RU2014136893A - Соли ингибитора киназы рецептора эпидермального фактора роста - Google Patents

Соли ингибитора киназы рецептора эпидермального фактора роста Download PDF

Info

Publication number
RU2014136893A
RU2014136893A RU2014136893A RU2014136893A RU2014136893A RU 2014136893 A RU2014136893 A RU 2014136893A RU 2014136893 A RU2014136893 A RU 2014136893A RU 2014136893 A RU2014136893 A RU 2014136893A RU 2014136893 A RU2014136893 A RU 2014136893A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
peaks
acid
diffraction pattern
ray powder
Prior art date
Application number
RU2014136893A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2711077C2 (ru
RU2711077C9 (ru
Inventor
Мэй ЛАЙ
Стивен Ричард ВИТОВСКИ
Ричланд Вэйн ТЕСТЕР
Квангхо ЛИ
Original Assignee
Селджен Авиломикс Рисерч, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Селджен Авиломикс Рисерч, Инк. filed Critical Селджен Авиломикс Рисерч, Инк.
Publication of RU2014136893A publication Critical patent/RU2014136893A/ru
Publication of RU2711077C2 publication Critical patent/RU2711077C2/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2711077C9 publication Critical patent/RU2711077C9/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/48—Two nitrogen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C309/00—Sulfonic acids; Halides, esters, or anhydrides thereof
    • C07C309/01—Sulfonic acids
    • C07C309/02—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C309/03—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
    • C07C309/04—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton containing only one sulfo group
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C309/00—Sulfonic acids; Halides, esters, or anhydrides thereof
    • C07C309/01—Sulfonic acids
    • C07C309/02—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C309/03—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
    • C07C309/05—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton containing at least two sulfo groups bound to the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C309/00—Sulfonic acids; Halides, esters, or anhydrides thereof
    • C07C309/01—Sulfonic acids
    • C07C309/25—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C309/27—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of a carbon skeleton containing carboxyl groups bound to the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C309/00—Sulfonic acids; Halides, esters, or anhydrides thereof
    • C07C309/01—Sulfonic acids
    • C07C309/28—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C309/29—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton of non-condensed six-membered aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C309/00—Sulfonic acids; Halides, esters, or anhydrides thereof
    • C07C309/01—Sulfonic acids
    • C07C309/28—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C309/29—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton of non-condensed six-membered aromatic rings
    • C07C309/30—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton of non-condensed six-membered aromatic rings of six-membered aromatic rings substituted by alkyl groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C309/00—Sulfonic acids; Halides, esters, or anhydrides thereof
    • C07C309/01—Sulfonic acids
    • C07C309/28—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C309/33—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton of six-membered aromatic rings being part of condensed ring systems
    • C07C309/34—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton of six-membered aromatic rings being part of condensed ring systems formed by two rings
    • C07C309/35—Naphthalene sulfonic acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C55/00—Saturated compounds having more than one carboxyl group bound to acyclic carbon atoms
    • C07C55/02—Dicarboxylic acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C55/00—Saturated compounds having more than one carboxyl group bound to acyclic carbon atoms
    • C07C55/02—Dicarboxylic acids
    • C07C55/06—Oxalic acid
    • C07C55/07—Salts thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C62/00—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of rings other than six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
    • C07C62/02—Saturated compounds containing hydroxy or O-metal groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

1. Соединение 2:где:n составляет 1 или 2; иX представляет собой бромоводородную кислоту, бензолсульфоновую кислоту, камфорсульфоновую кислоту, 1,2-этандисульфоновую кислоту, хлороводородную кислоту, малеиновую кислоту, метансульфоновую кислоту, нафталин-2-сульфоновую кислоту, 1,5-нафталиндисульфоновую кислоту, щавелевую кислоту, 4-толуолсульфоновую кислоту или 2,4,6-тригидроксибензойную кислоту.2. Соединение по п. 1, где X представляет собой бромоводородную кислоту.3. Соединение по п. 2, где указанное соединение представляет собой Форму I соли бромоводородной кислоты, характеризующуюся одним или более пиками на дифрактограмме рентгеновской порошковой дифракции, выбранными из пиков при примерно 17,39, примерно 19,45, примерно 21,41, примерно 23,56 и примерно 27,45 градуса 2-тета.4. Соединение по п. 3, где указанное соединение представляет собой Форму I соли бромоводородной кислоты, характеризующуюся двумя или более пиками на дифрактограмме рентгеновской порошковой дифракции, выбранными из пиков при примерно 17,39, примерно 19,45, примерно 21,41, примерно 23,56 и примерно 27,45 градуса 2-тета.5. Соединение по п. 4, где указанное соединение представляет собой Форму I соли бромоводородной кислоты, характеризующуюся тремя или более пиками на дифрактограмме рентгеновской порошковой дифракции, выбранными из пиков при примерно 17,39, примерно 19,45, примерно 21,41, примерно 23,56 и примерно 27,45 градуса 2-тета.6. Соединение по п. 5, где указанное соединение представляет собой Форму I соли бромоводородной кислоты, характеризующуюся по существу всеми пиками на дифрактограмме рентгеновской порошковой дифракции, выбранными из пиков при примерно 9,84, 15,62, 17,39, 19,45, 20,69, 21,41, 22,38, 23,56, 25,08 и 27,45 градуса 2-тета.7. Соединение по п. 6, где указанное соединение представляет собой Форму I с

Claims (32)

1. Соединение 2:
Figure 00000001
где:
n составляет 1 или 2; и
X представляет собой бромоводородную кислоту, бензолсульфоновую кислоту, камфорсульфоновую кислоту, 1,2-этандисульфоновую кислоту, хлороводородную кислоту, малеиновую кислоту, метансульфоновую кислоту, нафталин-2-сульфоновую кислоту, 1,5-нафталиндисульфоновую кислоту, щавелевую кислоту, 4-толуолсульфоновую кислоту или 2,4,6-тригидроксибензойную кислоту.
2. Соединение по п. 1, где X представляет собой бромоводородную кислоту.
3. Соединение по п. 2, где указанное соединение представляет собой Форму I соли бромоводородной кислоты, характеризующуюся одним или более пиками на дифрактограмме рентгеновской порошковой дифракции, выбранными из пиков при примерно 17,39, примерно 19,45, примерно 21,41, примерно 23,56 и примерно 27,45 градуса 2-тета.
4. Соединение по п. 3, где указанное соединение представляет собой Форму I соли бромоводородной кислоты, характеризующуюся двумя или более пиками на дифрактограмме рентгеновской порошковой дифракции, выбранными из пиков при примерно 17,39, примерно 19,45, примерно 21,41, примерно 23,56 и примерно 27,45 градуса 2-тета.
5. Соединение по п. 4, где указанное соединение представляет собой Форму I соли бромоводородной кислоты, характеризующуюся тремя или более пиками на дифрактограмме рентгеновской порошковой дифракции, выбранными из пиков при примерно 17,39, примерно 19,45, примерно 21,41, примерно 23,56 и примерно 27,45 градуса 2-тета.
6. Соединение по п. 5, где указанное соединение представляет собой Форму I соли бромоводородной кислоты, характеризующуюся по существу всеми пиками на дифрактограмме рентгеновской порошковой дифракции, выбранными из пиков при примерно 9,84, 15,62, 17,39, 19,45, 20,69, 21,41, 22,38, 23,56, 25,08 и 27,45 градуса 2-тета.
7. Соединение по п. 6, где указанное соединение представляет собой Форму I соли бромоводородной кислоты, характеризующуюся по существу всеми пиками на дифрактограмме рентгеновской порошковой дифракции, выбранными из пиков при примерно
Figure 00000002
8. Соединение по п. 2, где указанное соединение представляет собой Форму III соли бромоводородной кислоты, характеризующуюся одним или более пиками на дифрактограмме рентгеновской порошковой дифракции, выбранными из пиков при примерно 6,79, примерно 13,36, примерно 19,93, примерно 20,89, примерно 21,90, примерно 22,70, примерно 22,91 и примерно 26,34 градуса 2-тета.
9. Соединение по п. 2, где указанное соединение представляет собой Форму IV соли бромоводородной кислоты, характеризующуюся одним или более пиками на дифрактограмме рентгеновской порошковой дифракции, выбранными из пиков при примерно 6,45, примерно 12,96, примерно 19,38, примерно 19,79, примерно 21,37 и примерно 21,58 градуса 2-тета.
10. Соединение по п. 2, где указанное соединение представляет собой Форму V соли бромоводородной кислоты, характеризующуюся одним или более пиками на дифрактограмме рентгеновской порошковой дифракции, выбранными из пиков при примерно 6,17, примерно 6,99, примерно 12,50, примерно 14,14, примерно 17,72 и примерно 23,12 градуса 2-тета.
11. Соединение по п. 2, где указанное соединение представляет собой Форму VI соли бромоводородной кислоты, характеризующуюся одним или более пиками на дифрактограмме рентгеновской порошковой дифракции, выбранными из пиков при примерно 8,38, примерно 9,38, примерно 18,93 и примерно 21,58 градуса 2-тета.
12. Соединение по п. 2, где указанное соединение представляет собой Форму VII соли бромоводородной кислоты, характеризующуюся одним или более пиками на дифрактограмме рентгеновской порошковой дифракции, выбранными из пиков при примерно 15,91, примерно 19,10, примерно 19,53, примерно 20,24, примерно 22,64 и примерно 25,58 градуса 2-тета.
13. Соединение по п. 2, где указанное соединение представляет собой Форму VIII соли бромоводородной кислоты, характеризующуюся одним или более пиками на дифрактограмме рентгеновской порошковой дифракции, выбранными из пиков при примерно 8,79, примерно 11,13, примерно 19,97, примерно 21,31, примерно 21,56, примерно 25,30 и примерно 26,65 градуса 2-тета.
14. Соединение по п. 1, где X представляет собой бензолсульфоновую кислоту.
15. Соединение по п. 14, где указанное соединение представляет собой гидрат.
16. Соединение по п. 15, дифрактограмма рентгеновской порошковой дифракции которого содержит один или более пиков, выбранных из пиков при примерно 10,68, примерно 16,10, примерно 18,44 и примерно 22,36 градуса 2-тета.
17. Соединение по п. 1, где X представляет собой камфорсульфоновую кислоту.
18. Соединение по п. 1, где X представляет собой 1,2-этандисульфоновую кислоту.
19. Соединение по п. 1, где X представляет собой хлороводородную кислоту.
20. Соединение по п. 1, где X представляет собой малеиновую кислоту.
21. Соединение по п. 1, где X представляет собой метансульфоновую кислоту.
22. Соединение по п. 1, где X представляет собой нафталин-2-сульфоновую кислоту.
23. Соединение по п. 1, где X представляет собой 1,5-нафталиндисульфоновую кислоту.
24. Соединение по п. 1, где X представляет собой щавелевую кислоту.
25. Соединение по п. 1, где X представляет собой п-толуолсульфоновую кислоту.
26. Соединение по п. 1, где X представляет собой 2,4,6-тригидроксибензойную кислоту.
27. Композиция, содержащая соединение по п. 1 и фармацевтически приемлемый носитель или вспомогательное вещество.
28. Способ селективного ингибирования по меньшей мере одного мутанта рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) по сравнению с EGFR дикого типа (ДТ) в биологическом образце или у пациента, включающий приведение указанного биологического образца в контакт с соединением по п. 1 или содержащей его композицией, или введение указанному пациенту соединения по п. 1 или содержащей его композиции.
29. Способ по п. 28, где указанный способ по существу не действует на EGFR ДТ.
30. Способ по п. 28, где указанный по меньшей мере один мутант представляет собой активирующий мутант, мутант с делецией, мутант с точечной мутацией или мутант, выбранный из T790M, delE746-A750, L858R и G719S.
31. Способ лечения опосредованного мутантным EGFR расстройства или состояния у пациента, включающий введение указанному пациенту композиции по п. 27.
32. Способ по п. 31, где указанное расстройство или состояние представляет собой рак.
RU2014136893A 2012-03-15 2013-03-13 Соли ингибитора киназы рецептора эпидермального фактора роста RU2711077C9 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201261611400P 2012-03-15 2012-03-15
US61/611,400 2012-03-15
PCT/US2013/030996 WO2013138502A1 (en) 2012-03-15 2013-03-13 Salts of an epidermal growth factor receptor kinase inhibitor

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2014136893A true RU2014136893A (ru) 2016-05-10
RU2711077C2 RU2711077C2 (ru) 2020-01-15
RU2711077C9 RU2711077C9 (ru) 2020-08-11

Family

ID=49161781

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014136893A RU2711077C9 (ru) 2012-03-15 2013-03-13 Соли ингибитора киназы рецептора эпидермального фактора роста

Country Status (28)

Country Link
US (5) US9108927B2 (ru)
EP (1) EP2825042B1 (ru)
JP (2) JP6317320B2 (ru)
KR (1) KR102090453B1 (ru)
CN (2) CN109053595B (ru)
AR (1) AR090357A1 (ru)
AU (3) AU2013201519C1 (ru)
BR (1) BR112014022790B1 (ru)
CA (1) CA2866857C (ru)
CY (1) CY1122176T1 (ru)
DK (1) DK2825042T3 (ru)
ES (1) ES2698298T3 (ru)
HK (1) HK1205430A1 (ru)
HR (1) HRP20181784T1 (ru)
IL (1) IL234426B (ru)
LT (1) LT2825042T (ru)
MX (1) MX356179B (ru)
MY (1) MY185243A (ru)
PH (1) PH12014502037B1 (ru)
PL (1) PL2825042T3 (ru)
PT (1) PT2825042T (ru)
RS (1) RS57901B1 (ru)
RU (1) RU2711077C9 (ru)
SG (2) SG10201700799WA (ru)
SI (1) SI2825042T1 (ru)
TR (1) TR201816244T4 (ru)
TW (1) TWI591060B (ru)
WO (1) WO2013138502A1 (ru)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US11351168B1 (en) 2008-06-27 2022-06-07 Celgene Car Llc 2,4-disubstituted pyrimidines useful as kinase inhibitors
MY181898A (en) 2010-11-01 2021-01-12 Celgene Car Llc Heterocyclic compounds and uses thereof
DK2825042T3 (en) 2012-03-15 2018-11-26 Celgene Car Llc SALTS OF THE CHINASE INHIBITOR OF THE EPIDERMAL GROWTH FACTOR RECEPTOR
JP6317319B2 (ja) 2012-03-15 2018-04-25 セルジーン シーエーアール エルエルシー 上皮成長因子受容体キナーゼ阻害剤の固体形態
KR20150119012A (ko) 2013-02-08 2015-10-23 셀진 아빌로믹스 리서치, 인코포레이티드 Erk 억제제 및 이의 용도
JP2016518408A (ja) * 2013-05-06 2016-06-23 クロヴィス・オンコロジー，インコーポレーテッド 上皮増殖因子受容体キナーゼ阻害剤の塩
NO2718543T3 (ru) * 2014-02-04 2018-01-06
TW201613892A (en) 2014-08-13 2016-04-16 Celgene Avilomics Res Inc Forms and compositions of an ERK inhibitor
CN104961688A (zh) * 2014-12-25 2015-10-07 苏州晶云药物科技有限公司 一种表皮生长因子受体激酶抑制剂的磷酸盐及其制备方法
WO2016101912A1 (zh) * 2014-12-25 2016-06-30 苏州晶云药物科技有限公司 一种表皮生长因子受体激酶抑制剂的盐的晶型及其制备方法
WO2017016463A1 (zh) * 2015-07-24 2017-02-02 上海海雁医药科技有限公司 Egfr抑制剂及其药学上可接受的盐和多晶型物及其应用
CN105461640B (zh) * 2015-12-02 2017-11-21 芷威（上海）化学科技有限公司 一种酪氨酸激酶抑制剂的制备方法
CN105481779B (zh) * 2015-12-24 2019-01-25 南京华威医药科技集团有限公司 抗癌药物Rociletinib及其中间体制备
JOP20190281A1 (ar) * 2017-06-13 2019-12-02 Korea Res Inst Chemical Tech مشتق n2، n4 ثنائي فينيل بيريميدين -2، 4- ثنائي أمين، وطريقة لتحضيره، وتركيبة صيدلانية تحتوي على المشتق بوصفه مكون فعال للوقاية من السرطان أو علاجه
TWI798334B (zh) * 2018-01-31 2023-04-11 大陸商迪哲（江蘇）醫藥股份有限公司 Ｅｒｂｂ／ｂｔｋ抑制劑
JP2024529533A (ja) * 2021-08-02 2024-08-06 ディザル（ジァンスー）ファーマシューティカル・カンパニー・リミテッド Ｅｒｂｂおよびｂｔｋ阻害剤の新規な医薬塩および多形形態

Family Cites Families (166)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1062357A (en) 1965-03-23 1967-03-22 Pfizer & Co C Quinazolone derivatives
US4032637A (en) 1972-09-26 1977-06-28 Sandoz Ltd. Method of promoting sleep
US4337341A (en) 1976-11-02 1982-06-29 Eli Lilly And Company 4a-Aryl-octahydro-1H-2-pyrindines
GB8608335D0 (en) 1986-04-04 1986-05-08 Pfizer Ltd Pharmaceutically acceptable salts
US5453510A (en) 1990-07-13 1995-09-26 Burroughs Wellcome Co. Neuromuscular blocking agents
JPH0741461A (ja) 1993-05-27 1995-02-10 Eisai Co Ltd スルホン酸エステル誘導体
PT813525E (pt) 1995-03-10 2004-02-27 Berlex Lab Derivados de benzamidina e sua utilizacao como anticoagulantes
GB9523675D0 (en) 1995-11-20 1996-01-24 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
GB9619284D0 (en) 1996-09-16 1996-10-30 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
GB9622363D0 (en) 1996-10-28 1997-01-08 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
ATE401312T1 (de) 1997-12-15 2008-08-15 Astellas Pharma Inc Pyrimidin-5-carboxamid-derivate
US6303652B1 (en) 1998-08-21 2001-10-16 Hughes Institute BTK inhibitors and methods for their identification and use
WO2000012485A1 (en) 1998-08-29 2000-03-09 Astrazeneca Ab Pyrimidine compounds
IL143023A0 (en) 1998-11-10 2002-04-21 Janssen Pharmaceutica Nv Hiv replication inhibiting pyrimidines
US6262088B1 (en) 1998-11-19 2001-07-17 Berlex Laboratories, Inc. Polyhydroxylated monocyclic N-heterocyclic derivatives as anti-coagulants
US6127376A (en) 1998-12-04 2000-10-03 Berlex Laboratories, Inc. Aryl and heterocyclyl substituted pyrimidine derivatives as anti-coagulants
GB9828511D0 (en) 1998-12-24 1999-02-17 Zeneca Ltd Chemical compounds
US6495558B1 (en) 1999-01-22 2002-12-17 Amgen Inc. Kinase inhibitors
AU2871900A (en) 1999-02-04 2000-08-25 Millennium Pharmaceuticals, Inc. G-protein coupled heptahelical receptor binding compounds and methods of use thereof
GB9914258D0 (en) 1999-06-18 1999-08-18 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
RU2245334C2 (ru) 1999-06-29 2005-01-27 Эгиш Дьёдьсердьяр Рт. Производные пиперазинилалкилтиопиримидина, содержащие их фармацевтические композиции и способ получения
DE60043397D1 (de) 1999-12-28 2010-01-07 Pharmacopeia Inc Cytokine, insbesondere tnf-alpha, hemmer
US20030004174A9 (en) 2000-02-17 2003-01-02 Armistead David M. Kinase inhibitors
GB0004890D0 (en) 2000-03-01 2000-04-19 Astrazeneca Uk Ltd Chemical compounds
GB0004888D0 (en) 2000-03-01 2000-04-19 Astrazeneca Uk Ltd Chemical compounds
GB0004887D0 (en) 2000-03-01 2000-04-19 Astrazeneca Uk Ltd Chemical compounds
DK1282607T3 (en) 2000-05-08 2016-02-01 Janssen Pharmaceutica Nv Prodrugs of HIV replication inhibiting pyrimidines
GB0016877D0 (en) 2000-07-11 2000-08-30 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US7427689B2 (en) 2000-07-28 2008-09-23 Georgetown University ErbB-2 selective small molecule kinase inhibitors
US6908906B2 (en) * 2001-02-09 2005-06-21 Sankyo Company, Limited Crystalline forms of pyrimidine nucleoside derivative
US6881737B2 (en) 2001-04-11 2005-04-19 Amgen Inc. Substituted triazinyl acrylamide derivatives and methods of use
JO3429B1 (ar) 2001-08-13 2019-10-20 Janssen Pharmaceutica Nv مشتقات برميدينات مثبطة فيروس الايدز
US6939874B2 (en) 2001-08-22 2005-09-06 Amgen Inc. Substituted pyrimidinyl derivatives and methods of use
WO2003030909A1 (en) 2001-09-25 2003-04-17 Bayer Pharmaceuticals Corporation 2- and 4-aminopyrimidines n-substtituded by a bicyclic ring for use as kinase inhibitors in the treatment of cancer
WO2003037891A1 (en) 2001-11-01 2003-05-08 Janssen Pharmaceutica N.V. Heteroaryl amines as glycogen synthase kinase 3beta inhibitors (gsk3 inhibitors)
TWI329105B (en) 2002-02-01 2010-08-21 Rigel Pharmaceuticals Inc 2,4-pyrimidinediamine compounds and their uses
EP1472233A1 (en) 2002-02-08 2004-11-03 SmithKline Beecham Corporation Pyrimidine compounds
GB0206215D0 (en) 2002-03-15 2002-05-01 Novartis Ag Organic compounds
CA2478981A1 (en) 2002-03-21 2003-10-02 Sunesis Pharmaceuticals, Inc. Identification of kinase inhibitors
US20040002395A1 (en) 2002-06-27 2004-01-01 Poynor Raymond L. Bridge weight for metal wood golf club
CN1678321A (zh) 2002-07-29 2005-10-05 里格尔药品股份有限公司 用2,4－嘧啶二胺化合物治疗或者预防自体免疫性疾病的方法
CA2439440A1 (en) 2002-09-05 2004-03-05 Emory University Treatment of tuberous sclerosis associated neoplasms
AU2002951853A0 (en) 2002-10-04 2002-10-24 Commonwealth Scientific And Industrial Research Organisation Crystal structure of erbb2 and uses thereof
UA80767C2 (en) 2002-12-20 2007-10-25 Pfizer Prod Inc Pyrimidine derivatives for the treatment of abnormal cell growth
CN102151270A (zh) 2003-02-07 2011-08-17 詹森药业有限公司 预防hiv感染的嘧啶衍生物
EP1597251B1 (en) 2003-02-20 2009-06-10 SmithKline Beecham Corporation Pyrimidine compounds
GB0305929D0 (en) 2003-03-14 2003-04-23 Novartis Ag Organic compounds
US20050014753A1 (en) 2003-04-04 2005-01-20 Irm Llc Novel compounds and compositions as protein kinase inhibitors
US20050043233A1 (en) 2003-04-29 2005-02-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Combinations for the treatment of diseases involving cell proliferation, migration or apoptosis of myeloma cells or angiogenesis
US7504396B2 (en) 2003-06-24 2009-03-17 Amgen Inc. Substituted heterocyclic compounds and methods of use
EP1656372B1 (en) 2003-07-30 2013-04-10 Rigel Pharmaceuticals, Inc. 2,4-pyrimidinediamine compounds for use in the treatment or prevention of autoimmune diseases
DK1663242T3 (da) 2003-08-07 2011-08-01 Rigel Pharmaceuticals Inc 2,4-Pyrimidindiamin-forbindelser og anvendelse som antiproliferative midler
PT2287156E (pt) 2003-08-15 2013-08-26 Novartis Ag 2,4-di(fenilamino)-pirimidinas úteis no tratamento de doenças neoplásicas, desordens inflamatórias e do sistema imunitário
GB0321710D0 (en) 2003-09-16 2003-10-15 Novartis Ag Organic compounds
WO2005026130A1 (en) 2003-09-18 2005-03-24 Novartis Ag 2,4-di (phenylamino) pyrimidines useful in the treatment of proliferative disorders
US7511137B2 (en) 2003-12-19 2009-03-31 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Stereoisomers and stereoisomeric mixtures of 1-(2,4-pyrimidinediamino)-2-cyclopentanecarboxamide synthetic intermediates
GB2432834A (en) 2004-01-12 2007-06-06 Cytopia Res Pty Ltd Selective Kinase Inhibitors
AU2005206541A1 (en) 2004-01-16 2005-08-04 Wyeth Quinoline intermediates of receptor tyrosine kinase inhibitors and the synthesis thereof
CA2557794A1 (en) 2004-03-15 2005-10-06 Eli Lilly And Company Opioid receptor antagonists
WO2005105988A2 (en) 2004-04-28 2005-11-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Crystal structure of human jak3 kinase domain complex and binding pockets thereof
EP1763514A2 (en) 2004-05-18 2007-03-21 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Cycloalkyl substituted pyrimidinediamine compounds and their uses
EP1598343A1 (de) 2004-05-19 2005-11-23 Boehringer Ingelheim International GmbH 2-Arylaminopyrimidine als PLK Inhibitoren
CA2569520C (en) 2004-06-04 2023-03-14 Genentech, Inc. Kras mutations for identifying colorectal tumors responsive to cetuximab or panitumumab
US7521457B2 (en) 2004-08-20 2009-04-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pyrimidines as PLK inhibitors
GB0419161D0 (en) 2004-08-27 2004-09-29 Novartis Ag Organic compounds
CA2581623A1 (en) 2004-09-23 2006-03-30 Reddy Us Therapeutics, Inc. Novel pyridine compounds, process for their preparation and compositions containing them
BRPI0515935B8 (pt) 2004-09-30 2021-05-25 Janssen Sciences Ireland Uc pirimidinas heterociclil- ou 5-carbo substituídas para inibição de hiv, e composição farmacêutica
KR20070084067A (ko) 2004-10-13 2007-08-24 와이어쓰 Ｎ-벤젠설포닐 치환 아닐리노-피리미딘 동족체
US20060088471A1 (en) 2004-10-20 2006-04-27 Proteolix, Inc. Compounds for enzyme inhibition
WO2006053109A1 (en) 2004-11-10 2006-05-18 Synta Pharmaceuticals Corp. Heteroaryl compounds
GB2420559B (en) 2004-11-15 2008-08-06 Rigel Pharmaceuticals Inc Stereoisomerically enriched 3-aminocarbonyl bicycloheptene pyrimidinediamine compounds and their uses
CA2584295C (en) 2004-11-24 2014-08-26 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Spiro-2, 4-pyrimidinediamine compounds and their uses
MY169441A (en) 2004-12-08 2019-04-11 Janssen Pharmaceutica Nv 2,4, (4,6) pyrimidine derivatives
JP5208516B2 (ja) 2004-12-30 2013-06-12 エグゼリクシス， インコーポレイテッド キナーゼモジュレーターとしてのピリミジン誘導体および使用方法
AU2006204724A1 (en) 2005-01-14 2006-07-20 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Cinnamide and hydrocinnamide derivatives with raf-kinase inhibitory activity
MX2007007189A (es) 2005-01-19 2010-09-28 Rigel Pharmaceuticals Inc Prodrogas de compuestos de 2,4-pirimidindiamina y sus usos.
JP4898710B2 (ja) 2005-02-11 2012-03-21 メモリアル スローン−ケタリング キャンサー センター 薬剤耐性ｅｇｆｒ突然変異体を検出するための方法および組成物
WO2006101977A2 (en) 2005-03-16 2006-09-28 Targegen, Inc. Pyrimidine compounds and methods of use
DE102005016634A1 (de) 2005-04-12 2006-10-19 Merck Patent Gmbh Neuartige Aza-Hetercyclen als Kinase-Inhibitoren
JP2008540436A (ja) 2005-05-03 2008-11-20 ライジェル ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド Ｊａｋキナーゼインヒビターおよびそれらの使用
WO2006124874A2 (en) 2005-05-12 2006-11-23 Kalypsys, Inc. Inhibitors of b-raf kinase
WO2006128129A2 (en) 2005-05-26 2006-11-30 Synta Pharmaceuticals Corp. Method for treating cancer
US20070032493A1 (en) 2005-05-26 2007-02-08 Synta Pharmaceuticals Corp. Method for treating B cell regulated autoimmune disorders
WO2006129100A1 (en) 2005-06-03 2006-12-07 Glaxo Group Limited Novel compounds
CA2608367C (en) 2005-06-08 2014-08-19 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for inhibition of the jak pathway
US20070203161A1 (en) 2006-02-24 2007-08-30 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for inhibition of the jak pathway
AU2006304875B2 (en) 2005-10-21 2013-01-17 Exelixis, Inc. Pyrazolo-pyrimidines as casein kinase II (CK2) modulators
PL1951684T3 (pl) 2005-11-01 2017-03-31 Targegen, Inc. Biarylowe meta-pirymidynowe inhibitory kinaz
EP1943233A2 (en) 2005-11-03 2008-07-16 Irm, Llc Compounds and compositions for protein kinase inhbitors
US7713987B2 (en) 2005-12-06 2010-05-11 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Pyrimidine-2,4-diamines and their uses
WO2007120339A1 (en) 2005-12-19 2007-10-25 Genentech, Inc. Pyrimidine kinase inhibitors
TW200736232A (en) 2006-01-26 2007-10-01 Astrazeneca Ab Pyrimidine derivatives
EP1979329A2 (en) 2006-01-30 2008-10-15 Exelixis, Inc. 4-aryl-2-amino-pyrimidines or 4-aryl-2-aminoalkyl-pyrimidines as jak-2 modulators and methods of use
SI1984357T1 (sl) 2006-02-17 2014-02-28 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Spojine 2,4-pirimidindiamina za zdravljenje ali preventivo avtoimunih bolezni
US8962643B2 (en) 2006-02-24 2015-02-24 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for inhibition of the JAK pathway
CA2645959C (en) 2006-03-30 2016-05-17 Tibotec Pharmaceuticals Ltd. Hiv inhibiting 5-(hydroxymethylene and aminomethylene) substituted pyrimidines
CN101405283B (zh) 2006-03-30 2014-06-18 泰博特克药品有限公司 Hiv抑制性5-酰氨基取代的嘧啶类化合物
CA2861601A1 (en) 2006-04-27 2007-11-08 Intezyne Technologies, Inc. Poly (ethylene glycol) containing chemically disparate endgroups
GB0608386D0 (en) 2006-04-27 2006-06-07 Senexis Ltd Compounds
DE102006027156A1 (de) 2006-06-08 2007-12-13 Bayer Schering Pharma Ag Sulfimide als Proteinkinaseinhibitoren
EP2043651A2 (en) 2006-07-05 2009-04-08 Exelixis, Inc. Methods of using igf1r and abl kinase modulators
KR20090031787A (ko) 2006-07-21 2009-03-27 노파르티스 아게 Ｊａｋ 키나제 억제제로서의 ２,４-디(아릴아미노)-피리미딘-５-카르복스아미드 화합물
DE102006041382A1 (de) 2006-08-29 2008-03-20 Bayer Schering Pharma Ag Carbamoyl-Sulfoximide als Proteinkinaseinhibitoren
LT2529621T (lt) 2006-09-22 2017-01-10 Pharmacyclics Llc Brutono tirozinkinazės inhibitoriai
ATE497496T1 (de) 2006-10-19 2011-02-15 Rigel Pharmaceuticals Inc 2,4-pyridimediamon-derivate als hemmer von jak- kinasen zur behandlung von autoimmunerkrankungen
EP2089391B1 (en) 2006-11-03 2013-01-16 Pharmacyclics, Inc. Bruton's tyrosine kinase activity probe and method of using
CA2673137C (en) 2006-11-21 2015-02-10 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Prodrug salts of 2,4-pyrimidinediamine compounds and their uses
EA017405B9 (ru) 2006-12-08 2014-05-30 АйАрЭм ЭлЭлСи Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
CN101563327A (zh) 2006-12-19 2009-10-21 健泰科生物技术公司 嘧啶类激酶抑制剂
EP1939185A1 (de) 2006-12-20 2008-07-02 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Neuartige Hetaryl-Phenylendiamin-Pyrimidine als Proteinkinaseinhibitoren zur Behandlung von Krebs
MX2009007005A (es) 2006-12-29 2009-07-09 Tibotec Pharm Ltd Pirimidinas 6-sustituidas que inhiben el virus de inmunodeficiencia humana.
MX2009007006A (es) 2006-12-29 2009-07-09 Tibotec Pharm Ltd Pirimidinas 5,6-sustituidas inhibidoras del virus de inmunodeficiencia humana.
PE20081636A1 (es) 2007-01-26 2009-01-10 Smithkline Beecham Corp Inhibidores de antranilamida para aurora quinasa
PT2114900T (pt) 2007-01-31 2019-01-17 Ym Biosciences Australia Pty Compostos à base de tiopirimidina e as suas utilizações
JP4221470B2 (ja) 2007-02-01 2009-02-12 トヨタ自動車株式会社 電動車両制御装置及び電動車両制御方法
DE102007010801A1 (de) 2007-03-02 2008-09-04 Bayer Cropscience Ag Diaminopyrimidine als Fungizide
MX2009010047A (es) 2007-03-20 2009-12-04 Smithkline Beecham Corp Compuestos quimicos.
EP2136635A4 (en) 2007-03-20 2011-07-27 Glaxosmithkline Llc CHEMICAL COMPOUNDS
US7947698B2 (en) 2007-03-23 2011-05-24 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for inhibition of the JAK pathway
WO2008118823A2 (en) 2007-03-26 2008-10-02 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for inhibition of the jak pathway
US20120065201A1 (en) 2007-03-28 2012-03-15 Pharmacyclics, Inc. Inhibitors of bruton's tyrosine kinase
US20120101114A1 (en) 2007-03-28 2012-04-26 Pharmacyclics, Inc. Inhibitors of bruton's tyrosine kinase
CA2689989A1 (en) 2007-06-04 2008-12-11 Avila Therapeutics, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
NZ582485A (en) 2007-07-17 2012-05-25 Rigel Pharmaceuticals Inc Cyclic amine substituted pyrimidinediamines as pkc inhibitors
WO2009017838A2 (en) 2007-08-01 2009-02-05 Exelixis, Inc. Combinations of jak-2 inhibitors and other agents
US20090088371A1 (en) 2007-08-28 2009-04-02 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Combination therapy with syk kinase inhibitor
WO2009032668A2 (en) 2007-08-28 2009-03-12 Irm Llc 2 -biphenylamino-4 -aminopyrimidine derivatives as kinase inhibitors
WO2009032694A1 (en) 2007-08-28 2009-03-12 Dana Farber Cancer Institute Amino substituted pyrimidine, pyrollopyridine and pyrazolopyrimidine derivatives useful as kinase inhibitors and in treating proliferative disorders and diseases associated with angiogenesis
JP5600063B2 (ja) 2007-10-19 2014-10-01 セルジーン アビロミクス リサーチ， インコーポレイテッド ヘテロアリール化合物およびその使用
US7989465B2 (en) 2007-10-19 2011-08-02 Avila Therapeutics, Inc. 4,6-disubstituted pyrimidines useful as kinase inhibitors
US20110028405A1 (en) 2007-12-20 2011-02-03 Richard John Harrison Sulfamides as zap-70 inhibitors
RU2490015C2 (ru) 2008-02-22 2013-08-20 Райджел Фармасьютикалз, Инк. Применение 2,4-пиримидиндиаминов для лечения атеросклероза
US20110098288A1 (en) 2008-03-11 2011-04-28 Jeremy Major Sulfonamides as zap-70 inhibitors
US8205348B2 (en) 2008-03-19 2012-06-26 Zashiki-Warashi Manufacturing Inc. Tile spacer and holder therefor
CL2009000600A1 (es) 2008-03-20 2010-05-07 Bayer Cropscience Ag Uso de compuestos de diaminopirimidina como agentes fitosanitarios; compuestos de diaminopirimidina; su procedimiento de preparacion; agente que los contiene; procedimiento para la preparacion de dicho agente; y procedimiento para combatir plagas de animales y/u hongos dañinos patogenos de plantas.
WO2009127642A2 (en) 2008-04-15 2009-10-22 Cellzome Limited Use of lrrk2 inhibitors for neurodegenerative diseases
US8138339B2 (en) 2008-04-16 2012-03-20 Portola Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of protein kinases
WO2009132202A2 (en) 2008-04-24 2009-10-29 Incyte Corporation Macrocyclic compounds and their use as kinase inhibitors
CN102105150B (zh) 2008-05-21 2014-03-12 阿里亚德医药股份有限公司 用作激酶抑制剂的磷衍生物
AU2009262068C1 (en) 2008-06-27 2015-07-02 Celgene Car Llc Heteroaryl compounds and uses thereof
US8338439B2 (en) 2008-06-27 2012-12-25 Celgene Avilomics Research, Inc. 2,4-disubstituted pyrimidines useful as kinase inhibitors
CN102159214A (zh) 2008-07-16 2011-08-17 药品循环公司 用于实体肿瘤的治疗的布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂
EP2331512A1 (de) 2008-09-03 2011-06-15 Bayer CropScience AG Alkoxy- und alkylthio-substituierte anilinopyrimidine
US20110245156A1 (en) 2008-12-09 2011-10-06 Cytokine Pharmasciences, Inc. Novel antiviral compounds, compositions, and methods of use
US9221909B2 (en) 2009-01-15 2015-12-29 Hoffmann-La Roche Inc. Antibodies against human EPO receptor
ES2423804T3 (es) 2009-04-03 2013-09-24 Cellzome Gmbh Métodos para la identificación de moléculas que interaccionan con cinasas y para la purificación de proteínas de cinasa
CA2760794C (en) * 2009-05-05 2017-07-25 Dana Farber Cancer Institute Egfr inhibitors and methods of treating disorders
JP5364159B2 (ja) 2009-05-08 2013-12-11 アステラス製薬株式会社 ジアミノへテロ環カルボキサミド化合物
US20120165332A1 (en) 2009-06-18 2012-06-28 Cellzome Limited Sulfonamides and sulfamides as zap-70 inhibitors
US7718662B1 (en) 2009-10-12 2010-05-18 Pharmacyclics, Inc. Pyrazolo-pyrimidine inhibitors of bruton's tyrosine kinase
WO2011079231A1 (en) 2009-12-23 2011-06-30 Gatekeeper Pharmaceutical, Inc. Compounds that modulate egfr activity and methods for treating or preventing conditions therewith
US20130137709A1 (en) 2010-05-05 2013-05-30 Nathanael S. Gray Compounds that modulate EGFR activity and methods for treating or preventing conditions therewith
EA031737B1 (ru) 2010-06-03 2019-02-28 Фармасайкликс, Инк. Применение ингибиторов тирозинкиназы брутона (btk) для лечения лейкоза и лимфомы
US20120071497A1 (en) 2010-06-03 2012-03-22 Pharmacyclics, Inc. Methods of treating abc-dlbcl using inhibitors of bruton's tyrosine kinase
WO2011153553A2 (en) 2010-06-04 2011-12-08 The Regents Of The University Of California Methods and compositions for kinase inhibition
EP2603081B1 (en) * 2010-08-10 2016-10-05 Celgene Avilomics Research, Inc. Besylate salt of a btk inhibitor
MY181898A (en) 2010-11-01 2021-01-12 Celgene Car Llc Heterocyclic compounds and uses thereof
JP5956999B2 (ja) 2010-11-01 2016-07-27 セルジーン アヴィロミクス リサーチ， インコーポレイテッド ヘテロアリール化合物およびその使用
US20130317029A1 (en) 2010-11-01 2013-11-28 Portola Pharmaceuticals, Inc. Oxypyrimidines as syk modulators
WO2012064706A1 (en) 2010-11-10 2012-05-18 Avila Therapeutics, Inc. Mutant-selective egfr inhibitors and uses thereof
JP5999177B2 (ja) 2011-05-04 2016-09-28 アリアド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド Ｅｇｆｒ発動性がんの細胞増殖阻害用化合物
CA2836449C (en) 2011-05-17 2021-04-27 The Regents Of The University Of California Kinase inhibitors
JP6317319B2 (ja) 2012-03-15 2018-04-25 セルジーン シーエーアール エルエルシー 上皮成長因子受容体キナーゼ阻害剤の固体形態
DK2825042T3 (en) 2012-03-15 2018-11-26 Celgene Car Llc SALTS OF THE CHINASE INHIBITOR OF THE EPIDERMAL GROWTH FACTOR RECEPTOR
AU2013337663A1 (en) 2012-11-02 2015-06-11 Pharmacyclics Llc TEC family kinase inhibitor adjuvant therapy
JP2016518408A (ja) 2013-05-06 2016-06-23 クロヴィス・オンコロジー，インコーポレーテッド 上皮増殖因子受容体キナーゼ阻害剤の塩

Also Published As

Publication number Publication date
AU2013201519C1 (en) 2016-06-23
AU2013201519B2 (en) 2016-02-25
EP2825042A4 (en) 2015-09-23
US20190152925A1 (en) 2019-05-23
MX356179B (es) 2018-05-17
RU2711077C2 (ru) 2020-01-15
US10005738B2 (en) 2018-06-26
SG11201405692UA (en) 2014-10-30
CY1122176T1 (el) 2020-07-31
CA2866857A1 (en) 2013-09-19
TWI591060B (zh) 2017-07-11
US9540335B2 (en) 2017-01-10
CN109053595A (zh) 2018-12-21
CA2866857C (en) 2021-03-09
PL2825042T3 (pl) 2019-02-28
RU2711077C9 (ru) 2020-08-11
JP6676602B2 (ja) 2020-04-08
TW201341372A (zh) 2013-10-16
PH12014502037A1 (en) 2014-11-24
CN104284584B (zh) 2019-06-04
US9108927B2 (en) 2015-08-18
IL234426B (en) 2018-07-31
KR102090453B1 (ko) 2020-03-19
US20210017137A1 (en) 2021-01-21
AU2018201896B2 (en) 2019-10-31
KR20140138941A (ko) 2014-12-04
TR201816244T4 (tr) 2018-11-21
DK2825042T3 (en) 2018-11-26
CN104284584A (zh) 2015-01-14
US10570099B2 (en) 2020-02-25
US20130267531A1 (en) 2013-10-10
SI2825042T1 (sl) 2019-01-31
AU2016203343A1 (en) 2016-06-16
BR112014022790A2 (ru) 2017-06-20
AR090357A1 (es) 2014-11-05
EP2825042A1 (en) 2015-01-21
JP2015510890A (ja) 2015-04-13
MX2014010848A (es) 2014-12-10
JP6317320B2 (ja) 2018-04-25
SG10201700799WA (en) 2017-02-27
MY185243A (en) 2021-04-30
US11292772B2 (en) 2022-04-05
EP2825042B1 (en) 2018-08-01
BR112014022790B1 (pt) 2022-04-19
HK1205430A1 (en) 2015-12-18
LT2825042T (lt) 2018-12-10
PT2825042T (pt) 2018-11-16
AU2018201896A1 (en) 2018-04-12
ES2698298T3 (es) 2019-02-04
HRP20181784T1 (hr) 2018-12-28
AU2013201519A1 (en) 2013-10-03
CN109053595B (zh) 2022-04-01
RS57901B1 (sr) 2019-01-31
PH12014502037B1 (en) 2014-11-24
WO2013138502A1 (en) 2013-09-19
JP2018024708A (ja) 2018-02-15
US20170217904A1 (en) 2017-08-03
US20150344441A1 (en) 2015-12-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014136893A (ru) Соли ингибитора киназы рецептора эпидермального фактора роста
RU2014136896A (ru) Твёрдые формы ингибитора киназы рецептора эпидермального фактора роста
JP2015510890A5 (ru)
JP2015514060A5 (ru)
EA201690328A1 (ru) Производные 2-(2,4,5-замещенного анилино)пиримидина в качестве модуляторов egfr, полезных для лечения рака
JP2013544807A5 (ru)
CY1126044T1 (el) Πυραζολο[1,5-αλφα]πυριμιδινες χρησιμες ως αναστολεις της κινασης atr για την αντιμετωπιση καρκινικων νοσων
CY1122737T1 (el) Ενωσεις και συνθεσεις για ρυθμιση δραστικοτητων κινασης μεταλλακτικου εgfr
JP6490067B2 (ja) 治療活性化合物およびその使用方法
PE20130184A1 (es) Compuesto heterociclico
JP6529492B2 (ja) 癌の処置のためのｉｄｈ２突然変異体阻害剤としての２，４−または４，６−ジアミノピリミジン化合物
EP3019489A1 (en) Protein tyrosine kinase modulators and methods of use
RU2018138584A (ru) Соединения-ингибиторы egfr
MX2014014828A (es) Compuestos de 5-azaindazol y metodos de uso.
CL2016000816A1 (es) Forma de dosificación que comprende al compuesto (s)-3-(4-((4-morfolinometil)bencil)oxi)-1-oxoisoindolin-2-il)piperidin-2,6-diona, una cantidad de 90 hasta 99,9 por ciento en peso del peso total de una mezcla de almidón y lactosa como portador o excipiente, y acido esteárico como lubricante; su uso en el tratamiento de cáncer y enfermedades autoinmunes, entre otras.
EA201791873A1 (ru) Полиморф ингибиторов syk
CL2012003503A1 (es) Compuestos derivados de morfolin pirimidinas sustituidos, inhibidores de la proteina quinasa atr; composicion farmaceutica, utiles para la prevencion o el tratamiento de tumores cancerigenos.
MY158648A (en) Compositions for modulating a kinase cascade and methods of use thereof
UY33587A (es) Nuevos compuestos como inhibidores de quinasas syk y jak
NZ587518A (en) Crystalline form III of (3,5-bis trifluoromethyl)-N-[4-methyl-3-({ 4-(pyridin-3 yl)-pyrimidin-2-yl} amino)-phenyl]-benzamide
RU2016146102A (ru) Способ лечения резистентной неходжкинской лимфомы, медуллобластомы и/или alk+ немелкоклеточного рака легкого с применением тиенотриазолодиазепиновых соединений
MY199042A (en) Aminopyrimidine compound, preparation method therefor and use thereof
MX348815B (es) Metodo para preparar clorhidrato de 1-(4-(4-(3,4-dicloro-2-fluorof enilamino)-7-metoxiquinazolin-6-iloxi)piperidin-1-il)-prop-2-en-1 -ona e intermediarios usados en el mismo.
RU2019100065A (ru) Кристаллы анилинпиримидинового соединения, действующего в качестве ингибитора EGFR
PH12020550228A1 (en) Epidermal growth factor receptor inhibitors

Legal Events

Date Code Title Description
HZ9A Changing address for correspondence with an applicant
TH4A Reissue of patent specification