RU2014121588A

RU2014121588A - Стабилизация композиции для рентгенодиагностики

Info

Publication number: RU2014121588A
Application number: RU2014121588A
Authority: RU
Inventors: Кристиан ГЛЁГОРД; Миккель ТАНИНГ; Ян СЕРВЕНКА
Original assignee: ДжиИ Хелткер АС
Priority date: 2011-12-21
Filing date: 2012-12-20
Publication date: 2016-02-10
Also published as: CN104136045A; KR20140102699A; EP2793951B1; MX2014007685A; JP6082405B2; KR102042866B1; EP2793951A1; BR112014015176A2; CA2858961A1; BR112014015176A8; AU2012357059B2; WO2013092783A1; NO20111762A1; AU2012357059A1; JP2015502383A; NO333914B1; US20140322139A1; CN104136045B

Abstract

1. Композиция, содержащая контрастный агент Йоформинол и дополнительно содержащая второе соединение, выполняющее функции ингибитора первичного образования центров кристаллизации или роста кристаллов, где указанный ингибитор содержит неионное йодированное димерное соединение.2. Композиция по п. 1, где ингибитор представлен в композиции в количестве от 0,1 масс. % до 15 масс. %.3. Композиция по п. 1, где ингибитор содержит соединение формулы (I)где X означает С3-С8 алкиленовую группировку с прямой или разветвленной цепью, в которой возможно одна или две группировки СНзаменены атомами кислорода, атомами серы или группами NR4, и указанная алкиленовая группировка возможно замещена группами -OR4 в количестве до шести включительно;R4 означает атом водорода или С1-С4 алкильную группу с прямой или разветвленной цепью;R6 означает атом водорода или ацильную функциональную группу; ивсе R независимо являются одинаковыми или разными и означают 2,4,6-трийодированную фенильную группу, дополнительно замещенную двумя группами R5, причем все группы R5 являются одинаковыми или разными и означают атом водорода или неионную гидрофильную группировку, при условии, что по меньшей мере одна группа R5 представляет собой гидрофильную группировку.4. Композиция по п. 3, где группа X означает алкиленовую цепь, выбранную из пропилена, бутилена или пентилена, замещенную одной, двумя или тремя гидроксильными группами.5. Композиция по любому из пп. 1-4, где ингибитор содержит димерное соединение Йодиксанол или Соединение II6. Способ увеличения стабильности композиции, содержащей Йоформинол, путем включения в композицию ингибитора первичного образования центров кристаллизации или роста кристаллов, где ин

Claims

1. Композиция, содержащая контрастный агент Йоформинол и дополнительно содержащая второе соединение, выполняющее функции ингибитора первичного образования центров кристаллизации или роста кристаллов, где указанный ингибитор содержит неионное йодированное димерное соединение.

2. Композиция по п. 1, где ингибитор представлен в композиции в количестве от 0,1 масс. % до 15 масс. %.

3. Композиция по п. 1, где ингибитор содержит соединение формулы (I)

где X означает С3-С8 алкиленовую группировку с прямой или разветвленной цепью, в которой возможно одна или две группировки СН₂ заменены атомами кислорода, атомами серы или группами NR4, и указанная алкиленовая группировка возможно замещена группами -OR4 в количестве до шести включительно;

R4 означает атом водорода или С1-С4 алкильную группу с прямой или разветвленной цепью;

R6 означает атом водорода или ацильную функциональную группу; и

все R независимо являются одинаковыми или разными и означают 2,4,6-трийодированную фенильную группу, дополнительно замещенную двумя группами R5, причем все группы R5 являются одинаковыми или разными и означают атом водорода или неионную гидрофильную группировку, при условии, что по меньшей мере одна группа R5 представляет собой гидрофильную группировку.

4. Композиция по п. 3, где группа X означает алкиленовую цепь, выбранную из пропилена, бутилена или пентилена, замещенную одной, двумя или тремя гидроксильными группами.

5. Композиция по любому из пп. 1-4, где ингибитор содержит димерное соединение Йодиксанол или Соединение II

6. Способ увеличения стабильности композиции, содержащей Йоформинол, путем включения в композицию ингибитора первичного образования центров кристаллизации или роста кристаллов, где ингибитор содержит неионное мономерное, димерное или тримерное соединение.

7. Способ по п. 6, где ингибитор содержит неионное йодированное димерное соединение.

8. Способ приготовления стабильной композиции, содержащей контрастный агент Йоформинол в носителе, при котором осуществляют стадию включения в композицию ингибитора первичного образования центров кристаллизации или роста кристаллов, и где ингибитор содержит неионное мономерное, димерное или тримерное соединение.

9. Способ по п. 8, при котором осуществляют стадии:

а) объединения порошка Йоформинола и порошка ингибитора первичного образования центров кристаллизации или роста кристаллов в смешанный порошок;

растворения смешанного порошка в носителе и смешивания и нагревания до полного растворения;

или

б) растворения порошка Йоформинола в носителе с получением первой композиции;

растворения ингибитора первичного образования центров кристаллизации или роста кристаллов в носителе с получением второй композиции;

смешивания первой и второй композиций и нагревания до полного растворения; или

в) нагревания композиции Йоформинола в носителе,

добавления порошка ингибитора первичного образования центров кристаллизации или роста кристаллов в композицию Йоформинола и смешивания и нагревания до полного растворения.

10. Способ по п. 8, дополнительно включающий любую из стадий фильтрования, разведения, наполнения, капсулирования и маркировки, и термической обработки после наполнения.

11. Способ по п. 8, где ингибитор имеет химическую структуру, в которой по меньшей мере один элемент обладает сходством с Йоформинолом или идентичен ему.

12. Способ по п. 8, где ингибитор содержит димерное соединение Йодиксанол или Соединение II

13. Способ по любому из пп. 8-12, где ингибитор представлен в композиции в количестве от 0,1 масс. % до 15 масс. %.

14. Композиция для рентгенодиагностики, приготовленная способом по любому из пп. 8-13.