RU2015119241A - Соединения ациламиноциклоалкила, пригодные для лечения нарушений, которые отвечают на модуляцию рецептора допамина d3 - Google Patents

Соединения ациламиноциклоалкила, пригодные для лечения нарушений, которые отвечают на модуляцию рецептора допамина d3 Download PDF

Info

Publication number
RU2015119241A
RU2015119241A RU2015119241A RU2015119241A RU2015119241A RU 2015119241 A RU2015119241 A RU 2015119241A RU 2015119241 A RU2015119241 A RU 2015119241A RU 2015119241 A RU2015119241 A RU 2015119241A RU 2015119241 A RU2015119241 A RU 2015119241A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ethyl
tert
butyl
pyrimidin
cyclohexyl
Prior art date
Application number
RU2015119241A
Other languages
English (en)
Inventor
Андреас ХАУПТ
Юрген ДИНГЕС
Лилиане УНГЕР
Карстен ВИККЕ
ВАТЕРСХОТ Роберт ВАН
Скотт МИТТЕЛЬШТАДТ
Карла ДРЕШЕР
Ана РЕЛО
Original Assignee
Эббви Дойчланд Гмбх Унд Ко. Кг
Эббви Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эббви Дойчланд Гмбх Унд Ко. Кг, Эббви Инк. filed Critical Эббви Дойчланд Гмбх Унд Ко. Кг
Publication of RU2015119241A publication Critical patent/RU2015119241A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/26—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A61P29/02—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID] without antiinflammatory effect
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/42—One nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I,где m означает 1 или 2,n означает 1 или 2,А выбран из группы, состоящей изCH,CHCH,CHFCHиCFCH,Rобозначает водород илиC-C-алкил,Rвыбран из группы, состоящей из водорода и фтора,Rвыбран из группы, состоящей из водорода и метила,Rвыбран из группы, состоящей из водорода и метила,Rобозначает разветвленныйC-Cалкил или разветвленный фторзамещенныйC-Cалкил, иRобозначает кислород, содержащий радикал, выбранный из группы, состоящей изC-C-алкокси-C-C-алкила, фторзамещенногоC-C-алкокси-C-C-алкила,гидрокси-C-C-алкила, фторзамещенногогидрокси-C-C-алкила, оксетанила, фторзамещенного оксетанила, оксоланила, фторзамещенного оксоланила, C-Cциклоалкила, фторзамещенного C-Cциклоалкила, причем циклоалкильная группа в последних двух упомянутых радикалах несет 1 или 2 радикала, выбранные из гидроксила,C-C-алкокси и фторзамещенногоC-C-алкокси, и может дополнительно нести 1 или 2 радикала, выбранные изC-C-алкила и фторзамещенногоC-C-алкила, C-Cциклоалкокси-C-C-алкила и фторзамещенногоC-Cциклоалкокси-C-C-алкила, причем циклоалкоксигруппа в последних двух упомянутых радикалах может нести 1 или 2 радикала, выбранные из гидроксила,C-C-алкокси, фторзамещенногоC-C-алкокси,C-C-алкила и фторзамещенногоC-C-алкила,N-оксиды, пролекарства и фармацевтически приемлемые соли этих соединений.2. Соединение по п. 1, в котором Rобозначает водород или метил.3. Соединение по п. 1, в котором Rобозначает метил.4. Соединение по п. 1, в котором Rобозначает водород.5. Соединение по п. 1, в котором Rобозначает водород.6. Соединение по п. 1, в котором m=2.7. Соединение по п. 1, в котором n=2.8. Соединение по п. 1, в котором и m, и n=1.9. Соединение по п. 1, в котором Rи Rобозначают водород.10. Соединение по п. 1, в котором или Rобозначает метил, и Rобозначает водород, или Rобозначает водород, и Rобозначает метил.11.

Claims (33)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
,
где m означает 1 или 2,
n означает 1 или 2,
А выбран из группы, состоящей из CH2, CH2CH2, CHFCH2 и CF2CH2,
R1 обозначает водород или C1-C3-алкил,
R2 выбран из группы, состоящей из водорода и фтора,
R3a выбран из группы, состоящей из водорода и метила,
R3b выбран из группы, состоящей из водорода и метила,
R4 обозначает разветвленный C4-C6 алкил или разветвленный фторзамещенный C4-C6 алкил, и
R5 обозначает кислород, содержащий радикал, выбранный из группы, состоящей из C1-C2-алкокси-C1-C4-алкила, фторзамещенного C1-C2-алкокси-C1-C4-алкила, гидрокси-C1-C4-алкила, фторзамещенного гидрокси-C1-C4-алкила, оксетанила, фторзамещенного оксетанила, оксоланила, фторзамещенного оксоланила, C3-C5 циклоалкила, фторзамещенного C3-C5 циклоалкила, причем циклоалкильная группа в последних двух упомянутых радикалах несет 1 или 2 радикала, выбранные из гидроксила, C1-C2-алкокси и фторзамещенного C1-C2-алкокси, и может дополнительно нести 1 или 2 радикала, выбранные из C1-C2-алкила и фторзамещенного C1-C2-алкила, C3-C5 циклоалкокси-C1-C4-алкила и фторзамещенного C3-C5 циклоалкокси-C1-C4-алкила, причем циклоалкоксигруппа в последних двух упомянутых радикалах может нести 1 или 2 радикала, выбранные из гидроксила, C1-C2-алкокси, фторзамещенного C1-C2-алкокси, C1-C2-алкила и фторзамещенного C1-C2-алкила,
N-оксиды, пролекарства и фармацевтически приемлемые соли этих соединений.
2. Соединение по п. 1, в котором R1 обозначает водород или метил.
3. Соединение по п. 1, в котором R1 обозначает метил.
4. Соединение по п. 1, в котором R1 обозначает водород.
5. Соединение по п. 1, в котором R2 обозначает водород.
6. Соединение по п. 1, в котором m=2.
7. Соединение по п. 1, в котором n=2.
8. Соединение по п. 1, в котором и m, и n=1.
9. Соединение по п. 1, в котором R3a и R3b обозначают водород.
10. Соединение по п. 1, в котором или R3a обозначает метил, и R3b обозначает водород, или R3a обозначает водород, и R3b обозначает метил.
11. Соединение по п. 1, в котором A обозначает CH2.
12. Соединение по п. 1, в котором A обозначает CH2CH2, CHFCH2 или CF2CH2.
13. Соединение по п. 1, в котором R4 обозначает разветвленный C4-C6 алкил, и в частности, трет-бутил.
14. Соединение по п. 1, в котором R5 выбран из группы, состоящей из C1-C2-алкокси-C1-C2-алкила, фторзамещенного C1-C2-алкокси-C1-C2-алкила и гидрокси-C1-C4-алкила.
15. Соединение по п. 14, в котором R5 выбран из группы, состоящей из метоксиметила, этоксиметила, 2-метоксиэтила, дифторметоксиметила, 2-(дифторметокси)этила, трифторметоксиметила, 2-(трифторметокси)этила, метоксидифторметила, этоксидифторметила, 2-метокси-1,1-дифторэтила, гидроксиметила, 2-гидроксиэтила, 2-гидроксипропила и 2-гидрокси-2-метилпропила.
16. Соединение по п. 14, в котором R5 обозначает C1-C2-алкокси-C1-C2-алкил.
17. Соединение по п. 1, в котором R5 выбран из группы, состоящей из оксетанила, фторзамещенного оксетанила, оксоланила, фторзамещенного оксоланила и C3-C5 циклоалкила, который несет 1 или 2 радикала, выбранные из гидрокси и C1-C2-алкокси.
18. Соединение по п. 17, в котором R5 выбран из группы, состоящей из 2-оксетанила, 3-оксетанила, 2-оксоланила, 3-оксоланила, 3-метоксициклобутила и 3-гидроксициклобутила.
19. Соединение по п. 1, в котором
А обозначает CH2, CH2CH2, CHFCH2 или CF2CH2;
R1 обозначает водород или метил;
R2 обозначает водород;
R3a и R3b обозначают водород или либо R3a обозначает метил, и R3b обозначает водород, либо R3a обозначает водород, и R3b обозначает метил; и
R4 обозначает трет-бутил.
20. Соединение по п. 1, которое является соединением формулы Ia,
Figure 00000002
,
где R1, R3a, R3b, R5 и A имеют значения, определенные в любом из пп. 1-19, N-оксиды, пролекарства и фармацевтически приемлемые соли этих соединений.
21. Соединение по п. 1, которое является соединением формулы Ib,
Figure 00000003
,
где R1, R3a, R3b, R5 и A имеют значения, определенные в любом из предыдущих требований, N-оксиды, пролекарства и фармацевтически приемлемые соли этих соединений.
22. Соединение по п. 1, которое является соединением формулы Ic,
Figure 00000004
где R1, R3a, R3b, R5 и A имеют значения, определенные в любом из предыдущих требований, N-оксиды, пролекарства и фармацевтически приемлемые соли этих соединений.
23. Соединение по п. 1, где в формулах I или Ia или Ic радикал R1-C(=O)-NH и радикал R2 преимущественно принимает цис-конфигурацию.
24. Соединение по п. 1, где в формуле I или Ia или Ic радикал R1-C(=O)-NH и радикал R2 преимущественно принимают транс-конфигурацию.
25. Соединение по п. 1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(этоксиметил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(этоксиметил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(метоксиметил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(метоксиметил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(этоксидифторметил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(этоксидифторметил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(1,1-дифтор-2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(1,1-дифтор-2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-дифторметоксиэтил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-дифторметоксиэтил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-трифторметоксиэтил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-трифторметоксиэтил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(оксетан-3-ил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(оксетан-3-ил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(оксетан-2-ил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(оксетан-2-ил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(оксолан-3-ил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(оксолан-3-ил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(3-метоксициклобутил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(3-метоксициклобутил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-гидроксиэтил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-гидроксиэтил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-гидроксипропил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-гидроксипропил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-гидрокси-2-метилпропил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-гидрокси-2-метилпропил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(3-гидроксициклобутил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(3-гидроксициклобутил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(этоксиметил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(этоксиметил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(метоксиметил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(метоксиметил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(этоксидифторметил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(этоксидифторметил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(1,1-дифтор-2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(1,1-дифтор-2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-дифторметоксиэтил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-дифторметоксиэтил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-трифторметоксиэтил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-трифторметоксиэтил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(оксетан-3-ил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(оксетан-3-ил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(оксетан-2-ил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(оксетан-2-ил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(оксолан-3-ил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(оксолан-3-ил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(3-метоксициклобутил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(3-метоксициклобутил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-гидроксиэтил) пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-гидроксиэтил) пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-гидроксипропил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-гидроксипропил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-гидрокси-2-метилпропил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-гидрокси-2-метилпропил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(3-гидроксициклобутил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(3-гидроксициклобутил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(этоксиметил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(этоксиметил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(метоксиметил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(метоксиметил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(этоксидифторметил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(этоксидифторметил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(1,1-дифтор-2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(1,1-дифтор-2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-дифторметоксиэтил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-дифторметоксиэтил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-трифторметоксиэтил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-трифторметоксиэтил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(оксетан-3-ил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(оксетан-3-ил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(оксетан-2-ил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(оксетан-2-ил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(оксолан-3-ил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(оксолан-3-ил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(3-метоксициклобутил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(3-метоксициклобутил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-гидроксиэтил) пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-гидроксиэтил) пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-гидроксипропил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-гидроксипропил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-гидрокси-2-метилпропил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-гидрокси-2-метилпропил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(3-гидроксициклобутил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(3-гидроксициклобутил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(этоксиметил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(этоксиметил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(метоксиметил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(метоксиметил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(этоксидифторметил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(этоксидифторметил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(1,1-дифтор-2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(1,1-дифтор-2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-дифторметоксиэтил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-дифторметоксиэтил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-трифторметоксиэтил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-трифторметоксиэтил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(оксетан-3-ил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(оксетан-3-ил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(оксетан-2-ил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(оксетан-2-ил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(оксолан-3-ил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(оксолан-3-ил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(3-метоксициклобутил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(3-метоксициклобутил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-гидроксиэтил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-гидроксиэтил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-гидроксипропил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-гидроксипропил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-гидрокси-2-метилпропил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-гидрокси-2-метилпропил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(3-гидроксициклобутил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(3-гидроксициклобутил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклопентил]ацетамид,
N-[3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклопентил]формамид,
N-[3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(метоксиметил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклопентил]ацетамид,
N-[3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(метоксиметил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклопентил]формамид
N-[3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(этоксиметил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклопентил]ацетамид,
N-[3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(этоксиметил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклопентил]формамид,
N-[3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклобутил]ацетамид,
N-[3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклобутил]формамид,
N-[3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(метоксиметил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклобутил]ацетамид,
N-[3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(метоксиметил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклобутил]формамид,
N-[3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(этоксиметил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклобутил]ацетамид,
N-[3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(этоксиметил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклобутил]формамид,
цис-изомеры этого, транс-изомеры этого,
и N-оксиды, пролекарства и фармацевтически приемлемые соли этих соединений.
26. Соединение по п. 1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(гидроксиметил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(гидроксиметил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(гидроксиметил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(гидроксиметил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(гидроксиметил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(гидроксиметил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(гидроксиметил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид,
N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(гидроксиметил)пиримидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил]этил]циклогексил]формамид,
N-[3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(гидроксиметил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклопентил]ацетамид,
N-[3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(гидроксиметил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклопентил]формамид,
N-[3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(гидроксиметил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклобутил]ацетамид,
N-[3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(гидроксиметил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклобутил]формамид,
N-[3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклобутил]ацетамид,
N-[3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклобутил]формамид,
N-[3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(метоксиметил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклобутил]ацетамид,
N-[3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(метоксиметил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклобутил]формамид,
N-[3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(этоксиметил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклобутил]ацетамид,
N-[3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(этоксиметил)пиримидин-4-ил]-2-метилпиперазин-1-ил]этил]циклобутил]формамид,
N-[3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклобутил]ацетамид,
N-[3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклобутил]формамид,
N-[3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(метоксиметил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклобутил]ацетамид,
N-[3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(метоксиметил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклобутил]формамид,
N-[3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(этоксиметил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклобутил]ацетамид,
N-[3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(этоксиметил)пиримидин-4-ил]-3-метилпиперазин-1-ил]этил]циклобутил]формамид,
его цис-изомеры, его транс-изомеры,
и N-оксиды, пролекарства и фармацевтически приемлемые соли этих соединений.
27. Соединение по п. 1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
транс-N-[4-(2-{4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)-пиримидин-4-ил]-пиперазин-1-ил}-этил)-циклогексил]-ацетамид
транс-N-[4-(2-{4-[2-трет-бутил-6-(метоксиметил)-пиримидин-4-ил]-пиперазин-1-ил}-этил)-циклогексил]-ацетамид
цис-N-[4-(2-{4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)-пиримидин-4-ил]-пиперазин-1-ил}-этил)-циклогексил]-ацетамид
цис-N-[3-(2-{4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)-пиримидин-4-ил]-пиперазин-1-ил}-этил)-циклобутил]-ацетамид
транс-N-[3-(2-{4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)-пиримидин-4-ил]-пиперазин-1-ил}-этил)-циклобутил]-ацетамид
транс-N-[4-(2-{(2R)-4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)-пиримидин-4-ил]-2-метил-пиперазин-1-ил}-этил)-циклогексил]-ацетамид
транс-N-[4-(2-{(3R)-4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)-пиримидин-4-ил]-3-метил-пиперазин-1-ил}-этил)-циклогексил]-ацетамид
цис-N-[4-(2-{(2S)-4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)-пиримидин-4-ил]-2-метил-пиперазин-1-ил}-этил)-циклогексил]-ацетамид
транс-N-[4-(2-{(3S)-4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)-пиримидин-4-ил]-3-метил-пиперазин-1-ил}-этил)-циклогексил]-ацетамид
транс-N-[4-(2-{(2S)-4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)-пиримидин-4-ил]-2-метил-пиперазин-1-ил}-этил)-циклогексил]-ацетамид
цис-N-[4-(2-{4-[2-трет-бутил-6-(2-трифторметокси-этил)-пиримидин-4-ил]-пиперазин-1-ил}-этил)-циклогексил]-ацетамид
транс-N-[4-(2-{4-[2-трет-бутил-6-(2-трифторметокси-этил)-пиримидин-4-ил]-пиперазин-1-ил}-этил)-циклогексил]-ацетамид
транс-N-[4-(2-{4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)-пиримидин-4-ил]-пиперазин-1-ил}-этил)-циклогексил]-формамид
N-[3-(2-{4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)-пиримидин-4-ил]-пиперазин-1-ил}-этил)-циклобутил]-формамид
транс-N-[4-(2-{4-[2-трет-бутил-6-(2-гидроксиэтил)-пиримидин-4-ил]-пиперазин-1-ил}-этил)-циклогексил]-ацетамид
транс-N-[(1R,3S)-3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклопентил]ацетамид
транс-N-[(1S,3R)-3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклопентил]ацетамид
цис-N-[(1S,3S)-3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклопентил]ацетамид
N-[цис-3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклобутил]формамид
N-[транс-3-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклобутил]формамид
транс-N-[4-[2-[(3R)-4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]-3-метил-пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид
транс-N-[4-[2-[(3S)-4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]-3-метил-пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид
транс-N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(метоксиметил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид
транс-N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(гидроксиметил)пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид
транс-N-[4-[2-[4-[2-трет-бутил-6-(2-гидроксиэтил) пиримидин-4-ил]пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид
транс-N-[4-[2-[(2R)-4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]-2-метил-пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид
транс-N-[4-[2-[(3S)-4-[2-трет-бутил-6-(2-гидроксиэтил) пиримидин-4-ил]-3-метил-пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид
транс-N-[4-[2-[(2R)-4-[2-трет-бутил-6-(2-гидроксиэтил) пиримидин-4-ил]-2-метил-пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид
транс-N-[4-[2-[4-(2-трет-бутил-6-тетрагидрофуран-3-ил-пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]формамид
N-[3-[2-[(3S)-4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]-3-метил-пиперазин-1-ил]этил]циклобутил]формамид
транс-N-[4-[2-[(3R)-4-[2-трет-бутил-6-(2-гидроксиэтил) пиримидин-4-ил]-3-метил-пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид
транс-N-[3-[2-[(3S)-4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]-3-метил-пиперазин-1-ил]этил]циклобутил]ацетамид
цис-N-[3-[2-[(3S)-4-[2-трет-бутил-6-(2-метоксиэтил)пиримидин-4-ил]-3-метил-пиперазин-1-ил]этил]циклобутил]ацетамид
транс-N-[4-[2-[(3S)-4-[2-трет-бутил-6-[2-(дифторметокси)этил]пиримидин-4-ил]-3-метил-пиперазин-1-ил]этил]циклогексил]ацетамид
и N-оксиды, пролекарства и фармацевтически приемлемые соли этих соединений.
28. Соединение по любому из пп. 1-27 для применения в качестве лекарственного средства.
29. Фармацевтическая композиция, включающая по меньшей мере одно соединение по любому из пп. 1-27, в случае необходимости вместе с по меньшей мере одним физиологически приемлемым носителем или вспомогательным веществом.
30. Способ лечения медицинского нарушения или состояния, которое может быть подвергнуто лечению лигандом рецептора допамина D3, включающий введение пациенту эффективного количества по меньшей мере одного соединения по любому из пп. 1-27.
31. Способ по п. 30, в котором медицинское нарушение представляет собой нарушение или состояние центральной нервной системы.
32. Способ по п. 30, в котором медицинское нарушение представляет собой нарушение или состояние, выбранное из группы болезни Паркинсона, шизофрении, биполярного расстройства, депрессии, нарушений мотивации, тревоги, когнитивной дисфункции, боли, нарушения, связанного со злоупотреблением лекарственными средствами, и расстройств пищевого поведения.
33. Способ по п. 30, в котором медицинское нарушение представляет собой почечные функциональные нарушения, такие как диабетическая нефропатия.
RU2015119241A 2012-10-22 2013-10-21 Соединения ациламиноциклоалкила, пригодные для лечения нарушений, которые отвечают на модуляцию рецептора допамина d3 RU2015119241A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201261716824P 2012-10-22 2012-10-22
US61/716,824 2012-10-22
US201361777114P 2013-03-12 2013-03-12
US61/777,114 2013-03-12
PCT/EP2013/071947 WO2014064038A1 (en) 2012-10-22 2013-10-21 Acylaminocycloalkyl compounds suitable for treating disorders that respond to modulation of dopamine d3 receptor

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2015119241A true RU2015119241A (ru) 2016-12-20

Family

ID=49515329

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015119241A RU2015119241A (ru) 2012-10-22 2013-10-21 Соединения ациламиноциклоалкила, пригодные для лечения нарушений, которые отвечают на модуляцию рецептора допамина d3

Country Status (18)

Country Link
US (1) US9376396B2 (ru)
EP (1) EP2909201B1 (ru)
JP (1) JP2016500683A (ru)
KR (1) KR20150074154A (ru)
CN (1) CN104854103B (ru)
AR (1) AR093099A1 (ru)
AU (1) AU2013336787B2 (ru)
BR (1) BR112015008992A2 (ru)
CA (1) CA2890247A1 (ru)
IL (1) IL238392A (ru)
IN (1) IN2015DN03837A (ru)
MX (1) MX2015005093A (ru)
NZ (1) NZ630281A (ru)
RU (1) RU2015119241A (ru)
SG (1) SG11201503144VA (ru)
TW (1) TWI607003B (ru)
UY (1) UY35090A (ru)
WO (1) WO2014064038A1 (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9376396B2 (en) 2012-10-22 2016-06-28 AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG Acylaminocycloalkyl compounds suitable for treating disorders that respond to modulation of dopamine D3 receptor
AR095264A1 (es) 2013-03-15 2015-09-30 Abbvie Deutschland Compuestos de acilaminocicloalquilo apropiados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina d3
UY35420A (es) 2013-03-15 2014-10-31 Abbvie Inc Compuestos de acilaminocicloalquilo apropiados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina d3
US10870660B2 (en) 2016-07-28 2020-12-22 Shionogi & Co., Ltd. Nitrogen-containing condensed ring compounds having dopamine D3 antagonistic effect
US11447484B2 (en) 2018-01-26 2022-09-20 Shionogi & Co., Ltd. Cyclic compound having dopamine D3 receptor antagonistic effect
BR112020014875A2 (pt) 2018-01-26 2020-12-08 Shionogi & Co., Ltd. Composto cíclico condensado tendo antagonismo de receptor de dopamina d3
WO2020156312A1 (zh) * 2019-01-30 2020-08-06 江苏豪森药业集团有限公司 一种多环类衍生物调节剂、其制备方法和应用
CA3157843A1 (en) * 2019-10-29 2021-05-06 Shanghai Hansoh Biomedical Co., Ltd. Modifier of four-membered ring derivative, preparation method and application thereof
KR20240005786A (ko) * 2021-04-28 2024-01-12 상하이 한서 바이오메디컬 컴퍼니 리미티드 피페라진 폴리사이클릭 유도체를 함유하는 염, 이의 결정형, 이의 제조 방법, 및 이의 용도

Family Cites Families (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19728996A1 (de) 1997-07-07 1999-01-14 Basf Ag Triazolverbindungen und deren Verwendung
DE19735410A1 (de) 1997-08-14 1999-02-18 Basf Ag 2-{3-[4-(2-t-Butyl-6-trifluormethylpyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl]propylmercapto}pyrimidin-4-ol-fumarat
DE10131543A1 (de) 2001-06-29 2003-01-16 Abbott Lab Pyrimidinoxyalkylpiperazine und ihre therapeutische Verwendung
US20030166476A1 (en) 2002-01-31 2003-09-04 Winemiller Mark D. Lubricating oil compositions with improved friction properties
DE10311065A1 (de) 2003-03-13 2004-09-23 Abbott Gmbh & Co. Kg Pyrimidin-2-on-Verbindungen und ihre therapeutische Verwendung
JP2004359689A (ja) 2003-06-05 2004-12-24 Abbott Gmbh & Co Kg ドーパミンｄ３受容体のモジュレーションに反応する障害の治療に適するトリアゾール化合物
DE102004027358A1 (de) 2004-06-04 2005-12-29 Abbott Gmbh & Co. Kg Pyrimidinverbindungen und ihre Verwendung
DE102004027359A1 (de) 2004-06-04 2005-12-29 Abbott Gmbh & Co. Kg Pyridin-2-onverbindungen und deren Verwendung
ES2340941T3 (es) 2004-08-09 2010-06-11 ABBOTT GMBH & CO. KG Compuestos de 4-piperazinil-pirimidina adecuados para tretar trastornos que responden a modulacion del receptor d 3 de dopamina.
DE102004061593A1 (de) 2004-12-21 2006-06-22 Abbott Gmbh & Co. Kg Substituierte N-heterocyclische Verbindungen und ihre therapeutische Verwendung
HUP0500170A3 (en) 2005-02-03 2007-11-28 Richter Gedeon Nyrt Piperazine derivatives, process for producing them and pharmaceutical compositions containing them
EP1870405A1 (en) * 2006-06-22 2007-12-26 Bioprojet Carbonylated (Aza)cyclohexanes as dopamine D3 receptor ligands
WO2008065500A2 (en) 2006-11-30 2008-06-05 Pfizer Products Inc. Heteroaryl amides as type i glycine transport inhibitors
HUP0700269A2 (en) * 2007-04-11 2009-04-28 Richter Gedeon Nyrt Pyrimidinyl-piperazines useful as d3/d2 receptor ligands, pharmaceutical compositions containing them and their use
EP2173720A2 (en) 2007-07-02 2010-04-14 F. Hoffmann-Roche AG 2-imidazolines having a good affinity to the trace amine associated receptors (taars)
PA8802101A1 (es) 2007-11-02 2009-08-26 Abbott Gmbh & Co Kg Compuestos de 1,2,4-3,5-diona adecuados para el tratamiento de trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina d3
US7875610B2 (en) 2007-12-03 2011-01-25 Richter Gedeon Nyrt. Pyrimidinyl-piperazines useful as D3/D2 receptor ligands
CA2730002A1 (en) 2008-09-23 2010-04-01 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyridinylpiperazin derivatives useful as modulators of dopamine d3 receptors
US8586579B2 (en) 2010-06-21 2013-11-19 Hoffmann-La Roche Inc. Anellated pyridine compounds
US8470828B2 (en) 2010-07-06 2013-06-25 Hoffmann-La Roche Inc. Anellated pyridine compounds
US9376396B2 (en) 2012-10-22 2016-06-28 AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG Acylaminocycloalkyl compounds suitable for treating disorders that respond to modulation of dopamine D3 receptor
UY35420A (es) 2013-03-15 2014-10-31 Abbvie Inc Compuestos de acilaminocicloalquilo apropiados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina d3

Also Published As

Publication number Publication date
JP2016500683A (ja) 2016-01-14
NZ630281A (en) 2016-08-26
US9376396B2 (en) 2016-06-28
EP2909201B1 (en) 2017-02-22
CN104854103A (zh) 2015-08-19
EP2909201A1 (en) 2015-08-26
AU2013336787A1 (en) 2015-05-14
IL238392A0 (en) 2015-06-30
AU2013336787B2 (en) 2017-06-22
UY35090A (es) 2014-05-30
SG11201503144VA (en) 2015-06-29
MX2015005093A (es) 2015-09-25
WO2014064038A1 (en) 2014-05-01
CN104854103B (zh) 2018-01-02
BR112015008992A2 (pt) 2017-07-04
CA2890247A1 (en) 2014-05-01
AR093099A1 (es) 2015-05-20
IN2015DN03837A (ru) 2015-10-02
US20140194437A1 (en) 2014-07-10
KR20150074154A (ko) 2015-07-01
TWI607003B (zh) 2017-12-01
IL238392A (en) 2017-09-28
TW201427957A (zh) 2014-07-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015119241A (ru) Соединения ациламиноциклоалкила, пригодные для лечения нарушений, которые отвечают на модуляцию рецептора допамина d3
RU2009137390A (ru) Аминопиримидины, пригодные в качестве ингибиторов протеинкиназ
JP2016514117A5 (ru)
RU2009136592A (ru) Терапевтические агенты
RU2015108898A (ru) 3-ЦИКЛОГЕКСЕНИЛ И ЦИКЛОГЕКСИЛ ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДОЛЬНЫЕ И ИНДАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ RORгаммаТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
MX370661B (es) Derivados de indolin-2-ona o pirrolo-piridin/pirimidin-2-ona.
RU2015112914A (ru) Бензимидазолы в качестве активных агентов для центральной нервной системы
ECSP12012098A (es) Derivados de arilmetoxi isoindolina y composiciones que los comprenden y métodos para utilizar los mismos
CN1203598A (zh) 抑制法呢基蛋白质转移酶的(咪唑－5－基)甲基－2－喹啉酮衍生物
EA201391491A1 (ru) Производные 2-(2,4,5-замещенного анилино)пиримидина в качестве модуляторов egfr, полезных для лечения рака
RU2010143864A (ru) Способы лечения нарушений с применением селективного антагониста nr2b-подтипа nmda рецепторов
NZ705710A (en) Bicyclo[3.2.1]octyl amide derivatives and uses of same
EA201391341A1 (ru) Производные гетероциклических аминов
CA2713025A1 (en) Kappa selective opioid receptor antagonist
RU2013144571A (ru) Алинзамещенные хиназолины и способы их применения
RU2012134306A (ru) Азотосодержащие производные гетероарилов
CL2011000137A1 (es) Uso de compuestos derivados de 4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina para tratar trastornos de ansiedad, trastornos bipolar, esquizofrenia, enfermedades neurológicas, epilepsias, migraña, trastornos metabólicos, trastornos cardiovasculares, entre otros; compuestos derivados de 4,5-dihidroxazol-2-ilamino; proceso de síntesis
UA114529C2 (uk) Похідні етинілу як модулятори активності рецептора mglur5
CN105339357A (zh) 适用于治疗对多巴胺d3受体的调节有反应的病症的酰基氨基环烷基化合物
RU2018140250A (ru) Пролекарство производного аминокислоты
NZ595777A (en) Fused imidazole carboxamides as trpv3 modulators
JP2019513755A5 (ru)
RU2015148927A (ru) Производные изохинолина, стимулирующие нейрогенез
RU2016104890A (ru) Производные 1,7-нафтиридина
RU2013127611A (ru) Модуляторы глюкагонового рецептора

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20180117