RU2013109384A - Состав в виде микрочастиц для доставки к легким лекарственного средства противоинфекционной молекулы для лечения инфекционных заболеваний - Google Patents
Состав в виде микрочастиц для доставки к легким лекарственного средства противоинфекционной молекулы для лечения инфекционных заболеваний Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013109384A RU2013109384A RU2013109384/15A RU2013109384A RU2013109384A RU 2013109384 A RU2013109384 A RU 2013109384A RU 2013109384/15 A RU2013109384/15 A RU 2013109384/15A RU 2013109384 A RU2013109384 A RU 2013109384A RU 2013109384 A RU2013109384 A RU 2013109384A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition
- formula
- microparticles
- compound
- dppc
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- A61K38/12—Cyclic peptides, e.g. bacitracins; Polymyxins; Gramicidins S, C; Tyrocidins A, B or C
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4738—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/4745—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems condensed with ring systems having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. phenantrolines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4748—Quinolines; Isoquinolines forming part of bridged ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/007—Pulmonary tract; Aromatherapy
- A61K9/0073—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy
- A61K9/0078—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy for inhalation via a nebulizer such as a jet nebulizer, ultrasonic nebulizer, e.g. in the form of aqueous drug solutions or dispersions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/127—Liposomes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
- A61P31/06—Antibacterial agents for tuberculosis
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
1. Состав в виде микрочастиц, содержащий соединение формулы Iи биоразлагаемый липид для доставки лекарственного средства, где соотношение соединения формулы I и липида составляет от 1:15 до 1:25; где указанный состав является биоразлагаемым и вдыхаемым составом.2. Состав в виде микрочастиц по п.1, где соединение формулы I составляет от 1 до 5 вес.% от состава.3. Состав в виде микрочастиц по п.1 или 2, где биоразлагаемый липид является дипальмитоилфосфатидилхолином (DPPC).4. Состав в виде микрочастиц по п.1, где размер частиц у микрочастиц находится в диапазоне от 0,5 до 10 мкм.5. Состав в виде микрочастиц по п.4, где по меньшей мере 90% микрочастиц имеют размер частиц менее 10 мкм.6. Состав в виде микрочастиц по п.1, где состав является водной липосомальной дисперсией.7. Состав в виде микрочастиц по п.1, где состав имеет рН от 6 до 7.8. Состав в виде микрочастиц по п.1, где для указанного состава температура фазового перехода находится от 41 до 43°С.9. Способ получения состава в виде микрочастиц, содержащего соединение формулы I по п.1 и дипальмитоилфосфатидилхолин (DPPC), где соотношение соединения формулы I и DPPC составляет от 1:15 до 1:25, где указанный способ включает этапы, на которых:(a) растворяют соединение формулы I и DPPC в 3-15 мл хлороформа для получения раствора;(b) добавляют 20-45 мл метанола к раствору этапа (а) и тщательно перемешивают для обеспечения однородности;(c) добавляют 20-50 мл сымитированной легочной жидкости (SLF) к раствору этапа (b);(d) выпаривают растворители;(e) доводят объем, полученный на этапе (d), до 30 мл с помощью SLF и центрифугируют при 15000-35000 G при 4°С в течение 10 мин для получения осадка;(f) повторно суспендируют осадок, полученный на этапе (е), в SLF
Claims (23)
2. Состав в виде микрочастиц по п.1, где соединение формулы I составляет от 1 до 5 вес.% от состава.
3. Состав в виде микрочастиц по п.1 или 2, где биоразлагаемый липид является дипальмитоилфосфатидилхолином (DPPC).
4. Состав в виде микрочастиц по п.1, где размер частиц у микрочастиц находится в диапазоне от 0,5 до 10 мкм.
5. Состав в виде микрочастиц по п.4, где по меньшей мере 90% микрочастиц имеют размер частиц менее 10 мкм.
6. Состав в виде микрочастиц по п.1, где состав является водной липосомальной дисперсией.
7. Состав в виде микрочастиц по п.1, где состав имеет рН от 6 до 7.
8. Состав в виде микрочастиц по п.1, где для указанного состава температура фазового перехода находится от 41 до 43°С.
9. Способ получения состава в виде микрочастиц, содержащего соединение формулы I по п.1 и дипальмитоилфосфатидилхолин (DPPC), где соотношение соединения формулы I и DPPC составляет от 1:15 до 1:25, где указанный способ включает этапы, на которых:
(a) растворяют соединение формулы I и DPPC в 3-15 мл хлороформа для получения раствора;
(b) добавляют 20-45 мл метанола к раствору этапа (а) и тщательно перемешивают для обеспечения однородности;
(c) добавляют 20-50 мл сымитированной легочной жидкости (SLF) к раствору этапа (b);
(d) выпаривают растворители;
(e) доводят объем, полученный на этапе (d), до 30 мл с помощью SLF и центрифугируют при 15000-35000 G при 4°С в течение 10 мин для получения осадка;
(f) повторно суспендируют осадок, полученный на этапе (е), в SLF для получения суспензии с концентрацией от 0,5 до 10 мг/мл и
(g) фильтруют суспензию, полученную на этапе (f), через 0,5-5 мкм поликарбонатный фильтр для получения одинакового размера частиц у сформированных микрочастиц.
10. Способ по п.9, где размер частиц у микрочастиц находится от 0,5 до 10 мкм.
11. Способ по п.10, где по меньшей мере 90% микрочастиц имеют размер менее 10 мкм.
12. Способ получения состава в виде микрочастиц, содержащего соединение формулы I по п.1 и дипальмитоилфосфатидилхолин (DPPC), где соотношение соединения формулы I и DPPC составляет от 1:15 до 1:25, где указанный способ включает этапы, на которых:
(i) добавляют 20-45 мл сымитированной легочной жидкости (SLF) к смеси соединения формулы I и дипальмитоилфосфатидилхолина (DPPC);
(ii) подвергают смесь этапа (i) вращению при 100-200 об./мин. при 42-45°С в течение 1 ч для получения суспензии;
(iii) центрифугируют суспензию, полученную на этапе (ii), при 15000-35000 G при 4°С в течение 10 мин для получения осадка;
(iv) повторно суспендируют осадок, полученный на этапе (iii), в SLF для получения суспензии с концентрацией от 0,5 до 10 мг/мл и
(v) фильтруют суспензию, полученную на этапе (iv), через 0,5-5 мкм поликарбонатный фильтр для получения одинакового размера частиц у сформированных микрочастиц.
13. Способ лечения туберкулеза легких, туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью, форм пневмонии, вызванных метициллин-устойчивым Staphylococcus aureus, или форм пневмонии, вызванных метициллин-чувствительным Staphylococcus aureus, при котором млекопитающему, нуждающемуся в этом, вводят посредством ингаляции терапевтически эффективное количество состава в виде микрочастиц по п.1.
14. Способ по п.13, где указанный способ нацелен на альвеолярные макрофаги.
15. Способ доставки состава в виде микрочастиц по п.1 млекопитающему, нуждающемуся в этом, где состав вводят млекопитающему посредством ингаляции или интратрахеальной инстилляции для доставки к легким.
16. Способ по п.15, где состав вводят посредством ингаляции.
17. Способ по п.16, где введение состава посредством ингаляции выполняют путем распыления, при этом соединение формулы I, содержащееся в составе, захвачено в микрочастицах.
18. Способ по п.16, где соединение формулы I, содержащееся в составе, который вводят путем ингаляции, удерживается в легких на протяжении 24 ч.
19. Способ по п.18, где удерживание захваченного соединения формулы I находится в диапазоне от 30 до 70%.
20. Способ по п.16, где дозировка для ингаляции составляет от 0,05 до 10 мг/кг массы тела/день.
21. Применение состава в виде микрочастиц, содержащего соединение формулы I и биоразлагаемый липид для доставки лекарственного средства, где соотношение соединения формулы I и липида составляет от 1:15 до 1:25, для лечения туберкулеза легких, туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью, форм пневмонии, вызванных метициллин-устойчивым Staphylococcus aureus, или форм пневмонии, вызванных метициллин-чувствительным Staphylococcus aureus.
22. Применение состава в виде микрочастиц, содержащего соединение формулы I и биоразлагаемый липид для доставки лекарственного средства,где соотношение соединения формулы I и липида составляет от 1:15 до 1:25, для производства лекарственного препарата для лечения туберкулеза легких, туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью, форм пневмонии, вызванных метициллин-устойчивым Staphylococcus aureus, и форм пневмонии, вызванных метициллин-чувствительным Staphylococcus aureus.
23 Состав в виде микрочастиц, содержащий соединение формулы I и биоразлагаемый липид для доставки лекарственного средства, где соотношение соединения формулы I и липида составляет от 1:15 до 1:25, для лечения туберкулеза легких, туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью, форм пневмонии, вызванных метициллин-устойчивым Staphylococcus aureus, или форм пневмонии, вызванных метициллин-чувствительным Staphylococcus aureus.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US37091610P | 2010-08-05 | 2010-08-05 | |
US61/370,916 | 2010-08-05 | ||
PCT/IB2011/053470 WO2012017405A1 (en) | 2010-08-05 | 2011-08-04 | Microparticle formulation for pulmonary drug delivery of anti-infective molecule for treatment of infectious diseases |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2013109384A true RU2013109384A (ru) | 2014-09-10 |
Family
ID=44653372
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2013109384/15A RU2013109384A (ru) | 2010-08-05 | 2011-08-04 | Состав в виде микрочастиц для доставки к легким лекарственного средства противоинфекционной молекулы для лечения инфекционных заболеваний |
Country Status (14)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US8697653B2 (ru) |
EP (1) | EP2600842A1 (ru) |
JP (1) | JP2013532722A (ru) |
KR (1) | KR20130109106A (ru) |
CN (1) | CN103442694B (ru) |
AU (1) | AU2011287205A1 (ru) |
BR (1) | BR112013002641A2 (ru) |
CA (1) | CA2807357A1 (ru) |
IN (1) | IN2013MN00329A (ru) |
MX (1) | MX2013001325A (ru) |
RU (1) | RU2013109384A (ru) |
TW (1) | TW201208716A (ru) |
WO (1) | WO2012017405A1 (ru) |
ZA (1) | ZA201301662B (ru) |
Families Citing this family (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2015107482A1 (en) * | 2014-01-17 | 2015-07-23 | Piramal Enterprises Limited | Pharmaceutical combination for treatment of tuberculosis |
US10335374B2 (en) | 2014-12-04 | 2019-07-02 | University System of Georgia, Valdosta State University | Tablet composition for anti-tuberculosis antibiotics |
CN109827875A (zh) * | 2019-04-10 | 2019-05-31 | 上海市食品药品检验所 | 一种用于测定吸入制剂溶出度的装置和方法 |
Family Cites Families (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
SE8601457D0 (sv) * | 1986-04-01 | 1986-04-01 | Draco Ab | Compositions of liposomes and b?712-receptor active substances for inhalation |
JPH0751496B2 (ja) * | 1986-04-02 | 1995-06-05 | 武田薬品工業株式会社 | リポソ−ムの製造法 |
TW497974B (en) * | 1996-07-03 | 2002-08-11 | Res Dev Foundation | High dose liposomal aerosol formulations |
CN100358494C (zh) * | 1998-11-12 | 2008-01-02 | 弗兰克G·皮尔基威克兹 | 一种吸入给药系统 |
WO2001054693A1 (en) * | 2000-01-31 | 2001-08-02 | Eisai Co., Ltd. | Use of thiostrepton as an anti-mycobacterial agent |
US20030224039A1 (en) * | 2002-03-05 | 2003-12-04 | Transave, Inc. | Methods for entrapment of bioactive agent in a liposome or lipid complex |
ES2435197T3 (es) * | 2007-01-10 | 2013-12-16 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Administración mejorada de composiciones de fármacos inmunosupresores para la administración por vía pulmonar |
US10501492B2 (en) | 2009-09-02 | 2019-12-10 | National Centre For Polar And Ocean Research (Ncpor) | Antibiotic compounds |
-
2011
- 2011-08-04 RU RU2013109384/15A patent/RU2013109384A/ru not_active Application Discontinuation
- 2011-08-04 AU AU2011287205A patent/AU2011287205A1/en not_active Abandoned
- 2011-08-04 CN CN201180043763.9A patent/CN103442694B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2011-08-04 KR KR1020137005739A patent/KR20130109106A/ko not_active Application Discontinuation
- 2011-08-04 EP EP11757941.7A patent/EP2600842A1/en not_active Withdrawn
- 2011-08-04 JP JP2013522337A patent/JP2013532722A/ja active Pending
- 2011-08-04 US US13/813,470 patent/US8697653B2/en active Active
- 2011-08-04 CA CA2807357A patent/CA2807357A1/en not_active Abandoned
- 2011-08-04 MX MX2013001325A patent/MX2013001325A/es active IP Right Grant
- 2011-08-04 TW TW100127712A patent/TW201208716A/zh unknown
- 2011-08-04 BR BR112013002641A patent/BR112013002641A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2011-08-04 IN IN329MUN2013 patent/IN2013MN00329A/en unknown
- 2011-08-04 WO PCT/IB2011/053470 patent/WO2012017405A1/en active Application Filing
-
2013
- 2013-03-05 ZA ZA2013/01662A patent/ZA201301662B/en unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
AU2011287205A1 (en) | 2013-03-07 |
EP2600842A1 (en) | 2013-06-12 |
WO2012017405A1 (en) | 2012-02-09 |
IN2013MN00329A (ru) | 2015-05-29 |
CN103442694A (zh) | 2013-12-11 |
JP2013532722A (ja) | 2013-08-19 |
CA2807357A1 (en) | 2012-02-09 |
US20130125879A1 (en) | 2013-05-23 |
KR20130109106A (ko) | 2013-10-07 |
US8697653B2 (en) | 2014-04-15 |
MX2013001325A (es) | 2013-10-28 |
TW201208716A (en) | 2012-03-01 |
CN103442694B (zh) | 2015-09-09 |
BR112013002641A2 (pt) | 2016-06-07 |
ZA201301662B (en) | 2014-08-27 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
Meenach et al. | Characterization and aerosol dispersion performance of advanced spray-dried chemotherapeutic PEGylated phospholipid particles for dry powder inhalation delivery in lung cancer | |
Cruz et al. | Formulation and in vivo evaluation of sodium alendronate spray-dried microparticles intended for lung delivery | |
KR101639089B1 (ko) | 티오트로피움을 포함하는 흡입형 입자 | |
JPH08508046A (ja) | タキソール製剤 | |
JP2014224147A5 (ru) | ||
Ceschan et al. | Development of a carrier-free dry powder ofloxacin formulation with enhanced aerosolization properties | |
RU2013109384A (ru) | Состав в виде микрочастиц для доставки к легким лекарственного средства противоинфекционной молекулы для лечения инфекционных заболеваний | |
EP3691646A1 (en) | Inhalable composition of clofazimine and methods of use | |
CN105030692B (zh) | 一种硫酸头孢喹诺的肺靶向plga微球制剂及其制备方法 | |
AU2008279309B2 (en) | Metal complexes incorporated within biodegradable nanoparticles and their use | |
Zhang et al. | Preparation, characterization and in vivo distribution of solid lipid nanoparticles loaded with syringopicroside | |
Abdelaziz et al. | Respirable spray dried vancomycin coated magnetic nanoparticles for localized lung delivery | |
US20230398112A1 (en) | Spray-dried metal-organic frameworks for treatment and/or diagnosis of pulmonary disease | |
CN109152763A (zh) | 含有青蒿琥酯的组合物 | |
Noraizaan et al. | Physicochemical effects of lactose microcarrier on inhalation performance of rifampicin in polymeric nanoparticles | |
WO2016008289A1 (zh) | 一种盐酸伊立替康纳米脂束制剂及其制备方法 | |
WO2009078756A1 (en) | Drug delivery system for administration of a water soluble, cationic and amphiphilic pharmaceutically active substance | |
JP2007001926A (ja) | 吸入・噴霧用ステロイド製剤 | |
CN114828828A (zh) | 氯法齐明的组合物,含它们的组合,它们的制备方法,含它们的用途和治疗方法 | |
US20150147385A1 (en) | Intravenous synthetic curcumin (s-curcumin) for the treatment of proliferative disorders | |
WO2014090169A1 (zh) | 纳米级紫杉醇及其制备方法 | |
WO2021183371A1 (en) | Nano-composite microparticles of polymyxin | |
BR102012020929B1 (pt) | Composição farmacêutica para a preparação de soluções de infusão de preparações antimicrobianas, seu processo de produção (variações) | |
Robla et al. | A ready-to-use dry powder formulation based on protamine nanocarriers for pulmonary drug delivery | |
Adhikari et al. | Inhalable ceftazidime-roflumilast powder targeting infection and inflammation: Influence of incorporating roflumilast into ceftazidime-leucine co-amorphous formulation |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA94 | Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees) |
Effective date: 20160426 |