RU2012136912A - Производные тетрагидропирана против неврологических заболеваний - Google Patents

Производные тетрагидропирана против неврологических заболеваний Download PDF

Info

Publication number
RU2012136912A
RU2012136912A RU2012136912/04A RU2012136912A RU2012136912A RU 2012136912 A RU2012136912 A RU 2012136912A RU 2012136912/04 A RU2012136912/04 A RU 2012136912/04A RU 2012136912 A RU2012136912 A RU 2012136912A RU 2012136912 A RU2012136912 A RU 2012136912A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
benzamide
pyran
tetrahydro
trifluoromethyl
lower alkyl
Prior art date
Application number
RU2012136912/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2554344C2 (ru
Inventor
Сабина Кольцевски
Эмманюэль Пинар
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2012136912A publication Critical patent/RU2012136912A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2554344C2 publication Critical patent/RU2554344C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/351—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom not condensed with another ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/4025—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. cromakalim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/439—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom the ring forming part of a bridged ring system, e.g. quinuclidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4412—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4433—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4858—Organic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D309/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings
    • C07D309/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D309/08—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D309/14—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyrane Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение общей формулыгде R/Rнезависимо друг от друга представляют собой водород, (CR)-циклоалкил, возможно замещенный низшим алкилом или гидрокси, или представляют собой низший алкил или гетероциклоалкил, иo представляет собой 0 или 1; иR могут быть одинаковыми или различаться и представляют собой водород или низший алкил; илиRи Rмогут образовывать вместе с атомом N, к которому они присоединены, гетероциклоалкильную группу, выбранную из группы, состоящей из пирролидинила, пиперидинила, 3-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-ила или 2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-2-ила, которые возможно замещены гидрокси;Rпредставляет собой S-низший алкил, низший алкил, низший алкокси или циклоалкил;Rпредставляет собой водород, низший алкил, замещенный галогеном, низший алкил или низший алкокси;Rпредставляет собой низший алкил, замещенный галогеном, низший алкил или низший алкокси;X представляет собой -O- или -CH-;X' представляет собой -О- или -CH-; при условии, что один из X или X' всегда представляет собой -О- и другой представляет собой -CH-;или фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль, рацемическая смесь, или соответствующий энантиомер и/или оптический изомер.2. Соединение формулы I-1, охватываемое формулой I по п.1где R/Rнезависимо друг от друга представляют собой водород, (CR)-циклоалкил, возможно замещенный низшим алкилом или гидрокси, или представляют собой низший алкил или гетероциклоалкил, иo представляет собой 0 или 1; иR могут быть одинаковыми или различаться и представляют собой водород или низший алкил; илиRи Rмогут образовывать вместе с атомом N, к которому они присоединены, гетероциклоалкильную группу, выбранную из группы, состоящей из пирролидинил

Claims (14)

1. Соединение общей формулы
Figure 00000001
где R1/R2 независимо друг от друга представляют собой водород, (CR2)o-циклоалкил, возможно замещенный низшим алкилом или гидрокси, или представляют собой низший алкил или гетероциклоалкил, и
o представляет собой 0 или 1; и
R могут быть одинаковыми или различаться и представляют собой водород или низший алкил; или
R1 и R2 могут образовывать вместе с атомом N, к которому они присоединены, гетероциклоалкильную группу, выбранную из группы, состоящей из пирролидинила, пиперидинила, 3-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-ила или 2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-2-ила, которые возможно замещены гидрокси;
R3 представляет собой S-низший алкил, низший алкил, низший алкокси или циклоалкил;
R3' представляет собой водород, низший алкил, замещенный галогеном, низший алкил или низший алкокси;
R4 представляет собой низший алкил, замещенный галогеном, низший алкил или низший алкокси;
X представляет собой -O- или -CH2-;
X' представляет собой -О- или -CH2-; при условии, что один из X или X' всегда представляет собой -О- и другой представляет собой -CH2-;
или фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль, рацемическая смесь, или соответствующий энантиомер и/или оптический изомер.
2. Соединение формулы I-1, охватываемое формулой I по п.1
Figure 00000002
где R1/R2 независимо друг от друга представляют собой водород, (CR2)o-циклоалкил, возможно замещенный низшим алкилом или гидрокси, или представляют собой низший алкил или гетероциклоалкил, и
o представляет собой 0 или 1; и
R могут быть одинаковыми или различаться и представляют собой водород или низший алкил; или
R1 и R2 могут образовывать вместе с атомом N, к которому они присоединены, гетероциклоалкильную группу, выбранную из группы, состоящей из пирролидинила, пиперидинила, 3-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-ила или 2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-2-ила, которые возможно замещены гидрокси;
R3 представляет собой S-низший алкил, низший алкил, низший алкокси или циклоалкил;
R3' представляет собой водород, низший алкил, замещенный галогеном, низший алкил или низший алкокси;
R4 представляет собой низший алкил, замещенный галогеном, низший алкил или низший алкокси;
или фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль, рацемическая смесь, или соответствующий энантиомер и/или оптический изомер.
3. Соединение формулы I-1 по п.2, где R1 и R2 могут образовывать вместе с атомом N, с которым они связаны, гетероциклоалкильную группу, выбранную из группы, состоящей из пирролидинила, пиперидинила, 3-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-ила или 2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-2-ила, которые возможно замещены гидрокси.
4. Соединение формулы I-1 по п.3, где соединения представляют собой
2-метокси-6-метилсульфанил-N-((3RS,4SR)-4-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-3-ил)-4-трифторметил-бензамид,
(-)-2-метокси-6-метилсульфанил-N-(4-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-3-ил)-4-трифторметил-бензамид,
2-циклопропил-N-((3SR,4RS)-4-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-3-ил)-4-трифторметил-бензамид,
2-метилсульфанил-N-((3SR,4RS)-4-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-3-ил)-4,6-бис-трифторметил-бензамид,
2-метил-N-((3SR,4RS)-4-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-3-ил)-4,6-бис-трифторметил-бензамид,
2-циклопропил-N-((3SR,4RS)-4-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-3-ил)-4,6-бис-трифторметил-бензамид,
2-циклопропил-N-((3SR,4RS)-4-пиперидин-1-ил-тетрагидро-пиран-3-ил)-4-трифторметил-бензамид,
2,6-диметил-N-((3SR,4RS)-4-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-3-ил)-4-трифторметил-бензамид,
2,6-диэтил-N-((3SR,4RS)-4-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-3-ил)-4-трифторметил-бензамид,
2-этил-6-метокси-N-((3SR,4RS)-4-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-3-ил)-4-трифторметил-бензамид,
2-этил-6-метил-N-((3SR,4RS)-4-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-3-ил)-4-трифторметил-бензамид,
2-циклопропил-6-метокси-N-((3SR,4RS)-4-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-3-ил)-4-трифторметил-бензамид,
N-[(3S,4R)-4-(3-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-тетрагидро-пиран-3-ил]-2-циклопропил-4-трифторметил-бензамид,
(+)-2-циклопропил-N-(4-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-3-ил)-4-трифторметил-бензамид,
(-)-2-циклопропил-N-(4-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-3-ил)-4-трифторметил-бензамид,
(+)-2-метил-N-транс-(4-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-3-ил)-4,6-бис-трифторметил-бензамид,
(-)-2-метил-N-транс-(4-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-3-ил)-4,6-бис-трифторметил-бензамид,
(+)-2-метилсульфанил-N-транс-(4-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-3-ил)-4,6-бис-трифторметил-бензамид,
(-)-2-метилсульфанил-N-транс-(4-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-3-ил)-4,6-бис-трифторметил-бензамид,
(+)-2-циклопропил-N-(4-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-3-ил)-4,6-бис-трифторметил-бензамид,
(-)-2-циклопропил-N-(4-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-3-ил)-4,6-бис-трифторметил-бензамид,
(+)-2,6-диметил-N-(4-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-3-ил)-4-трифторметил-бензамид,
(-)-2,6-диметил-N-(4-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-3-ил)-4-трифторметил-бензамид,
(+)-2-метокси-6-метил-N-(4-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-3-ил)-4-трифторметил-бензамид,
(-)-2-метокси-6-метил-N-(4-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-3-ил)-4-трифторметил-бензамид,
(+)-2-этил-6-метокси-N-(4-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-3-ил)-4-трифторметил-бензамид,
(-)-2-этил-6-метокси-N-(4-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-3-ил)-4-трифторметил-бензамид,
(+)-2-циклопропил-6-метокси-N-(4-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-3-ил)-4-трифторметил-бензамид,
(-)-2-циклопропил-6-метокси-N-(4-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-3-ил)-4-трифторметил-бензамид или
N-[(3SR,4RS)-4-(2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-2-ил)-тетрагидро-пиран-3-ил]-2-метокси-6-метилсульфанил-4-трифторметил-бензамид.
5. Соединение формулы I-1 по п.2, где R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой водород или (CR2)o-цикпоалкил, o представляет собой 0 или 1, и R могут быть одинаковыми или различаться, и представляют собой водород или низший алкил.
6. Соединение формулы I-1 по п.5, где соединения представляют собой
N-((3SR,4RS)-4-циклопентиламино-тетрагидро-пиран-3-ил)-2-циклопропил-4-трифторметил-бензамид,
2-циклопропил-N-[(3RS,4SR)-4-(1-циклопропил-этиламино)-тетрагидро-пиран-3-ил]-4-трифторметил-бензамид,
(+)-N-(транс-4-циклопентиламино-тетрагидро-пиран-3-ил)-2-циклопропил-4-трифторметил-бензамид или
(+)-N-(4-циклогексиламино-тетрагидро-пиран-3-ил)-2-циклопропил-4-трифторметил-бензамид.
7. Соединение формулы I-2, охватываемое формулой I по п.1
Figure 00000003
где R1/R2 независимо друг от друга представляют собой водород, (CR2)o-циклоалкил, возможно замещенный низшим алкилом или гидрокси, или представляют собой низший алкил или гетероциклоалкил, и
o представляет собой 0 или 1; и
R могут быть одинаковыми или различаться и представляют собой водород или низший алкил; или
R1 и R2 могут образовывать вместе с атомом N, к которому они присоединены, гетероциклоалкильную группу, выбранную из группы, состоящей из пирролидинила, пиперидинила, 3-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-ила или 2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-2-ила, которые возможно замещены гидрокси;
R3 представляет собой S-низший алкил, низший алкил, низший алкокси или циклоалкил;
R3' представляет собой водород, низший алкил, замещенный галогеном, низший алкил или низший алкокси;
R4 представляет собой низший алкил, замещенный галогеном, низший алкил или низший алкокси;
или фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль, рацемическая смесь, или соответствующий энантиомер и/или оптический изомер.
8. Соединение формулы I-2 по п.7, где соединения представляют собой
цис-2-метокси-6-метилсульфанил-N-(3-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-4-ил)-4-трифторметил-бензамид,
(-)-2-метокси-6-метилсульфанил-N-(3-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-4-ил)-4-трифторметил-бензамид или
(+)-2-метокси-6-метилсульфанил-N-(3-пирролидин-1-ил-тетрагидро-пиран-4-ил)-4-трифторметил-бензамид.
9. Соединение по любому из пп.1-8 для применения в качестве терапевтически активного вещества.
10. Лекарство, содержащее одно или более чем одно соединение по любому из пп.1-8 и фармацевтически приемлемые эксципиенты.
11. Лекарство по п.10, где заболевания, которые можно лечить, представляют собой психоз, боль, дисфункцию памяти и обучения, синдром дефицита внимания, шизофрению, слабоумие или болезнь Альцгеймера.
12. Применение соединения по любому из пп.1-8 для лечения психоза, боли, дисфункции памяти и обучения, синдрома дефицита внимания, шизофрении, слабоумия или болезни Альцгеймера.
13. Применение соединения по любому из пп.1-8 для изготовления лекарств для лечения психоза, боли, дисфункции памяти и обучения, синдрома дефицита внимания, шизофрении, слабоумия или болезни Альцгеймера.
14. Способ лечения психоза, боли, дисфункции памяти и обучения, синдрома дефицита внимания, шизофрении, слабоумия или болезни Альцгеймера, согласно которому вводят эффективное количество соединения по любому из пп.1-8.
RU2012136912/04A 2010-02-02 2011-01-28 Производные тетрагидропирана против неврологических заболеваний RU2554344C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP10152359.5 2010-02-02
EP10152359 2010-02-02
PCT/EP2011/051179 WO2011095434A1 (en) 2010-02-02 2011-01-28 Tetrahydro-pyran derivatives against neurological illnesses

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012136912A true RU2012136912A (ru) 2014-03-10
RU2554344C2 RU2554344C2 (ru) 2015-06-27

Family

ID=43607732

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012136912/04A RU2554344C2 (ru) 2010-02-02 2011-01-28 Производные тетрагидропирана против неврологических заболеваний

Country Status (14)

Country Link
US (1) US8524909B2 (ru)
EP (1) EP2531190B1 (ru)
JP (1) JP5763104B2 (ru)
KR (1) KR101467649B1 (ru)
CN (1) CN102740848B (ru)
AR (1) AR080081A1 (ru)
BR (1) BR112012019158A2 (ru)
CA (1) CA2785776C (ru)
ES (1) ES2511071T3 (ru)
HK (1) HK1171189A1 (ru)
MX (1) MX2012007841A (ru)
RU (1) RU2554344C2 (ru)
TW (1) TW201134821A (ru)
WO (1) WO2011095434A1 (ru)

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA1247547A (en) 1983-06-22 1988-12-28 Paul Hadvary Leucine derivatives
SI1594840T1 (sl) * 2003-02-17 2006-12-31 Hoffmann La Roche Derivati piperidin-benzensulfonamida
DE10315573A1 (de) * 2003-04-05 2004-10-14 Merck Patent Gmbh Substituierte Pyrazole
ATE499373T1 (de) 2004-01-08 2011-03-15 Hoffmann La Roche Diazaspiropiperidinderivate
WO2006013209A2 (en) * 2004-08-02 2006-02-09 Genmedica Therapeutics Sl Compounds for inhibiting copper-containing amine oxidases and uses thereof
PE20061156A1 (es) * 2004-12-23 2006-12-16 Glaxo Group Ltd Derivados de benzamida como agentes inhibidores del transportador de glicina
EP2265585B1 (en) 2008-02-21 2014-09-17 Boehringer Ingelheim International GmbH Amine and ether compounds which modulate the cb2 receptor

Also Published As

Publication number Publication date
CN102740848A (zh) 2012-10-17
CA2785776C (en) 2018-04-03
EP2531190A1 (en) 2012-12-12
BR112012019158A2 (pt) 2016-10-04
MX2012007841A (es) 2012-07-25
ES2511071T3 (es) 2014-10-22
KR20120128652A (ko) 2012-11-27
HK1171189A1 (en) 2013-03-22
CN102740848B (zh) 2014-08-27
JP2013518844A (ja) 2013-05-23
RU2554344C2 (ru) 2015-06-27
KR101467649B1 (ko) 2014-12-01
US20110190349A1 (en) 2011-08-04
AR080081A1 (es) 2012-03-14
EP2531190B1 (en) 2014-07-23
WO2011095434A1 (en) 2011-08-11
TW201134821A (en) 2011-10-16
CA2785776A1 (en) 2011-08-11
JP5763104B2 (ja) 2015-08-12
US8524909B2 (en) 2013-09-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
PE20230249A1 (es) Compuestos de heteroarilo biciclicos y usos de estos
EA200702161A1 (ru) Кристаллическая форма хинолинон-карбоксамидного соединения
AR070130A1 (es) Compuestos moduladores de beta-amiloide, un proceso para su obtencion, el uso del compuesto para la fabricacion de un medicamento y dicho medicamento
JP2017515844A5 (ru)
MX2015015893A (es) 2-fenilimidazo[1,2-a]pirimidinas como agentes formadores de imagen.
PE20171177A1 (es) Compuestos aminopirimidinilo inhibidores de jak
PH12018500106A1 (en) Ethynyl derivatives as metabotropic glutamate receptor modulators
AR073920A1 (es) Derivados urea de nortropanos sustituidos, medicamentos que contienen dichos compuestos , su uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por la inhibicion de la enzima 11beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa y proceso para su preparacion.
RU2009103307A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1, 2-a]ПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ
EA201391158A1 (ru) Диаминиевые соли фенотиазина и их применение
NZ631477A (en) Substituted pyrrolidine-2-carboxamides
RU2009135621A (ru) Хинолиновые производные для лечения воспалительных заболеваний
RU2012127770A (ru) Полициклические соединения и способы их применения
RU2015108898A (ru) 3-ЦИКЛОГЕКСЕНИЛ И ЦИКЛОГЕКСИЛ ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДОЛЬНЫЕ И ИНДАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ RORгаммаТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
RU2016110483A (ru) Производные пирролопиридина или пиразолопиридина
JP2012530779A5 (ru)
PE20081837A1 (es) Derivados de quinuclinidol como antagonistas de los receptores muscarinicos
NZ708175A (en) Peptides as oxytocin agonists
JP2017525677A (ja) 治療用化合物及びその使用方法
RU2009143104A (ru) Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
AR078756A1 (es) Moduladores alostericos positivos (map)
PE20150194A1 (es) Novedosas n-piridinil amidas ciclicas sustituidas como inhibidores de quinasa
PE20090435A1 (es) Inhibidores de tetrahidropiranocromeno de gamma secretasa
AR071245A1 (es) Derivados de piperidina como antagonistas de receptores muscarinicos, procesos de obtencion y composiciones farmaceuticas
RU2341527C1 (ru) Аннелированные азагетероциклы, включающие пиримидиновый фрагмент, способ их получения и ингибиторы pi3k киназ

Legal Events

Date Code Title Description
HE9A Changing address for correspondence with an applicant
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20210129