RU2014136893A - Соли ингибитора киназы рецептора эпидермального фактора роста - Google Patents
Соли ингибитора киназы рецептора эпидермального фактора роста Download PDFInfo
- Publication number
- RU2014136893A RU2014136893A RU2014136893A RU2014136893A RU2014136893A RU 2014136893 A RU2014136893 A RU 2014136893A RU 2014136893 A RU2014136893 A RU 2014136893A RU 2014136893 A RU2014136893 A RU 2014136893A RU 2014136893 A RU2014136893 A RU 2014136893A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- peaks
- acid
- diffraction pattern
- ray powder
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
- C07D239/48—Two nitrogen atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C309/00—Sulfonic acids; Halides, esters, or anhydrides thereof
- C07C309/01—Sulfonic acids
- C07C309/02—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms
- C07C309/03—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
- C07C309/04—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton containing only one sulfo group
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C309/00—Sulfonic acids; Halides, esters, or anhydrides thereof
- C07C309/01—Sulfonic acids
- C07C309/02—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms
- C07C309/03—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
- C07C309/05—Sulfonic acids having sulfo groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton containing at least two sulfo groups bound to the carbon skeleton
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C309/00—Sulfonic acids; Halides, esters, or anhydrides thereof
- C07C309/01—Sulfonic acids
- C07C309/25—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
- C07C309/27—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of a carbon skeleton containing carboxyl groups bound to the carbon skeleton
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C309/00—Sulfonic acids; Halides, esters, or anhydrides thereof
- C07C309/01—Sulfonic acids
- C07C309/28—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
- C07C309/29—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton of non-condensed six-membered aromatic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C309/00—Sulfonic acids; Halides, esters, or anhydrides thereof
- C07C309/01—Sulfonic acids
- C07C309/28—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
- C07C309/29—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton of non-condensed six-membered aromatic rings
- C07C309/30—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton of non-condensed six-membered aromatic rings of six-membered aromatic rings substituted by alkyl groups
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C309/00—Sulfonic acids; Halides, esters, or anhydrides thereof
- C07C309/01—Sulfonic acids
- C07C309/28—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
- C07C309/33—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton of six-membered aromatic rings being part of condensed ring systems
- C07C309/34—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton of six-membered aromatic rings being part of condensed ring systems formed by two rings
- C07C309/35—Naphthalene sulfonic acids
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C55/00—Saturated compounds having more than one carboxyl group bound to acyclic carbon atoms
- C07C55/02—Dicarboxylic acids
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C55/00—Saturated compounds having more than one carboxyl group bound to acyclic carbon atoms
- C07C55/02—Dicarboxylic acids
- C07C55/06—Oxalic acid
- C07C55/07—Salts thereof
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C62/00—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of rings other than six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
- C07C62/02—Saturated compounds containing hydroxy or O-metal groups
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
1. Соединение 2:где:n составляет 1 или 2; иX представляет собой бромоводородную кислоту, бензолсульфоновую кислоту, камфорсульфоновую кислоту, 1,2-этандисульфоновую кислоту, хлороводородную кислоту, малеиновую кислоту, метансульфоновую кислоту, нафталин-2-сульфоновую кислоту, 1,5-нафталиндисульфоновую кислоту, щавелевую кислоту, 4-толуолсульфоновую кислоту или 2,4,6-тригидроксибензойную кислоту.2. Соединение по п. 1, где X представляет собой бромоводородную кислоту.3. Соединение по п. 2, где указанное соединение представляет собой Форму I соли бромоводородной кислоты, характеризующуюся одним или более пиками на дифрактограмме рентгеновской порошковой дифракции, выбранными из пиков при примерно 17,39, примерно 19,45, примерно 21,41, примерно 23,56 и примерно 27,45 градуса 2-тета.4. Соединение по п. 3, где указанное соединение представляет собой Форму I соли бромоводородной кислоты, характеризующуюся двумя или более пиками на дифрактограмме рентгеновской порошковой дифракции, выбранными из пиков при примерно 17,39, примерно 19,45, примерно 21,41, примерно 23,56 и примерно 27,45 градуса 2-тета.5. Соединение по п. 4, где указанное соединение представляет собой Форму I соли бромоводородной кислоты, характеризующуюся тремя или более пиками на дифрактограмме рентгеновской порошковой дифракции, выбранными из пиков при примерно 17,39, примерно 19,45, примерно 21,41, примерно 23,56 и примерно 27,45 градуса 2-тета.6. Соединение по п. 5, где указанное соединение представляет собой Форму I соли бромоводородной кислоты, характеризующуюся по существу всеми пиками на дифрактограмме рентгеновской порошковой дифракции, выбранными из пиков при примерно 9,84, 15,62, 17,39, 19,45, 20,69, 21,41, 22,38, 23,56, 25,08 и 27,45 градуса 2-тета.7. Соединение по п. 6, где указанное соединение представляет собой Форму I с
Claims (32)
1. Соединение 2:
где:
n составляет 1 или 2; и
X представляет собой бромоводородную кислоту, бензолсульфоновую кислоту, камфорсульфоновую кислоту, 1,2-этандисульфоновую кислоту, хлороводородную кислоту, малеиновую кислоту, метансульфоновую кислоту, нафталин-2-сульфоновую кислоту, 1,5-нафталиндисульфоновую кислоту, щавелевую кислоту, 4-толуолсульфоновую кислоту или 2,4,6-тригидроксибензойную кислоту.
2. Соединение по п. 1, где X представляет собой бромоводородную кислоту.
3. Соединение по п. 2, где указанное соединение представляет собой Форму I соли бромоводородной кислоты, характеризующуюся одним или более пиками на дифрактограмме рентгеновской порошковой дифракции, выбранными из пиков при примерно 17,39, примерно 19,45, примерно 21,41, примерно 23,56 и примерно 27,45 градуса 2-тета.
4. Соединение по п. 3, где указанное соединение представляет собой Форму I соли бромоводородной кислоты, характеризующуюся двумя или более пиками на дифрактограмме рентгеновской порошковой дифракции, выбранными из пиков при примерно 17,39, примерно 19,45, примерно 21,41, примерно 23,56 и примерно 27,45 градуса 2-тета.
5. Соединение по п. 4, где указанное соединение представляет собой Форму I соли бромоводородной кислоты, характеризующуюся тремя или более пиками на дифрактограмме рентгеновской порошковой дифракции, выбранными из пиков при примерно 17,39, примерно 19,45, примерно 21,41, примерно 23,56 и примерно 27,45 градуса 2-тета.
6. Соединение по п. 5, где указанное соединение представляет собой Форму I соли бромоводородной кислоты, характеризующуюся по существу всеми пиками на дифрактограмме рентгеновской порошковой дифракции, выбранными из пиков при примерно 9,84, 15,62, 17,39, 19,45, 20,69, 21,41, 22,38, 23,56, 25,08 и 27,45 градуса 2-тета.
8. Соединение по п. 2, где указанное соединение представляет собой Форму III соли бромоводородной кислоты, характеризующуюся одним или более пиками на дифрактограмме рентгеновской порошковой дифракции, выбранными из пиков при примерно 6,79, примерно 13,36, примерно 19,93, примерно 20,89, примерно 21,90, примерно 22,70, примерно 22,91 и примерно 26,34 градуса 2-тета.
9. Соединение по п. 2, где указанное соединение представляет собой Форму IV соли бромоводородной кислоты, характеризующуюся одним или более пиками на дифрактограмме рентгеновской порошковой дифракции, выбранными из пиков при примерно 6,45, примерно 12,96, примерно 19,38, примерно 19,79, примерно 21,37 и примерно 21,58 градуса 2-тета.
10. Соединение по п. 2, где указанное соединение представляет собой Форму V соли бромоводородной кислоты, характеризующуюся одним или более пиками на дифрактограмме рентгеновской порошковой дифракции, выбранными из пиков при примерно 6,17, примерно 6,99, примерно 12,50, примерно 14,14, примерно 17,72 и примерно 23,12 градуса 2-тета.
11. Соединение по п. 2, где указанное соединение представляет собой Форму VI соли бромоводородной кислоты, характеризующуюся одним или более пиками на дифрактограмме рентгеновской порошковой дифракции, выбранными из пиков при примерно 8,38, примерно 9,38, примерно 18,93 и примерно 21,58 градуса 2-тета.
12. Соединение по п. 2, где указанное соединение представляет собой Форму VII соли бромоводородной кислоты, характеризующуюся одним или более пиками на дифрактограмме рентгеновской порошковой дифракции, выбранными из пиков при примерно 15,91, примерно 19,10, примерно 19,53, примерно 20,24, примерно 22,64 и примерно 25,58 градуса 2-тета.
13. Соединение по п. 2, где указанное соединение представляет собой Форму VIII соли бромоводородной кислоты, характеризующуюся одним или более пиками на дифрактограмме рентгеновской порошковой дифракции, выбранными из пиков при примерно 8,79, примерно 11,13, примерно 19,97, примерно 21,31, примерно 21,56, примерно 25,30 и примерно 26,65 градуса 2-тета.
14. Соединение по п. 1, где X представляет собой бензолсульфоновую кислоту.
15. Соединение по п. 14, где указанное соединение представляет собой гидрат.
16. Соединение по п. 15, дифрактограмма рентгеновской порошковой дифракции которого содержит один или более пиков, выбранных из пиков при примерно 10,68, примерно 16,10, примерно 18,44 и примерно 22,36 градуса 2-тета.
17. Соединение по п. 1, где X представляет собой камфорсульфоновую кислоту.
18. Соединение по п. 1, где X представляет собой 1,2-этандисульфоновую кислоту.
19. Соединение по п. 1, где X представляет собой хлороводородную кислоту.
20. Соединение по п. 1, где X представляет собой малеиновую кислоту.
21. Соединение по п. 1, где X представляет собой метансульфоновую кислоту.
22. Соединение по п. 1, где X представляет собой нафталин-2-сульфоновую кислоту.
23. Соединение по п. 1, где X представляет собой 1,5-нафталиндисульфоновую кислоту.
24. Соединение по п. 1, где X представляет собой щавелевую кислоту.
25. Соединение по п. 1, где X представляет собой п-толуолсульфоновую кислоту.
26. Соединение по п. 1, где X представляет собой 2,4,6-тригидроксибензойную кислоту.
27. Композиция, содержащая соединение по п. 1 и фармацевтически приемлемый носитель или вспомогательное вещество.
28. Способ селективного ингибирования по меньшей мере одного мутанта рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) по сравнению с EGFR дикого типа (ДТ) в биологическом образце или у пациента, включающий приведение указанного биологического образца в контакт с соединением по п. 1 или содержащей его композицией, или введение указанному пациенту соединения по п. 1 или содержащей его композиции.
29. Способ по п. 28, где указанный способ по существу не действует на EGFR ДТ.
30. Способ по п. 28, где указанный по меньшей мере один мутант представляет собой активирующий мутант, мутант с делецией, мутант с точечной мутацией или мутант, выбранный из T790M, delE746-A750, L858R и G719S.
31. Способ лечения опосредованного мутантным EGFR расстройства или состояния у пациента, включающий введение указанному пациенту композиции по п. 27.
32. Способ по п. 31, где указанное расстройство или состояние представляет собой рак.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201261611400P | 2012-03-15 | 2012-03-15 | |
US61/611,400 | 2012-03-15 | ||
PCT/US2013/030996 WO2013138502A1 (en) | 2012-03-15 | 2013-03-13 | Salts of an epidermal growth factor receptor kinase inhibitor |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2014136893A true RU2014136893A (ru) | 2016-05-10 |
RU2711077C2 RU2711077C2 (ru) | 2020-01-15 |
RU2711077C9 RU2711077C9 (ru) | 2020-08-11 |
Family
ID=49161781
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2014136893A RU2711077C9 (ru) | 2012-03-15 | 2013-03-13 | Соли ингибитора киназы рецептора эпидермального фактора роста |
Country Status (28)
Country | Link |
---|---|
US (5) | US9108927B2 (ru) |
EP (1) | EP2825042B1 (ru) |
JP (2) | JP6317320B2 (ru) |
KR (1) | KR102090453B1 (ru) |
CN (2) | CN104284584B (ru) |
AR (1) | AR090357A1 (ru) |
AU (3) | AU2013201519C1 (ru) |
BR (1) | BR112014022790B1 (ru) |
CA (1) | CA2866857C (ru) |
CY (1) | CY1122176T1 (ru) |
DK (1) | DK2825042T3 (ru) |
ES (1) | ES2698298T3 (ru) |
HK (1) | HK1205430A1 (ru) |
HR (1) | HRP20181784T1 (ru) |
IL (1) | IL234426B (ru) |
LT (1) | LT2825042T (ru) |
MX (1) | MX356179B (ru) |
MY (1) | MY185243A (ru) |
PH (1) | PH12014502037A1 (ru) |
PL (1) | PL2825042T3 (ru) |
PT (1) | PT2825042T (ru) |
RS (1) | RS57901B1 (ru) |
RU (1) | RU2711077C9 (ru) |
SG (2) | SG10201700799WA (ru) |
SI (1) | SI2825042T1 (ru) |
TR (1) | TR201816244T4 (ru) |
TW (1) | TWI591060B (ru) |
WO (1) | WO2013138502A1 (ru) |
Families Citing this family (16)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US11351168B1 (en) | 2008-06-27 | 2022-06-07 | Celgene Car Llc | 2,4-disubstituted pyrimidines useful as kinase inhibitors |
WO2012061299A1 (en) | 2010-11-01 | 2012-05-10 | Avila Therapeutics, Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
SI2825042T1 (sl) | 2012-03-15 | 2019-01-31 | Celgene Car Llc | Soli inhibitorja kinaze receptorja faktorja epidermalne rasti |
WO2013138495A1 (en) | 2012-03-15 | 2013-09-19 | Celgene Avilomics Research, Inc. | Solid forms of an epidermal growth factor receptor kinase inhibitor |
WO2014124230A2 (en) | 2013-02-08 | 2014-08-14 | Celgene Avilomics Research, Inc. | Erk inhibitors and uses thereof |
EP2994456A4 (en) * | 2013-05-06 | 2017-01-04 | Clovis Oncology, Inc. | Salts of an epidermal growth factor receptor kinase inhibitor |
NO2718543T3 (ru) * | 2014-02-04 | 2018-01-06 | ||
DK3179858T3 (da) | 2014-08-13 | 2019-07-22 | Celgene Car Llc | Forme og sammensætninger af en ERK-inhibitor |
WO2016101912A1 (zh) * | 2014-12-25 | 2016-06-30 | 苏州晶云药物科技有限公司 | 一种表皮生长因子受体激酶抑制剂的盐的晶型及其制备方法 |
CN104961688A (zh) * | 2014-12-25 | 2015-10-07 | 苏州晶云药物科技有限公司 | 一种表皮生长因子受体激酶抑制剂的磷酸盐及其制备方法 |
WO2017016463A1 (zh) * | 2015-07-24 | 2017-02-02 | 上海海雁医药科技有限公司 | Egfr抑制剂及其药学上可接受的盐和多晶型物及其应用 |
CN105461640B (zh) * | 2015-12-02 | 2017-11-21 | 芷威(上海)化学科技有限公司 | 一种酪氨酸激酶抑制剂的制备方法 |
CN105481779B (zh) * | 2015-12-24 | 2019-01-25 | 南京华威医药科技集团有限公司 | 抗癌药物Rociletinib及其中间体制备 |
JOP20190281A1 (ar) * | 2017-06-13 | 2019-12-02 | Korea Res Inst Chemical Tech | مشتق n2، n4 ثنائي فينيل بيريميدين -2، 4- ثنائي أمين، وطريقة لتحضيره، وتركيبة صيدلانية تحتوي على المشتق بوصفه مكون فعال للوقاية من السرطان أو علاجه |
TWI798334B (zh) * | 2018-01-31 | 2023-04-11 | 大陸商迪哲(江蘇)醫藥股份有限公司 | Erbb/btk抑制劑 |
EP4380924A1 (en) * | 2021-08-02 | 2024-06-12 | Dizal (Jiangsu) Pharmaceutical Co., Ltd. | Novel pharmaceutical salts and polymorphic forms of an erbb and btk inhibitor |
Family Cites Families (166)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB1062357A (en) | 1965-03-23 | 1967-03-22 | Pfizer & Co C | Quinazolone derivatives |
US4032637A (en) | 1972-09-26 | 1977-06-28 | Sandoz Ltd. | Method of promoting sleep |
US4337341A (en) | 1976-11-02 | 1982-06-29 | Eli Lilly And Company | 4a-Aryl-octahydro-1H-2-pyrindines |
GB8608335D0 (en) | 1986-04-04 | 1986-05-08 | Pfizer Ltd | Pharmaceutically acceptable salts |
US5453510A (en) | 1990-07-13 | 1995-09-26 | Burroughs Wellcome Co. | Neuromuscular blocking agents |
JPH0741461A (ja) | 1993-05-27 | 1995-02-10 | Eisai Co Ltd | スルホン酸エステル誘導体 |
DK0813525T3 (da) | 1995-03-10 | 2004-02-16 | Berlex Lab | Benzamidinderivater, deres fremstilling og anvendelse som antikoagulanter |
GB9523675D0 (en) | 1995-11-20 | 1996-01-24 | Celltech Therapeutics Ltd | Chemical compounds |
GB9619284D0 (en) | 1996-09-16 | 1996-10-30 | Celltech Therapeutics Ltd | Chemical compounds |
GB9622363D0 (en) | 1996-10-28 | 1997-01-08 | Celltech Therapeutics Ltd | Chemical compounds |
AU1507199A (en) | 1997-12-15 | 1999-07-05 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Novel pyrimidine-5-carboxamide derivatives |
US6303652B1 (en) | 1998-08-21 | 2001-10-16 | Hughes Institute | BTK inhibitors and methods for their identification and use |
ES2274634T3 (es) | 1998-08-29 | 2007-05-16 | Astrazeneca Ab | Compuestos de pirimidina. |
NZ511116A (en) | 1998-11-10 | 2003-08-29 | Janssen Pharmaceutica Nv | HIV replication inhibiting pyrimidines |
US6262088B1 (en) | 1998-11-19 | 2001-07-17 | Berlex Laboratories, Inc. | Polyhydroxylated monocyclic N-heterocyclic derivatives as anti-coagulants |
US6127376A (en) | 1998-12-04 | 2000-10-03 | Berlex Laboratories, Inc. | Aryl and heterocyclyl substituted pyrimidine derivatives as anti-coagulants |
GB9828511D0 (en) | 1998-12-24 | 1999-02-17 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
US6495558B1 (en) | 1999-01-22 | 2002-12-17 | Amgen Inc. | Kinase inhibitors |
EP1150955A2 (en) | 1999-02-04 | 2001-11-07 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | G-protein coupled heptahelical receptor binding compounds and methods of use thereof |
GB9914258D0 (en) | 1999-06-18 | 1999-08-18 | Celltech Therapeutics Ltd | Chemical compounds |
ATE247645T1 (de) | 1999-06-29 | 2003-09-15 | Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar | Neue piperazinylalkylthiopyrimidine derivate, diese enthaltende pharmazeutische zusammenstellungen und verfahren zu deren herstellung |
WO2001047921A1 (en) | 1999-12-28 | 2001-07-05 | Pharmacopeia, Inc. | Pyrimidine and triazine kinase inhibitors |
CA2400447C (en) | 2000-02-17 | 2008-04-22 | Amgen Inc. | Kinase inhibitors |
GB0004887D0 (en) | 2000-03-01 | 2000-04-19 | Astrazeneca Uk Ltd | Chemical compounds |
GB0004890D0 (en) | 2000-03-01 | 2000-04-19 | Astrazeneca Uk Ltd | Chemical compounds |
GB0004888D0 (en) | 2000-03-01 | 2000-04-19 | Astrazeneca Uk Ltd | Chemical compounds |
US7034019B2 (en) | 2000-05-08 | 2006-04-25 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Prodrugs of HIV replication inhibiting pyrimidines |
GB0016877D0 (en) | 2000-07-11 | 2000-08-30 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
US7427689B2 (en) | 2000-07-28 | 2008-09-23 | Georgetown University | ErbB-2 selective small molecule kinase inhibitors |
US6908906B2 (en) * | 2001-02-09 | 2005-06-21 | Sankyo Company, Limited | Crystalline forms of pyrimidine nucleoside derivative |
US6881737B2 (en) | 2001-04-11 | 2005-04-19 | Amgen Inc. | Substituted triazinyl acrylamide derivatives and methods of use |
JO3429B1 (ar) | 2001-08-13 | 2019-10-20 | Janssen Pharmaceutica Nv | مشتقات برميدينات مثبطة فيروس الايدز |
US6939874B2 (en) | 2001-08-22 | 2005-09-06 | Amgen Inc. | Substituted pyrimidinyl derivatives and methods of use |
WO2003030909A1 (en) | 2001-09-25 | 2003-04-17 | Bayer Pharmaceuticals Corporation | 2- and 4-aminopyrimidines n-substtituded by a bicyclic ring for use as kinase inhibitors in the treatment of cancer |
BR0213792A (pt) | 2001-11-01 | 2004-12-07 | Janssen Pharmaceutica Nv | Heteroaril aminas como inibidores de glicogênio sintase cinase 3beta (inibidores de gsk3) |
TWI329105B (en) | 2002-02-01 | 2010-08-21 | Rigel Pharmaceuticals Inc | 2,4-pyrimidinediamine compounds and their uses |
WO2003066601A1 (en) | 2002-02-08 | 2003-08-14 | Smithkline Beecham Corporation | Pyrimidine compounds |
GB0206215D0 (en) | 2002-03-15 | 2002-05-01 | Novartis Ag | Organic compounds |
WO2003081210A2 (en) | 2002-03-21 | 2003-10-02 | Sunesis Pharmaceuticals, Inc. | Identification of kinase inhibitors |
US20040002395A1 (en) | 2002-06-27 | 2004-01-01 | Poynor Raymond L. | Bridge weight for metal wood golf club |
SG176311A1 (en) | 2002-07-29 | 2011-12-29 | Rigel Pharmaceuticals | Methods of treating or preventing autoimmune diseases with 2,4-pyrimidinediamine compounds |
CA2439440A1 (en) | 2002-09-05 | 2004-03-05 | Emory University | Treatment of tuberous sclerosis associated neoplasms |
AU2002951853A0 (en) | 2002-10-04 | 2002-10-24 | Commonwealth Scientific And Industrial Research Organisation | Crystal structure of erbb2 and uses thereof |
UA80767C2 (en) | 2002-12-20 | 2007-10-25 | Pfizer Prod Inc | Pyrimidine derivatives for the treatment of abnormal cell growth |
CA2513527C (en) | 2003-02-07 | 2012-08-14 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Pyrimidine derivatives for the prevention of hiv infection |
US7514446B2 (en) | 2003-02-20 | 2009-04-07 | Smithkline Beecham Corporation | Pyrimidine compounds |
GB0305929D0 (en) | 2003-03-14 | 2003-04-23 | Novartis Ag | Organic compounds |
US20050014753A1 (en) | 2003-04-04 | 2005-01-20 | Irm Llc | Novel compounds and compositions as protein kinase inhibitors |
US20050043233A1 (en) | 2003-04-29 | 2005-02-24 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Combinations for the treatment of diseases involving cell proliferation, migration or apoptosis of myeloma cells or angiogenesis |
US7504396B2 (en) | 2003-06-24 | 2009-03-17 | Amgen Inc. | Substituted heterocyclic compounds and methods of use |
CN102358738A (zh) | 2003-07-30 | 2012-02-22 | 里格尔药品股份有限公司 | 2,4-嘧啶二胺化合物及其预防和治疗自体免疫疾病的用途 |
ATE506953T1 (de) | 2003-08-07 | 2011-05-15 | Rigel Pharmaceuticals Inc | 2,4-pyrimidindiamin-verbindungen und verwendungen als antiproliferative mittel |
JP4607879B2 (ja) | 2003-08-15 | 2011-01-05 | ノバルティス アーゲー | 新生物疾患、炎症および免疫障害の処置に有用な2,4−ピリミジンジアミン |
GB0321710D0 (en) | 2003-09-16 | 2003-10-15 | Novartis Ag | Organic compounds |
AU2004272288B2 (en) | 2003-09-18 | 2008-11-13 | Novartis Ag | 2,4-di (phenylamino) pyrimidines useful in the treatment of proliferative disorders |
JP2007514775A (ja) | 2003-12-19 | 2007-06-07 | ライジェル ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド | 1−(2,4−ピリミジンジアミノ)−2−シクロペンタンカルボキサイミド合成中間体の立体異性体および立体異性体混合物 |
ZA200602666B (en) | 2004-01-12 | 2007-09-26 | Cytopia Res Pty Ltd | Selective kinase inhibitors |
CN1930128A (zh) | 2004-01-16 | 2007-03-14 | 惠氏公司 | 受体酪氨酸激酶抑制剂的喹啉中间体及其合成 |
WO2005092836A1 (en) | 2004-03-15 | 2005-10-06 | Eli Lilly And Company | Opioid receptor antagonists |
US7558717B2 (en) | 2004-04-28 | 2009-07-07 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Crystal structure of human JAK3 kinase domain complex and binding pockets thereof |
JP4812763B2 (ja) | 2004-05-18 | 2011-11-09 | ライジェル ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド | シクロアルキル置換ピリミジンジアミン化合物およびそれらの用途 |
EP1598343A1 (de) | 2004-05-19 | 2005-11-23 | Boehringer Ingelheim International GmbH | 2-Arylaminopyrimidine als PLK Inhibitoren |
EP3042964A1 (en) | 2004-06-04 | 2016-07-13 | Genentech, Inc. | Egfr mutations |
US7521457B2 (en) | 2004-08-20 | 2009-04-21 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pyrimidines as PLK inhibitors |
GB0419161D0 (en) | 2004-08-27 | 2004-09-29 | Novartis Ag | Organic compounds |
CA2581454A1 (en) | 2004-09-23 | 2006-03-30 | Reddy Us Therapeutics, Inc. | Novel pyrimidine compounds, process for their preparation and compositions containing them |
WO2006035068A2 (en) | 2004-09-30 | 2006-04-06 | Tibotec Pharmaceuticals Ltd. | Hiv inhibiting 5-carbo- or heterocyclic substituted pyrimidines |
RU2007114080A (ru) | 2004-10-13 | 2008-11-27 | Вайет (Us) | N-бензилсульфонил-замещенные аналоги анилинопиримидина |
EP1805208A2 (en) | 2004-10-20 | 2007-07-11 | Proteolix, Inc. | Labeled compounds for proteasome inhibition |
TW200628463A (en) | 2004-11-10 | 2006-08-16 | Synta Pharmaceuticals Corp | Heteroaryl compounds |
GB2420559B (en) | 2004-11-15 | 2008-08-06 | Rigel Pharmaceuticals Inc | Stereoisomerically enriched 3-aminocarbonyl bicycloheptene pyrimidinediamine compounds and their uses |
WO2006068770A1 (en) | 2004-11-24 | 2006-06-29 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Spiro-2, 4-pyrimidinediamine compounds and their uses |
MY169441A (en) | 2004-12-08 | 2019-04-11 | Janssen Pharmaceutica Nv | 2,4, (4,6) pyrimidine derivatives |
AU2005322855B2 (en) | 2004-12-30 | 2012-09-20 | Exelixis, Inc. | Pyrimidine derivatives as kinase modulators and method of use |
AU2006204724A1 (en) | 2005-01-14 | 2006-07-20 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Cinnamide and hydrocinnamide derivatives with raf-kinase inhibitory activity |
CA2591948C (en) | 2005-01-19 | 2013-11-12 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Prodrugs of 2,4-pyrimidinediamine compounds and their uses |
EP2505591A1 (en) | 2005-02-11 | 2012-10-03 | Memorial Sloan-Kettering Cancer Center | Methods and compositions for detecting a drug resistant EGFR mutant |
CA2600531A1 (en) | 2005-03-16 | 2006-09-28 | Targegen, Inc. | Pyrimidine compounds and methods of use |
DE102005016634A1 (de) | 2005-04-12 | 2006-10-19 | Merck Patent Gmbh | Neuartige Aza-Hetercyclen als Kinase-Inhibitoren |
US20060270694A1 (en) | 2005-05-03 | 2006-11-30 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | JAK kinase inhibitors and their uses |
WO2006124874A2 (en) | 2005-05-12 | 2006-11-23 | Kalypsys, Inc. | Inhibitors of b-raf kinase |
WO2006128129A2 (en) | 2005-05-26 | 2006-11-30 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Method for treating cancer |
WO2006128172A2 (en) | 2005-05-26 | 2006-11-30 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Method for treating b cell regulated autoimmune disorders |
WO2006129100A1 (en) | 2005-06-03 | 2006-12-07 | Glaxo Group Limited | Novel compounds |
ES2651349T3 (es) | 2005-06-08 | 2018-01-25 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta JAK |
US20070203161A1 (en) | 2006-02-24 | 2007-08-30 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for inhibition of the jak pathway |
US8101625B2 (en) | 2005-10-21 | 2012-01-24 | Exelixis, Inc. | Pyrimidinones as Casein Kinase II (CK2) modulators |
PT1951684T (pt) | 2005-11-01 | 2016-10-13 | Targegen Inc | Inibidores de cinases de tipo biaril-meta-pirimidina |
EP1943233A2 (en) | 2005-11-03 | 2008-07-16 | Irm, Llc | Compounds and compositions for protein kinase inhbitors |
US7713987B2 (en) | 2005-12-06 | 2010-05-11 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Pyrimidine-2,4-diamines and their uses |
EP1968950A4 (en) | 2005-12-19 | 2010-04-28 | Genentech Inc | PYRIMIDINKINASEINHIBITOREN |
TW200736232A (en) | 2006-01-26 | 2007-10-01 | Astrazeneca Ab | Pyrimidine derivatives |
WO2007089768A2 (en) | 2006-01-30 | 2007-08-09 | Exelixis, Inc. | 4-aryl-2-amino-pyrimidines or 4-aryl-2-aminoalkyl-pyrimidines as jak-2 modulators and pharmaceutical compositions containing them |
WO2007120980A2 (en) | 2006-02-17 | 2007-10-25 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | 2,4-pyrimidinediamine compounds for treating or preventing autoimmune diseases |
JP2009528295A (ja) | 2006-02-24 | 2009-08-06 | ライジェル ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド | Jak経路の阻害のための組成物および方法 |
CA2645958C (en) | 2006-03-30 | 2014-11-04 | Tibotec Pharmaceuticals Ltd. | Hiv inhibiting 5-amido substituted pyrimidines |
BRPI0709266B8 (pt) | 2006-03-30 | 2021-05-25 | Janssen R & D Ireland | 5-(hidroximetileno e aminometileno) pirimidinas substituídas e composição farmacêutica que as compreende |
GB0608386D0 (en) | 2006-04-27 | 2006-06-07 | Senexis Ltd | Compounds |
US7560588B2 (en) | 2006-04-27 | 2009-07-14 | Intezyne Technologies, Inc. | Poly(ethylene glycol) containing chemically disparate endgroups |
DE102006027156A1 (de) | 2006-06-08 | 2007-12-13 | Bayer Schering Pharma Ag | Sulfimide als Proteinkinaseinhibitoren |
WO2008005538A2 (en) | 2006-07-05 | 2008-01-10 | Exelixis, Inc. | Methods of using igf1r and abl kinase modulators |
JP2009544592A (ja) | 2006-07-21 | 2009-12-17 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | Jakキナーゼ阻害剤としての2,4−ジ(アリールアミノ)−ピリミジン−5−カルボキサミド化合物 |
DE102006041382A1 (de) | 2006-08-29 | 2008-03-20 | Bayer Schering Pharma Ag | Carbamoyl-Sulfoximide als Proteinkinaseinhibitoren |
PT2526933E (pt) | 2006-09-22 | 2015-06-23 | Pharmacyclics Inc | Inibidores da tirosina-quinase de bruton |
ATE497496T1 (de) | 2006-10-19 | 2011-02-15 | Rigel Pharmaceuticals Inc | 2,4-pyridimediamon-derivate als hemmer von jak- kinasen zur behandlung von autoimmunerkrankungen |
CA2668286C (en) | 2006-11-03 | 2014-09-16 | Pharmacyclics, Inc. | Bruton's tyrosine kinase activity probe and method of using |
DK2078026T3 (da) | 2006-11-21 | 2012-04-30 | Rigel Pharmaceuticals Inc | Prodrug-salte af 2, 4-pyrimidinediamine-forbindelser og anvendelser deraf |
KR101149295B1 (ko) | 2006-12-08 | 2012-07-05 | 아이알엠 엘엘씨 | 단백질 키나제 억제제로서의 화합물 |
CN101563327A (zh) | 2006-12-19 | 2009-10-21 | 健泰科生物技术公司 | 嘧啶类激酶抑制剂 |
EP1939185A1 (de) | 2006-12-20 | 2008-07-02 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Neuartige Hetaryl-Phenylendiamin-Pyrimidine als Proteinkinaseinhibitoren zur Behandlung von Krebs |
CA2674178C (en) | 2006-12-29 | 2015-11-10 | Tibotec Pharmaceuticals Ltd. | Hiv inhibiting 6-substituted pyrimidines |
AU2007341228B2 (en) | 2006-12-29 | 2013-04-18 | Janssen Sciences Ireland Uc | HIV inhibiting 5,6-substituted pyrimidines |
TW200902010A (en) | 2007-01-26 | 2009-01-16 | Smithkline Beecham Corp | Anthranilamide inhibitors of aurora kinase |
WO2008092199A1 (en) | 2007-01-31 | 2008-08-07 | Cytopia Research Pty Ltd | Thiopyrimidine-based compounds and uses thereof |
JP4221470B2 (ja) | 2007-02-01 | 2009-02-12 | トヨタ自動車株式会社 | 電動車両制御装置及び電動車両制御方法 |
DE102007010801A1 (de) | 2007-03-02 | 2008-09-04 | Bayer Cropscience Ag | Diaminopyrimidine als Fungizide |
CA2681248A1 (en) | 2007-03-20 | 2008-09-25 | Smithkline Beecham Corporation | Chemical compounds |
WO2008115742A1 (en) | 2007-03-20 | 2008-09-25 | Smithkline Beecham Corporation | Chemical compounds |
US7947698B2 (en) | 2007-03-23 | 2011-05-24 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for inhibition of the JAK pathway |
US7834024B2 (en) | 2007-03-26 | 2010-11-16 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for inhibition of the JAK pathway |
US20120101113A1 (en) | 2007-03-28 | 2012-04-26 | Pharmacyclics, Inc. | Inhibitors of bruton's tyrosine kinase |
US20120065201A1 (en) | 2007-03-28 | 2012-03-15 | Pharmacyclics, Inc. | Inhibitors of bruton's tyrosine kinase |
CA2689989A1 (en) | 2007-06-04 | 2008-12-11 | Avila Therapeutics, Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
NZ582485A (en) | 2007-07-17 | 2012-05-25 | Rigel Pharmaceuticals Inc | Cyclic amine substituted pyrimidinediamines as pkc inhibitors |
WO2009017838A2 (en) | 2007-08-01 | 2009-02-05 | Exelixis, Inc. | Combinations of jak-2 inhibitors and other agents |
US20090088371A1 (en) | 2007-08-28 | 2009-04-02 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Combination therapy with syk kinase inhibitor |
AU2008296479A1 (en) | 2007-08-28 | 2009-03-12 | Dana Farber Cancer Institute | Amino substituted pyrimidine, pyrollopyridine and pyrazolopyrimidine derivatives useful as kinase inhibitors and in treating proliferative disorders and diseases associated with angiogenesis |
CA2696824A1 (en) | 2007-08-28 | 2009-03-12 | Irm Llc | Compounds and compositions as kinase inhibitors |
US7989465B2 (en) | 2007-10-19 | 2011-08-02 | Avila Therapeutics, Inc. | 4,6-disubstituted pyrimidines useful as kinase inhibitors |
US7982036B2 (en) | 2007-10-19 | 2011-07-19 | Avila Therapeutics, Inc. | 4,6-disubstitued pyrimidines useful as kinase inhibitors |
CA2710118A1 (en) | 2007-12-20 | 2009-07-02 | Cellzome Limited | Sulfamides as zap-70 inhibitors |
PL2252300T3 (pl) | 2008-02-22 | 2017-04-28 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Zastosowanie 2,4-pirymidynodiamin do leczenia miażdżycy |
CA2717529A1 (en) | 2008-03-11 | 2009-09-17 | Cellzome Limited | Sulfonamides as zap-70 inhibitors |
US8205348B2 (en) | 2008-03-19 | 2012-06-26 | Zashiki-Warashi Manufacturing Inc. | Tile spacer and holder therefor |
CL2009000600A1 (es) | 2008-03-20 | 2010-05-07 | Bayer Cropscience Ag | Uso de compuestos de diaminopirimidina como agentes fitosanitarios; compuestos de diaminopirimidina; su procedimiento de preparacion; agente que los contiene; procedimiento para la preparacion de dicho agente; y procedimiento para combatir plagas de animales y/u hongos dañinos patogenos de plantas. |
WO2009127642A2 (en) | 2008-04-15 | 2009-10-22 | Cellzome Limited | Use of lrrk2 inhibitors for neurodegenerative diseases |
US8138339B2 (en) | 2008-04-16 | 2012-03-20 | Portola Pharmaceuticals, Inc. | Inhibitors of protein kinases |
JP2011518836A (ja) | 2008-04-24 | 2011-06-30 | インサイト・コーポレイション | 大環状化合物およびそれらのキナーゼ阻害剤としての使用 |
LT2300013T (lt) | 2008-05-21 | 2017-12-27 | Ariad Pharmaceuticals, Inc. | Fosforo dariniai kaip kinazių inhibitoriai |
US8338439B2 (en) | 2008-06-27 | 2012-12-25 | Celgene Avilomics Research, Inc. | 2,4-disubstituted pyrimidines useful as kinase inhibitors |
NZ624345A (en) | 2008-06-27 | 2016-07-29 | Celgene Avilomics Res Inc | 2,4-disubstituted pyrimidines useful as kinase inhibitors |
AU2009270856B2 (en) | 2008-07-16 | 2013-07-25 | Pharmacyclics Llc | Inhibitors of Bruton's tyrosine kinase for the treatment of solid tumors |
BRPI0918078A2 (pt) | 2008-09-03 | 2016-06-14 | Bayer Cropscience Ag | compostos de anilinopirimidinas substituídas com alcóxi e alquiltio e agentes para controlar fungos nocivos fitopatogênicos, processo para produção dos mesmos, bem como seus usos |
WO2010077740A2 (en) | 2008-12-09 | 2010-07-08 | Cytokine Pharmasciences, Inc. | Novel antiviral compounds, compositions, and methods of use |
ES2528219T3 (es) | 2009-01-15 | 2015-02-05 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Anticuerpos contra el receptor de la EPO humana |
WO2010112210A1 (en) | 2009-04-03 | 2010-10-07 | Cellzome Ag | Methods for the identification of kinase interacting molecules and for the purification of kinase proteins |
EP2440559B1 (en) * | 2009-05-05 | 2018-01-10 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Egfr inhibitors and methods of treating disorders |
KR101614572B1 (ko) | 2009-05-08 | 2016-04-21 | 아스테라스 세이야쿠 가부시키가이샤 | 디아미노 헤테로환 카르복사미드 화합물 |
US20120165332A1 (en) | 2009-06-18 | 2012-06-28 | Cellzome Limited | Sulfonamides and sulfamides as zap-70 inhibitors |
US7718662B1 (en) | 2009-10-12 | 2010-05-18 | Pharmacyclics, Inc. | Pyrazolo-pyrimidine inhibitors of bruton's tyrosine kinase |
US20110207736A1 (en) | 2009-12-23 | 2011-08-25 | Gatekeeper Pharmaceuticals, Inc. | Compounds that modulate egfr activity and methods for treating or preventing conditions therewith |
US20130137709A1 (en) | 2010-05-05 | 2013-05-30 | Nathanael S. Gray | Compounds that modulate EGFR activity and methods for treating or preventing conditions therewith |
US20120071497A1 (en) | 2010-06-03 | 2012-03-22 | Pharmacyclics, Inc. | Methods of treating abc-dlbcl using inhibitors of bruton's tyrosine kinase |
EA201890869A3 (ru) | 2010-06-03 | 2019-03-29 | Фармасайкликс, Инк. | Применение ингибиторов тирозинкиназы брутона (btk) |
WO2011153553A2 (en) | 2010-06-04 | 2011-12-08 | The Regents Of The University Of California | Methods and compositions for kinase inhibition |
CN105566229A (zh) | 2010-08-10 | 2016-05-11 | 西建阿维拉米斯研究公司 | Btk抑制剂的苯磺酸盐及其用途和制备方法 |
US20130317029A1 (en) | 2010-11-01 | 2013-11-28 | Portola Pharmaceuticals, Inc. | Oxypyrimidines as syk modulators |
US9238629B2 (en) | 2010-11-01 | 2016-01-19 | Celgene Avilomics Research, Inc. | Heteroaryl compounds and uses thereof |
WO2012061299A1 (en) * | 2010-11-01 | 2012-05-10 | Avila Therapeutics, Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
US8796255B2 (en) | 2010-11-10 | 2014-08-05 | Celgene Avilomics Research, Inc | Mutant-selective EGFR inhibitors and uses thereof |
CN103501612B (zh) | 2011-05-04 | 2017-03-29 | 阿里亚德医药股份有限公司 | 抑制表皮生长因子受体导致的癌症中细胞增殖的化合物 |
US9580427B2 (en) | 2011-05-17 | 2017-02-28 | The Regents Of The University Of California | Kinase inhibitors |
WO2013138495A1 (en) | 2012-03-15 | 2013-09-19 | Celgene Avilomics Research, Inc. | Solid forms of an epidermal growth factor receptor kinase inhibitor |
SI2825042T1 (sl) | 2012-03-15 | 2019-01-31 | Celgene Car Llc | Soli inhibitorja kinaze receptorja faktorja epidermalne rasti |
CN104994858A (zh) | 2012-11-02 | 2015-10-21 | 药品循环公司 | Tec家族激酶抑制剂辅助疗法 |
EP2994456A4 (en) | 2013-05-06 | 2017-01-04 | Clovis Oncology, Inc. | Salts of an epidermal growth factor receptor kinase inhibitor |
-
2013
- 2013-03-13 SI SI201331233T patent/SI2825042T1/sl unknown
- 2013-03-13 CN CN201380025160.5A patent/CN104284584B/zh active Active
- 2013-03-13 PL PL13761487T patent/PL2825042T3/pl unknown
- 2013-03-13 ES ES13761487T patent/ES2698298T3/es active Active
- 2013-03-13 KR KR1020147028832A patent/KR102090453B1/ko active IP Right Grant
- 2013-03-13 RU RU2014136893A patent/RU2711077C9/ru active
- 2013-03-13 PT PT13761487T patent/PT2825042T/pt unknown
- 2013-03-13 RS RS20181300A patent/RS57901B1/sr unknown
- 2013-03-13 SG SG10201700799WA patent/SG10201700799WA/en unknown
- 2013-03-13 TR TR2018/16244T patent/TR201816244T4/tr unknown
- 2013-03-13 US US13/801,191 patent/US9108927B2/en active Active
- 2013-03-13 DK DK13761487.1T patent/DK2825042T3/en active
- 2013-03-13 MX MX2014010848A patent/MX356179B/es active IP Right Grant
- 2013-03-13 JP JP2015500567A patent/JP6317320B2/ja active Active
- 2013-03-13 EP EP13761487.1A patent/EP2825042B1/en active Active
- 2013-03-13 BR BR112014022790-0A patent/BR112014022790B1/pt not_active IP Right Cessation
- 2013-03-13 LT LTEP13761487.1T patent/LT2825042T/lt unknown
- 2013-03-13 CA CA2866857A patent/CA2866857C/en active Active
- 2013-03-13 WO PCT/US2013/030996 patent/WO2013138502A1/en active Application Filing
- 2013-03-13 SG SG11201405692UA patent/SG11201405692UA/en unknown
- 2013-03-13 MY MYPI2014002630A patent/MY185243A/en unknown
- 2013-03-13 CN CN201811096266.5A patent/CN109053595B/zh active Active
- 2013-03-14 AU AU2013201519A patent/AU2013201519C1/en not_active Ceased
- 2013-03-14 TW TW102109146A patent/TWI591060B/zh not_active IP Right Cessation
- 2013-03-15 AR ARP130100852A patent/AR090357A1/es not_active Application Discontinuation
-
2014
- 2014-09-02 IL IL234426A patent/IL234426B/en active IP Right Grant
- 2014-09-12 PH PH12014502037A patent/PH12014502037A1/en unknown
-
2015
- 2015-06-26 HK HK15106102.5A patent/HK1205430A1/xx not_active IP Right Cessation
- 2015-08-10 US US14/822,366 patent/US9540335B2/en active Active
-
2016
- 2016-05-23 AU AU2016203343A patent/AU2016203343A1/en not_active Abandoned
-
2017
- 2017-01-09 US US15/401,637 patent/US10005738B2/en active Active
- 2017-11-16 JP JP2017220788A patent/JP6676602B2/ja not_active Expired - Fee Related
-
2018
- 2018-03-16 AU AU2018201896A patent/AU2018201896B2/en not_active Ceased
- 2018-06-22 US US16/015,626 patent/US10570099B2/en active Active
- 2018-10-30 HR HRP20181784TT patent/HRP20181784T1/hr unknown
- 2018-11-01 CY CY20181101143T patent/CY1122176T1/el unknown
-
2020
- 2020-02-21 US US16/797,776 patent/US11292772B2/en active Active
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2014136893A (ru) | Соли ингибитора киназы рецептора эпидермального фактора роста | |
RU2014136896A (ru) | Твёрдые формы ингибитора киназы рецептора эпидермального фактора роста | |
JP2015510890A5 (ru) | ||
JP2015514060A5 (ru) | ||
EA201391491A1 (ru) | Производные 2-(2,4,5-замещенного анилино)пиримидина в качестве модуляторов egfr, полезных для лечения рака | |
JP2013544807A5 (ru) | ||
CY1126044T1 (el) | Πυραζολο[1,5-αλφα]πυριμιδινες χρησιμες ως αναστολεις της κινασης atr για την αντιμετωπιση καρκινικων νοσων | |
JP2013542256A5 (ru) | ||
CY1122737T1 (el) | Ενωσεις και συνθεσεις για ρυθμιση δραστικοτητων κινασης μεταλλακτικου εgfr | |
JP6490067B2 (ja) | 治療活性化合物およびその使用方法 | |
PE20130184A1 (es) | Compuesto heterociclico | |
JP6529492B2 (ja) | 癌の処置のためのidh2突然変異体阻害剤としての2,4−または4,6−ジアミノピリミジン化合物 | |
EA201370166A1 (ru) | Содержащие диарилацетиленгидразид ингибиторы тирозинкиназы | |
EA201490707A1 (ru) | Макроциклические ингибиторы flt3-киназы | |
EP3019489A1 (en) | Protein tyrosine kinase modulators and methods of use | |
RU2018138584A (ru) | Соединения-ингибиторы egfr | |
MX2014014828A (es) | Compuestos de 5-azaindazol y metodos de uso. | |
EA201690172A1 (ru) | Полиморф ингибиторов syk | |
MY158648A (en) | Compositions for modulating a kinase cascade and methods of use thereof | |
CL2008003068A1 (es) | Compuestos derivados de n-fenil-1h-imidazol-2-carboxamida, n-(piridin-3-il)-1h-imidazol-2-carboxamida, inhibidores de quinasa c-fms; composicion farmaceutica; uso en el tratamiento de enfermedades autoinmunes e inflamatorias, tales como cancer, leucemia y para tratamiento del dolor, entre otras. | |
NZ587518A (en) | Crystalline form III of (3,5-bis trifluoromethyl)-N-[4-methyl-3-({ 4-(pyridin-3 yl)-pyrimidin-2-yl} amino)-phenyl]-benzamide | |
EA201891772A1 (ru) | Трифторацетатная соль агониста tlr7 и ее кристаллическая форма b, способы получения и использование | |
MX348815B (es) | Metodo para preparar clorhidrato de 1-(4-(4-(3,4-dicloro-2-fluorof enilamino)-7-metoxiquinazolin-6-iloxi)piperidin-1-il)-prop-2-en-1 -ona e intermediarios usados en el mismo. | |
RU2019100065A (ru) | Кристаллы анилинпиримидинового соединения, действующего в качестве ингибитора EGFR | |
PH12020550228A1 (en) | Epidermal growth factor receptor inhibitors |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
HZ9A | Changing address for correspondence with an applicant | ||
TH4A | Reissue of patent specification |