RU2012136723A - Составы разагилина с пролонгированным высвобождением и их применение - Google Patents
Составы разагилина с пролонгированным высвобождением и их применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012136723A RU2012136723A RU2012136723/15A RU2012136723A RU2012136723A RU 2012136723 A RU2012136723 A RU 2012136723A RU 2012136723/15 A RU2012136723/15 A RU 2012136723/15A RU 2012136723 A RU2012136723 A RU 2012136723A RU 2012136723 A RU2012136723 A RU 2012136723A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- aminoindane
- salt
- propargyl
- pharmaceutical composition
- propargylamine
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
- A61K9/5078—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings with drug-free core
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Psychology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Physiology (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
1. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и активный агент, содержащий пропаргиламинный фрагмент, аминоиндановый фрагмент или/и пропаргиламинный, и аминоиндановый фрагменты, или его фармацевтически приемлемую соль, приготовленная в форме для пролонгированного высвобождения указанного активного агента.2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанный активный агент представляет собой N-пропаргил-1-аминоиндан, его энантиомер, его метаболит, его аналог или его фармацевтически приемлемую соль.3. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что указанный активный агент представляет собой R(+)-N-пропаргил-1-аминоиндан (разагилин), S-(-)-N-пропаргил-1-аминоиндан или их фармацевтически приемлемую соль.4. Фармацевтическая композиция по п.3, отличающаяся тем, что указанная фармацевтически приемлемая соль выбрана из мезилатной соли, эзилатной соли, тозилатной соли, сульфатной соли, сульфонатной соли, фосфатной соли, карбоксилатной соли, малеатной соли, фумаратной соли, тартратной соли, бензоатной соли, ацетатной соли, гидрохлоридной соли или гидробромидной соли либо R(+)-N-пропаргил-1-аминоиндана, либо S-(-)-N-пропаргил-1-аминоиндана, предпочтительно мезилатной соли R(+)-N-пропаргил-1-аминоиндана.5. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что указанный метаболит N-пропаргил-1-аминоиндана представляет собой 1-аминоиндан или его фармацевтически приемлемую соль.6. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что указанный аналог N-пропаргил-1-аминоиндана представляет собой 4-фтор-N-пропаргил-1-аминоиндан, 5-фтор-N-пропаргил-1-аминоиндан, 6-фтор-N-пропаргил
Claims (30)
1. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и активный агент, содержащий пропаргиламинный фрагмент, аминоиндановый фрагмент или/и пропаргиламинный, и аминоиндановый фрагменты, или его фармацевтически приемлемую соль, приготовленная в форме для пролонгированного высвобождения указанного активного агента.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанный активный агент представляет собой N-пропаргил-1-аминоиндан, его энантиомер, его метаболит, его аналог или его фармацевтически приемлемую соль.
3. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что указанный активный агент представляет собой R(+)-N-пропаргил-1-аминоиндан (разагилин), S-(-)-N-пропаргил-1-аминоиндан или их фармацевтически приемлемую соль.
4. Фармацевтическая композиция по п.3, отличающаяся тем, что указанная фармацевтически приемлемая соль выбрана из мезилатной соли, эзилатной соли, тозилатной соли, сульфатной соли, сульфонатной соли, фосфатной соли, карбоксилатной соли, малеатной соли, фумаратной соли, тартратной соли, бензоатной соли, ацетатной соли, гидрохлоридной соли или гидробромидной соли либо R(+)-N-пропаргил-1-аминоиндана, либо S-(-)-N-пропаргил-1-аминоиндана, предпочтительно мезилатной соли R(+)-N-пропаргил-1-аминоиндана.
5. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что указанный метаболит N-пропаргил-1-аминоиндана представляет собой 1-аминоиндан или его фармацевтически приемлемую соль.
6. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что указанный аналог N-пропаргил-1-аминоиндана представляет собой 4-фтор-N-пропаргил-1-аминоиндан, 5-фтор-N-пропаргил-1-аминоиндан, 6-фтор-N-пропаргил-1-аминоиндан, энантиомер указанных соединений или фармацевтически приемлемую соль указанных соединений.
7. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что указанный аналог N-пропаргил-1-аминоиндана представляет собой 3-(N-метил-N-пропилкарбамилокси)-α-метил-N′-пропаргилфенэтиламин, 3-(N,N-диметилкарбамилокси)-α-метил-N′-метил-N′-пропаргилфенэтиламин; 3-(N-метил-N-гексилкарбшилокси)-α-метил-N′-метил-N′-пропаргилфенэтиламин; 3-(N-метил-N-циклогексилкарбамилокси)-α-метил-N′-метил-N′-пропаргилфенэтиламин; 3-(N-метил-N-гексилкарбамилокси)-α-метил-N′-метил-N′-пропаргилфенэтиламин; 6-(N-метил-N-этилкарбамилокси)-N′-пропаргил-1-аминоиндан; 6-(N,N-диметилкарбамилокси)-N′-метил-N′-пропаргил-1-аминоиндан; 6-(N-метил-N-этилкарбамилокси-N′-пропаргил-1-аминотетралин; 6-(N,N-диметилтиокарбамилокси)-1-аминоиндан; 6-(N-пропилкарбамилокси)-N′-пропаргил-1-аминоиндан; 5-хлор-6-(N-метил-N-пропилкарбамилокси)-N′-пропаргил-1-аминоиндан; 6-(N-метил)-N-пропилкарбамилокси)-N-пропаргил-1-аминоиндан и 6-(N-метил-N-этилкарбамилокси)-N-метил-N-пропаргил-1-аминоиндан; энантиомер указанных соединений или фармацевтически приемлемую соль указанных соединений.
8. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанный активный агент представляет собой пропаргиламин, алифатический пропаргиламин или их фармацевтически приемлемую соль.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, отличающаяся тем, что указанный алифатический пропаргиламин представляет собой N-(1-гептил)пропаргиламин; N-(1-октил)пропаргиламин; N-(1-нонил)пропаргиламин; N-(1-децил)пропаргиламин; N-(1-ундецил)пропаргиламин; N-(1-додецил)пропаргиламин; N-(2-бутил)пропаргиламин; N-(2-пентил)пропаргиламин; N-(2-гексил)пропаргиламин; N-(2-гептил)пропаргиламин; N-(2-октил)пропаргиламин; N-(2-нонил)пропаргиламин; N-(2-децил)пропаргиламин; N-(2-ундецил)пропаргиламин; N-(2-додецил)пропаргиламин; N-(1-бутил)-N-метилпропаргиламин; N-(2-бутил)-N-метилпропаргиламин; N-(2-гексил)-N-метилпропаргиламин; (1 -пентил)-N-метилпропаргиламин; N-(2-гексил)-N-метилпропаргиламин; (2-гептил)-N-метилпропаргиламин; N-(2-децил)-N-метилпропаргиламин; (2-додецил)-N-метилпропаргиламин; энантиомер указанных соединений или фармацевтически приемлемую соль указанных соединений.
10. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанный активный агент представляет собой селегилин, десметилселегилин, паргилин, хлоргилин или (N-метил-N-пропаргил)-10-аминометилдибензо[b,f]оксепин.
11. Фармацевтическая композиция по п.1, приготовленная в форме для непрерывного замедленного высвобождения, пульсирующего высвобождения или многоэтапного высвобождения указанного активного агента.
12. Фармацевтическая композиция по п.11 для перорального введения.
13. Фармацевтическая композиция по п.12 в форме монолитной матрицы; таблетки, предпочтительно двух- или многослойной таблетки, матричной таблетки, распадающейся таблетки, растворяющейся таблетки или жевательной таблетки; капсулы или саше, предпочтительно заполненного гранулами, зернами, шариками или пеллетами; или депо-системы на основе биоразлагаемого полимера, такого как поли(D,L-лактид) (PLA), полигликолид (PGA) и поли(D,L-лактид-ко-гликолид) (PLGA).
14. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-13, имеющая следующие характеристики растворения в Аппарате 1 (корзина) согласно Фармакопее США (USP) при 50-150 об/мин при значении рН до 7,4, при 37°С:
15. Фармацевтическая композиция по п.14, отличающаяся тем, что указанный активный агент представляет собой разагилин или его фармацевтически приемлемую соль.
16. Пеллета с пролонгированным высвобождением, содержащая:
(i) инертное ядро пеллеты;
(ii) слой лекарственного средства, покрывающий указанное ядро пеллеты, при этом указанный слой лекарственного средства содержит активный агент, содержащий пропаргиламинный фрагмент, аминоиндановый фрагмент или и пропаргиламинный и аминоиндановый фрагменты, или его фармацевтически приемлемую соль, возможно подходящим образом смешанные со связующим веществом и/или пленкообразующим полимером, и возможно дополнительно смешанные с веществом, способствующим скольжению;
(iii) возможно, изолирующий/защитный подслой покрытия, покрывающий указанный слой лекарственного средства; и
(iv) слой покрытия с замедленным высвобождением, покрывающий указанный подслой покрытия (при его наличии) или указанный слой лекарственного средства.
17. Пеллета с пролонгированным высвобождением по п.16, отличающаяся тем, что указанный подслой покрытия содержит пленкообразующий полимер и, возможно, вещество, способствующее скольжению.
18. Пеллета с пролонгированным высвобождением по п.16, отличающаяся тем, что указанный слой покрытия с пролонгированным высвобождением содержит:
(i) по меньшей мере один pH-независимый полимер и, возможно, порообразующий агент, при этом указанная пеллета с пролонгированным высвобождением характеризуется pH-независимым высвобождением in vitro; или
(ii) pH-независимый полимер, гидрофильный полимер-модулятор высвобождения и, возможно, гидрофобный или гидрофильный пластификатор и/или вещество, способствующее скольжению;
(iii) смесь pH-зависимого полимера энтеросолюбильного покрытия и pH-независимого полимера, при этом при значении рН не более 7,4 указанная пеллета с пролонгированным высвобождением имеет характеристику высвобождения in vitro, порядок которого близок к нулевому порядку.
19. Пеллета с пролонгированным высвобождением по любому из пп.16-18, отличающаяся тем, что:
(i) указанное связующее вещество представляет собой поливинилпирролидон (PVP), гидроксипропилметилцеллюлозу (ГПМЦ), гидроксипропилцеллюлозу (ГПЦ), микрокристаллическую целлюлозу или их комбинацию;
(ii) указанный пленкообразующий полимер представляет собой PVP, ГПМЦ, ГПЦ, микрокристаллическую целлюлозу или их комбинацию;
(iii) указанное вещество, способствующее скольжению, представляет собой тальк, коллоидный диоксид кремния, глицерилмоностеарат или их комбинацию;
(iv) указанный pH-независимый полимер представляет собой этилцеллюлозу, Surelease®, Эудрагит® RL, Эудрагит® RS, Эудрагит® NE или их комбинацию;
(v) указанный pH-зависимый полимер энтеросолюбильного покрытия представляет собой Эудрагит® S, Эудрагит® L 55, Колликоат® (Kollicoat®), фталат гидроксипропилметилцеллюлозы (ФГПМЦ), альгинаты, карбоксиметилцеллюлозу или их комбинацию;
(vi) указанный порообразующий агент представляет собой PVP, ПЭГ, ГПМЦ, ГПЦ, метилцеллюлозу, 1,2-пропиленгликоль, лактозу, сахарозу, тальк или их комбинацию;
(vii) указанный гидрофильный полимер-модулятор высвобождения представляет собой ГПМЦ, ГПЦ, PVP, ПЭГ или их комбинацию; и
(viii) указанный пластификатор представляет собой дибутилсебацинат; дибутилфталат; эфиры лимонной кислоты, такие как триэтилцитрат и триацетин; пропиленгликоль; низкомолекулярные поли(алкиленоксиды), такие как ПЭГ, поли(пропиленгликоли) и поли(этилен/пропиленгликоли); или их комбинацию.
20. Пеллета с пролонгированным высвобождением по любому из пп.16-19, содержащая:
(i) инертное ядро пеллеты; слой лекарственного средства, содержащий активный агент, смешанный с PVP в качестве пленкообразующего полимера/связующего вещества и со сверхтонким тальком в качестве вещества, способствующего скольжению; и слой покрытия с пролонгированным высвобождением (ПВ), содержащий этилцеллюлозу в качестве pH-независимого полимера и ПЭГ в качестве порообразующего агента; при этом количество указанного пленкообразующего полимера/связующего вещества составляет до 90% от массы всего слоя лекарственного средства или от примерно 0,5% до примерно 20% от массы всей пеллеты; количество указанного вещества, способствующего скольжению, составляет до 30% от массы всего слоя лекарственного средства или от примерно 0,1% до примерно 10% от массы всей пеллеты; количество указанного pH-независимого полимера составляет от примерно 50% до примерно 90% от массы всего слоя покрытия ПВ или от примерно 10% до примерно 30% от массы всей пеллеты; и количество указанного порообразующего агента составляет от примерно 1% до примерно 20% от массы всего слоя покрытия ПВ или от примерно 0,1%» до примерно 10% от массы всей пеллеты; или
(ii) инертное ядро пеллеты; слой лекарственного средства, содержащий указанный активный агент, смешанный с PVP в качестве пленкообразующего полимера/связующего вещества и со сверхтонким тальком в качестве вещества, способствующего скольжению; изолирующий/защитный подслой покрытия, содержащий PVP в качестве пленкообразующего полимера; и слой покрытия ПВ, содержащий этилцеллюлозу в качестве pH-независимого полимера, ПЭГ в качестве порообразующего агента и сверхтонкий тальк в качестве вещества, способствующего скольжению; при этом количество указанного пленкообразующего полимера/связующего вещества в указанном слое лекарственного средства составляет до 90% от массы всего слоя лекарственного средства или от примерно 0,5% до примерно 20% от массы всей пеллеты; количество указанного вещества, способствующего скольжению, в указанном слое лекарственного средства составляет до 30% от массы всего слоя лекарственного средства или от примерно 0,1% до примерно 10% от массы всей пеллеты; количество указанного пленкообразующего полимера в указанном подслое покрытия составляет до 100% от массы всего подслоя покрытия или от примерно 0,5% до примерно 20% от массы всей пеллеты; количество указанного pH-независимого полимера составляет от примерно 50% до примерно 90% от массы всего слоя покрытия ПВ или от примерно 10% до примерно 30% от массы всей пеллеты; количество указанного порообразующего агента составляет от примерно 1% до примерно 20% от массы всего слоя покрытия ПВ или от примерно 0,1% до примерно 10% от массы всей пеллеты; и количество указанного вещества, способствующего скольжению, в указанном слое покрытия ПВ составляет от примерно 0,1 до примерно 20% от массы всего слоя покрытия ПВ или от примерно 0,1% до примерно 10% от массы всей пеллеты.
21. Пеллета с пролонгированным высвобождением по любому из пп.16-20, отличающаяся тем, что указанный активный агент представляет собой разагилин или его фармацевтически приемлемую соль.
22. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая пеллеты с пролонгированным высвобождением по любому из пп.16-21.
23. Фармацевтическая композиция для перорального введения по п.22, отличающаяся тем, что указанные пеллеты с пролонгированным высвобождением находятся в смеси с одним или более подходящими наполнителями и либо заключены в капсулы, либо спрессованы в таблетки.
24. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-15, 22 или 23 для лечения нейродегенеративного заболевания или повреждения нервной системы.
25. Фармацевтическая композиция по п.24, отличающаяся тем, что указанное нейродегенеративное заболевание представляет собой болезнь Паркинсона или болезнь Альцгеймера, и указанное повреждение нервной системы представляет собой острое повреждение головного мозга, такое как инсульт или травматическое повреждение головного мозга.
26. Способ лечения нейродегенеративного заболевания или повреждения нервной системы у нуждающегося в этом индивидуума, включающий введение указанному индивидууму фармацевтической композиции по любому из пп.1-15, 22 или 23.
27. Способ по п.26, отличающийся тем, что указанное нейродегенеративное заболевание представляет собой болезнь Паркинсона или болезнь Альцгеймера, и указанное повреждение нервной системы представляет собой острое повреждение головного мозга, такое как инсульт или травматическое повреждение головного мозга.
28. Способ по п.26 или 27, отличающийся тем, что указанная фармацевтическая композиция содержит разагилин или его фармацевтически приемлемую соль.
29. Способ получения состава с пролонгированным высвобождением активного агента, содержащего пропаргиламинный фрагмент, аминоиндановый фрагмент или и пропаргиламинный, и аминоиндановый фрагменты, или его фармацевтически приемлемую соль, при этом указанный способ включает этапы:
(i) растворения указанного активного агента, возможно подходящим образом смешанного со связующим веществом и/или веществом, способствующим скольжению, в подходящей системе растворителей с получением однородной суспензии;
(ii) нанесения слоя указанной суспензии, полученной на этапе (i), на инертные пеллеты, такие как инертные гранулы нонпарель (nonpareil seeds);
(iii) возможно, нанесения на пеллеты, содержащие активный агент, полученные на этапе (ii), изолирующего/защитного подслоя покрытия;
(iv) нанесения на пеллеты, полученные на этапе (ii) или (iii), слоя покрытия с пролонгированным высвобождением, обеспечивающего пролонгированное высвобождение указанного активного агента, с получением тем самым указанного состава с пролонгированным высвобождением; и
(v) возможно, смешивания пеллет с покрытием, полученных на этапе (iv), с подходящим наполнителем.
30. Способ по п.29, отличающийся тем, что указанный состав с пролонгированным высвобождением либо заключен в капсулы, либо спрессован в таблетки.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US30101910P | 2010-02-03 | 2010-02-03 | |
US61/301,019 | 2010-02-03 | ||
PCT/IL2011/000126 WO2011095973A1 (en) | 2010-02-03 | 2011-02-03 | Extended release formulations of rasagiline and uses thereof |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2016141314A Division RU2734632C2 (ru) | 2010-02-03 | 2011-02-03 | Составы разагилина с пролонгированным высвобождением и их применение |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2012136723A true RU2012136723A (ru) | 2014-03-10 |
RU2607595C2 RU2607595C2 (ru) | 2017-01-10 |
Family
ID=43896855
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2012136723A RU2607595C2 (ru) | 2010-02-03 | 2011-02-03 | Составы разагилина с пролонгированным высвобождением и их применение |
RU2016141314A RU2734632C2 (ru) | 2010-02-03 | 2011-02-03 | Составы разагилина с пролонгированным высвобождением и их применение |
Family Applications After (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2016141314A RU2734632C2 (ru) | 2010-02-03 | 2011-02-03 | Составы разагилина с пролонгированным высвобождением и их применение |
Country Status (25)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US9943489B2 (ru) |
EP (2) | EP2531181B1 (ru) |
JP (3) | JP6045347B2 (ru) |
KR (1) | KR101791715B1 (ru) |
CN (1) | CN102791258B (ru) |
AU (1) | AU2011212068B2 (ru) |
BR (1) | BR112012019374B1 (ru) |
CA (1) | CA2789006C (ru) |
CL (1) | CL2012002175A1 (ru) |
CY (1) | CY1121781T1 (ru) |
DK (1) | DK2531181T3 (ru) |
ES (1) | ES2733133T3 (ru) |
HU (1) | HUE044221T2 (ru) |
IL (1) | IL221274A (ru) |
LT (1) | LT2531181T (ru) |
MX (1) | MX354423B (ru) |
NZ (1) | NZ602111A (ru) |
PL (1) | PL2531181T3 (ru) |
PT (1) | PT2531181T (ru) |
RS (1) | RS58988B1 (ru) |
RU (2) | RU2607595C2 (ru) |
SG (1) | SG183150A1 (ru) |
TR (1) | TR201909277T4 (ru) |
WO (1) | WO2011095973A1 (ru) |
ZA (1) | ZA201206462B (ru) |
Families Citing this family (15)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
AU2011212068B2 (en) * | 2010-02-03 | 2016-08-18 | Pharma Two B Ltd. | Extended release formulations of rasagiline and uses thereof |
CA2758556A1 (en) * | 2011-11-17 | 2013-05-17 | Pharmascience Inc. | Pharmaceutical composition of amphetamine mixed salts |
JP6243351B2 (ja) * | 2012-01-12 | 2017-12-06 | ファーマ ツゥ ビー リミテッド | パーキンソン病の固定投与量薬剤組合せ治療 |
US9504657B2 (en) * | 2012-01-12 | 2016-11-29 | Pharmatwob Ltd. | Fixed dose combination therapy of Parkinson's disease |
CN102579367B (zh) * | 2012-03-23 | 2014-03-12 | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 | 托吡酯缓释药物组合物、其制备方法及用途 |
CN103316026B (zh) | 2012-03-23 | 2016-05-11 | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 | 含芬特明和托吡酯的联合产品及其制备方法 |
CN104220064B (zh) | 2012-03-23 | 2017-10-10 | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 | 一种含辛弗林和托吡酯的联合产品 |
WO2014028868A1 (en) * | 2012-08-17 | 2014-02-20 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Parenteral formulation of rasagiline |
WO2014192022A1 (en) * | 2013-05-20 | 2014-12-04 | Cadila Healthcare Limited | Pharmaceutical compositions of rasagiline |
US20150275167A1 (en) * | 2014-03-28 | 2015-10-01 | Corning Incorporated | Composition and method for cell culture sustained release |
ES2881860T3 (es) | 2014-09-15 | 2021-11-30 | Orphazyme As | Formulación de arimoclomol |
EP3624779B1 (en) * | 2017-05-19 | 2024-04-03 | Biscayne Neurotherapeutics, Inc. | Modified release pharmaceutical compositions of huperzine and methods of using the same |
CN107049985B (zh) * | 2017-06-07 | 2020-06-19 | 广州帝奇医药技术有限公司 | 一种抗帕金森病药物的长效缓释制剂及其制备方法 |
KR20210014289A (ko) | 2019-07-30 | 2021-02-09 | (주)비씨월드제약 | 라사길린을 함유하는 서방출성 미립구의 제조방법 |
EP4337176A1 (en) * | 2021-05-11 | 2024-03-20 | Advicenne | Prolonged-release pharmaceutical composition for oral administration of sultiame |
Family Cites Families (41)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4166452A (en) | 1976-05-03 | 1979-09-04 | Generales Constantine D J Jr | Apparatus for testing human responses to stimuli |
US4256108A (en) | 1977-04-07 | 1981-03-17 | Alza Corporation | Microporous-semipermeable laminated osmotic system |
US4265874A (en) | 1980-04-25 | 1981-05-05 | Alza Corporation | Method of delivering drug with aid of effervescent activity generated in environment of use |
US4415547A (en) * | 1982-06-14 | 1983-11-15 | Sterling Drug Inc. | Sustained-release pharmaceutical tablet and process for preparation thereof |
US4861800A (en) | 1987-08-18 | 1989-08-29 | Buyske Donald A | Method for administering the drug deprenyl so as to minimize the danger of side effects |
HU208484B (en) | 1988-08-17 | 1993-11-29 | Chinoin Gyogyszer Es Vegyeszet | Process for producing pharmaceutical composition containing acid additional salt of selegilin as active component for treating schisofrenia |
IL92952A (en) | 1990-01-03 | 1994-06-24 | Teva Pharma | R-enantiomers of n-propargyl-1-aminoindan compounds, their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
US5744500A (en) | 1990-01-03 | 1998-04-28 | Teva Pharmaceutical Industries, Ltd. | Use of R-enantiomer of N-propargyl-1-aminoindan, salts, and compositions thereof |
US5225446A (en) | 1990-08-31 | 1993-07-06 | Deprenyl Animal Health, Inc. | Use of 1-deprenyl for retention of specific physiological functions |
US5192808A (en) | 1990-08-31 | 1993-03-09 | Deprenyl Animal Health, Inc. | Therapeutic effect of L-deprenyl in the management of pituitary-dependent hyperadrenocorticism (cushing's disease) |
CA2039194C (en) | 1990-08-31 | 1997-01-28 | Norton W. Milgram | Uses of l-deprenyl and compositions for same |
US5151449A (en) | 1990-08-31 | 1992-09-29 | Deprenyl Animal Health, Inc. | Use of L-deprenyl for retention of specific physiological functions |
US5169868A (en) | 1991-03-01 | 1992-12-08 | University Of Saskatchewan | Aliphatic propargylamines as specific mao-b inhibitors |
AU1450592A (en) | 1991-04-04 | 1992-11-02 | University Of Toronto Innovations Foundation, The | Use of deprenyl to maintain, prevent loss, or recover nerve cell function |
WO1992021333A2 (en) | 1991-05-24 | 1992-12-10 | Pharmavene, Inc. | Treatment of drug withdrawal symptoms and drug craving with type b monoamine oxidase inhibitors |
IL112819A (en) | 1991-10-16 | 2001-11-25 | Teva Pharma | Fluorinated 1-aminoindan compounds and a process for their preparation |
US5242950A (en) | 1992-04-23 | 1993-09-07 | Somerset Pharmaceuticals, Inc. | Treatment of macular degeneration |
JP2916978B2 (ja) * | 1993-08-25 | 1999-07-05 | エスエス製薬株式会社 | 放出開始制御型製剤 |
IL111240A (en) * | 1993-10-18 | 2001-10-31 | Teva Pharma | Salts of r(+) - enantiomers of n- propargyl-1-aminoindan and pharmaceutical compositions comprising them |
US6348208B1 (en) | 1995-01-13 | 2002-02-19 | Somerset Pharmaceuticals, Inc. | Methods and pharmaceutical compositions employing desmethylselegiline |
PE57198A1 (es) * | 1996-03-25 | 1998-10-10 | American Home Prod | Formula de liberacion prolongada |
IL118836A (en) | 1996-07-11 | 2001-01-11 | Teva Pharma | Pharmaceutical compositions comprising s-(-)-n-propargyl-1-aminoindan |
CA2275425C (en) | 1996-12-18 | 2009-08-04 | Michael Chorev | Aminoindan derivatives |
US6251938B1 (en) | 1996-12-18 | 2001-06-26 | Teva Pharmaceutical Industries, Ltd., | Phenylethylamine derivatives |
US5840979A (en) | 1997-07-14 | 1998-11-24 | University Of Saskatchewan | Aliphatic propargylamines as cellular rescue agents |
JP2002543124A (ja) | 1999-04-29 | 2002-12-17 | メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフトング | 潜在的な抗精神病薬としてのグリシン開裂システム阻害剤 |
CA2452738C (en) * | 2001-07-04 | 2011-06-14 | Sun Pharmaceutical Industries Limited | Gastric retention controlled drug delivery system |
US20040076668A1 (en) | 2002-07-03 | 2004-04-22 | Pfizer Inc. | Controlled-release pharmaceutical formulations |
ES2432117T3 (es) * | 2002-11-15 | 2013-11-29 | Teva Pharmaceutical Industries Limited | Uso de rasagilina con riluzol para tratar la esclerosis lateral amiotrófica |
US20050245617A1 (en) * | 2004-01-29 | 2005-11-03 | Meyerson Laurence R | Methods and compositions for the treatment of CNS-related conditions |
WO2006014973A2 (en) * | 2004-07-26 | 2006-02-09 | Teva Pharmaceutical Industries, Ltd. | Pharmaceutical dosage forms including rasagiline |
US20090099154A1 (en) * | 2005-06-29 | 2009-04-16 | Panacea Biotec Ltd. | Pharmaceutical Sustained Release Compositions and Processes Thereof |
CA2616845A1 (en) * | 2005-07-28 | 2007-02-08 | Supernus Pharmaceuticals, Inc. | Modified release tablet formulations with enhanced mechanical properties |
AU2006275718B8 (en) * | 2005-07-28 | 2012-11-01 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Pharmaceutical formulations/composition of guanfacine suitable for single dose form adminstration daily |
CN101032474B (zh) * | 2006-03-06 | 2011-02-16 | 重庆医药工业研究院有限责任公司 | 一种治疗或预防神经系统疾病的雷沙吉兰透皮贴片及其制备方法 |
CN101486655A (zh) | 2008-01-17 | 2009-07-22 | 美德(江西)生物科技有限公司 | 甲磺酸雷沙吉兰晶形及其制备方法 |
LT2303330T (lt) | 2008-06-06 | 2018-04-10 | Pharma Two B Ltd. | Farmacinės kompozicijos, skirtos parkinsono ligai gydyti |
CA2727019A1 (en) * | 2008-06-10 | 2009-12-17 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Rasagiline soft gelatin capsules |
WO2010007181A2 (en) * | 2008-07-18 | 2010-01-21 | Medichem, S.A. | New salt forms of an aminoindan derivative |
EP2218444A3 (en) * | 2009-01-23 | 2010-08-25 | Teva Pharmaceutical Industries, Ltd. | Delayed release rasagiline formulation |
AU2011212068B2 (en) * | 2010-02-03 | 2016-08-18 | Pharma Two B Ltd. | Extended release formulations of rasagiline and uses thereof |
-
2011
- 2011-02-03 AU AU2011212068A patent/AU2011212068B2/en active Active
- 2011-02-03 MX MX2012009079A patent/MX354423B/es active IP Right Grant
- 2011-02-03 TR TR2019/09277T patent/TR201909277T4/tr unknown
- 2011-02-03 LT LTEP11707489.8T patent/LT2531181T/lt unknown
- 2011-02-03 ES ES11707489T patent/ES2733133T3/es active Active
- 2011-02-03 CN CN201180012590.4A patent/CN102791258B/zh active Active
- 2011-02-03 KR KR1020127023006A patent/KR101791715B1/ko active IP Right Grant
- 2011-02-03 EP EP11707489.8A patent/EP2531181B1/en active Active
- 2011-02-03 NZ NZ602111A patent/NZ602111A/en unknown
- 2011-02-03 WO PCT/IL2011/000126 patent/WO2011095973A1/en active Application Filing
- 2011-02-03 CA CA2789006A patent/CA2789006C/en active Active
- 2011-02-03 RS RS20190810A patent/RS58988B1/sr unknown
- 2011-02-03 PL PL11707489T patent/PL2531181T3/pl unknown
- 2011-02-03 RU RU2012136723A patent/RU2607595C2/ru active
- 2011-02-03 PT PT11707489T patent/PT2531181T/pt unknown
- 2011-02-03 SG SG2012057493A patent/SG183150A1/en unknown
- 2011-02-03 DK DK11707489.8T patent/DK2531181T3/da active
- 2011-02-03 RU RU2016141314A patent/RU2734632C2/ru active
- 2011-02-03 US US13/577,099 patent/US9943489B2/en active Active
- 2011-02-03 JP JP2012551732A patent/JP6045347B2/ja active Active
- 2011-02-03 BR BR112012019374-0A patent/BR112012019374B1/pt active IP Right Grant
- 2011-02-03 HU HUE11707489 patent/HUE044221T2/hu unknown
- 2011-02-03 EP EP19159171.8A patent/EP3517103A1/en not_active Withdrawn
-
2012
- 2012-08-02 IL IL221274A patent/IL221274A/en active IP Right Grant
- 2012-08-03 CL CL2012002175A patent/CL2012002175A1/es unknown
- 2012-08-28 ZA ZA2012/06462A patent/ZA201206462B/en unknown
-
2016
- 2016-09-26 JP JP2016186945A patent/JP6440662B2/ja active Active
-
2018
- 2018-11-20 JP JP2018216973A patent/JP6770564B2/ja active Active
-
2019
- 2019-07-03 CY CY20191100699T patent/CY1121781T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2012136723A (ru) | Составы разагилина с пролонгированным высвобождением и их применение | |
JP2013518870A5 (ru) | ||
US8486452B2 (en) | Stabilized tolterodine tartrate formulations | |
US7470435B2 (en) | Extended release venlafaxine formulation | |
CA2693166C (en) | Drug formulations having inert sealed cores | |
US6077533A (en) | Powder-layered oral dosage forms | |
CN1326339A (zh) | 新颖的控释珠粒、其制备方法和包含它的多单位制剂 | |
US20120288532A1 (en) | Multi-layered, multiple unit pharmaceutical compositions | |
CN101257893A (zh) | 文拉法辛盐酸盐的控释药物组合物及其制备方法 | |
US20030152624A1 (en) | Controlled release dosage form having improved drug release properties | |
US20170049724A1 (en) | Extended-release dosage form | |
WO2009057138A2 (en) | Controlled release pharmaceutical compositions of tolterodine | |
RU2014132940A (ru) | Терапия болезни паркинсона с применением комбинации с фиксированными дозами | |
US20080226711A1 (en) | Pharmaceutical compositions of duloxetine | |
JP2008542394A (ja) | 少なくとも1つの形態のベンラファキシンの調節放出性組成物 | |
US20110159094A1 (en) | Extended release compositions for high solubility, high permeability active pharmaceutical ingredients | |
CN1791390A (zh) | 口服的可持续释放的药用组合物 | |
US20070275066A1 (en) | Sustained release drug delivery system composed of water insoluble polymer | |
US20170333350A1 (en) | Pharmaceutical Composition Comprising Dabigatran Etexilate, And Preparation Method, Solid Preparation And Use Thereof | |
EP2736496B1 (en) | Pharmaceutical composition containing an antimuscarinic agent and method for the preparation thereof | |
EP2611435A2 (en) | Controlled release pharmaceutical compositions of milnacipran | |
WO2005016317A1 (en) | Process for manufacture of extended release pellets containing diltiazem hci | |
WO2006010605A2 (en) | Sustained release pharmaceutical particulate composition comprising venlafaxine | |
EP2886110A1 (en) | Multi-layered, multiple unit pharmaceutical compositions | |
US20140112995A1 (en) | Multi-layered, multiple unit pharmaceutical compositions |