RU2014143721A - Гидрат циклопептидного соединения, способ его получения и его применение - Google Patents

Гидрат циклопептидного соединения, способ его получения и его применение Download PDF

Info

Publication number
RU2014143721A
RU2014143721A RU2014143721A RU2014143721A RU2014143721A RU 2014143721 A RU2014143721 A RU 2014143721A RU 2014143721 A RU2014143721 A RU 2014143721A RU 2014143721 A RU2014143721 A RU 2014143721A RU 2014143721 A RU2014143721 A RU 2014143721A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
hydrate
formula
compound
water
organic solvent
Prior art date
Application number
RU2014143721A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2594732C2 (ru
Inventor
Шидун ЛЮ
Чжаоли ЧЖАН
Сюшэн ВАН
Сяо ЧЖАН
Чжицзюнь ТАН
Сяомин ЦЗИ
Original Assignee
Шанхай Техвелл Биофармасьютикал Ко., Лтд
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Шанхай Техвелл Биофармасьютикал Ко., Лтд filed Critical Шанхай Техвелл Биофармасьютикал Ко., Лтд
Publication of RU2014143721A publication Critical patent/RU2014143721A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2594732C2 publication Critical patent/RU2594732C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
    • C07K7/06—Linear peptides containing only normal peptide links having 5 to 11 amino acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K1/00—General methods for the preparation of peptides, i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length
    • C07K1/02—General methods for the preparation of peptides, i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length in solution
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/64—Cyclic peptides containing only normal peptide links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/12—Cyclic peptides, e.g. bacitracins; Polymyxins; Gramicidins S, C; Tyrocidins A, B or C
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K1/00—General methods for the preparation of peptides, i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length
    • C07K1/14—Extraction; Separation; Purification
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/50—Cyclic peptides containing at least one abnormal peptide link
    • C07K7/54—Cyclic peptides containing at least one abnormal peptide link with at least one abnormal peptide link in the ring
    • C07K7/56—Cyclic peptides containing at least one abnormal peptide link with at least one abnormal peptide link in the ring the cyclisation not occurring through 2,4-diamino-butanoic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides

Abstract

1. Гидрат соединения формулы I, где R представляет собой Н или катион, способный образовывать фармацевтически приемлемую соль, предпочтительно, при этом содержание воды в гидрате более 8 мас.%:2. Гидрат по п. 2, где содержание воды составляет от 8 до 30 мас.%.3. Гидрат по п. 3, где содержание воды составляет от 9,5 до 28,0 мас.%.4. Гидрат по любому из пп. 1-3, получаемый посредством следующих стадий:(a) растворение соединения формулы I в воде или водорастворимом органическом растворителе (i), и регулирование pH раствора, содержащего соединение формулы I;(b) получение гидрата, содержащего соединение формулы I, путем снижения температуры и/или добавления водорастворимого органического растворителя (i);(c) получение гидрата центрифугированием или фильтрованием;(d) вакуумная сушка гидрата, полученного на стадии (с) и регулирование содержания воды в массовых процентах в твердом веществе в указанном диапазоне.5. Гидрат по п. 4, где указанный органический растворитель (i) выбран из C1-C4 низших спиртов.6. Гидрат по п. 5, в котором низший спирт представляет собой один или несколько спиртов, выбранных из группы, состоящей из метанола, этанола, н-пропанола и изопропанола.7. Способ получения гидрата соединения формулы I, включающий следующие этапы:(a) растворение соединения формулы I в воде или водорастворимом органическом растворителе (i), и регулирование pH раствора, содержащего соединение формулы I;(b) получение гидрата, содержащего соединение формулы I, путем снижения температуры и/или добавления водорастворимого органического растворителя (i);(c) получение гидрата центрифугированием или фильтрованием;(d) вакуумная сушка гидрата, полученного на стадии (с) и регулирование содержания воды в массовых процентах в твердом веще

Claims (13)

1. Гидрат соединения формулы I, где R представляет собой Н или катион, способный образовывать фармацевтически приемлемую соль, предпочтительно, при этом содержание воды в гидрате более 8 мас.%:
Figure 00000001
2. Гидрат по п. 2, где содержание воды составляет от 8 до 30 мас.%.
3. Гидрат по п. 3, где содержание воды составляет от 9,5 до 28,0 мас.%.
4. Гидрат по любому из пп. 1-3, получаемый посредством следующих стадий:
(a) растворение соединения формулы I в воде или водорастворимом органическом растворителе (i), и регулирование pH раствора, содержащего соединение формулы I;
(b) получение гидрата, содержащего соединение формулы I, путем снижения температуры и/или добавления водорастворимого органического растворителя (i);
(c) получение гидрата центрифугированием или фильтрованием;
(d) вакуумная сушка гидрата, полученного на стадии (с) и регулирование содержания воды в массовых процентах в твердом веществе в указанном диапазоне.
5. Гидрат по п. 4, где указанный органический растворитель (i) выбран из C1-C4 низших спиртов.
6. Гидрат по п. 5, в котором низший спирт представляет собой один или несколько спиртов, выбранных из группы, состоящей из метанола, этанола, н-пропанола и изопропанола.
7. Способ получения гидрата соединения формулы I, включающий следующие этапы:
(a) растворение соединения формулы I в воде или водорастворимом органическом растворителе (i), и регулирование pH раствора, содержащего соединение формулы I;
(b) получение гидрата, содержащего соединение формулы I, путем снижения температуры и/или добавления водорастворимого органического растворителя (i);
(c) получение гидрата центрифугированием или фильтрованием;
(d) вакуумная сушка гидрата, полученного на стадии (с) и регулирование содержания воды в массовых процентах в твердом веществе в указанном диапазоне.
8. Способ получения по п. 7, где указанный органический растворитель (i) выбран из C1-C4 низших спиртов.
9. Способ получения по п. 8, где низший спирт представляет собой один или несколько спиртов, выбранных из группы, состоящей из метанола, этанола, н-пропанола и изопропанола.
10. Применение гидрата по любому из пп. 1-6 для получения соединения формулы II
Figure 00000002
11. Применение гидрата по любому из пп. 1-6 для получения лекарственных средств для лечения грибковых инфекций.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая гидрат по любому из пп. 1-6 и фармацевтически приемлемый носитель.
13. Способ получения фармацевтической композиции по п. 12, включающий смешивание гидрата по любому из пп. 1-6 с фармацевтически приемлемым носителем, в результате чего получают фармацевтическую композицию по п. 12.
RU2014143721/04A 2012-03-30 2013-03-29 Гидрат циклопептидного соединения, способ его получения и его применение RU2594732C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201210090377.1 2012-03-30
CN201210090377.1A CN102627689B (zh) 2012-03-30 2012-03-30 一种环肽类化合物的水合物及其制备方法和用途
PCT/CN2013/073516 WO2013143501A1 (zh) 2012-03-30 2013-03-29 一种环肽类化合物的水合物及其制备方法和用途

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2014143721A true RU2014143721A (ru) 2016-05-27
RU2594732C2 RU2594732C2 (ru) 2016-08-20

Family

ID=46586102

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014143721/04A RU2594732C2 (ru) 2012-03-30 2013-03-29 Гидрат циклопептидного соединения, способ его получения и его применение

Country Status (9)

Country Link
US (1) US20150057234A1 (ru)
EP (1) EP2832744B1 (ru)
JP (1) JP6091597B2 (ru)
KR (1) KR20140139124A (ru)
CN (1) CN102627689B (ru)
AU (1) AU2013242655B2 (ru)
CA (1) CA2869014A1 (ru)
RU (1) RU2594732C2 (ru)
WO (1) WO2013143501A1 (ru)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102627689B (zh) * 2012-03-30 2014-08-06 上海天伟生物制药有限公司 一种环肽类化合物的水合物及其制备方法和用途
JP6491217B2 (ja) * 2014-05-29 2019-03-27 シャンハイ テックウェル バイオファーマシューティカル カンパニー リミテッドＳｈａｎｇｈａｉ Ｔｅｃｈｗｅｌｌ Ｂｉｏｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｃｏ．，Ｌｔｄ シクロペプチド系化合物の結晶およびその製造方法と使用
US20170190742A1 (en) * 2014-05-29 2017-07-06 Shanghai Techwell Biopharmaceutical Co., Ltd. Composition of cyclic peptide compound, preparation method for same, and uses thereof
CN104788545B (zh) * 2014-05-29 2019-03-01 上海天伟生物制药有限公司 一种环肽类化合物的结晶粉末及其制备方法和用途
CN105669839B (zh) * 2014-12-05 2019-08-13 重庆乾泰生物医药有限公司 一种棘白菌素b母核或其盐的水合物及制备方法和用途

Family Cites Families (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR901379A (fr) 1943-09-10 1945-07-25 Télégraphie par variations de fréquence
WO1989005230A1 (en) * 1987-11-16 1989-06-15 Raychem Corporation Bonding method and devices employing conductive polymers
GB8925593D0 (en) 1989-11-13 1990-01-04 Fujisawa Pharmaceutical Co Fr901379 substance and preparation thereof
IE990233A1 (en) * 1990-06-18 2000-11-15 Fujisawa Pharmaceutical Co New Polypeptide Compound and a Process for Preparation thereof
US5336756A (en) * 1991-05-01 1994-08-09 Merck & Co., Inc. Process for crystalline cyclic lipopeptides
AU681119B2 (en) * 1993-05-17 1997-08-21 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. New polypeptide compound and a process for preparation thereof
HU228151B1 (en) * 1994-10-07 2012-12-28 Astellas Pharma Inc Cyclic hexapeptides
ES2327981T3 (es) 1996-03-08 2009-11-05 Astellas Pharma Inc. Procedimiento para la desacilacion de lipopeptidos ciclicos.
EP0994101A4 (en) * 1997-06-18 2002-05-02 Fujisawa Pharmaceutical Co NEW PREPARATION PROCESS
DE60030415T2 (de) * 1999-03-03 2007-08-30 Eli Lilly And Co., Indianapolis Bildung und anionenaustausch von inneren kristallinen ammoniumsalzen des echinocandins b
EP1157030B1 (en) * 1999-03-03 2003-08-27 Eli Lilly And Company Echinocandin/carbohydrate complexes
EP1366065A1 (en) * 2001-02-26 2003-12-03 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Echinocandin derivatives, pharmaceutical compositions containing same and use thereof as drugs
AR035808A1 (es) * 2001-04-12 2004-07-14 Merck & Co Inc Proceso de deshidratacion capaz de minimizar la epimerizacion de un grupo hidroxilo por ciertas equinocandinas
JP2005053782A (ja) 2001-08-31 2005-03-03 Fujisawa Pharmaceut Co Ltd 環状リポペプチド化合物の新規結晶
FR2833596B1 (fr) * 2001-12-14 2005-02-18 Aventis Pharma Sa Procede de preparation de derives d'echinocandine
US7199248B2 (en) * 2002-08-08 2007-04-03 Astellas Pharma Inc. Process
TW200826957A (en) * 2006-10-16 2008-07-01 Teva Gyogyszergyar Zartkoruen Mukodo Reszvenytarsasag Purification processes for echinocandin-type compounds
CN102432674B (zh) * 2010-09-29 2014-01-22 上海天伟生物制药有限公司 一种环脂肽化合物或其盐的纯化方法
BR112013023531A2 (pt) * 2011-04-04 2016-12-06 Xellia Pharmaceuticals Aps processo de um único vaso para a fabricação de micafungina ou de um sal desta
KR20140069097A (ko) * 2011-09-09 2014-06-09 산도즈 아게 미카펀진 중간체의 제조
CN102627689B (zh) * 2012-03-30 2014-08-06 上海天伟生物制药有限公司 一种环肽类化合物的水合物及其制备方法和用途
CN102659930B (zh) * 2012-03-30 2014-04-23 上海天伟生物制药有限公司 一种高纯度环肽类物质的晶体及其制备方法和用途
CN102627688B (zh) * 2012-03-30 2014-12-31 上海天伟生物制药有限公司 一种高纯度环肽化合物及其制备方法和用途

Also Published As

Publication number Publication date
EP2832744A4 (en) 2015-11-04
CN102627689B (zh) 2014-08-06
US20150057234A1 (en) 2015-02-26
KR20140139124A (ko) 2014-12-04
AU2013242655A1 (en) 2014-11-20
AU2013242655B2 (en) 2016-01-21
JP6091597B2 (ja) 2017-03-15
RU2594732C2 (ru) 2016-08-20
EP2832744B1 (en) 2018-09-19
JP2015512899A (ja) 2015-04-30
EP2832744A1 (en) 2015-02-04
CN102627689A (zh) 2012-08-08
CA2869014A1 (en) 2013-10-03
WO2013143501A1 (zh) 2013-10-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014143721A (ru) Гидрат циклопептидного соединения, способ его получения и его применение
RU2014143717A (ru) Кристалл циклопептида высокой чистоты, а также способ его получения и его применение
JP2011126894A5 (ru)
RU2014143722A (ru) Циклопептидное соединение высокой чистоты, а также способ его получения и его применение
RU2014127142A (ru) Фармацевтическая композиция с улучшенной биодоступностью для высокоплавкого гидрофобного соединения
MY167395A (en) Method for producing glufosinate p free acid
RU2012128887A (ru) Способ получения гидрохлорида моксифлоксацина и его промежуточных продуктов
GB2505859A8 (en) Aripiprazole type I microcrystal, aripiprazole solid preparation, and preparation method
RU2015155048A (ru) Наночастицы элементарного селена и способ получения
WO2008003155A3 (en) Methods to prepare penta-1,4-dien-3-ones and substituted cyclohexanones and derivatives with antitumoral and antiparasitic properties, the compounds and their uses
RU2012105279A (ru) Способ получения кристаллов полиморфной 2-(3-циано-4-изобутилоксифенил)-4-метил-5-тиазолкарбоновой кислоты с добавлением растворителя, плохо растворяющего вещество
RU2013135276A (ru) Кристаллическая форма эртапенема натрия и способ ее получения
EP4174072A3 (en) Process for the preparation of morphinan-6-one compounds
MX2019000031A (es) Procedimientos para la preparación de una solución de levotiroxina.
WO2009007992A3 (en) Pharmaceutical composition produced by microprecipitation
EA201990237A1 (ru) Новые способы получения стимуляторов растворимой гуанилатциклазы
CO6511211A2 (es) Composiciones estable de sns 595 y métodos de preparación
JP2013100237A5 (ru)
EA201990236A1 (ru) Новые способы получения стимуляторов растворимой гуанилатциклазы
AR095548A1 (es) Preparación de ácido 4-amino-2,4-dioxobutanoico
JP2015524456A5 (ru)
UA108527C2 (ru) Способ получения водорастворимой лекарственной формы антибиотиков группы рифамицинов
AU2003233064A1 (en) Process for the preparation of the amorphous form of atorvastatin calcium salt
RU2011114776A (ru) Этил 1,6-диарил-4-ароил-3-гидрокси-2-оксо-8-фенил-1,7-диазаспиро [4.4]нона-3,6,8-триен-9-карбоксилаты и способ их получения
RU2016100778A (ru) Способ получения нанокапсул L-аргинина в геллановой камеди