RU2014110668A

RU2014110668A - Композиция, содержащая парацетамол и глутатион, и способ её получения

Info

Publication number: RU2014110668A
Application number: RU2014110668A
Authority: RU
Inventors: Люи ВАН; Цзиньцань ВАН
Original assignee: Хайнань Вэй-Кан Фармасьютикал (Цяньшань) Компани Лимитед
Priority date: 2012-07-12
Filing date: 2012-07-12
Publication date: 2016-08-27
Also published as: US20140179615A1; WO2014008648A1; EP2769717A4; EP2769717A1; BR112014004738A2; RU2620340C2; AU2012385429B2; AU2012385429A1

Abstract

1. Композиция, содержащая парацетамол и глутатион, отличающаяся тем, что в качестве активных агентов содержит глютатион в массовом отношении 0,1-99,9% и парацетамол в массовом отношении 99,9-0,1% и может быть представлена в любой лекарственной форме в соответствии с общепринятыми способами составления рецептуры, такой как таблетки, медленно действующий препарат/препарат с контролируемым высвобождением, капсулы, пилюли, сахарные сиропы, пленкообразующие препараты, гранулы, оральные растворы, оральные суспензии, эмульсии, оральные порошки, и любой другой фармацевтически приемлемой лекарственной форме.2. Композиция по п. 1, содержащая следующие компоненты в массовом отношении, %:3. Композиция по п. 2, полученная следующим способом:растворяют восстановленный глутатион в этаноле, растворяют ПВП в растворе восстановленного глутатиона, добавляют порошок двуокиси кремния, перемешивают равномерно, добавляют стеариновую кислоту, цетиловый спирт, нагревают на кипящей водяной бане до 60°C до полного растворения компонентов, в полученный раствор добавляют смесь микрокристаллическойцеллюлозы, лактозы, талька, перемешивают равномерно 1 ч, раскладывают указанную вязкую смесь по формочкам, нагревают на кипящей водяной бане 15 мин, охлаждают при комнатной температуре в течение 20 мин, после комкования гранулируют с помощью сита 16 меш, высушивают при температуре 30°C, растворяют лаурилсульфат натрия в очищенной воде, добавляют крахмал, равномерно перемешивают, нагревают, перемешивают до получения крахмального молока с концентрацией 10%, смешивают парацетамол и крахмал в массовом отношении, указанном в рецепте, равномерно перемешивают, добавляют крахмальное молоко с

Claims

1. Композиция, содержащая парацетамол и глутатион, отличающаяся тем, что в качестве активных агентов содержит глютатион в массовом отношении 0,1-99,9% и парацетамол в массовом отношении 99,9-0,1% и может быть представлена в любой лекарственной форме в соответствии с общепринятыми способами составления рецептуры, такой как таблетки, медленно действующий препарат/препарат с контролируемым высвобождением, капсулы, пилюли, сахарные сиропы, пленкообразующие препараты, гранулы, оральные растворы, оральные суспензии, эмульсии, оральные порошки, и любой другой фармацевтически приемлемой лекарственной форме.

2. Композиция по п. 1, содержащая следующие компоненты в массовом отношении, %:

Парацетамол 35-45 Восстановленный глутатион 10-15 Кукурузный крахмал 5-8 Додецилсульфат натрия 0,005-0.01 Стеариновая кислота 5-10 Цетиловый спирт 5-10 Поливинилпирролидона повидон (ПВП) 2.5-5 Микрокристаллическая целлюлоза, 5-10 Порошок двуокиси кремния 0,6-1 Лактоза 5-8 Тальк 3-5 10% Крахмальное молоко 5-15 Стеарат магния 0,5-1

3. Композиция по п. 2, полученная следующим способом:

растворяют восстановленный глутатион в этаноле, растворяют ПВП в растворе восстановленного глутатиона, добавляют порошок двуокиси кремния, перемешивают равномерно, добавляют стеариновую кислоту, цетиловый спирт, нагревают на кипящей водяной бане до 60°C до полного растворения компонентов, в полученный раствор добавляют смесь микрокристаллическойцеллюлозы, лактозы, талька, перемешивают равномерно 1 ч, раскладывают указанную вязкую смесь по формочкам, нагревают на кипящей водяной бане 15 мин, охлаждают при комнатной температуре в течение 20 мин, после комкования гранулируют с помощью сита 16 меш, высушивают при температуре 30°C, растворяют лаурилсульфат натрия в очищенной воде, добавляют крахмал, равномерно перемешивают, нагревают, перемешивают до получения крахмального молока с концентрацией 10%, смешивают парацетамол и крахмал в массовом отношении, указанном в рецепте, равномерно перемешивают, добавляют крахмальное молоко с концентрацией 10% в надлежащем количестве для получения носителя, гранулируют с помощью сита 16 меш, высушивают мокрые гранулы при температуре 40 -60°C, корректируют гранулы с помощью сита 16 меш, перемешивают их равномерно с сухими гранулами, полученными ранее, добавляют стеарат магния, таблетируют, чтобы получить готовый препарат.

4. Композиция по п. 1, содержащая следующие компоненты в массовом отношении, %:

Парацетамол 5-10 Восстановленный глутатион 1-4 Гидроксипропил-β-циклодекстрин 7-10 Пропиленгликоль 30-40 Глицерин 8-12 Сахароза 35-45 Цикламат 1-2 Кристаллоза 0,05-0,1 Цитрат натрия 0,5-0,8 Лимонная кислота 0,035-0,05 Эссенция восковника 0,001-0,002 Розовый красный пигмент 0,001-0,003

5. Композиция по п. 4, полученная следующим способом:

восстановленный глутатион растворяют в 100 мл воды, добавляют гидроксипропил-β-циклодекстрин и хранят полученный раствор для дальнейшего использования, в соответствии с рецептом взвешивают сахарозу, цикламат, кристаллозу, цитрат натрия, лимонную кислоту, помещают в колбу, добавляют воду до общего объема 500 мл, нагревают, кипятят раствор в течение 15 мин, фильтруют с помощью 10 мкм мембранного фильтра, переливают раствор в другую колбу, охлаждают до 70°C, хранят полученный раствор для дальнейшего использования, пропиленгликоль нагревают до 70°C, добавляют парацетамол, поддерживают температуру до полного растворения, затем добавляют глицерин, равномерно перемешивают, добавляют растворы, полученные ранее, равномерно перемешивают, добавляют эссенцию восковника, розовый красный пигмент, перемешивают до полного растворения.

6. Композиция по п. 1, предназначенная для орального применения, содержщая следующие компоненты в массовом отношении, :

Парацетамол 30-40 Восстановленный глутатион 8-12 Кукурузный крахмал 10-15 Додецилсульфат натрия 0,03-0,07 Стеариновая кислота 1,5-2,0 Цетиловый спирт 5-7 Поливинилпирролидона повидон (ПВП) 5-10 Сшитый ПВП 1,5-2,0 Предварительно желатинизированный крахмал 10-20 Порошок двуокиси кремния 0,3-0,8 Микрокристаллическая целлюлоза 5-7 Лактоза 3-6 Тальк 2-5 Стеарат магния 0,2-0,6

7. Композиция по п. 6, полученная следующим способом:

a) восстановленный глутатион растворяют в 10%-ном растворе этанола, ПВП растворяют в растворе восстановленного глутатиона, добавляют порошок двуокиси кремния, перемешивают равномерно, добавляют стеариновую кислоту, цетиловый спирт, нагревают на кипящей водяной бане до 60°C, до полного растворения компонентов, затем добавляют к раствору микрокристаллическую целлюлозу, лактозу, тальк и перемешивают равномерно 1 ч,

b) раскладывают указанную вязкую смесь по формочкам, охлаждают при комнатной температуре в течение 20 мин, после комкования гранулируют с помощью сита 16 меш и сушат при температуре 30°C,

c) равномерно перемешивают парацетамол и кукурузный крахмал, затем крахмальное молоко, полученное из предварительно желатинизированного крахмала, и повидон как связующее, равномерно наносят на псевдоожиженную кипящую смесь парацетамола и кукурузного крахмала, гранулируют в нисходящем воздухе при температуре 55°C, сушат мокрые гранулы при температуре 80°C, затем охлаждают до температуры 50°C, после достижении требуемой влажности корректируют гранулы, добавляют стеариновую кислоту и сшитый ПВП, перемешивают равномерно, повторяют стадию 2 для получения лекарства в требуемой форме.