RU2012141655A - Концентрированные белковые фармацевтические составы и их применение - Google Patents

Концентрированные белковые фармацевтические составы и их применение Download PDF

Info

Publication number
RU2012141655A
RU2012141655A RU2012141655/15A RU2012141655A RU2012141655A RU 2012141655 A RU2012141655 A RU 2012141655A RU 2012141655/15 A RU2012141655/15 A RU 2012141655/15A RU 2012141655 A RU2012141655 A RU 2012141655A RU 2012141655 A RU2012141655 A RU 2012141655A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
composition according
amount
salt
antibody
Prior art date
Application number
RU2012141655/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2626512C2 (ru
Inventor
Трейси Т. ЧЕН
Original Assignee
Проджиникс Фармасьютикалс, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Проджиникс Фармасьютикалс, Инк. filed Critical Проджиникс Фармасьютикалс, Инк.
Publication of RU2012141655A publication Critical patent/RU2012141655A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2626512C2 publication Critical patent/RU2626512C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08—Solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/395—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
    • A61K39/39533—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals
    • A61K39/3955—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals against proteinaceous materials, e.g. enzymes, hormones, lymphokines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/395—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
    • A61K39/39591—Stabilisation, fragmentation
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/16—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
    • A61K47/18—Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
    • A61K47/183—Amino acids, e.g. glycine, EDTA or aspartame
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K16/00—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K16/00—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies
    • C07K16/18—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans
    • C07K16/28—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans against receptors, cell surface antigens or cell surface determinants
    • C07K16/2866—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans against receptors, cell surface antigens or cell surface determinants against receptors for cytokines, lymphokines, interferons
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K2317/00—Immunoglobulins specific features
    • C07K2317/20—Immunoglobulins specific features characterized by taxonomic origin
    • C07K2317/24—Immunoglobulins specific features characterized by taxonomic origin containing regions, domains or residues from different species, e.g. chimeric, humanized or veneered

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Abstract

1. Фармацевтический состав, содержащий концентрированный белок в количестве более приблизительно 100 мг/мл и менее чем приблизительно 200 мг/мл, регулятор тоничности солевого раствора и буфер, присутствущие в комбинированном количестве от приблизительно 110 мМ до приблизительно 120 мМ, и сурфактант, отличающийся тем, что фармацевтический состав является гипотоническим.2. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что концентрированный белок присутствует в количестве от 162 мг/мл до 175 мг/мл.3. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что концентрированный белок выбран из белка, пептида, фермента, полипептида, антитела или фрагмента антитела.4. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что концентрированный белок представляет собой моноклональное антитело, поликлональное антитело, нанотело, гибридное антитело или его фрагмент.5. Фармацевтический состав по п.4, отличающийся тем, что концентрированный белок представляет собой моноклональное антитело, которое является гуманизированным или фрагментом гуманизированного антитела.6. Фармацевтический состав по п.5, отличающийся тем, что гуманизарованное антитело или его фрагмент направлено против одного или нескольких полипептидов ВИЧ, одного или нескольких полипептидов HCV или ракового антигена.7. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что соль присутствует в количестве приблизительно равном или равном 95 мМ.8. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что соль присутствует в количестве приблизительно равном или равном 90 мМ.9. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что соль выбрана из хлорида аммония, сульфата аммония, тиоцион

Claims (87)

1. Фармацевтический состав, содержащий концентрированный белок в количестве более приблизительно 100 мг/мл и менее чем приблизительно 200 мг/мл, регулятор тоничности солевого раствора и буфер, присутствущие в комбинированном количестве от приблизительно 110 мМ до приблизительно 120 мМ, и сурфактант, отличающийся тем, что фармацевтический состав является гипотоническим.
2. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что концентрированный белок присутствует в количестве от 162 мг/мл до 175 мг/мл.
3. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что концентрированный белок выбран из белка, пептида, фермента, полипептида, антитела или фрагмента антитела.
4. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что концентрированный белок представляет собой моноклональное антитело, поликлональное антитело, нанотело, гибридное антитело или его фрагмент.
5. Фармацевтический состав по п.4, отличающийся тем, что концентрированный белок представляет собой моноклональное антитело, которое является гуманизированным или фрагментом гуманизированного антитела.
6. Фармацевтический состав по п.5, отличающийся тем, что гуманизарованное антитело или его фрагмент направлено против одного или нескольких полипептидов ВИЧ, одного или нескольких полипептидов HCV или ракового антигена.
7. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что соль присутствует в количестве приблизительно равном или равном 95 мМ.
8. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что соль присутствует в количестве приблизительно равном или равном 90 мМ.
9. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что соль выбрана из хлорида аммония, сульфата аммония, тиоционата аммония, аргинина гидрохлорид, хлорида кальция, хлорида магния, ацетата натрия, хлорида натрия, глюконата натрия, лактата натрия, тиоцианата натрия, хлорида цинка или любых их сочетаний.
10. Фармацевтический состав по п.9, отличающийся тем, что соль представляет собой хлорид натрия.
11. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что буферный раствор присутствует в количестве от приблизительно 5 мМ до приблизительно 20 мМ.
12. Фармацевтический состав по п.11, отличающийся тем, что буферный раствор присутствует в количестве, выбранном из 20 мМ или 25 мМ.
13. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что буферный раствор выбран из одной или нескольких аминокислот, неорганических кислот или органических кислот.
14. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что буферный раствор включает одну или несколько аминокислот или производные или их L-молекулярные формы.
15. Фармацевтический состав по п.14, отличающийся тем, что одна или несколько аминокислот представляют собой гистидин и/или глицин.
16. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что сурфактант присутствует в количестве от приблизительно или равном 0.001% масса/объем до приблизительно или равном 0.2% масса/объем.
17. Фармацевтический состав по п.16, отличающийся тем, что сурфактант присутствует в количестве приблизительно 0.005% масса/объем.
18. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что сурфактант выбран из детергента, плюроника, полисорбата, полиэтиленгликоля или их сочетаний.
19. Фармацевтический состав по п.18, отличающийся тем, что сурфактант выбран из Pluronics® 188, полисорбата 20 (Твин® 20), полисорбата 80 (Твин® 80) или их сочетаний.
20. Фармацевтический состав по п.1, дополнительно содержащий стабилизирующее вещество или регулятор тоничности, не содержащий соль.
21. Фармацевтический состав по п.20, отличающийся тем, что стабилизирующее вещество или регулятор тоничности, не содержащий соль, присутствует в количестве от приблизительно 0.05% масса/объем до приблизительно 1.8% масса/объем от общего фармацевтического состава.
22. Фармацевтический состав по п.20, отличающийся тем, что стабилизирующее вещество или регулятор тоничности, не содержащий соль, представляет собой сахароспирт, моносахарид, дисахарид или их сочетание.
23. Фармацевтический состав по п.22, отличающийся тем, что стабилизирующее вещество или регулятор тоничности, не содержащий соль, выбран из одного или нескольких сорбитола, маннитола, сахарозы, трегалозы, глицерина, мальтозы, лактозы или их сочетаний.
24. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что он обладает вязкостью выбранной от приблизительно 25 сП до приблизительно 60 сП или от приблизительно 30 сП до приблизительно 50 сП.
25. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что он имеет рН от приблизительно 5.4 до приблизительно 6.4.
26. Фармацевтический состав по п.25, отличающийся тем, что он имеет рН от приблизительно 5.4 до приблизительно 6.
27. Фармацевтический состав по п.25, отличающийся тем, что он имеет рН о 5.4 до 5.6.
28. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что он имеет осмоляльность менее приблизительно 290 мОс/кг.
29. Фармацевтический состав по п.28, отличающийся тем, что он имеет осмоляльность от приблизительно 250 мОс/кг до приблизительно 280 мОс/кг.
30. Фармацевтический состав по п.29, отличающийся тем, что он имеет осмоляльность приблизительно 260 мОс/кг.
31. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что он включает терапевтический белок для подкожного введения субъекту, нуждающемуся в этом.
32. Фармацевтический состав по п.31, отличающийся тем, что терапевтический белок вводят посредством шприца, шприца-ручки, насоса, картриджа, двухкамерного картриджа, многоразового шприца с иглой, многодозового шприца с иглой, многодозового шприца-ручки, безыгольным шприцом, автоинжектором или предварительно заполненным шприцом.
33. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что он находится в виде жидкости или раствора.
34. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что он включает терапевтический белок для подкожного введения.
35. Фармацевтический состав, содержащий:
концентрированный белок в количестве более приблизительно 100 мг/мл и менее приблизительно 200 мг/мл;
соль в количестве более приблизительно 90 мМ и менее приблизительно 100 мМ; буферный раствор в количестве более приблизительно 5 мМ и менее приблизительно 25 мМ;
сурфактант в количестве более приблизительно 0.001% масса/объем и менее приблизительно 0.2% масса/объем; и, необязательно,
стабилизирующее вещество или регулятор тоничности, не содержащий соль, в количестве от приблизительно 0.05% масса/объем до приблизительно 1.8% масса/объем;
отличающийся тем, что фармацевтический состав имеет осмоляльность от приблизительно 250 до приблизительно 280 мОс.
36. Фармацевтический состав по п.35, отличающийся тем, что концентрированный белок выбран из антитела или его фрагмента, фактора свертываемости крови, фермента, пептида или их сочетаний.
37. Фармацевтический состав по п.35, отличающийся тем, что соль выбрана из хлорида натрия, глюконата натрия, лактата натрия или их сочетаний.
38. Фармацевтический состав по п.35, отличающийся тем, что буферный раствор выбран из глицинового, гистидинового или их сочетания.
39. Фармацевтический состав по п.35, отличающийся тем, что буферный раствор выбран из янтарной кислоты, малеиновой кислоты, винной кислоты, лимонной кислоты, уксусной кислоты или их сочетаний.
40. Фармацевтический состав по п.35, отличающийся тем, что сурфактант выбран из полисорбата-20, полисорбата-40, полисорбата-60, полисорбата-80, плюроника или их сочетаний.
41. Фармацевтический состав по п.35, отличающийся тем, что стабилизирующее вещество или регулятор тоничности, не содержащий соль, выбран из одного или нескольких сорбитола, маннитола, сахарозы, трегалозы, глицерина, мальтозы, лактозы или их сочетаний.
42. Фармацевтический состав по п.35, отличающийся тем, что фармацевтический состав обладает вязкостью от приблизительно 25 сП до приблизительно 60 сП.
43. Фармацевтический состав по п.35, отличающийся тем, что фармацевтический состав имеет рН от 5.4-6.4.
44. Фармацевтический состав по п.35, отличающийся тем, что фармацевтический состав имеет осмоляльность от приблизительно 240 мОс/кг до приблизительно 280 мОс/кг.
45. Фармацевтический состав по п.35, отличающийся тем, что фармацевтический состав представляет собой жидкость или раствор.
46. Фармацевтический состав по п.35, отличающийся тем, что он включает терапевтический белок для подкожного введения.
47. Гипотонический фармацевтический состав низкой вязкости, содержащий:
(a) концентрированный белок в количестве более 100 мг/мл именее 200 мг/мл, где концентрированный белок представляет собой антитело или его фрагмент;
(b) соль в количестве, выбранном из 90 мМ или 95 мМ;
(c) буферный раствор в количестве 20 мМ;
(d) сурфактант в количестве 0.005%-0.2% масса/объем; и, необязательно,
(e) стабилизирующее вещество или регулятор тоничности, не содержащий соль, в количестве, достаточном для обеспечения осмоляльности приблизительно 260-280 мОс/кг.
48. Фармацевтический состав по п.47, отличающийся тем, что антитело представляет собой моноклональное антитело или гуманизированное моноклональное антитело или его фрагмент; соль представляет собой хлорид натрия; буферный раствор представляет собой глициновый, гистидиновый или их сочетание; и стабилизирующее вещество или регулятор тоничности, не содержащий соль, представляет собой сорбитол.
49. Фармацевтический состав по п.47, отличающийся тем, что он представляет собой жидкость или раствор.
50. Фармацевтический состав по п.47, отличающийся тем, что она обладает вязкостью от приблизительно 25 сП до приблизительно 60 сП.
51. Фармацевтический состав по п.47, отличающийся тем, что она имеет рН от приблизительно 5.4 до приблизительно 6.4.
52. Фармацевтический состав по п.51, отличающийся тем, что он имеет рН от 5.4 до 5.6.
53. Фармацевтический состав по п.47, отличающийся тем, что он включает терапевтический белок для подкожного введения.
54. Гипотонический фармацевтический состав низкой вязкости, содержащий:
(a) концентрированное антитело или его фрагмент в количестве более 100 мг/мл и менее 200 мг/мл, выбранное из моноклонального антитела, человеческого антитела или гуманизированного моноклонального антитела;
(b) соль в количестве, выбранном из 90 мМ или 95 мМ, отличающаяся тем, что соль представляет собой хлорид натрия;
(c) буферный раствор в количестве приблизительно 20 мМ, отличающийся тем, что буферный раствор включает гистидин, глицин или их сочетание;
(d) сурфактант в количестве 0.005%-0.25 масса/объем, отличаюащийся тем, что сурфактант представляет собой полисорбат или полоксамер; и, необязательно,
(е) стабилизирующее вещество или регулятор тоничности, не содержащий соль, в количестве 0.2%-1.8% масса/объем, отличающийся тем, что стабилизирующее вещество или регулятор тоничности, не содержащий соль, выбран из сахароспирта, моносахарида, дисахарида или их сочетания.
55. Фармацевтический состав по п.54, отличающийся тем, что стабилизирующее вещество или регулятор тоничности, не содержащий соль, выбран из одного или нескольких сорбитола, маннитола, сахарозы, трегалозы, глицерина, мальтозы или лактозы.
56. Фармацевтический состав по п.54, отличающийся тем, что он представляет собой жидкость или раствор.
57. Фармацевтический состав по п.54, отличающийся тем, что она обладает вязкостью от приблизительно 25 сП до приблизительно 60 сП.
58. Фармацевтический состав по п.54, отличающийся тем, что она имеет рН от приблизительно 5.4 до приблизительно 6.4.
59. Фармацевтический состав по п.54, отличающийся тем, что он имеет рН от 5.4 до 5.6.
60. Фармацевтический состав по п.54, отличающийся тем, что он включает терапевтический белок для подкожного введения.
61. Гипотонический фармацевтический состав низкой вязкости, содержащий:
(a) концентрированное антитело или его фрагмент в количестве более приблизиительно 100 мг/мл и менее приблизительно 200 мг/мл;
(b) соль в количестве, выбранном из приблизительно 90 мМ или 95 мМ, где соль представляет собой хлорид натрия, глюконат натрия или лактат натрия;
(c) буферный раствор в количестве приблизительно 20 мМ, где буферный раствор выбран из гистидинового буфера, глицинового буфера или сочетания гистидинового и глицинового;
(d) сурфактант в количестве приблизительно 0.005%-0.2% масса/объем, где сурфактант представляет собой полисорбат или плюроник; и
(e) стабилизирующее вещество или регулятор тоничности, не содержащий соль, в количестве, достаточном для обеспечения осмоляльности фармацевтического состава от приблизительно 230 мОс/кг до приблизительно 280 мОс/кг, отличающийся тем, что стабилизирующее вещество или регулятор тоничности, не содержащий соль, выбран из сахароспирта, моносахарида, дисахарида или их сочетания.
62. Фармацевтический состав по п.61, отличающийся тем, что стабилизирующее вещество или регулятор тоничности, не содержащий соль, присутствует в количестве от приблизительно 0.2% до 1.8% масса/объем.
63. Фармацевтический состав по п.61, отличающийся тем, что он представляет собой жидкость или раствор.
64. Фармацевтический состав по п.61, отличающийся тем, что она обладает вязкостью от приблизительно 25 сП до приблизительно 60 сП.
65. Фармацевтический состав по п.61, отличающийся тем, что она имеет рН от приблизительно 5.4 до приблизительно 6.4.
66. Фармацевтический состав по п.65, отличающийся тем, что он имеет рН от 5.4 до 5.6.
67. Фармацевтический состав по п.61, отличающийся тем, что он включает терапевтический белок для подкожного введения.
68. Композиция, содержащая белок в количестве более 100 мг/мл и менее 200 мг/мл, регулятор тоничности, включающий в себя солевой раствор и буфер, присутствующие в комбинированном количестве от ПО мМ до 120 мМ, и сурфактант, присутствующий в количестве от 0.001% до приблизительно 0.2% масса/объем, отличающаяся тем, что композиция имеет осмоляльность от приблизительно 230 до приблизительно 290 мОс/кг.
69. Композиция по п.68, отличающаяся тем, что белок представляет собой фермент, полипептид, пептид, антитело или фрагмент антитела.
70. Композиция по п.69, отличающаяся тем, что антитело представляет собой моноклональное антитело или его фрагмент, поликлональное антитело или его фрагмент, гуманизированное моноклональное антитело или его фрагмент, человеческое антитело или его фрагмент, нанотело или гибридное антитело или его фрагмент.
71. Композиция по п.68, отличающаяся тем, что белок присутствует в количестве от 120 мг/мл до 185 мг/мл.
72. Композиция по п.68, отличающаяся тем, что соль присутствует в количестве от 90 мМ или 95 мМ.
73. Композиция по п.68, отличающаяся тем, что буферный раствор присутствует в количестве 20 мМ.
74. Композиция по п.68, отличающаяся тем, что сурфактант присутствует в количестве 0.005% масса/объем.
75. Композиция по п.68, дополнительно содержащая регулятор тоничности, не содержащий соль, в количестве от 0.05% до 1.5% масса/объем.
76. Композиция, по п.68 или 72, отличающаяся тем, что соль выбрана из одного или нескольких хлорида натрия, глюконата натрия или лактата натрия.
77. Композиция по п.68 или 73, отличающаяся тем, что буферный раствор выбран из одного или нескольких гистидинового или глицинового буферов.
78. Композиция по п.68 или 74, отличающаяся тем, что сурфактант выбран из одного или нескольких полисорбата или плюроника.
79. Композиция по п.68, отличающаяся тем, что полисорбат представляет собой полисорбат 20 (Твин® 20) или полисорбат 80 (Твин® 80).
80. Композиция по п.75, отличающаяся тем, что регулятор тоничности, не содержащий соль, выбран из одного или нескольких сорбитола, маннитола, сахарозы, трегалозы или глицерина.
81. Композиция по п.68, отличающаяся тем, что она обладает вязкостью от приблизительно 25 сП до приблизительно 60 сП.
82. Композиция по п.68, отличающаяся тем, что она имеет рН от приблизительно 5.4 до приблизительно 6.4.
83. Композиция по п.68, отличающаяся тем, что она имеет рН от 5.4 до 5.6.
84. Композиция по п.68, отличающаяся тем, что она включает терапевтический белок для подкожного введения.
85. Готовое изделие, содержащее контейнер и фармацевтический состав, содержащий белок в концентрации более 100 мг/мл и менее 200 мг/мл, регулятор тоничности солевого раствора и буфер, присутствующие в комбинированном количестве от приблизительно ПО мМ до приблизительн 120 мМ, сурфактант в количестве от приблизительно 0.005% до приблизительно 0.2% и инструкцию по применению.
86. Готовое изделие по п.85, отличающееся тем, что контейнер выбран из сосуда, пробирки, шприца, шприца-ручки, насоса, многодозового шприца с иглой, многодозового шприца-ручки, безыгольного шприца, шприца-тюбика, автоинжектора, предварительно заполненного шприца или их сочетание.
87. Готовое изделие по п.85, отличающееся тем, что фармацевтический состав включен в контейнер.
RU2012141655A 2010-03-01 2011-03-01 Концентрированные белковые фармацевтические составы и их применение RU2626512C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US33919110P 2010-03-01 2010-03-01
US61/339,191 2010-03-01
PCT/US2011/026647 WO2011109365A2 (en) 2010-03-01 2011-03-01 Concentrated protein formulations and uses thereof

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012141655A true RU2012141655A (ru) 2014-04-10
RU2626512C2 RU2626512C2 (ru) 2017-07-28

Family

ID=44542798

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012141655A RU2626512C2 (ru) 2010-03-01 2011-03-01 Концентрированные белковые фармацевтические составы и их применение

Country Status (16)

Country Link
US (2) US9956165B2 (ru)
EP (1) EP2542221A4 (ru)
JP (2) JP5937523B2 (ru)
KR (1) KR101853981B1 (ru)
CN (2) CN105521491B (ru)
AU (2) AU2011223805B2 (ru)
BR (1) BR112012022223B1 (ru)
CA (1) CA2794929C (ru)
HK (1) HK1223835A1 (ru)
IL (1) IL221748B (ru)
MX (1) MX347504B (ru)
NZ (1) NZ602685A (ru)
RU (1) RU2626512C2 (ru)
SG (1) SG184355A1 (ru)
WO (1) WO2011109365A2 (ru)
ZA (1) ZA201207331B (ru)

Families Citing this family (47)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20140186361A1 (en) 2012-09-07 2014-07-03 Coherus Biosciences, Inc. Stable Aqueous Formulations of Adalimumab
NZ602685A (en) * 2010-03-01 2014-10-31 Cytodyn Inc Concentrated protein formulations and uses thereof
JP6126532B2 (ja) 2010-11-04 2017-05-10 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 抗ｉｌ−２３抗体
KR101759694B1 (ko) * 2011-10-28 2017-07-19 인테그리티 바이오, 아이엔씨. 아미노산을 함유하는 단백질 제제
US10160808B2 (en) * 2012-02-16 2018-12-25 Santarus, Inc. Anti-VLA1 (CD49A) antibody pharmaceutical compositions
MX368653B (es) 2012-05-03 2019-10-10 Boehringer Ingelheim Int Anticuerpos anti-il-23p19.
EP3916013A1 (en) * 2012-09-20 2021-12-01 MorphoSys AG Treatment for rheumatoid arthritis with anti-gm-csf antibody
KR20210021153A (ko) * 2012-09-20 2021-02-24 모르포시스 아게 류마티스 관절염에 대한 치료
EP3043775B1 (en) 2013-09-11 2020-11-04 Eagle Biologics, Inc. Liquid protein formulations containing viscosity-lowering agents
US9732154B2 (en) 2014-02-28 2017-08-15 Janssen Biotech, Inc. Anti-CD38 antibodies for treatment of acute lymphoblastic leukemia
ES2572919T3 (es) 2014-05-23 2016-06-03 Ares Trading S.A. Composición farmacéutica líquida
PT2946765T (pt) 2014-05-23 2016-11-10 Ares Trading Sa Composição farmacêutica líquida
ES2607489T3 (es) 2014-05-23 2017-03-31 Ares Trading S.A. Composición farmacéutica líquida
US11357857B2 (en) 2014-06-20 2022-06-14 Comera Life Sciences, Inc. Excipient compounds for protein processing
US10478498B2 (en) 2014-06-20 2019-11-19 Reform Biologics, Llc Excipient compounds for biopolymer formulations
US20160074515A1 (en) 2014-06-20 2016-03-17 Reform Biologics, Llc Viscosity-reducing excipient compounds for protein formulations
US10507241B2 (en) 2014-07-24 2019-12-17 Boehringer Ingelheim International Gmbh Biomarkers useful in the treatment of IL-23A related diseases
MX2017002093A (es) * 2014-08-20 2017-05-25 Cytodyn Inc Terapia con anticuerpos para vih como sustituto de tratamiento.
TWI711629B (zh) 2014-09-03 2020-12-01 德商包林格因蓋爾漢國際股份有限公司 靶向IL-23A與TNF-α之化合物及其用途
KR102497368B1 (ko) 2014-10-01 2023-02-10 이글 바이올로직스 인코포레이티드 점도-저하제를 함유하는 폴리삭카라이드 및 핵산 제형
WO2016059512A1 (en) * 2014-10-18 2016-04-21 Pfizer Inc. Anti-il-7r antibody compositions
KR101776879B1 (ko) * 2015-01-19 2017-09-08 주식회사 녹십자 항-egfr 항체를 포함하는 약학 제제
CN107206080B (zh) 2015-01-28 2022-07-08 辉瑞公司 稳定的水性抗血管内皮细胞生长因子(vegf)抗体制剂
EP3053572A1 (en) * 2015-02-06 2016-08-10 Ares Trading S.A. Liquid pharmaceutical composition
CN107249571B (zh) * 2015-02-09 2021-03-12 Ucb生物制药私人有限公司 药物制剂
EP3081942A1 (en) * 2015-04-17 2016-10-19 Roche Diagniostics GmbH Pressure transmission liquid for cellular analyzer, cellular analyzer and method for analyzing a liquid cellular sample
WO2016210130A1 (en) * 2015-06-23 2016-12-29 Cytodyn Inc. Inhibition of ccl5 ligand binding to ccr5 receptor and alteration of ccr5/ccl5 axis signaling in inflammation, cancer, autoimmune, and other conditions
US20170044265A1 (en) 2015-06-24 2017-02-16 Janssen Biotech, Inc. Immune Modulation and Treatment of Solid Tumors with Antibodies that Specifically Bind CD38
WO2017057644A1 (ja) * 2015-09-30 2017-04-06 持田製薬株式会社 高濃度抗体含有液体製剤
US11229702B1 (en) 2015-10-28 2022-01-25 Coherus Biosciences, Inc. High concentration formulations of adalimumab
ES2912729T3 (es) 2015-11-03 2022-05-27 Janssen Biotech Inc Formulaciones subcutáneas de anticuerpos anti-CD38 y sus usos
AU2017240190A1 (en) 2016-03-31 2018-09-20 Sorriso Pharmaceuticals, Inc. Compositions
WO2017184880A1 (en) 2016-04-20 2017-10-26 Coherus Biosciences, Inc. A method of filling a container with no headspace
TWI826351B (zh) * 2016-05-31 2023-12-21 大陸商鴻運華寧（杭州）生物醫藥有限公司 Ｒ抗體,其藥物組合物及其應用
EP3493832A1 (en) 2016-08-05 2019-06-12 CSL Behring GmbH Pharmaceutical formulations of c1 esterase inhibitor
AU2018227036B2 (en) * 2017-03-01 2021-07-08 Medimmune Limited Formulations of monoclonal antibodies
BR112019023737A2 (pt) * 2017-05-16 2020-05-26 Octapharma Ag Preparação de inibidor de c1-esterase (c1-inh), kit que consiste em um primeiro receptáculo contendo a preparação de c1-inh, kit que consiste em uma seringa pré-cheia com a preparação de c1-inh, kit que consiste em um dispositivo adequado para aplicação subcutânea, tal como um injetor no corpo e uso de histidina para aumentar a biodisponibilidade de c1-inh administrado por via subcutânea
TW201909904A (zh) * 2017-08-03 2019-03-16 愛爾蘭商爵士製藥愛爾蘭有限責任公司 高濃度調配物
KR102208378B1 (ko) * 2017-08-17 2021-01-28 주식회사 녹십자 항-egfr 항체를 포함하는 약학 제제
CN111886249A (zh) 2017-09-18 2020-11-03 西托戴恩股份有限公司 用于鉴定和治疗适合长期抗-ccr5剂治疗的hiv-1感染患者亚群的筛选方法
AU2018359527A1 (en) 2017-10-31 2020-05-07 Janssen Biotech, Inc. Methods of treating high risk multiple myeloma
GB201719447D0 (en) 2017-11-23 2018-01-10 Ucb Biopharma Sprl Pharmaceutical composition
CN112739323A (zh) 2018-05-10 2021-04-30 瑞泽恩制药公司 含有高浓度vegf受体融合蛋白的制剂
CR20210435A (es) 2019-02-18 2021-09-20 Lilly Co Eli Formulación de anticuerpos terapéuticos
JP7420827B2 (ja) 2019-03-08 2024-01-23 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 抗ｉｌ－３６ｒ抗体製剤
US11045546B1 (en) 2020-03-30 2021-06-29 Cytodyn Inc. Methods of treating coronavirus infection
CN111595658B (zh) * 2020-06-06 2023-11-14 宾傲 一种提取细胞中蛋白的裂解液及其制备方法

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU716785B2 (en) 1995-07-27 2000-03-09 Genentech Inc. Stabile isotonic lyophilized protein formulation
DE60139944D1 (de) 2000-10-12 2009-10-29 Genentech Inc Niederviskose konzentrierte proteinformulierungen
PT1441589E (pt) * 2001-11-08 2012-08-13 Abbott Biotherapeutics Corp Formulação farmacêutica líquida estável de anticorpos igg
EP1458408B1 (en) * 2001-12-21 2009-04-15 Novo Nordisk Health Care AG Liquid composition of factor vii polypeptides
EP3192528A1 (en) 2002-02-14 2017-07-19 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Formulation of anti-il6r antibody-containing solutions comprising a sugar as a stabilizer
US7122185B2 (en) * 2002-02-22 2006-10-17 Progenics Pharmaceuticals, Inc. Anti-CCR5 antibody
NZ534947A (en) 2002-02-22 2008-03-28 Progenics Pharm Inc Anti-CCR5 antibody that binds to CCR5 on the surface of a human cell.
AU2003219958B2 (en) * 2002-02-27 2006-01-05 Immunex Corporation Polypeptide formulation
JP4607010B2 (ja) 2003-02-28 2011-01-05 中外製薬株式会社 タンパク質含有安定化製剤
JP4869064B2 (ja) * 2003-04-04 2012-02-01 ジェネンテック， インコーポレイテッド 高濃度抗体及びタンパク質製剤
AU2005244840C1 (en) * 2004-05-12 2012-05-10 Baxter Healthcare S.A. Microspheres comprising protein and showing injectability at high concentrations of said agent
JP4988562B2 (ja) * 2004-06-01 2012-08-01 アレス トレーディング ソシエテ アノニム 安定化したインターフェロン液体製剤
US20070213270A1 (en) * 2004-06-16 2007-09-13 Costantino Henry R Peptide yy formulations having increased stability and resistance to microbial agents
BRPI0615745A2 (pt) * 2005-09-12 2011-05-24 Novimmune Sa formulação de anticorpo anti-cd3
EP3225233B1 (en) * 2005-11-01 2019-08-14 Wyeth LLC Sodium chloride solution for drug reconstitution
EP1962907A2 (en) 2005-12-21 2008-09-03 Wyeth a Corporation of the State of Delaware Protein formulations with reduced viscosity and uses thereof
EP2094247B1 (en) 2006-10-20 2022-06-29 Amgen Inc. Stable polypeptide formulations
NZ602685A (en) * 2010-03-01 2014-10-31 Cytodyn Inc Concentrated protein formulations and uses thereof

Also Published As

Publication number Publication date
BR112012022223B1 (pt) 2022-08-09
CN105521491B (zh) 2020-03-24
CA2794929C (en) 2018-06-05
HK1223835A1 (zh) 2017-08-11
NZ602685A (en) 2014-10-31
JP5937523B2 (ja) 2016-06-22
CA2794929A1 (en) 2011-09-09
AU2011223805A1 (en) 2012-10-25
CN102946861A (zh) 2013-02-27
JP2013521296A (ja) 2013-06-10
EP2542221A4 (en) 2013-10-23
WO2011109365A3 (en) 2012-01-05
CN102946861B (zh) 2016-01-20
AU2016200495A1 (en) 2016-02-18
KR20130010898A (ko) 2013-01-29
MX2012010114A (es) 2013-01-29
WO2011109365A2 (en) 2011-09-09
US20180263898A1 (en) 2018-09-20
US11571383B2 (en) 2023-02-07
KR101853981B1 (ko) 2018-05-02
BR112012022223A2 (pt) 2016-07-05
RU2626512C2 (ru) 2017-07-28
IL221748B (en) 2019-09-26
AU2011223805B2 (en) 2015-10-29
EP2542221A2 (en) 2013-01-09
JP6229007B2 (ja) 2017-11-08
CN105521491A (zh) 2016-04-27
SG184355A1 (en) 2012-11-29
MX347504B (es) 2017-04-28
ZA201207331B (en) 2014-07-30
US9956165B2 (en) 2018-05-01
BR112012022223A8 (pt) 2017-12-05
JP2016193911A (ja) 2016-11-17
AU2016200495B2 (en) 2017-11-09
US20130216525A1 (en) 2013-08-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012141655A (ru) Концентрированные белковые фармацевтические составы и их применение
US11098127B2 (en) Stabilized formulations containing anti-interleukin-6 receptor (IL-6R) antibodies
JP2013521296A5 (ru)
ES2882135T3 (es) Formulaciones estabilizadas que contienen anticuerpos anti-NGF
ES2748526T3 (es) Formulaciones tamponadas estables que contienen polipéptidos
ES2925232T3 (es) Proceso para la formulación farmacéutica liofilizada de una proteína terapéutica
WO2023177689A1 (en) Extended, high dose vegf antagonist regimens for treatment of angiogenic eye disorders
CN110536698A (zh) 重组单克隆抗TNFα抗体的水性药用组合物
EP4178983A1 (en) Stabilized formulations containing anti-ctla-4 antibodies
US20220332849A1 (en) Stabilized Formulations Containing Anti-MUC16 x Anti-CD3 Bispecific Antibodies
JP2024522165A (ja) ２０１９新型コロナウイルス抗体含有医薬製剤
WO2024002357A1 (zh) 抗pcsk9抗体的制剂及其应用
AU2014201388B2 (en) Stable Buffered Formulations Containing Polypeptides
RU2020113092A (ru) Препараты антител против her2 для подкожного введения
EA042167B1 (ru) Стабилизированные композиции, содержащие антитела к рецептору интерлейкина-4 (il-4r)