RU2014132940A - Терапия болезни паркинсона с применением комбинации с фиксированными дозами - Google Patents

Терапия болезни паркинсона с применением комбинации с фиксированными дозами Download PDF

Info

Publication number
RU2014132940A
RU2014132940A RU2014132940A RU2014132940A RU2014132940A RU 2014132940 A RU2014132940 A RU 2014132940A RU 2014132940 A RU2014132940 A RU 2014132940A RU 2014132940 A RU2014132940 A RU 2014132940A RU 2014132940 A RU2014132940 A RU 2014132940A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
weight
pramipexole
pharmaceutical composition
granule
rasagiline
Prior art date
Application number
RU2014132940A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2642962C2 (ru
RU2642962C9 (ru
Inventor
Нурит ЛИВНАХ
Пнинит ЛИТМАН
Сарит ЗАКШ
Original Assignee
Фарма Ту Б Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=48781101&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2014132940(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Фарма Ту Б Лтд. filed Critical Фарма Ту Б Лтд.
Publication of RU2014132940A publication Critical patent/RU2014132940A/ru
Publication of RU2642962C2 publication Critical patent/RU2642962C2/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2642962C9 publication Critical patent/RU2642962C9/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/428—Thiazoles condensed with carbocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A61K31/136—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline having the amino group directly attached to the aromatic ring, e.g. benzeneamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A61K31/137—Arylalkylamines, e.g. amphetamine, epinephrine, salbutamol, ephedrine or methadone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/41—Amines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A61K9/006—Oral mucosa, e.g. mucoadhesive forms, sublingual droplets; Buccal patches or films; Buccal sprays
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/167—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction with an outer layer or coating comprising drug; with chemically bound drugs or non-active substances on their surface
    • A61K9/1676—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction with an outer layer or coating comprising drug; with chemically bound drugs or non-active substances on their surface having a drug-free core with discrete complete coating layer containing drug
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • A61K9/2081—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets with microcapsules or coated microparticles according to A61K9/50
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
    • A61K9/209—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat containing drug in at least two layers or in the core and in at least one outer layer
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
    • A61K9/5078—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings with drug-free core
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5084—Mixtures of one or more drugs in different galenical forms, at least one of which being granules, microcapsules or (coated) microparticles according to A61K9/16 or A61K9/50, e.g. for obtaining a specific release pattern or for combining different drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2121/00—Preparations for use in therapy
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Фармацевтическая композиция для применения для лечения болезни Паркинсона, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и комбинацию прамипексола и разагилина с фиксированными дозами, причем указанная комбинация с фиксированными дозами содержит субтерапевтическую дозу прамипексола и субтерапевтическую дозу разагилина, при этом доза прамипексола ниже или равна дозе разагилина.2. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что мольное отношение прамипексола к разагилину выбрано из диапазона 1:1-1:20, 1:1-1:10, 1:1-1:5, 1:1-1:3 или 1:1-1:2.3. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что указанная комбинация с фиксированными дозами содержит от 0,05 мг до 1,0 мг прамипексола и от 0,05 мг до 1,0 мг разагилина.4. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что указанные прамипексол и разагилин вводят в состав с пролонгированным высвобождением.5. Фармацевтическая композиция по п. 4 в виде монолитной матрицы; таблетки, предпочтительно двух- или многослойной таблетки, матричной таблетки, распадающейся таблетки, растворимой таблетки или жевательной таблетки; капсулы или саше, предпочтительно заполненных гранулами, зернами, шариками или пеллетами; или системы депо на основе биоразлагаемого полимера, такого как поли(D,L-лактид) (ПЛА), полигликолид (ПГА) и сополимер D,L-лактида и гликолида (ПЛГА).6. Фармацевтическая композиция по п. 1, приготовленная для перорального введения.7. Фармацевтическая композиция по п. 6, содержащая гранулы с пролонгированным высвобождением, содержащие:(i) инертное ядро гранулы;(ii) слой лекарственного средства, покрывающий указанное ядро гранулы, причем указанный слой лекарственного средства содержит активный агент, содержащий прамипексол, ра

Claims (13)

1. Фармацевтическая композиция для применения для лечения болезни Паркинсона, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и комбинацию прамипексола и разагилина с фиксированными дозами, причем указанная комбинация с фиксированными дозами содержит субтерапевтическую дозу прамипексола и субтерапевтическую дозу разагилина, при этом доза прамипексола ниже или равна дозе разагилина.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что мольное отношение прамипексола к разагилину выбрано из диапазона 1:1-1:20, 1:1-1:10, 1:1-1:5, 1:1-1:3 или 1:1-1:2.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что указанная комбинация с фиксированными дозами содержит от 0,05 мг до 1,0 мг прамипексола и от 0,05 мг до 1,0 мг разагилина.
4. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что указанные прамипексол и разагилин вводят в состав с пролонгированным высвобождением.
5. Фармацевтическая композиция по п. 4 в виде монолитной матрицы; таблетки, предпочтительно двух- или многослойной таблетки, матричной таблетки, распадающейся таблетки, растворимой таблетки или жевательной таблетки; капсулы или саше, предпочтительно заполненных гранулами, зернами, шариками или пеллетами; или системы депо на основе биоразлагаемого полимера, такого как поли(D,L-лактид) (ПЛА), полигликолид (ПГА) и сополимер D,L-лактида и гликолида (ПЛГА).
6. Фармацевтическая композиция по п. 1, приготовленная для перорального введения.
7. Фармацевтическая композиция по п. 6, содержащая гранулы с пролонгированным высвобождением, содержащие:
(i) инертное ядро гранулы;
(ii) слой лекарственного средства, покрывающий указанное ядро гранулы, причем указанный слой лекарственного средства содержит активный агент, содержащий прамипексол, разагилин, или оба указанных вещества, или их фармацевтически приемлемые соли, необязательно подходящим образом смешанный со связывающим агентом и/или пленкообразующим полимером и необязательно дополнительно смешанный с агентом, способствующим скольжению;
(iii) необязательно изолирующий/защитный подпокровный слой, покрывающий слой лекарственного средства; и
(iv) слой покрытия с пролонгированным высвобождением, покрывающий указанный подпокровный слой, если он присутствует, или покрывающий указанный слой лекарственного средства.
8. Фармацевтическая композиция по п. 7, отличающаяся тем, что указанный подпокровный слой содержит пленкообразующий полимер и, необязательно, агент, способствующий скольжению.
9. Фармацевтическая композиция по п. 8, отличающаяся тем, что указанный слой покрытия с пролонгированным высвобождением содержит:
(i) по меньшей мере один pH-независимый полимер и, необязательно, порообразующий агент, причем гранула с пролонгированным высвобождением имеет pH-независимые характеристики высвобождения in vitro;
(ii) pH-независимый полимер, гидрофильный полимер-модулятор высвобождения и, необязательно, гидрофобный или гидрофильный пластификатор и/или агент, способствующий скольжению; или
(iii) смесь pH-зависимого полимера кишечнорастворимого покрытия и pH-независимого полимера, причем гранула с пролонгированным высвобождением имеет характеристики высвобождения in vitro примерно нулевого порядка при значении pH не более 7,4.
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 7-9, отличающаяся тем, что:
(i) указанный связывающий агент представляет собой поливинилпирролидон (ПВП), гидроксипропилметилцеллюлозу (ГПМЦ), гидроксипропилцеллюлозу (ГПЦ), микрокристаллическую целлюлозу или их комбинацию;
(ii) указанный пленкообразующий полимер представляет собой ПВП, ГПМЦ, ГПЦ, микрокристаллическую целлюлозу или их комбинацию;
(iii) указанный агент, способствующий скольжению, представляет собой тальк, коллоидный диоксид кремния, глицерилмоностеарат или их комбинацию;
(iv) указанный pH-независимый полимер представляет собой этилцеллюлозу, Сурелиз (Surelease®), Эудрагит RL (Eudragit® RL), Эудрагит RS (Eudragit® RS), Эудрагит NE (Eudragit® NE) или их комбинацию;
(v) указанный pH-зависимый полимер кишечнорастворимого покрытия представляет собой Эудрагит S (Eudragit® S), Эудрагит L 55 (Eudragit® L 55), Колликоат (Kollicoat®), фталат гидроксипропилметилцеллюлозы (ФГПМЦ), альгинаты, карбоксиметилцеллюлозу или их комбинацию;
(vi) указанный порообразующий агент представляет собой ПВП, ПЭГ, ГПМЦ, ГПЦ, метилцеллюлозу, 1,2-пропиленгликоль, лактозу, сахарозу, тальк или их комбинацию;
(vii) указанный гидрофильный полимер-модулятор высвобождения представляет собой ГПМЦ, ГПЦ, ПВП, ПЭГ или их комбинацию; и
(viii) указанный пластификатор представляет собой дибутилсебакат; дибутилфталат; сложные эфиры лимонной кислоты, такие как триэтилцитрат и триацетин; пропиленгликоль; низкомолекулярные поли(алкиленоксиды), такие как ПЭГ, поли(пропиленгликоли) и поли(этилен-/пропиленгликоли); или их комбинацию.
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 7-9, отличающаяся тем, что указанная гранула с пролонгированным высвобождением содержит:
(i) инертное ядро гранулы; лекарственный слой, содержащий указанный активный агент в смеси с ПВП, применяемым в качестве пленкообразующего полимера/связывающего агента, и ультратонким тальком, применяемым в качестве агента, способствующего скольжению; и слой покрытия с пролонгированным высвобождением (ER), содержащий этилцеллюлозу в качестве pH-независимого полимера и ПЭГ в качестве порообразующего агента, причем количество указанного пленкообразующего полимера/связывающего агента составляет до 90% по массе от общей массы слоя лекарственного средства или от 0,5% до 20% по массе от общей массы гранулы; количество указанного агента, способствующего скольжению, составляет до 30% по массе от общей массы слоя лекарственного средства или от 0,1% до 10% по массе от общей массы гранулы; количество указанного pH-независимого полимера составляет от 50% до 90% по массе от общей массы слоя ER-покрытия или от 10% до 30% по массе от общей массы гранулы; а количество указанного порообразующего агента составляет от 1% до 20% по массе от общей массы слоя ER-покрытия или от 0,1% до 10% по массе от общей массы гранулы; или
(ii) инертное ядро гранулы; слой лекарственного средства, содержащий указанный активный агент в смеси с ПВП, применяемым в качестве пленкообразующего полимера/связывающего агента, и ультратонким тальком, применяемым в качестве агента, способствующего скольжению; изолирующий/защитный подпокровный слой, содержащий ПВП в качестве пленкообразующего полимера; и слой ER-покрытия, содержащий этилцеллюлозу в качестве pH-независимого полимера, ПЭГ в качестве порообразующего агента и ультратонкий тальк в качестве агента, способствующего скольжению, причем количество указанного пленкообразующего полимера/связывающего агента, входящего в состав указанного слоя лекарственного средства, составляет до 90% по массе от общей массы слоя лекарственного средства или от 0,5% до 20% по массе от общей массы гранулы; количество указанного агента, способствующего скольжению, входящего в состав указанного слоя лекарственного средства, составляет до 30% по массе от общей массы слоя лекарственного средства или от 0,1% до 10% по массе от общей массы гранулы; количество указанного пленкообразующего полимера, входящего в состав указанного подпокровного слоя, составляет до 100% по массе от общей массы подпокровного слоя или от 0,5% до 20% по массе от общей массы гранулы; количество указанного pH-независимого полимера составляет от 50% до 90% по массе от общей массы слоя ER-покрытия или от 10% до 30% по массе от общей массы гранулы; количество указанного порообразующего агента составляет от 1% до 20% по массе от общей массы слоя ER-покрытия или от 0,1% до 10% по массе от общей массы гранулы; а количество указанного агента, способствующего скольжению, входящего в состав указанного слоя ER-покрытия, составляет от 0,1% до 20% по массе от общей массы слоя ER-покрытия или от 0,1% до 10% по массе от общей массы гранулы.
12. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 6-9, отличающаяся тем, что указанные гранулы с пролонгированным высвобождением смешаны с одним или более подходящими вспомогательными веществами, и либо они помещены в капсулу, либо спрессованы в таблетку, и при этом указанная капсула или таблетка содержит гранулы с пролонгированным высвобождением, содержащие прамипексол, и гранулы с пролонгированным высвобождением, содержащие разагилин, или гранулы с пролонгированным высвобождением, содержащие прамипексол и разагилин.
13. Способ получения состава с пролонгированным высвобождением, содержащего комбинацию прамипексола и разагилина или их фармацевтически приемлемых солей с фиксированными их дозами, включающий стадии:
(i) растворения активного агента, содержащего прамипексол, разагилин или оба указанных вещества, необязательно подходящим образом смешанного со связывающим агентом и/или агентом, способствующим скольжению, в подходящей системе растворителей с получением однородной суспензии;
(ii) нанесения покрытия суспензии, полученной на стадии (i), на инертные гранулы, такие как инертные сахарные гранулы;
(iii) необязательно, нанесения изолирующего/защитного подпокровного слоя на гранулы, содержащие разагилин, гранулы, содержащие прамипексол, или гранулы, содержащие прамипексол и разагилин, полученные на стадии (ii);
(iv) нанесения на гранулы, полученные на стадии (ii) или (iii), слоя покрытия с пролонгированным высвобождением, который обеспечивает пролонгированное высвобождение указанных прамипексола и разагилина, с получением тем самым указанного состава с пролонгированным высвобождением;
(v) необязательно, смешения гранул с покрытием, полученных на стадии (iv), с подходящим вспомогательным веществом; и
(vi) заполнения капсул указанным составом с пролонгированным высвобождением или прессования указанного состава с пролонгированным высвобождением в таблетки, причем указанные капсулы или таблетки имеют желаемое отношение гранул, содержащих прамипексол, к гранулам, содержащим разагилин; или указанные капсулы или таблетки содержат гранулы, содержащие прамипексол и разагилин, с получением тем самым состава с пролонгированным высвобождением, содержащего комбинацию прамипексола и разагилина с фиксированными их дозами.
RU2014132940A 2012-01-12 2013-01-10 Терапия болезни паркинсона с применением комбинации с фиксированными дозами RU2642962C9 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201261585824P 2012-01-12 2012-01-12
US61/585,824 2012-01-12
PCT/IL2013/050025 WO2013105092A1 (en) 2012-01-12 2013-01-10 Fixed dose combination therapy of parkinson's disease

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017146994A Division RU2771522C9 (ru) 2012-01-12 2013-01-10 Терапия болезни паркинсона с применением комбинации с фиксированными дозами

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2014132940A true RU2014132940A (ru) 2016-02-27
RU2642962C2 RU2642962C2 (ru) 2018-01-29
RU2642962C9 RU2642962C9 (ru) 2018-05-04

Family

ID=48781101

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014132940A RU2642962C9 (ru) 2012-01-12 2013-01-10 Терапия болезни паркинсона с применением комбинации с фиксированными дозами

Country Status (22)

Country Link
US (1) US20150079187A1 (ru)
EP (1) EP2802319B1 (ru)
JP (1) JP6243351B2 (ru)
KR (2) KR102276896B1 (ru)
CN (1) CN104168896B (ru)
AU (1) AU2013208653B2 (ru)
CA (1) CA2860952C (ru)
CY (1) CY1119793T1 (ru)
DK (1) DK2802319T3 (ru)
ES (1) ES2655676T3 (ru)
HK (1) HK1203847A1 (ru)
HU (1) HUE038029T2 (ru)
IL (1) IL233572B (ru)
IN (1) IN2014MN01568A (ru)
LT (1) LT2802319T (ru)
MX (1) MX360409B (ru)
NO (2) NO2802319T3 (ru)
PL (1) PL2802319T3 (ru)
PT (1) PT2802319T (ru)
RS (1) RS56742B1 (ru)
RU (1) RU2642962C9 (ru)
WO (1) WO2013105092A1 (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN104367565A (zh) * 2014-11-21 2015-02-25 哈尔滨圣吉药业股份有限公司 一种盐酸普拉克索缓释微丸
CN105147627B (zh) * 2015-08-19 2019-04-12 天津红日药业股份有限公司 一种含有盐酸普拉克索的药物组合物及其制备方法
CA3072994A1 (en) * 2017-08-17 2019-02-21 Zi-Qiang Gu Pamoate salt of monoamine anti-parkinson's agents, method of preparation and use thereof
MX2021007335A (es) * 2018-12-19 2021-07-15 Galecto Biotech Ab Forma amorfa y proceso.
JP2023504876A (ja) * 2019-12-06 2023-02-07 シャンハイ ファーマシューティカルズ ホールディング カンパニー，リミティド 薬物組成物、キット及びその応用
WO2023112024A1 (en) * 2021-12-14 2023-06-22 Pharma Two B Ltd. Method of treating parkinson's disease

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2289941A3 (en) * 2002-02-25 2012-01-18 Elan Pharmaceuticals Inc. Administration of agents for the treatment of inflammation
EP1708706A1 (en) * 2004-01-22 2006-10-11 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition comprising a monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitor and a dopamine agonist
CA2555399A1 (en) * 2004-02-20 2005-09-01 Novartis Ag Dpp-iv inhibitors for treating neurodegeneration and cognitive disorders
WO2006014973A2 (en) * 2004-07-26 2006-02-09 Teva Pharmaceutical Industries, Ltd. Pharmaceutical dosage forms including rasagiline
WO2007117431A2 (en) * 2006-04-03 2007-10-18 Teva Pharmaceutical Industries, Ltd. Use of rasagiline for the treatment of restless legs syndrome
JP2010525018A (ja) 2007-04-24 2010-07-22 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング プラミペキソール又はその医薬的に許容できる塩を含有する徐放性錠剤型製剤との組成物
JP5648216B2 (ja) 2008-06-06 2015-01-07 ファーマ ツゥ ビー リミテッド パーキンソン病治療医薬組成物
US20110190356A1 (en) * 2008-08-19 2011-08-04 Knopp Neurosciences Inc. Compositions and Methods of Using (R)- Pramipexole
KR101791715B1 (ko) * 2010-02-03 2017-10-30 파마 투 비 엘티디 라사길린의 연장 방출 제형 및 그 용도

Also Published As

Publication number Publication date
HK1203847A1 (en) 2015-11-06
IL233572B (en) 2020-05-31
CA2860952C (en) 2020-09-15
RU2771522C2 (ru) 2022-05-05
CN104168896B (zh) 2018-08-10
KR20200013791A (ko) 2020-02-07
JP6243351B2 (ja) 2017-12-06
RU2642962C2 (ru) 2018-01-29
PL2802319T3 (pl) 2018-04-30
WO2013105092A1 (en) 2013-07-18
EP2802319A4 (en) 2015-07-01
RU2017146994A (ru) 2018-10-22
CY1119793T1 (el) 2018-06-27
AU2013208653B2 (en) 2017-04-20
HUE038029T2 (hu) 2018-09-28
DK2802319T3 (da) 2018-01-29
EP2802319A1 (en) 2014-11-19
EP2802319B1 (en) 2017-10-25
NO2901008T3 (ru) 2018-08-04
RU2017146994A3 (ru) 2021-03-16
IN2014MN01568A (ru) 2015-05-08
US20150079187A1 (en) 2015-03-19
MX2014008537A (es) 2014-11-25
KR102276896B1 (ko) 2021-07-14
CA2860952A1 (en) 2013-07-18
AU2013208653A1 (en) 2014-08-28
RS56742B1 (sr) 2018-03-30
ES2655676T3 (es) 2018-02-21
RU2642962C9 (ru) 2018-05-04
MX360409B (es) 2018-10-30
JP2015508411A (ja) 2015-03-19
NO2802319T3 (ru) 2018-03-24
CN104168896A (zh) 2014-11-26
IL233572A0 (en) 2014-08-31
LT2802319T (lt) 2018-04-10
PT2802319T (pt) 2018-01-29
KR20140138629A (ko) 2014-12-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP1879556B1 (en) Timed, pulsatile release systems
JP5634882B2 (ja) 弱塩基性薬物と有機酸とを含む薬物送達システム
RU2014132940A (ru) Терапия болезни паркинсона с применением комбинации с фиксированными дозами
JP2013518870A5 (ru)
WO2015055130A2 (zh) 一种长效缓释微丸及其制备方法
JPH032115A (ja) 持続放出性薬剤学的ペレット組成物
JP5876896B2 (ja) 持続放出性剤形
RU2012136723A (ru) Составы разагилина с пролонгированным высвобождением и их применение
TW201503915A (zh) 控制釋放之骨骼肌鬆弛劑型之製備
AU2015349896B2 (en) Pharmaceutical bead formulations comprising dimethyl fumarate
CN101428005A (zh) 泮托拉唑及其钠盐肠溶缓释微丸制剂
CN100475197C (zh) 口服的可持续释放的药用组合物
KR20060136409A (ko) 벤라팍신 히드로클로라이드의 방출연장형 코팅 미니정제
KR20070000439A (ko) 벤라팍신 히드로클로라이드의 방출연장형 코팅 미니정제
JP2021152050A (ja) フマル酸ジメチルを含む医薬ビーズ製剤
US20160143856A1 (en) Capsule dosage form of metoprolol succinate
US9700530B2 (en) Capsule dosage form of metoprolol succinate
EP2886110A1 (en) Multi-layered, multiple unit pharmaceutical compositions
CA2795893A1 (en) Controlled release formulations of tolterodine and process of manufacturing

Legal Events

Date Code Title Description
TH4A Reissue of patent specification