RU2015107550A - Новые фенилпиридин/пиразинамиды для лечения рака - Google Patents

Новые фенилпиридин/пиразинамиды для лечения рака Download PDF

Info

Publication number
RU2015107550A
RU2015107550A RU2015107550A RU2015107550A RU2015107550A RU 2015107550 A RU2015107550 A RU 2015107550A RU 2015107550 A RU2015107550 A RU 2015107550A RU 2015107550 A RU2015107550 A RU 2015107550A RU 2015107550 A RU2015107550 A RU 2015107550A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ylamino
chloro
pyridin
phenylacetamide
fluorophenyl
Prior art date
Application number
RU2015107550A
Other languages
English (en)
Inventor
Хуэй ХУ
Минь Цзян
Тайгуан ЦЗИНЬ
Жуй НЮ
Цзянхуа ВАН
Сун ЯН
Тайчан ЮАНЬ
Чэньган ЧЖОУ
Минь ВАН
Чжэн ЧЖОУ
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2015107550A publication Critical patent/RU2015107550A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/74—Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4418—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof having a carbocyclic group directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cyproheptadine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4436—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a heterocyclic ring having sulfur as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/04—Drugs for disorders of the respiratory system for throat disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/10—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D241/14—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D241/20—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Catalysts (AREA)
  • Low-Molecular Organic Synthesis Reactions Using Catalysts (AREA)

Abstract

1. Соединения формулы (I)гдеRпредставляет собой фенил, пиридинил, тиенил, пиримидинил, пиразолил, пиридинонил или пирролил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, представляющими собой Салкокси, Салкил, галоген или трифторметил;Rпредставляет собой водород, Салкил, Салкилкарбонил или Cалкилсульфонил;А представляет собой фенил, пиридинил, пиридинонил, тиенил, пиразолил или пирролил; незамещенный или замещенный одним, двумя или тремя заместителями, представляющими собой Салкокси, Салкил, циано, галоген, гидрокси или трифторметил;W представляет собой -N- или -СН;или их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п. 1, в которомRпредставляет собой фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, представляющими собой Салкокси, Салкил или галоген; пиридинил или тиенил;Rпредставляет собой водород или Салкилсульфонил;А представляет собой фенил или пиридинил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, представляющими собой Салкокси, Салкил, галоген или гидрокси;W представляет собой -N- или -СН;или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п. 1, в которомRпредставляет собой фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, представляющими собой метокси, метил, фтор или хлор; пиридинил или тиенил;Rпредставляет собой водород или метилсульфонил;А представляет собой фенил или пиридинил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, представляющими собой этокси, метокси, метил, фтор, хлор или гидрокси;W представляет собой -N- или -СН;или его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п. 1, в которомRпредставляет собой фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями,

Claims (17)

1. Соединения формулы (I)
Figure 00000001
где
R1 представляет собой фенил, пиридинил, тиенил, пиримидинил, пиразолил, пиридинонил или пирролил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, представляющими собой С1-6алкокси, С1-6алкил, галоген или трифторметил;
R2 представляет собой водород, С1-6алкил, С1-6алкилкарбонил или C1-6алкилсульфонил;
А представляет собой фенил, пиридинил, пиридинонил, тиенил, пиразолил или пирролил; незамещенный или замещенный одним, двумя или тремя заместителями, представляющими собой С1-6алкокси, С1-6алкил, циано, галоген, гидрокси или трифторметил;
W представляет собой -N- или -СН;
или их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п. 1, в котором
R1 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, представляющими собой С1-6алкокси, С1-6алкил или галоген; пиридинил или тиенил;
R2 представляет собой водород или С1-6алкилсульфонил;
А представляет собой фенил или пиридинил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, представляющими собой С1-6алкокси, С1-6алкил, галоген или гидрокси;
W представляет собой -N- или -СН;
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п. 1, в котором
R1 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, представляющими собой метокси, метил, фтор или хлор; пиридинил или тиенил;
R2 представляет собой водород или метилсульфонил;
А представляет собой фенил или пиридинил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, представляющими собой этокси, метокси, метил, фтор, хлор или гидрокси;
W представляет собой -N- или -СН;
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п. 1, в котором
R1 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, представляющими собой C1-6алкокси, С1-6алкил или галоген; пиридинил или тиенил;
R2 представляет собой водород;
А представляет собой фенил или пиридинил; замещенный одним, двумя или тремя заместителями, представляющими собой C1-6алкокси, С1-6алкил, галоген или гидрокси;
W представляет собой -CH.
5. Соединение по п. 1, в котором
R1 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, представляющими собой метокси, метил, фтор или хлор; пиридинил; или тиенил;
R2 представляет собой водород;
А представляет собой фенил или пиридинил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, представляющими собой этокси, метокси, метил, фтор, хлор или гидрокси;
W представляет собой -CH.
6. Соединение по п. 1, в котором
R1 представляет собой фенил;
R2 представляет собой водород;
А представляет собой фенил, замещенный одним или двумя заместителями, представляющими собой С1-6алкокси, галоген или гидрокси;
W представляет собой -N-.
7. Соединение по п. 1, в котором
R1 представляет собой фенил;
R2 представляет собой водород;
А представляет собой фенил, замещенный одним или двумя заместителями, представляющими собой метокси, фтор, хлор или гидрокси;
W представляет собой -N-.
8. Соединение по п. 1, выбранное из:
(R)-2-[5-(5-хлор-2-фторфенил)-пиридин-3-иламино]-2-фенилацетамида;
2-[5-(3-хлор-4-гидроксифенил)-пиридин-3-иламино]-2-фенилацетамида;
(R)-2-[5-(3-хлор-4-гидроксифенил)-пиридин-3-иламино]-2-фенилацетамида;
(S)-2-[5-(3-хлор-4-гидрокси-фенил)-пиридин-3-иламино]-2-фенилацетамида;
2-(4'-метил-[3,3']бипиридинил-5-иламино)-2-фенилацетамида;
2-(2'-метокси-[3,4']бипиридинил-5-иламино)-2-фенилацетамида;
2-[5-(5-этокси-2-фторфенил)-пиридин-3-иламино]-2-фенилацетамида;
2-[5-(3-хлор-4-фторфенил)-пиридин-3-иламино]-2-фенилацетамида;
2-(5'-фтор-2'-метокси-[3,4']бипиридинил-5-иламино)-2-фенилацетамида;
2-(5'-хлор-[3,3']бипиридинил-5-иламино)-2-фенилацетамида;
2-[5-(5-хлор-2-фторфенил)-пиридин-3-иламино]-2-о-толилацетамида;
2-[5-(5-хлор-2-фторфенил)-пиридин-3-иламино]-2-(2-фторфенил)-ацетамида;
2-[5-(5-хлор-2-фторфенил)-пиридин-3-иламино]-2-м-толилацетамида;
2-[5-(5-хлор-2-фторфенил)-пиридин-3-иламино]-2-(2-хлорфенил)-ацетамида;
2-[5-(5-хлор-2-фторфенил)-пиридин-3-иламино]-2-(2,5-дифторфенил)-ацетамида;
2-[5-(2-фтор-5-метоксифенил)-пиридин-3-иламино]-2-фенилацетамида;
2-[5-(5-хлор-2-фторфенил)-пиридин-3-иламино]-2-тиофен-3-илацетамида;
2-[5-(5-хлор-2-фторфенил)-пиридин-3-иламино]-2-п-толилацетамида;
2-[5-(5-хлор-2-фторфенил)-пиридин-3-иламино]-2-(3-хлорфенил)-ацетамида;
2-[5-(5-хлор-2-фторфенил)-пиридин-3-иламино]-2-(4-хлорфенил)-ацетамида;
2-[5-(5-хлор-2-фторфенил)-пиридин-3-иламино]-2-(3-метоксифенил)-ацетамида;
N-{2-[5-(5-хлор-2-фторфенил)-пиридин-3-иламино]-2-фенилацетил}-метансульфонамида;
2-[5-(5-хлор-2,4-дифторфенил)-пиридин-3-иламино]-2-фенилацетамида;
2-[5-(5-хлор-2-фторфенил)-пиридин-3-иламино]-2-пиридин-2-илацетамида;
2-[5-(5-хлор-2-фторфенил)-пиридин-3-иламино]-2-тиофен-2-илацетамида;
2-[6-(3-хлор-4-гидроксифенил)-пиразин-2-иламино]-2-фенилацетамида;
(R)-2-[6-(3-хлор-4-гидроксифенил)-пиразин-2-иламино]-2-фенилацетамида;
(S)-2-[6-(3-хлор-4-гидроксифенил)-пиразин-2-иламино]-2-фенилацетамида;
2-[6-(5-хлор-2-фторфенил)-пиразин-2-иламино]-2-фенилацетамида;
(R)-2-[6-(5-хлор-2-фторфенил)-пиразин-2-иламино]-2-фенилацетамида;
(S)-2-[6-(5-хлор-2-фторфенил)-пиразин-2-иламино]-2-фенилацетамида;
2-[6-(3-метоксифенил)-пиразин-2-иламино]-2-фенилацетамида и
(R)-2-[6-(3-метоксифенил)-пиразин-2-иламино]-2-фенилацетамида.
9. Соединение по любому из пп. 1-8 для применения в качестве терапевтически активного вещества.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-9 и терапевтически инертный носитель.
11. Применение соединения по любому из пп. 1-8 для лечения рака, в частности рака мочевого пузыря, головы и шеи, молочной железы, желудка, яичников, толстой кишки, легких, головного мозга, гортани, лимфатической системы, печени, кожи, кроветворной системы, мочеполового тракта, желудочно-кишечного тракта, яичников, простаты, желудка, костей, мелкоклеточного рака легких, глиомы, колоректального рака и рака поджелудочной железы.
12. Применение соединения по любому из пп. 1-8 для лечения рака желудка или колоректального рака.
13. Применение соединения по любому из пп. 1-8 для получения лекарственного средства для лечения рака, в частности рака мочевого пузыря, головы и шеи, молочной железы, желудка, яичников, толстой кишки, легких, головного мозга, гортани, лимфатической системы, печени, кожи, кроветворной системы, мочеполового тракта, желудочно-кишечного тракта, яичников, простаты, желудка, костей, мелкоклеточного рака легких, глиомы, колоректального рака и рака поджелудочной железы.
14. Применение соединения по любому из пп. 1-8 для получения лекарственного средства для лечения рака желудка или колоректального рака.
15. Соединение по любому из пп. 1-8 для лечения рака, в частности рака мочевого пузыря, головы и шеи, молочной железы, желудка, яичников, толстой кишки, легких, головного мозга, гортани, лимфатической системы, печени, кожи, кроветворной системы, мочеполового тракта, желудочно-кишечного тракта, яичников, простаты, желудка, костей, мелкоклеточного рака легких, глиомы, колоректального рака и рака поджелудочной железы.
16. Соединение по любому из пп. 1-8 для лечения рака желудка или колоректального рака.
17. Способ лечения рака, который включает введение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-8.
RU2015107550A 2012-08-23 2013-08-19 Новые фенилпиридин/пиразинамиды для лечения рака RU2015107550A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN2012080487 2012-08-23
CNPCT/CN2012/080487 2012-08-23
PCT/EP2013/067224 WO2014029726A1 (en) 2012-08-23 2013-08-19 Novel phenyl-pyridine/pyrazine amides for the treatment of cancer

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2015107550A true RU2015107550A (ru) 2016-10-10

Family

ID=49000938

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015107550A RU2015107550A (ru) 2012-08-23 2013-08-19 Новые фенилпиридин/пиразинамиды для лечения рака

Country Status (11)

Country Link
US (1) US9458106B2 (ru)
EP (1) EP2888232A1 (ru)
JP (1) JP2015533778A (ru)
KR (1) KR20150044952A (ru)
CN (1) CN104619686A (ru)
BR (1) BR112015003698A2 (ru)
CA (1) CA2880477A1 (ru)
HK (1) HK1206741A1 (ru)
MX (1) MX2015002310A (ru)
RU (1) RU2015107550A (ru)
WO (1) WO2014029726A1 (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20180073600A (ko) 2015-11-03 2018-07-02 루 라이센스 에이비 과증식성 장애의 치료를 위한 화합물
EP3575297A4 (en) * 2017-01-30 2021-07-28 Kyoto University NOVEL COMPOUND AND METHOD FOR PRODUCING REGULATORY T-CELLS
CN111163775B (zh) 2017-10-02 2023-07-11 勃林格殷格翰国际有限公司 作为cdk8/cdk19抑制剂的新型[1,6]萘啶化合物和衍生物
CN118056007A (zh) 2021-09-27 2024-05-17 国立大学法人京都大学 用于生产t细胞的方法
CN118591619A (zh) 2021-11-24 2024-09-03 雷格细胞股份有限公司 人诱导性调节性t细胞及其制作方法
EP4438048A1 (en) 2021-11-24 2024-10-02 Regcell Co., Ltd. Pharmaceutical composition for treating or preventing t cell-related disorders

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE454378T1 (de) * 2002-11-01 2010-01-15 Vertex Pharma Verbindungen, die sich als inhibitoren vonjak und anderen proteinkinasen eignen
MX2009003222A (es) * 2006-10-04 2009-04-06 Hoffmann La Roche Derivados de 3-piridinocarboxamida y 2-pirazinocarboxamida como agentes elevadores de colesterol de lipoproteina de alta densidad.
JP2010514689A (ja) * 2006-12-22 2010-05-06 ノバルティス アーゲー 癌、炎症およびウイルス感染症の処置のためのｃｄｋ阻害剤としてのヘテロアリール−ヘテロアリール化合物
WO2011116786A1 (de) 2010-03-24 2011-09-29 Gardena Manufacturing Gmbh Gartenschneidgerät, insbesondere grasschere
WO2011137022A1 (en) * 2010-04-27 2011-11-03 Merck Sharp & Dohme Corp. Azaindoles as janus kinase inhibitors
JP6116554B2 (ja) * 2011-07-07 2017-04-19 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングＭｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ がんの処置のための置換されたアザ複素環
EA028595B1 (ru) * 2012-02-02 2017-12-29 Сенекс Биотекнолоджи Инк. Селективные ингибиторы cdk8/cdk19 и их применение в качестве противометастатических и химиопрофилактических агентов для лечения рака

Also Published As

Publication number Publication date
CA2880477A1 (en) 2014-02-27
US9458106B2 (en) 2016-10-04
WO2014029726A1 (en) 2014-02-27
MX2015002310A (es) 2015-06-05
BR112015003698A2 (pt) 2017-07-04
HK1206741A1 (en) 2016-01-15
JP2015533778A (ja) 2015-11-26
EP2888232A1 (en) 2015-07-01
KR20150044952A (ko) 2015-04-27
US20150158815A1 (en) 2015-06-11
CN104619686A (zh) 2015-05-13

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015107550A (ru) Новые фенилпиридин/пиразинамиды для лечения рака
RU2486181C2 (ru) Пиримидилциклопентаны как ингибиторы акт-протеинкиназ
RU2477723C2 (ru) Ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе
RU2019106484A (ru) Гетероциклическое соединение
RU2015151502A (ru) Химические соединения
EA201691629A1 (ru) Кристаллические твердые формы n-{4-[(6,7-диметоксихинолин-4-ил)окси]фенил}-n'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида, способы получения и способы применения
AR072900A1 (es) Agentes terapeuticos derivados de pirazolo[3,4-d]pirimidina
RU2015148359A (ru) Хиназолины и азахиназолины - двойные ингибиторы путей ras/raf/mek/erk и pi3k/akt/pten/mtor
JP2016534134A5 (ru)
JP2013534245A5 (ru)
RU2014107486A (ru) Бициклические пиримидоновые соединения
RU2020110780A (ru) Ингибитор fgfr и его медицинское применение
RU2013154412A (ru) Аминопиримидины в качестве ингибиторов syc
RU2015123499A (ru) Соединения замещенной триазолбороновой кислоты
RU2015124381A (ru) Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона
RU2017104856A (ru) Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых средств
RU2014152790A (ru) Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы
HRP20220990T1 (hr) 3-supstituirane propionske kiseline kao inhibitori alfa v integrina
JP2016501185A5 (ru)
HRP20100541T1 (hr) Derivati bifeniloksioctene kiseline za liječenje respiratornih bolesti
JP2017501237A5 (ru)
JP2015533810A5 (ru)
RU2016122731A (ru) Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых агентов
EA201000708A1 (ru) Соединения и их соли, специфичные к ppar рецепторам и egf рецепторам, и их применение в области медицины
RU2019136279A (ru) C5 -Анилинохиназолиновые соединения и их использование в лечении рака