псориаза, гиперкальциемии, болезни Педжета, кахексии и синдрома Золлингера-Эллисона, гангренозной пиодермии, тиреопатии, инсулинзависимого сахарного диабета 1 типа, тиреоидита Хашимото, болезни Грейвса, аутоиммунного гепатита, аллергического энцефаломиелита, увеоретинита, увеита, отторжения имплантата, отторжения трансплантата, реакции трансплантат против хозяина, эндокардита Либмана-Сакса, смешанного заболевания соединительной ткани, склеродермии, дерматополимиозита, гранулематоза Вегенера, синдрома Шегрена, гранулемы, склерозирующего лишая, первичного билиарного цирроза печени, кератита, гломерулонефрита, реактивного артрита, синовиалита, синдрома Рейтера, болезни Лайма, псориатического артрита, индуцированного артрита, анкилозирующего спондилита, тяжелой миастении, васкулита, аутоиммунного тиреоидита, аллергий, дерматита или экземы, псориаза, псориаза, фиброзного дерматита, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), энцефаломиелита, аутоиммунного тиреоидита, язвы в пожилом возрасте, ирита, конъюнктивита, кератоконъюнктивита, спондилоартропатии, вагинита, проктита, токсидермии, обратимых лепрозных реакций, лепрозной эритемы, острой некротической геморрагической энцефалопатии, идиопатической прогрессирующей двусторонней нейросенсорной тугоухости, апластической анемии, эритроцитарной анемии, идиопатической тромбоцитопении, полихондрита, хронического активного гепатита, синдрома Стивенса-Джонсона, идиопатического спру, красного плоского лишая и саркоидоза.
RU2016109410A 2013-09-18 2014-09-17 Аналоги кортистатина для лечения воспалительных и/или иммунопатологических заболеваний RU2678315C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP13382361 2013-09-18
EP13382361.7 2013-09-18
PCT/EP2014/069842 WO2015040089A1 (en) 2013-09-18 2014-09-17 Co rti statin analogues for the treatment of inflammatory and/or immune diseases

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2016109410A true RU2016109410A (ru) 2017-10-18
RU2016109410A3 RU2016109410A3 (ru) 2018-05-24
RU2678315C2 RU2678315C2 (ru) 2019-01-28

Family

ID=49880656

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016109410A RU2678315C2 (ru) 2013-09-18 2014-09-17 Аналоги кортистатина для лечения воспалительных и/или иммунопатологических заболеваний

Country Status (24)

Country Link
US (1) US20160185822A1 (ru)
EP (1) EP3046933B1 (ru)
JP (1) JP6989260B2 (ru)
KR (1) KR102285939B1 (ru)
CN (1) CN105579467B (ru)
AU (1) AU2014323131B2 (ru)
BR (1) BR112016005731B1 (ru)
CA (1) CA2921324C (ru)
CL (1) CL2016000392A1 (ru)
DK (1) DK3046933T3 (ru)
ES (1) ES2728319T3 (ru)
HK (1) HK1218122A1 (ru)
HU (1) HUE043206T2 (ru)
IL (1) IL244317B (ru)
LT (1) LT3046933T (ru)
MX (1) MX368373B (ru)
MY (1) MY185593A (ru)
NZ (1) NZ717035A (ru)
PL (1) PL3046933T3 (ru)
PT (1) PT3046933T (ru)
RU (1) RU2678315C2 (ru)
SG (1) SG11201601036UA (ru)
UA (1) UA119148C2 (ru)
WO (1) WO2015040089A1 (ru)

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BR112016014760A2 (pt) 2013-12-24 2017-12-12 Harvard College composto, composição farmacêutica, métodos para tratamento de uma condição, para inibir e validar atividade de cinase, para modular o trajeto de b-catenina e o trajeto de tgfb/bmp em uma célula, para modular a atividade de stat1 e de hif-1-alfa em uma célula, para aumentar a expressão de bim e para preparar um composto, mutante, e, proteína
WO2016182932A1 (en) 2015-05-08 2016-11-17 President And Fellows Of Harvard College Cortistatin analogues, syntheses, and uses thereof
EP3316889A4 (en) 2015-07-01 2018-11-14 President and Fellows of Harvard College Cortistatin analogues and syntheses and uses thereof
JP2020526515A (ja) * 2017-07-05 2020-08-31 ウィスコンシン・アルムナイ・リサーチ・ファウンデーションＷｉｓｃｏｎｓｉｎ Ａｌｕｍｎｉ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｆｏｕｎｄａｔｉｏｎ 遺伝子送達成果を改善する核酸と抗炎症性分子の共送達のためのミネラルコーティングされたマイクロ粒子
CA3089108A1 (en) * 2018-01-31 2019-08-08 Twi Pharmaceuticals, Inc. Topical formulations comprising tofacitinib
WO2019183686A1 (en) 2018-03-29 2019-10-03 Lateral IP Pty Ltd Cyclic peptides and uses thereof
RU2698451C1 (ru) * 2018-07-02 2019-08-27 Павел Александрович Храмов Средство и способ для лечения нейросенсорной тугоухости
ES2780274A1 (es) * 2019-02-15 2020-08-24 Consejo Superior De Investig Científicas (Csic) Cortistatina o un análogo de la misma como agente farmacéuticamente activo en forma latente
JP2023504533A (ja) * 2019-12-05 2023-02-03 ベセエネ ペプチドス エセ．ア． 癌および／または転移の治療のためのペプチド
CN111297876B (zh) * 2020-01-16 2021-04-27 武汉理工大学 一种塞来昔布胶束和和厚朴酚胶束药物联用控释系统及其制备方法
CN113797314B (zh) * 2021-09-29 2023-08-22 山东大学齐鲁医院 Cst多肽在制备股骨头坏死治疗药物中的应用

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6660843B1 (en) * 1998-10-23 2003-12-09 Amgen Inc. Modified peptides as therapeutic agents
EP1040837A3 (en) 1999-02-26 2002-01-02 Erasmus Universiteit Rotterdam Medicaments for the treatment of a choroidal neovascularization (CNV) related disorder
RU2008132149A (ru) 2006-01-05 2010-02-10 Юниверсити Оф Юта Рисерч Фаундейшн (Us) Способы и композиции, имеющие отношение к улучшенным свойствам фармакологических средств, целенаправленно действующих на нервную систему
WO2007082980A1 (es) 2006-01-23 2007-07-26 Consejo Superior De Investigaciones Científicas Composiciones y procedimientos para tratar trastornos inflamatorios e inmunitarios con cortistatina
WO2009043523A2 (en) 2007-09-11 2009-04-09 Mondobiotech Laboratories Ag Cortistatin 17 and neuropeptide 1 for use as therapeutic agent
EP2168983A1 (fr) * 2008-09-30 2010-03-31 Ipsen Pharma Nouveaux composés octapeptidiques et leur utilisation thérapeutique
ES2351569B8 (es) * 2009-05-07 2012-06-20 Bcn Peptides S.A. Ligandos peptídicos de receptores de somatostatina.

Also Published As

Publication number Publication date
US20160185822A1 (en) 2016-06-30
MX2016003490A (es) 2016-07-06
IL244317B (en) 2020-06-30
PT3046933T (pt) 2019-05-31
MX368373B (es) 2019-09-27
MY185593A (en) 2021-05-24
ES2728319T3 (es) 2019-10-23
DK3046933T3 (da) 2019-05-13
NZ717035A (en) 2019-11-29
CN105579467A (zh) 2016-05-11
RU2678315C2 (ru) 2019-01-28
HUE043206T2 (hu) 2019-08-28
CL2016000392A1 (es) 2016-11-11
WO2015040089A1 (en) 2015-03-26
IL244317A0 (en) 2016-04-21
AU2014323131A1 (en) 2016-03-10
CA2921324A1 (en) 2015-03-26
JP2016535760A (ja) 2016-11-17
CN105579467B (zh) 2021-03-09
AU2014323131B2 (en) 2018-08-09
HK1218122A1 (zh) 2017-02-03
EP3046933B1 (en) 2019-02-27
UA119148C2 (uk) 2019-05-10
CA2921324C (en) 2022-11-22
RU2016109410A3 (ru) 2018-05-24
KR20160054512A (ko) 2016-05-16
SG11201601036UA (en) 2016-04-28
KR102285939B1 (ko) 2021-08-05
PL3046933T3 (pl) 2019-08-30
LT3046933T (lt) 2019-05-27
BR112016005731B1 (pt) 2023-01-17
BR112016005731A2 (ru) 2017-08-01
EP3046933A1 (en) 2016-07-27
JP6989260B2 (ja) 2022-01-05

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2016109410A (ru) Аналоги кортистатина для лечения воспалительных и/или иммунопатологических заболеваний
JP2016535760A5 (ru)
US20130172273A1 (en) Cyclotetrapeptides with pro-angiogenic properties
US7674768B2 (en) Processes for preparing eptifibatide
US20190211001A1 (en) Inhibitors of ldlr-pcsk9 protein-protein interaction and methods of their use
JP2011528566A5 (ru)
CA3226539A1 (en) Peptide inhibitors of interleukin-23 receptor
JP2022078188A (ja) α４β７インテグリンを標的とする環状ペプチド多量体
JP2012526081A (ja) ソマトスタチン受容体のペプチドリガンド
US6545125B1 (en) Compounds with antitumor activity
EP1751176A1 (en) Cyclopeptide derivatives with anti-integrin activity
AU2017220387B2 (en) Novel alpha conotoxin peptides
CA3173952A1 (en) Prodrugs of mitochondria-targeting oligopeptides
JP6929227B2 (ja) Ｃｇｒｐアンタゴニストペプチド
CN101094861A (zh) 促生长素抑制素受体的激动剂和拮抗剂
CN114829387A (zh) 用于治疗癌症和/或转移的肽
Li Design and syntheses of peptidomimetic building blocks and bioactive molecules
CN1267306A (zh) 作为粘着抑制剂的环肽衍生物
ITMI20072266A1 (it) Nuovi analoghi non selettivi di somatostatina