RU2014150367A - Лекарственные средства с контролируемым высвобождением, содержащие пептиды - Google Patents

Лекарственные средства с контролируемым высвобождением, содержащие пептиды Download PDF

Info

Publication number
RU2014150367A
RU2014150367A RU2014150367/15A RU2014150367A RU2014150367A RU 2014150367 A RU2014150367 A RU 2014150367A RU 2014150367/15 A RU2014150367/15 A RU 2014150367/15A RU 2014150367 A RU2014150367 A RU 2014150367A RU 2014150367 A RU2014150367 A RU 2014150367A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
biologically active
active agent
controlled
release pharmaceutical
Prior art date
Application number
RU2014150367/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Кевин БЕРТОН
Торстен ВЕР
Томас Р. Тайс
Мимун ЭЮБ
Original Assignee
Джензим Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Джензим Корпорейшн filed Critical Джензим Корпорейшн
Publication of RU2014150367A publication Critical patent/RU2014150367A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/141Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
    • A61K9/146Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic macromolecular compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/08Peptides having 5 to 11 amino acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/22Hormones
    • A61K38/23Calcitonins
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1641Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poloxamers
    • A61K9/1647Polyesters, e.g. poly(lactide-co-glycolide)
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07KPEPTIDES
    • C07K14/00Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/575Hormones
    • C07K14/585Calcitonins
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07KPEPTIDES
    • C07K7/00Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/04Linear peptides containing only normal peptide links
    • C07K7/06Linear peptides containing only normal peptide links having 5 to 11 amino acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides

Abstract

1. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением, содержащая модифицированный биологически активный агент, инкапсулированный в полимер, где изоэлектрическая точка указанного модифицированного биологически активного агента была уменьшена по сравнению с исходной молекулой для того, чтобы повысить скорость эрозионного высвобождения.2. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п. 1, где модифицированный биологически активный агент включает дополнительный отрицательный заряд по отношению к исходной молекуле.3. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п. 2, где модифицированный биоактивный агент конъюгирован с отрицательно заряженной дополнительной молекулой.4. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п. 2, где модифицированный биологически активный агент включает отрицательно заряженные аминокислотные замены.5. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п. 1, где указанный полимер представляет собой полимер с кислотными концевыми группами.6. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением, содержащая модифицированный биологически активный агент, инкапсулированный в полимер, где изоэлектрическая точка указанного модифицированного биологически активный агента была уменьшена по сравнению с исходной молекулой для того, чтобы уменьшить начальную скорость диффузии вещества из полимера.7. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п. 6, где модифицированный биологически активный агент включает дополнительный отрицательный заряд по отношению к исходной молекуле.8. Фа

Claims (23)

1. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением, содержащая модифицированный биологически активный агент, инкапсулированный в полимер, где изоэлектрическая точка указанного модифицированного биологически активного агента была уменьшена по сравнению с исходной молекулой для того, чтобы повысить скорость эрозионного высвобождения.
2. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п. 1, где модифицированный биологически активный агент включает дополнительный отрицательный заряд по отношению к исходной молекуле.
3. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п. 2, где модифицированный биоактивный агент конъюгирован с отрицательно заряженной дополнительной молекулой.
4. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п. 2, где модифицированный биологически активный агент включает отрицательно заряженные аминокислотные замены.
5. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п. 1, где указанный полимер представляет собой полимер с кислотными концевыми группами.
6. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением, содержащая модифицированный биологически активный агент, инкапсулированный в полимер, где изоэлектрическая точка указанного модифицированного биологически активный агента была уменьшена по сравнению с исходной молекулой для того, чтобы уменьшить начальную скорость диффузии вещества из полимера.
7. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п. 6, где модифицированный биологически активный агент включает дополнительный отрицательный заряд по отношению к исходной молекуле.
8. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п. 7, где модифицированный биоактивный агент конъюгирован с отрицательно заряженной дополнительной молекулой.
9. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п. 7, где модифицированный биологически активный агент включает отрицательно заряженные аминокислотные замены.
10. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п. 6, где полимер является полимером со сложноэфирными концевыми группами.
11. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п. 2, где дополнительный отрицательный заряд распределен равномерно по всему биоактивному агенту.
12. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п. 2, где биологически активный агент представляет собой молекулу пептида.
13. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по любому из пп. 1-12, где фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением представляет собой микрочастицы.
14. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п. 7, где дополнительный отрицательный заряд распределен равномерно по всему биоактивному агенту.
15. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п. 7, где биологически активный агент представляет собой молекулу пептида.
16. Способ изменения скорости эрозионного высвобождения биологически активного агента из системы доставки на основе полимера, включающий изменение изоэлектрической точки агента до инкапсуляции в систему доставки на основе полимера, где эрозионная скорость высвобождения увеличивается за счет уменьшения количественного значения изоэлектрической точки так, чтобы он обладал большим суммарным отрицательным зарядом, соответственно, по сравнению с исходной молекулой, находясь в окружении желаемой системы доставки основанной на полимерах.
17. Способ по п. 16, где изоэлектрическая точка биоактивного агента уменьшается, добавляя дополнительный отрицательный заряд к исходной молекуле для получения стехиометрического уменьшения суммарного заряда по сравнению с исходной молекулой.
18. Способ по п. 17, в котором дополнительный отрицательный заряд добавляется к нейтральной или анионной исходной молекуле для того, чтобы повысить скорость эрозионного высвобождения.
19. Способ по п. 17, где биологически активный агент представляет собой белок или пептид, модифицированный так, чтобы содержать отрицательно заряженную аминокислотную замену.
20. Способ изменения начального диффузионного высвобождения биологически активного агента из основанной на полимерах системы доставки, включающим в себя изменение изоэлектрической точки данного агента перед инкапсуляцией в основанную на полимерах систему доставки, где начальная скорость диффузионного высвобождения уменьшается за счет уменьшения количественного значения изоэлектрической точки биологически активного агента так, чтобы он обладал большим суммарным положительным или отрицательным зарядом, по сравнению с исходной молекулой, находясь в окружении системы доставки основанной на полимерах.
21. Способ по п. 20, в котором изоэлектрическая точка биоактивного агента уменьшается, добавляя дополнительный отрицательный заряд к исходной молекуле для получения стехиометрического уменьшения суммарного заряда по сравнению с исходной молекулой.
22. Способ по п. 21, в котором дополнительный отрицательный заряд добавляется к нейтральной или анионной исходной молекуле для того, чтобы уменьшить начальное диффузионное высвобождение.
23. Способ по п. 21, где биологически активный агент представляет собой белок или пептид, модифицированный так, чтобы содержать отрицательно заряженную аминокислотную замену.
RU2014150367/15A 2008-08-29 2009-08-28 Лекарственные средства с контролируемым высвобождением, содержащие пептиды RU2014150367A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US9325808P 2008-08-29 2008-08-29
US61/093,258 2008-08-29

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011111707/15A Division RU2543327C2 (ru) 2008-08-29 2009-08-28 Лекарственные средства с контролируемым высвобождением, содержащие пептиды

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2014150367A true RU2014150367A (ru) 2015-06-27

Family

ID=41266659

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011111707/15A RU2543327C2 (ru) 2008-08-29 2009-08-28 Лекарственные средства с контролируемым высвобождением, содержащие пептиды
RU2014150367/15A RU2014150367A (ru) 2008-08-29 2009-08-28 Лекарственные средства с контролируемым высвобождением, содержащие пептиды

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011111707/15A RU2543327C2 (ru) 2008-08-29 2009-08-28 Лекарственные средства с контролируемым высвобождением, содержащие пептиды

Country Status (14)

Country Link
US (2) US8951973B2 (ru)
EP (2) EP2946770A1 (ru)
JP (2) JP2012509251A (ru)
KR (1) KR101688666B1 (ru)
CN (2) CN102958512B (ru)
BR (1) BRPI0918820A2 (ru)
CA (1) CA2735581C (ru)
ES (1) ES2550308T3 (ru)
HK (2) HK1157212A1 (ru)
IL (2) IL211407A (ru)
MX (1) MX2011002255A (ru)
PL (1) PL2331075T3 (ru)
RU (2) RU2543327C2 (ru)
WO (1) WO2010025435A2 (ru)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SG11201602351SA (en) * 2013-11-27 2016-04-28 Landmark Graphics Corp Lumped data modeling of tool joint effects in underbalanced drilling
US20160106804A1 (en) 2014-10-15 2016-04-21 Yuhua Li Pharmaceutical composition with improved stability
RU2746566C2 (ru) * 2017-09-27 2021-04-15 Новел Фарма Инк. КОНЪЮГИРОВАННОЕ С ПАЛЬМИТИНОВОЙ КИСЛОТОЙ ПРОИЗВОДНОЕ GnRH ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ЕГО
WO2020196946A1 (ko) 2019-03-26 2020-10-01 노벨파마 주식회사 지속형 지방산 결합 GnRH 유도체 및 이를 포함하는 약제학적 조성물
WO2022119401A1 (ko) * 2020-12-03 2022-06-09 바이오센서연구소 주식회사 경피 약물전달 효능이 향상된 펩타이드, 펩타이드 변형 방법 및 이에 의해 변형된 펩타이드를 포함하는 경피 약물전달용 조성물

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB2209937B (en) 1987-09-21 1991-07-03 Depiopharm S A Water insoluble polypeptides
US5538739A (en) * 1989-07-07 1996-07-23 Sandoz Ltd. Sustained release formulations of water soluble peptides
JP3628713B2 (ja) 1993-06-07 2005-03-16 帝國製薬株式会社 生理学的に活性なペプチドを含有する膣投与製剤
JP2690276B2 (ja) 1995-01-10 1997-12-10 科学技術振興事業団 静電結合型高分子ミセル薬物担体とその薬剤
US6515016B2 (en) * 1996-12-02 2003-02-04 Angiotech Pharmaceuticals, Inc. Composition and methods of paclitaxel for treating psoriasis
KR100321854B1 (ko) 1998-12-30 2002-08-28 동국제약 주식회사 루테이나이징 호르몬 릴리싱 호르몬 동족체를 함유하는 장기 서방출성 미립구 및 그의 제조방법
EP1251864A4 (en) 1999-12-31 2006-02-22 Univ Rutgers PHARMACEUTICAL FORMULATION COMPRISING A POLYMERIC MIXTURE AND AN ACTIVE COMPOUND FOR TIME-RELEASED RELEASE
ES2382636T3 (es) 2000-10-31 2012-06-12 Surmodics Pharmaceuticals, Inc. Método para producir composiciones para la administración mejorada de moléculas bioactivas
US20040022861A1 (en) * 2001-01-30 2004-02-05 Williams Robert O. Process for production of nanoparticles and microparticles by spray freezing into liquid
DE10227232A1 (de) * 2002-06-18 2004-01-15 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Saure Insulinzubereitungen mit verbesserter Stabilität
EP2444069B1 (en) 2003-07-23 2019-06-05 Evonik Corporation Controlled release compositions
JP2006199590A (ja) * 2003-09-04 2006-08-03 Nano Career Kk 水溶性の塩基性薬物内包ナノ粒子含有組成物
US7291598B2 (en) * 2005-01-04 2007-11-06 Gp Medical, Inc. Nanoparticles for protein drug delivery
WO2007084527A2 (en) * 2006-01-17 2007-07-26 Trustees Of Tufts College Proteins containing a fluorinated amino acid, and methods of using same
MX2008009125A (es) * 2006-01-18 2008-10-23 Qps Llc Composiciones farmaceuticas con estabilidad mejorada.
EP3689912A1 (en) * 2007-09-26 2020-08-05 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Method of modifying isoelectric point of antibody via amino acid substitution in cdr

Also Published As

Publication number Publication date
KR101688666B1 (ko) 2016-12-21
US8951973B2 (en) 2015-02-10
EP2946770A1 (en) 2015-11-25
BRPI0918820A2 (pt) 2016-06-14
MX2011002255A (es) 2011-05-25
RU2011111707A (ru) 2012-10-10
CA2735581C (en) 2017-05-30
WO2010025435A3 (en) 2011-11-24
EP2331075A2 (en) 2011-06-15
ES2550308T3 (es) 2015-11-06
US20120027805A1 (en) 2012-02-02
CN102958512A (zh) 2013-03-06
JP5945581B2 (ja) 2016-07-05
CN102958512B (zh) 2015-04-29
WO2010025435A2 (en) 2010-03-04
HK1217912A1 (zh) 2017-01-27
JP2015057418A (ja) 2015-03-26
RU2543327C2 (ru) 2015-02-27
KR20110070850A (ko) 2011-06-24
PL2331075T3 (pl) 2016-04-29
CN104873979A (zh) 2015-09-02
IL236486A0 (en) 2015-02-26
HK1157212A1 (en) 2012-06-29
EP2331075B1 (en) 2015-07-29
IL211407A0 (en) 2011-05-31
CA2735581A1 (en) 2010-03-04
US20150148295A1 (en) 2015-05-28
JP2012509251A (ja) 2012-04-19
IL211407A (en) 2016-11-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014150367A (ru) Лекарственные средства с контролируемым высвобождением, содержащие пептиды
Raymond et al. Low-molecular-weight supramolecular hydrogels for sustained and localized in vivo drug delivery
Tao et al. Fmoc-modified amino acids and short peptides: simple bio-inspired building blocks for the fabrication of functional materials
Kopeček Smart and genetically engineered biomaterials and drug delivery systems
ATE405253T1 (de) Gelzusammensetzung mit geladenen polymeren
EA201891809A1 (ru) Аминокислотные производные, функционализованные на n-конце, способные образовывать микросферы, инкапсулирующие лекарственное средство
HRP20200101T1 (hr) Glikopeptidni pripravci
HRP20161305T1 (hr) Liječenje mikrobnih infekcija
JP2017533218A5 (ru)
EA201990885A1 (ru) Композиции, содержащие короткие пептиды, полученные из pedf, и их применение
RU2014108216A (ru) Стабильные водорастворимые изделия единичной дозы
EA200870559A1 (ru) Стабильная фармацевтическая композиция, содержащая доцетаксел, и способ изготовления таковой
JP2020515537A5 (ru)
NZ607069A (en) Modified relaxin polypeptides and their uses
EP2573109A3 (en) Peptide vaccines comprising Seq Id 101, 80 or 100 for cancers expressing tumor-associated antigens
RU2013126581A (ru) Мутанты стрептокиназы и их ковалентно модифицированные формы
EA200971132A1 (ru) Фармацевтическая композиция с пролонгированным высвобождением, приготовленная из микрочастиц
DE602004014145D1 (de) Von rasgap-abgeleitetes peptid zur gezielten tötung von krebszellen
WO2011071279A3 (ko) Bpb-기반 카르고 운반 시스템
Matthyssen et al. The potential of modified and multimeric antimicrobial peptide materials as superbug killers
WO2009145594A3 (ko) 약물전달체
MX2009011815A (es) Particulas de liberacion modificadas basadas en polielectrolitos y en un principio activo y formulaciones farmaceuticas que contienen estas particulas.
ATE518878T1 (de) Antimikrobielle peptide
NZ723300A (en) Compositions for the prevention and/or treatment of pathologies associated with alpha-glucosidase
ATE350395T1 (de) Diastereomere peptide und diese umfassende arzneimittel

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20171213