RU2014104357A - Полиморфы гидрохлорида 6-(пиперидин-4-илокси)-2н-изохинолин-1-она - Google Patents

Полиморфы гидрохлорида 6-(пиперидин-4-илокси)-2н-изохинолин-1-она Download PDF

Info

Publication number
RU2014104357A
RU2014104357A RU2014104357/04A RU2014104357A RU2014104357A RU 2014104357 A RU2014104357 A RU 2014104357A RU 2014104357/04 A RU2014104357/04 A RU 2014104357/04A RU 2014104357 A RU2014104357 A RU 2014104357A RU 2014104357 A RU2014104357 A RU 2014104357A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
polymorph
theta
degrees
piperidin
isoquinolin
Prior art date
Application number
RU2014104357/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Норберт НАГЕЛЬ
Бруно БАУМГАРТНЕР
Харальд БЕРХТОЛЬД
Оливер ПЛЕТТЕНБУРГ
Дитер КАДЕРАЙТ
Манди МОНИККЕ
Зимон ГЕССЛЕР
Йоахим ТИЛЛЬНЕР
Original Assignee
Санофи
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Санофи filed Critical Санофи
Publication of RU2014104357A publication Critical patent/RU2014104357A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/06—Antiabortive agents; Labour repressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)

Abstract

1. Кристаллический полиморф гидрохлорида 6-(пиперидин-4-илокси)-2H-изохинолин-1-она формулы,где полиморф характеризуется, по меньшей мере, отражением рентгеновского излучения, фиксированным на рентгеновской порошковой дифрактограмме при использовании CuKα-излучения, по меньшей мере, в двух диапазонах, выбранных из1) 15,4-15,8 и2) 16,5-16,8 ±0,2 градусов 2тета.2. Полиморф гидрохлорида 6-(пиперидин-4-илокси)-2H-изохинолин-1-она по п. 1, который является полиморфом 2 и характеризуется, по меньшей мере, отражением рентгеновского излучения, фиксированным на рентгеновской порошковой дифрактограмме при использовании CuKα-излучения, при8,1, 15,8 и 16,5 градусах 2тета ± 0,2 градуса 2тета.3. Полиморф гидрохлорида 6-(пиперидин-4-илокси)-2H-изохинолин-1-она по п. 2, который является полиморфом 2 и характеризуется, по меньшей мере, отражением рентгеновского излучения, фиксированным на рентгеновской порошковой дифрактограмме при использовании CuKα-излучения, при8,1, 15,8, 16,5, 22,2, 25,0 и 26,6 градусах 2тета ± 0,2 градуса 2тета.4. Полиморф гидрохлорида 6-(пиперидин-4-илокси)-2H-изохинолин-1-она по п. 1, который является полиморфом 1 и характеризуется, по меньшей мере, отражением рентгеновского излучения, фиксированным на рентгеновской порошковой дифрактограмме при использовании CuKα-излучения, при4,5, 15,4, 16,8, 21,7 и 24,7 градусах 2тета ± 0,2 градуса 2тета.5. Полиморф гидрохлорида 6-(пиперидин-4-илокси)-2H-изохинолин-1-она по п. 4, который является полиморфом 1 и характеризуется, по меньшей мере, отражением рентгеновского излучения, фиксированным на рентгеновской порошковой дифрактограмме при использовании CuKα-излучения, при4,5, 15,4, 16,8, 21,7, 22,8 и 24,7 градусах 2тета ± 0,2 градуса 2тета.6. Полиморф гидрохло�

Claims (23)

1. Кристаллический полиморф гидрохлорида 6-(пиперидин-4-илокси)-2H-изохинолин-1-она формулы
Figure 00000001
,
где полиморф характеризуется, по меньшей мере, отражением рентгеновского излучения, фиксированным на рентгеновской порошковой дифрактограмме при использовании CuKα1-излучения, по меньшей мере, в двух диапазонах, выбранных из
1) 15,4-15,8 и
2) 16,5-16,8 ±0,2 градусов 2тета.
2. Полиморф гидрохлорида 6-(пиперидин-4-илокси)-2H-изохинолин-1-она по п. 1, который является полиморфом 2 и характеризуется, по меньшей мере, отражением рентгеновского излучения, фиксированным на рентгеновской порошковой дифрактограмме при использовании CuKα1-излучения, при
8,1, 15,8 и 16,5 градусах 2тета ± 0,2 градуса 2тета.
3. Полиморф гидрохлорида 6-(пиперидин-4-илокси)-2H-изохинолин-1-она по п. 2, который является полиморфом 2 и характеризуется, по меньшей мере, отражением рентгеновского излучения, фиксированным на рентгеновской порошковой дифрактограмме при использовании CuKα1-излучения, при
8,1, 15,8, 16,5, 22,2, 25,0 и 26,6 градусах 2тета ± 0,2 градуса 2тета.
4. Полиморф гидрохлорида 6-(пиперидин-4-илокси)-2H-изохинолин-1-она по п. 1, который является полиморфом 1 и характеризуется, по меньшей мере, отражением рентгеновского излучения, фиксированным на рентгеновской порошковой дифрактограмме при использовании CuKα1-излучения, при
4,5, 15,4, 16,8, 21,7 и 24,7 градусах 2тета ± 0,2 градуса 2тета.
5. Полиморф гидрохлорида 6-(пиперидин-4-илокси)-2H-изохинолин-1-она по п. 4, который является полиморфом 1 и характеризуется, по меньшей мере, отражением рентгеновского излучения, фиксированным на рентгеновской порошковой дифрактограмме при использовании CuKα1-излучения, при
4,5, 15,4, 16,8, 21,7, 22,8 и 24,7 градусах 2тета ± 0,2 градуса 2тета.
6. Полиморф гидрохлорида 6-(пиперидин-4-илокси)-2H-изохинолин-1-она по п. 1, который является полиморфом 3 и характеризуется, по меньшей мере, отражением рентгеновского излучения, фиксированным на рентгеновской порошковой дифрактограмме при использовании CuKα1-излучения, при
4,5, 15,4, 16,7, 21,7 и 25,5 градусах 2тета ± 0,2 градуса 2тета.
7. Полиморф гидрохлорида 6-(пиперидин-4-илокси)-2H-изохинолин-1-она по п. 6, который является полиморфом 3 и характеризуется, по меньшей мере, отражением рентгеновского излучения, фиксированным на рентгеновской порошковой дифрактограмме при использовании CuKα1-излучения, при
4,5, 15,4, 16,7, 21,7, 22,3 и 25,5 градусах 2тета ± 0,2 градуса 2тета.
8. Полиморф гидрохлорида 6-(пиперидин-4-илокси)-2H-изохинолин-1-она по п. 1, который является полиморфом 4 и характеризуется, по меньшей мере, отражением рентгеновского излучения, фиксированным на рентгеновской порошковой дифрактограмме при использовании CuKα1-излучения, при
15,4, 16,7, 21,5 и 30,7 градусах 2тета ± 0,2 градуса 2тета.
9. Полиморф гидрохлорида 6-(пиперидин-4-илокси)-2H-изохинолин-1-она по п. 8, который является полиморфом 4 и характеризуется, по меньшей мере, отражением рентгеновского излучения, фиксированным на рентгеновской порошковой дифрактограмме при использовании CuKα1-излучения, при
15,4, 16,7, 16,9, 21,5, 22,4, и 30,7 градусах 2тета ± 0,2 градуса 2тета.
10. Полиморф гидрохлорида 6-(пиперидин-4-илокси)-2H-изохинолин-1-она по любому из пп. 1-9, предназначенный для применения в качестве лекарственного средства.
11. Полиморф гидрохлорида 6-(пиперидин-4-илокси)-2H-изохинолин-1-она по любому из пп. 1-9, предназначенный для применения в качестве лекарственного средства для лечения и/или предотвращения гипертензии, легочной гипертензии, внутриглазной гипертензии, ретинопатии, глаукомы, нарушения периферического кровообращения, окклюзионной болезни периферических артерий (PAOD), коронарной болезни сердца, стенокардии, гипертрофии сердца, сердечной недостаточности, ишемических заболеваний, поражения органа-мишени, пневмофиброза, фиброза печени, печеночной недостаточности, нефропатии, почечной недостаточности, фиброза почки, гломерулосклероза почки, органной гипертрофии, астмы, хронической обструктивной болезни легкого (COPD), респираторного дистресс-синдрома взрослого, тромботических нарушений, удара, спазма сосудов головного мозга, церебральной ишемии, боли, нейрональной дегенерации, повреждения спинного мозга, болезни Альцгеймера, преждевременных родов, эректильной дисфункции, эндокринных дисфункций, артериосклероза, гипертрофии предстательной железы, диабета и осложнений диабета, метаболического синдрома, рестеноза кровеносных сосудов, атеросклероза, воспаления, аутоиммунных заболеваний, остеопатии, бактериальной инфекции пищеварительного тракта, сепсиса или развития и прогрессирования рака.
12. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая полиморф гидрохлорида 6-(пиперидин-4-илокси)-2H-изохинолин-1-она по любому из пп. 1-9 и один или более фармацевтически приемлемые наполнители.
13. Композиция по п. 12 для лечения и/или предотвращения гипертензии, легочной гипертензии, внутриглазной гипертензии, ретинопатии, глаукомы, нарушения периферического кровообращения, окклюзионной болезни периферических артерий (PAOD), коронарной болезни сердца, стенокардии, гипертрофии сердца, сердечной недостаточности, ишемических заболеваний, поражения органа-мишени, пневмофиброза, фиброза печени, печеночной недостаточности, нефропатии, почечной недостаточности, фиброза почки, гломерулосклероза почки, органной гипертрофии, астмы, хронической обструктивной болезни легкого (COPD), респираторного дистресс-синдрома взрослого, тромботических нарушений, удара, спазма сосудов головного мозга, церебральной ишемии, боли, нейрональной дегенерации, повреждения спинного мозга, болезни Альцгеймера, преждевременных родов, эректильной дисфункции, эндокринных дисфункций, артериосклероза, гипертрофии предстательной железы, диабета и осложнений диабета, метаболического синдрома, рестеноза кровеносных сосудов, атеросклероза, воспаления, аутоиммунных заболеваний, остеопатии, бактериальной инфекции пищеварительного тракта, сепсиса или развития и прогрессирования рака.
14. Применение полиморфа гидрохлорида 6-(пиперидин-4-илокси)-2H-изохинолин-1-она по любому из пп. 1-9 в качестве лекарственного средства для лечения и/или предотвращения нефропатии.
15. Применение по п. 14, где нефропатией является диабетическая нефропатия.
16. Фармацевтический препарат, содержащий одно или более соединений по любому из пп. 1-9 и, по меньшей мере, один другой активный ингредиент.
17. Фармацевтический препарат по п. 16, который содержит, в качестве другого активного ингредиента, одно или более антидиабетические средства, активные гипогликемические ингредиенты или антигипертензивные средства.
18. Фармацевтический препарат по п. 16, который содержит, в качестве другого активного ингредиента, один или более блокаторов бета-рецепторов, блокаторов кальциевых каналов или ингибиторов ренин-ангиотензиновой системы.
19. Фармацевтический препарат по п. 18, который содержит, в качестве другого активного ингредиента, верапамил, галлопамил, фендилин, дилтиазем, нитрендипин, фелодипин, амлодипин, нифедипин, лерканидипин, нимодипин, никардипин, лацидипин, исрадипин, низолдипин, нилвадипин или манидипин.
20. Фармацевтический препарат по п. 19, который содержит, в качестве другого активного ингредиента амлодипин.
21. Фармацевтический препарат по п. 16, который содержит, в качестве другого активного ингредиента, один или более ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающий фермент).
22. Фармацевтический препарат по п. 21, который содержит, в качестве другого активного ингредиента беназеприл, каптоприл, силазаприл, эналаприл, фозиноприл, имидаприл, лизиноприл, моэксиприл, периндоприл, квинаприл, рамиприл, спираприл, трандолаприл или зофеноприл.
23. Применение полиморфа гидрохлорида 6-(пиперидин-4-илокси)-2H-изохинолин-1-она по п. 1, который является полиморфом 1, полиморфом 2, полиморфом 3 или полиморфом 4, для получения дигидрата 6-(пиперидин-4-илокси)-2H-изохинолин-1-она.
RU2014104357/04A 2011-07-08 2012-06-27 Полиморфы гидрохлорида 6-(пиперидин-4-илокси)-2н-изохинолин-1-она RU2014104357A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP11305891.1 2011-07-08
EP11305891 2011-07-08
EP11306034.7 2011-12-29
EP11306034 2011-12-29
PCT/EP2012/062444 WO2013007519A1 (en) 2011-07-08 2012-06-27 Polymorphs of 6-(piperidin-4-yloxy)-2h-isoquinolin-1-one hydrochloride

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2014104357A true RU2014104357A (ru) 2015-08-20

Family

ID=46397259

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014104357/04A RU2014104357A (ru) 2011-07-08 2012-06-27 Полиморфы гидрохлорида 6-(пиперидин-4-илокси)-2н-изохинолин-1-она

Country Status (18)

Country Link
US (1) US8598201B2 (ru)
EP (1) EP2729461B1 (ru)
JP (1) JP2014518236A (ru)
KR (1) KR102013567B1 (ru)
CN (1) CN103781777A (ru)
AU (1) AU2012283277B2 (ru)
CA (1) CA2843777C (ru)
CY (1) CY1117545T1 (ru)
DK (1) DK2729461T3 (ru)
ES (1) ES2567317T3 (ru)
HK (1) HK1192234A1 (ru)
HR (1) HRP20160358T1 (ru)
HU (1) HUE028550T2 (ru)
IN (1) IN2014CN00834A (ru)
PL (1) PL2729461T3 (ru)
RU (1) RU2014104357A (ru)
SI (1) SI2729461T1 (ru)
WO (1) WO2013007519A1 (ru)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN109810173B (zh) * 2017-11-21 2020-11-27 首都医科大学 二氢异喹啉-3-甲酰-TARGD(aa)aa,其制备,抗静脉血栓活性和应用

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2003519698A (ja) * 2000-01-07 2003-06-24 トランスフォーム ファーマスーティカルズ，インコーポレイテッド 多様な固体形態のハイスループットでの形成、同定および分析
NI200800025A (es) * 2005-07-26 2009-03-03 Derivados de isoquinolona sustituidos con piperidinilo en calidad de inhibidores de rho-quinasa
TW200738682A (en) 2005-12-08 2007-10-16 Organon Nv Isoquinoline derivatives
CA2673916C (en) * 2006-12-27 2015-02-17 Sanofi-Aventis Substituted isoquinolone and isoquinolinone derivatives as inhibitors of rho-kinase
NZ586335A (en) * 2007-12-26 2011-08-26 Sanofi Aventis Process for the preparation of 6-substituted-1-(2h)-isoquinolinones

Also Published As

Publication number Publication date
EP2729461B1 (en) 2016-01-20
CN103781777A (zh) 2014-05-07
WO2013007519A1 (en) 2013-01-17
PL2729461T3 (pl) 2016-06-30
KR102013567B1 (ko) 2019-08-23
DK2729461T3 (en) 2016-04-11
HRP20160358T1 (hr) 2016-05-06
CA2843777C (en) 2018-11-06
EP2729461A1 (en) 2014-05-14
US8598201B2 (en) 2013-12-03
AU2012283277B2 (en) 2016-07-21
US20130012479A1 (en) 2013-01-10
KR20140046460A (ko) 2014-04-18
IN2014CN00834A (ru) 2015-04-03
AU2012283277A1 (en) 2014-02-27
CA2843777A1 (en) 2013-01-17
JP2014518236A (ja) 2014-07-28
HK1192234A1 (zh) 2014-08-15
ES2567317T3 (es) 2016-04-21
SI2729461T1 (sl) 2016-06-30
CY1117545T1 (el) 2017-04-26
HUE028550T2 (en) 2016-12-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP7223701B2 (ja) ４－ピリミジンスルファミド誘導体の、エンドセリン関連疾患治療用の有効成分との合剤
JP2018507244A5 (ru)
AU2017241530B2 (en) Granulate formulation of 5-methyl-1-phenyl-2(1H)-pyridone and method of making the same
CN101658675A (zh) 含钙拮抗剂、ace抑制剂和他汀类药的药物组合物
KR101248804B1 (ko) ＨＭＧ-ＣｏＡ 환원효소 억제제 및 이베살탄을 포함하는 이층정 약제학적 복합제제
EA019471B1 (ru) Твердая фармацевтическая композиция, содержащая амлодипин и лозартан
DK3174883T3 (en) 6,7-DIHYDROPYRAZOLO [1,5-A] PYRAZIN-4 (5H) -CONNECTIONS AND THEIR USE AS NEGATIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLU2 RECEPTORS
TW200306799A (en) Combination of organic compounds
JP2010522218A5 (ru)
JP2023076632A5 (ru)
JP2021535179A (ja) 線維症、オートファジー、並びにカテプシンｂ（ｃｔｓｂ）、ｌ（ｃｔｓｌ）及びｄ（ｃｔｓｄ）関連疾患のための新しい薬剤としての置換２，４ジアミノキノリン
CN101690816A (zh) 含钙拮抗剂、aⅱ受体拮抗剂和他汀类药的药物组合物
RU2014104357A (ru) Полиморфы гидрохлорида 6-(пиперидин-4-илокси)-2н-изохинолин-1-она
RU2014104358A (ru) Кристаллические сольваты гидрохлорида 6-(пиперидин-4-илокси)-2н-изохинолин-1-oha
UA108742C2 (uk) Фармацевтична композиція для лікування запальних захворювань, опосередкованих mcp-1
WO2020054734A1 (ja) ピラゾール－アミド化合物を含有する慢性腎臓病の治療又は予防剤
CN102018708A (zh) 包含氨氯地平和阿托伐他汀镁的药物组合物
JP2010535212A (ja) 改良されたカンデサルタンの製剤
CN101637609A (zh) 含氨氯地平、aⅱ受体拮抗剂和他汀类药的药物组合物
RU2006125746A (ru) N-(4-карбамимидоилбензил)-2-алкокси-2-гетероциклилацетамиды в качестве ингибиторов образования факторов свертывающей системы крови xa, ixa и тромбина, индуцированного фактором viia
HRP20170267T1 (hr) Kombinacija (3s,3s') 4,4'-disulfandiilbis(3-aminobutan 1-sulfonske kiseline) i drugog antihipertenzivnog agensa
TWI697339B (zh) 醫藥製劑
JP6363079B2 (ja) アトルバスタチン、イルベサルタンおよび炭酸マグネシウムを含有する二層複合錠製剤
TW201202255A (en) Novel composition for the prevention and/or treatment of thromboembolism
KR20180041233A (ko) HMG-CoA 환원효소 억제제 및 ECA 억제제를 포함하는 약학적 조성물

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20170220