RU2014106066A

RU2014106066A - Таблетка, содержащая дегидроэпиандростерон (дгэа)

Info

Publication number: RU2014106066A
Application number: RU2014106066/15A
Authority: RU
Inventors: БЕННИНК Херман Ян Теймен КУЛИНГ; Йоханнес Ян ПЛАТТЕ
Original assignee: Пантархей Байосайенс Б.В.
Priority date: 2011-07-19
Filing date: 2012-07-17
Publication date: 2015-08-27
Also published as: ES2545337T3; CN103796643B; RU2627111C2; CN103796643A; HUE025350T2; WO2013012326A1; EP2734193A1; CA2842175C; US20140235598A1; KR102033187B1; US10179107B2; CA2842175A1; EP2734193B1; KR20140090593A

Abstract

1. Таблетка, имеющая массу 30-200 мг, предпочтительно 60-120 мг, и указанная таблетка состоит из:- 60-100 мас.% гранул, состоящих из:50-90 мас.% гранул дегидроэпиандростерона (ДГЭА);6-35 мас.% гранул микрокристаллической целлюлозы;0-20 мас.% гранул одного или более фармакологически приемлемых ингредиентов гранул; и- 0-40 мас.% одного или более других фармакологически приемлемых компонентов таблеток.2. Таблетка по п.1, где гранулы имеют размер частиц в диапазоне 25-500 мкм.3. Таблетка по п.1 или 2, где таблетка включает по меньшей мере 40%, предпочтительно по меньшей мере 50% ДГЭА от массы таблетки.4. Таблетка по п.1 или 2, где гранулы включают 60-85% ДГЭА от массы гранул.5. Таблетка по п.1 или 2, где ДГЭА, содержащийся в гранулах, имеет общий средневзвешенный размер частиц в диапазоне 1-200 мкм.6. Таблетка по п.1 или 2, где гранулы включают 10-25 мас.% микрокристаллической целлюлозы.7. Таблетка по п.1 или 2, где микрокристаллическая целлюлоза имеет общий средневзвешенный размер частиц в диапазоне 25-200 мкм.8. Таблетка по п.1 или 2, где гранулы включают 0,5-20 мас.%, предпочтительно 1-10 мас.% дезинтегрирующего средства.9. Таблетка по п.8, где дезинтегрирующее средство выбирают из соли карбоксиметилкрахмала, соли карбоксиметилцеллюлозы, соли крахмалгликолята и их комбинаций.10. Таблетка по п.1 или 2, где гранулы включают 1-12 мас.%, предпочтительно 2-8 мас.% связывающего средства.11. Таблетка по п.10, где связывающее средство выбирают из гидроксипропилметилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, повидона, крахмала и их комбинаций.12. Таблетка по п.1 или 2, где один или более фармакологически приемлемых компонентов таблетки включают 10-40%, предпочтительно 12-25% наполнителя от массы таблетки.13. Табл

Claims

1. Таблетка, имеющая массу 30-200 мг, предпочтительно 60-120 мг, и указанная таблетка состоит из:

- 60-100 мас.% гранул, состоящих из:

50-90 мас.% гранул дегидроэпиандростерона (ДГЭА);

6-35 мас.% гранул микрокристаллической целлюлозы;

0-20 мас.% гранул одного или более фармакологически приемлемых ингредиентов гранул; и

- 0-40 мас.% одного или более других фармакологически приемлемых компонентов таблеток.

2. Таблетка по п.1, где гранулы имеют размер частиц в диапазоне 25-500 мкм.

3. Таблетка по п.1 или 2, где таблетка включает по меньшей мере 40%, предпочтительно по меньшей мере 50% ДГЭА от массы таблетки.

4. Таблетка по п.1 или 2, где гранулы включают 60-85% ДГЭА от массы гранул.

5. Таблетка по п.1 или 2, где ДГЭА, содержащийся в гранулах, имеет общий средневзвешенный размер частиц в диапазоне 1-200 мкм.

6. Таблетка по п.1 или 2, где гранулы включают 10-25 мас.% микрокристаллической целлюлозы.

7. Таблетка по п.1 или 2, где микрокристаллическая целлюлоза имеет общий средневзвешенный размер частиц в диапазоне 25-200 мкм.

8. Таблетка по п.1 или 2, где гранулы включают 0,5-20 мас.%, предпочтительно 1-10 мас.% дезинтегрирующего средства.

9. Таблетка по п.8, где дезинтегрирующее средство выбирают из соли карбоксиметилкрахмала, соли карбоксиметилцеллюлозы, соли крахмалгликолята и их комбинаций.

10. Таблетка по п.1 или 2, где гранулы включают 1-12 мас.%, предпочтительно 2-8 мас.% связывающего средства.

11. Таблетка по п.10, где связывающее средство выбирают из гидроксипропилметилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, повидона, крахмала и их комбинаций.

12. Таблетка по п.1 или 2, где один или более фармакологически приемлемых компонентов таблетки включают 10-40%, предпочтительно 12-25% наполнителя от массы таблетки.

13. Таблетка по п.12, где наполнитель выбирают из лактозы, микрокристаллической целлюлозы, мальтодекстрина и их комбинаций.

14. Таблетка по п.1 или 2, где таблетка содержит другой гранулят, включающий прогестоген, и указанный прогестоген содержится в таблетке в количестве, эквивалентном 0,05-2,0 мг левоноргестрела (p.o.).

15. Процесс производства таблетки по любому из предшествующих пунктов, включающий стадии:

- предоставления сухой предварительно приготовленной смеси ДГЭА, микрокристаллической целлюлозы и необязательно одного или более других фармацевтически приемлемых ингредиентов гранулята;

- гранулирования сухой предварительно приготовленной смеси путем увлажнения указанной предварительно приготовленной смеси водным раствором связывающего вещества;

- высушивания таким образом полученных мокрых гранул;

- необязательного смешивания высушенных гранул с одним или более другими фармацевтически приемлемыми компонентами таблетки; и

- прессования и высушивания гранул или смеси высушенных гранул и других компонентов таблетки в таблетки.