RU2016109410A - Аналоги кортистатина для лечения воспалительных и/или иммунопатологических заболеваний - Google Patents
Аналоги кортистатина для лечения воспалительных и/или иммунопатологических заболеваний Download PDFInfo
- Publication number
- RU2016109410A RU2016109410A RU2016109410A RU2016109410A RU2016109410A RU 2016109410 A RU2016109410 A RU 2016109410A RU 2016109410 A RU2016109410 A RU 2016109410A RU 2016109410 A RU2016109410 A RU 2016109410A RU 2016109410 A RU2016109410 A RU 2016109410A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- lys
- phe
- cys
- substituted
- thr
- Prior art date
Links
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title claims 6
- 201000010099 disease Diseases 0.000 title claims 3
- DDRPLNQJNRBRNY-WYYADCIBSA-N cortistatin-14 Chemical class C([C@H]1C(=O)N[C@@H](CC=2C3=CC=CC=C3NC=2)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@H](C(N[C@@H](CC=2C=CC=CC=2)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CSSC[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC=2C=CC=CC=2)C(=O)N1)NC(=O)[C@H]1NCCC1)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(O)=O)=O)[C@H](O)C)C1=CC=CC=C1 DDRPLNQJNRBRNY-WYYADCIBSA-N 0.000 title claims 2
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 15
- -1 alkyl radical Chemical class 0.000 claims 8
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims 6
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims 5
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 5
- 208000006454 hepatitis Diseases 0.000 claims 5
- 231100000283 hepatitis Toxicity 0.000 claims 5
- 125000004446 heteroarylalkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 5
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 5
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 4
- 238000001959 radiotherapy Methods 0.000 claims 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 4
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 claims 3
- 206010012735 Diarrhoea Diseases 0.000 claims 3
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims 3
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims 3
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 claims 3
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000392 cycloalkenyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 3
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 3
- 239000000693 micelle Substances 0.000 claims 3
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims 3
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 claims 3
- 238000010532 solid phase synthesis reaction Methods 0.000 claims 3
- RGHSHSWNKVIJIM-NSHDSACASA-N (2s)-2-amino-3-(3,4,5-trimethylphenyl)propanoic acid Chemical compound CC1=CC(C[C@H](N)C(O)=O)=CC(C)=C1C RGHSHSWNKVIJIM-NSHDSACASA-N 0.000 claims 2
- 206010000599 Acromegaly Diseases 0.000 claims 2
- NUDIZTNGLDMISW-UHFFFAOYSA-N CC1=CC(=CC(C)=C1C)C(N)C(O)=O Chemical compound CC1=CC(=CC(C)=C1C)C(N)C(O)=O NUDIZTNGLDMISW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010010741 Conjunctivitis Diseases 0.000 claims 2
- 102100030851 Cortistatin Human genes 0.000 claims 2
- 229930185483 Cortistatin Natural products 0.000 claims 2
- 208000030836 Hashimoto thyroiditis Diseases 0.000 claims 2
- UETNIIAIRMUTSM-UHFFFAOYSA-N Jacareubin Natural products CC1(C)OC2=CC3Oc4c(O)c(O)ccc4C(=O)C3C(=C2C=C1)O UETNIIAIRMUTSM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010024229 Leprosy Diseases 0.000 claims 2
- 201000001263 Psoriatic Arthritis Diseases 0.000 claims 2
- 208000036824 Psoriatic arthropathy Diseases 0.000 claims 2
- 206010040070 Septic Shock Diseases 0.000 claims 2
- DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-N Trifluoroacetic acid Chemical compound OC(=O)C(F)(F)F DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 claims 2
- 125000002723 alicyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 229940124599 anti-inflammatory drug Drugs 0.000 claims 2
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 2
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 2
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 2
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 claims 2
- 238000003776 cleavage reaction Methods 0.000 claims 2
- 206010009887 colitis Diseases 0.000 claims 2
- 108010005430 cortistatin Proteins 0.000 claims 2
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- JYGXADMDTFJGBT-VWUMJDOOSA-N hydrocortisone Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3[C@@H](O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 JYGXADMDTFJGBT-VWUMJDOOSA-N 0.000 claims 2
- 239000002502 liposome Substances 0.000 claims 2
- 206010025135 lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 2
- KBOPZPXVLCULAV-UHFFFAOYSA-N mesalamine Chemical compound NC1=CC=C(O)C(C(O)=O)=C1 KBOPZPXVLCULAV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229960004963 mesalazine Drugs 0.000 claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 2
- 230000007170 pathology Effects 0.000 claims 2
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 claims 2
- ZAHRKKWIAAJSAO-UHFFFAOYSA-N rapamycin Natural products COCC(O)C(=C/C(C)C(=O)CC(OC(=O)C1CCCCN1C(=O)C(=O)C2(O)OC(CC(OC)C(=CC=CC=CC(C)CC(C)C(=O)C)C)CCC2C)C(C)CC3CCC(O)C(C3)OC)C ZAHRKKWIAAJSAO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 208000002574 reactive arthritis Diseases 0.000 claims 2
- 238000007363 ring formation reaction Methods 0.000 claims 2
- 230000007017 scission Effects 0.000 claims 2
- 229960002930 sirolimus Drugs 0.000 claims 2
- QFJCIRLUMZQUOT-HPLJOQBZSA-N sirolimus Chemical compound C1C[C@@H](O)[C@H](OC)C[C@@H]1C[C@@H](C)[C@H]1OC(=O)[C@@H]2CCCCN2C(=O)C(=O)[C@](O)(O2)[C@H](C)CC[C@H]2C[C@H](OC)/C(C)=C/C=C/C=C/[C@@H](C)C[C@@H](C)C(=O)[C@H](OC)[C@H](O)/C(C)=C/[C@@H](C)C(=O)C1 QFJCIRLUMZQUOT-HPLJOQBZSA-N 0.000 claims 2
- 229960001940 sulfasalazine Drugs 0.000 claims 2
- NCEXYHBECQHGNR-QZQOTICOSA-N sulfasalazine Chemical compound C1=C(O)C(C(=O)O)=CC(\N=N\C=2C=CC(=CC=2)S(=O)(=O)NC=2N=CC=CC=2)=C1 NCEXYHBECQHGNR-QZQOTICOSA-N 0.000 claims 2
- NCEXYHBECQHGNR-UHFFFAOYSA-N sulfasalazine Natural products C1=C(O)C(C(=O)O)=CC(N=NC=2C=CC(=CC=2)S(=O)(=O)NC=2N=CC=CC=2)=C1 NCEXYHBECQHGNR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims 2
- 238000002636 symptomatic treatment Methods 0.000 claims 2
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 claims 2
- ZFXYFBGIUFBOJW-UHFFFAOYSA-N theophylline Chemical compound O=C1N(C)C(=O)N(C)C2=C1NC=N2 ZFXYFBGIUFBOJW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 claims 2
- 231100000397 ulcer Toxicity 0.000 claims 2
- XWTYSIMOBUGWOL-UHFFFAOYSA-N (+-)-Terbutaline Chemical compound CC(C)(C)NCC(O)C1=CC(O)=CC(O)=C1 XWTYSIMOBUGWOL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HMLGSIZOMSVISS-ONJSNURVSA-N (7r)-7-[[(2z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(2,2-dimethylpropanoyloxymethoxyimino)acetyl]amino]-3-ethenyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid Chemical compound N([C@@H]1C(N2C(=C(C=C)CSC21)C(O)=O)=O)C(=O)\C(=N/OCOC(=O)C(C)(C)C)C1=CSC(N)=N1 HMLGSIZOMSVISS-ONJSNURVSA-N 0.000 claims 1
- WHTVZRBIWZFKQO-AWEZNQCLSA-N (S)-chloroquine Chemical compound ClC1=CC=C2C(N[C@@H](C)CCCN(CC)CC)=CC=NC2=C1 WHTVZRBIWZFKQO-AWEZNQCLSA-N 0.000 claims 1
- QFGMPXZFCIHYIR-UHFFFAOYSA-N 2-azaniumyl-3-(3,5-difluorophenyl)propanoate Chemical compound OC(=O)C(N)CC1=CC(F)=CC(F)=C1 QFGMPXZFCIHYIR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LRFVTYWOQMYALW-UHFFFAOYSA-N 9H-xanthine Chemical class O=C1NC(=O)NC2=C1NC=N2 LRFVTYWOQMYALW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000003200 Adenoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010001233 Adenoma benign Diseases 0.000 claims 1
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010002556 Ankylosing Spondylitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000032467 Aplastic anaemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010003267 Arthritis reactive Diseases 0.000 claims 1
- 208000008439 Biliary Liver Cirrhosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000033222 Biliary cirrhosis primary Diseases 0.000 claims 1
- 208000014644 Brain disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- VOVIALXJUBGFJZ-KWVAZRHASA-N Budesonide Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1C[C@H]3OC(CCC)O[C@@]3(C(=O)CO)[C@@]1(C)C[C@@H]2O VOVIALXJUBGFJZ-KWVAZRHASA-N 0.000 claims 1
- 206010006895 Cachexia Diseases 0.000 claims 1
- 208000006545 Chronic Obstructive Pulmonary Disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000000668 Chronic Pancreatitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010009944 Colon cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000001333 Colorectal Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000011231 Crohn disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000014311 Cushing syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 229920000858 Cyclodextrin Polymers 0.000 claims 1
- PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N Cyclosporin A Chemical compound CC[C@@H]1NC(=O)[C@H]([C@H](O)[C@H](C)C\C=C\C)N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)N(C)C(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)CN(C)C1=O PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N 0.000 claims 1
- 229930105110 Cyclosporin A Natural products 0.000 claims 1
- 108010036949 Cyclosporine Proteins 0.000 claims 1
- 102000004127 Cytokines Human genes 0.000 claims 1
- 108090000695 Cytokines Proteins 0.000 claims 1
- 206010011891 Deafness neurosensory Diseases 0.000 claims 1
- 206010012689 Diabetic retinopathy Diseases 0.000 claims 1
- SNRUBQQJIBEYMU-UHFFFAOYSA-N Dodecane Natural products CCCCCCCCCCCC SNRUBQQJIBEYMU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000032274 Encephalopathy Diseases 0.000 claims 1
- 208000001976 Endocrine Gland Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000037487 Endotoxemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010015150 Erythema Diseases 0.000 claims 1
- 108010008165 Etanercept Proteins 0.000 claims 1
- 108010016122 Ghrelin Receptors Proteins 0.000 claims 1
- 206010018364 Glomerulonephritis Diseases 0.000 claims 1
- 208000009329 Graft vs Host Disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010018691 Granuloma Diseases 0.000 claims 1
- 206010072579 Granulomatosis with polyangiitis Diseases 0.000 claims 1
- 102000009465 Growth Factor Receptors Human genes 0.000 claims 1
- 108010009202 Growth Factor Receptors Proteins 0.000 claims 1
- 102100039256 Growth hormone secretagogue receptor type 1 Human genes 0.000 claims 1
- 208000005176 Hepatitis C Diseases 0.000 claims 1
- 208000037147 Hypercalcaemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010060378 Hyperinsulinaemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 claims 1
- 206010020877 Hypertrophic osteoarthropathy Diseases 0.000 claims 1
- HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N Ibuprofen Chemical compound CC(C)CC1=CC=C(C(C)C(O)=O)C=C1 HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000022559 Inflammatory bowel disease Diseases 0.000 claims 1
- 102000051628 Interleukin-1 receptor antagonist Human genes 0.000 claims 1
- 108700021006 Interleukin-1 receptor antagonist Proteins 0.000 claims 1
- ZCVMWBYGMWKGHF-UHFFFAOYSA-N Ketotifene Chemical compound C1CN(C)CCC1=C1C2=CC=CC=C2CC(=O)C2=C1C=CS2 ZCVMWBYGMWKGHF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FBOZXECLQNJBKD-ZDUSSCGKSA-N L-methotrexate Chemical compound C=1N=C2N=C(N)N=C(N)C2=NC=1CN(C)C1=CC=C(C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)C=C1 FBOZXECLQNJBKD-ZDUSSCGKSA-N 0.000 claims 1
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 claims 1
- 208000016604 Lyme disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000030289 Lymphoproliferative disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000001344 Macular Edema Diseases 0.000 claims 1
- 206010025415 Macular oedema Diseases 0.000 claims 1
- ZRVUJXDFFKFLMG-UHFFFAOYSA-N Meloxicam Chemical compound OC=1C2=CC=CC=C2S(=O)(=O)N(C)C=1C(=O)NC1=NC=C(C)S1 ZRVUJXDFFKFLMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000003250 Mixed connective tissue disease Diseases 0.000 claims 1
- CMWTZPSULFXXJA-UHFFFAOYSA-N Naproxen Natural products C1=C(C(C)C(O)=O)C=CC2=CC(OC)=CC=C21 CMWTZPSULFXXJA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000010191 Osteitis Deformans Diseases 0.000 claims 1
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010061535 Ovarian neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000027868 Paget disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 1
- 206010061902 Pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010033649 Pancreatitis chronic Diseases 0.000 claims 1
- 229930182555 Penicillin Natural products 0.000 claims 1
- JGSARLDLIJGVTE-MBNYWOFBSA-N Penicillin G Chemical compound N([C@H]1[C@H]2SC([C@@H](N2C1=O)C(O)=O)(C)C)C(=O)CC1=CC=CC=C1 JGSARLDLIJGVTE-MBNYWOFBSA-N 0.000 claims 1
- 208000012654 Primary biliary cholangitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010036774 Proctitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010037437 Pulmonary thrombosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000006311 Pyoderma Diseases 0.000 claims 1
- 208000033464 Reiter syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 206010039710 Scleroderma Diseases 0.000 claims 1
- 208000009966 Sensorineural Hearing Loss Diseases 0.000 claims 1
- 206010040047 Sepsis Diseases 0.000 claims 1
- GIIZNNXWQWCKIB-UHFFFAOYSA-N Serevent Chemical compound C1=C(O)C(CO)=CC(C(O)CNCCCCCCOCCCCC=2C=CC=CC=2)=C1 GIIZNNXWQWCKIB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000006045 Spondylarthropathies Diseases 0.000 claims 1
- 208000005718 Stomach Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- QJJXYPPXXYFBGM-LFZNUXCKSA-N Tacrolimus Chemical compound C1C[C@@H](O)[C@H](OC)C[C@@H]1\C=C(/C)[C@@H]1[C@H](C)[C@@H](O)CC(=O)[C@H](CC=C)/C=C(C)/C[C@H](C)C[C@H](OC)[C@H]([C@H](C[C@H]2C)OC)O[C@@]2(O)C(=O)C(=O)N2CCCC[C@H]2C(=O)O1 QJJXYPPXXYFBGM-LFZNUXCKSA-N 0.000 claims 1
- 208000007536 Thrombosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000024770 Thyroid neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 239000004012 Tofacitinib Substances 0.000 claims 1
- 206010044248 Toxic shock syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 231100000650 Toxic shock syndrome Toxicity 0.000 claims 1
- 108060008682 Tumor Necrosis Factor Proteins 0.000 claims 1
- 102000000852 Tumor Necrosis Factor-alpha Human genes 0.000 claims 1
- 206010067584 Type 1 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 208000009311 VIPoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010046914 Vaginal infection Diseases 0.000 claims 1
- 201000008100 Vaginitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010046996 Varicose vein Diseases 0.000 claims 1
- 201000008629 Zollinger-Ellison syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 229960003697 abatacept Drugs 0.000 claims 1
- 125000002777 acetyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 claims 1
- 229960002964 adalimumab Drugs 0.000 claims 1
- 239000000464 adrenergic agent Substances 0.000 claims 1
- NDAUXUAQIAJITI-UHFFFAOYSA-N albuterol Chemical compound CC(C)(C)NCC(O)C1=CC=C(O)C(CO)=C1 NDAUXUAQIAJITI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000007815 allergy Effects 0.000 claims 1
- 229960003556 aminophylline Drugs 0.000 claims 1
- PECIYKGSSMCNHN-UHFFFAOYSA-N aminophylline Chemical compound NCCN.O=C1N(C)C(=O)N(C)C2=NC=N[C]21.O=C1N(C)C(=O)N(C)C2=NC=N[C]21 PECIYKGSSMCNHN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960004238 anakinra Drugs 0.000 claims 1
- 208000007502 anemia Diseases 0.000 claims 1
- 230000033115 angiogenesis Effects 0.000 claims 1
- 230000002785 anti-thrombosis Effects 0.000 claims 1
- 229960004676 antithrombotic agent Drugs 0.000 claims 1
- 230000001363 autoimmune Effects 0.000 claims 1
- 201000005000 autoimmune gastritis Diseases 0.000 claims 1
- LMEKQMALGUDUQG-UHFFFAOYSA-N azathioprine Chemical compound CN1C=NC([N+]([O-])=O)=C1SC1=NC=NC2=C1NC=N2 LMEKQMALGUDUQG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002170 azathioprine Drugs 0.000 claims 1
- 229960004168 balsalazide Drugs 0.000 claims 1
- IPOKCKJONYRRHP-FMQUCBEESA-N balsalazide Chemical compound C1=CC(C(=O)NCCC(=O)O)=CC=C1\N=N\C1=CC=C(O)C(C(O)=O)=C1 IPOKCKJONYRRHP-FMQUCBEESA-N 0.000 claims 1
- 229940092705 beclomethasone Drugs 0.000 claims 1
- NBMKJKDGKREAPL-DVTGEIKXSA-N beclomethasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(Cl)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O NBMKJKDGKREAPL-DVTGEIKXSA-N 0.000 claims 1
- 125000002511 behenyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 230000002146 bilateral effect Effects 0.000 claims 1
- 229960004436 budesonide Drugs 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 229940082638 cardiac stimulant phosphodiesterase inhibitors Drugs 0.000 claims 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 229960003677 chloroquine Drugs 0.000 claims 1
- WHTVZRBIWZFKQO-UHFFFAOYSA-N chloroquine Natural products ClC1=CC=C2C(NC(C)CCCN(CC)CC)=CC=NC2=C1 WHTVZRBIWZFKQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960001265 ciclosporin Drugs 0.000 claims 1
- 230000000295 complement effect Effects 0.000 claims 1
- 239000003246 corticosteroid Substances 0.000 claims 1
- 229960001334 corticosteroids Drugs 0.000 claims 1
- 229940109248 cromoglycate Drugs 0.000 claims 1
- IMZMKUWMOSJXDT-UHFFFAOYSA-N cromoglycic acid Chemical compound O1C(C(O)=O)=CC(=O)C2=C1C=CC=C2OCC(O)COC1=CC=CC2=C1C(=O)C=C(C(O)=O)O2 IMZMKUWMOSJXDT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940097362 cyclodextrins Drugs 0.000 claims 1
- 229930182912 cyclosporin Natural products 0.000 claims 1
- 125000003074 decanoyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims 1
- 238000003745 diagnosis Methods 0.000 claims 1
- 229960001259 diclofenac Drugs 0.000 claims 1
- DCOPUUMXTXDBNB-UHFFFAOYSA-N diclofenac Chemical compound OC(=O)CC1=CC=CC=C1NC1=C(Cl)C=CC=C1Cl DCOPUUMXTXDBNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000017055 digestive system neuroendocrine neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 125000003438 dodecyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 201000002491 encephalomyelitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010014665 endocarditis Diseases 0.000 claims 1
- 230000002124 endocrine Effects 0.000 claims 1
- 239000002532 enzyme inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 231100000321 erythema Toxicity 0.000 claims 1
- 210000003743 erythrocyte Anatomy 0.000 claims 1
- 210000003238 esophagus Anatomy 0.000 claims 1
- 229960000403 etanercept Drugs 0.000 claims 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 208000030533 eye disease Diseases 0.000 claims 1
- 229950005309 fostamatinib Drugs 0.000 claims 1
- GKDRMWXFWHEQQT-UHFFFAOYSA-N fostamatinib Chemical compound COC1=C(OC)C(OC)=CC(NC=2N=C(NC=3N=C4N(COP(O)(O)=O)C(=O)C(C)(C)OC4=CC=3)C(F)=CN=2)=C1 GKDRMWXFWHEQQT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010017758 gastric cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000000052 gastrinoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000024908 graft versus host disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000002008 hemorrhagic effect Effects 0.000 claims 1
- 206010073071 hepatocellular carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 231100000844 hepatocellular carcinoma Toxicity 0.000 claims 1
- VBZWSGALLODQNC-UHFFFAOYSA-N hexafluoroacetone Chemical class FC(F)(F)C(=O)C(F)(F)F VBZWSGALLODQNC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000003104 hexanoyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000004051 hexyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 229960000890 hydrocortisone Drugs 0.000 claims 1
- 230000000148 hypercalcaemia Effects 0.000 claims 1
- 208000030915 hypercalcemia disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000003451 hyperinsulinaemic effect Effects 0.000 claims 1
- 201000008980 hyperinsulinism Diseases 0.000 claims 1
- 229960001680 ibuprofen Drugs 0.000 claims 1
- 208000009326 ileitis Diseases 0.000 claims 1
- 210000000987 immune system Anatomy 0.000 claims 1
- 208000026278 immune system disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000003018 immunosuppressive agent Substances 0.000 claims 1
- 229940124589 immunosuppressive drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000007943 implant Substances 0.000 claims 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 1
- 229960000598 infliximab Drugs 0.000 claims 1
- 229960001888 ipratropium Drugs 0.000 claims 1
- OEXHQOGQTVQTAT-JRNQLAHRSA-N ipratropium Chemical compound O([C@H]1C[C@H]2CC[C@@H](C1)[N@@+]2(C)C(C)C)C(=O)C(CO)C1=CC=CC=C1 OEXHQOGQTVQTAT-JRNQLAHRSA-N 0.000 claims 1
- 201000004614 iritis Diseases 0.000 claims 1
- 206010023332 keratitis Diseases 0.000 claims 1
- 229960004958 ketotifen Drugs 0.000 claims 1
- 125000000400 lauroyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 229960000681 leflunomide Drugs 0.000 claims 1
- VHOGYURTWQBHIL-UHFFFAOYSA-N leflunomide Chemical compound O1N=CC(C(=O)NC=2C=CC(=CC=2)C(F)(F)F)=C1C VHOGYURTWQBHIL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 201000011486 lichen planus Diseases 0.000 claims 1
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 claims 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 claims 1
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000020816 lung neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 201000001268 lymphoproliferative syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 229940124302 mTOR inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 201000010230 macular retinal edema Diseases 0.000 claims 1
- 208000029559 malignant endocrine neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000015486 malignant pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 239000003628 mammalian target of rapamycin inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 208000027202 mammary Paget disease Diseases 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 229960001929 meloxicam Drugs 0.000 claims 1
- GLVAUDGFNGKCSF-UHFFFAOYSA-N mercaptopurine Chemical class S=C1NC=NC2=C1NC=N2 GLVAUDGFNGKCSF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000002503 metabolic effect Effects 0.000 claims 1
- 229960000485 methotrexate Drugs 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 239000004530 micro-emulsion Substances 0.000 claims 1
- 239000003094 microcapsule Substances 0.000 claims 1
- 239000011859 microparticle Substances 0.000 claims 1
- 239000004005 microsphere Substances 0.000 claims 1
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- RTGDFNSFWBGLEC-SYZQJQIISA-N mycophenolate mofetil Chemical compound COC1=C(C)C=2COC(=O)C=2C(O)=C1C\C=C(/C)CCC(=O)OCCN1CCOCC1 RTGDFNSFWBGLEC-SYZQJQIISA-N 0.000 claims 1
- 229960004866 mycophenolate mofetil Drugs 0.000 claims 1
- 125000001419 myristoyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 239000002088 nanocapsule Substances 0.000 claims 1
- 239000007908 nanoemulsion Substances 0.000 claims 1
- 239000002105 nanoparticle Substances 0.000 claims 1
- 239000002077 nanosphere Substances 0.000 claims 1
- 229960002009 naproxen Drugs 0.000 claims 1
- CMWTZPSULFXXJA-VIFPVBQESA-N naproxen Chemical compound C1=C([C@H](C)C(O)=O)C=CC2=CC(OC)=CC=C21 CMWTZPSULFXXJA-VIFPVBQESA-N 0.000 claims 1
- 229960005027 natalizumab Drugs 0.000 claims 1
- 230000001338 necrotic effect Effects 0.000 claims 1
- RQTOOFIXOKYGAN-UHFFFAOYSA-N nedocromil Chemical compound CCN1C(C(O)=O)=CC(=O)C2=C1C(CCC)=C1OC(C(O)=O)=CC(=O)C1=C2 RQTOOFIXOKYGAN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960004398 nedocromil Drugs 0.000 claims 1
- 208000004296 neuralgia Diseases 0.000 claims 1
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 claims 1
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000021722 neuropathic pain Diseases 0.000 claims 1
- 239000002353 niosome Substances 0.000 claims 1
- 229940021182 non-steroidal anti-inflammatory drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000002773 nucleotide Substances 0.000 claims 1
- 125000003729 nucleotide group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002801 octanoyl group Chemical group C(CCCCCCC)(=O)* 0.000 claims 1
- 125000002811 oleoyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/C([H])=C([H])\C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 229960004110 olsalazine Drugs 0.000 claims 1
- QQBDLJCYGRGAKP-FOCLMDBBSA-N olsalazine Chemical compound C1=C(O)C(C(=O)O)=CC(\N=N\C=2C=C(C(O)=CC=2)C(O)=O)=C1 QQBDLJCYGRGAKP-FOCLMDBBSA-N 0.000 claims 1
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 claims 1
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 claims 1
- 230000036407 pain Effects 0.000 claims 1
- 125000001312 palmitoyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000000913 palmityl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 201000002528 pancreatic cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000008443 pancreatic carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 229940049954 penicillin Drugs 0.000 claims 1
- 239000002571 phosphodiesterase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 239000003428 phospholipase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 150000003904 phospholipids Chemical class 0.000 claims 1
- 229960002702 piroxicam Drugs 0.000 claims 1
- QYSPLQLAKJAUJT-UHFFFAOYSA-N piroxicam Chemical compound OC=1C2=CC=CC=C2S(=O)(=O)N(C)C=1C(=O)NC1=CC=CC=N1 QYSPLQLAKJAUJT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XOFYZVNMUHMLCC-ZPOLXVRWSA-N prednisone Chemical compound O=C1C=C[C@]2(C)[C@H]3C(=O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 XOFYZVNMUHMLCC-ZPOLXVRWSA-N 0.000 claims 1
- 229960004618 prednisone Drugs 0.000 claims 1
- 125000001844 prenyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])=C(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 201000009395 primary hyperaldosteronism Diseases 0.000 claims 1
- 230000000750 progressive effect Effects 0.000 claims 1
- 239000003379 purinergic P1 receptor agonist Substances 0.000 claims 1
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 claims 1
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 claims 1
- 230000008929 regeneration Effects 0.000 claims 1
- 238000011069 regeneration method Methods 0.000 claims 1
- 208000023504 respiratory system disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000037803 restenosis Diseases 0.000 claims 1
- 230000002441 reversible effect Effects 0.000 claims 1
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 229960004641 rituximab Drugs 0.000 claims 1
- 229960002052 salbutamol Drugs 0.000 claims 1
- 229960004017 salmeterol Drugs 0.000 claims 1
- 201000000306 sarcoidosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000002034 secondary hypertrophic osteoarthropathy Diseases 0.000 claims 1
- 231100000879 sensorineural hearing loss Toxicity 0.000 claims 1
- 208000023573 sensorineural hearing loss disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000036303 septic shock Effects 0.000 claims 1
- 239000002047 solid lipid nanoparticle Substances 0.000 claims 1
- 239000007790 solid phase Substances 0.000 claims 1
- 108090000586 somatostatin receptor 2 Proteins 0.000 claims 1
- 102000004052 somatostatin receptor 2 Human genes 0.000 claims 1
- 108010082379 somatostatin receptor type 1 Proteins 0.000 claims 1
- 201000005671 spondyloarthropathy Diseases 0.000 claims 1
- 125000003696 stearoyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 201000011549 stomach cancer Diseases 0.000 claims 1
- 238000013268 sustained release Methods 0.000 claims 1
- 239000012730 sustained-release form Substances 0.000 claims 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 1
- 229940065721 systemic for obstructive airway disease xanthines Drugs 0.000 claims 1
- 229960001967 tacrolimus Drugs 0.000 claims 1
- QJJXYPPXXYFBGM-SHYZHZOCSA-N tacrolimus Natural products CO[C@H]1C[C@H](CC[C@@H]1O)C=C(C)[C@H]2OC(=O)[C@H]3CCCCN3C(=O)C(=O)[C@@]4(O)O[C@@H]([C@H](C[C@H]4C)OC)[C@@H](C[C@H](C)CC(=C[C@@H](CC=C)C(=O)C[C@H](O)[C@H]2C)C)OC QJJXYPPXXYFBGM-SHYZHZOCSA-N 0.000 claims 1
- 229960003676 tenidap Drugs 0.000 claims 1
- LXIKEPCNDFVJKC-QXMHVHEDSA-N tenidap Chemical compound C12=CC(Cl)=CC=C2N(C(=O)N)C(=O)\C1=C(/O)C1=CC=CS1 LXIKEPCNDFVJKC-QXMHVHEDSA-N 0.000 claims 1
- 229960000195 terbutaline Drugs 0.000 claims 1
- 229960000278 theophylline Drugs 0.000 claims 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims 1
- 201000002510 thyroid cancer Diseases 0.000 claims 1
- 230000001646 thyrotropic effect Effects 0.000 claims 1
- 229960003989 tocilizumab Drugs 0.000 claims 1
- UJLAWZDWDVHWOW-YPMHNXCESA-N tofacitinib Chemical compound C[C@@H]1CCN(C(=O)CC#N)C[C@@H]1N(C)C1=NC=NC2=C1C=CN2 UJLAWZDWDVHWOW-YPMHNXCESA-N 0.000 claims 1
- 229960001350 tofacitinib Drugs 0.000 claims 1
- LNPDTQAFDNKSHK-UHFFFAOYSA-N valdecoxib Chemical compound CC=1ON=C(C=2C=CC=CC=2)C=1C1=CC=C(S(N)(=O)=O)C=C1 LNPDTQAFDNKSHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002004 valdecoxib Drugs 0.000 claims 1
- 208000027185 varicose disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000002525 vasculotropin inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 230000029663 wound healing Effects 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- A61K38/10—Peptides having 12 to 20 amino acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/02—Drugs for disorders of the endocrine system of the hypothalamic hormones, e.g. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatin
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- C07K14/575—Hormones
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- C07K14/575—Hormones
- C07K14/655—Somatostatins
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- C07K14/575—Hormones
- C07K14/655—Somatostatins
- C07K14/6555—Somatostatins at least 1 amino acid in D-form
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
- C07K7/08—Linear peptides containing only normal peptide links having 12 to 20 amino acids
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Zoology (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Immunology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Birds (AREA)
Claims (63)
1. Соединение-аналог кортистатина с общей формулой (I),
его стереоизомеры, их смеси и/или его фармацевтически приемлемые соли, где:
AA1 представляет собой Asp или связь,
АА2 представляет собой Arg или связь,
АА3 представляет собой Met, или Ala, или связь,
АА4 представляет собой Pro или Gly,
АА5 представляет собой Lys или Arg,
АА6 представляет собой Ser или Thr,
АА7 представляет собой Lys или связь,
X, Y, Z представляют собой аминокислоты Phe, Phg, Msa, 3,4,5-триметилфенилаланин, Msg, 3,4,5-триметилфенилглицин и/или дигалогенфенилаланин, diW-Phe;
W выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br и I;
R1 выбран из группы, состоящей из Н, нециклической замещенной или незамещенной алифатической группы, замещенного или незамещенного алициклила, замещенного или незамещенного гетероциклила, замещенного или незамещенного гетероарилалкила, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного аралкила, полимера, полученного из полиэтиленгликоля, хелатообразующего средства и R5-CO-;
R2 выбран из группы, состоящей из -NR3R4, -OR3 и -SR3;
R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, нециклической замещенной или незамещенной алифатической группы, замещенного или незамещенного алициклила, замещенного или незамещенного гетероциклила, замещенного или незамещенного гетероарилалкила, замещенного или незамещенного арила и замещенного или незамещенного аралкила и полимера;
R5 выбран из группы, состоящей из Н, нециклической замещенной или незамещенной алифатической группы, замещенного или незамещенного алициклила, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного аралкила, замещенного или незамещенного гетероциклила и замещенного или незамещенного гетероарилалкила;
и при условии, что:
- по меньшей мере одна из аминокислот X, Y или Z представляет собой Msa, 3,4,5-триметилфенилаланин, Msg, 3,4,5-триметилфенилглицин и/или дигалогенфенилаланин, diW-Phe;
- если АА1 и АА2 представляют собой связи, АА3 представляет собой Ala, АА4 представляет собой Gly, АА5 представляет собой Lys, AA6 представляет собой Thr и АА7 представляет собой связь, то по меньшей мере одна из аминокислот X, Y или Z представляет собой дигалогенфенилаланин, diW-Phe.
2. Соединение по п. 1, где АА3 представляет собой Met или связь, а АА4 представляет собой Pro.
3. Соединение по любому из пп. 1-2, где по меньшей мере одна из аминокислот X, Y или Z представляет собой дигалогенфенилаланин, diW-Phe.
4. Соединение по п. 1, где по меньшей мере одна из аминокислот X, Y или Z представляет собой 3,5-дифторфенилаланин (Dfp).
5. Соединение по п. 1, где R5 выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного С1-С24алкильного радикала, замещенного или незамещенного С2-С24алкенила, замещенного или незамещенного С2-С24алкинила, замещенного или незамещенного С3-С24циклоалкила, замещенного или незамещенного С5-С24циклоалкенила, замещенного или незамещенного С8-С24циклоалкинила, замещенного или незамещенного С6-С30арила, замещенного или незамещенного С7-С24аралкила, замещенного или незамещенного гетероциклильного кольца из 3-10 членов и замещенного или незамещенного гетероарилалкила из 2-24 атомов углерода и 1-3 атомов, отличных от углерода, где алкильная цепь имеет от 1 до 6 атомов углерода.
6. Соединение по п. 1, где R1 выбран из Н, полимера, полученного из полиэтиленгликоля с молекулярной массой, составляющей от 200 до 35000 дальтон, ацетила, трет-бутаноила, пренила, гексаноила, 2-метилгексаноила, циклогексанкарбоксила, октаноила, деканоила, лауроила, миристоила, пальмитоила, стеароила, бегенила, олеоила и линолеоила.
7. Соединение по п. 1, где R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, замещенного или незамещенного С1-С24алкила, замещенного или незамещенного С2-С24алкенила, замещенного или незамещенного С2-С24алкинила, замещенного или незамещенного С3-С24циклоалкила, замещенного или незамещенного С5-С24циклоалкенила, замещенного или незамещенного С8-С24циклоалкинила, замещенного или незамещенного С6-С30арила, замещенного или незамещенного С7-С24аралкила, замещенного или незамещенного гетероциклильного кольца из 3-10 членов и замещенного или незамещенного гетероарилалкила из 2-24 атомов углерода и 1-3 атомов, отличных от углерода, где алкильная цепь имеет от 1 до 6 атомов углерода, и полимера, полученного из полиэтиленгликоля.
8. Соединение по п. 7, где R3 и R4 выбраны из группы, состоящей из Н, метила, этила, гексила, додецила или гексадецила.
9. Соединение по п. 1, выбранное из группы, состоящей из:
H-L-Ala-Gly-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Phe-L-Dfp-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-OH,
H-L-Ala-Gly-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Dfp-L-Phe-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-OH,
H-L-Ala-Gly-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Phe-L-Phe-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Dfp-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-OH,
H-L-Ala-Gly-c[L-Cys-L-Arg-L-Asn-L-Dfp-L-Phe-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Dfp-L-Ser-L-Ser-L-Cys]-OH,
H-L-Pro-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Msa-L-Phe-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-OH,
октаноил-L-Pro-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Msa-L-Phe-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-OH,
H-L-Pro-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Phe-L-Msa-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-OH,
октаноил-L-Pro-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Phe-L-Msa-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-OH,
Ac-L-Pro-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Phe-L-Dfp-L-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-NH2,
H-L-Pro-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Phe-L-Phe-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Msa-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-OH,
H-L-Pro-c[L-Cys-L-Arg-L-Asn-L-Msa-L-Phe-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Msa-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-OH,
H-L-Pro-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Dfp-L-Phe-L-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Msa-L-Ser-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-NH2,
H-L-Pro-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Msa-L-Phe-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-OH,
октаноил-L-Pro-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Msa-L-Phe-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-OH,
H-L-Pro-c[L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Phe-L-Phe-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Dfp-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-OH,
H-L-Met-L-Pro-c[L-Cys-L-Arg-L-Asn-L-Msa-L-Phe-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Ser-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-OH,
H-L-Asp-L-Arg-L-Met-L-Pro-c[L-Cys-L-Arg-L-Asn-L-Msa-L-Phe-L-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-OH,
миристоил-L-Asp-L-Arg-L-Met-L-Pro-c[L-Cys-L-Arg-L-Asn-L-Msa-L-Phe-L-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-OH,
H-Asp-L-Arg-L-Met-L-Pro-c[L-Cys-L-Arg-L-Asn-L-Dfp-L-Phe-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys]-L-Lys-OH.
10. Способ получения соединения с общей формулой (I), его стереоизомеров, их смесей или его косметически или фармацевтически приемлемых солей по любому из пп. 1-9, который проводят с применением твердофазного синтеза или синтеза в растворе.
11. Способ по п. 10, включающий:
1. твердофазный синтез;
2. отщепление пептида от полимерного носителя;
3. циклизацию пептида в растворе;
4. удаление защитных групп;
или в качестве альтернативы,
1. твердофазный синтез;
2. твердофазную циклизацию;
3. отщепление пептида от полимерного носителя и одновременное удаление защитных групп, предпочтительно посредством обработки трифторуксусной кислотой.
12. Фармацевтическая композиция, которая содержит фармацевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения с общей формулой (I), его стереоизомеров, их смесей или его фармацевтически приемлемых солей по любому из пп. 1-9.
13. Фармацевтическая композиция по п. 12, где соединение с общей формулой (I), его стереоизомеры, их смеси или его фармацевтически приемлемые соли включены в систему доставки и/или фармацевтическую систему с замедленным высвобождением, выбранную из группы, состоящей из липосом, смешанных липосом, олеосом, ниосом, этосом, милличастиц, микрочастиц, наночастиц и твердых липидных наночастиц, наноструктурированных липидных носителей, губок, циклодекстринов, везикул, мицелл, смешанных мицелл на основе поверхностно-активных веществ, смешанных мицелл на основе поверхностно-активных веществ-фосфолипидов, миллисфер, микросфер и наносфер, липосфер, милликапсул, микрокапсул, нанокапсул, микроэмульсий и наноэмульсий.
14. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 12-13, где композиция дополнительно содержит другие терапевтические средства, выбранные из группы, состоящей из других противовоспалительных средств, иммунодепрессивных средств, метаболических ингибиторов и ингибиторов ферментов, нестероидных противовоспалительных средств, ибупрофена, тенидапа, напроксена, мелоксикама, месалазина, пироксикама, диклофенака, индометацина, сульфасалазина, кортикостероидов, преднизолона, гидрокортизона, беклометазона, будесонида, противовоспалительных лекарственных средств, подавляющих цитокины, ингибиторов синтеза нуклеотидов, метотрексата, лефлуномида, иммуносуппрессоров, циклоспорина, такролимуса, ингибиторов mTOR, сиролимуса или рапамицина и его производных, средств, ингибирующих фактор некроза опухоли TNFα, инфликсимаба, адалимумаба, этанерцепта, цертолизумаба, голимумаба, ингибиторов СОХ-2, целекоксиба, рофекоксиба, валдекоксиба и его вариантов, ингибиторов фосфодиэстеразы, ингибиторов фосфолипазы, аналогов трифторметилкетонов, ингибиторов фактора роста эндотелия сосудов, ингибиторов рецептора фактора роста, ингибиторов ангиогенеза, натализумаба, ритуксимаба, абатацепта, фостаматиниба, тоцилизумаба, анакинры, тофацитиниба, 6-меркаптопуринов, азатиоприна, балсалазида, сульфасалазина, месалазина, олсалазина, хлорохина, гидроксихлорохина, пеницилламина, ауранофина, ауротиомалата, азатиоприна, колхицина, агонистов бета-2-адренорецепторов, сальбутамола, тербуталина и сальметерола, ксантинов, теофиллина, аминофиллина, кромогликата, недокромила, кетотифена, ипратропия, окситропия, микофенолятмофетила, агонистов аденозина, антитромботических средств, пенициллина, ингибиторов комплемента и адренергических средств.
15. Фармацевтическая композиция по п. 12, которую применяют наружно, вводят энтеральным или парентеральным путями.
16. Соединение по п. 1 для применения в медицине.
17. Соединение по п. 1 для лечения, предупреждения и/или диагностики тех состояний, нарушений и/или патологий, при которых экспрессируются рецепторы соматостатина sstr1, sstr2, sstr3, sstr4 и/или sstr5, и/или рецептор грелина, и/или специфический рецептор кортистатина, или их комбинации.
18. Соединение по п. 17, где состояния, нарушения и/или патологии выбраны из группы, состоящей из заболеваний иммунной системы, воспалительных нарушений, опухолей, рака, нейродегенеративных заболеваний, глазных болезней, респираторных заболеваний, инфекций, боли, заживления ран, регенерации тканей, септических процессов и нарушений, связанных с имплантатами/трансплантатами органов или тканей, эндотоксемии, септического шока, синдрома токсического шока, сепсиса, воспалительного заболевания кишечника, болезни Крона, хронического колита, язвенного колита, аутоиммунного гастрита, артрита, ревматоидного артрита, остеоартрита, псориатического артрита, рассеянного склероза, акромегалии, симптоматического лечения гастроэнтеропанкреатических нейроэндокринных опухолей, диареи, диареи 3-4 степени, диареи, связанной с лучевой терапией и/или химиотерапией, симптоматического лечения карциноидного синдрома или випомы, эндокринного рака, рака поджелудочной железы, хронического панкреатита, акромегалии, симптоматического лечения гастроэнтеропанкреатических нейроэндокринных опухолей, варикозного расширения вен пищевода, гипертрофической легочной остеоартропатии и тиреотропной аденомы, колоректального рака, рака молочной железы, рака яичников, рака предстательной железы, рака щитовидной железы, рака легкого, рака желудка, гепатоцеллюлярной карциномы, болезни Альцгеймера, артрита, аллергий, волчанки, красной волчанки, лимфопролиферативного расстройства, диабетической ретинопатии, макулярного отека, эндокринологической офтальмопатии, синдрома Кушинга, нейропатической боли, рестеноза, ангиогенеза, гипертироидита, гипотироидита, гиперинсулинемии, псориаза, гиперкальциемии, болезни Педжета, кахексии и синдрома Золлингера-Эллисона, гангренозной пиодермии, тиреопатии, инсулинзависимого сахарного диабета 1 типа, тиреоидита Хашимото, болезни Грейвса, аутоиммунного гепатита, аллергического энцефаломиелита, увеоретинита, увеита, отторжения имплантата, отторжения трансплантата, реакции трансплантат против хозяина, эндокардита Либмана-Сакса, смешанного заболевания соединительной ткани, склеродермии, дерматополимиозита, гранулематоза Вегенера, синдрома Шегрена, гранулемы, склерозирующего лишая, первичного билиарного цирроза печени, кератита, гломерулонефрита, реактивного артрита, синовиалита, синдрома Рейтера, болезни Лайма, псориатического артрита, индуцированного артрита, анкилозирующего спондилита, тяжелой миастении, васкулита, аутоиммунного тиреоидита, аллергий, дерматита или экземы, псориаза, псориаза, фиброзного дерматита, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), энцефаломиелита, аутоиммунного тиреоидита, язвы в пожилом возрасте, ирита, конъюнктивита, кератоконъюнктивита, спондилоартропатии, вагинита, проктита, токсидермии, обратимых лепрозных реакций, лепрозной эритемы, острой некротической геморрагической энцефалопатии, идиопатической прогрессирующей двусторонней нейросенсорной тугоухости, апластической анемии, эритроцитарной анемии, идиопатической тромбоцитопении, полихондрита, хронического активного гепатита, синдрома Стивенса-Джонсона, идиопатического спру, красного плоского лишая и саркоидоза.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP13382361.7 | 2013-09-18 | ||
EP13382361 | 2013-09-18 | ||
PCT/EP2014/069842 WO2015040089A1 (en) | 2013-09-18 | 2014-09-17 | Co rti statin analogues for the treatment of inflammatory and/or immune diseases |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2016109410A true RU2016109410A (ru) | 2017-10-18 |
RU2016109410A3 RU2016109410A3 (ru) | 2018-05-24 |
RU2678315C2 RU2678315C2 (ru) | 2019-01-28 |
Family
ID=49880656
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2016109410A RU2678315C2 (ru) | 2013-09-18 | 2014-09-17 | Аналоги кортистатина для лечения воспалительных и/или иммунопатологических заболеваний |
Country Status (24)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20160185822A1 (ru) |
EP (1) | EP3046933B1 (ru) |
JP (1) | JP6989260B2 (ru) |
KR (1) | KR102285939B1 (ru) |
CN (1) | CN105579467B (ru) |
AU (1) | AU2014323131B2 (ru) |
BR (1) | BR112016005731B1 (ru) |
CA (1) | CA2921324C (ru) |
CL (1) | CL2016000392A1 (ru) |
DK (1) | DK3046933T3 (ru) |
ES (1) | ES2728319T3 (ru) |
HK (1) | HK1218122A1 (ru) |
HU (1) | HUE043206T2 (ru) |
IL (1) | IL244317B (ru) |
LT (1) | LT3046933T (ru) |
MX (1) | MX368373B (ru) |
MY (1) | MY185593A (ru) |
NZ (1) | NZ717035A (ru) |
PL (1) | PL3046933T3 (ru) |
PT (1) | PT3046933T (ru) |
RU (1) | RU2678315C2 (ru) |
SG (1) | SG11201601036UA (ru) |
UA (1) | UA119148C2 (ru) |
WO (1) | WO2015040089A1 (ru) |
Families Citing this family (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
BR112016014760A2 (pt) | 2013-12-24 | 2017-12-12 | Harvard College | composto, composição farmacêutica, métodos para tratamento de uma condição, para inibir e validar atividade de cinase, para modular o trajeto de b-catenina e o trajeto de tgfb/bmp em uma célula, para modular a atividade de stat1 e de hif-1-alfa em uma célula, para aumentar a expressão de bim e para preparar um composto, mutante, e, proteína |
EP3294298A4 (en) | 2015-05-08 | 2018-10-17 | President and Fellows of Harvard College | Cortistatin analogues, syntheses, and uses thereof |
WO2017004411A1 (en) * | 2015-07-01 | 2017-01-05 | President And Fellows Of Harvard College | Cortistatin analogues and syntheses and uses thereof |
JP2020526515A (ja) * | 2017-07-05 | 2020-08-31 | ウィスコンシン・アルムナイ・リサーチ・ファウンデーションWisconsin Alumni Research Foundation | 遺伝子送達成果を改善する核酸と抗炎症性分子の共送達のためのミネラルコーティングされたマイクロ粒子 |
CA3089108A1 (en) * | 2018-01-31 | 2019-08-08 | Twi Pharmaceuticals, Inc. | Topical formulations comprising tofacitinib |
CN111936508A (zh) | 2018-03-29 | 2020-11-13 | 横向知识产权私人有限公司 | 环肽及其用途 |
RU2698451C1 (ru) * | 2018-07-02 | 2019-08-27 | Павел Александрович Храмов | Средство и способ для лечения нейросенсорной тугоухости |
ES2780274A1 (es) * | 2019-02-15 | 2020-08-24 | Consejo Superior De Investig Científicas (Csic) | Cortistatina o un análogo de la misma como agente farmacéuticamente activo en forma latente |
JP2023504533A (ja) * | 2019-12-05 | 2023-02-03 | ベセエネ ペプチドス エセ.ア. | 癌および/または転移の治療のためのペプチド |
CN111297876B (zh) * | 2020-01-16 | 2021-04-27 | 武汉理工大学 | 一种塞来昔布胶束和和厚朴酚胶束药物联用控释系统及其制备方法 |
CN113797314B (zh) * | 2021-09-29 | 2023-08-22 | 山东大学齐鲁医院 | Cst多肽在制备股骨头坏死治疗药物中的应用 |
Family Cites Families (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6660843B1 (en) * | 1998-10-23 | 2003-12-09 | Amgen Inc. | Modified peptides as therapeutic agents |
EP1040837A3 (en) | 1999-02-26 | 2002-01-02 | Erasmus Universiteit Rotterdam | Medicaments for the treatment of a choroidal neovascularization (CNV) related disorder |
TWI406671B (zh) | 2006-01-05 | 2013-09-01 | Univ Utah Res Found | 改善以神經系統為標的之藥劑之性質之方法及組合物 |
WO2007082980A1 (es) * | 2006-01-23 | 2007-07-26 | Consejo Superior De Investigaciones Científicas | Composiciones y procedimientos para tratar trastornos inflamatorios e inmunitarios con cortistatina |
WO2009043523A2 (en) | 2007-09-11 | 2009-04-09 | Mondobiotech Laboratories Ag | Cortistatin 17 and neuropeptide 1 for use as therapeutic agent |
EP2168983A1 (fr) * | 2008-09-30 | 2010-03-31 | Ipsen Pharma | Nouveaux composés octapeptidiques et leur utilisation thérapeutique |
ES2351569B8 (es) | 2009-05-07 | 2012-06-20 | Bcn Peptides S.A. | Ligandos peptídicos de receptores de somatostatina. |
-
2014
- 2014-09-17 BR BR112016005731-7A patent/BR112016005731B1/pt active IP Right Grant
- 2014-09-17 LT LTEP14766508.7T patent/LT3046933T/lt unknown
- 2014-09-17 RU RU2016109410A patent/RU2678315C2/ru active
- 2014-09-17 SG SG11201601036UA patent/SG11201601036UA/en unknown
- 2014-09-17 CN CN201480048751.9A patent/CN105579467B/zh active Active
- 2014-09-17 WO PCT/EP2014/069842 patent/WO2015040089A1/en active Application Filing
- 2014-09-17 HU HUE14766508A patent/HUE043206T2/hu unknown
- 2014-09-17 US US14/912,343 patent/US20160185822A1/en active Pending
- 2014-09-17 CA CA2921324A patent/CA2921324C/en active Active
- 2014-09-17 MX MX2016003490A patent/MX368373B/es active IP Right Grant
- 2014-09-17 KR KR1020167008345A patent/KR102285939B1/ko active IP Right Grant
- 2014-09-17 EP EP14766508.7A patent/EP3046933B1/en active Active
- 2014-09-17 NZ NZ71703514A patent/NZ717035A/en unknown
- 2014-09-17 PL PL14766508T patent/PL3046933T3/pl unknown
- 2014-09-17 AU AU2014323131A patent/AU2014323131B2/en active Active
- 2014-09-17 PT PT14766508T patent/PT3046933T/pt unknown
- 2014-09-17 MY MYPI2016000336A patent/MY185593A/en unknown
- 2014-09-17 JP JP2016543392A patent/JP6989260B2/ja active Active
- 2014-09-17 ES ES14766508T patent/ES2728319T3/es active Active
- 2014-09-17 UA UAA201601741A patent/UA119148C2/uk unknown
- 2014-09-17 DK DK14766508.7T patent/DK3046933T3/da active
-
2016
- 2016-02-22 CL CL2016000392A patent/CL2016000392A1/es unknown
- 2016-02-28 IL IL244317A patent/IL244317B/en active IP Right Grant
- 2016-05-26 HK HK16106035.6A patent/HK1218122A1/zh unknown
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2016109410A (ru) | Аналоги кортистатина для лечения воспалительных и/или иммунопатологических заболеваний | |
JP2016535760A5 (ru) | ||
US20130172273A1 (en) | Cyclotetrapeptides with pro-angiogenic properties | |
US7674768B2 (en) | Processes for preparing eptifibatide | |
JP2010508012A5 (ru) | ||
US20190211001A1 (en) | Inhibitors of ldlr-pcsk9 protein-protein interaction and methods of their use | |
JP2011528566A5 (ru) | ||
CA3226539A1 (en) | Peptide inhibitors of interleukin-23 receptor | |
JP2022078188A (ja) | α4β7インテグリンを標的とする環状ペプチド多量体 | |
JP2012526081A (ja) | ソマトスタチン受容体のペプチドリガンド | |
US6545125B1 (en) | Compounds with antitumor activity | |
WO2005111064A1 (en) | Cyclopeptide derivatives with anti-integrin activity | |
AU2017220387B2 (en) | Novel alpha conotoxin peptides | |
CA3173952A1 (en) | Prodrugs of mitochondria-targeting oligopeptides | |
JP2002538131A (ja) | キラルβ−アミノエステルの調製方法 | |
JP6929227B2 (ja) | Cgrpアンタゴニストペプチド | |
CN114829387A (zh) | 用于治疗癌症和/或转移的肽 | |
Li | Design and syntheses of peptidomimetic building blocks and bioactive molecules | |
CN1267306A (zh) | 作为粘着抑制剂的环肽衍生物 |