RU2013134749A - Грануляты, содержащие эсликарбазепина ацетат - Google Patents

Грануляты, содержащие эсликарбазепина ацетат Download PDF

Info

Publication number
RU2013134749A
RU2013134749A RU2013134749/15A RU2013134749A RU2013134749A RU 2013134749 A RU2013134749 A RU 2013134749A RU 2013134749/15 A RU2013134749/15 A RU 2013134749/15A RU 2013134749 A RU2013134749 A RU 2013134749A RU 2013134749 A RU2013134749 A RU 2013134749A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
granules
composition
composition according
particle size
bed dryer
Prior art date
Application number
RU2013134749/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2625747C2 (ru
Inventor
КОСТА БАРРОКАС Педро Мигель ДА
САНТОС ЛИМА Рикардо Хорхе ДОС
ДЕ ВАСКОНСЕЛОС Теофилу КАРДОСУ
КАМПОС КОСТА Руй Сердейра ДЕ
КАСТРО ПЕРРЕЙРА Лижия София ДЕ
АЛЬМЕЙДА ЖЕРОНИМУ Паула Кристина ДЕ
Original Assignee
БИАЛ-ПОРТЕЛА энд КА., С.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by БИАЛ-ПОРТЕЛА энд КА., С.А. filed Critical БИАЛ-ПОРТЕЛА энд КА., С.А.
Publication of RU2013134749A publication Critical patent/RU2013134749A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2625747C2 publication Critical patent/RU2625747C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1682—Processes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/1623—Sugars or sugar alcohols, e.g. lactose; Derivatives thereof; Homeopathic globules
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61J—CONTAINERS SPECIALLY ADAPTED FOR MEDICAL OR PHARMACEUTICAL PURPOSES; DEVICES OR METHODS SPECIALLY ADAPTED FOR BRINGING PHARMACEUTICAL PRODUCTS INTO PARTICULAR PHYSICAL OR ADMINISTERING FORMS; DEVICES FOR ADMINISTERING FOOD OR MEDICINES ORALLY; BABY COMFORTERS; DEVICES FOR RECEIVING SPITTLE
    • A61J3/00—Devices or methods specially adapted for bringing pharmaceutical products into particular physical or administering forms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1682—Processes
    • A61K9/1694—Processes resulting in granules or microspheres of the matrix type containing more than 5% of excipient
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2121/00—Preparations for use in therapy

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

1. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая эсликарбазепина ацетат и одно или более фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ, отличающаяся тем, что композиция находится в виде гранул, и тем, что, по меньшей мере, 90% гранул композиции имеют размер частиц 90 мкм или более, и/или тем, что, по меньшей мере, 50% гранул композиции имеют размер частиц 250 мкм или более.2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, 90% гранул композиции имеют размер частиц 150 мкм или более.3. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, 90% гранул композиции имеют размер частиц 200 мкм или более.4. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, 50% гранул композиции имеют размер частиц 300 мкм или более.5. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, 50% гранул композиции имеют размер частиц 400 мкм или более.6. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, 90% гранул композиции имеют размер частиц 1600 мкм или менее.7. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, 90% гранул композиции имеют размер частиц 1200 мкм или менее.8. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, 90% гранул композиции имеют размер частиц 800 мкм или менее.9. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, 90% гранул композиции имеют размер частиц 500 мкм или менее.10. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, 80% гранул композиции имеют размер частиц в диапазоне 1500 мкм.11. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, 80% гранул композиции имеют размер частиц в диапазоне 1000 мкм.12. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, 80% гранул композиции имеют размер частиц в ди

Claims (71)

1. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая эсликарбазепина ацетат и одно или более фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ, отличающаяся тем, что композиция находится в виде гранул, и тем, что, по меньшей мере, 90% гранул композиции имеют размер частиц 90 мкм или более, и/или тем, что, по меньшей мере, 50% гранул композиции имеют размер частиц 250 мкм или более.
2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, 90% гранул композиции имеют размер частиц 150 мкм или более.
3. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, 90% гранул композиции имеют размер частиц 200 мкм или более.
4. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, 50% гранул композиции имеют размер частиц 300 мкм или более.
5. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, 50% гранул композиции имеют размер частиц 400 мкм или более.
6. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, 90% гранул композиции имеют размер частиц 1600 мкм или менее.
7. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, 90% гранул композиции имеют размер частиц 1200 мкм или менее.
8. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, 90% гранул композиции имеют размер частиц 800 мкм или менее.
9. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, 90% гранул композиции имеют размер частиц 500 мкм или менее.
10. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, 80% гранул композиции имеют размер частиц в диапазоне 1500 мкм.
11. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, 80% гранул композиции имеют размер частиц в диапазоне 1000 мкм.
12. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, 80% гранул композиции имеют размер частиц в диапазоне 600 мкм.
13. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, 80% гранул композиции имеют размер частиц в диапазоне 300 мкм.
14. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, 80% гранул композиции имеют размер частиц в диапазоне 200 мкм.
15. Композиция по п. 1, содержащая от около 5 мас. % до около 85 мас. % эсликарбазепина ацетата.
16. Композиция по п. 1, содержащая от около 7 мас. % до около 70 мас. % эсликарбазепина ацетата.
17. Композиция по п. 1, содержащая от около 10 мас. % до около 50 мас. % эсликарбазепина ацетата.
18. Композиция по п. 1, содержащая от около 5 мас. % до около 15 мас. % эсликарбазепина ацетата.
19. Композиция по п. 1, содержащая от около 15 мас. % до около 95 мас. % наполнителя.
20. Композиция по п. 1, содержащая от около 30 мас. % до около 90 мас. % наполнителя.
21. Композиция по п. 1, содержащая от около 50 мас. % до около 80 мас% наполнителя.
22. Композиция по п. 1, содержащая от около 70 мас. % до около 80 мас. % наполнителя.
23. Композиция по п. 19, отличающаяся тем, что наполнитель выбран из одного или более следующих материалов: лактоза, двузамещенный кальция фосфат дигидрат и изомальт.
24. Композиция по п. 23, отличающаяся тем, что наполнителем является лактоза и двузамещенный кальция фосфат дигидрат; или изомальт и двузамещенный кальция фосфат дигидрат; или лактоза и изомальт.
25. Композиция по п. 24, отличающаяся тем, что наполнителем является лактоза и двузамещенный кальция фосфат дигидрат.
26. Композиция по п. 23, содержащая от около 5 мас. % до около 80 мас. % лактозы.
27. Композиция по п. 26, содержащая от около 15 мас. % до около 75 мас. % лактозы.
28. Композиция по п. 27, содержащая от около 40 мас. % до около 60 мас. % лактозы.
29. Композиция по п. 23, содержащая от около 15 мас. % до около 50 мас. % двузамещенного кальция фосфата дигидрата.
30. Композиция по п. 29, содержащая от около 15 мас. % до около 30 мас. % двузамещенного кальция фосфата дигидрата.
31. Композиция по п. 1, содержащая от около 2 мас. % до около 15 мас. % связующего вещества.
32. Композиция по п. 31, отличающаяся тем, что связующее вещество выбрано из ксантановой камеди, гидроксипропил метилцеллюлозы, крахмала, альгината натрия и повидона.
33. Композиция по п. 32, отличающаяся тем, что связующим веществом является повидон.
34. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит окрашивающее вещество, и тем, что гранулы в поперечном сечении имеют однородный цвет.
35. Композиция по п. 34, содержащая от около 1 мас. % до около 20 мас. % окрашивающего вещества.
36. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит ароматизирующее вещество.
37. Композиция по п. 36, содержащая от около 0,05 мас. % до около 5 мас. %. ароматизирующего вещества.
38. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит подсластитель.
39. Композиция по п. 38, содержащая от около 0,1 мас. % до около 10 мас. % подсластителя.
40. Композиция по п. 38, отличающаяся тем, что подсластитель выбран из ацесульфама калия, аспартама, сахарозы, сукралозы, сахарина натрия, сахара, декстрозы, фруктозы, маннита и ксилита.
41. Композиция по п. 1, содержащая от около 5 мас. % до около 15 мас. % эсликарбазепина ацетата, от около 70 мас. % до около 80 мас. % наполнителя, от около 2 мас. % до около 15 мас. % повидона, и от около 1 мас. % до около 10 мас. % окрашивающего вещества, отличающаяся тем, что наполнитель содержит лактозу и двузамещенный кальция фосфат дигидрат, тем, что композиция содержит от около 40 мас. % до около 60 мас. % лактозы и от около 15 мас. % до около 30 мас. % двузамещенного кальция фосфата дигидрата, и тем, что гранулы в поперечном сечении имеют однородный цвет.
42. Способ производства гранулярной композиции, содержащей фармацевтически активное вещество, при этом указанный способ включает:
(1) гранулирование смеси, содержащей фармацевтически активное вещество и одно или более фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ с использованием первой гранулирующей жидкости;
(2) высушивание гранул, образованных на этапе (1);
(3) при необходимости, калибровка размера гранул, полученных на этапе (2);
(4) гранулирование гранул, полученных на этапе (2) или (3) с использованием второй гранулирующей жидкости;
(5) высушивание гранул, образованных на этапе (4);
(6) нанесение покрытия на гранулы, полученные на этапе (5) с использованием жидкости для нанесения покрытия; и
(7) высушивание гранул с покрытием, образованных на этапе (6), отличающийся тем, что, по меньшей мере, 90% полученных гранул с покрытием имеют размер частиц 90 мкм или более, и/или тем, что, по меньшей мере, 50% полученных гранул с покрытием имеют размер частиц 250 мкм или более.
43. Способ по п. 42, отличающийся тем, что фармацевтически активным веществом является эсликарбазепина ацетат.
44. Способ по п. 42, отличающийся тем, что гранулирование на этапе (1) осуществляют в грануляторе с большим усилием сдвига.
45. Способ по п. 42, отличающийся тем, что гранулирование на этапе (1) и высушивание гранул на этапе (2) осуществляют в сушилке с псевдоожиженным слоем.
46. Способ по п. 42, отличающийся тем, что высушивание гранул на этапе (1) осуществляют в сушилке с псевдоожиженным слоем.
47. Способ по п. 42, отличающийся тем, что этап (4) осуществляют в сушилке с псевдоожиженным слоем.
48. Способ по п. 42, отличающийся тем, что этап (6) осуществляют в сушилке с псевдоожиженным слоем.
49. Способ по п. 42, отличающийся тем, что первая гранулирующая жидкость, вторая гранулирующая жидкость и жидкость для нанесения покрытия содержат окрашивающее вещество.
50. Способ по п. 42, отличающийся тем, что высушивание гранул на одном или более этапах включает высушивание гранул до тех пор, пока относительная влажность гранул не станет менее 3%.
51. Способ по п. 42, отличающийся тем, что первая и вторая гранулирующие жидкости являются водными растворами, содержащими связующее вещество, выбранное из ксантановой камеди, гидроксипропил метилцеллюлозы, крахмала, альгината натрия и повидона.
52. Способ по п. 42, отличающийся тем, что первая и вторая гранулирующие жидкости являются водными растворами, содержащими повидон.
53. Способ по п. 42, отличающийся тем, что высушивание гранул на каждом этапе осуществляют в сушилке с псевдоожиженным слоем и высушивание гранул на каждом этапе осуществляют при температуре подаваемого воздуха и температуре гранул в диапазоне от около 50°C до около 80°C.
54. Способ по п. 45, отличающийся тем, что высушивание гранул на каждом этапе осуществляют при скорости потока высушивания, составляющей от около 20 до около 90% от максимальной скорости потока сушилки с псевдоожиженным слоем.
55. Способ по п. 45, отличающийся тем, что высушивание гранул на каждом этапе осуществляют при скорости потока высушивания, составляющей от около 20% до около 50% от максимальной скорости потока сушилки с псевдоожиженным слоем.
56. Способ по п. 42, отличающийся тем, что первую и вторую гранулирующие жидкости добавляют до начала соответствующего этапа гранулирования.
57. Способ по п. 42, отличающийся тем, что скорость добавления первой и второй гранулирующих жидкостей с течением времени возрастает.
58. Способ по п. 45, отличающийся тем, что при осуществлении этапов (1), (4) и (6) используют сушилку с псевдоожиженным слоем, и скорость добавления первой и второй гранулирующих жидкостей и жидкости для нанесения покрытия составляет от около 0,02% до около 1% от общего объема сушилки с псевдоожиженным слоем в минуту.
59. Способ по п. 45, отличающийся тем, что при осуществлении этапов (1), (4) и (6) используют сушилку с псевдоожиженным слоем, и для доставки первой и второй гранулирующих жидкостей и жидкости для нанесения покрытия в сушилку с псевдоожиженным слоем используют воздух.
60. Способ по п. 59, отличающийся тем, что давление воздуха, использующегося для доставки жидкостей, составляет от около 0,1 бар (10 кПа) до около 6 бар (600 кПа).
61. Способ по п. 42, отличающийся тем, что поток воздуха в ходе гранулирования и нанесения покрытия усиливается поэтапно с течением времени.
62. Способ по п. 42, отличающийся тем, что, когда при осуществлении этапа (4) используют сушилку с псевдоожиженным слоем, скорость потока воздуха при гранулировании составляет от около 10% до около 100% от максимальной скорости потока сушилки с псевдоожиженным слоем.
63. Способ по п. 42, отличающийся тем, что, когда при осуществлении этапов (1) (4) и (6) используют сушилку с псевдоожиженным слоем, температура подаваемого в сушилку с псевдоожиженным слоем воздуха при гранулировании или нанесении покрытия составляет от около 30°C до около 80°C.
64. Способ по п. 42, отличающийся тем, что температура смеси при гранулировании на этапе (1) и/или температура гранул на этапе (4) или (6) составляет от около 10°C до около 70°C.
65. Способ по п. 42, отличающийся тем, что этап (3) включает стадию отбора, когда гранулы, полученные на этапе (2), просеивают через сито для того, чтобы гранулы имели размер частиц около 2 мм или менее.
66. Способ по п. 65, отличающийся тем, что гранулы просеивают через сито для того, чтобы гранулы имели размер частиц около 0,8 мм или менее.
67. Гранулярная композиция, полученная с использованием способа по любому из пунктов 42-66.
68. Композиция по любому из пп. 1-41 и 67 для использования в терапевтических целях.
69. Композиция по любому из пп. 1-41 и 67, где фармацевтически активным веществом является эсликарбазепина ацетат, для использования в лечении или профилактике заболеваний, выбранных из эпилепсии, невропатической боли, мигрени, фибромиалгии и аффективных расстройств.
70. Композиция по п. 69, где невропатическая боль выбрана из невралгии тройничного нерва, фантомной боли, диабетической невропатии и постгерпетической невралгии.
71. Композиция по п. 69, где аффективное расстройство выбрано из биполярных расстройств.
RU2013134749A 2010-12-31 2011-12-30 Грануляты, содержащие эсликарбазепина ацетат RU2625747C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201061428905P 2010-12-31 2010-12-31
US61/428,905 2010-12-31
PCT/PT2011/000048 WO2012091593A1 (en) 2010-12-31 2011-12-30 Granulates comprising eslicarbazepine acetate

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2013134749A true RU2013134749A (ru) 2015-02-10
RU2625747C2 RU2625747C2 (ru) 2017-07-18

Family

ID=45509615

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013134749A RU2625747C2 (ru) 2010-12-31 2011-12-30 Грануляты, содержащие эсликарбазепина ацетат

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20140302152A1 (ru)
EP (1) EP2658528A1 (ru)
JP (1) JP6133786B2 (ru)
KR (1) KR20130132572A (ru)
AU (1) AU2011353171A1 (ru)
BR (1) BR112013016818A2 (ru)
CA (1) CA2823512A1 (ru)
MX (1) MX350531B (ru)
RU (1) RU2625747C2 (ru)
UA (1) UA115420C2 (ru)
WO (1) WO2012091593A1 (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20060252745A1 (en) 2005-05-06 2006-11-09 Almeida Jose L D Methods of preparing pharmaceutical compositions comprising eslicarbazepine acetate and methods of use
WO2013032351A1 (en) 2011-08-26 2013-03-07 BIAL - PORTELA & Cª, S.A. Treatments involving eslicarbazepine acetate or eslicarbazepine
US20140099426A1 (en) * 2012-10-10 2014-04-10 Pharmavite Llc Natural coating formulas and composition for coating tablets
GB201306095D0 (en) * 2013-04-04 2013-05-22 Bial Portela & Ca Sa New treatments
FR3027802B1 (fr) * 2014-10-31 2018-03-02 Ethypharm Granules de principe actif a double masquage de gout, leur procede de preparation et comprimes orodispersibles les contenant
RU2686694C2 (ru) * 2015-10-01 2019-04-30 Закрытое Акционерное Общество "Фармфирма "Сотекс" Комбинированный лекарственный препарат в форме шипучих таблеток и способ его получения
HUE057788T2 (hu) 2015-12-18 2022-06-28 Jubilant Generics Ltd Eslikarbazepin szilárd orális dózisformái
WO2019058353A1 (en) 2017-09-25 2019-03-28 Jubilant Generics Limited MODIFIED RELEASE SUSPENSION OF ESLICARBAZEPINE
CN112546006B (zh) * 2020-12-25 2022-10-14 河北医科大学第二医院 一种治疗神经疾病的药物组合物及其制备方法

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5831972B2 (ja) * 1980-01-17 1983-07-09 塩野義製薬株式会社 粒剤の製造法
PT101732B (pt) 1995-06-30 1997-12-31 Portela & Ca Sa Novas di-hidrodibenzo<b,f>azepinas substituidas processo para a sua preparacao composicoes farmaceuticas que as contem e utilizacao dos novos compostos na preparacao de composicoes farmaceuticas empregues em doencas do sistema nervoso
AR048672A1 (es) * 2004-03-22 2006-05-17 Novartis Ag Tabletas de desintegracion que comprenden licarbazepina
BRPI0520258A2 (pt) * 2005-05-06 2009-09-15 Portela & Ca Sa uso de uma composição farmacêutica, método para preparar uma composição farmacêutica, e, uso de uma quantidade eficaz de acetato de eslicarbazepina
US8372431B2 (en) * 2007-10-26 2013-02-12 Bial-Portela & C.A., S.A. Pharmaceutical composition comprising licarbazepine acetate
US20100323016A1 (en) * 2008-07-18 2010-12-23 Biljana Nadjsombati Modified release formulation and methods of use

Also Published As

Publication number Publication date
WO2012091593A1 (en) 2012-07-05
EP2658528A1 (en) 2013-11-06
JP2014501276A (ja) 2014-01-20
CA2823512A1 (en) 2012-07-05
US20140302152A1 (en) 2014-10-09
AU2011353171A1 (en) 2013-07-11
JP6133786B2 (ja) 2017-05-24
BR112013016818A2 (pt) 2016-09-27
KR20130132572A (ko) 2013-12-04
MX2013007491A (es) 2013-08-01
MX350531B (es) 2017-09-08
RU2625747C2 (ru) 2017-07-18
WO2012091593A8 (en) 2013-08-22
UA115420C2 (uk) 2017-11-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013134749A (ru) Грануляты, содержащие эсликарбазепина ацетат
CN101553204B (zh) 托吡酯的增强的立即释放制剂
EP2001450B1 (en) Directly compressible composite for orally disintegrating tablets
KR102535960B1 (ko) 5-아미노-2,3-디하이드로프탈라진-1,4-디온의 새로운 결정질 형태
JP5897196B1 (ja) 糖又は糖アルコール、膨潤型結合剤、崩壊剤及び高吸収性賦形剤を含む複合化造粒物及びその製造方法
EA028217B1 (ru) Разрушающаяся во рту таблетка (варианты)
US6500455B1 (en) Tolperison-containing, pharmaceutical preparation for oral administration
KR102535959B1 (ko) 5-아미노-2,3-디하이드로프탈라진-1,4-디온의 결정질 형태를 제조하는 방법
ES2623176T3 (es) Composición farmacéutica de memantina
US20170258749A1 (en) Oseltamivir Compositions
TWI708603B (zh) 含有芳基烷基胺化合物之醫藥組合物
CN101601663A (zh) 左乙拉西坦的多单元缓释制剂及其制备方法
DK2983650T3 (en) ORAL PHARMACEUTICAL COMPOSITION WITH TASTE MASKED NACETYL CYSTEIN
CN1882321B (zh) 包含盐酸文拉法辛的小丸
Pawar et al. Review on novel pharmaceutical co-processed excipients
CA2299423C (en) Taste-masked pharmaceutical composition
KR20220137052A (ko) 희귀 만성 염증성 폐질환 치료용 5-아미노-2,3-디히드로-1,4-프탈라진디온
US10206923B2 (en) Pharmaceutical composition of alogliptin and metformin
CN115916258A (zh) 糖皮质激素减量剂
US20070275066A1 (en) Sustained release drug delivery system composed of water insoluble polymer
UA103781C2 (ru) Способ изготовления гранулированного препарата активных ингредиентов и гранулированный препарат, полученный таким способом
JP5513936B2 (ja) 口腔内崩壊製剤
CN116963738A (zh) 用于SARS-CoV-2感染的后遗症的预防和治疗的鲁米诺
JP2006160627A (ja) 時限放出化方法
RU2633085C2 (ru) Противовирусное лекарственное средство в виде капсул и способ его получения

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20181231